Ациклостад® (Aciclostad)
💊 Состав препарата Ациклостад®
✅ Применение препарата Ациклостад®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ациклостад®
(Aciclostad)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ациклостад® |
Таб. 200 мг: 25 или 100 шт. рег. №: П N011036/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ациклостад®
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min — 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.
Показания активных веществ препарата
Ациклостад®
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко — ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать ацикловир при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Особые указания
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Лекарственное взаимодействие
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.
Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.
Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Ациклостад® (400 мг)
МНН: Ацикловир
Производитель: Штада Арцнаймиттель АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005408
Информация о регистрации в РК:
03.08.2017 — 03.08.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
30.91 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Aциклостад®
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.
Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТС J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.
Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:
-
После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.
-
Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках
-
Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом
-
Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса
-
Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.
В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.
В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.
Спектр активности in vitro
Высокочувствительны:
Вирус простого герпеса типа I и II
Вирус varicella zoster
Чувствительные вирусы:
Вирус Эпштейна-Барра
Малочувствительные до резистентных:
Вирус цитомегалии
Резистентные вирусы:
РНК-вирусы
Аденовирусы
Поксвирусы.
Показания к применению
Ациклостад®, таблетки 200 мг
-
инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)
-
профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса
Ациклостад®, таблетки 400 мг
-
Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)
-
профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.
Ациклостад®, таблетки 800 мг
-
Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).
Способ применения и дозы
Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.
Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
Применение у взрослых
По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.
Применение в детском возрасте
Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.
Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса
Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).
Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.
При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.
Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).
Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.
Указание
У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)
800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.
Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.
Пациентам с нарушением функции почек
В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:
|
Показание |
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) |
Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл) |
Доза |
|
|
Женщины |
Мужчины |
|||
|
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,45 |
200 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
25-10 |
280-550/ 3,17-6,22 |
370-750/ 4,18-8,45 |
800 мг Ациклостада® 3 раза в сутки каждые 8 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,48 |
800 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов. |
Побочные действия
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
-
реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
-
неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
-
тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
-
выпадение волос (диффузная алопеция)
Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)
-
бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
-
транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров
Очень редко (<1/10000)
-
анемия, лейкопения, тромбоцитопения
-
деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
-
гепатит, желтуха
-
острая почечная недостаточность.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата
-
профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
-
период лактации
-
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.
При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.
Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.
Особые указания
Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.
Ациклостад®, таблетки 400 мг — 4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2 — 18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство ОАО «Нижфарм»
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б
тел.: (727) 271-99-68
факс: (727) 255-33-78
e–mail: almaty@stada.kz
| 920193521477977025_ru.doc | 83 кб |
| 116726511477978204_kz.doc | 106 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ациклостад®
(Aciclostad®)
Описание препарата Ациклостад® (таблетки, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 19.07.2004
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| ацикловир | 200 мг |
| 400 мг | |
| 800 мг | |
| вспомогательные вещества: высокодисперсный силикагель — 1,25 мг; МКЦ — 60,5 мг; поли(о-карбоксиметил) крахмал натриевая соль — 16,25 мг; кополивидон (средняя молекулярная масса 60000) — 5 мг; магния стеарат — 4,5 мг |
в контурной ячейковой упаковке 5 и 10 шт.; в коробке картонной 5 и 10 упаковок соответственно (200 мг) или в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в коробке картонной 7 упаковок (400 и 800 мг).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовирусное.
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Взрослым при инфицировании вирусом простого герпеса (Herpes simplex) — по 1 табл. (200 мг) 5 раз в сутки с интервалом между приемами 4 ч.
Для профилактики тяжелых форм течения болезни и очень часто рецидивирующих формах поражения вирусом простого герпеса — обычно по 1 табл. (200 мг) 4 раза в сутки с интервалом между приемами 6 ч. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 табл. (200 мг) 2 или 3 раза в сутки с интервалом между приемами в 12 или 8 ч соответственно.
Больным с выраженным иммунодефицитом, например, после трансплантации органов, — по 2 табл. (400 мг) 5 раз в сутки.
Детям для лечения поражения вирусом простого герпеса — в возрасте старше 2 лет принимают дозу для взрослых, до 2 лет — по 200 мг 4 раза в сутки.
Для пациентов с ограниченной функцией почек: доза устанавливается индивидуально (см. табл.).
| Показание | Cl креатинина (мл/мин/1,73 м2) | Креатинин в сыворотке (мкмоль/л) или (мг/дл) |
Дозировка разовой дозы | |
| Женщины | Мужчины | |||
| Инфицирование вирусом простого герпеса (Herpes simplex) |
<10 | >550 >6,22 |
>750 >8,48 |
1 табл. (200 мг) 2 раза в сутки каждые 12 ч |
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.
Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТС J05AB01
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.
Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:
1. После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.
2. Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках
3. Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом
4. Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса
5. Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.
В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.
В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.
Спектр активности in vitro
Высокочувствительны:
Вирус простого герпеса типа I и II
Вирус varicella zoster
Чувствительные вирусы:
Вирус Эпштейна-Барра
Малочувствительные до резистентных:
Вирус цитомегалии
Резистентные вирусы:
РНК-вирусы
Аденовирусы
Поксвирусы.
Ациклостад®, таблетки 200 мг
— инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)
— профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса
Ациклостад®, таблетки 400 мг
— Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)
— профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.
Ациклостад®, таблетки 800 мг
— Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).
Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.
Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
Применение у взрослых
По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.
Применение в детском возрасте
Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.
Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса
Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).
Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.
При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.
Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).
Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.
Указание
У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)
800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.
Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.
Пациентам с нарушением функции почек
В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:
|
Показание
|
|
|
|
|
|
Женщины |
Мужчины |
|||
|
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,45 |
200 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
25-10 |
280-550/ 3,17-6,22 |
370-750/ 4,18-8,45 |
800 мг Ациклостада® 3 раза в сутки каждые 8 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,48 |
800 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов. |
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
— реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
— неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
— тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
— выпадение волос (диффузная алопеция)
Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)
— бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
— транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров
Очень редко (<1/10000)
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность.
— гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата
— профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
— период лактации
— детский возраст до 6 лет
Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.
При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.
Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.
Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.
Ациклостад®, таблетки 400 мг — 4 года.
Не применять по истечении срока годности.
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2 — 18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
Aciclostad®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ациклостад®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество — ацикловир 200,0 мг; 400,0 мг; 800,0 мг;
вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая 60,5/121,0/242,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят тип А) — 16,25/32,5/65,0 мг, коповидон — 5,0/10,0/20,0 мг, магния стеарат — 4,5/9,0/18,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25/2,5/5,0 мг.
Описание
Таблетки 200 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой VS 1.
Таблетки 400 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой VS2.
Таблетки 800 мг:
Продолговатые таблетки белого цвета с риской на обеих сторонах и маркировкой VS3.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеотида тимидина. Механизм действия ацикловира реализуется благодаря избирательному, активному накоплению его в инфицированных клетках, его высокому сродству к вирусной тимидинкиназе.
Тимидинкиназа в инфицированных вирусом клетках преобразует ацикловир в монофосфат, далее монофосфат при участии прочих клеточных ферментов преобразуется последовательно в дифосфат и трифосфат. Ацикловира трифосфат является субстратом и ингибитором вирус-специфической ДНК-полимеразы. Ацикловира трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.
Ацикловир высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella Zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, облегчает боль в острой фазе заболевания. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при пероральном приёме составляет 15 — 30 %, что обусловлено его низкой липофильностью; при этом создаются концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание ацикловира. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приёма внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 1,5 — 2 ч. Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.
Стационарная концентрация (Css) ацикловира достигается, на вторые сутки приёма препарата. При приёме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css max в плазме составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя Css min — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приёме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а средняя Css min — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.
Связь с белками плазмы колеблется в интервале 9 — 33 %. Ацикловир проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу; определяется в слюне, вагинальных выделениях, содержимом везикул. В спинномозговой жидкости обнаруживается концентрация ацикловира в количестве 50 % от уровня в плазме.
Преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Ацикловир метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 1А2 (CYP 1А2) с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации (преимущественно) и канальцевой секреции, 62 — 91 % в неизменённом виде, 14,4 % (8,6 — 19,8 %) — в виде метаболита. Менее 2 % выводятся через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При нарушении выводящей функции почек следует корректировать дозу, основываясь на клиренсе креатинина. Гемодиализ удаляет 60 % циркулирующего в организме ацикловира. Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года и взрослых сопоставимая.
Показания
— Первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (лечение и профилактика рецидивов);
— Опоясывающий лишай (герпес);
— Ветряная оспа;
— Тяжёлые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии; в том числе у пациентов после трансплантации костного мозга на фоне химиотерапии, при приёме иммуносупрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов и т.п.).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру и/или другим компонентам препарата, гиперчувствительность к валацикловиру, лактация (грудное вскармливание следует прекратить), детский возраст до 5 лет (не рекомендуется данная лекарственная форма).
С осторожностью
Беременность, почечная недостаточность, дегидратация, тяжёлые неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приёма ацикловира в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или сразу после приёма пищи, запивая стаканом воды. Приём препарата следует начинать как можно раньше с появления первых признаков заболевания. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и степени иммуносупрессии. Продолжительность профилактического применения Ациклостада® у пациентов с различной степенью иммуносупрессии, в особенности при тяжёлых иммунодефицитных состояниях, определяется периодом времени, в течение которого существует риск развития герпесной инфекции.
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I и II типа. Взрослым и детям старше 5 лет с нормальным иммунным статусом препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней, с 4-часовым интервалом в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. При тяжёлом течении по назначению врача курс лечения может быть продлен.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом (лечение): по 200 — 400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 200 мг 4 раза в сутки, каждые 6 ч; либо по 400 мг каждые 12 ч. В ряде случаев оказываются эффективными низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Курс лечения — индивидуально (см. выше).
Профилактика рецидивов Herpes simplex у пациентов с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения — индивидуально (см. выше).
Генитальный герпес: первичная инфекция — по 200 мг каждые 4 ч. в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия — по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 — 5 раз в сутки. Курс лечения — до 12 месяцев. По окончании курса, то есть через 1 год применения подавляющей терапии следует провести оценку состояния пациента и целесообразности продолжения лечения Ациклостадом®.
Опоясывающий лишай (герпес): по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Детям разовая доза рассчитывается по 20 мг/кг, но не более 800 мг. Детям массой тела 40 кг и более назначают дозу для взрослых.
Тяжёлые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии): по 800 мг 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Курс лечения — индивидуально (см.выше).
При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.
|
Рекомендуемый режим дозирования при нормальной функции почек |
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м2) |
Рекомендуемый режим дозирования при ХПН |
|
|
разовая доза ацикловира |
интервал между приёмами, кратность приёма |
||
|
200 мг через каждые 4 ч |
>10 |
200 |
через каждые 4 ч — 5 раз в сутки |
|
0-10 |
200 |
через каждые 12 ч, 2 раза в сутки |
|
|
400 мг через каждые 12 ч |
>10 |
400 |
через каждые 12 ч, 2 раза в сутки |
|
0-10 |
200 |
через каждые 12 ч, 2 раза в сутки |
|
|
800 мг через каждые 4 ч |
>25 |
800 |
через каждые 4 ч, 5 раз в сутки |
|
10-25 |
800 |
через каждые 8 ч, 3 раза в сутки |
|
|
0-10 |
800 |
через каждые 12 ч, 2 раза в сутки |
После гемодиализа продолжительностью 6 часов концентрация ацикловира в крови уменьшается на 60 %. В связи с чем после каждого гемодиализа пациент нуждается в приёме дополнительной разовой дозы ацикловира.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли (боли в животе), повышение активности «печёночных» трансаминаз, концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, нарушение зрения, парестезия, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: недомогание, лихорадка, одышка, периферические отёки, алопеция, миалгия, фотосенсибилизация.
Передозировка
Известно о приёме внутрь 20 г ацикловира.
Симптомы: тошнота, рвота, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможное взаимодействие ацикловира связано с конкурентным выведением через почки, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов.
Вследствие конкуренции за путь выведения с циметидином, с пробенецидом, с блокаторами кальциевых каналов площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) ацикловира увеличивается на 20 — 30 %. Аналогично ацикловир взаимодействует с неактивным метаболитом микофенолата мофетила. Тем не менее, коррекции режима дозирования ацикловира не требуется ввиду его широкого терапевтического диапазона.
При совместном назначении ацикловира с зидовудином возможно развитие парестезии, судорог, летаргии.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении ацикловира с иммуностимуляторами (интерферон).
Особые указания
С целью профилактики кристаллурии в ходе терапии ацикловиром следует обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
В ходе терапии ацикловиром пожилых пациентов следует контролировать функцию почек.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. У большинства штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается измененная тимидинкиназа или относительная её нехватка; также были выделены штаммы с измененной ДНК- полимеразой. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к препарату.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций, ввиду возможной сонливости и зрительных нарушений.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг.
Таблетки 200 мг
По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.
Таблетки 400 мг, 800 мг
По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 или 7 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.