Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
✅ Применение препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Описание активных компонентов препарата
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
(Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.01.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B01AC30
(Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации)
Лекарственные формы
| Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+15.2 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007133 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг+30.39 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007133 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 9.5 мг, крахмал картофельный — 2 мг, магния стеарат — 1.15 мг, кросповидон XL-10 — 0.58 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — до получения таблетки без оболочки массой 115 мг.
Состав оболочки: Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай ® 20А180003 белый»
[гипромеллоза 2910 — 30%, гипролоза — 30%, тальк — 20%, титана диоксид — 20%] — 118 мг.
30 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 19 мг, крахмал картофельный — 4 мг, магния стеарат — 2.3 мг, кросповидон XL-10 — 1.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — до получения таблетки без оболочки массой 230 мг.
Состав оболочки: Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай ® 20А180003 белый»
[гипромеллоза 2910 — 30%, гипролоза — 30%, тальк — 20%, титана диоксид — 20%] — 236 мг.
30 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство.
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Магния гидроксид защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — через 0.3-2 ч. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (<100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (>400 мкг/мл) — до 75%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Салициловая кислота метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет 15-20 мин, салициловой кислоты — 2-3 ч при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24-72 ч.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания активных веществ препарата
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов; профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика); нестабильная стенокардия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, через 1-2 ч после еды, по 1 разовой дозе 1 раз/сут.
Данная комбинация предназначена для длительного применения. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особенности действия препарата при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.
Побочное действие
В целом препараты, содержащие данную комбинацию переносятся хорошо.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко — апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз. Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; нечасто — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ (в т.ч. со стриктурами), колит, синдром раздраженного кишечника.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница, отек Квинке, кожная сыпь, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа; очень редко — анафилактический шок, кардиореспираторный дистресс-синдром.
Прочие: очень редко — нарушение функции почек.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, любому из вспомогательных веществ препарата, другим НПВП; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечениям (тромбоцитопения, геморрагический диатез, недостаточность витамина К); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); I и III триместры беременности; период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение с метотрексатом (в дозе ≥15 мг в неделю); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия; язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью); бронхиальная астма; хронические заболевания органов дыхания; сенная лихорадка; полипоз носа и околоносовых пазух; аллергические состояния; период перед хирургическим вмешательством; одновременное применение с некоторыми лекарственными средствами (в т.ч. метотрексат в дозе <15 мг в неделю, вальпроевая кислота, антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и производные ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды /в т.ч. ко-тримоксазол/, ингибиторы карбоангидразы /ацетазоламид/, дигоксин, литий, гипогликемические средства для приема внутрь /производные сульфонилмочевины/, инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, ГКС для системного применения); совместное применение с этанолом (этанолсодержащие препараты, алкогольные напитки); II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Применение в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности можно назначать только с учетом строгой оценки соотношения пользы от лечения для матери и потенциального риска для плода, в дозах не выше 150 мг/сут в течение непродолжительного времени. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Клинических данных для оценки безопасности применения ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания недостаточно. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для детей грудного возраста. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения данной комбинации грудное вскармливание следует немедленно прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
Применение у пожилых пациентов
Длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах пациентами пожилого возраста сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа и околоносовых пазух, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, что следует учитывать во время и после хирургического вмешательства. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. При значительном риске развития кровотечения прием препарата необходимо временно прекратить.
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности/ухудшения функции почек. Известно, что риск развития острой почечной недостаточности повышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФ или диуретиками. Рекомендуется мониторинг функции почек.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени.
В течение первых недель совместного применения препарата и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю следует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контроль необходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами повышается риск кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, поэтому следует контролировать время кровотечения.
Не рекомендуется совместное применение с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов. Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
Рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в плазме крови в начале или по окончании совместного применения с комбинацией ацетилсалициловая кислота+магния гидроксид; может потребоваться коррекция дозы.
При совместном применении ГКС для системного применения и ацетилсалициловой кислоты концентрация салицилатов в плазме крови снижается, а после отмены ГКС для системного применения возможна передозировка салицилатов. Кроме того, при совместном применении повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения.
Применение ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих рекомендуемые терапевтические (пациентами любого возраста), или длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (пациентами пожилого возраста) сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения. При длительном применении следует периодически контролировать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, а также функциональное состояние печени.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты и может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемическое действие, что следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторы, повышающие риск развития гемолиза и гемолитической анемии — лихорадка, острые инфекции и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск токсичности следующих препаратов:
- метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения из связи с белками плазмы крови);
- вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови).
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных препаратов:
- наркотических анальгетиков, других НПВП (за счет синергизма действия);
- гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (более 2 г/сут) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови);
- тромболитических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов (в т.ч. тиклопидина, варфарина), антиагрегантных средств (в т.ч. клопидогрела, дипиридамола) вследствие синергизма основных терапевтических эффектов и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
- сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола) за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови и повышения концентрации в плазме крови;
- ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид). Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к развитию тяжелого ацидоза и повышению токсического действия на ЦНС;
- дигоксина и лития — за счет снижения почечной экскреции дигоксина и лития с повышением их концентрация в плазме крови;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралина, пароксетина) — за счет синергизма действия (с повышением риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ).
- этанола (алкоголя и этанолсодержащих препаратов) — с усилением повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ и повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.
Снижают антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты:
- ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
- ГКС для системного применения (усиливают элиминацию салицилатов);
- антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, колестирамин (снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты из ЖКТ).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) вследствие конкурентного подавления почечной тубулярной экскреции мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и антигипертензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилсалициловая ки…
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)
Кардевит® АС
(ФармВИЛАР НПО, Россия)
КардиАСК® Магний
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кардиомагнил
(НИЖФАРМ, Россия)
Магникардил®
(АВВА РУС, Россия)
Сановаск® Магний
(АВЕКСИМА, Россия)
Тромбитал
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Тромбитал Форте
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Тромбомаг
(НИЖФАРМ, Россия)
Все аналоги
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг+30.39 мг)
Дата последней актуализации: 14.06.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Крон ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2017.
Фармакологическая группа
Фармакология
Фармакодинамика
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Ацетилсалициловая кислота снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии, эффективна при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает ПВ. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития геморрагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных ПГ, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Магния гидроксид, входящий в состав комбинации ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота всасывается из ЖКТ практически полностью. T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты составляет около 3 ч, но может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80–100%.
Используемые в комбинации дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов; профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика); нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВПС; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью); хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; беременность (I и III триместры); кормление грудью; возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Подагра, гиперурикемия (ацетилсалициловая кислота в малых дозах снижает экскрецию мочевой кислоты); язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; печеночная недостаточность (класс А по шкале Чайлд-Пью); почечная недостаточность (Cl креатинина > 30 мл/мин); бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические состояния, лекарственная аллергия; сахарный диабет; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительное, например экстракция зуба), т.к. ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема; одновременный прием со следующими ЛС (см. «Взаимодействие») — метотрексат в дозе менее 15 мг/нед, антикоагулянты, тромболитические или антиагрегантные ЛС, НПВС и производные салициловой кислоты в больших дозах, дигоксин, гипогликемические ЛС для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин, вальпроевая кислота, этанол (в т.ч. алкогольные напитки), СИОЗС, ибупрофен, препараты лития, системные ГКС, наркотические анальгетики, сульфаниламиды, ингибиторы карбоангидразы; II триместр беременности; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Салициловая кислота проникает через ГПБ.
Комбинация ацетисалициловая кислота + магния гидроксид противопоказана к применению в I и III триместрах беременности, т.к. обладает тератогенным действием — при применении в I триместре беременности приводит к возникновению у плода расщепления верхнего неба, в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза ПГ), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Применение комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид во II триместре возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость (гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из мочеполовых путей); редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз; частота неизвестна — лейкопения. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке; нечасто — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние; частота неизвестна — снижение слуха, что может быть признаком передозировки (см. «Передозировка»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; нечасто — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения; редко — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, синдром раздраженного кишечника, колит; частота неизвестна — снижение аппетита, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих ЛС:
— метотрексата — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками, сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
— наркотических анальгетиков, других НПВС;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови;
— тромболитических, антиагрегантных и антикоагулянтных ЛС (например тиклопидин);
— дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции;
— гипогликемических ЛС для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина — за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— вальпроевой кислоты — за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается усиление токсического действия этанола на ЦНС.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических ЛС — бензбромарона, пробеницида (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза ПГ в почках).
Антациды и колестирамин снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникнуть после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид. Если однократная доза ацетилсалициловой кислоты меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — средней степени тяжести и при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Передозировка от легкой до средней степени тяжести:
Симптомы: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: провокация рвоты, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
Симптомы: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия (крайне высокая температура тела), нарушения дыхания — гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; нарушения со стороны ССС — нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности, коллапс; нарушения водно-электролитного баланса — дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующейся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы — гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение ПВ, гипопротромбинемия; неврологические нарушения — токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии, промывание желудка, многократный прием активированного угля и слабительных ЛС, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 500 мг/л, обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза). Следует иметь ввиду, что интенсивная инфузия жидкости пациентам пожилого возраста может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Гемодиализ показан при уровне салицилатов в плазме крови более 1000 мг/л, а у больных с хроническим отравлением — 500 мг/л и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, головная боль, общее недомогание) не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, длительность применения и доза определяются врачом.
Меры предосторожности
Комбинацию ацетисалициловая кислота + магния гидроксид следует применять по назначению врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, аллергических состояний, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие ЛС (например кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечение различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными ЛС сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющие сниженную экскрецию мочевой кислоты). Следует соблюдать осторожность при применении комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид у пациентов с печеночной (класс А по шкале Чайлд-Пью), почечной (Cl креатинина >30 мл/мин) недостаточностью.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические ЛС для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид с наркотическими анальгетиками, НПВС и производными салициловой кислоты в больших дозах.
Повышение дозы ацетилсалициловой кислоты свыше терапевтической сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при применении комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений.
При длительном приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид с дигоксином (вследствие снижения его почечной экскреции), вальпроевой кислотой (за счет ее вытеснения из связи с белками плазмы крови), препаратами лития (вследствие повышения их концентрации в плазме крови), сульфаниламидами, ингибиторами карбоангидразы, СИОЗС.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
При длительном применении комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период применения ацетилсалициловой кислоты необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
действующие вещества: ацетилсалициловая кислота — 75 мг магния гидроксид — 15,2 мг;
вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), стеариновая кислота, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, титана диоксид. Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Антиагрегантное средство
АТХ B01AC30 Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) в комбинациях
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
АСК всасывается из ЖКТ практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
— Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
— Профилактика повторного инфаркта миокарда;
— Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
— Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП): кровоизлияние в головной мозг, склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез), бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение: тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 0,2 мл/сек (10 мл/мин)); беременность (I и III триместры); период лактации: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (в дозе метотрексата более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности и невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в периоде кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия 1 таблетка препарата 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда 1 таблетка препарата 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения 1 таблетка препарата 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий) 1 таблетка препарата 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарату пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарату пациентов с нарушением функции печени.
Дети
Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); иногда (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке.
Иммунная система: иногда — анафилактические реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко – гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: иногда — головокружение, сонливость; часто — головная боль, бессонница; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8,0. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. также раздел «Особые указания»)
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:
— метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);
— гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);
— тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);
— гипогликемических средств: инсулина и производных сульфонилмочевины (за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками);
— вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).
Одновременное применение АСК с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем).
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата.
Метамизол может снижать эффект АСК в отношении агрегации тромбоцитов при одновременном приеме. Поэтому такую комбинацию следует использовать с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы АСК для кардиопротекции.
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК.
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приеме низких доз АСК в качестве антиагрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного на основе алюминиевой фольги.
3 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛП-007608
Дата регистрации
2021-11-16
Владелец регистрационного удостоверения
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО
Беларусь
Производитель
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО
Беларусь
КардиАСК Магний — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005747
Торговое наименование:
КардиАСК® Магний
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Ацетилсалициловая кислота+ [Магния гидроксид].
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Дозировка 75 мг + 15,2 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующие вещества: ацетилсалициловая кислота 75,00 мг, магния гидроксид 15,20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 1,90 мг, крахмал кукурузный 8,60 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат 0,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 9,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 3,50мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай 20А28380 белый 3,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,0125 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,0125 мг, тальк 0,6000 мг, титана диоксид 0,3750 мг.
Дозировка 150 мг + 30,39 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующие вещества: ацетилсалициловая кислота 150,00 мг, магния гидроксид 30,39 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 3,80 мг, крахмал кукурузный 17,20 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 0,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 19,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 7,00 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай 20А28380 белый 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,0250 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,0250 мг, тальк 1,2000 мг, титана диоксид 0,7500 мг.
Описание:
Дозировка 75 мг+15,2 мг: таблетки сердцевидной формы с риской на обеих сторонах, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается слабый запах уксусной кислоты.
Дозировка 150 мг+30,39 мг: таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается слабый запах уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиагрегантное средство.
Код ATX:
В01АС30
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2, и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав препарат КардиАСК® Магний, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).
- Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.
- Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
- Нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы; сенной лихорадке; поли позе носа; аллергических состояниях; во II триместре беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
По 1 таблетке препарата КардиАСК® Магний, содержащей АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке препарата КардиАСК® Магний, содержащей АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
По 1 таблетке препарата КардиАСК® Магний, содержащей АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)
По 1 таблетке препарата КардиАСК® Магний, содержащей АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Нестабильная стенокардия
По 1 таблетке препарата КардиАСК® Магний, содержащей АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, указана следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.
Аллергические реакции
Часто: крапивница, отек Квинке.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: анафилактические реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: изжога;
Часто: тошнота, рвота;
Нечасто: болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
Редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, стриктуры, коли г, обострение раздражения кишечника.
Со стороны дыхательной системы
Часто: бронхоспазм.
Со стороны системы органов кроветворения
Очень часто: кровоточивость;
Редко: анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головная боль, бессонница;
Нечасто: головокружение, сонливость;
Редко: шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточности, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – промывание желудка, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приёме АСК с этанолом (алкоголем). АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
Особые указания
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценён риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, приём АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатами.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегатного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК.
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полипропилена с силикагелем, обеспечивающей защиту от детей, или в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия с вложением силикагеля, или в банку из полиэтилентерефталата с крышкой из полипропилена с вложением силикагеля, или во флакон коричневого стекла для упаковывания медицинских препаратов с крышками пластмассовыми с вложением силикагеля.
По 1 банке полимерной для лекарственных средств или по 1 флакону коричневого стекла вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Купить КардиАСК Магний в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
| Действующие вещества: | 75 мг + 15,20 мг | 150 мг + 30,39 мг |
| Ацетилсалициловая кислота (в пересчёте на 100 % вещество) | 75,00 мг | 150,00 мг |
| Магния гидроксид
(в пересчёте на 100 % вещество) |
15,20 мг | 30,39 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Крахмал кукурузный | 9,50 мг | 19,00 мг |
| Крахмал картофельный | 2,00 мг | 4,00 мг |
| Магния стеарат | 1,15 мг | 2,30 мг |
| Кросповидон XL-10 | 0,58 мг | 1,15 мг |
| Целлюлоза микрокристаллическая 102 | До получения таблетки без оболочки массой | |
| 115,00 мг | 230,00 мг | |
| Вспомогательные вещества плёночной оболочки: | До получения таблетки, покрытой оболочкой, массой | |
| Смесь для приготовления плёночного покрытия «Опадрай® 20А180003 белый» [гипромеллоза 2910 — 30,0 %, гипролоза — 30,0 %, тальк — 20,0 %, титана диоксид — 20,0 %]. |
118,00 мг | 236,00 мг |
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетилсалициловая кислота
После приёма внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный приём пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.
Магния гидроксид
Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.
Ионы магния резобрируются в около 10 % принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.
Распределение и метаболизм
Ацетилсалициловая кислота
Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10–20 минут после приёма внутрь, салициловой кислоты — через 0,3–2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) — до 75 %.
Биодоступность АСК составляет 50–68 %, салициловой кислоты — 80–100 %. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, во время беременности и у новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Магния гидроксид
Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.
Выведение
Ацетилсалициловая кислота
АСК и её метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15–20 минут, салициловой кислоты — 2–3 часа при приёме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приёме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение 24–72 часов.
Магния гидроксид
Магния гидроксид выводится через кишечник.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.
Показания
- Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
- Профилактика повторного инфаркта миокарда;
- Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенёсших нарушение мозгового кровообращения;
- Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг;
- Склонность к кровотечению (недостаточность витамина K, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
- Бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП;
- Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Беременность (I и III триместры);
- Период грудного вскармливания;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Одновременный приём с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
- Детский возраст до 18 лет;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
- Тяжёлое нарушение функции печени;
- Хроническая сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении функции почек, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При; желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенёсших нарушение мозгового кровообращения
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
Дети
Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных,-нежелательных; реакций носят чёткий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, её синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемияа; геморрагическая анемия; гемолизб, гемолитическая анемияб.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отёк и ангионевротический отёк (отёк Квинке); анафилактические реакции; анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение; геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдромв.
Нарушения со стороны сосудов: гематомы; геморрагия, мышечные кровоизлияния; кровотечения во время медицинских процедур.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, ринит; заложенность носа; аспириновая бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; кровоточивость дёсен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд; крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей; нарушение функции почекг, острая почечная недостаточность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».
а — связано с кровотечением;
б — связано с тяжёлыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
в — связано с тяжёлыми аллергическими реакциями;
г — у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим ацетилсалициловую кислоту.
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести
тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки тяжёлой степени
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
- метотрексата за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
- тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
- вальпроевой кислоты за счёт вытеснения её из связи с белками.
При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.
При приёме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.
При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.
Особые указания
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценён риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, приём АСК должен быть временно прекращён. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие приём метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приёме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приёме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжёлых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию.
Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без неё без консультации врача. При определённых вирусных заболеваниях, в частности, гриппе A, гриппе B и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг, 150 мг + 30,39 мг.
По 30 или 100 таблеток во флаконы из тёмного стекла с крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчиваемой крышкой полимерной из полиэтилена низкого давления или из полипропилена с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена с натягиваемой крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия.
На флакон или банку наклеивают этикетки самоклеящиеся.
По 1 флакону или банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
АВВА РУС, ОАО,
Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения:
ABBA Фармасьютикалс Лтд.,
23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол, Кипр
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «АВВА РУС», Россия,
121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.
Телефакс: +7 (495) 956-75-54
Производитель:
АО «АВВА РУС», Россия
Адрес места производства:
Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53А.
Тел.: +7 (8332) 25-12-29
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид:
- Отзывы
- Аналоги (12)
- Вопросы