Ацикловир таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым

Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Ацикловир

💊 Состав препарата Ацикловир

✅ Применение препарата Ацикловир

📅 Условия хранения Ацикловир

⏳ Срок годности Ацикловир

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Ацикловир инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Ацикловир
(Aciclovir)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.11.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Ацикловир

Таб. 200 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-000199
от 09.02.11
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, Cmin— 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания препарата

Ацикловир

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
  • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
  • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
  • в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Режим дозирования

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Противопоказания к применению

  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Условия хранения препарата Ацикловир

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ацикловир
(ОЗОН, Россия)

Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)

Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Ацикловир
(СТИ-МЕД-СОРБ, Россия)

Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)

Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)

Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)

Все аналоги

Источник

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацикловир (таблетки, 200 мг)

Дата последней актуализации: 31.05.2021

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Белмедпрепараты РУП

Условия хранения

таблетки 200 мг упаковка контурная ячейковая —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

таблетки 200 мг упаковка контурная ячейковая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

таблетки 400 мг упаковка контурная ячейковая, 200 мг упаковка контурная ячейковая —
При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки 200 мг упаковка контурная ячейковая, 400 мг упаковка контурная ячейковая — 3 года.

таблетки 200 мг упаковка контурная ячейковая — 2 года.

таблетки 400 мг упаковка контурная ячейковая, 200 мг упаковка контурная ячейковая — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Ацикловир (ациклогуанозин) представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 225. Максимальная растворимость в воде при 25 °C составляет 1,3 мг/мл.

Фармакология

Механизм действия

Ацикловир, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, является высокоспецифичным субстратом тимидинкиназы вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типа, а также вируса ветряной оспы. При применении ацикловир под действием тимидинкиназы преобразуется в монофосфат, который затем превращается  с участием  ряда клеточных ферментов в ацикловира дифосфат и  ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат является как ингибитором, так и субстратом для герпесвирусной ДНК-полимеразы. Хотя клеточная α-ДНК-полимераза в инфицированных клетках может также ингибироваться ацикловира трифосфатом, однако это происходит только при более высокой концентрации, чем концентрация, ингибирующая герпесвирусную специфичную ДНК-полимеразу. Ацикловир избирательно преобразуется в свою активную форму в герпесвирусных клетках и таким образом предпочтительно поглощается этими клетками. Ацикловир продемонстрировал очень низкий токсический потенциал in vitro в отношении нормальных неинфицированных клеток из-за меньшего поглощения его этими клетками, меньшего превращения в активную форму и более низкой чувствительности клеточной α-ДНК-полимеразы к действию активной формы ацикловира. Сочетание специфичности к тимидинкиназе, ингибирования ДНК-полимеразы и преждевременного прекращения синтеза ДНК приводит к ингибированию репликации вируса герпеса. В исследованиях не было продемонстрировано никакого эффекта при действии на латентный нереплицирующийся вирус. Ингибирование вируса сокращает период выделения вируса, ограничивает степень распространения и уровень токсичности, тем самым облегчая выздоровление. Не получено доказательств, что ацикловир предотвращает миграцию вируса по нервным волокнам. Он прерывает эпизоды рецидивирующего герпеса из-за ингибирования репликации вируса после реактивации.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ацикловира после перорального приема была оценена в 6 клинических исследованиях с участием 110 взрослых пациентов.

Всасывание

В одном исследовании с участием 35 пациентов с ослабленным иммунитетом и инфекцией ВПГ или ветряной оспы, получавших ацикловир в дозах от 200 до 1000 мг каждые 4 ч 6 раз в день в течение 5 дней, биодоступность ацикловира составила 15–20%. В этом исследовании равновесные уровни в плазме крови были достигнуты ко второму дню дозирования. Средние Css и Cmin после приема последней дозы 200 мг составляли 0,49 (0,47–0,54) и 0,31 (0,18–0,41) мкг/мл соответственно, а после последней дозы 800 мг — 2,8 (2,3–3,1) и 1,8 (1,3–2,5) мкг/мл. В другом исследовании, в котором 20 иммунокомпетентных пациентов с рецидивирующим генитальным герпесом получали ацикловир в дозе 800 мг каждые 6 ч 4 раза в сутки в течение 5 дней, средние Css и Cmin составляли 1,4 (0,66–1,8) и 0,55 (0,14–1,1) мкг/мл.

В перекрестном исследовании с многократным введением, в котором 23 добровольца получали ацикловир в дозе 200, 400 мг и 800 мг 6 раз в день, абсорбция уменьшалась с увеличением дозы, а биодоступность ацикловира составила 20, 15 и 10% соответственно. Считается, что снижение биодоступности зависит от дозы и не определяется выбором пероральной лекарственной формы. В исследовании показано, что действие ацикловира не пропорционально выбранной дозе в диапазоне доз от 200 до 800 мг. В этом исследовании в состоянии равновесия Cmax и Cmin ацикловира составляли 0,83 и 0,46, 1,21 и 0,63 и 1,61, и 0,83 мкг/мл для режимов дозирования 200, 400 и 800 мг соответственно.

В другом исследовании с участием 6 добровольцев влияние пищи на всасывание ацикловира не было очевидным.

Однократное исследование пероральной биодоступности ацикловира с участием 23 здоровых добровольцев показало, что капсулы ацикловира 200 мг являются биоэквивалентными ацикловиру 200 мг в водном растворе. В отдельном исследовании с участием 20 добровольцев было показано, что суспензия ацикловира и капсулы ацикловира являются биоэквивалентными. В другом исследовании биодоступности/биоэквивалентности с однократным введением с участием 24 добровольцев была продемонстрирована биоэквивалентность одной таблетки ацикловира 800 мг и четырех капсул ацикловира 200 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), в связи с чем не предполагается лекарственного взаимодействия, связанного с вытеснением ацикловира из участка связывания.

 Элиминация

После перорального приема среднее  Т1/2 ацикловира в плазме крови у добровольцев и пациентов с нормальной функцией почек составляло от 2,5 до 3,3 ч. Средняя почечная экскреция неизмененного ацикловира составляет 14,4% (от 8,6 до 19,8%) после приема внутрь. Единственным метаболитом (идентифицированным высокоэффективной жидкостной хроматографией), выделенным из мочи, является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин.

Особые группы пациентов

Дети. В целом фармакокинетика ацикловира у детей аналогична таковой у взрослых. Среднее Т1/2 после перорального применения в дозах 300 и 600 мг/м2 у детей в возрасте от 7 мес до 7 лет составил 2,6 ч (диапазон 1,59–3,74 ч).

Пероральное введение ацикловира детям в возрасте до 2 лет полностью не изучено.

Пожилой возраст (≥65 лет). В пожилом возрасте общий клиренс снижается пропорционально с увеличением возраста, что связано с уменьшением Cl креатинина, хотя в терминальном периоде наблюдается незначительное изменение Т1/2 из плазмы. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек может потребоваться снижение дозы.

 Почечная недостаточность. Т1/2 и общий клиренс ацикловира в организме зависят от функции почек. Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется коррекция дозы.

Вирусология

Количественная связь между восприимчивостью ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру in vitro и клиническим ответом на терапию у человека не установлена, а тестирование чувствительности к вирусу не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные как концентрация ацикловира, необходимая для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (ID50), сильно варьируются в зависимости от конкретного используемого анализа, используемого типа клеток и лаборатории, проводящей тест. ID50 ацикловира против изолятов ВПГ 1-го типа может варьироваться от 0,02 (уменьшение бляшек в клетках Vero) до 5,9–13,5 (уменьшение бляшек в клетках почек зеленых обезьян (GMK) мкг/мл. ID50 для ВПГ типа 2 колеблется от 0,01 до 9,9 мкг/мл (уменьшение бляшек в клетках Vero и GMK соответственно).

Используя метод поглощения красителя клетками Vero, который дает значения ID50 примерно в 5–10 раз выше, чем анализы на уменьшение бляшек, в течение 5 лет было исследовано 1417 изолятов ВПГ (553 ВПГ-1 и 864 ВПГ-2) примерно от 500 исследуемых пациентов. Результаты исследования показали, что 90% изолятов ВПГ-1 были чувствительны к ацикловиру в концентрации ≤0,9мкг/мл, а 50% всех изолятов были чувствительны к ацикловиру в концентрации ≤0,2мкг/мл. Для 90% изолятов ВПГ-2 чувствительность была продемонстрирована в концентрации ацикловира ≤2,2 мкг/мл, а 50% всех изолятов были чувствительны к концентрации ≤0,7 мкг/мл ацикловира. Изоляты со значительно сниженной чувствительностью были обнаружены у 44 пациентов. Следует подчеркнуть, что ни пациенты, ни изоляты не были рандомизированы случайным образом и, следовательно, не представляют собой общую популяцию. Большинство менее чувствительных клинических изолятов ВПГ имели относительный дефицит вирусной тимидинкиназы. Также сообщалось о штаммах с изменениями вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

ID50 для вируса опоясывающего герпеса колеблется от 0,17–1,53 (снижение числа фибробластов человека) до 1,85–3,98 (уменьшение количества очагов в фибробластах человеческого эмбриона (ФЧЭ) мкг/мл. Размножение вируса Эпштейн-Барр подавляется на 50% в суперинфицированных клетках человека линии Raji или лимфобластных клетках P3HR-1 ацикловиром в концентрации 1,5 мкг/мл. ЦМВ-инфекция относительно устойчива к ацикловиру со значениями ID50 в диапазоне от 2,3–17,6 (уменьшение количества и размера бляшек в ФЧЭ) до 1,82–56,8 (гибридизация ДНК, ФЧЭ) мкг/мл. Известно, что латентное состояние генома любого из герпесвирусов человека не чувствительно к ацикловиру.

Резистентность

Длительное воздействие на ВПГ субингибирующих концентраций ацикловира (0,1 мкг/мл) в клеточной культуре привело к появлению целого ряда устойчивых к ацикловиру штаммов. Считается, что появление устойчивых штаммов происходит путем отбора природных вирусов с относительно низкой чувствительностью к ацикловиру. Такие штаммы были зарегистрированы в предтерапевтических изолятах из нескольких клинических исследований.

Были описаны два механизма резистентности с участием вирусной тимидинкиназы (необходима для активации ацикловира), включающие отбор мутантов с дефицитом тимидинкиназы, которые слабо индуцируют или вообще не индуцируют ферментативную активность после развития инфекции, и отбор мутантов, имеющих тимидинкиназу с измененной субстратной специфичностью, которая способна фосфорилировать природный нуклеозид тимидин, но не ацикловир. Большинство менее восприимчивых вирусов, выделенных in vitro, относятся к тимидинкиназодефицитному типу, который обладает пониженной инфицирующей способностью и патогенностью и меньшей вероятностью индуцирования латентного течения заболевания у животных.

Однако было обнаружено, что устойчивая к ацикловиру ВПГ-инфекция у иммуносупрессированных пациентов после трансплантации костного мозга, получавших длительную терапию ацикловиром, была вызвана клиническим изолятом, который имел нормальную тимидинкиназу, но измененную ДНК-полимеразу. Этот третий механизм резистентности с участием ДНК-полимеразы ВПГ обусловлен отбором мутантных штаммов, кодирующих измененный фермент, который устойчив к инактивации ацикловира трифосфатом.

Вирус ветряной оспы, по-видимому, проявляет резистентность к ацикловиру по механизмам, сходным с теми, которые наблюдаются у ВПГ.

Тем не менее ограниченные клинические исследования не выявили случаев значительного изменения in vitro чувствительности вируса ветряной оспы к терапии ацикловиром, хотя резистентные мутантные штаммы этого вируса могут быть выделены in vitro способом, аналогичным таковому для ВПГ. Анализ небольшого количества клинических изолятов от пациентов, получавших пероральную форму ацикловира или плацебо при инфекции вирусом ветряной оспы, позволяет предположить, что in vivo возникновение резистентного штамма вируса ветряной оспы может происходить нечасто. Длительное применение ацикловира у пациентов с высоким уровнем иммунодефицита (синдром приобретенного иммунодефицита) и тяжелой инфекцией вируса ветряной оспы может привести к появлению резистентного штамма вируса.

Перекрестная резистентность к другим противовирусным ЛС возникает in vitro у устойчивых к ацикловиру мутантных штаммов. Мутанты ВПГ, устойчивые к ацикловиру из-за отсутствия вирусной тимидинкиназы, перекрестно устойчивы к другим веществам, фосфорилируемым тимидинкиназой вируса герпеса, таким как бромвинилдезоксиуридин, ганцикловир и 2′-фторпиримидиновые нуклеозиды, такие как 2′-фтор-5-йодарабинозилцитозин.

Клинический ответ на применение ацикловира обычно был хорошим для пациентов с нормальным иммунитетом, у которых ВПГ со сниженной восприимчивостью к ацикловиру был выявлен до, во время или после терапии. Однако некоторые группы пациентов, такие как пациенты с сильно  ослабленным иммунитетом (особенно реципиенты после трансплантации костного мозга) и получающие долговременную или пожизненную иммуносупрессивную терапию, были идентифицированы как наиболее часто ассоциированные с появлением резистентных штаммов ВПГ, которые могут сопровождать или не сопровождать плохую реакцию на применение ацикловира. При лечении таких пациентов необходимо учитывать возможность появления менее чувствительных вирусов и рекомендовать мониторинг чувствительности клинических изолятов от этих пациентов.

Таким образом, не установлено четкой количественной связи между in vitro восприимчивостью ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру и клиническим ответом на его применение у человека.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Данные, представленные ниже, включают ссылки на Cmax ацикловира в плазме крови в равновесном состоянии у людей, получавших его в дозе 800 мг перорально 5 раз в день (дозировка для лечения опоясывающего герпеса) или 200 мг перорально 5 раз в день (дозировка для лечения генитального герпеса). Концентрация ацикловира в плазме крови в исследованиях на животных выражается в кратных значениях воздействия ацикловира на человека при более высоком и более низком режимах дозирования.

Ацикловир тестировали у крыс и мышей при применении однократных суточных доз до 450 мг/кг, вводимых с помощью принудительного кормления per os. Не наблюдалось статистически значимой разницы в частоте случаев развития опухолей между опытными и контрольными животными, ацикловир также не сокращал латентный период опухолевых заболеваний. Cmax в плазме крови мышей были в 3–6 раз выше, а крыс и в 1–2 раза выше уровня у человека.

Ацикловир был протестирован в 16 исследованиях in vitro и in vivo.

Ацикловир не ухудшал фертильность и не влиял на размножение у мышей (450 мг/кг/сут, per os) или у крыс (25 мг/кг/сут). В исследовании на мышах уровни в плазме крови были в 9–18 раз выше, чем у человека, в то время как в исследовании на крысах они были в 8–15 раз выше сооответствующего уровня у человека. При более высоких дозах (50 мг/кг/сут)  у крыс и кроликов (в 11–22 и 16–31 раз выше соответствующего уровня у человека) эффективность параметров имплантации, но не конечный размер помета, снижалась. В пери- и постнатальном исследовании на крысах в дозе 50 мг/кг/сут наблюдалось статистически значимое снижение среднего группового количества желтых тел, общего количества мест имплантации и живых плодов.

Никакой патологии яичек не наблюдалось у собак, получавших ацикловир в дозе 50 мг/кг/сут в/в в течение 1 мес (в 21–41 раз выше сопоставимого уровня у человека), или у собак, получавших его в дозе 60 мг/кг/сут перорально в течение 1 года (в 6–12 раз выше сопоставимого уровня у человека). Атрофия яичек и асперматогенез наблюдались у крыс и собак при более высоких дозах.

Клинические иследования

Первичный генитальный герпес

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что пероральное введение ацикловира значительно сокращает продолжительность острой инфекции и заживление очагов поражения. В некоторых группах пациентов длительность болевого синдрома и эпизоды образования новых очагов уменьшалась.

Рецидивирующий генитальный герпес

В исследовании с участием пациентов, получавших ацикловир в дозе 400 мг 2 раза в день в течение 3 лет, не наблюдалось рецидивов заболевания в течение первого, второго и третьего года у 45, 52 и 63% пациентов соответственно. Серийный анализ частоты рецидивов через 3 мес у пациентов этих групп показал, что рецидивов в каждом квартале не наблюдалось в 71–87% случаев.

Опоясывающий герпес

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием иммунокомпетентных пациентов с локализованной кожной формой опоясывающего герпеса применение ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в день в течение 10 дней сокращало время до образования струпьев, заживления и полного купирования болевого синдрома, а также продолжительность выделения вируса и образования новых очагов поражения.

В аналогичном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании применение ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в день в течение 7 дней сокращало время образования струпьев, заживления и купирования болевого синдрома, а также продолжительность образования новых очагов поражения.

Лечение начиналось в течение 72 ч после появления сыпи. В исследовании было показано, что наиболее эффективно начинать применение ацикловира в течение первых 48 ч. Взрослые пациенты старше 50 лет показали более хороший ответ на применение ацикловира.

Ветряная оспа

Три рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследования были проведены с участием 993 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 18 лет с диагнозом ветряная оспа. Все пациенты получали лечение в течение 24 ч после появления сыпи. В двух исследованиях ацикловир вводили в дозе 20 мг/кг 4 раза в день (до 3200 мг/сут) в течение 5 дней. В третьем исследовании дозы 10, 15 или 20 мг/кг вводили 4 раза в день в течение 5–7 дней. Применение ацикловира сократило время заживления на 50%, уменьшило максимальное количество очагов поражения, среднее количество везикулярных высыпаний, среднее количество остаточных поражений на 28-й день и  долю пациентов с симптомами лихорадки, снижением аппетита и вялостью на 2-й день приема. Применение ацикловира не повлияло на специфические гуморальные или клеточные иммунные реакции в отношении вируса ветряной оспы через 1 мес или 1 год после лечения.

Показания к применению

Первичные эпизоды генитального герпеса; генитальный герпес с часто рецидивирующими эпизодами (6 и более эпизодов в год) (при первых признаках надвигающегося эпизода; целесообразно назначение ацикловира  пациентам с тяжелыми, продолжительными рецидивами, периодическая терапия может быть более обоснованной, чем подавляющая, когда эти рецидивы редки); острый приступ опоясывающего лишая и ветряной оспы.

Противопоказания

Обнаруженная гиперчувствительность или повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Проспективное эпидемиологическое исследование использования ацикловира во время беременности было начато в 1984 году и завершено в апреле 1999 года. В I триместре беременности у женщин, которые применяли  ацикловир, было 749 беременностей с 756 новорожденными. Показатель распространенности врожденных пороков развития примерно соответствует выявленному у населения в целом. Однако регистра небольшого размера недостаточно для оценки риска менее распространенных дефектов или для того, чтобы можно было сделать надежные или окончательные выводы относительно безопасности применения ацикловира у беременных женщин и их развивающихся плодов.

Ацикловир следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Применение ацикловира в период органогенеза не оказывало тератогенного действия в экспериментах на мышах (пероральное введение в дозе 450 мг/кг/сут), кроликах (50 мг/кг/сут) или крысах (50 мг/кг/сут).

Ацикловир был обнаружен в грудном молоке у 2 женщин после перорального приема ацикловира, концентрация его составляла от 0,6 до 4,1 от соответствующей концентрации в плазме крови. Такая концентрация потенциально может отмечаться у грудного ребенка при введении ему ацикловира в дозах до 0,3 мг/кг/сут. Ацикловир следует назначать кормящей матери с осторожностью и только по строгим показаниям.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением ацикловира, являются головная боль и тошнота. В редких случаях сообщалось также о неврологических побочных реакциях. Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек в анамнезе подвержены повышенному риску развития подобных эффектов. В исследованных случаях эти реакции, как правило, регрессировали после прекращения лечения.

Результаты клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях, может не отражать частоты, наблюдаемой на практике, и не должна сравниваться с частотой побочных реакций других клинических исследований.

Простой герпес

Кратковременное применение (5–10 дней). Наиболее частыми побочными реакциями, зарегистрированными в ходе клинических исследований по применению пероральной формы ацикловира для лечения генитального герпеса у 298 пациентов, были тошнота и/или рвота — 8 случаев (2,7%).

Длительное применение. Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в клиническом исследовании по применению ацикловира для профилактики рецидивов при многократном введении пероральной формы (400 мг 2 раза в день), перечислены в таблице 1.

Таблица 1

Побочные реакции, зарегистрированные в клиническом исследовании по профилактике рецидивов генитального герпеса

Побочная реакция 1-й год (n=586), % 2-й год (n=390), % 3-год (n=329), %
Тошнота 4,8 − −
Диарея 2,4 − −
Головная боль 1,9 1,5 0,9
Сыпь 1,7 1,3 −
Парестезии − 0,8 1,2
Астения − − 1,2

Данные, полученные в ходе клинических исследований, свидетельствуют о том, что тяжесть и частота нежелательных побочных реакций, как правило, не требует прекращения терапии.

Опоясывающий лишай

Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в ходе трех клинических исследований по применению ацикловира для лечения опоясывающего лишая (перорально в дозе 800 мг 5 раз в день в течение 7 или 10 дней) в сравнении с плацебо, перечислены в таблице 2.

Таблица 2

Побочные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях при лечении опоясывающего лишая

Побочная реакция Ацикловир (n=323), % Плацебо (n=323), %
Недомогание 11,5 11,1
Тошнота 8 11,5
Головная боль 5,9 11,1
Рвота 2,5 2,5
Диарея 1,5 0,3

Ветряная оспа

Наиболее частой нежелательной реакцией, зарегистрированной в ходе трех клинических исследований по применению пероральной формы ацикловира для лечения ветряной оспы в сравнении с плацебо, была диарея — 3,2% (n=495) (плацебо — 2,2%, n=498).

Менее распространенные побочные реакции

Другие побочные реакции, отмеченные в клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов, получавших ацикловир, включали боль в животе, снижение аппетита и похудание, запор, головокружение, отеки, усталость, метеоризм, паховую аденопатию, бессонницу, боль в ногах, лекарственный привкус во рту, кожную сыпь, боль в горле, спазматические движения рук и крапивницу.

Изменение в гематологических и биохимических параметрах

Клинически значимых изменений лабораторных показателей при применении ацикловира для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая, а также лечения и профилактики обострения генитального герпеса не наблюдалось.

Посрегистрационные наблюдения

Во время пострегистрационного применения ацикловира в клинической практике добровольно сообщалось о следующих побочных реакциях. Эти побочные реакции были выбраны для включения либо из-за их серьезности, частоты сообщений, потенциальной причинно-следственной связи с применением ацикловира, либо из-за комбинации этих факторов. Сообщения о пострегистрационных неблагоприятных эффектах поступают спонтанно из популяции неопределенного размера, поэтому провести достоверную оценку частоты их развития не представляется возможным.

Со стороны организма в целом: лихорадка, головная боль, боль и периферические отеки.

Со стороны нервной системы: сообщалось о головокружении, парестезиях, возбуждении, спутанности сознания, треморе, атаксии, дизартрии, галлюцинациях, психотических симптомах, судорогах, сонливости, энцефалопатии и коме. Эти состояния, как правило, обратимы и обычно регистрируются у пациентов с почечной недостаточностью или с другими предрасполагающими факторами (см. «Меры предосторожности»). Эти симптомы могут быть особенно выражены у пожилых людей.

Со стороны ЖКТ: диарея, желудочно-кишечные расстройства и тошнота.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, лимфаденопатия и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожные реакции: алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, включая светочувствительность, зуд, крапивницу, одышку, ангионевротический отек и анафилаксию.

Со стороны гепатобилиарной системы и поджелудочной железы: сообщалось о обратимой гипербилирубинемии и повышенном уровне печеночных ферментов. Возможно развитие гепатита и желтухи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения.

Со стороны мочеполового тракта: повышенный уровень креатинина и азота мочевины в крови. Сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, почечной боли и гематурии. Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими ЛС не выявлено. Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной почечной канальцевой секреции. Любые ЛС, вводимые одновременно с ацикловиром, которые конкурируют с ним по этому механизму, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира по этому механизму и снижают почечный клиренс. Аналогично этому наблюдалось увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, используемый после трансплантации) в плазме крови при одновременном применении этих ЛС. Однако коррекция дозы не требуется из-за широкого терапевтического диапазона ацикловира.

Взаимодействие ацикловира с пищей неизвестно.

Не установлено взаимодействие ацикловира с ЛС растительного происхождения.

Не установлено влияние ацикловира на результаты лабораторных обследований.

Передозировка

Симптомы: ацикловир лишь частично всасывается в ЖКТ. Некоторые пациенты принимали до 20 г ацикловира без развития непредвиденных побочных реакций. В клинических исследованиях самая высокая концентрация в плазме крови, наблюдаемая у одного пациента, принимавшего ацикловир в таких дозах, составляла 10 мкг/мл. Случайные, повторные передозировки пероральной формы ацикловира в течение нескольких дней были связаны с развитием желудочно-кишечных эффектов (таких как тошнота и рвота) и неврологических симптомов (головная боль и спутанность сознания).

Максимальные в/в дозы, вводимые человеку, достигали 1200 мг/м2 (28 мг/кг) 3 раза в день в течение 2 нед. Cmax ацикловира в плазме крови достигала 80 мкг/мл. Передозировка ацикловира при в/в введении приводила к повышению уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови с последующим развитием почечной недостаточности. Неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, были описаны в связи с в/в передозировкой.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля для абсорбции невсосавшегося препарата. Рекомендуются общие поддерживающие дезинтоксикационные мероприятия.

Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на предмет наличия признаков интоксикации. Гемодиализ значительно увеличивает скорость выведения ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как вариант лечения в случае симптоматической передозировки. Преципитация ацикловира в почечных канальцах нефрона может произойти, если его уровень во внутриканальцевой  жидкости превышает значение растворимости (2,5 мг/мл). В случае развития почечной недостаточности и анурии пациенту может быть рекомендовано проведение гемодиализа до восстановления функции почек.

Способ применения и дозы

Внутрь, применение следует начинать как можно скорее при постановке диагнозов «ветряная оспа» или «опоясывающий герпес» либо при первых признаках или симптомах вспышки генитального герпеса. Рекомендуемая доза и продолжительность применения зависят от показаний.

Меры предосторожности

При применении ацикловира наблюдались случаи почечной недостаточности, в некоторых случаях приводящей к летальному исходу. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, приведшие к смерти, наблюдалась у иммуноскомпрометированных пациентов с ослабленным иммунитетом, получавших ацикловир.

При назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы. Следует также соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам, получающим потенциально нефротоксичные ЛС, поскольку это может увеличить риск нарушения функции почек и/или развития обратимых симптомов со стороны нервной системы, таких как те, о которых сообщалось у пациентов, получавших ацикловир в/в. Следует поддерживать адекватную гидратацию.

Опоясывающий лишай

Нет данных о лечении, начатом позднее чем через 72 ч после появления опоясывающей сыпи. Пациентам следует рекомендовать начать лечение как можно скорее после постановки диагноза опоясывающего лишая.

Генитальный герпес

Пациенты должны быть проинформированы о том, что ацикловир не является препаратом выбора при генитальном герпесе. Нет никаких данных о том, будет ли ацикловир предотвращать передачу инфекции другим людям. Поскольку генитальный герпес относится к заболеваниям, передающимся половым путем, пациенты должны избегать половых контактов при наличии поражений и/или симптомов, чтобы избежать заражения партнеров. Генитальный герпес также может передаваться при отсутствии симптомов через бессимптомное вирусоносительство. Если показано медикаментозное лечение рецидива генитального герпеса, пациентам следует рекомендовать начать терапию при первых признаках или симптомах обострения заболевания.

Ветряная оспа

Ветряная оспа у здоровых детей обычно представляет собой заболевание легкой и средней степени тяжести, не нуждающееся в лечении. Подростки и взрослые, как правило, имеют более тяжелое течение заболевания. В контролируемых исследованиях лечение было начато в течение 24 ч после появления типичной сыпи вируса ветряной оспы, и отсутствует информация о последствиях лечения, начатого позже.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность перорального применения ацикловира у детей младше 2 лет не установлены.

Пожилой возраст. Из 376 иммунокомпетентных пациентов в возрасте ≥50 лет, получавших ацикловир в клиническом исследовании для лечения вируса опоясывающего лишая, 244 были в возрасте ≥65 лет, а 111 — ≥75 лет. В целом между пожилыми и более молодыми взрослыми пациентами не наблюдалось различий по эффективности в отношении сокращения времени до прекращения образования нового очага или времени до заживления. Продолжительность болевого синдрома после заживления была больше у пациентов ≥65 лет. Тошнота, рвота и головокружение отмечались чаще у пожилых людей. Пожилые пациенты чаще имеют сниженную функцию почек и нуждаются в снижении дозы. Пожилые пациенты также чаще имеют побочные явления со стороны почек или ЦНС. Что касается побочных явлений со стороны ЦНС, наблюдаемых в клинической практике, то сонливость, галлюцинации, спутанность сознания и кома чаще отмечались у пожилых пациентов.

Гемодиализ

У пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа, следует учитывать, что средний T1/2 ацикловира в плазме крови во время гемодиализа составляет примерно 5 ч. Это приводит к снижению концентрации в плазме крови на 60% после шестичасового сеанса гемодиализа. Поэтому график дозирования у пациента должен быть скорректирован таким образом, чтобы после каждого сеанса диализа вводилась дополнительная доза.

Перитонеальный диализ

После корректировки интервала дозирования дополнительная доза ацикловира не требуется.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав Ацикловира

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

  • таблеток №10-100;
  • лиофилизата во флаконах №1;
  • мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
  • глазной мази в тубах по 2-5 грамм.

Фармакологическое действие

Антивирусное (противовирусное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида, обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex (простой герпес).

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу, вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК, которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы. В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса. Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Применение препарата при герпетической инфекции предотвращает возникновение свежих элементов сыпи, уменьшает вероятность развития висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование внешних корок, уменьшает болевые ощущения в острой фазе лечения опоясывающего лишая. Также наблюдается некоторое иммуностимулирующее действие.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности, происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями. Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности.

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту. В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Посредством канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса гемодиализа отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

При хронической недостаточности почечной функции тяжелого характера T1/2 может достигать 20 часов. В зависимости от КК (клиренс креатинина) у взрослых пациентов с почечной недостаточностью T1/2 в среднем равен: КК 50-80 мл/мин – 3 часа; КК 15-50 мл/мин – 3,5 часа; состояние анурии – 19,5 часа; проведение гемодиализа – 5,7 часа; амбулаторный постоянный перитонеальный диализ – 14-18 часов.

Мазь Ацикловир и крем Ацикловир при нанесении на интактные (неповрежденные) кожные покровы фактически не всасываются. Активный ингредиент местных лекарственных форм данного препарата, как и продукты его метаболизма, не определяются в сыворотке и моче. При аппликации наружных форм препарата на структурно измененную/пораженную кожу наблюдается умеренное всасывание ингредиентов крема и мази Ацикловир, от чего их некоторое количество все-таки проникает в плазму крови и в последующем в мочу.

У пациентов с нормальной почечной функцией показатель сывороточной Cmax препарата равен приблизительно 0,28 мкг/мл, у больных с ХПН плазменное содержание активного ингредиента достигает значений до 0,78 мкг/мл.

Приблизительно 9,4% суточной дозировки экскретируется почками.

Глазная мазь Ацикловир легко преодолевает роговичный эпителий и создает терапевтический уровень препарата во внутриглазной жидкости. На данный момент методов определения активного ингредиента данного лекарственного средства в форме глазной мази в сыворотке крови не существует. Небольшая концентрация препарата определяется лишь в моче и терапевтически незначима.

Показания к применению

Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат (например, производства Белмедпрепараты), показаны к назначению с целью профилактики и/или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа). Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.

Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.

Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток, лиофилизата и всех наружных форм препарата включают: персональную гиперчувствительность пациента к активному ингредиенту или дополнительным компонентам лекарственной формы; персональную гиперчувствительность к Валацикловиру; возраст до 2-х лет (для таблеток); кормление грудью (для лиофилизата и таблеток).

В осторожном применении наружных форм лечебного средства нуждаются беременные и кормящие женщины; пероральных и инъекционных форм – беременные женщины, пациенты с неврологическими нарушениями, недостаточностью почечной функции (возможность нефротоксического воздействия), дегидратацией, неврологическим ответом на прием цитотоксичных препаратов (включая упоминания в анамнезе).

Побочные действия

Таблетированные лекарственные формы препарата в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:

  • лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
  • тошнота/рвота;
  • эритропения;
  • диарея;
  • лихорадка;
  • боль в животе;
  • лейкопения;
  • кожная сыпь;
  • лимфоцитопения;
  • головные боли;
  • выпадение волос;
  • головокружение;
  • увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
  • быстрая утомляемость;
  • галлюцинации;
  • сонливость/бессонница;
  • снижение концентрации.

Инъекционные лекарственные формы препарата иногда приводили к развитию таких побочных явлений:

  • тошнота/рвота;
  • почечная недостаточность (острая);
  • энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
  • кристаллурия;
  • лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
  • воспаление, флебит в районе введения.

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

  • эритемы;
  • ощущения жжения;
  • шелушения;
  • кожной сыпи/зуда;
  • сухости кожи;
  • воспаления (при случайном нанесении на слизистые).

Местные лекарственные формы препарата (глазная мазь) в отдельных случаях могли вызвать:

  • конъюнктивит;
  • ощущение жжения;
  • блефарит;
  • точечный поверхностный кератит.

Инструкция по применению Ацикловира (Способ и дозировка)

Таблетки Ацикловир, инструкция по применению

Инструкция на таблетки Ацикловир-Акос, как и инструкция на таблетки Ацикловир-Акри, а также прочих производителей, рекомендует пероральный (внутрь) прием таблетированных форм препарата совместно с водой (200-250 мл) сразу после еды или во время приема пищи. Детям после 2-х лет с весом больше 40 килограмм показано назначение суточных дозировок аналогичных дозам для взрослых пациентов.

Терапия простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов обычно предполагает 5-ти разовый суточный прием 200 мг препарата (например, таблетки Ацикловир-Акос) пациентами с нормальным иммунным статусом или 400 мг (например, таблетки Ацикловир-Акри) больными с иммунодефицитом на протяжении 5-10-ти суток.

Профилактика простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов, как правило, проходит в таблетках 400 мг (например, Ацикловир Стада 400 мг), принимаемых каждые 12 часов.

Лечение неосложненного генитального герпеса в среднем занимает 10 дней с пероральным 5-ти кратным (каждые 4 часа) суточным приемом таблеток в дозе 200 мг (например, Ацикловир-Акос).

Прерывистая терапия рецидивирующего генитального герпеса (меньше 6-ти рецидивов в год) предполагает 5-ти кратный (каждые 4 часа) суточный прием 200 мг препарата на протяжении 5-ти дней.

Длительное подавляющее лечение рецидивирующего генитального герпеса (больше 6-ти рецидивов в год) подразумевает 2-х разовый в сутки прием 400 мг препарата (например, таблетки Ацикловир Форте) или 3-5-ти разовый прием в сутки 200 мг лекарственного средства.

Терапия опоясывающего герпеса занимает от 7-ми до 10-ти дней с 5-ти кратным суточным внутренним приемом 800 мг препарата в форме таблеток.

Лечение ветряной оспы (ветрянки) проводится на протяжении 5-ти дней с 4-х разовым суточным приемом 800 мг лекарства. Приступить к такому лечению следует при обнаружении самых ранних симптомов или признаков заболевания. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.

Терапия пациентов с ХПН должна проходить в сниженных дозировках, зависящих от КК (клиренс креатинина), в связи с чем, перед тем как принимать препарат следует в точности установить величину данного показателя. При лечении герпетических поражений у больных с КК меньше 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 400 мг, с приемом по 200 мг через 12 часов. При терапии заболеваний, спровоцированных Varicella zoster, пациентам с КК меньше 10 мл/мин рекомендуют 2-х разовый суточный прием 800 мг препарата; с КК 10-25 мл/мин – 3-х кратный прием аналогичной дозы.

Лиофилизат Ацикловир в/в, инструкция по применению

Лиофилизат лечебного средства (например, Белмедпрепараты) предназначен для разведения и дальнейшего использования в виде инфузий.

В зависимости от диагностированной вирусной инфекции и ее тяжести пациентам старше 12-ти лет показано в/в капельное введение 5-10 мг на килограмм веса с интервалом в 8 часов. В/в вливание следует проводить на протяжении минимум 60-ти минут. Максимально в сутки больным этой возрастной категории можно назначить 30 мг препарата на килограмм веса.

Детям от 3-х месяцев, как правило, назначают каждые 8 часов инфузионное введение 250 мг (герпетические поражения штаммом Herpes simplex) или 500 мг (сниженный иммунитет, ветряная оспа, герпетический энцефалит, опоясывающий лишай) лечебного средства из расчета на квадратный метр поверхности тела. Дозировка для новорожденных рассчитывается в соответствии с их весом и составляет 10 мг на килограмм веса, с той же частотой инфузионных вливаний (через 8 часов).

Для терапии простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов у пациентов со сниженным иммунитетом на протяжении 7-ми суток вводят капельно каждые 8 часов по 5-10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.

При лечении тяжелого генитального герпеса в качестве начальной терапии назначают на протяжении 5-ти суток инфузии каждые 8 часов по 5 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.

Терапия энцефалита, спровоцированного вирусным штаммом Herpes simplex, проходит в течение 10-ти суток с инфузионным введением каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.

Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с подавленным иммунитетом в среднем занимает 7 суток с в/в капельным вливанием каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.

При диагностировании ХПН у пациентов взрослого и детского возраста в соответствии с КК (клиренс креатинина) необходима корректировка (в сторону снижения) дозировочного режима и/или изменение (в сторону увеличения) интервала между проведением инфузий. Так при КК 25-50 мл/мин назначают полноценную дозу препарата, вводимую через 12 часов; при КК 10-25 мл/мин – полноценную дозу препарата, вводимую через 24 часа; при КК меньше 10 мл/мин – половинчатую дозу, вводимую через 24 часа.

Крем и мазь Ацикловир, инструкция по применению

Инструкция по применению Ацикловир (Акри, Нижфарм, Сандоз и пр.) в форме крема или мази предполагает использование этих препаратов исключительно наружно, для чего мазь Ацикловир или крем данного лечебного средства показано наносить на инфицированные кожные участки с периодичностью 5 раз в сутки (через каждые 4 часа).

Крем и мазь Ацикловир (Гексал, Акри и пр.) следует наносить на инфицированные и граничащие с ними кожные участки тонким слоем, используя для этого пальцы рук (предварительно очищенные и вымытые) или чистый ватный тампон. Крем и мазь Ацикловир (Фармак, Синтез, Озон и пр.) необходимо применять на протяжении времени достаточного для образования внешней корки на герпетических пузырьках или вплоть до полного их заживления. Продолжительность такого лечения, как правило, занимает от 5-ти до 10-ти (максимум) суток. Скорейшее избавление от внешних проявлений заболевания зависит от времени начала терапии. Наилучшие результаты показывало лечение, проводимое с первых признаков начала инфекции или с продромальной фазы ее развития.

Мазь глазная, инструкция по применению

Для терапии герпетического кератита у взрослых и детей используют глазную мазь в виде небольшой (длиной примерно 1 сантиметр) полоски, закладываемой пальцем (предварительно очищенным и вымытым) в нижний конъюнктивальный мешок с периодичностью 5 раз в 24 часа (обычно через каждые 4 часа) вплоть до полного заживления и еще на протяжении 3-х суток после него.

Передозировка

Эпизоды передозировки могут возникнуть при применении пероральных или инъекционных лекарственных форм, а также в случае проглатывания наружных форм препарата.

Негативная симптоматика передозировки при чрезмерном пероральном приеме лечебного средства характеризуется: судорогами, ажитацией, летаргией, комой. Возможна преципитация активного ингредиента таблеток в почечных канальцах, в случае превышения содержания препарата (2,5 мг/мл) в сравнении с его растворимостью в почечных канальцах.

При в/в введении завышенных доз могут наблюдаться следующие проявления передозировки: гиперкреатининемия, увеличение азота мочевины, нарушение почечной функции, судороги, летаргия, состояние комы.

В случае проглатывания наружных форм препарата отмечали: неврологические нарушения, головные боли, одышку, судороги, тошноту/рвоту, летаргию, диарею, нарушение почечной функции, кому.

Терапия всех вышеуказанных болезненных состояний заключается в контроле/поддержке жизненно важных систем/органов организма и назначении симптоматического лечения, включая проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией.

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Не рекомендуют назначать Ацикловир пациентам с тяжелыми патологиями почек.

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов, а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или дегидратацией.

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации креатинина и мочевины.

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки.

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения. Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться презервативами, так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера.

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом. Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом, при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).

Аналоги Ацикловира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги пероральных и парентеральных форм препарата со схожим ативирусным действием, но отличным активным ингредиентом (включая капсулы, таблетки, инъекционный раствор), представлены лечебными средствами:

  • Валтрекс;
  • Арвирон;
  • Веро-Рибавирин;
  • Валацикловир;
  • Ребетол;
  • Вальцит;
  • Рибавин;
  • Вацирекс;
  • Рибавирин;
  • Минакер;
  • Триворин;
  • Рибамидил;
  • Фамвир;
  • Рибапег;
  • Цимевен;
  • Фамилар и т.д.

Цена аналогов значительно разнится в зависимости от производителя того или иного препарата, его лекарственной формы, количества лечебных единиц (таблетки, капсулы, ампулы) и массового содержания в них активного ингредиента. Например, 30 таблеток Рибавирина по 200 мг можно купить в среднем за 300 рублей, а 10 таблеток Фамвира по 250 мг за 1500 рублей.

Что лучше Валтрекс или Ацикловир?

Рассматривая эти два препарата аналога нужно обратить внимание на то, что Валтрекс с активным ингредиентом – валацикловир был создан значительно позже своего предшественника и именно с целью преодоления формирующейся резистентности герпетических инфекций к Ацикловиру. Механизм действия обоих препаратов практически одинаков, противопоказания к их применению идентичные, возможные побочные эффекты схожи, а вот стоимость отличается очень существенно. На сегодняшний день цена 10-ти таблеток Валтрекса в десятки раз превышает цену своего ближайшего аналога и составляет в среднем 1200 рублей. Исходя из вышесказанного и учитывая финансовое положение большинства населения на территории постсоветского пространства, назначение Валтрекса может быть оправдано только в случае полного отсутствия ответа организма пациента на проводимое лечение с использованием Ацикловира.

Аналоги наружных лекарственных форм препарата (крем, мазь):

  • Алпизарин;
  • Герпферон;
  • Бонафтон;
  • Гипорамин;
  • Вартек;
  • Госсипол;
  • Виру-Мерц;
  • Девирс;
  • Имиквимод;
  • Фенистил Пенцивир;
  • Кондилин;
  • Оксолин;
  • Фладекс;
  • Ломагерпан;
  • Хелепин-Д;
  • Эразабан;
  • Эпиген и т.д.

Аналоги местной лекарственной формы (глазная мазь):

  • Аллергоферон;
  • Офтальмоферон;
  • Бонафтон;
  • Полудан;
  • Зирган;
  • Хелепин.

Синонимы

Синонимы (лечебные средства с идентичным активным ингредиентом) во всех лекарственных формах (таблетки, крем, лиофилизат, мазь, капсулы) представлены препаратами:

  • Ацикловир-Акри;
  • Ацивир;
  • Медовир;
  • Ацикловир-Акос;
  • Герпевир;
  • Ациклостад;
  • Герперакс;
  • Ацикловир Гексал;
  • Герпетад;
  • Ацикловир Белупо;
  • Биоцикловир;
  • Виворакс;
  • Ацикловир-Фармак;
  • Виролекс;
  • Ацикловир Форте;
  • Гевиран;
  • Зовиракс и т.д.

Ацикловир или Зовиракс — что лучше?

Если сравнивать активный ингредиент препаратов Зовиракс и Ацикловир, разница между ними отсутствует полностью, то есть оба этих лечебных средства включают в свой состав одинаковое действующее вещество, обладающее идентичными свойствами. В данном случае критериями выбора между этими препаратами может служить их стоимость и страна-изготовитель (например, Зовиракс производства Великобритании в сравнении отечественными производителями) по причине более высокой степени очистки лекарственной формы в Европе и, как следствие, большей эффективности и меньшей вероятности развития побочных эффектов.

Герпевир или Ацикловир что лучше?

Как и в предыдущем случае в состав обоих этих препаратов входит одинаковый активный ингредиент, что делает их абсолютно идентичными и взаимозаменяемыми. Лечебное средство Герпевир производства ПАО «Киевмедпрепарат» (Украина) по своей эффективности и профилю безопасности находится примерно на одном уровне с аналогичными препаратами Российского производства, что сводит выбор между ними исключительно к цене.

Детям

Инъекционный раствор Ацикловир для детей от 3-х месяцев, как правило, назначают каждые 8 часов в виде инфузионного введения 250 мг (герпетические поражения штаммом Herpes simplex) или 500 мг (сниженный иммунитет, ветряная оспа, герпетический энцефалит, опоясывающий лишай) из расчета на квадратный метр поверхности тела. Дозировка для новорожденных согласно инструкции для детей рассчитывается в соответствии с их весом и составляет 10 мг на килограмм веса, с той же частотой инфузионных вливаний (через 8 часов).

Таблетки для детей после 2-х лет с весом больше 40 килограмм, можно назначать в суточной дозировке аналогичной дозам для взрослых пациентов. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.

Инструкция на мазь или крем в детском возрасте предполагает нанесение данных лекарственных форм препарата на инфицированные кожные участки с периодичностью 5 раз в сутки (через каждые 4 часа). При стоматите герпетического происхождения наносить наружные формы данного лекарственного средства на слизистые ротовой полости не рекомендуют. Для терапии герпетического стоматита лучше использовать аналоги препарата, например Оксолин или Теброфен.

Отзывы многих врачей и родителей говорят о том, что таблетки или инъекционный раствор Ацикловир при ветрянке у детей целесообразно использовать только в случае их назначения в первые 24 часа появления внешних высыпаний и в индивидуальных дозах в соответствии с тяжестью болезненного состояния. Лечение ветрянки у детей с нормальным иммунитетом, при назначении пероральных и парентеральных форм препарата на более поздних этапах развития заболевания, не приводило к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь при ветрянке данного лечебного средства могут использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).

С алкоголем

В официальной инструкции к препарату нет прямых противопоказаний к параллельному приему Ацикловира и алкоголя, однако, практика терапии герпетических инфекций отмечает удлинение времени течения подобных заболеваний у людей злоупотребляющих спиртными напитками, а также повышение у них риска развития негативных побочных явлений. В связи с этим многие врачи не рекомендуют своим пациентам совместно применять инъекционный раствор и алкоголь, а также принимать таблетки и алкоголь, но допускают употребление «разумных» количеств спиртных напитков при использовании крема или мази данного препарата.

Ацикловир при беременности и лактации

Хотя тестирование данного препарата на животных и показало его проникновение сквозь плацентарный барьер, официальная инструкция позволяет врачам назначать гель или мазь Ацикловир при беременности, а также инъекционный раствор лечебного средства или таблетки во время беременности, но только в тяжелых случаях герпетической инфекции и при невозможности использования в терапии прочих подобных препаратов.

На данное время среди врачей-инфекционистов вопрос о том можно ли Ацикловир при беременности продолжает вызывать нешуточные споры. Многие специалисты уверенны, что герпетическая инфекция способна причинить намного больше вреда развивающемуся плоду, чем эффекты препарата и потому практикуют его назначение женщинам, находящимся на 1 триместре и 2 триместре беременности, однако также с осторожность проводят такое лечение в 3 триместре. Другие все-таки с опаской относятся к подобным препаратам и советуют беременным женщинам обойтись без их применения.

По причине достаточно значимого проникновения препарата в молоко кормящей матери при лактации, инструкция к применению данного лечебного средства запрещает применять лиофилизат, таблетки, крем и мазь при грудном вскармливании.

Отзывы об Ацикловире

В сети интернет отзывы об Ацикловир (Акри, Гексал, Акос, Фармак и пр.) включая все лекарственные формы данного препарата (инъекционный раствор, таблетки, крем, мазь) в случае их применения по показаниям в подавляющем большинстве случаев позитивные.

Отзывы об Ацикловире в таблетках (например, таблетки Ацикловир-Акри) при их своевременном назначении говорят о достаточно быстром и продуктивном лечении герпетических инфекций при их применении, как для взрослых пациентов, так и для детей. Равным образом отмечают положительное действие данной лекарственной формы при ветрянке (ветряной оспе) и опоясывающем лишае.

Отзывы о мази Ацикловир и креме данного лекарственного средства также преимущественно одобрительные и характеризуют наружные формы препарата как прекрасное средство для избавления от внешних проявлений герпеса на губах и прочих частях тела.

Естественно, что полностью избавиться от вируса герпеса, который в латентной форме существует в организме практически каждого человека, фактически невозможно. Рано или поздно это заболевание, к сожалению, снова напомнит о себе и опять-таки потребует проведения курса лечения, могущего включать инъекции или таблетки от герпеса, а также параллельное применение крема или мази.

Также следует прояснить некоторые моменты относительно основного действия препарата, потому как часто поднимаемые вопросы, в частности: «Эффективен ли Ацикловир от прыщей (акне)?«, «Как принимать препарат при простуде и гриппе?«, «Ацикловир это антибиотик или нет?» и пр., создают впечатления неполного понимания некоторыми людьми природа самого вируса, а в данном случае вируса герпеса.

Начать стоит с того, что вирусами являются нуклеопротеидные комплексы паразитов, в которых не происходят самостоятельные обменные процессы и которые не способны размножаться вне клетки хозяина-носителя. Именно благодаря этим качествам вирусы не подходят к определению живых организмов и рассматриваются современной медициной как самостоятельные, часто патогенные инфекционные неклеточные агенты. Вирусы не поддаются терапии антибиотиками, антимикозными препаратами и прочими не созданными специально для них лекарственными средствами. В связи с этим назначение Ацикловира при гриппе, при ОРВИ или от прыщей (акне) не будет эффективным и в лучшем случае приведет лишь к бесполезной трате денежных средств и времени.

Цена Ацикловира, где купить

Стоимость Ацикловира зависит от многих факторов, среди которых самыми существенными являются: завод-изготовитель; лекарственная форма препарата (инъекционный раствор, таблетки, мазь, крем, мазь глазная); массовое содержание активного ингредиента и количество лечебных единиц в упаковке. В данном случае стоимость мази от герпеса, таблеток от герпеса на губах и прочих лекарственных форм этого препарата необходимо выяснять непосредственно перед их приобретением, заранее определив со своим лечащим врачом необходимую лечебную форму, дозировку и производителя.

В России цена Ацикловира в таблетках на примере отечественного производителя ОАО «Акрихин» в среднем составляет: таблетки Ацикловир-Акри 200 мг №20 – 60 рублей; таблетки 400 мг №20 – 200 рублей. Цена мази Ацикловир-Акри колеблется в районе 25 рублей за 2 грамма; 30 рублей за 3 грамма и 40 рублей за 5 грамм. Стоимость лиофилизата РУП «Белмедпрепараты» в ампулах по 250 мг №1 примерно 200 рублей. Цена Ацикловир Гексал в форме крема варьирует в пределах 80 рублей за 2 грамма и 150 рублей за 5 грамм.

Стоимость Ацикловира в Украине также зависит от завода-производителя, но практически не варьирует в зависимости от региона. Поэтому, столько сколько стоит Ацикловир (мазь, крем, таблетки и пр.) одного производителя в Киеве, столько же он будет стоить в Одессе или Харькове. Например, купить таблетки 200 мг №20 ПАО «Фармак», можно в среднем за 25 гривен, а приобрести крем 5% 5 грамм за 26 гривен. Купить мазь Ацикловир-Вишфа 2,5% 10 грамм можно за 22 гривны.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Ацикловир Сандоз крем для наружного применения 5% 5гSalutas Pharma GmbH

  • Ацикловир-Акрихин мазь для наружного применения 5% 5гАО Акрихин

  • Ацикловир мазь для наружного применения 5% 10гАлтайвитамины ЗАО

  • Ацикловир мазь для наружного применения 5% 10гАО Татхимфармпрепараты

  • Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 10штОзон ООО

Аптека Диалог

  • Валацикловир таблетки 500мг №40Синтез(Курган) ОАО

  • Ацикловир Авексима табелтки 200мг №20Ирбитский ХФЗ

  • Ацикловир лиоф.д/раствора д/инф. 0,25гБелмедпрепараты

  • Ацикловир-белупо (таб.п.пл/об.400мг №35)Belupo

  • Ацикловир (таб. 400мг №20)Озон Фарм ООО

Ригла

  • Ацикловир крем 5% 5гОзон ООО

  • Ацикловир Гексал крем 5% 5гSalutas Pharma GmbH

  • Ацикловир мазь гл. 3% 5гСинтез

показать еще

Источник

Таблетки и мазь Ацикловир: инструкция

Из этой статьи Вы узнаете:

  • от чего помогает Ацикловир,
  • инструкция по применению ацикловира (у детей и взрослых),
  • какие есть аналоги,
  • таблетки, мазь или крем ацикловир – цена 2023.

Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который с 1981 года широко применяется при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2), а также опоясывающего лишая и ветряной оспы. Тип вируса HSV-1 – вызывает герпес на губах, коже лица и слизистой оболочке полости рта. Тип вируса HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес, но у 10% пациентов он также может быть причиной как герпетического стоматита, так и герпеса на губах.

На других представителей семейства герпевирусов (вирус Эпштейна-Барра, цитомегаловирус) – ацикловир действует достаточно слабо. Препарат очень хорошо переносится детьми даже самого младшего возраста, а также возможно применение и при беременности. Крем или мазь Ацикловир – предназначены для наружного применения и отпускаются без рецепта, а вот таблетки Ацикловир или флаконы для внутривенного введения – должны применяться только по назначению врача!

Ацикловир: фото нескольких вариантов выпуска

Ацикловир Акрихин в таб. по 400 мг  Оригинальный препарат ацикловира - крем Зовиракс Дуо Актив (содержит 5% ацикловира + 1% гидрокортизона)

Состав и форма выпуска –

  • крем для наружного применения 5%,
  • мазь для наружного применения 5%,
  • мазь глазная 3%,
  • Ацикловир таблетки по 200 и 400 мг,
  • во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).

Ацикловир аналоги препарата  –
оригинальными препаратами ацикловира являются препараты линейки «Зовиракс» – от компании «GlaxoSmithKline» (Великобритания). Все препараты с ацикловиром других производителей являются только дженериками, например, Ацикловир-Акрихин (Россия), Ацикловир-Сандоз (Швейцария), Ацикловир-Гексал (Германия), Ацикловир-Белупо (Хорватия), а также многие другие. И хотя производители дженериков и говорят о том, что их препараты не менее эффективны – большинство врачей считает, что дженерики все-таки уступают оригинальным препаратам по таким критериям как эффективность и безопасность. В конце статьи вы также сможете прочитать и о современных аналогах ацикловира – противовирусных препаратах Фамцикловир, Валацикловир и Пенцикловир.

Важно: оригинальный ацикловир под брендом «Зовиракс» в таблетках – можно принимать с 0 лет. В то же время в инструкции к российскому препарату «Ацикловир-Акрихин» – детский возраст до 2 лет является противопоказанием. Это же касается и применение таблеток Ацикловир при грудном вскармливании (Зовиракс разрешен с осторожностью, а для российского аналога это будет противопоказанием).

Фармакологическое действие препарата  –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента «вирусной тимидинкиназы») – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом, который и подавляет размножение вируса простого герпеса – путем встраивания ацикловир-трифосфата в вирусную ДНК.

Когда ацикловир будет эффективным  –

Применение ацикловира даст выраженный эффект только при соблюдении нескольких условий. Во-первых, если вы начали применение препарата – еще в течении продромального периода развития герпетической инфекции (т.е. когда еще нет собственно клинических проявлений, но уже есть жжение, покалывание или распирание тканей – в местах скорого появления герпетических пузырьков). Во-вторых, эффективность будет высокой и в случае начала терапии – в течение первых 12 часов с момента появления высыпаний. При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%.

Если применение ацикловира начинается от 12 до 72 часов (с момента появления высыпаний), то его эффективность будет весьма умеренной. Если же прошло более 72 часов и/или герпетические пузырьки уже вскрылись – ацикловир уже вообще не окажет существенного влияния на течение болезни. Но при назначении противовирусных препаратов (это касается и крема, и таблеток) – важно еще учитывать и потенциальный риск устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру. Все вышесказанное верно и для таблеток, и для мази Ацикловир.

Важно: с кремом Ацикловир для лечения герпеса на коже или красной кайме губ – все достаточно просто, и главное соблюдать правильные сроки начала терапии. Но для ацикловира в таблетках для приема внутрь – важно выбрать еще и правильную дозировку. Последние клинические исследования (источник) показали неэффективность системной терапии – при помощи базовой стандартной дозировки ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней). И ниже мы расскажем – какие дозировки сейчас признаны медицинским сообществом эффективными.

Резистентность вируса герпеса к ацикловиру  –

У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость к Ацикловиру встречается редко – примерно от 1 до 3% случаев. Однако, существует четкая зависимость: риск развития устойчивости к ацикловиру прямо пропорционален частоте и длительности его приема. Особенно часто устойчивость возникает – 1) у пациентов с ослабленным иммунитетом, которые в прошлом регулярно использовали препараты с ацикловиром для лечения или в профилактических целях, 2) у пациентов с ВИЧ-инфекцией, 3) у пациентов с пересадкой костного мозга в анамнезе.

В вышеперечисленных группах резистентность может быть от 7 до 27%, а по некоторым источникам – даже доходить до 30-36%. Если что-то из вышеописанного к вам относится, то не стоит тратить драгоценное время на прием ацикловира, выбрав его более сильные аналоги. Речь идет о противовирусных таблетированных препаратах на основе Фамцикловира или Валацикловира. Если же речь идет о форме в виде крема (для наружного применения), то лучше использовать крем «Фенистил-Пенцивир» (содержит пенцикловир).

Ацикловир мазь: инструкция по применению

Давайте теперь разберемся – от чего помогает Ацикловир мазь или крем. Этот препарат может применяться только наружно, а показания к его применению:

  • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типов HSV-1 и HSV-2), т.е. прежде всего это герпес на губах и коже вокруг рта, а также в составе комплексной терапии при лечении генитального герпеса.

Выше мы уже сказали, что залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата (24stoma.ru). Например, в продромальном периоде (когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков. Если же мазь или крем ацикловир начинают применяться только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Схема применения –
эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точное соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5-8 раз в день (т.е. желательно каждые 2 часа пока вы бодрствуете). Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу – осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения 5-6 дней, но при выраженных клинических проявлениях – до 10 дней.

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром  –

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем – отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Минусом Ацикловира также является и его достаточно плохое проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в оригинальные препараты ацикловира – крем «Зовиракс» и крем «Зовиракс Дуо-Актив», а также в дженерики – «Ацикловир-Белупо», «Ацикловир-Сандоз» и российскую мазь «Ацикловир-Акри».

Крем ЗОВИРАКС с ацикловиром 5%  Крем ЗОВИРАКС с ацикловиром 5% 

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. В состав крема Зовиракс также входит и диметикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего от 40 рублей, а на крем Зовиракс цена составит уже от 190 рублей. Кстати, диметикон также входит и в состав крема «Ацикловир-Сандоз», который стоит от 150 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше
таким образом, крем Зовиракс безусловно лучше – если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными препаратами других производителей. Кроме классического крема «Зовиракс», который содержит 5% ацикловир, пропиленгликоль и диметикон – существует и крем «Зовиракс Дуо-Актив» (в его состав дополнительно входит еще 1% гидрокортизон). Например, в случае раннего начала применения этого крема еще в продромальном периоде – за счет гидрокортизона он способен уменьшить количество и размер образующихся герпетических пузырьков, а иногда и вообще предотвратить их образование.

Крем Зовиракс Дуо-Актив - от герпеса на губах  Крем ФЕНИСТИЛ ПЕНЦИВИР - от герпеса на губах

По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 350 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то очень хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (на основе пенцикловира). Но последний на данный момент временно отсутствует в аптеках – вероятнее всего в связи с перерегистрацией препарата в России.

Ацикловир таблетки: инструкция по применению

На таблетки Ацикловир инструкция по применению содержит информацию о том, что это препараты рецептурного отпуска, т.е. у детей и взрослых их необходимо применять – только по назначению врача. Давайте посмотрим на показания к применению.

Показания к применению  –

  • лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (герпес губ и кожи лица, генитальный герпес),
  • профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом,
  • лечение ветряной оспы (ветрянки),
  • лечение опоясывающего лишая,
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции (при пересадке костного мозга).

Выше мы уже говорили, что прием препарата будет эффективным, если вы начнете его прием – либо еще в продромальном периоде (т.е. когда собственно герпетических пузырьков еще нет, но уже есть зуд или жжение), либо в первые 12 часов с момента появления высыпаний. Умеренная эффективность может быть достигнута при более позднем приме, но не позже чем 72 часа с момента появления высыпаний. Если герпетические пузырьки уже вскрылись – прием ацикловира уже не приведет к уменьшению выраженности симптомов и не ускорит заживление.

Очень важный вопрос – дозировки ацикловира при приеме внутрь. Очень часто в инструкциях можно встретить информацию о том, что у детей старше 2 лет и взрослых для лечения герпеса применяется стандартная дозировка – по 200 мг 5 раз в день, в течение 5 дней. Клинические исследования (источник) показывают, что такая схема приема совершенно не влияет – ни на длительность заболевания, ни на время заживления изъязвлений, которые образуются на месте вскрывшихся герпетических пузырьков.

Ацикловир таблетки: инструкция по применению взрослые
при герпетическом поражении губ, кожи лица и герпетическом стоматите у детей старше 2 лет и взрослых – необходимо принимать по 400 мг 5 раз в день, в течение 5 дней (выше мы рассказали – почему именно эта дозировка). Как принимать ацикловир у детей младше 2 лет и младенцев – дозировка уменьшается в 2 раза, т.е. эффективная схема приема будет – по 200 мг 5 раз в день, в течение 5 дней. При необходимости и при рекомендации врача – прием препарата может быть продлен до 10 дней.

Ацикловир при ветрянке  –

Для лечения ветрянки (ветряной оспы) у детей и взрослых старше 6-ти лет – дозировка ацикловира составляет по 800 мг 5 раз в сутки, а у детей от 3 до 6 лет – 400 мг 5 раз в сутки. Таким образом, препарат нужно принимать каждые 4 ч, кроме периода ночного сна. Продолжительность курса лечения – 7 дней.

Какие препараты выбрать  –

На ацикловир в таблетках отзывы более положительны при использовании оригинального ацикловира компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания). Препарат называется – Зовиракс таблетки 200 мг, а стоимость 1 упаковки из 25 таблеток составит около 260 рублей. Таким образом, учитывая оптимальную однократную дозировка в 400 мг, что составляет 2 таблетки на прием – на 5 дневный курс лечения вам потребуется 2 упаковки препарата. Альтернативный вариант – таблетки Ацикловир Акрихин по 200 или 400 мг (российского производства), которые будут стоить от 70 рублей и от 200 рублей, соответственно.

ЗОВИРАКС таблетки по 200 мг  Ацикловир Акрихин в таб. по 400 мг

  • Зовиракс таблетки инструкция по применению (смотреть PDF)
  • Ацикловир таблетки инструкция по применению 200 мг (смотреть PDF)
  • Ацикловир таблетки инструкция 400 мг (смотреть PDF)

Ацикловир: цена на 2023 год

На препарат ацикловир цена в 2023 году не выросла по сравнению с прошлыми годами, что скорее всего связано с высокой конкуренцией между производителями, а также появлением в аптеках большого количества более современных и эффективных аналогов ацикловира. Самую высокую цену имеет оригинальный Ацикловир компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания), продающийся под брендом «Зовиракс».

Мазь и крем Ацикловир 5%  –

  • мазь Ацикловир-Акри, 5 г – от 35 рублей,
  • крем Ацикловир-Белупо, 5 г – от 70 рублей,
  • крем Ацикловир-Сандоз, 5 г – от 150 рублей (туба 2 г – от 75 руб.),
  • крем Зовиракс, 5 г – от 190 руб.
  • крем Зовиракс Дуо-Актив, 2 г – от 350 до 400 руб.

Обратите внимание, что все указанные выше средства содержат пропиленгликоль (для усиленного проникновения ацикловира в ткани). Однако, не смотря на это, мазь будет в любом случае уступать по эффективности крему. Второй момент – только крем Ацикловир-Сандоз и оба крема Зовиракс содержат диметикон, что позволит без проблем наносить косметику поверх впитавшегося крема.

Глазная мазь Ацикловир 3%  –

  • Ацикловир-Синтез (Россия) – от 150 рублей,
  • Ацикловир-Акос (Россия) – от 150 рублей,
  • Зовиракс 3% (Великобритания) – от 240 рублей.

Ацикловир таблетки: цена

  • Зовиракс 200 мг (25 таб.) – от 250 рублей,
  • Ацикловир Акри 200 мг (20 таб.) – от 70 рублей,
  • Ацикловир Акри 400 мг (20 таб.) – от 220 рублей.

Мазь, крем, таблетки Ацикловир: отзывы

Ацикловир является одним из первых противовирусных препаратов. Конечно, это не самый лучший противогерпетический препарат, но в принципе он хорошо работает у детей, а также у взрослых – не получавших длительного регулярного лечения ацикловиром в прошлом (особенно на фоне сниженного иммунитета, т.к. в этом случае можно ожидать развития устойчивости вируса герпеса к ацикловиру).

Кроме того, на Ацикловир таблетки – отзывы будут хорошими только в случае раннего начала их приема (это же касается и форм в виде мази и крема). Клинические исследования показали, что самые хорошие результаты лечения достигаются в тех случаях, когда пациенты начинают применять ацикловир – либо еще в продромальном периоде, либо в первые 12 часов с момента появления герпетических высыпаний.

Начинать использовать крем или мазь с ацикловиром имеет смысл только в течение первых 48 часов с момента заболевания, пока не лопнули герпетические пузырьки (после этого момента использование уже не ускорит выздоровление). Что касается таблеток с ацикловиром, то их можно начинать использовать не позже 72 часов, но нужно иметь в виду, что чем позже к окончанию этого срока начинается прием – тем меньше будет результат от лечения.

Основные минусы препарата Ацикловир –

1) Низкая биодоступность препарата  –
она составляет всего всего от 10 до 20% от его принятого количества. В связи с этим Ацикловир нужно принимать 5 раз в день, что не очень удобно (это касается как таблетированных форм, так и форм в виде мази или крема). У валацикловира и фамцикловира биодоступность составляет от 50 до 74% – в связи с чем их нужно применять обычно всего 2 раза в сутки.

2) Плохое проникновение в кожу  –
средства в виде мази или крема для наружного применения имеют значительный недостаток, выражающийся в том, что ацикловир не очень хорошо проникает через самый поверхностный слой кожи (роговой слой эпидермиса). Это безусловно снижает эффективность препарата. Некоторые производители, чтобы повысить проницаемость ацикловира – добавляют в состав мази или крема «пропиленгликоль».

3) Низкая тропность ацикловира к вирусу  –
ацикловир одинаково проникает и в здоровые и в зараженные вирусом герпеса клетки. При наличии в клетке «вирусной тимидинкиназы» (фермента) – ацикловир активируется и блокирует размножение вируса. Однако проблема в том, что ацикловир имеет низкую тропность к вирусной тимидинкиназе, поэтому он может не находить ее в зараженных клетках. Соответственно, в этом случае он просто не превращается в активную форму ацикловир-3-фосфат, которая и блокирует размножение вируса герпеса.

4) Резистентность к препарату –
по сравнению со всеми другими современными противовирусными препаратами – к ацикловиру чаще всего возникает резистентность вируса герпеса. По статистике, у людей с ослабленным иммунитетом устойчивость встречается в 7-10% случаев, а у некоторых групп пациентов с иммунодефицитными состояниями доходит даже до 27% и более случаев.

5) Период внутриклеточного полувыведения –
ацикловир имеет очень небольшой период внутриклеточного полувыведения (около 1 часа), что приводит к полному прекращению блокирования размножения вирусов – сразу же по окончании приема препарата. К примеру противовирусный препарат Пенцикловир имеет более длительный внутриклеточный период полувыведения (до 20 часов), что обеспечивает достаточную клиническую противовирусную эффективность – еще в течение до 2 суток после отмены препарата.

Ниже вы найдете информацию о современных аналогах Ацикловира.

Противопоказания к Ацикловиру и особенности его приема  –

Препарат не должен приниматься при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Нельзя использовать внутривенный путь введения препарата при грудном вскармливании. Также нельзя применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек. Формы препарата для наружного применения (кремы и мази) нельзя использовать для лечения слизистых оболочек рта, глаз, влагалища.

Ацикловир не эффективен при гриппе и ОРВИ, т.к. он вообще не действует на эти типы вирусов. С большой осторожностью препарат назначают при обезвоживании, а также почечной недостаточности. При приеме таблеток их нужно запивать полным стаканом воды (вне зависимости от приема пищи, т.к. одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике). Ацикловир и алкоголь: совместимость приема антибактериальных и противовирусных препаратов с употреблением алкоголя – снижает эффективность лечения.

Важно: прием ацикловира имеет нюансы, важные для пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. При заболеваниях, которые протекают с нарушением абсорбции в ЖКТ необходимо – либо увеличивать дозировку ацикловира, либо (оптимально) перейти на в/в введение препарата.

Ацикловир при беременности и кормлении грудью –

Таблетки Ацикловир при беременности можно применять только по назначению и под контролем врача. Препарат может быть назначен, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. А вот мазь или крем ацикловир при беременности (т.е. формы для наружного применения) – могут применяться уже без назначения врача.

При грудном вскармливании  –
для применения крема или мази Ацикловир в период лактации – нет никаких противопоказаний, т.е. использовать такие препараты можно без рекомендации врача. Но за исключением препарата Ацикловир Дуо-Актив, который помимо ацикловира содержит еще и 1% гидрокортизон (тут желательно получить разрешение врача).

Таблетки ацикловир при грудном вскармливании применять можно, но только по назначению врача (и тут нужно обратить внимание на некоторые детали). Например, согласно инструкциям применять в период грудного вскармливания можно оригинальный препарат с ацикловиром – таблетки Зовиракс 200 мг, а вот российские таблетки Ацикловир-Акрихин – у кормящих применять согласно инструкции нельзя.

Существуют клинические исследования, которые показывают, что при использовании кормящей женщиной высоких дозировок таблетированного ацикловира – дозировка ацикловира, содержащегося в грудном молоке, составит лишь около 1% от стандартной детской дозировки, принятой для детей (источник). Это связано с тем, что младенец получает ацикловир в грудном молоке перорально, а ацикловир в свою очередь имеет низкую биодоступность (из кишечника попадает в кровь только от 10 до 20% от всего объема препарата). В принципе это должно исключить возникновение каких-либо негативных побочных эффектов у младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, но вы все-равно должны получить назначение врача.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема. Учтите, что все таблетированные препараты, о которых пойдет речь ниже – имеют рецептурный отпуск и должны применяться только по назначению врача.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат в мире на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Препарат Валтрекс 500 мг (содержит Валацикловир)

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница
она заключается в более высокой биодоступности валацикловира перед ацикловиром – 50% вместо всего 10- 20%. Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, высокая биодоступность валацикловира позволяет также уменьшить кратность приема всего до 2 раз в сутки.

Схема приема –
клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема – по 2000 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день), но такая схема эффективна, если лечение начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также если у вас удовлетворительный или хороший иммунитет.

Если прошло уже больше 12 часов, либо у вас ослабленный иммунитет – будет оптимальным использовать стандартную схему лечения: по 500 мг 2 раза в день, в течение 3-5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 10 дней).

Валацикловир: цена 2023
стоимость оригинального препарата «Валтрекс» (Великобритания) – от 1350 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Болгария) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на «Валацикловир-Акос» российского производства – начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг). При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

2. Фамцикловир (Фавирокс, Фамвир)  –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет около 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Препарат Фавирокс 500 мг (содержит фамцикловир)  Фамвир 250 мг (препарат на основе фамцикловира)

Схема приема –
при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии (в сравнении с предыдущей схемой). Нужно отметить, что такие короткие схемы будут эффективны, только если прием препарата начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также если у вас не ослабленный иммунитет.

Если времени прошло больше, либо у вас слабый иммунитет – в этом случае герпес губ, кожи лица и герпетический стоматит лучше всего лечить, используя традиционную полную схему лечения в течение 5 дней. Стандартная схема: по 250 мг 2 раза в день, в течение 5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 7-10 дней). Но хочется добавить, что многочисленные клинические исследования выявили слабую эффективность такой схемы – особенно у пациентов с плохим состоянием иммунной системы.

Исследования показали, что эффективность терапии значительно возрастает, если назначать фамцикловир в более высоких дозировках. У пациентов с хорошим иммунитетом лучше использовать схему – по 500 мг 2 раза в день (в течение 5 дней), а у пациентов с ослабленным иммунитетом – по 500 мг 3 раза в день (в течение 7 дней).

Важно: еще раз обращаем ваше внимание на то, что короткие однодневные схемы лечения герпетической инфекции хорошо работают – 1) только если вы начинаете принимать препараты не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, 2) если у вас более-менее нормальное состояние иммунитета. У пациентов с плохим иммунитетом – короткие курсы терапии мало-эффективны, даже если лечение начато в ранние сроки. И поэтому у пациентов со слабым иммунитетом всегда нужно использовать стандартные полные схемы терапии – предпочтительно фамцикловиром.

3. Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему «Ацикловир – цена, инструкция по применению» – оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. National Library of Medicine (USA),
3. The National Center for Biotechnology Information (NCBI, USA),
4. «Современные подходы к лечению герпетической (ВПГ) инфекции у взрослых» (Хохлова Н.И.),
5. Состав препаратов взят с официальных сайтов производителей.

Источник

На одну таблетку:

Действующее вещество: ацикловир — 420,0 мг (в пересчете на безводное вещество — 400,0 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 43,12 мг, повидон К-25 — 7,88 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 25,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Противовирусное средство

АТХ J05AB01 Ацикловир

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Воздействие акцикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси- метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

— Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

— Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.

— Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

— Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

— Детский возраст до 3 лет.

Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

Ацикловир, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Применение у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг.

В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг.

В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1 /10000).

Частота встречаемости нежелательных реакций:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса:

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и «печеночных» ферментов в крови.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость, лихорадка.

Симптомы

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).

Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Лечение

Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс.

Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек

Поскольку ацикловир
выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Пациенты с выраженным иммунодефицитом

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляет возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

1, 2, 3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-005026

Дата регистрации

2018-09-06

Дата переоформления

2021-01-29

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Gyeon fabric coat инструкция по применению
  • Руководство умвд старого оскола
  • Пульмикорт 500 для ингаляций цена инструкция по применению
  • Диклофенак реневал инструкция по применению взрослым в таблетках инструкция
  • Psovate мазь инструкция на русском языке