Ацикловир (200 мг)
МНН: Ацикловир
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017952
Информация о регистрации в РК:
02.03.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
8.63 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Ацикловир
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
200 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования. Противовирусные препараты для
системного применения. Противовирусные препараты прямого действия.
Нуклеозиды
и
нуклеотиды.
Ацикловир
Код ATX
J05AB01
Показания к применению
—
лечение
первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек,
вызванных вирусом Herpes
simplex
(типа 1 и 2), включая генитальный герпес (за исключением
неонатального герпеса и тяжелого течения инфекций, вызванных вирусом
простого герпеса, у детей с иммунодефицитом);
—
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом
Herpes
simplex
(типа 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом;
—
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом
Herpes
simplex
(типа 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;
—
ветряная оспа, опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ
(см.
раздел «Состав»).
—
лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента
Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Необходимые
меры предосторожности при применении
При
лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов,
поскольку ацикловир
не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В
период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Состояние
гидратации
У
пациентов, получающих высокие дозы ацикловира, следует проявлять
осторожность, обеспечивать адекватную гидратацию.
Для
предупреждения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах
рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.
Риск
почечной недостаточности
увеличивается при совместном приеме с другими нефротоксическими
препаратами.
Пожилые
пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск
развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило,
обратимы после прекращения лечения.
Длительные
или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом
может привести к развитию штаммов вируса со сниженной
чувствительностью к ацикловиру.
Доступные
данные клинических исследований не являются достаточными, чтобы
утверждать, что лечение ацикловиром уменьшает частоту осложнений
опоясывающего герпеса у пациентов с ненарушенным иммунитетом.
Коррекции
дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции
печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних
стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием
признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики
свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Ацикловир
выводится главным образом с мочой путем активной почечной канальцевой
секреции в неизменном виде. Любые лекарственные средства, применяемые
одновременно, которые выводятся этим же путем, могут конкурировать с
ацикловиром и увеличивать его концентрацию в плазме крови.
Пробенецид
и циметидин увеличивают AUC ацикловира с помощью этого механизма, а
также уменьшают почечный клиренс ацикловира. Аналогично увеличиваются
в плазме AUCs ацикловира и неактивного метаболита микофенолата
мофетила, препарата иммуносупрессорного действия, используемого при
трансплантации, при одновременном приеме. Однако корректировка дозы
не требуется в виду широкого терапевтического индекса ацикловира.
Экспериментальное
исследование на пяти мужчинах показало увеличение AUC
теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме с
ацикловиром. Рекомендуется измерять концентрацию теофиллина в плазме
крови во время сопутствующей терапии ацикловиром.
Специальные
предупреждения
В
составе данного лекарственного препарата содержится лактоза. Пациенты
с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы,
дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не
должны принимать этот препарат.
Применение
в педиатрии
Детям
младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм
ацикловира.
Во
время беременности или лактации
Применение
ацикловира во время беременности возможно только в том случае, когда
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода. Имеются постмаркетинговые данные о применении разных
лекарственных форм ацикловира у беременных женщин, в которых
отсутствует информация об увеличении числа врожденных дефектов по
сравнению с населением в целом. Наблюдавшиеся врожденные дефекты не
отличались своей уникальностью, на основании чего можно было бы
предположить причинную связь с ацикловиром. В
стандартных исследованиях системного применения ацикловира у
кроликов, мышей и крыс эмбриотоксическое и тератогенное действие не
выявлено. В нестандартных исследованиях на самках крыс наблюдалось
возникновение врожденных пороков развития плодов только после
подкожного введения высоких доз, которые вызывали токсические
симптомы и у матерей. Клиническое значение этих наблюдений
неизвестно.
После
перорального приема ацикловира в дозе по 200 мг пять раз в сутки его
концентрация в материнском молоке составляла от 60% до 410%
концентрации препарата, определяемого в плазме крови. Такая
концентрация ацикловира в грудном молоке могла бы привести к
поступлению препарата ребенку в суточной дозе до 0,3 мг/кг массы
тела/сутки. Поэтому следует соблюдать особую осторожность, применяя
препарат у кормящих матерей.
Нет
данных о влиянии ацикловира на фертильность у женщин. В исследовании
с участием 20 мужчин с нормальным количеством сперматозоидов в
сперме, которые перорально принимали ацикловир в дозе до 1,0 г в
сутки в течение до 6 месяцев, не отмечено существенного клинического
влияния на морфологию, количество и подвижность сперматозоидов.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Не
проводились исследования, касающиеся влияния ацикловира на
способность к управлению автотранспортом и другими потенциально
опасными механизмами. Во время оценки способности пациентов к
управлению автотранспортом или работы с механизмами следует учитывать
их клиническое состояние и профиль нежелательных эффектов
лекарственного средства.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые
Для
лечения инфекций, вызванных Herpes
simplex
типа 1 и 2,
рекомендуемая доза составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за
исключением периода ночного
сна. Обычно
курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых
первичных инфекциях.
При
выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного
мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть
удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть
внутривенное введение ацикловира.
Лечение
необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции;
при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном
периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для
супрессивной терапии инфекций, вызванных Herpes
simplex
типа 1 и 2,
у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза
составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Многим пациентам
подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза в сутки каждые
12 ч.
В ряде
случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: по 200
мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев
для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания.
Для
профилактики инфекций, вызванных Herpes
simplex
типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
При
выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного
мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть
удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть
внутривенное введение ацикловира.
Продолжительность
профилактического курса терапии определяется длительностью периода
существования риска инфицирования.
Для
лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса
рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки каждые
4 ч, за
исключением периода ночного
сна. Курс лечения составляет 7 дней.
При
выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного
мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника в качестве
альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.
Препарат
следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Лечение
опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если начато как можно
раньше после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с
нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 ч после
появления сыпи.
Дети
Детям
младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм
ацикловира.
Лечение
и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у
детей
с иммунодефицитом:
в возрасте от 2 лет и старше следует использовать дозы,
рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть
назначена половина дозы взрослого.
Для
лечения неонатального герпеса рекомендуется внутривенное введение
ацикловира.
Лечение
ветряной оспы:
детям от 6 лет и старше назначают ацикловир по 800 мг 4 раза в сутки,
2-5 лет – по 400 мг 4 раза в сутки, до 2-х лет – по 200
мг 4 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Более
точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела
(но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки.
Данные
о применении ацикловира для профилактики
рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex,
и при лечении опоясывающего
герпеса у детей
с нормальными показателями иммунитета
отсутствуют.
Особые
группы пациентов
Пожилые
пациенты
Следует
учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей,
поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У
пожилых пациентов, принимающих ацикловир внутрь в высоких дозах,
должна быть сохранена адекватная гидратация.
Печеночная
недостаточность
Коррекции
дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции
печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних
стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием
признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики
свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.
Почечная
недостаточность
Необходимо
убедится, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента
соблюдена адекватная гидратация.
Во
время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у
пациентов с почечной недостаточностью применение рекомендуемых
пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в
концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время
внутривенного введения препарата. Однако, при лечении инфекции,
вызванной вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением
функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется
проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира 2 раза в сутки через 12
часов.
При
лечении опоясывающего герпеса: рекомендуется корректировать дозу до
800 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом для
пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза в сутки с интервалом в 8
ч – у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс
креатинина в пределах 10-25 мл/мин).
Метод
и путь введения
Ацикловир
можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в
значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным
стаканом воды.
Частота
применения с указанием времени приема
Зависит
от диагноза и выбранного режима дозирования.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы.
Ацикловир
только частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме
ацикловира до 20 г одномоментно, как правило, токсических эффектов не
наблюдается. При непреднамеренной повторной (в течение нескольких
дней) пероральной передозировке наблюдаются эффекты со стороны
желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и рвота) и
неврологические эффекты (головная боль и спутанность сознания).
Лечение:
симптоматическое. Гемодиализ значительно ускоряет удаление ацикловира
из крови и, следовательно, может быть рассмотрен как вариант лечения
в случае симптоматической передозировки.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
При
пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует
принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы
восполнить пропущенную дозу.
При
наличии вопросов по применению препарата следует обратиться к
медицинскому работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Часто
—
головная боль, головокружение
—
тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд,
сыпь (в том числе фотосенсибилизация)
—
повышенная утомляемость, лихорадка
Нечасто
—
крапивница,
ускоренная, генерализованная алопеция
Редко
—
анафилаксия
—
одышка
—
обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов
—
отек Квинке
—
повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови
Очень
редко
—
анемия, лейкопения, тромбоцитопения
—
возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия,
галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость,
энцефалопатия, кома
—
гепатит, желтуха
—
острая почечная недостаточность, почечная колика, кристаллурия
При
возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику, по
адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому
применению, или
напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям
(действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о
неэффективности лекарственных препаратов:
РГП на ПХВ
«Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского
и фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – ацикловир,
200 мг,
вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят
(тип А), повидон, магния стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны,
белого или почти белого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией
по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку из картона.
Срок хранения
2 года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Сведения
о производителе
РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический
адрес и адрес для принятия претензий:
220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.:
+375 (17) 220 37 16,
e-mail:
medic@belmedpreparaty.com.
Держатель
регистрационного удостоверения
РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«Registrarius»
Фактический
адрес: г. Алматы 050000, ул. Байзакова, 280, БЦ Almaty
Towers,
Коворкинг-центр SmArt.Point
Tел: +7
727 313 12 07
Моб: +
7 701 746 04 21
24/7
телефон: +7 771 888 77 11
e-mail:
info@registrarius.org
| Ацикловир_ЛВ_рус.docx | 0.05 кб |
| Ацикловир_каз.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ацикловир
💊 Состав препарата Ацикловир
✅ Применение препарата Ацикловир
📅 Условия хранения Ацикловир
⏳ Срок годности Ацикловир
Описание лекарственного препарата
Ацикловир
(Aciclovir)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ацикловир |
Таб. 200 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-000199 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, Cmin— 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания препарата
Ацикловир
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Режим дозирования
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Противопоказания к применению
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Условия хранения препарата Ацикловир
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(СТИ-МЕД-СОРБ, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000097
Торговое наименование препарата
Ацикловир
Международное непатентованное наименование
Ацикловир
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацикловир — 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
S01AD
Фармакодинамика:
Механизм действия
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида,который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика:
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания:
— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Беременность и лактация:
Беременность.
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.
Фертильность.
Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность у женщин. В исследовании с участием 20 мужчин с нормальным количеством сперматозоидов в сперме, которые перорально принимали ацикловир в дозе до 1,0 г в сутки в течение до 6 месяцев, не отмечено существенного клинического влияния на морфологию, количество и подвижность сперматозоидов.
Способ применения и дозы:
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций,
вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
— в возрасте от 3 лет и старше применяют такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
— в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;
— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным имунным статусом; лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы Ацикловира, таблетки составляют:
— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Побочные эффекты:
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто ( >1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия;
Со стороны нервно-психического статуса: часто — головная боль, головокружения; очень редко — возбуждение, спутанность осознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимыми;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови; очень редко — гепатит, желтуха;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация; иногда — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос;
Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена; редко — ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермльный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией;
Другие: часто — утомляемость, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы:
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Лечение
Симптоматическое.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.
Взаимодействие:
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC («площадь под кривой концентрация в плазме — время») ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако, коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
Особые указания:
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 200 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (ОАО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Татарстан Республика, Казань, Беломорская, д.260, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Татхимфармпрепараты»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Aciclovir
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ацикловир
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует её синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приёме внутрь биологическая доступность составляет 15–30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9–33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после приёма внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5–2 часа.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2–3 часа. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часа (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выводится почками в неизменённом виде и 14 % — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75–80 % от общего плазменного клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов у больных с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развёрнутая клиническая картина) и у пациентов, перенёсших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Приём препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Беременность, лица пожилого возраста и пациенты, принимающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на приём цитотоксических лекарственных средств (в том числе в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приёма ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат применяется во время или сразу после приёма пищи и запивается достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex 1 и 2 типов. Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжёлых случаях заболевания курс лечения может быть продлён по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развёрнутой клинической картине ВИЧ-инфекций (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа); после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, Длительность курса от 6 до 12 месяцев.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:
Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днём и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7–10 дней.
Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки, с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти расовыми интервалами; при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации; снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.
Прочие: редко — алопеция, периферические отёки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание, истощение.
Передозировка
Сообщалось о приёме внутрь 20 мг ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его Концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приёме с нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приёме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 800 мг: 20 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| ацикловир | 800 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
20 шт. — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
таб. 200 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| ацикловир | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
таб. 400 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| ацикловир | 400 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата АЦИКЛОВИР создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 04.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Активен in vitro и in vivo в отношении вирусов Hepres simplex (HSV) типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Ингибиторная активность ацикловира в отношении Hepres simples 1 и 2, Varicellazoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса крайне селективна. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальной, неинфицированной клетки не использует ацикловир в качестве субстрата, таким образом, токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) очень низка; тем не менее, тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир в ацикловир-монофосфат, аналог нуклеозида, который затем преобразуется в дифосфат и, наконец, в трифосфат при помощи клеточных ферментов. Ацикловир должен быть фосфорилирован, чтобы стать активным в отношении вируса. Ацикловир трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразой, которая предотвращает дальнейший синтез вирусной ДНК.
Длительное применение или частые курсы терапии у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета могут привести к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не реагировать на применение ацикловира. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью испытывают относительный дефицит ТК, тем не менее, штаммы с измененной ТК или вирусной ДНК-полимеразой также встречаются. In vitro воздействие ацикловира на HSV изоляты также может привести к появлению менее восприимчивых штаммов. Отношение между in vitro определенной чувствительностью HSV изолятов и клинической реакцией на ацикловир не ясно.
Фармакокинетика
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. Средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (Cssmax) после применения 200 мг каждые 4 ч достигают 3.1 мкмоль (0.7 микрограмм/мл), а эквивалентные минимальные уровни в плазме (Сssmin) были 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). Соответствующие уровни Cssmax после доз 400 мг и 800 мг, принимаемые каждые 4 ч были 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, а эквивалентные уровни Cssmin были 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл).
У взрослых T1/2 ацикловира после внутривенного применения составляет около 2.9 ч. Большая часть лекарства выводится в неизменном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция, в дополнение к клубочковой фильтрации способствует почечному выведению лекарства. 9-карбоксиметоксиметилгуанин — это единственный значительный метаболит ацикловира, который отвечает примерно за 10-15% принятой дозы определяемой в моче. После применения ацикловира через 1 ч после применения 1 грамма пробенецида T1/2 и AUC — время увеличивается на 18% и 40% соответственно.
У взрослых Cssmax после одночасовой инфузии 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг были 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие Cssmin через 7 ч были 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.
У детей старше 1 года похожие Cssmax и Cssmin уровни наблюдались после замены дозы 250 мг/м2 на 5 кг/кг и замены дозы 500 мг/м2 на 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев (0-3месяцев), которым вводили 10 мг/кг, в ходе инфузии в течение одного часа каждые 8 ч значение Cssmax было 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a Cssmin — 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Конечный T1/2 у таких пациентов был 3.8 ч. У пожилых пациентов общий почечный клиренс снижается с увеличением возраста, что ассоциируется со снижением клиренса креатинина, хотя конечный T1/2 меняется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения был 19.5 ч. Средний T1/2 ацикловира в ходе гемодиализа равен 5.7 ч. Уровни ацикловира в плазме снижались примерно на 60% в ходе диализа.
Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно мало (9-33%), поэтому лекарственных взаимодействий, включающих изменение мест связывания, не ожидается.
Показания к применению
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек (включая генитальный герпес), вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальной иммунной системой;
— профилактика рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, как у пациентов с нормальной иммунной системой, так и у пациентов с иммунодефицитом;
— лечения инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).
Реклама
Режим дозирования
Взрослые:
Инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2: по 200 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч (кроме периода ночного сна). Курс лечения обычно длится 5 дней, но может быть увеличен в соответствии с состоянием пациента и реакцией на терапию. У пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенной абсорбцией из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут или необходимо рассмотреть возможность внутривенного применения препарата.
Профилактика рецидивирующих, инфекции, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2:
— у пациентов с нормальной иммунной системой: по 200 мг 4 раза/сут с интервалом 6 ч или по 400 мг 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч. Применение препарата необходимо начать как можно скорее после возникновения инфекции; при рецидивах применение рекомендуется начинать в продромальный период или после появления первых признаков инфекции. Для многих пациентов необходимого эффекта можно достичь при применении 200 мг дважды в день с интервалом 12 ч. У некоторых пациентов рецидивы могут наблюдаться и при дозе 800 мг/сут.
Лечение необходимо прерывать через каждые 6-12 месяцев, чтобы изучить возможные изменения течения болезни.
— у пациентов с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза/сут с интервалом 6 ч. У пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенной абсорбцией из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут или необходимо рассмотреть возможность внутривенного применения препарата.
Длительность профилактического применения определяется длительностью периода риска инфицирования.
Инфекции, вызванные Varicella zoster: по 800 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч (кроме периода ночного сна). Лечение должно длиться в течение 7 дней.
Для пациентов с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.
Лечение ацикловиром будет более эффективно, если начать его как можно скорее после появления сыпи.
Лечение ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом должно быть начато в течение 24 ч после появления сыпи.
— Varicella (Ветряная оспа): 20 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг) каждые 8 ч в течение пяти дней. Лечение должно быть начато при появлении первых признаков и симптомов заболевания.
Взрослые (при нарушении функции почек):
При лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 200 мг ацикловира два раза в сутки с интервалом 12 ч.
При лечении ветряной оспы у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется подкорректировать дозу до 800 мг ацикловира 2 раза/сут с интервалом 12 ч. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) — 800 мг ацикловира 3 раза/сут с интервалом 8 ч.
Дети:
Лечение инфекций и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 у детей с иммунодефицитом: Дети старше 2 лет должны принимать дозы для взрослых, а дети младше 2 лет должны принимать половину этой дозы.
Лечение ветряной оспы: дети 6 лет и старше — 800 мг 1 раз/сут; 2-5 лет — 400 мг 1 раз/сут; дети младше 2 лет — 200 мг 1 раз/сут.
Лечение должно длиться 5 дней.
Для лечения ветряной оспы у детей с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.
Нет данных о профилактике рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижается. Следует уделять особое внимание снижению дозы для пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина. Перед применением больших доз ацикловира, особенно пожилыми пациентами, рекомендуется оценивать степень обезвоживания и клиренса креатинина.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Побочные действия
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея и абдоминальная боль.
Гематологические: очень редко — анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Гиперчувствительность и кожные реакции: сыпь, включая фоточувствительность, капивница, прурит и редко диспноэ, ангионевротический отек и анафилаксия.
Почки: редко увеличение креатинина и мочевины крови. Острая почечная недостаточность регистрируется очень редко.
Печень: редко обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов. Очень редко гепатит и желтуха.
Неврология: головные боли.Изредка обратимые неврологические реакции, а именно головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги и кома, обычно эти эффекты наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью, для которых доза не была подкорректирована или у пациентов с другими предрасполагающими факторами.
Другие: слабость. Редко — усугубление диффузной аллопеции. Поскольку такой тип потери волос ассоциируется с широким спектром заболевания и лекарств, связь явления и ацикловира неясна.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир не рекомендуется принимать во время беременности кроме случаев чрезвычайной необходимости. Ацикловир проникает в грудное молоко. Таким образом, его следует принимать кормящими женщинами только в случаях крайней необходимости.
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижается. Следует уделять особое внимание снижению дозы для пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина. Перед применением больших доз ацикловира, особенно пожилыми пациентами, рекомендуется оценивать степень обезвоживания и клиренса креатинина.
Пожилые пациенты имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения.
Применение у детей
Лечение инфекций и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 у детей с иммунодефицитом: Дети старше 2 лет должны принимать дозы для взрослых, а дети младше 2 лет должны принимать половину этой дозы.
Лечение ветряной оспы: дети 6 лет и старше — 800 мг 1 раз/сут; 2-5 лет — 400 мг 1 раз/сут; дети младше 2 лет — 200 мг 1 раз/сут.
Лечение должно длиться 5 дней.
Для лечения ветряной оспы у детей с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.
Нет данных о профилактике рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.
Особые указания
Схема дозирования для пациентов с нарушением функций почек должна быть подкорректирована.
Ухудшение функции почек может быть выявлено при дегидратации, совместном применении с другими нефротоксическими препаратами или при наличии заболевания почек в анамнезе. Следует соблюдать особую осторожность пациентам, принимающим большие дозы ацикловира (например при Herpes encephalitis), особенно обезвоженным пациентам или пациентам с нарушением функций почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ацикловир не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: Ацикловир только частично абсорбируется из ЖКТ. Известны случаи применения до 20 ацикловира за раз без каких-либо обычных токсических эффектов. Случайная многократная передозировка пероральным ацикловиром в течение нескольких дней ассоциировалась с желудочно-кишечными побочными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания).
Лечение: необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами с целью выявления признаков токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может, аким образом, считаться способом симптоматического лечения в случае передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид увеличивает период полувыведения ацикловира.
Препараты, влияющие на физиологию почек, потенциально могут повлиять на армакокинетику ацикловира.
Циметидин снижает почечный клиренс ацикловира.
При одновременном применении ацикловира и иммуносупрессанта микофенолат мофетила увеличивается концентрация в плазме обоих лекарственных средств.