Ацикловир инъекции внутримышечно инструкция по применению

Ацикловир лиофилизат — Белмедпрепараты — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008785/10

Торговое наименование препарата

Ацикловир

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активное вещество: ацикловир 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г; вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Описание

Пористая масса белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

S01AD

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitroи invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

Всасывание

У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Сssmах и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.

Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 — 15 % от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

Особые группы пациентов

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Показания:

— Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи, вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2, у лиц с иммунодефицитом;

— начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита;

— энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса;

— инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, у новорожденных;

— инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster, у лиц с иммунодефицитом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью:

— При дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации.

— Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Беременность и лактация:

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат применяют только в условиях стационара.

Взрослые

У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)

Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга

500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.

Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Особые группы пациентов

Дети

Дозы препарата

Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ

Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет

Ограниченные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м3)

% от

рекомендуемой дозы

Кратность

введения

>50

100

4 раза в сутки

25-50

100

2 раза в сутки

10-25

100

1 раз в сутки

0-10

50

1 раз в сутки

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Дозы

25-50 мл/мин

5-10 мг/мл каждые 12 ч

10-25 мл/мин

5-10 мг/мл каждые 24 ч

0 (анурия) — 10 мл/мин

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/мл каждые 12 ч.

При гемодиализе 5-10 мг/мл каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию, Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.

Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч.

Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0,9 %)) для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %).

Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл).

Ацикловир, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °С):

— Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %);

— Натрия хлорид (0,18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий;

— Натрия хлорид (0,45 %) и декстроза (2,5 %) для внутривенных инфузий;

— Раствор Хартмана.

При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5 %.

Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Частота встречаемости нежелательных явлений

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — снижение содержания форменных элементов крови (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз); редко — лимфоаденопатия, ДВС-синдром, гемолиз.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, ажитация, спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения, атаксия, дизартрия, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор). Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; редко — гематурия, гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев), очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в проекции почек. Эти осложнения зависит от величины максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водно­электролитного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить в течение 1 ч. Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Следует поддерживать водно-электролитный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения препаратом Ацикловир, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Местные реакции: часто — флебит или воспаление в месте введения, периферические отеки общая слабость; очень редко — лихорадка, местные воспалительные реакции.

Анафилактические реакции: редко — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница); очень редко — синдром Лайелла мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Передозировка:

Сверхдозы препарата Ацикловир, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.

Взаимодействие:

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.

Другие нефротоксические лекарственные средства — повышают риск нефротоксического действия ацикловира.

Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих Ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Особые указания:

При почечной недостаточности дозы препарата Ацикловир, должны корректироваться в соответствии, с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих препарат Ацикловир, в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

Приготовленный раствор препарата Ацикловир имеет pH 11,0, поэтому его нельзя применять внутрь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат Ацикловир, предназначен для использования только в условиях стационара, поэтому данные о влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г.

Упаковка:

По 0,25 г во флаконах или по 0,5 г и 1,0 г во флаконах или бутылках.

По 1 флакону/бутылке с инструкцией по применению в пачку из картона.

Для дозировки 0,25 г: По 5 флаконов со специальными гнездами и инструкцией по применению в пачку из картона.

Для дозировки 0,5 г и 1,0 г: По 5 флаконов с перегородками и с инструкцией по применению в раздвижную коробку из картона пенального типа.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Республиканское унитарное производственное предприятие «Белмедпрепараты» (РУП «Белмедпрепараты»), 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

РУП «Белмедпрепараты»

Купить Ацикловир лиофилизат — Белмедпрепараты в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Международное непатентованное название

?

Ацикловир

Действующее вещество: ацикловир — 250 мг.

Противовирусные средства

Производители

Белмедпрепараты(Беларусь), СКФК(Китай)

Показания к применению Ацикловир лиофилизат для инъекций 250мг

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ);профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом;лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла-зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса;лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у новорожденных;профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга.

Способ применения и дозировка Ацикловир лиофилизат для инъекций 250мг

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ): препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.Курс лечения препаратом, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней.Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14 дней в случае инфекции кожи и слизистых оболочек (глаз, ротовой полости) и 21 день в случае диссеминированного поражения или поражения ЦНС.Взрослые: для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.Пациентам с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.Пациентам с герпетическим энцефалитом назначают препарат в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.Дети от 12 до 18 лет: препарат следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.Дети от 3 месяцев до 12 лет: расчет дозы препарата проводят в зависимости от площади поверхности тела.Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.Детям от 3 месяцев до 12 лет с герпетическим энцефалитом назначают препарат в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев: препарат следует применять в режиме дозирования, указанном для новорожденных.Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно): дозы определяются в зависимости от массы тела.Рекомендуемая доза препарата для новорожденных с герпесом или подозрением на него — 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного поражением кожи и слизистых оболочек. Пациентам со сниженной функцией почек необходимо подбирать назначаемую дозу в соответствии со степенью нарушения функции почек.У пациентов пожилого возраста необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Пациентам с нарушением функции почек препарат должен назначаться с осторожностью. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина, который для взрослых и детей с 12 лет представлен в единицах измерения мл/мин, для новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — мл/мин/1,73 м2.Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек:при клиренсе креатинина (КК) 25-50 мл/мин рекомендованную дозу 5 или 10 мг/кг массы тела применять каждые 12 ч;при КК 10-25 мл/мин рекомендованную дозу 5 или 10 мг/кг массы тела применять каждые 24 ч;при КК 0 (анурия) -10 мл/мин рекомендованную дозу 2,5 или 5 мг/кг массы тела применять каждые 24 ч; Пациентам на гемодиализе рекомендованную дозу 2,5 или 5 мг/кг массы тела применять каждые 24 ч и после диализа.Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, у новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек:при клиренсе креатинина (КК) 25-50 мл/мин/1,73 м2 рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 поверхности тела или 20 мг/кг массы тела применять каждые 12 часов;при КК 10-25 мл/мин/1,73 м2 рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 поверхности тела или 20 мг/кг массы тела применять каждые 24 часа;при КК 0 (анурия) — 10 мл/мин/ рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 поверхности 1,73 м2 тела или 10 мг/кг массы тела применять каждые 24 часа;пациентам на гемодиализе рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 поверхности тела или 10 мг/кг массы тела применять каждые 24 часа и после диализа.Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом: препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Продолжительность профилактического применения препарата определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.Взрослые: для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Схемы лечения те же, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ.Дети от 12 до 18 лет: препарат следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.Дети от 3 месяцев до 12 лет: расчет дозы препарата проводят в зависимости от площади поверхности тела. Схемы лечения те же, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ.У детей от 3 месяцев до 12 лет со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.Пациенты пожилого возраста: необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Пациентам с нарушением функции почек препарат должен назначаться с осторожностью. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Доза для пациентов с нарушением функции почек должна быть скорректирована в соответствии с данными, указанными выше.Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла-зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса: препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.Курс лечения препаратом обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.Взрослые: для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.Пациентам с инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.Пациентам с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.Дети от 12 до 18 лет: препарат следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.Дети от 3 месяцев до 12 лет: расчет дозы препарата проводят в зависимости от площади поверхности тела: — с инфекцией, вызванной ВЗВ, назначают препарат в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек; — с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.Детям от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек (данные указаны выше).Пациентам пожилого возраста необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Пациентам с нарушением функции почек препарат должен назначаться с осторожностью. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Дозы у пациентов с нарушением функции почек должны быть скорректированы в соответствии с данными, указанными выше.Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга: препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.Продолжительность профилактического применения препарата определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.Взрослые: для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Для профилактики ЦМВ у реципиентов трансплантата костного мозга назначают препарат в дозе 500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.Дети от 12 до 18 лет: препарат следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.Дети от 3 месяцев до 12 лет: расчет дозы препарата проводят в зависимости от площади поверхности тела.Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики ЦМВ инфекции — может применяться доза, указанная для взрослых.У детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.Пациентам пожилого возраста необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Пациентам с нарушением функции почек препарат должен назначаться с осторожностью. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.Дозы для детей с 12 лет и взрослых и для детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек следует рассчитывать согласно указанным ниже даннымСхема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек:при клиренс креатинина (КК) 25-50 мл/мин рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч;при КК 10-25 мл/мин рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч;при КК 0 (анурия) -10 мл/мин рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч;Пациентам на гемодиализе рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч и после диализа.Схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек:при клиренсе креатинина (КК) 25-50 мл/мин /1,73 м2 рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч;при КК 10-25 мл/мин /1,73 м2 рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24;при КК 0 (анурия) — 10 мл/мин /1,73 м2 рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч;пациентам на гемодиализе рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч и после диализа.Приготовление раствора и метод введения. Рекомендованная доза препарата должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона с препаратом восстанавливают прибавлением воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл: для дозы 250 мг добавляют 10 мл растворителя, для дозы 500 мг — 20 мл, для дозы 1000 мг — 40 мл.Согласно указанным выше данным объем инфузионного раствора необходимо добавить во флакон с соответствующим количеством лиофилизата препарата и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенной инфузии с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения.В качестве альтернативного способа приготовления восстановленный раствор препарата Ацикловир разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).Для этого необходимо добавить восстановленный раствор препарата к выбранному инфузионному раствору (варианты рекомендуемых инфузионных растворов приведены ниже) и хорошо взболтать до полного смешивания.Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется при разведении добавлять 4 мл восстановленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если концентрация ацикловира при этом будет существенно ниже 0,5%. Таким образом, одну упаковку инфузионного раствора объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира от 250 мг до 500 мг (10 и 20 мл восстановленного раствора). Для доз от 500 до 1000 мг ацикловира необходимо использовать две упаковки инфузионного раствора данного объёма (100 мл).При указанном методе разведения Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами, и остается стабильным до 12 часов при комнатной температуре (от 15 до 25°С):натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45% и 0,9%);натрия хлорид (0,18%) и декстроза (4%) для внутривенных инфузий;натрия хлорид (0,45%) и декстроза (2,5%) для внутривенных инфузий;раствор Хартмана.При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий по схеме, указанной выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5%.При восстановлении в соответствии с приведенными рекомендациями pH раствора Ацикловир для инфузий составляет примерно 11.Восстановление и разведение должны проводиться в полностью асептических условиях непосредственно перед введением препарата, так как в состав препарата не входят антимикробные консерванты. Неиспользованный раствор утилизируется.Не следует замораживать восстановленные и разведенные растворы.При помутнении раствора или выпадении в нем кристаллов до или во время инфузии раствор следует утилизировать.

Противопоказания Ацикловир лиофилизат для инъекций 250мг

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата.С осторожностью: при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации.Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.Фертильность: данные о влиянии ацикловира на фертильность у женщин отсутствуют.В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.Беременность: пострегистрационный анализ применения ацикловира у женщин в период беременности не выявил увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией; любые врожденные дефекты не демонстрируют однозначной и устойчивой повторяемости, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении.Применение препарата Ацикловир у женщин в период беременности следует рассматривать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.Период грудного вскармливания: после приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60% до 410% концентраций в плазме крови. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сутки. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у кормящих женщин.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.Если после внутривенной инфузии высокой дозы ацикловира проводится лечение высокой дозой ацикловира для приема внутрь в течение 6 месяцев, частота развития летальных исходов также снижается.Фармакокинетика: у взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). В отдельной группе новорожденных, которым вводили ацикловир в дозе 15 мг/кг каждые 8 часов, отмечалось увеличение значения равновесной концентрации, относительно пропорциональное увеличению дозы ацикловира, при этом Cmax составляла 83,5 мкмоль/л (18,8 мкг/л), a Cmin — 14,1 мкмоль/л (3,2 мкг/л).Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме.С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 — 15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40% соответственно.У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Побочное действие Ацикловир лиофилизат для инъекций 250мг

Категории частоты перечисленных ниже нежелательных явлений являются оценочными. Для большинства нежелательных явлений отсутствуют данные для точной оценки частоты. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания.Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10000).Частота встречаемости нежелательных явлений. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — снижение содержания форменных элементов крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.Указанные выше явления обычно отмечались у пациентов с нарушением функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.Нарушения со стороны сосудов: часто — флебит.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко — обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови предположительно связано с пиком концентрации ацикловира в плазме крови и уровнем водного баланса организма. Чтобы избежать подобных явлений при внутривенном введении, следует проводить медленную инфузию в течение 1 часа вместо болюсного введения; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек и кристаллурией. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Нарушение функции почек обычно быстро купируется при восстановлении водного баланса у пациента и/или уменьшении дозы препарата или отмене препарата. Прогрессирование до острой почечной недостаточности может происходить в исключительно редких случаях.Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции.При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при внутривенной инфузии наблюдались тяжелые местные воспалительные реакции, в некоторых случаях приводящие к деструктивным изменениям кожи.

Передозировка

Передозировка препарата, вызывает повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.

Взаимодействие Ацикловир лиофилизат для инъекций 250мг

Никакие клинически значимые взаимодействия при применении препарата не отмечались.Ацикловир выводится в неизмененном виде преимущественно через почки путем активной канальцевой секреции. При одновременном применении все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекция дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.У пациентов, получающих препарат, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов. Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила — иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, — наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.Также необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при внутривенных инфузиях ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Особые указания

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно или в высоких дозах внутрь.Препарат содержит натрий (26 мг, приблизительно 1,13 ммоль), что должно учитываться у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста: ацикловир выводится через почки, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы препарата. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов. Согласно зарегистрированным отчетам о таких нежелательных явлениях, эти явления, как правило, обратимы и купируются после отмены препарата.У пациентов, получающих более высокие дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.Восстановленный раствор препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, имеет pH около 11,0. Восстановленный раствор нельзя применять внутрь.Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: ацикловир для внутривенных инфузий, как правило, применяется у пациентов, находящихся на стационарном лечении, в связи, с чем информация о способности пациента к управлению транспортными средствами или механизмами обычно не применима. Исследования по оценке влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводились.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Активное вещество: ацикловир 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г; вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Пористая масса белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

Противовирусное средство

АТХ J05AB01 Ацикловир

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Сssmах и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.

Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 — 15 % от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

Особые группы пациентов

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

— Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи, вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2, у лиц с иммунодефицитом;

— начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита;

— энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса;

— инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, у новорожденных;

— инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster, у лиц с иммунодефицитом.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

— При дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации.

— Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Препарат применяют только в условиях стационара.

Взрослые

У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)

Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга

500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.

Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Особые группы пациентов

Дети

Дозы препарата

Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ

Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет

Ограниченные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир
.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м3) % от
рекомендуемой дозы
Кратность
введения
>50 100 4 раза в сутки
25-50 100 2 раза в сутки
10-25 100 1 раз в сутки
0-10 50 1 раз в сутки

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Клиренс креатинина Дозы
25-50 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 12 ч
10-25 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 24 ч
0 (анурия) — 10 мл/мин При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/мл каждые 12 ч.
При гемодиализе 5-10 мг/мл каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию, Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.

Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч.

Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0,9 %)) для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %).

Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл).

Ацикловир, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °С):

— Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %);

— Натрия хлорид (0,18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий;

— Натрия хлорид (0,45 %) и декстроза (2,5 %) для внутривенных инфузий;

— Раствор Хартмана.

При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5 %.

Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Частота встречаемости нежелательных явлений

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — снижение содержания форменных элементов крови (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз); редко — лимфоаденопатия, ДВС-синдром, гемолиз.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, ажитация, спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения, атаксия, дизартрия, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор). Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; редко — гематурия, гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев), очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в проекции почек. Эти осложнения зависит от величины максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водно­электролитного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить в течение 1 ч. Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Следует поддерживать водно-электролитный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения препаратом Ацикловир
, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Местные реакции: часто — флебит или воспаление в месте введения, периферические отеки общая слабость; очень редко — лихорадка, местные воспалительные реакции.

Анафилактические реакции: редко — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница); очень редко — синдром Лайелла мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Сверхдозы препарата Ацикловир, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.

Другие нефротоксические лекарственные средства — повышают риск нефротоксического действия ацикловира.

Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин
увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих Ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При почечной недостаточности дозы препарата Ацикловир, должны корректироваться в соответствии, с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих препарат Ацикловир, в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

Приготовленный раствор препарата Ацикловир имеет pH 11,0, поэтому его нельзя применять внутрь.

Препарат Ацикловир, предназначен для использования только в условиях стационара, поэтому данные о влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г.

По 0,25 г во флаконах или по 0,5 г и 1,0 г во флаконах или бутылках.

По 1 флакону/бутылке с инструкцией по применению в пачку из картона.

Для дозировки 0,25 г: По 5 флаконов со специальными гнездами и инструкцией по применению в пачку из картона.

Для дозировки 0,5 г и 1,0 г: По 5 флаконов с перегородками и с инструкцией по применению в раздвижную коробку из картона пенального типа.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-008785/10

Дата регистрации

2010-08-26

Дата переоформления

2022-01-10

Владелец регистрационного удостоверения

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Беларусь

Производитель

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Беларусь

Ацикловир (Aciclovir)

💊 Состав препарата Ацикловир

✅ Применение препарата Ацикловир

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Возможно применение для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Ацикловир
(Aciclovir)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.20

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Ацикловир

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл.

рег. №: ЛСР-008785/10
от 30.11.12
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир

флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. У взрослых после в/в введения конечный Т1/2 составляет около 2.9 ч. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный Т1/2 — около 3.8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15% выделяемой с мочой дозы.

Показания активных веществ препарата

Ацикловир

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — флебит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Прочие: очень редко — общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Возможно применение у детей строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Особые указания

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила — иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Возможность записаться к врачу как мужского так и женского пола на выбор

Уникальная авторская 100% БЕЗБОЛЕЗНЕННАЯ методика забора мазков у мужчин

300 метров от метро Кропоткинская

БЕЗ ВЫХОДНЫХ с 09:00 до 20:00

Результаты анализов за 20 минут (мазок и кровь на ЗППП) стоимость 500 рублей на 1 инфекцию

Врачи высшей категории, кмн с опытом работы от 15 лет — консультация 900 рублей

Анонимность анализов и лечения

Записаться на прием

Уколы от герпеса

Герпес (herpes simplex) — распространенная вирусная инфекция, которая наблюдается у 65-80% населения всего земного шара.

Уколы от герпеса являются важной составной частью лечения и широко используются врачами дерматовенерологами.

уколы против герпеса

Причиной заболевания является целая группа вирусов, известных как герпесвирусы. 

Они могут вызвать классический герпес на губе (подтип вируса простого герпеса HSV-1).

Но также и герпес в области гениталий (подтип HSV-2). 

Вирус достаточно хорошо передается, путем тесного контакта с зараженным объектом. 

Наиболее значительное распространение вируса ВПГ-2 происходит у подростков с помощью сексуальных контактов.

Это классический половой акт, оральный секс и т.д.

Главная проблема заключается в том, что наша иммунная система не может полностью избавиться от когда-то проникших в организм герпесвирусов. 

Иммунитет может подавлять инфекционные симптомы.

Но вирус остается в нашем организме и скрывается в местных нервных ганглиях. 

Если наша иммунная система ослабевает, вирус реактивируется, и герпес снова проявляется. 

Классический герпес выглядит как небольшое болезненное, красноватое поражение.

Напоминает волдырь на поверхности кожного покрова. 

Через несколько дней поражение высыхает и заживает. 

В некоторых случаях герпес может сопровождаться лихорадкой и болезненным увеличением локальных лимфатических узлов. 

Лечение герпетической инфекции подразумевает прохождение курса противовирусной терапии для купирования активности патогенов.

Также показано иммуностимулирующее воздействие, с целью усиления защитных реакций иммунитета.

В современной медицине противовирусные препараты представляют собой специальную группу медикаментозных средств.

Из-за тесной связи вирусов с клеткой-хозяином, селективность препаратов не всегда достижима.

Это может привести к развитию ряда побочных эффектов.

Цель терапии состоит в том, чтобы уменьшить симптомы и вирусную нагрузку.

Также сократить продолжительность заболевания путем раннего лечения антивирусными препаратами.

Наиболее эффективными в борьбе с вирусными заболеваниями считаются препараты для инъекционного введения.

Уколы против герпеса, как правило, назначаются при развитии герпетической инфекции от трех и более раз в год.

Или при выраженной симптоматике заболевания.

Об уколах от герпеса

рассказывает врач гинеколог

Гаряева Ирина Владимировна

Смотреть видео

Ацикловир: уколы при герпесе

Уколы от герпеса проводятся внутримышечно.

ацикловир в ампулах

Это обеспечивает быстрое поступление препарата в организм и более высокий терапевтический эффект.

Особенно эффективны виростатические агенты, содержащие вещество, известное как ацикловир. 

Эти препараты можно использовать в виде мазей, таблеток или внутривенных инъекций. 

Серьезные инфекции герпеса должны лечиться большими дозами ацикловира, которые регулярно вводятся в парентеральной форме.

Наиболее эффективные уколы от герпеса:

Ацикловир

Нуклеозидный аналог с селективным действием. 

Ацикловир является противовирусным препаратом.

Замедляет рост и распространение вируса герпеса, позволяя организму бороться с инфекцией. 

Ацикловир не может полностью устранить вирус герпеса, но он может уменьшить проявление инфекционного процесса.

Инъекция Ацикловира используется для лечения тяжелых заболеваний, вызванных вирусами герпеса.

Включая тяжелые формы генитального герпеса, энцефалит (отек мозга), VaricellaZoster virus.

Уколы от герпеса средством Ацикловир позволяют предупредить образование новых высыпаний.

Снижает к минимуму риски развития осложнений на фоне инфекционного процесса.

Препарат ускоряет процесс образования корок и снижает выраженность болевого синдрома у пациентов с Herpes zoster (опоясывающий лишай/герпес).

Дозировка и схемы применения Ацикловира: одну ампулу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора NaCl.

Вводится медикамент внутривенно, медленно, в течение 60 минут.

Средство также можно вводить капельно, предварительно разведя в 100 мл изотонического раствора.

Рекомендуется прекратить использование Ацикловира при развитии следующих побочных эффектов:

  • уменьшение мочеиспускания, изменение цвета урины
  • появление лихорадки, озноба, болей в теле, признаков гриппа
  • ухудшение состояния кожных покровов (покраснение, шелушение, зуд)
  • развитие желтухи (пожелтение кожи и слизистых глаз)
  • отек, болезненность, изменение цвета кожи в месте, где вводилась инъекция
  • усталость, ухудшение самочувствия, повышение температуры тела.

Менее серьезные побочные эффекты могут включать:

  • тошноту, рвоту, диарею, боль в желудке, потерю аппетита
  • мышечную боль, онемение или покалывание в нижних конечностях
  • потерю координации
  • сонливость, ухудшение аппетита
  • головную боль, чувство головокружения

головная боль

Развитие острой аллергической реакции в ходе применения препарата встречается крайне редко.

В основном на фоне не правильного дозирования.

При развитии любой побочной реакции, даже незначительной, рекомендуется обратиться к врачу и проконсультироваться о необходимости замены медикамента.

Препарат не назначается при наличии аллергической реакции на действующие компоненты медикамента.

А так же при непереносимости препарата Валацикловир.

Ацикловир не предотвращает распространение генитального герпеса. 

Избегайте полового акта или используйте латексный презерватив, чтобы предотвратить распространение вируса и инфицирование полового партнера.

Уколы циклоферона от герпеса

Применение базовой схемы уколов Циклоферона при герпесе оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действие.

Лекарство является своеобразным индуктором, участвующим в образовании эндогенного интерферона. 

Интерферон представляет собой тип семейства цитокинов, первоначально идентифицированный как фактор, подавляющий вирусную инфекцию.

Дополнительно медикамент снижает выраженность воспалительной реакции и оказывает незначительный противоопухолевый эффект.

Особенно проявляемый относительно папиллом/кондилом при ВПЧ.

В ходе использования препарата происходит подавление аутоиммунных реакций.

Снижается выраженность болевого синдрома и воспалительного процесса со стороны эпидермиса.

Лекарственное средство снижает выраженность симптоматической картины вирусной патологии.

Запускает процесс активации работы иммунитета и оказывает бактериостатическое действие.

Эффективность препарата позволяет его назначать и при хламидиозной инфекции.

При диагнозе «герпес» уколы препаратом Циклоферон назначают по следующей схеме: 1-й день, 2-й, далее на 4-е и 6-е и 8-е сутки.

циклоферон: уколы от герпеса

После двухдневного перерыва инъекция вводится на 11, 14 и 17 день, далее на 23, 26 и 29 сутки.

Вводится средство внутримышечно или внутривенно, в зависимости от рекомендаций врача.

Инъекция проводится один раз в день. 

Циклоферон практически не имеет противопоказаний.

Не назначается при циррозе печени и непереносимости компонентов лекарства. 

Препарат не назначается в период беременности и лактации.

Имеет отличную совместимость с другими медикаментозными средствами. 

Уколы полиоксидония от герпеса

Полиоксидоний представляет собой мощный иммунный стимулятор.

Его применение приводит к значительной активизации способности иммунной системы реагировать на чужеродные антигены.

Он «отключает» патогенные микроорганизмы, растворимые токсины, а также другие вредные микрочастицы.

уколы полиоксидония от герпеса

Фармакологическое действие препарата представлено его следующими способностями:

  • Полиоксидоний активирует три субпопуляции фагоцитов: перемещение резидентных макрофагов, фагоцитов кровоснабжения и фагоцитов ретикуло-эндотелиальной ткани. Данное действие выражается в активации миграции макрофагов, их способности захватывать и переваривать патогенные микроорганизмы. 
  • Медикамент повышает эффективность взаимодействия Т- и В-лимфоцитов в реакциях выработки антител в качестве ответа на патогены. 
  • При стимулировании реакций иммунной системы Полиоксидоний не нарушает естественный процесс их торможения.

Полиоксидоний рекомендуется к применению в качестве дополнительной терапии при таких состояниях:

  • Заболевания вирусной, инфекционной и бактериологической этиологии, в том числе, протекающих в хронической форме.
  • Осложнения в послеоперационном периоде, сопровождающиеся гнойно-септическим поражением.
  • Препарат назначается пациентам после прохождения курса терапии раковых заболеваний.
  • Рекомендуется как профилактика токсического воздействия на печень и почки при приеме сильнодействующих медикаментов.
  • Для ускорения регенерационных возможностей организма при переломах, растяжениях, ожогах.
  • Назначается для повышения эффективности лечения патологий опорно-двигательного аппарата и суставной ткани.
  • При острых инфекционно-воспалительных патологиях урогенитального тракта у мужчин и женщин.
  • В качестве поддерживающей терапии при наличии ВИЧ-инфекции или СПИДа.

Для детей старше полугода препарат может назначаться как основной метод лечения в следующих случаях:

  • Заболевания вирусной или инфекционной природы, протекающие в острой, а также хронической форме.
  • Патологии аллергического типа, которые сопровождаются развитием ряда осложнений: бронхиальная астма, экзема, острый дерматит.

Уколы препаратом Полиоксидоний назначают пациентам при протекающем герпесе как средство, повышающее защитные функции иммунной системы.

Однако стоит помнить, что это всего лишь дополняющий основное лечение препарат.

Поэтому при терапии герпетической инфекции назначается противовирусное средство.

Уколы при герпесе: панавир

Панавир — препарат растительного происхождения.

Содержит вытяжку из побегов растения Solanum tuberosum (картофель, семейство Пасленовых). 

Solanum tuberosum содержит гексозный гликозид. 

Гликозиды используются растениями для защиты от патогенных микроорганизмов.

Гексозный гликозид применяется фармацевтической промышленностью из-за фармакологических эффектов.

Это уменьшение воспалительной реакции путем ингибирования гистамина и оказание противосудорожного и противовирусного эффекта. 

Действие Панавира направлено на повышение неспецифического иммунитета и увеличения выработки кровяными тельцами интерферона. 

уколы панавира от герпеса

Препарат достаточно хорошо переносится.

Не оказывает токсического воздействия на печень и почки, не влияет на развитие эмбриона.

Было выявлено, что Панавир обладает незначительным противовоспалительным и обезболивающим эффектами. 

При герпесе уколы препаратом Панавир ускоряют регенерационные возможности организма.

Это способствует быстрейшему образованию корок и заживлению герпетических высыпаний. 

Внутривенные противогерпетические средства, такие как Панавир, предназначены для медленного струйного введения.

Препарат не рекомендуется смешивать с другими противовирусными средствами. 

Взрослым пациентам при наличии герпетической инфекции назначается введение 5 мл медикамента.

Препарат вводится каждые 24 или 48 часов.

В зависимости от состояния больного и от того, насколько остро протекает инфекционный процесс.

При необходимости возможно повторение курса спустя 4-6 недель. 

Аллокин: уколы при герпесе

Аллокин-Альфа — препарат противовирусного действия с доказанной эффективностью относительно гепатита В, С, герпетической инфекции и ВПЧ.

Основное действующее вещество препарата — аллоферон. 

Аллоферон представляет собой пептид с 13 аминокислотами.

Выделен из зараженных бактериями личинок мухи-бабочки Calliphora vicina.

уколы аллокин альфа от герпеса

Фармацевтическая ценность пептида была хорошо продемонстрирована его способностью стимулировать цитотоксическую активность NK и интерферона (IFN) в моделях животных и человека.

Кроме того, пептид проявил себя в качестве усилителя противовирусной и противоопухолевой активности.

Антивирусная и иммуномодулирующая эффективность аллоферона также были подтверждены клинически.

У пациентов, страдающих вирусами простого герпеса (HSV) и вирусом папилломы человека (ВПЧ).

Препарат относится к малотоксичным средствам, хорошо переносится, не провоцирует развитие аллергической реакции.

Также Аллокин не вызывает нарушений со стороны репродуктивной системы. 

Уколы препаратов Аллокин показали хорошие терапевтические результаты при диагнозе «опоясывающий герпес».

Медикамент выпускается в виде порошка для приготовления раствора.

Использовать средство нужно сразу, не допускается его хранение в приготовленном виде. 

Уколы Аллокин от герпеса, как правило, используются по следующей схеме: 1 мл препарата вводится каждые 48 часов.

Общее количество инъекций составляет не более 3. 

Уколы препаратом Аллокин могут использоваться против герпеса интимной зоны и ВПЧ.

При остром протекающем инфекционном процессе количество инъекций может быть увеличено до 6. 

Препарат следует хранить в холодильнике, в виде порошка не более двух лет с момент производства.  

Уколы от герпеса: ответы на вопросы пациентов

Какие существуют лучшие уколы от герпеса?

В настоящее время, наиболее сильными противовирусными препаратами являются Циклоферон, Аллокин-Альфа, Аллоферон.

Какие можно приобрести уколы, которые полностью убивают герпес?

Сегодня не найдено лекарств, которые способны полностью уничтожить вирус герпеса.

Однако существуют препараты, способные эффективно подавить симптомы вируса и повысить защитные функции иммунитета, уменьшив риски рецидива заболевания.

Какой врач назначает уколы от герпеса?

В зависимости от локализации инфекции и ее типа, назначить лечение могут: гинеколог, уролог, инфекционист, терапевт, иммунолог.

Нужна ли иммунограмма для правильного назначения уколов?

Как правило, иммунограмма назначается в случаях хронического, часто рецидивирующего течения, а также в случаях первичного заражения.

Диагностика целесообразна для пациентов, имеющих ВИЧ-инфекцию, патологию онкологического характера.

Также в ходе терапии иммунодепрессантами.

На какие показатели иммунограммы опираются иммунологи для назначения лечения противовирусными уколами?

Во внимание берутся показатели лейкоцитов и Т, В – лимфоцитов.

Какие могут быть побочные действия от препаратов, каковы причины неэффективности лечения и как проявляются осложнения?

В большинстве случаев препараты противовирусного ряда переносятся хорошо, не провоцируют никаких осложнений.

Тем не менее, нужно учитывать особенности организма и понимать возможные риски.

Причины неэффективности лечения могут быть разнообразными.

Например, неверно поставленный диагноз, следовательно, и не корректное лечение.

На фоне острого инфекционного процесса и выраженной клиники мог быть назначен слишком слабый препарат.

Или неправильно подобранное дозирование или длительность применения. 

Если вам необходимо лечение герпеса, обращайтесь к автору этой статьи – дерматовенерологу в Москве с многолетним опытом работы.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Тиотропия бромид инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Холензим инструкция по применению цена украина
  • Оригами аист из бумаги пошаговой инструкции
  • Руководство по weaver
  • Как правильно надевать виниры на зубы инструкция