Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ацикловир
💊 Состав препарата Ацикловир
✅ Применение препарата Ацикловир
📅 Условия хранения Ацикловир
⏳ Срок годности Ацикловир
Описание лекарственного препарата
Ацикловир
(Aciclovir)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Ацикловир |
Таб. 200 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-000199 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, Cmin— 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания препарата
Ацикловир
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Режим дозирования
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Противопоказания к применению
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Условия хранения препарата Ацикловир
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Мы говорим о вскочившей на губе простуде и сразу вспоминаем Ацикловир. Это иммуномодулятор, относящийся к группе противовирусных препаратов используется для лечения герпеса 1-го и 2-го типа, генитального герпеса и ветряной оспы. В нем нет токсичных элементов, он действует избирательно — только на клетки самого вируса, подавляя их размножение.
Содержание
-
Показания к применению
-
Противопоказания
-
Дозы и способ применения препарата Ацикловир
-
Дозировка
-
Способ применения
-
Можно ли ветрянку мазать препаратом Ацикловир?
-
Можно ли применять Ацикловир при простуде?
-
Ацикловир при беременности
-
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
-
Аналоги
-
Профилактический прием
Мазь Ацикловир-Акри
Итак, начнем с того, что герпес возникает не только на губе, вирусные заболевания поражают различные участки человеческого тела. Поэтому Ацикловир реализуется в следующих формах, у каждой из которых свои показания к приему: крем и мазь для местного применения 5%, таблетки (200 мг, 400 мг, 500 мг), раствор для внутривенных инъекций Лиофилизат 250 мг, глазная мазь 3%.
Показания к применению
Ацикловир показан при следующих заболеваниях:
- инфекционные поражения кожных покровов и слизистых, причиной которых стал вирус простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный);
- ветряная оспа;
- опоясывающий лишай;
- герпетические поражения у детей первого месяца жизни (в том числе внутриутробная инфекция);
- профилактика заражения цитомегаловирусной инфекцией у больных, перенесших трансплантацию костного мозга;
- герпетическое поражение роговицы глаз (для мази глазной);
- заражение вирусом Эпштейн-Барра.
Противопоказания
Так как Ацикловир лекарственное средство, то существуют и противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- детский возраст до 3 лет. Терапия для младенцев назначается только внутривенно или наружно. Для безопасного назначения препарата необходима консультация врача.
Курс Ацикловира, который назначил врач, прерывать нельзя, даже если симптомы заболевания исчезли.
Дозы и способ применения
Дозировка лекарства Ацикловир
Дозировка
Дозировка зависит от болезни и тяжести ее протекания.
- Гепертическая инфекция кожи и слизистых оболочек предполагает назначение детям и взрослым по 200 мг лекарства 5 раз в день с интервалом в 4 часа, который прерывается на сон (8 часов). Продолжительность терапии – 5 дней.
- При профилактике гриппа или ОРВИ Ацикловир назначают 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов.
- В качестве комплексной терапии при выраженном иммунодефиците принимается препарат по 400 мг 5 раз в день.
- Ветряная оспа у детей и взрослых, чья масса тела превышает 40 кг, предполагает прием лекарства по 800 мг 5 раз в день. Дети старше 2 лет с массой тела ниже 40 кг принимают препарат с расчетом 20 мг на килограмм веса 4 раза в сутки в течение 5 дней.
- Лечение опоясывающего лишая предполагает прием Ацикловира детьми после 6 лет и взрослыми по 800 мг через каждые 6 часов в течение 5 дней. Дети от 2 до 6 лет принимают лекарство по 400 мг 4 раза в день, а дети до 2 лет получают его 4 раза в день по 200 мг.
Способ применения Ацикловира
Способ применения Ацикловира зависит от формы выпуска. Таблетки глотают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая водой. Мазь и крем с помощью ватной палочки наносят на пораженные участки тонким слоем 5 раз в день (раз в 4 часа плюс ночной перерыв). Лиофилизат (внутривенно) сначала нужно развести до нужной концентрации. Глазную мазь закладывают полоской 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа.
Ацикловир мазь
Мазь и крем Ацикловир предназначены для наружного использования, а нанесение на поверхности слизистых оболочек (носовая и ротовая полости) не рекомендуется, но не противопоказано. Необходимо помнить о некоторых правилах нанесения лекарственных средств на слизистую и проконсультироваться с врачом!
Герпетические высыпания в ротовой полости локализуются на небе, внутренних сторонах щек и губ. Что касается полости носа, то здесь язвочки герпеса возникают как в преддверии носа — тонкая кожа внутри носа, — и на слизистой, которая находится в 1,5-2 см от края ноздри. Если герпес появился на губе или в преддверии носа, то техника нанесения такая же, как и для остальных частей лица и тела — на очищенную кожу 5 раз в день раз в 4 часа с перерывом на ночь.
Что касается слизистой части рта и носа, то в силу того, что слюни и слизь мешают проникновению лекарственного средства и, одновременно с этим, способствуют растеканию мази по слизистой, что снижает эффективность препарата, самым правильным решением будет перейти на таблетированную форму Ацикловира. Также, не стоит забывать, что слизистая — это очень тонкая ткань, а значит, развитие аллергических реакций проявляется сильнее и более выражены.
Крем Ацикловир
Если же мазь все равно нужно нанести, то перед применением Ацикловира ротовую или носовую полости очищают. Желательно промыть их солевым раствором или другим средством для промывания или полоскания, а потом промокнуть поверхность марлевым тампоном или ватным шариком. Затем точечно нанести небольшое количество крема или мази. Возможно появится жжение и боль. Если они проходят, то нанесите остатки крема или мази. Если же боль усиливается, то это аллергическая реакция, и применение средства необходимо прекратить. Помните о том, что через ротовую полость крем и мазь будут попадать в пищевод, при небольших количествах это не опасно, но лучше воспользоваться другой формой Ацикловира.
Можно ли ветрянку мазать препаратом Ацикловир?
С помощью Ацикловира можно бороться с ветрянкой
В инструкции Ацикловира среди показаний к применению фигурирует ветряная оспа (varicella zoster), или попросту ветрянка. Ацикловир активно борется с ней, но все зависит от иммунитета конкретного человека и характера протекания болезни. При средней и тяжелой формах ветрянки Ацикловир назначают как в виде таблеток, так и виде крема или мази. Взрослым препарат назначается на ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Схема приема следующая: взрослым показано 1-2 таблетки по 400 мг. каждые 4-е часа 3-5 раз в сутки. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки. Крем или мазь наносятся точечно, на места поражения до 5 раз в день. Если при ветряной оспе поражены слизистые глаз, в этом случае используется глазная мазь, закладываемая за нижнее веко до 5 раз в сутки. Ацикловир применяют на протяжении 5 дней, но лечащий врач может внести корректировки в терапию.
Можно ли Ацикловир при простуде?
Ацикловир можно назначать при ОРВИ
Ацикловир успешно борется с вирусами герпеса, но иногда терапевт назначает Ацикловир при ОРВИ. Почему? Не секрет, что при ОРВИ и простуде в целом иммунитет ослаблен, и это благодатная почва для проявления герпеса, который на фоне все того же ОРВИ ситуацию не облегчает. Хоть Ацикловир малоэффективен в борьбе с вирусами, которые вызывают респираторные заболевания, однако он используется как профилактическое средство, предупреждающее развитие герпеса.
Ацикловир при беременности
Иммунитет беременной женщины ослаблен и может быть подвержен гепертическим инфекциям. Поэтому будущие мамы и те, кто проходит период лактации задаются вопросом “А можно ли Ацикловир при беременности?” Согласно инструкции применение ацикловира в период беременности допустимо, но с осторожностью. Причем эта формулировка означает, что применение возможно, во-первых, только по назначению врача, во-вторых, только, когда терапевтический эффект больше риска. Это касается всех лекарственных форм. Что касается периода лактации, то препарат проникает в грудное молоко. Поэтому сначала консультация врача, а потом прием препарата. При негативных реакциях необходимо изменить терапию, либо на время прекратить ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Ацикловир и алкоголь
Когда доктор назначает тот или иной препарат, возникает вопрос о совместимости не только с другими лекарствами (об этом ниже), но и с алкоголем. Ведь часто простуда выскакивает не вовремя, а в планах посещение мероприятия, где будут крепкие напитки. Как поступить в такой ситуации? Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, спиртное и лекарство несовместимы.
Не рекомендуется принимать Ацикловир с алкоголем
Во-первых, алкоголь, подавляя активность лейкоцитов и выработку антител, снижает защитные силы организма. Во-вторых, любой препарат нагружает печень и почки, и алкоголь обладает схожим эффектом. И когда печень не справляется с переработкой, происходит выброс ферментов, которые подавляют действие Ацикловира. То есть эффект от иммуномодулятора будет равен нулю. Также, это способно спровоцировать интоксикацию организма и увеличить риск появления побочных эффектов таких, как тошнота, рвота; судороги, нарушения сознания; тремор и галлюцинации; аллергия (зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротические виды отечности); жидкий стул; анемия; одышка, болевой синдром в грудине, учащение сердцебиения; расстройство глотательных и дыхательных функций; цефалгия, головокружение, сонливость.
Если после выпитого вас мучает похмельный синдром, это не самое подходящее время для приема Ацикловира. При возникновении похмелья организм уже испытывает стресс. Прием препарата может спровоцировать ухудшение общего состояния.
Ацикловир и антибиотики
Может так получиться, что Ацикловир принимается в то же время, что и антибиотики. При лечении вирусных заболеваний одновременный прием антибиотиков не рекомендуется, так как они попросту будут мешать друг другу. То есть лечение будет малоэффективно как со стороны Ацикловира, так и со стороны другого препарата. Единовременное применение медикаментов не ускорит выздоровление пациента, да и печень не скажет вам “спасибо”, так как на нее создается дополнительная нагрузка, что может привести к негативным последствиям. В исключительных случаях, по назначению врача, единовременный прием возможен, но он сопряжен с рисками. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Аналоги
Аналоги Ацикловира
Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше? Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.
Показаниями к приему Ремантадин являются:
- клещевой вирусный энцефалит;
- грипп;
- герпес 1-го и 2-го типа.
Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.
Основное же предназначение Ацикловира – лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.
Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.
Профилактический прием
Нередко возникает вопрос, как предотвратить такую неприятную ситуацию, как проявление герпеса. Какой должна быть профилактика? Рекомендации просты:
- Вакцинируйтесь раз в три года, чтобы избежать инфицирования или рецидива заболевания;
- Принимайте ацикловир в рамках профилактического приема, когда болезнь может быть спровоцирована. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы определить факторы риска;
- Не забывайте о гигиене;
- Укрепляйте иммунитет: ведите здоровый образ жизни, правильно питайтесь и больше двигайтесь.
Ацикловир против герпеса
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Средний рейтинг 5 из 5 на основе 1 голоса
Состав Ацикловира
Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.
Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.
Форма выпуска
Лекарство Ацикловир производится в форме:
- таблеток №10-100;
- лиофилизата во флаконах №1;
- мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
- глазной мази в тубах по 2-5 грамм.
Фармакологическое действие
Антивирусное (противовирусное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида, обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex (простой герпес).
В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу, вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.
На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК, которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы. В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса. Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.
Применение препарата при герпетической инфекции предотвращает возникновение свежих элементов сыпи, уменьшает вероятность развития висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование внешних корок, уменьшает болевые ощущения в острой фазе лечения опоясывающего лишая. Также наблюдается некоторое иммуностимулирующее действие.
Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности, происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями. Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности.
При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту. В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.
Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Посредством канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.
При проведении одноразового 6-ти часового сеанса гемодиализа отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.
У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.
При хронической недостаточности почечной функции тяжелого характера T1/2 может достигать 20 часов. В зависимости от КК (клиренс креатинина) у взрослых пациентов с почечной недостаточностью T1/2 в среднем равен: КК 50-80 мл/мин – 3 часа; КК 15-50 мл/мин – 3,5 часа; состояние анурии – 19,5 часа; проведение гемодиализа – 5,7 часа; амбулаторный постоянный перитонеальный диализ – 14-18 часов.
Мазь Ацикловир и крем Ацикловир при нанесении на интактные (неповрежденные) кожные покровы фактически не всасываются. Активный ингредиент местных лекарственных форм данного препарата, как и продукты его метаболизма, не определяются в сыворотке и моче. При аппликации наружных форм препарата на структурно измененную/пораженную кожу наблюдается умеренное всасывание ингредиентов крема и мази Ацикловир, от чего их некоторое количество все-таки проникает в плазму крови и в последующем в мочу.
У пациентов с нормальной почечной функцией показатель сывороточной Cmax препарата равен приблизительно 0,28 мкг/мл, у больных с ХПН плазменное содержание активного ингредиента достигает значений до 0,78 мкг/мл.
Приблизительно 9,4% суточной дозировки экскретируется почками.
Глазная мазь Ацикловир легко преодолевает роговичный эпителий и создает терапевтический уровень препарата во внутриглазной жидкости. На данный момент методов определения активного ингредиента данного лекарственного средства в форме глазной мази в сыворотке крови не существует. Небольшая концентрация препарата определяется лишь в моче и терапевтически незначима.
Показания к применению
Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат (например, производства Белмедпрепараты), показаны к назначению с целью профилактики и/или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа). Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.
Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.
Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).
Противопоказания
Противопоказания к назначению таблеток, лиофилизата и всех наружных форм препарата включают: персональную гиперчувствительность пациента к активному ингредиенту или дополнительным компонентам лекарственной формы; персональную гиперчувствительность к Валацикловиру; возраст до 2-х лет (для таблеток); кормление грудью (для лиофилизата и таблеток).
В осторожном применении наружных форм лечебного средства нуждаются беременные и кормящие женщины; пероральных и инъекционных форм – беременные женщины, пациенты с неврологическими нарушениями, недостаточностью почечной функции (возможность нефротоксического воздействия), дегидратацией, неврологическим ответом на прием цитотоксичных препаратов (включая упоминания в анамнезе).
Побочные действия
Таблетированные лекарственные формы препарата в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:
- лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
- тошнота/рвота;
- эритропения;
- диарея;
- лихорадка;
- боль в животе;
- лейкопения;
- кожная сыпь;
- лимфоцитопения;
- головные боли;
- выпадение волос;
- головокружение;
- увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
- быстрая утомляемость;
- галлюцинации;
- сонливость/бессонница;
- снижение концентрации.
Инъекционные лекарственные формы препарата иногда приводили к развитию таких побочных явлений:
- тошнота/рвота;
- почечная недостаточность (острая);
- энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
- кристаллурия;
- лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
- воспаление, флебит в районе введения.
Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:
- эритемы;
- ощущения жжения;
- шелушения;
- кожной сыпи/зуда;
- сухости кожи;
- воспаления (при случайном нанесении на слизистые).
Местные лекарственные формы препарата (глазная мазь) в отдельных случаях могли вызвать:
- конъюнктивит;
- ощущение жжения;
- блефарит;
- точечный поверхностный кератит.
Инструкция по применению Ацикловира (Способ и дозировка)
Таблетки Ацикловир, инструкция по применению
Инструкция на таблетки Ацикловир-Акос, как и инструкция на таблетки Ацикловир-Акри, а также прочих производителей, рекомендует пероральный (внутрь) прием таблетированных форм препарата совместно с водой (200-250 мл) сразу после еды или во время приема пищи. Детям после 2-х лет с весом больше 40 килограмм показано назначение суточных дозировок аналогичных дозам для взрослых пациентов.
Терапия простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов обычно предполагает 5-ти разовый суточный прием 200 мг препарата (например, таблетки Ацикловир-Акос) пациентами с нормальным иммунным статусом или 400 мг (например, таблетки Ацикловир-Акри) больными с иммунодефицитом на протяжении 5-10-ти суток.
Профилактика простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов, как правило, проходит в таблетках 400 мг (например, Ацикловир Стада 400 мг), принимаемых каждые 12 часов.
Лечение неосложненного генитального герпеса в среднем занимает 10 дней с пероральным 5-ти кратным (каждые 4 часа) суточным приемом таблеток в дозе 200 мг (например, Ацикловир-Акос).
Прерывистая терапия рецидивирующего генитального герпеса (меньше 6-ти рецидивов в год) предполагает 5-ти кратный (каждые 4 часа) суточный прием 200 мг препарата на протяжении 5-ти дней.
Длительное подавляющее лечение рецидивирующего генитального герпеса (больше 6-ти рецидивов в год) подразумевает 2-х разовый в сутки прием 400 мг препарата (например, таблетки Ацикловир Форте) или 3-5-ти разовый прием в сутки 200 мг лекарственного средства.
Терапия опоясывающего герпеса занимает от 7-ми до 10-ти дней с 5-ти кратным суточным внутренним приемом 800 мг препарата в форме таблеток.
Лечение ветряной оспы (ветрянки) проводится на протяжении 5-ти дней с 4-х разовым суточным приемом 800 мг лекарства. Приступить к такому лечению следует при обнаружении самых ранних симптомов или признаков заболевания. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.
Терапия пациентов с ХПН должна проходить в сниженных дозировках, зависящих от КК (клиренс креатинина), в связи с чем, перед тем как принимать препарат следует в точности установить величину данного показателя. При лечении герпетических поражений у больных с КК меньше 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 400 мг, с приемом по 200 мг через 12 часов. При терапии заболеваний, спровоцированных Varicella zoster, пациентам с КК меньше 10 мл/мин рекомендуют 2-х разовый суточный прием 800 мг препарата; с КК 10-25 мл/мин – 3-х кратный прием аналогичной дозы.
Лиофилизат Ацикловир в/в, инструкция по применению
Лиофилизат лечебного средства (например, Белмедпрепараты) предназначен для разведения и дальнейшего использования в виде инфузий.
В зависимости от диагностированной вирусной инфекции и ее тяжести пациентам старше 12-ти лет показано в/в капельное введение 5-10 мг на килограмм веса с интервалом в 8 часов. В/в вливание следует проводить на протяжении минимум 60-ти минут. Максимально в сутки больным этой возрастной категории можно назначить 30 мг препарата на килограмм веса.
Детям от 3-х месяцев, как правило, назначают каждые 8 часов инфузионное введение 250 мг (герпетические поражения штаммом Herpes simplex) или 500 мг (сниженный иммунитет, ветряная оспа, герпетический энцефалит, опоясывающий лишай) лечебного средства из расчета на квадратный метр поверхности тела. Дозировка для новорожденных рассчитывается в соответствии с их весом и составляет 10 мг на килограмм веса, с той же частотой инфузионных вливаний (через 8 часов).
Для терапии простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов у пациентов со сниженным иммунитетом на протяжении 7-ми суток вводят капельно каждые 8 часов по 5-10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.
При лечении тяжелого генитального герпеса в качестве начальной терапии назначают на протяжении 5-ти суток инфузии каждые 8 часов по 5 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.
Терапия энцефалита, спровоцированного вирусным штаммом Herpes simplex, проходит в течение 10-ти суток с инфузионным введением каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.
Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с подавленным иммунитетом в среднем занимает 7 суток с в/в капельным вливанием каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.
При диагностировании ХПН у пациентов взрослого и детского возраста в соответствии с КК (клиренс креатинина) необходима корректировка (в сторону снижения) дозировочного режима и/или изменение (в сторону увеличения) интервала между проведением инфузий. Так при КК 25-50 мл/мин назначают полноценную дозу препарата, вводимую через 12 часов; при КК 10-25 мл/мин – полноценную дозу препарата, вводимую через 24 часа; при КК меньше 10 мл/мин – половинчатую дозу, вводимую через 24 часа.
Крем и мазь Ацикловир, инструкция по применению
Инструкция по применению Ацикловир (Акри, Нижфарм, Сандоз и пр.) в форме крема или мази предполагает использование этих препаратов исключительно наружно, для чего мазь Ацикловир или крем данного лечебного средства показано наносить на инфицированные кожные участки с периодичностью 5 раз в сутки (через каждые 4 часа).
Крем и мазь Ацикловир (Гексал, Акри и пр.) следует наносить на инфицированные и граничащие с ними кожные участки тонким слоем, используя для этого пальцы рук (предварительно очищенные и вымытые) или чистый ватный тампон. Крем и мазь Ацикловир (Фармак, Синтез, Озон и пр.) необходимо применять на протяжении времени достаточного для образования внешней корки на герпетических пузырьках или вплоть до полного их заживления. Продолжительность такого лечения, как правило, занимает от 5-ти до 10-ти (максимум) суток. Скорейшее избавление от внешних проявлений заболевания зависит от времени начала терапии. Наилучшие результаты показывало лечение, проводимое с первых признаков начала инфекции или с продромальной фазы ее развития.
Мазь глазная, инструкция по применению
Для терапии герпетического кератита у взрослых и детей используют глазную мазь в виде небольшой (длиной примерно 1 сантиметр) полоски, закладываемой пальцем (предварительно очищенным и вымытым) в нижний конъюнктивальный мешок с периодичностью 5 раз в 24 часа (обычно через каждые 4 часа) вплоть до полного заживления и еще на протяжении 3-х суток после него.
Передозировка
Эпизоды передозировки могут возникнуть при применении пероральных или инъекционных лекарственных форм, а также в случае проглатывания наружных форм препарата.
Негативная симптоматика передозировки при чрезмерном пероральном приеме лечебного средства характеризуется: судорогами, ажитацией, летаргией, комой. Возможна преципитация активного ингредиента таблеток в почечных канальцах, в случае превышения содержания препарата (2,5 мг/мл) в сравнении с его растворимостью в почечных канальцах.
При в/в введении завышенных доз могут наблюдаться следующие проявления передозировки: гиперкреатининемия, увеличение азота мочевины, нарушение почечной функции, судороги, летаргия, состояние комы.
В случае проглатывания наружных форм препарата отмечали: неврологические нарушения, головные боли, одышку, судороги, тошноту/рвоту, летаргию, диарею, нарушение почечной функции, кому.
Терапия всех вышеуказанных болезненных состояний заключается в контроле/поддержке жизненно важных систем/органов организма и назначении симптоматического лечения, включая проведение гемодиализа.
Взаимодействие
При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.
Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.
Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.
Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией.
При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.
Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.
Условия продажи
Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.
Условия хранения
Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.
Срок годности
3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.
Особые указания
Не рекомендуют назначать Ацикловир пациентам с тяжелыми патологиями почек.
Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов, а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или дегидратацией.
На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации креатинина и мочевины.
Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки.
Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.
Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения. Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.
Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.
При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться презервативами, так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера.
Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом. Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.
Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом, при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).
Аналоги Ацикловира
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги пероральных и парентеральных форм препарата со схожим ативирусным действием, но отличным активным ингредиентом (включая капсулы, таблетки, инъекционный раствор), представлены лечебными средствами:
- Валтрекс;
- Арвирон;
- Веро-Рибавирин;
- Валацикловир;
- Ребетол;
- Вальцит;
- Рибавин;
- Вацирекс;
- Рибавирин;
- Минакер;
- Триворин;
- Рибамидил;
- Фамвир;
- Рибапег;
- Цимевен;
- Фамилар и т.д.
Цена аналогов значительно разнится в зависимости от производителя того или иного препарата, его лекарственной формы, количества лечебных единиц (таблетки, капсулы, ампулы) и массового содержания в них активного ингредиента. Например, 30 таблеток Рибавирина по 200 мг можно купить в среднем за 300 рублей, а 10 таблеток Фамвира по 250 мг за 1500 рублей.
Что лучше Валтрекс или Ацикловир?
Рассматривая эти два препарата аналога нужно обратить внимание на то, что Валтрекс с активным ингредиентом – валацикловир был создан значительно позже своего предшественника и именно с целью преодоления формирующейся резистентности герпетических инфекций к Ацикловиру. Механизм действия обоих препаратов практически одинаков, противопоказания к их применению идентичные, возможные побочные эффекты схожи, а вот стоимость отличается очень существенно. На сегодняшний день цена 10-ти таблеток Валтрекса в десятки раз превышает цену своего ближайшего аналога и составляет в среднем 1200 рублей. Исходя из вышесказанного и учитывая финансовое положение большинства населения на территории постсоветского пространства, назначение Валтрекса может быть оправдано только в случае полного отсутствия ответа организма пациента на проводимое лечение с использованием Ацикловира.
Аналоги наружных лекарственных форм препарата (крем, мазь):
- Алпизарин;
- Герпферон;
- Бонафтон;
- Гипорамин;
- Вартек;
- Госсипол;
- Виру-Мерц;
- Девирс;
- Имиквимод;
- Фенистил Пенцивир;
- Кондилин;
- Оксолин;
- Фладекс;
- Ломагерпан;
- Хелепин-Д;
- Эразабан;
- Эпиген и т.д.
Аналоги местной лекарственной формы (глазная мазь):
- Аллергоферон;
- Офтальмоферон;
- Бонафтон;
- Полудан;
- Зирган;
- Хелепин.
Синонимы
Синонимы (лечебные средства с идентичным активным ингредиентом) во всех лекарственных формах (таблетки, крем, лиофилизат, мазь, капсулы) представлены препаратами:
- Ацикловир-Акри;
- Ацивир;
- Медовир;
- Ацикловир-Акос;
- Герпевир;
- Ациклостад;
- Герперакс;
- Ацикловир Гексал;
- Герпетад;
- Ацикловир Белупо;
- Биоцикловир;
- Виворакс;
- Ацикловир-Фармак;
- Виролекс;
- Ацикловир Форте;
- Гевиран;
- Зовиракс и т.д.
Ацикловир или Зовиракс — что лучше?
Если сравнивать активный ингредиент препаратов Зовиракс и Ацикловир, разница между ними отсутствует полностью, то есть оба этих лечебных средства включают в свой состав одинаковое действующее вещество, обладающее идентичными свойствами. В данном случае критериями выбора между этими препаратами может служить их стоимость и страна-изготовитель (например, Зовиракс производства Великобритании в сравнении отечественными производителями) по причине более высокой степени очистки лекарственной формы в Европе и, как следствие, большей эффективности и меньшей вероятности развития побочных эффектов.
Герпевир или Ацикловир что лучше?
Как и в предыдущем случае в состав обоих этих препаратов входит одинаковый активный ингредиент, что делает их абсолютно идентичными и взаимозаменяемыми. Лечебное средство Герпевир производства ПАО «Киевмедпрепарат» (Украина) по своей эффективности и профилю безопасности находится примерно на одном уровне с аналогичными препаратами Российского производства, что сводит выбор между ними исключительно к цене.
Детям
Инъекционный раствор Ацикловир для детей от 3-х месяцев, как правило, назначают каждые 8 часов в виде инфузионного введения 250 мг (герпетические поражения штаммом Herpes simplex) или 500 мг (сниженный иммунитет, ветряная оспа, герпетический энцефалит, опоясывающий лишай) из расчета на квадратный метр поверхности тела. Дозировка для новорожденных согласно инструкции для детей рассчитывается в соответствии с их весом и составляет 10 мг на килограмм веса, с той же частотой инфузионных вливаний (через 8 часов).
Таблетки для детей после 2-х лет с весом больше 40 килограмм, можно назначать в суточной дозировке аналогичной дозам для взрослых пациентов. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.
Инструкция на мазь или крем в детском возрасте предполагает нанесение данных лекарственных форм препарата на инфицированные кожные участки с периодичностью 5 раз в сутки (через каждые 4 часа). При стоматите герпетического происхождения наносить наружные формы данного лекарственного средства на слизистые ротовой полости не рекомендуют. Для терапии герпетического стоматита лучше использовать аналоги препарата, например Оксолин или Теброфен.
Отзывы многих врачей и родителей говорят о том, что таблетки или инъекционный раствор Ацикловир при ветрянке у детей целесообразно использовать только в случае их назначения в первые 24 часа появления внешних высыпаний и в индивидуальных дозах в соответствии с тяжестью болезненного состояния. Лечение ветрянки у детей с нормальным иммунитетом, при назначении пероральных и парентеральных форм препарата на более поздних этапах развития заболевания, не приводило к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь при ветрянке данного лечебного средства могут использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).
С алкоголем
В официальной инструкции к препарату нет прямых противопоказаний к параллельному приему Ацикловира и алкоголя, однако, практика терапии герпетических инфекций отмечает удлинение времени течения подобных заболеваний у людей злоупотребляющих спиртными напитками, а также повышение у них риска развития негативных побочных явлений. В связи с этим многие врачи не рекомендуют своим пациентам совместно применять инъекционный раствор и алкоголь, а также принимать таблетки и алкоголь, но допускают употребление «разумных» количеств спиртных напитков при использовании крема или мази данного препарата.
Ацикловир при беременности и лактации
Хотя тестирование данного препарата на животных и показало его проникновение сквозь плацентарный барьер, официальная инструкция позволяет врачам назначать гель или мазь Ацикловир при беременности, а также инъекционный раствор лечебного средства или таблетки во время беременности, но только в тяжелых случаях герпетической инфекции и при невозможности использования в терапии прочих подобных препаратов.
На данное время среди врачей-инфекционистов вопрос о том можно ли Ацикловир при беременности продолжает вызывать нешуточные споры. Многие специалисты уверенны, что герпетическая инфекция способна причинить намного больше вреда развивающемуся плоду, чем эффекты препарата и потому практикуют его назначение женщинам, находящимся на 1 триместре и 2 триместре беременности, однако также с осторожность проводят такое лечение в 3 триместре. Другие все-таки с опаской относятся к подобным препаратам и советуют беременным женщинам обойтись без их применения.
По причине достаточно значимого проникновения препарата в молоко кормящей матери при лактации, инструкция к применению данного лечебного средства запрещает применять лиофилизат, таблетки, крем и мазь при грудном вскармливании.
Отзывы об Ацикловире
В сети интернет отзывы об Ацикловир (Акри, Гексал, Акос, Фармак и пр.) включая все лекарственные формы данного препарата (инъекционный раствор, таблетки, крем, мазь) в случае их применения по показаниям в подавляющем большинстве случаев позитивные.
Отзывы об Ацикловире в таблетках (например, таблетки Ацикловир-Акри) при их своевременном назначении говорят о достаточно быстром и продуктивном лечении герпетических инфекций при их применении, как для взрослых пациентов, так и для детей. Равным образом отмечают положительное действие данной лекарственной формы при ветрянке (ветряной оспе) и опоясывающем лишае.
Отзывы о мази Ацикловир и креме данного лекарственного средства также преимущественно одобрительные и характеризуют наружные формы препарата как прекрасное средство для избавления от внешних проявлений герпеса на губах и прочих частях тела.
Естественно, что полностью избавиться от вируса герпеса, который в латентной форме существует в организме практически каждого человека, фактически невозможно. Рано или поздно это заболевание, к сожалению, снова напомнит о себе и опять-таки потребует проведения курса лечения, могущего включать инъекции или таблетки от герпеса, а также параллельное применение крема или мази.
Также следует прояснить некоторые моменты относительно основного действия препарата, потому как часто поднимаемые вопросы, в частности: «Эффективен ли Ацикловир от прыщей (акне)?«, «Как принимать препарат при простуде и гриппе?«, «Ацикловир это антибиотик или нет?» и пр., создают впечатления неполного понимания некоторыми людьми природа самого вируса, а в данном случае вируса герпеса.
Начать стоит с того, что вирусами являются нуклеопротеидные комплексы паразитов, в которых не происходят самостоятельные обменные процессы и которые не способны размножаться вне клетки хозяина-носителя. Именно благодаря этим качествам вирусы не подходят к определению живых организмов и рассматриваются современной медициной как самостоятельные, часто патогенные инфекционные неклеточные агенты. Вирусы не поддаются терапии антибиотиками, антимикозными препаратами и прочими не созданными специально для них лекарственными средствами. В связи с этим назначение Ацикловира при гриппе, при ОРВИ или от прыщей (акне) не будет эффективным и в лучшем случае приведет лишь к бесполезной трате денежных средств и времени.
Цена Ацикловира, где купить
Стоимость Ацикловира зависит от многих факторов, среди которых самыми существенными являются: завод-изготовитель; лекарственная форма препарата (инъекционный раствор, таблетки, мазь, крем, мазь глазная); массовое содержание активного ингредиента и количество лечебных единиц в упаковке. В данном случае стоимость мази от герпеса, таблеток от герпеса на губах и прочих лекарственных форм этого препарата необходимо выяснять непосредственно перед их приобретением, заранее определив со своим лечащим врачом необходимую лечебную форму, дозировку и производителя.
В России цена Ацикловира в таблетках на примере отечественного производителя ОАО «Акрихин» в среднем составляет: таблетки Ацикловир-Акри 200 мг №20 – 60 рублей; таблетки 400 мг №20 – 200 рублей. Цена мази Ацикловир-Акри колеблется в районе 25 рублей за 2 грамма; 30 рублей за 3 грамма и 40 рублей за 5 грамм. Стоимость лиофилизата РУП «Белмедпрепараты» в ампулах по 250 мг №1 примерно 200 рублей. Цена Ацикловир Гексал в форме крема варьирует в пределах 80 рублей за 2 грамма и 150 рублей за 5 грамм.
Стоимость Ацикловира в Украине также зависит от завода-производителя, но практически не варьирует в зависимости от региона. Поэтому, столько сколько стоит Ацикловир (мазь, крем, таблетки и пр.) одного производителя в Киеве, столько же он будет стоить в Одессе или Харькове. Например, купить таблетки 200 мг №20 ПАО «Фармак», можно в среднем за 25 гривен, а приобрести крем 5% 5 грамм за 26 гривен. Купить мазь Ацикловир-Вишфа 2,5% 10 грамм можно за 22 гривны.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ацикловир Сандоз крем для наружного применения 5% 5гSalutas Pharma GmbH
-
Ацикловир-Акрихин мазь для наружного применения 5% 5гАО Акрихин
-
Ацикловир мазь для наружного применения 5% 10гАлтайвитамины ЗАО
-
Ацикловир мазь для наружного применения 5% 10гАО Татхимфармпрепараты
-
Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 10штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Валацикловир таблетки 500мг №40Синтез(Курган) ОАО
-
Ацикловир Авексима табелтки 200мг №20Ирбитский ХФЗ
-
Ацикловир лиоф.д/раствора д/инф. 0,25гБелмедпрепараты
-
Ацикловир-белупо (таб.п.пл/об.400мг №35)Belupo
-
Ацикловир (таб. 400мг №20)Озон Фарм ООО
Ригла
-
Ацикловир крем 5% 5гОзон ООО
-
Ацикловир Гексал крем 5% 5гSalutas Pharma GmbH
-
Ацикловир мазь гл. 3% 5гСинтез
показать еще
Одна таблетка содержит
активное вещество — ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Дети
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация
— быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
— крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Редко
— одышка
— ангионевротический отек
— обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
— анафилаксия
Очень редко
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)
— тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)
— повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата
— детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.
Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Беременность и период лактации
Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16
активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество — 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
противовирусное средство
Код ATX
J05AB01
Фармакодинамика
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.
Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы — 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь — 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).
Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и в период лактации
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса — 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении опоясывающего лишая — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин — по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко — повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.