Ацетилцистеин 200 мг инструкция по применению для детей

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Ацетилцистеин Канон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата последней актуализации: 27.05.2021

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Отзывы

Механизм действия

В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает  дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит  в диапазоне рН 7–9.

В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, C_max в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования  глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.

Фармакокинетика

Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.

Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.

После однократной пероральной дозы 100 мг [³⁵S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T_1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.

Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.

Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.

В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).

Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при  таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).

Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Гиперчувствительность.

Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.

Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей. Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества. Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.

Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.

В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.

Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.

Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока. Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.

Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.

Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина. Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.

Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.

Лечение: общие поддерживающие меры.

Общие

При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным. При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета. Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.

 Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ

Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола. Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.). Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.

Гематологические эффекты

Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.

Печеночные эффекты

Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.

Дыхательная система

После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо. При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.

Особые группы пациентов

Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.

Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается  более высокая  частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Каждый пакет содержит активное вещество: ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеина) – 0,2 г; вспомогательные вещества: ароматизатор «Лимон РХ1548», аспартам, лактозы моногидрат.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитики.
Код АТС: R05CB01.

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например, острый и хронический бронхит, трахеит, ларингит, бронхиальная астма и (в качестве дополнительной терапии) муковисцидоз.

Применяют внутрь после еды.
Содержимое 1 пакета растворяют в 1/2 стакана (примерно 100 мл) теплой питьевой воды непосредственно перед приемом. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.
Острые и хронические заболевания бронхолегочной системы: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 200 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 200 мг 2 раза в день.
При острых неосложненных заболеваниях лекарственное средство применяют не более 4-5 дней без наблюдения врача.
Длительное лечение: 400-600 мг в день, разделенные на несколько доз или за один прием. Продолжительность лечения – максимум 3-6 месяцев.
Кистозный фиброз (муковисцидоз): взрослым и детям с 6 лет – 3 раза в день по 200 мг или 1 раз в день по 600 мг.
При отсутствии эффекта после двухнедельного лечения диагноз следует пересмотреть и исключить возможное злокачественное заболевание дыхательных путей.
Если прием лекарственного средства был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу – в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек: коррекция дозы не требуется.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Аллергические реакции: нечасто: гиперчувствительность; очень редко: анафилактоидные и анафилактические реакции, анафилактический шок, отек Квинке, ангионевротический отек. В очень редких случаях возможно появление тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: крапивница, сыпь, зуд; очень редко: отек лица.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: тахикардия, снижение артериального давления; очень редко: геморрагии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, стоматит; редко: диспепсия.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм, одышка; неизвестно: обструкция дыхательных путей.
Прочие: часто: гипертермия.
Лабораторные исследования: неизвестно: снижение агрегации тромбоцитов.
У предрасположенных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может произойти бронхоспазм (см. раздел «Меры предосторожности»). Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла во временной связи с применением ацетилцистеина. В большинстве из этих случаев сообщалось об одновременном применении, по меньшей мере, одного другого препарата, что повышало риск развития описанных кожных реакций.
При появлении изменений со стороны кожи и слизистых оболочек немедленно прекратить лечение и обратиться за медицинской консультацией к специалистам.
В различных исследованиях было доказано уменьшение агрегации тромбоцитов во время применения ацетилцистеина. Клиническое значение этого неясно.
Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах, вероятно, в результате устранения сероводорода из препарата.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

— гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата;
— детский возраст до 6 лет;
— активная пептическая язва.

У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/день в течение 3 месяцев, серьезные побочные эффекты отсутствовали. Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг/кг массы тела не вызывали каких-либо токсических эффектов.
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение: симптоматическое. При появлении выраженных симптомов передозировки обратиться к врачу.

Не смешивать лекарственное средство с другими лекарственными средствами.
При работе с лекарственным средством необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что при приготовлении раствора может возникнуть рефлекторный бронхоспазм вследствие того, что порошок, при высыпании его из пакета в посуду, может попадать в воздух. В случае проявления реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, прием лекарственного средства должен быть немедленно прекращен и должны быть приняты соответствующие меры.
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых препаратов может привести через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей к накоплению секреции с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода), рвоты.
При приеме ацетилцистеина, в основном в начале лечения, возможно разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту самостоятельно, возможно применение постурального дренажа и бронхоаспирации.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
В состав лекарственного средства входит аспартам (производное фенилаланина), что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом lарр лактазы или глюкозо-галактозной мальабсобцией применение лекарственного средства не рекомендуется.

Беременность
Ограниченные данные по применению лекарственного средства во время беременности не показали неблагоприятного воздействия на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного.
Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсичного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие.
Использовать во время беременности с осторожностью, только если польза для матери выше риска для плода.
Лактация
Данные о поступлении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствуют. Ацетилцистеин не следует использовать во время кормления грудью, если это неявно необходимо.

Ацетилцистеин фармацевтически несовместим с антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином, тетрациклинами), протеолитическими ферментами. Он уменьшает их всасывание, поэтому их следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема ацетилцистеина. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов может вызвать инактивацию лекарственного средства.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может усиливать сосудорасширяющее и антитромбоцитарное действие последнего.
Одновременное применение активированного угля при интоксикации может уменьшить эффект ацетилцистеина.
Влияние на методы диагностики
Ацетилцистеин может повлиять на колориметрический анализ салицилатов.
Ацетилцистеин может повлиять на результаты определения кетоновых тел в анализе мочи.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Порошок белого или почти белого цвета. Допускается желтоватый оттенок.
По 3 г (0,2 г ацетилцистеина) в пакеты. По 10 или 20 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Без рецепта.

Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17)22037 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com