Ацеклофенак Велфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002871
Торговое наименование препарата
Ацеклофенак Велфарм
Международное непатентованное наименование
Ацеклофенак
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
|
Действующее вещество: |
|
|
Ацеклофенак |
— 100 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Состав ядра: |
|
|
Кальция стеарат |
— 3 мг |
|
Тальк |
— 9 мг |
|
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) |
— 1,5 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
— 85 мг |
|
Кроскармеллоза натрия (примеллоза) |
— 10,5 мг |
|
Лактозы моногидрат (сахар молочный) |
— 91 мг |
|
Масса ядра |
— 300 мг |
|
Состав оболочки: |
|
|
Опадрай белый 03F180011 (гипромеллоза — 60,0%, титана диоксид — 25,0%, макрогол — 15,0%) |
— 10 мг |
|
Масса таблетки |
— 310 мг |
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AB
Фармакодинамика:
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов.
Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика:
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связь c белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания:
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/.мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром, и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием с осторожностью.
Побочные эффекты:
Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5%; боли в животе — 6,2%; тошнота — 1,5%; диарея — 1,5%); иногда — головокружение. Также отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печеночных» ферментов и концентрации креатинина крови.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, дисгевзия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения: очень редко — спазмы мышц нижних конечностей.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
Взаимодействие:
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2C9, и данные invitroуказывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной но другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек.
Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могуч приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции ночек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак Велфарм:
— дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
— диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
— калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
— других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— циклоспорина — можетповышаться токсическое воздействие последнего на почки;
— гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
— ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
— антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);
— зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.
Особые указания:
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYMA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.
Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак Велфарм.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак Велфарм с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак Велфарм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.
Упаковка:
По 10, 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток помещают в банки полимерные. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ацеклофенак Велфарм (Aceclofenac Velpharm)
💊 Состав препарата Ацеклофенак Велфарм
✅ Применение препарата Ацеклофенак Велфарм
Описание активных компонентов препарата
Ацеклофенак Велфарм
(Aceclofenac Velpharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.01.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB16
(Ацеклофенак)
Лекарственная форма
| Ацеклофенак Велфарм |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-002871 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацеклофенак Велфарм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 3 мг, тальк — 9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 03F180011 — 10 мг (гипромеллоза — 60%, титана диоксид — 25%, макрогол — 15%).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция ацеклофенак высокая. Cmax достигается в течение 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения Cmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Vd — 25 л. Связывание с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 составляет 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания активных веществ препарата
Ацеклофенак Велфарм
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.
Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плече-лопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Для приема внутрь — по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.
Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко — гиперемия, «приливы», васкулит, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко — мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ферментов печени; очень редко — заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко — отек Квинке; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие реакции: очень редко — отек, слабость, мышечные спазмы.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14C-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном заболевании печени.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.Не имеется данных о необходимости изменения суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ацеклофенака этой категории пациентов, как и при применении других НПВС, требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Дигоксин, фенитоин, препараты лития — возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.
Диуретики, антигипертензивные средства — возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.
Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Циклоспорин, такролимус — возможно повышение токсического действия препаратов па почки.
Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Метотрексат — прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.
Ацетилсалициловая кислота — снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
Мифепристон — не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.
Противомикробные средства группы фторхинолонов — увеличение риска развития судорог.
Зидовудин — повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аленталь®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аленталь
(ВЕРТЕКС, Россия)
Асинак
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Ацеклагин®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Ацеклофенак
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Ацеклофенак
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Ацеклофенак
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Ацеклофенак Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
Ацеклофенак Велфарм (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002871
Дата последнего изменения: 01.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
Ацеклофенак
— 100,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Кальция
стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая
(тип 102), кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (сахар
молочный).
Состав оболочки:
[сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид,
макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза),
титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000,
полиэтиленоксид 6000)].
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого
цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%.
Максимальная концентрация (Cmax)
в плазме крови достигается через 1,25–3 ч после приема внутрь. Прием пищи
замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак
в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак
проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от
его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л.
Метаболизм
Считается,
что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием
метаболита 4‑OH‑ацеклофенака,
чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным.
Диклофенак и 4‑OH‑диклофенак
входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний
период полувыведения (T1/2) составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет
5 л/ч. Приблизительно 1/2 принятой дозы выводится почками, в основном
в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема
внутрь выводится в неизменном виде.
Фармакодинамика
Ацеклофенак
является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и
II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим
действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез
воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях
противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует
значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости
суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Показания
–
При
остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других
заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например,
плечелопаточный периартрит).
–
Для устранения
боли различной этиологии (в том числе, поясничная, зубная боль и первичная
дисменорея).
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к ацеклофенаку и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
–
Бронхоспазм,
крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других
нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе (полный
или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты —
риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная
астма).
–
Кровотечения или
прободения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом НПВП
в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение
в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или
кровотечения).
–
Язвенный колит и
болезнь Крона (в стадии обострения).
–
Период после
проведения аортокоронарного шунтирования.
–
Острое
кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения
свертываемости крови (гемофилия).
–
Хроническая
сердечная недостаточность (II–IV класс по классификации Нью-Йоркской
кардиологической ассоциации), ишемическая болезнь сердца, заболевания
периферических артерий и/или артерий головного мозга.
–
Тяжелая
печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
–
Тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
–
Беременность и
период грудного вскармливания.
–
Дефицит лактазы,
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
–
Детский возраст
до 18 лет.
С осторожностью
–
Бронхиальная
астма.
–
Хроническая
сердечно-сосудистая недостаточность (I класс по классификации NYHA),
артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови
(в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств), прием
диуретиков, отеки.
–
Дислипидемия/гиперлипидемия.
–
Прогрессирующие
заболевания печени, печеночная недостаточность (легкой и умеренной степени
тяжести), печеночная порфирия.
–
Хроническая
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
–
Язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
–
Наличие инфекций
Helicobacter pylori.
–
Сахарный диабет.
–
Курение.
–
Пожилой возраст.
–
Алкоголизм.
–
Тяжелые
соматические заболевания и системные заболевания соединительной ткани
(системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной
ткани).
–
Длительное
применение НПВП.
–
Сопутствующая
терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например,
ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь
(например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина (например, циталопрамом, сертралином).
Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно
проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Ацеклофенак
противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака
при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов (Pg) может
неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
В
течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза Pg:
–
обладая
сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие
Боталлова протока с развитием легочной гипертензии;
–
могут вызывать нарушение
функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности
в сочетании с многоводием.
На
поздних сроках беременности:
–
ацеклофенак
может влиять на продолжительность кровотечения из‑за антиагрегантного
эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
–
ацеклофенак
может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным
родам.
Период грудного вскармливания
В
доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14C‑ацеклофенака
лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко
не наблюдалось. Данные о проникновении ацеклофенака в женское молоко
отсутствуют. Применение ацеклофенака в период грудного вскармливания
противопоказано.
Фертильность
НПВП
могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинами,
планирующими беременность.
Способ применения и дозы
Препарат
следует принимать в минимальной эффективной дозе, в течение как можно более
короткого периода времени.
Внутрь.
Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым
назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 —
вечером.
Курс
лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность
Пациентам
с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу
ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг
ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет
доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной
недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием
с осторожностью.
Побочные действия
Наиболее
часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были
со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5%, боль в животе —
6,2%, тошнота — 1,5%, диарея — 1,5%); иногда — головокружение. Также
отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печеночных» ферментов и
концентрации креатинина крови.
Нежелательные
эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам
в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто:
≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко:
≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции:
Кожная
сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная
астма, в отдельных случаях —
васкулит, пневмонит, полиморфная экссудативная эритема (в т. ч.
синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла).
Со стороны иммунной системы:
Редко —
анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диспепсия,
боль в животе, тошнота, диарея.
Нечасто — метеоризм,
гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта.
Редко — мелена,
изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное
кровотечение.
Очень редко
— стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение
течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко — сердечная недостаточность,
повышение артериального давления.
Очень редко
— тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — увеличение
активности «печеночных» ферментов.
Очень редко
— повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной
фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы:
Часто —
головокружение.
Очень редко
— парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость,
дисгевзия.
Нарушения психики:
Очень редко
— депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто — зуд, сыпь,
дерматит, уртикарная сыпь.
Редко —
ангионевротический отек.
Очень редко —
пурпура, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения:
Тромбоцитопения,
лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко — анемия.
Очень редко
— угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая
анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто — повышение
концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови.
Очень редко
— интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения:
Редко — одышка.
Очень редко
— бронхоспазм.
Со стороны органа зрения:
Редко — нарушения
зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Очень редко
— вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко
— гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения:
Очень редко
— спазмы мышц нижних конечностей.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.
Взаимодействие
За
исключением варфарина исследований лекарственных взаимодействий
не проводилось. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента
CYP2C9; данные in vitro
показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким
образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном
приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном,
амиодароном, миконазолом и сульфафенозолом.
Как
и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического
взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем
активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак
практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно,
есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами,
связывающимися с белками.
Ниже
приведена класс-специфичная информация для НПВП:
Метотрексат:
НПВП ингибирует канальцевую секрецию метотрексата; может наблюдаться небольшое
метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата.
Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения
НПВП.
Препараты лития и дигоксин:
некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс препаратов лития и дигоксина, что
приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови обоих веществ.
Следует избегать совместного применения, если не проводится частый
контроль концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты:
НПВП ингибирует агрегацию тромбоцитов и повреждает слизистую оболочку ЖКТ,
что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск
желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует
избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов
кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное
наблюдение за состоянием пациента.
Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина:
при совместном применении с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного
кровотечения.
Циклоспорин, такролимус:
при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует
учитывать риск повышенной нефротоксичности из‑за снижения образования
почечного простациклина.
Поэтому
при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции
почек.
Другие НПВП:
при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может
увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать
осторожность.
Глюкокортикостероиды:
возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики:
ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может
уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида, и антигипертензивный
эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может
привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Ацеклофенак
не влиял на контроль артериального давления при совместном
применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия
с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты:
НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием
ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов
ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск
возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый
характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции
почек, например, у пациентов пожилого возраста или при обезвоживании. Поэтому
при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты
должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться
под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале
совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства:
клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно
с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их
клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических
и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака
следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин:
при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической
токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и
гематом у ВИЧ‑положительных (вирус иммунодефицита человека)
пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Мифепристон:
прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8–12 дней после приема
мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Передозировка
Симптомы:
Головокружение,
головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью,
тошнота, рвота, боль в области живота.
Лечение:
Промывание
желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического
антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови
малоэффективны.
Особые указания
Следует
избегать одновременного приема ацеклофенака и других НПВП, включая селективные
ингибиторы циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2).
Нежелательные
явления могут быть минимизированы путем применения минимальной дозы и
уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Кровотечение,
язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в
любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии
серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них.
Риск
кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением
дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она
сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пациентов пожилого
возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу
препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением
препаратов-протекторов (например, мизопростола или ингибиторов протонной
помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые принимают небольшие дозы
аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние
желудочно-кишечного тракта.
Пациенты
с заболеваниями ЖКТ, в т. ч. пожилые, должны сообщать о любых
необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т. ч.
при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать
пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск
возникновения кровотечения или язвы, такие как системные ГКС, антикоагулянты
(такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или
антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При
возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов,
принимающих ацеклофенак, лечение следует отменить.
Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Пациенты
с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью легкой
или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как
с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.
Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным
метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный
риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или
инсульт, в частности при долговременном лечении высокими дозами). Также существует
повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом
ацеклофенака. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью
(I класс по классификации NYHA)
и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой
системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны
начинать терапию ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача.
Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности
терапии, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и
на максимально короткий период времени.
Влияние на функцию печени и функцию почек
Прием
НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования Pg и острую почечную
недостаточность. Важность Pg для обеспечения почечного кровотока следует
учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек
или печени; у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после
хирургического вмешательства, а также пожилых. Следует соблюдать осторожность
при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой
или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями,
предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП
могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам,
принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует
соблюдать осторожность при приеме препарата Ацеклофенак Велфарм. Необходимо
назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за
функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются
после прекращения приема ацеклофенака.
Прием
ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени
сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы
заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь).
Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение
НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как
и другие НПВП, ацеклофенак может вызывать аллергические реакции, включая
анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если ацеклофенак принимается
впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к
летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень
редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов
наблюдается в начале приема ацеклофенака, также развитие данных нежелательных
реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При
возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или
других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.
В
отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких
тканей.
В
настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций.
Поэтому следует избегать приема ацеклофенака при ветряной оспе.
Влияние на гематологические показатели
Ацеклофенак
может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной
астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие
внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста,
так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и
прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу.
Также пациенты пожилого возраста чаще страдают заболеваниями почек, печени или
сердечно-сосудистой системы.
Длительное лечение
Все
пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным
наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные
тесты).
Влияние на фертильность
НПВП
могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинами,
планирующими беременность.
Дети
Эффективность
и безопасность не установлены.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Следует
воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать
головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные
способности.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По
10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
10,
20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток в банку полимерную из полипропилена или
полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для
лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого
вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.
Каждую
банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Нестероидный противовоспалительный препарат.
По 10, 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток помещают в банки полимерные. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром, и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием с осторожностью.
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов.
Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связь c белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.
С осторожностью:
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение Ацеклофенак велфарм 100мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYMA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.
Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак Велфарм.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак Велфарм с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак Велфарм.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
Побочные действия Ацеклофенак велфарм 100мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5%; боли в животе — 6,2%; тошнота — 1,5%; диарея — 1,5%); иногда — головокружение. Также отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печеночных» ферментов и концентрации креатинина крови.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, дисгевзия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения: очень редко — спазмы мышц нижних конечностей.
Лекарственное взаимодействие
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2C9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной но другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек.
Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могуч приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции ночек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак Велфарм:
- дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
- диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
- калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
- других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
- гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
- ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
- антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);
- зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.
Aceclofenac Velfarm
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ацеклофенак Велфарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов.
Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объём распределения — 25 л.
Связь c белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введённой дозы).
Показания
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/.мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром, и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печёночная недостаточность
Пациентам с печёночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести, но рекомендуется приём с осторожностью.
Побочное действие
Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5 %; боли в животе — 6,2%; тошнота — 1,5 %; диарея — 1,5%); иногда — головокружение. Также отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печёночных» ферментов и концентрации креатинина крови.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности «печёночных» ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, дисгевзия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отёк; очень редко — пурпура, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения: очень редко — спазмы мышц нижних конечностей.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома P450 — CYP2C9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной но другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приёме обоих препаратов необходим контроль функции почек.
Следует принимать меры предосторожности при одновременном приёме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что приём НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приёме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный приём ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приёме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могуч приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции ночек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак Велфарм:
— дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
— диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
— калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
— других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
— гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
— ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
— антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свёртываемости крови);
— зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.
Особые указания
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путём снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYMA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отёках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приёме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свёртываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печёночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Приём НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.
Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приёме препарата Ацеклофенак Велфарм.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный приём препарата Ацеклофенак Велфарм с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить приём препарата Ацеклофенак Велфарм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.
По 10, 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток помещают в банки полимерные. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.