Ацетилцистеин Канон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003938
Торговое наименование препарата
Ацетилцистеин Канон
Международное непатентованное наименование
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Состав
1 пакет дозировкой 100 мг содержит:
активное вещество: ацетилцистеин 100 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 12,5 мг, аспартам 15 мг, сахароза 2863,5 мг.
1 пакет дозировкой 200 мг содержит:
активное вещество: ацетилцистеин 200 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 25 мг, аспартам 20 мг, сахароза 2746 мг.
1 пакет дозировкой 600 мг содержит:
активное вещество: ацетилцистеин 600 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 75 мг, аспартам 30 мг, сахароза 2286 мг.
Описание
Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, с запахом земляники.
Фармакотерапевтическая группа
Муколитическое средство
Код АТХ
S01XA08
Фармакодинамика:
Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин является производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков.
Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты — слизистой, слизистогнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.
Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.
Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL — мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.
Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).
Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1-2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.
Фармакокинетика:
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь состовляет около 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.
Показания:
Ацетилцистеин применяется для лечения заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
— острый и хронический бронхит;
— обструктивный бронхит;
— трахеит;
— ларинготрахеит;
— пневмония;
— абсцесс легкого;
— бронхиолит;
— бронхоэктатическая болезнь;
— бронхиальная астма;
— муковисцидоз;
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
— острый и хронический синусит;
— воспаление среднего уха (средний отит).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— фенилкетонурия;
— детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 100 мг);
— беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания надпочечников, варикозное расширение вен пищевода, артериальная гипертензия, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Гранулы следует растворять в воде комнатной температуры и принимать после еды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг, 200 мг.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:
Муколитическая терапия
Взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг или по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 200 мг 2-3 раза в день (400-600 мг в день).
Детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику 3 раза в день или по 2 пакетика 2 раза в день препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг (300-400 мг в день). Препарат Ацетилцистеин Канон 200 мг следует принимать по 1/2 пакетика 3 раза в день или по 1 пакетику 2 раза в день (300-400 мг в день).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет:рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг 2-3 раза в день (200 -300 мг в день).
Муковисцидоз
Детям в возрасте старше 6 лет:рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг или 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 200 мг 3 раза в день (600 мг в день).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг 4 раза в день (400 мг в день).
Пациентам с муковисцидозом и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней.
При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Предостережения:
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг
В связи с высоким содержанием действующего вещества (200 мг ацетилцистеина в пакетике) не следует принимать препарат детям в возрасте до 6 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Ацетилцистеин Канон в других лекарственных формах с более низким содержанием ацетилцистеина.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 600 мг
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок.
1 пакетик препарата Ацетилцистеин Канон 600 мг 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в день).
Предостережения:
В связи с высоким содержанием действующего вещества (600 мг ацетилцистеина в пакетике) не следует принимать препарат детям в возрасте до 14 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Ацетилцистеин Канон в других лекарственных формах с более низким содержанием ацетилцистеина.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней.
При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия; очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — стоматит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.
Прочие: очень редко — лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка:
Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном применении ацетил цистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами.
Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.
Особые указания:
При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что препарат содержит сахарозу (1 пакетик Ацетилцистеина Канон 600 мг соответствует 0,19 ХЕ, 200 мг — 0,23 ХЕ, 100 мг — 0,24 ХЕ).
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В терапевтических дозах препарат Ацетилцистеин Канон не влияет на способность управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 100 мг, 200 мг и 600 мг.
Упаковка:
По 3 г в пакеты из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен).
Дозировки 100 мг и 200 мг: по 20 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Дозировка 600 мг: по 6 или 10 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацетилцистеин Канон (гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 100 мг)
Дата последней актуализации: 27.05.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Канонфарма продакшн ЗАО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.
Фармакология
Механизм действия
В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7–9.
В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.
Фармакокинетика
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.
Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.
После однократной пероральной дозы 100 мг [35S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.
Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.
Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.
В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).
Показания к применению
Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).
Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей. Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества. Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.
Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.
В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.
Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.
Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока. Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.
Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина. Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.
Взаимодействие
Лекарственно-лабораторные взаимодействия. Ацетилцистеин может вызвать ложноположительную реакцию в тестах на определение кетонов в моче.
Передозировка
Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.
Лечение: общие поддерживающие меры.
Способ применения и дозы
Перорально или в виде ингаляций или инстиляций, продолжительность применения и режим дозирования определяется врачом, в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.
Меры предосторожности
Общие
При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным. При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета. Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.
Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ
Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола. Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.). Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.
Гематологические эффекты
Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.
Печеночные эффекты
Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.
Дыхательная система
После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо. При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.
Особые группы пациентов
Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.
Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается более высокая частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ацетилцистеин Канон (Acetylcysteine Canon)
💊 Состав препарата Ацетилцистеин Канон
✅ Применение препарата Ацетилцистеин Канон
Описание активных компонентов препарата
Ацетилцистеин Канон
(Acetylcysteine Canon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственные формы
| Ацетилцистеин Канон |
Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 100 мг/3 г: пакеты 20 шт. рег. №: ЛП-003938 |
|
|
Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 200 мг/3 г: пакеты 20 шт. рег. №: ЛП-003938 |
||
|
Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 600 мг/3 г: пакеты 6 или 10 шт. рег. №: ЛП-003938 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилцистеин Канон
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, с запахом земляники.
Вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный — 9 мг, аскорбиновая кислота — 12.5 мг, аспартам — 15 мг, сахароза — 2863.5 мг.
3 г — пакеты из комбинированного материала (20) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, с запахом земляники.
Вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный — 9 мг, аскорбиновая кислота — 25 мг, аспартам — 20 мг, сахароза — 2746 мг.
3 г — пакеты из комбинированного материала (20) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, с запахом земляники.
Вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный — 9 мг, аскорбиновая кислота — 75 мг, аспартам — 30 мг, сахароза — 2286 мг.
3 г — пакеты из комбинированного материала (6) — пачки картонные.
3 г — пакеты из комбинированного материала (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ацетилцистеин Канон
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Флуимуцил®
(ZAMBON SWITZERLAND, Швейцария)
Все аналоги
 |
Международное непатентованное название? Ацетилцистеин |
 |
Действующее вещество: ацетилцистеин — 200мг; вспомогательные вещества: ароматизатор земляника — 9мг; аскорбиновая кислота — 25мг; аспартам — 20мг; сахароза — 2746мг. |
 |
Муколитические средства |
 |
ПроизводителиКанонфарма(Россия) |
 |
Показания к применению Ацетилцистеин Канон гранулы 200мг/3гАцетилцистеин применяется для лечения заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит; обструктивный бронхит; трахеит; ларинготрахеит; пневмония; абсцесс легкого; бронхиолит; бронхоэктатическая болезнь; бронхиальная астма; муковисцидоз хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); острый и хронический синусит; воспаление среднего уха (средний отит). |
 |
Способ применения и дозировка Ацетилцистеин Канон гранулы 200мг/3гВнутрь. Гранулы следует растворять в воде комнатной температуры и принимать после еды.Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100мг, 200мг.При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок: Муколитическая терапия.Взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата 100мг или по 1 пакетику препарата 200мг 2-3 раза в день (400-600мг в день). Детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику 3 раза в день или по 2 пакетика 2 раза в день препарата 100мг (300-400мг в день). Препарат в дозе 200мг следует принимать по 1/2 пакетика 3 раза в день или по 1 пакетику 2 раза в день (300-400мг в день).Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата 100мг 2-3 раза в день (200-300мг в день). Муковисцидоз. Детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата 100мг или 1 пакетику препарата 200мг 3 раза в день (600мг в день).Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата 100мг 4 раза в день (400мг в день). Пациентам с муковисцидозом и массой тела более 30кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800мг ацетилцистеина в день. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.Предостережения: Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200мг.В связи с высоким содержанием действующего вещества (200мг ацетилцистеина в пакетике) не следует принимать препарат детям в возрасте до 6 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат в других лекарственных формах с более низким содержанием ацетилцистеина.Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 600 мг. При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок. 1 пакетик препарата 600 мг 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в день).Предостережения: В связи с высоким содержанием действующего вещества (600мг ацетилцистеина в пакетике) не следует принимать препарат детям в возрасте до 14 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат в других лекарственных формах с более низким содержанием ацетилцистеина.При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях. |
 |
Противопоказания Ацетилцистеин Канон гранулы 200мг/3гПовышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; фенилкетонурия; детский возраст до 14 лет (для дозировки 600мг), детский возраст до 6 лет (для дозировки 200мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 100мг); беременность и период грудного вскармливания.С осторожностью: бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания надпочечников, варикозное расширение вен пищевода, артериальная гипертензия, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, так как ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин является производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков.Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты — слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL — мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1-2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза. Фармакокинетика: после приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости. |
 |
Побочное действие Ацетилцистеин Канон гранулы 200мг/3гПо данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия; очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — стоматит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.Прочие: очень редко — лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов. |
 |
ПередозировкаСимптомы: При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.Лечение симптоматическое. |
 |
Взаимодействие Ацетилцистеин Канон гранулы 200мг/3гПри одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином B) и протеолитическими ферментами.Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом. |
 |
Особые указанияПри лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что препарат содержит сахарозу (1 пакетик 600мг соответствует 0,19 ХЕ, 200 мг — 0,23 ХЕ, 100 мг — 0,24 ХЕ).При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18-00).Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. В терапевтических дозах препарат не влияет па способность управления транспортными средствами и механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. |
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Состав и форма выпуска Ацетилцистеин канон 200мг 3г 20 шт. гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — 1 гранула:
- Активное вещество: ацетилцистеин 200 мг;
- Вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный, аскорбиновая кислота, аспартам, сахароза.
3 г — пакеты из комбинированного материала (20) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Парентерально: В/м взрослым — по 300 мг 1 раз/сут, детям — по 150 мг 1 раз/сут.
Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг 1-2 раза/сут; детям от 6 до 14 лет — по 150 мг 1-2 раза/сут. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, у детей в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания к применению Ацетилцистеин канон 200мг 3г 20 шт. гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Передозировка парацетамола.
Применение Ацетилцистеин канон 200мг 3г 20 шт. гранулы для приготовления раствора для приема внутрь при беременности и кормлении грудью
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Особые указания
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия Ацетилцистеин канон 200мг 3г 20 шт. гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.