Ацеклофенак (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000982)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 06.10.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав
на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой
Действующее
вещество:
Ацеклофенак
100,0 мг.
Вспомогательные
вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая, тип 101 — 89,2 мг, повидон (Коллидон 25
или Коллидон 30, Пласдон K‑25,
или Пласдон K‑29/32) — 6,6 мг,
кроскармеллоза натрия — 6,6 мг, глицерил дистеарат — 2,6 мг.
Пленочная
оболочка:
Вивакоат
PM‑1P‑000
белого цвета — 6,0 мг, в т.ч. гипромеллоза — 3,0 мг,
макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3 мг, гипролоза — 0,3 мг, тальк — 0,6 мг, титана диоксид — 1,8 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти
белый цвет.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацеклофенак
быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет почти 100%.
Время достижения максимальной концентрации — 1,25–3 ч. Одновременный прием
пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Проникает
в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от уровня
концентрации в плазме. Объем распределения около 30 л. Ацеклофенак в
высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%).
Метаболизм
Считается,
что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит — 4‑ОН‑ацеклофенак, вероятно,
обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные
метаболиты (включая диклофенак и 4‑ОН‑диклофенак).
Выведение
Средний
период полувыведения (T1/2)
составляет 4–4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Около 2/3 принятой
дозы выводится почками, преимущественно в виде конъюгированных
гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в
неизмененном виде.
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)
Фармакокинетика
ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
После
однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени
умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака.
В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака
один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических
параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и
здоровых добровольцев.
Пациенты
с почечной недостаточностью
У
пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести
не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических
показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми
добровольцами.
Фармакодинамика
Ацеклофенак
— нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием.
Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландина.
Показания
–
При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем
спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата,
сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит).
–
Для устранения боли различной этиологии (в том числе,
поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
–
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку (в том числе
к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)) и другим
компонентам препарата;
–
Бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой
кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости
ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой
оболочки носа, бронхиальная астма);
–
Кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта, связанные
с приемом НПВП в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или
кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или
кровотечения);
–
Язвенный колит и болезнь Крона (в стадии обострения);
–
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание
печени;
–
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
–
Хроническая сердечная недостаточность (II–IV класс по
классификации Нью‑Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая
болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного
мозга;
–
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
–
Острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся
кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);
–
Беременность и период грудного вскармливания;
–
Детский возраст (до 18 лет).
С
осторожностью
Язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, язвенный колит
(вне обострения), болезнь Крона (вне обострения), симптомы,
свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, заболевания печени, почек и
желудочно-кишечного тракта в анамнезе, СКВ (системная красная волчанка),
порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, хроническая
почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК
30–60 мл/мин), хроническая печеночная недостаточность легкой и средней
степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность (I класс по
классификации Нью‑Йоркской кардиологической ассоциации), артериальная
гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу
после обширных хирургических вмешательств), пожилые пациенты (в т.ч.
получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), бронхиальная
астма, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, наличие инфекции Helicobacter
pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические
заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Информация
об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует.
Угнетение
синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности
и/или развитие эмбриона/плода.
Данные
эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша,
развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза
простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока
сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается с
увеличением дозы и продолжительности лечения.
У
животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и
постимплантационной гибели плода и эмбрио-фетальной смертности. Также
увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у
животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период
органогенеза.
В
течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов
могут:
–
проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода
(преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной
гипертензии);
–
вызывать нарушение функции почек плода, которое может
прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
У
женщин в конце беременности и новорожденных они могут:
–
влиять на продолжительность кровотечения из‑за
антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень
низких доз;
–
подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к
затяжным родам.
Препарат
Ацеклофенак противопоказан при беременности (см. раздел
«Противопоказания»).
Период
грудного вскармливания
Необходимо
прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии
ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для
ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с
женским молоком отсутствуют, в доклинических исследованиях при назначении
радиоактивного 14C‑ацеклофенака
заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Препарат
Ацеклофенак противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел
«Противопоказания»).
Фертильность
Применение
препарата Ацеклофенак, как и других ингибиторов синтеза
циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или
проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием
ацеклофенака.
Способ применения и дозы
Для
снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную
эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат Ацеклофенак можно принимать с пищей.
Обычно
взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером.
Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки.
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)
Как
правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать
меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».
Пациенты
с почечной недостаточностью
Нет
данных о том, что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении
у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Но, как и с другими
НПВП, при применении ацеклофенака требуется проявлять осторожность
(см. раздел «Особые указания»).
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Рекомендуемая
доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной
степени тяжести составляет 100 мг в сутки.
Дети
до 18 лет
Применение
препарата Ацеклофенак у детей противопоказано из‑за отсутствия данных
об эффективности и безопасности.
Побочные действия
Наиболее
часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка,
прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу,
особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме
НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия,
боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и
болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.
В
связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны
сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная
недостаточность.
Ацеклофенак
метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством.
Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических
данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например,
инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при
длительном применении).
Эпидемиологические
данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного
синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака
(см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Ниже
представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических
исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения лекарственных препаратов,
содержащих ацеклофенак.
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко
(более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая
отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи
доступных данных).
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто
— тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — рвота,
метеоризм, запор, гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко
— мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея,
геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко — стоматит, кровавая
рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного
колита, панкреатит.
Нарушения
психики:
Очень
редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Нарушения
со стороны нервной системы:
Часто
— головокружение; очень редко — головная боль, парестезия,
тремор, сонливость, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения
со стороны органа зрения:
Редко —
нарушение зрения.
Нарушения
со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Очень
редко — вертиго, шум в ушах.
Нарушения
со стороны иммунной системы:
Редко
— анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.
Нарушения
питания и обмена веществ:
Очень
редко — гиперкалиемия.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто —
кожная сыпь, зуд, дерматит, крапивница; редко — ангионевротический отек;
очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, экзема, пурпура.
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень
редко — почечная недостаточность, нефротический синдром.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто —
повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение
печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:
Редко —
анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга,
гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения
со стороны сердца:
Редко —
сердечная недостаточность; очень редко — ощущение сердцебиения.
Нарушения
со стороны сосудов:
Редко
— повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной
гипертензии; очень редко — покраснение кожи, «приливы», васкулит.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
Очень
редко — отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко —
одышка (затруднение дыхания); очень редко — бронхоспазм.
Лабораторные
и инструментальные данные:
Очень
редко — увеличение массы тела.
Другие
класс-специфичные эффекты НПВП
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень
редко — интерстициальный нефрит.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
В
отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких
тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой
(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и
«Особые указания»).
Взаимодействие
За
исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не
проводилось.
Ацеклофенак
метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9 системы цитохрома P450,
данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором
этого изофермента. Таким образом, возможно фармакокинетическое взаимодействие
при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом,
фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и с другими НПВП, существует фармакокинетическое
взаимодействие с лекарственными препаратами, которые выводятся из организма
путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови,
поэтому существует возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими
препаратами, связывающимися с белками.
Из‑за
ограниченного количества исследований фармакокинетического взаимодействия
ацеклофенака следующая информация основана на данных исследований
взаимодействия других НПВП.
Комбинации,
применения которых следует избегать
Метотрексат
(применение высоких доз)
НПВП
ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться
небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса
метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата
следует избегать назначения НПВП.
Препараты
лития и дигоксин
Некоторые
НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению
концентрации обоих веществ в сыворотке крови. Следует избегать совместного
применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и
дигоксина.
Антикоагулянты
НПВП
ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ. Это может
привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из
ЖКТ у пациентов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и
пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков,
если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.
Антиагрегантные
средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
При
одновременном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ
(см. раздел «Особые указания»).
Следующие
комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью
Метотрексат
Следует
иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой
дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
В случае одновременного применения следует контролировать показатели
функции почек. Следует соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат принимались
в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может возрасти,
что увеличит его токсичность.
Циклоспорин,
такролимус
При
одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать
риск повышенной нефротоксичности из‑за снижения образования почечного
простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно
контролировать показатели функции почек.
Другие
НПВП
При
одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может
увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать
осторожность.
Глюкокортикостероиды
Возрастает
риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Особые
указания»).
Диуретики
Ацеклофенак,
как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, уменьшать
диуретический эффект фуросемида и буметанида, а также антигипертензивный эффект
тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести
к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно
контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак
не влиял на контроль артериального давления при одновременном применении
с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими
диуретиками.
Гипотензивные
препараты
НПВП
могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременный прием
ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может
привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной
недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у
некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или
обезвоженных пациентов. Поэтому при одновременном применении с НПВП
следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны
потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим
наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и
периодически в ходе лечения).
Гипогликемические
средства
Клинические
исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно
с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническую
эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и
гипергликемических эффектах. Таким образом, при приеме ацеклофенака
следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.
Зидовудин
При
одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической
токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и
гематом у ВИЧ‑позитивных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и
ибупрофен.
Передозировка
Данные
о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют.
Возможные
симптомы:
Клиническая
картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы
(головная боль, головокружение, сонливость) и желудочно-кишечные нарушения
(боли в области желудка, тошнота, рвота).
Лечение:
Антациды,
поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как
артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ,
угнетение дыхания. Лечение острого отравления — в кратчайшие сроки промывание
желудка, назначение активированного угля в повторных дозах. Форсированный
диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из‑за высокой
степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.
Особые указания
Нежелательные
явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы
и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов
(см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует
избегать одновременного применения ацеклофенака с другими НПВП, включая
селективные ингибиторы циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2).
Ацеклофенак
следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам
при нижеуказанных состояниях, так как существует угроза обострения
заболеваний (см. раздел «Побочное действие»):
–
Симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний
желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы.
–
Наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения
желудочно-кишечного тракта.
–
Язвенный колит (вне обострения).
–
Болезнь Крона (вне обострения).
–
Гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ),
порфирия, нарушения гемопоэза.
Влияние
на ЖКТ
Кровотечение,
язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в
любой период лечения, как при наличии симптомов и серьезных заболеваний ЖКТ в
анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона,
язвенный колит и др.), так и без них.
Риск
кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы
НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она
сопровождалась кровотечением или прободением (см. раздел
«Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует
принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная
терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или
ингибиторы протонной помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые
принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно
влияют на состояние ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Пациенты
с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в том числе пожилые, должны сообщать о любых
необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), включая первичный
прием препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно
принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения
или язвы, например, системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (варфарин),
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты
(ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
При
возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов,
принимающих препарат Ацеклофенак, его следует отменить.
Сердечно-сосудистые
и цереброваскулярные эффекты
Пациенты
с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой
или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как
с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости и отеки.
Пациенты
с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации Нью‑Йоркской
кардиологической ассоциации) и пациенты со значимыми факторами риска развития
осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная
гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение
ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны
сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения,
поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на
максимально короткий период времени. Следует периодически контролировать
потребность пациента в симптоматическом лечении и оценивать ответ на
терапию.
Ацеклофенак
следует также применять с осторожностью и под тщательным врачебным наблюдением
у пациентов с анамнезом кровоизлияния в головной мозг.
Влияние
на функции печени и почек
Прием
НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую
почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного
кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением
функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у
пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.
Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции
печени и почек легкой или умеренной степени тяжести, а также пациентам с другими
состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких
пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке
жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском
гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата
Ацеклофенак. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный
врачебный контроль за функцией почек. Влияние препарата на функцию почек
обычно обратимо после отмены ацеклофенака. Прием ацеклофенака следует
прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются,
развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо
возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без
продромальных симптомов. Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией
может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность
и кожные реакции
Как
и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая
анафилактические/анафилактоидные реакции, на ранних сроках курса лечения.
Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному
исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и
токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко
(см. раздел «Побочное действие»). Самый высокий риск возникновения этих
реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, а развитие данных
нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата.
При возникновении первых признаков кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек
или любых других симптомов гиперчувствительности следует немедленно прекратить
прием ацеклофенака.
В
отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких
тканей.
В
настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций,
поэтому следует избегать приема препарата Ацеклофенак при ветряной оспе.
Гематологические
нарушения
Ацеклофенак
может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения
со стороны дыхательной системы
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой
в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие
внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, так как
у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение
ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также
пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или
сердечно-сосудистой системы.
Длительное
применение
Все
пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным
наблюдением (например, общий анализ крови, контроль функции печени и почек).
Содержание
натрия
Препарат
Ацеклофенак, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг считается
безнатриевым, так как 1 таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг)
натрия.
Влияние
на способность управления транспортными средствами и механизмами
Следует
воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами
при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений
со стороны центральной нервной системы на фоне приема ацеклофенака.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 10, 20, 30 или
60 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 1, 2, 3,
4, 6, 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года.
Не
использовать после истечения срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ацеклофенак (Aceclofenac)
💊 Состав препарата Ацеклофенак
✅ Применение препарата Ацеклофенак
Описание активных компонентов препарата
Ацеклофенак
(Aceclofenac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.01.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB16
(Ацеклофенак)
Лекарственная форма
| Ацеклофенак |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-005274 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацеклофенак
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 82.6 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, повидон К30 — 6.4 мг, натрия стеарилфумарат — 3 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) — 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 40%, целлюлоза микрокристаллическая — 32%, титана диоксид — 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) — 8%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция ацеклофенак высокая. Cmax достигается в течение 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения Cmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Vd — 25 л. Связывание с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 составляет 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания активных веществ препарата
Ацеклофенак
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.
Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плече-лопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Для приема внутрь — по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.
Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко — гиперемия, «приливы», васкулит, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко — мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ферментов печени; очень редко — заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко — отек Квинке; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие реакции: очень редко — отек, слабость, мышечные спазмы.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14C-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном заболевании печени.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.Не имеется данных о необходимости изменения суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ацеклофенака этой категории пациентов, как и при применении других НПВС, требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Дигоксин, фенитоин, препараты лития — возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.
Диуретики, антигипертензивные средства — возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.
Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Циклоспорин, такролимус — возможно повышение токсического действия препаратов па почки.
Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Метотрексат — прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.
Ацетилсалициловая кислота — снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
Мифепристон — не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.
Противомикробные средства группы фторхинолонов — увеличение риска развития судорог.
Зидовудин — повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аленталь®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аленталь
(ВЕРТЕКС, Россия)
Асинак
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Ацеклагин®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Ацеклофенак
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Ацеклофенак
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Ацеклофенак Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Ацеклофенак Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Все аналоги
Химическое название
Нет данных о названии.
Химические свойства
Ацеклофенак – вещество, производное уксусной кислоты, является нестероидным противовоспалительным средством. Лекарство выпускают в виде таблеток, чаще всего покрытых пленочной оболочкой или в составе мази для наружного использования.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство не избирательно подавляет работу ЦОГ1 и ЦОГ2 таким образом, ингибируя процессы синтеза простагландинов. В результате значительно уменьшается воспаления, нормализуется температура тела, происходит обезболивание.
После приема таблеток лекарство быстро всасывается в ЖКТ и проникает в системный кровоток. У средства большая биологическая доступность. Максимальную концентрацию в плазме крови можно пронаблюдать уже через 1,5 -3 часа. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на степень усвояемости лекарства, но несколько замедляет процесс всасывания.
Степень связывания с белками крови высока – порядка 99 %. Вещество способно проникнуть в синовиальную жидкость (концентрация в синовиальной жидкости – 60%). Объем распределения средства 30 литров.
Метаболизм препарата протекает с участием изофермента CYP2C9, затем образуется метаболит 4-ОН-ацеклофенак (неактивен). Период полувыведения средства – примерно 4 часа. Выводится лекарство преимущественно в виде метаболитов с почками и незначительно – в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат назначают:
- в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, ревматоидного, псориатического и ювенильного артрита, подаргы, анкилозирующего спондилоартрита или спондилита);
- для купирования болевого синдрома и воспаления при ревматизме, зубной боли, плечелопаточном периартрите.
Применение Ацеклофенака не способно полностью вылечить указанные заболевания, однако быстро уменьшает воспаление и боль.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с язвами и эрозиями в ЖКТ, во время обострения;
- при болезни Крона и язвенном колите;
- если имеется подозрение на кровотечение из ЖКТ;
- при тяжелых заболеваниях печени и печеночной недостаточности;
- беременным женщинам;
- пациентам с нарушениями процессов кроветворения или нарушениями свертываемости крови;
- во время кормления грудью;
- при почечной недостаточности, гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек;
- детям до 18 лет;
- в период восстановления после проведения аортокоронарного шунтирования;
- при “аспириновой триаде”;
- лицам, страдающим от тяжелой сердечной недостаточности.
Осторожность следует соблюдать:
- при заболеваниях почек, желудочно-кишечного тракта и печени средней и легкой степени тяжести;
- если у пациента имеется бактерия хеликобактер в ЖКТ;
- при бронхиальной астме;
- лицам с пониженным артериальным давлением;
- после проведения обширных операций, если снижен объем циркулирующей крови;
- при ишемии;
- пожилым лицам;
- пациентам с цереброваскулярными заболеваниями;
- при сахарном диабете;
- после длительного лечения НПВС;
- алкоголикам и курящим людям;
- при тяжелых соматических заболеваниях;
- пациентам с дефектами гемостаза;
- при системной красной волчанке;
- в сочетании с антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами.
Мазь или крем нельзя наносить на поврежденную кожу.
Побочные действия
Во время лечения Ацеклофенаком часто наблюдаются:
- головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе, несварение, понос;
- повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.
Реже развиваются:
- анемия, анафилактические реакции, снижение остроты зрения;
- повышение артериального давления, сердечная недостаточность, одышка;
- рост концентрации креатинина и мочевины в крови;
- запор, язвы в ротовой полости, повышенное газообразование, гастрит, рвота;
- язва желудка, мелена, геморрой;
- дерматит, зуд, отек Квинке, крапивница.
Очень редко возникают:
- спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела, гиперкалиемия, экзема;
- почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;
- пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы, токсический эпидермальный некролиз;
- гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;
- тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;
- прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;
- гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;
- бронхоспазм, стоматит, гепатит.
Ацеклофенак, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь. В зависимости от заболевания и возраста пациента назначают от 100 до 200 мг препарата в сутки. По 100 мг за раз, целиком, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Наружно. Вещество в составе мази или крема тонким слоем осторожно наносят на область воспаления 3 раза в сутки. После использования препарата рекомендуется тщательно вымыть руки с мылом, не допускать попадания средства в глаза.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки препаратом у человека.
Симптомами передозировки являются: головные боли, судороги, рвота, боль в животе, тошнота, головокружение. В качестве терапии используют энтеросорбенты, промывают желудок, производят симптоматическое лечение. Препарат не имеет специфического антидота, гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие
Антикоагулянты при сочетании с таблетками повышают риск развития кровотечений. Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль показателей свертываемости крови.
Таблетки Ацеклофенак увеличивают плазменную концентрацию дигоксина, фенитоина, препаратов на основе лития.
Вещество при сочетании с антигипертензивными средствами и диуретиками снижает эффективность последних.
Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками повышает вероятность развития гиперкалиемии.
С осторожностью следует сочетать лекарство с НПВС и глюкокортикостероидами, средство повышает токсичность метотрексата и циклоспорина.
Аспирин снижает плазменную концентрацию Ацеклофенака.
Сочетание средства с гипогликемическими препаратами требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, темном месте, вдали от детей.
Срок годности
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно ранить в течение 3 лет.
Особые указания
В качестве мер предосторожности во время лечения препаратом рекомендуется использовать минимально эффективные и активные дозировки. Также показан периодический контроль работы печени и почек, картину периферической крови, состояния кала (отсутствие крови), работу сердечно-сосудистой системы.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Риск возникновения аллергии или кожных реакций выше в первые месяцы приема лекарства. Если возникли повреждения слизистой рта, высыпания на коже, другие признаки аллергии, то терапию необходимо прервать.
Процесс угнетения тромбоцитов во время лечения препаратом обратим, состав крови нормализуется через некоторое время после отмены лекарства.
Детям
Данное вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Пожилым
Проведение терапии Ацеклофенаком у пожилых пациентов требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Абсолютным противопоказанием к использованию средства является 3 триместр беременности.
В 1 и 2 триместрах и во время кормления грудью необходимо соблюдать особую осторожность. Лекарство может назначить врач при острой необходимости.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацеклофенака)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия средства: Аэртал, Аленталь, Асинак, Инфенак, Зеродол.
Диклофенак и Ацеклофенак, что лучше?
Оба препарата являются производными фенилуксусной кислоты. В отличие от диклофенака оригинал обладает меньшим количеством побочных эффектов, не накапливается в организме, аккуратнее воздействует на процессы метаболизма в хрящах. Исследования терапевтических свойств Ацеклофенака продолжаются.
Отзывы о Ацеклофенаке
Отзывы о лекарстве в основном хорошие. Средство снимает воспаление и обезболивает при артрите, зубной боли, ревматизме и межреберной невралгии. Однако, помогает препарат не всем. Есть сообщения об отсутствии или недостаточности эффекта от приема таблеток. Также нередко развиваются побочные реакции со стороны ЖКТ, сонливость и общая слабость.
Цена Ацеклофенака, где купить
Стоимость 20 таблеток Аэртал, дозировкой по 100 мг составляет от 314 до 350 рублей.
Ацеклофенак Велфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002871
Торговое наименование препарата
Ацеклофенак Велфарм
Международное непатентованное наименование
Ацеклофенак
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
|
Действующее вещество: |
|
|
Ацеклофенак |
— 100 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Состав ядра: |
|
|
Кальция стеарат |
— 3 мг |
|
Тальк |
— 9 мг |
|
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) |
— 1,5 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
— 85 мг |
|
Кроскармеллоза натрия (примеллоза) |
— 10,5 мг |
|
Лактозы моногидрат (сахар молочный) |
— 91 мг |
|
Масса ядра |
— 300 мг |
|
Состав оболочки: |
|
|
Опадрай белый 03F180011 (гипромеллоза — 60,0%, титана диоксид — 25,0%, макрогол — 15,0%) |
— 10 мг |
|
Масса таблетки |
— 310 мг |
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AB
Фармакодинамика:
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов.
Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика:
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связь c белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания:
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/.мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром, и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием с осторожностью.
Побочные эффекты:
Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5%; боли в животе — 6,2%; тошнота — 1,5%; диарея — 1,5%); иногда — головокружение. Также отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печеночных» ферментов и концентрации креатинина крови.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, дисгевзия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения: очень редко — спазмы мышц нижних конечностей.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
Взаимодействие:
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2C9, и данные invitroуказывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной но другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек.
Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могуч приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции ночек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак Велфарм:
— дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
— диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
— калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
— других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— циклоспорина — можетповышаться токсическое воздействие последнего на почки;
— гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
— ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
— антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);
— зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.
Особые указания:
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYMA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.
Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак Велфарм.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак Велфарм с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак Велфарм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.
Упаковка:
По 10, 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток помещают в банки полимерные. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Во время лечения Ацеклофенаком часто наблюдаются:
головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе,несварение, понос;
повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.
Реже развиваются:
анемия, анафилактические реакции, снижение остроты зрения;
повышение артериального давления, сердечная недостаточность, одышка;
рост концентрации креатинина и мочевины в крови;
запор, язвы в ротовой полости, повышенное газообразование, гастрит, рвота;
язва желудка, мелена, геморрой;
дерматит, зуд, отек Квинке, крапивница.
Очень редко возникают:
спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела, гиперкалиемия, экзема;
почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;
пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы,токсический эпидермальный некролиз;
гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения,тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;
тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;
прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;
гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;
бронхоспазм, стоматит, гепатит.