Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацетилцистеин (порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 100 мг)
Дата последней актуализации: 27.05.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Марбиофарм ОАО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
(в герметичной упаковке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.
Фармакология
Механизм действия
В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7–9.
В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.
Фармакокинетика
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.
Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.
После однократной пероральной дозы 100 мг [35S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.
Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.
Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.
В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).
Показания к применению
Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).
Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
- E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
- E85.9 Амилоидоз неуточненный
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J21.9 Острый бронхиолит неуточненный
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J43 Эмфизема
- J43.9 Эмфизема неуточненная
- J45 Астма
- J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
- J84.8 Другие уточненные интерстициальные легочные болезни
- J98.1 Легочный коллапс
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- S20 Поверхностная травма грудной клетки
- T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей. Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества. Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.
Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.
В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.
Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.
Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока. Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.
Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина. Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.
Взаимодействие
Лекарственно-лабораторные взаимодействия. Ацетилцистеин может вызвать ложноположительную реакцию в тестах на определение кетонов в моче.
Передозировка
Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.
Лечение: общие поддерживающие меры.
Способ применения и дозы
Перорально или в виде ингаляций или инстиляций, продолжительность применения и режим дозирования определяется врачом, в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.
Меры предосторожности
Общие
При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным. При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета. Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.
Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ
Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола. Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.). Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.
Гематологические эффекты
Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.
Печеночные эффекты
Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.
Дыхательная система
После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо. При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.
Особые группы пациентов
Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.
Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается более высокая частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Состав
Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин. Дополнительные компоненты в таблетках – аскорбиновая кислота, сахарин, сахароза, ароматизатор.
Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон, лактозы моногидрат, аспартам.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.
Фармакологическое действие
Муколитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Про ацетилцистеин, что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина. Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками. На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса.
Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины, нейтрализуя их.
Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза глутатиона.
Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в плазме при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При циррозе печени – до 8 часов.
Экскретируется в основном почками в качестве неактивных метаболитов. Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин, эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин.
Показания к применению
Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты, абсцессе легкого, ларинготрахеите, бронхиальной астме, катаральном и гнойном отите, удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких, муковисцидоз, эмфизема легких, ателектаз легкого, синуситы, отравление Парацетамолом.
Противопоказания
Нельзя использовать данное средство при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, легочном кровотечении, гиперчувствительности к препарату, кровохаркании, беременности.
Побочные действия
Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:
- сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм;
- тошнота, изжога, стоматит, рвота, ощущение переполненного желудка;
- сонливость;
- лихорадка.
В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.
Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)
Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.
Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.
Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.
Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.
При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет, а также снизить частоту применения и дозировку препарата.
Передозировка
Лекарство при передозировке может вызвать диарею, тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу, рвоту.
Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.
Взаимодействие
Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (за исключением Доксициклина), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие Нитроглицерина.
Условия продажи
Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.
Срок годности
Пять лет.
Аналоги Ацетилцистеина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Продаются следующие распространенные аналоги Ацетилцистеина:
- Викс Актив ЭкспектоМед;
- АЦЦ;
- N-АЦ-ратиофарм;
- N-ацетилцистеин;
- Ацестин;
- Ацетилцистеин СЕДИКО;
- Мукобене;
- Муконекс;
- Флуимуцил;
- Н-АЦ-ратиофарм;
- Экзомюк 200;
- Мукомист.
Все они сходны по своему действию, однако могут иметь некоторые особенности применения.
Отзывы
Данный препарат получает самые разные отзывы. Многие из них положительные. Те, кто пробовали это средство, сообщают о его эффективности. Однако встречаются и отрицательные мнения об Ацетилцистеине. В них пишут о том, что препарат не помог. Поэтому нередко люди начинают искать другие, более действенные средства.
Цена Ацетилцистеина, где купить
Цена Ацетилцистеина зависит от формы, в которой выпускается препарат. Порошок для разведения раствора 200 мг (обычно по 20 пакетиков в упаковке) стоит около 630 рублей. Цена Ацетилцистеина в таблетках минимум 60 рублей. В свою очередь, некоторые интернет-магазины продают капсулы с аналогичным названием, стоимость которых может быть 770 рублей и выше.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ацетилцистеин канон гранулы для приг раствора для внут. прим. 200мг 20штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Ацетилцистеин канон гранулы для приг раствора для внут. прим. 600мг пак. 3г 10штЗАО Канонфарма Продакшн
Ригла
-
Ацетилцистеин Канон гранулы д/р-ра д/приема внутрь 600мг №10Канонфарма продакшн ЗАО
-
Ацетилцистеин Канон гранулы для р-ра для приема внутрь 200мг №20Канонфарма продакшн ЗАО
-
Ацетилцистеин пор д/приг р-ра д/вн прим 600 мг 2г №20/апельсинМарбиофарм
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Влажный кашель
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Ацетилцистеин: состав
- Ацетилцистеин: механизм действия
- Ацетилцистеин: для чего
- Ацетилцистеин: это антибиотик или нет
- Ацетилцистеин: противопоказания
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Курение, в том числе пассивное, вдыхание пыли на рабочем месте и плохая экология – причины возникновения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Из-за постоянного вдыхания токсических веществ, таких как сигаретный дым, легкие перестают выполнять свою функцию на 100%. На практике это проявляется затруднением дыхания, ощущением нехватки воздуха, постоянным кашлем с мокротой и одышкой. ХОБЛ занимает третье место среди ведущих причин смерти в мире, а в 2019 году унесла жизни 3,23 миллиона человек. Болезнь неизлечима, но есть возможность облегчить ее симптомы.
Провизор расскажет о препарате Ацетилцистеин: ознакомит с его составом, механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями.
Ацетилцистеин: состав
Ацетилцистеин – лекарство с одноименным действующим веществом. Состав вспомогательных средств отличается в зависимости от лекарственной формы препарата и компании-производителя. На данный момент в аптечном ассортименте можно встретить:
- Ацетилцистеин – таблетки шипучие и растворимые. Представители: Мукоцил Солюшн Таблетс и АЦЦ;
- Ацетилцистеин – сироп или по-другому раствор для приема внутрь. Представители: АЦЦ и Флуимуцил;
- Ацетилцистеин – порошок для приготовления раствора для приема внутрь. Представители: Эспа-Нац и Ацетилцистеин Вертекс;
- Ацетилцистеин – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Представители: Ацетилцистеин Канон и Эйфа АЦ;
- Ацетилцистеин для ингаляций и внутривенного введения. Единственный представитель – Флуимуцил.
Вследствие большого разнообразия аналогов, препараты Ацетилцистеин часто подвергаются путанице. В особенности формы гранул и порошков. Препараты на самом деле схожи, но гранулы – более продвинутая лекарственная форма, позволяющая избежать недостатков, свойственных порошкам. Например, гранулы легче дозируются и менее склонны к отсыреванию. Поэтому следует обращать внимание на такие, казалось бы, мелочи. Пациенты часто спрашивают порошок Ацетилцистеин Канон, но Ацетилцистеин Канон – гранулы.
Ацетилцистеин: механизм действия
В норме трахея и бронхи выделяют секрет (слизь), который увлажняет слизистую оболочку, защищает дыхательные пути от мелких частиц и нейтрализует бактерии. Однако при воздействии патогенных факторов и воспаления количество слизи увеличивается, из-за чего происходит ее застой с образованием густой и вязкой мокроты. Последняя провоцирует кашель и усугубляет течение заболевания, а также является хорошей средой для размножения бактерий.
Ацетилцистеин воздействует на структуру мокроты, разрушая химические связи между ее составными частями. Это приводит к разжижению слизи и облегчению ее отхождения из легких. С медицинской точки зрения такие эффекты называют муколитическим и отхаркивающим.
Помимо прочего, Ацетилцистеин оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Другими словами, снимает воспаление с тканей легких, нейтрализует окислительные токсины бронхиального секрета и обезвреживает вредные вещества.
Ацетилцистеин: для чего
В список показаний к применению Ацетилцистеина входит лечение острых и хронических заболеваний легких, связанных с образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета:
- Бронхита,
- Трахеита и ларинготрахеита,
- Пневмонии,
- Бронхоэктатической болезни,
- Бронхиальной астмы,
- Хронической обструктивной болезни легких,
- Муковисцидоза,
- Болезней легких, связанных с закупоркой бронхов слизистой пробкой,
- Воспаления среднего уха,
- Синусита.
Не все лекарственные формы Ацетилцистеина можно принимать детям. По этой причине при покупке лекарства следует обращать внимание на список противопоказаний, в которых указан минимально допустимый для применения лекарства возраст. Например, возможно применение сиропа Ацетилцистеин для детей с 2 лет, но шипучие таблетки Ацетилцистеин 600 мг показаны только с 18 лет.
Ацетилцистеин: это антибиотик или нет
Многие ошибочно полагают, что Ацетилцистеин – антибиотик. Благодаря специфическому механизму действия, лекарственное средство подавляет способность бактерий задерживаться на слизистой дыхательных путей, но антибиотиком его назвать нельзя.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Ацетилцистеин: противопоказания
Прием препаратов Ацетилцистеин при беременности и во время грудного вскармливания противопоказано. На время лечения рекомендуется прекратить кормление ребенка грудным молоком. К другим ограничениям для приема относятся:
- Повышенная восприимчивость к компонентам препарата;
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- Выделение крови с мокротой;
- Кровотечение из легких;
- Непереносимость фруктозы;
- Детский возраст в зависимости от лекарственной формы.
Краткое содержание
- Ацетилцистеин – лекарство с одноименным действующим веществом.
- Ацетилцистеин воздействует на структуру мокроты, разрушая химические связи между ее составными частями.
- В показания к применению Ацетилцистеина входит лечение острых и хронических заболеваний легких, связанных с образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета.
- Благодаря специфическому механизму действия, Ацетилцистеин подавляет способность бактерий задерживаться на слизистой дыхательных путей, но антибиотиком не является.
- Ацетилцистеин имеет противопоказания и побочные действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
💊 Состав препарата Ацетилцистеин
✅ Применение препарата Ацетилцистеин
Описание активных компонентов препарата
Ацетилцистеин
(Acetylcysteine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| Ацетилцистеин |
Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 100 мг: пакетики 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-000623 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилцистеин
100 мг — пакетики (20) — пачки картонные.
100 мг — пакетики (30) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ацетилцистеин
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Ацетилцистеин, инструкция по применению
- Форма выпуска и состав
- Действующее вещество
- Упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Особые условия
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Страна происхождения
Форма выпуска и состав
Ацетилцистеин производится в следующих формах:
- Шипучие таблетки. Имеют белый цвет, круглую форму, шероховатую поверхность с фаской. Таблетки имеют слабовыраженный запах.
- Порошок для приготовления раствора для приема внутрь. Гранулы белого цвета. Раствор не имеет специфического запаха.
Действующее вещество
Активным веществом препарата является ацетилцистеин. Среди вспомогательных компонентов выделяют:
- аскорбиновая кислота;
- натрия карбонат безводный;
- натрия гидрокарбонат;
- лимонная кислота безводная;
- сорбитол;
- макрогол 6000;
- натрия цитрат;
- натрия сахаринат;
- ароматизатор лимонный.
Упаковка
Шипучие таблетки выпускаются дозировкой 100, 200 и 600 мг. В упаковке находятся 12 или 24 таблетки.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь выпускается в пакетиках по 100 и 200мг. В упаковке содержится 20 или 30 пакетиков.
Фармакологическое действие
Ацетилцистеин относится к группе муколитических препаратов. Он назначается с целью разжижения мокроты, облегчения ее отхождения. Действие препарата связано со способностью разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, которые находятся в мокроте. В результате снижается ее вязкость. В некоторых случаях это провоцирует увеличение объема мокроты и необходимость проведения аспирации содержимого бронхов.
Ацетилцистеин не оказывает влияния на иммунную систему. Препарат обладает антиоксидантным, противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Препарат Ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 10%. В процессе метаболизма действующего вещества образуется цистеин. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1-3 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 50%. Период полувыведения равен 1 часу. В случае наличия цирроза печени он увеличивается до 8 часов. Препарат экскретируется почками и кишечником. Большая часть выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Согласно описанию в инструкции, показаниями к применению препарата считаются:
- бронхиальная астма;
- острый или хронический бронхит;
- трахеит;
- бронхоэктатическая болезнь;
- синусит;
- пневмония различного генеза и локализации;
- ателектаз на фоне закупорки бронхов слизистой пробкой;
- комбинированная терапия муковисцидоза;
- удаление секрета из дыхательных путей после операций или травм.
Противопоказания
К противопоказаниям к приему препарата относятся:
- легочное кровотечение;
- кровохарканье;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:
- головная боль;
- редко головокружение.
- Со стороны органов слуха:
- шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- снижение артериального давления;
- учащенное сердцебиение;
- кровотечение различной локализации.
- Со стороны органов дыхания:
- бронхоспазм;
- диспноэ.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- тошнота;
- рвота;
- болевой синдром в области живота;
- диарея;
- изжога;
- чувство переполненности живота;
- стоматит.
- Прочие:
- кожный зуд и сыпь;
- крапивница;
- анафилактический шок;
- ангионевротический отек;
- сонливость;
- повышение температуры тела;
- пирексия.
Способ применения и дозировка
- Для взрослых и детей старше 6 лет дозировка составляет 400-600 мг в день. В зависимости от разовой дозы количество приемов колеблется от 1 до 3 раз в сутки.
- Детям в возрасте 2-6 лет Ацетилцистеин назначается по 300-400 мг в день.
- Для детей младше 2 лет дозировка препарата не должна превышать 200 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом. В среднем терапия продолжается 5-7 дней. При необходимости курс может быть продлен на более длительный срок.
Передозировка
На фоне применения чрезмерно высокой дозы препарата могут развиться следующие симптомы передозировки:
- тошнота;
- рвота;
- боли в области живота;
- изжога;
- диарея.
При появлении вышеперечисленных признаков необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Показано проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
- Одновременное назначение препарата с противокашлевыми средствами ухудшает застой мокроты и подавляет кашлевой рефлекс.
- Совместное использование с нитроглицерином повышает риск артериальной гипотонии и возникновения головной боли.
- При одновременном приеме вместе с карбамазепином может снижаться его концентрация. Это необходимо учитывать при подборе дозировки.
- Ацетилцистеин снижает токсическое действие парацетамола.
- При приеме препарата необходимо учитывать тот факт, что он может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Особые условия
Согласно инструкции, между приемом лекарственного средства и антибиотиков необходимо соблюдать перерыв в 1-2 часа. Препарат с осторожностью назначают при наличии следующих состояний:
- язвенная болезнь в анамнезе;
- бронхиальная астма;
- нарушение функции почек или печени;
- индивидуальная непереносимость гистамина;
- варикозное расширение вен пищевода;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- патология надпочечников.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата в период беременности и лактации должно осуществляться только по строгим показаниям и по решению лечащего врача. Самолечение исключено.
Влияние на способность управлять транспортом
Лекарство Ацетилцистеин необходимо с осторожностью принимать при управлении транспортными средствами. Рекомендация также касается людей, работающих со сложными механизмами.
В детском возрасте
Лекарственное средство используется в педиатрической практике. При наличии у ребенка бронхиальной астмы необходимо обеспечить постоянный дренаж мокроты. Ацетилцистеин может назначаться новорожденным при наличии жизненно важных показаний. Дозировка при этом не должна превышать 10 мг/кг.
Синонимы
Среди аналогов препарата выделяют следующие медикаменты:
- АЦЦ;
- Флуимуцил;
- Мукобене;
- Муконекс;
- Мукомист;
- Ацестин.
Вышеперечисленные лекарственные средства имеют схожий состав и механизм действия. Различия между ними заключаются в производителе, стоимости и некоторых особенностях применения.
Ацетилцистеин получает различные отзывы. Большинство их них считаются положительными. Препарат эффективен против кашля с трудноотделяемой мокротой. При подборе препарата необходимо учитывать индивидуальные особенности организма. Из-за них в некоторых случаях лекарство может не оказать ожидаемый эффект.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Ацетилцистеин в аптеке можно без рецепта врача.
Условия хранения
Лекарственное средство должно храниться в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 3 года с момента производства. Ацетилцистеин не рекомендуется принимать по истечении указанного времени.
Производитель
Марбиофарм
Страна происхождения
Россия