Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ацитретин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ацитретин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ацитретин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Ацитретин
Английское название
Acitretin
Латинское название
Acitretinum (род. Acitretini)
Химическое название
(E)-9-(4-Метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметилнонатетраеновая кислота
Брутто формула
C21H26O3
Фармакологическая группа вещества Ацитретин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
L30.8 Другой уточненный дерматит
-
L40 Псориаз
-
L40.1 Генерализованный пустулезный псориаз
-
L40.3 Пустулез ладонный и подошвенный
-
L43 Лишай красный плоский
-
L44.9 Папулосквамозные изменения неуточненные
-
Q80 Врожденный ихтиоз
Код CAS
55079-83-9
Фармакологическое действие
—
противопсориатическое.
Характеристика
Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.
Фармакология
Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в т.ч. при псориазе.
Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т1/2 ацитретина — 50 ч, а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т1/2 которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.
Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).
Применение вещества Ацитретин
Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к витамину А и другим ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Ацитретин
Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.
Взаимодействие
Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение.
Лечение: симптоматическое при обязательной отмене препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым — 25–30 мг в сутки в течение 2–4 нед, затем — по 25–50 мг в течение 6–8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг.
Детям — 500 мкг/кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг/сут); поддерживающая доза — по возможности более низкая.
Меры предосторожности
Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1–2 нед терапии в течение 2 мес, а затем — каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей — за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.
Фармакологическое действие
Ретиноид, синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса. Механизм действия остается, в основном, неизвестным.
В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацитретин абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-6 ч. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности. Ацитретин в высокой степени связывается с белками плазмы.
Метаболизируется с образованием 13-cis-ацитретина, у некоторых пациентов в плазме также определяется этретинат.
T1/2 ацитретина составляет около 2 сут, но всегда следует иметь в виду, что T1/2 этретината более длительный и составляет около 120 сут. Ацитретин выводится с желчью и мочой.
Показания активного вещества
АЦИТРЕТИН
Тяжелые формы псориаза, в т.ч. псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз.
Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз); другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.
Режим дозирования
При приеме внутрь: для взрослых суточная доза составляет 25-50 мг, для детей — около 0.5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 75 мг/сут, для детей — 35 мг/сут.
Побочное действие
Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головные боли, нарушение сумеречного зрения, конъюнктивит.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей. Описан случай позвонкового гиперостоза и кальциноза позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ и холестерина в плазме крови.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек и/или печени, гиперлипидемия; одновременное применение с тетрациклинами, ретинолом (витамином А), другими ретиноидами, метотрексатом; беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ацитретину или другим ретиноидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Ацитретин выделяется с грудным молоком.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции без перерыва в течение 4 недель до начала терапии, во время курса лечения и, по крайней мере, в течение 2 лет после его окончания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.
До начала и в период применения, а также в течение 3 мес после отмены ацитретина следует контролировать функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек.
Применение у детей
Применение ацитретина у детей оправдано в случаях неэффективности альтернативных способов лечения. До настоящего времени все последствия терапии ацитретином не установлены.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до I мг/кг/сут (не более 35 мг/сут). Поддерживающая доза должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.
Особые указания
До начала и в период применения, а также в течение 3 мес после отмены ацитретина следует контролировать функцию печени. В период лечения необходим контроль следующих параметров: холестерин, ТГ в сыворотке натощак (особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, а также при проведении длительной терапии); уровень гликемии у пациентов с сахарным диабетом; у детей — показатели роста и развития костей.
Применение ацитретина у детей оправдано в случаях неэффективности альтернативных способов лечения. До настоящего времени все последствия терапии ацитретином не установлены.
У пациентов, получающих ацитретин, в плазме крови иногда определяется этретинат.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацитретина с этанолом повышается вероятность образования этретината.
При одновременном применении этретината с метотрексатом повышается риск гепатотоксического действия (следует избегать комбинации ацитретина с метотрексатом).
Ацитретин несколько уменьшает связывание фенитоина с белками плазмы (клиническое значение неизвестно).
Ацитретин может уменьшить контрацептивное действие препаратов, содержащих прогестерон в малых дозах.
Ацитретин
Торговое наименование
Неотигазон
Международное наименование
Ацитретин (Acitretin)
Групповая принадлежность
Регенерации стимулятор
Описание действующего вещества
Ацитретин
Лекарственная форма
Капсулы
Фармакологическое действие
Дерматопротекторное средство — синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Регулирует процессы регенерации, дифференцировки и ороговения клеток кожи, оказывает кератолитическое действие.
Показания
Кожные заболевания с тяжелыми нарушениями ороговения: псориаз (эритродермические варианты, пустулезный), ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аллергия к парабенам, гиперлипидемия (в т.ч. в анамнезе), панкреатит, гипервитаминоз А; одновременное назначение с тетрациклинами, витамином А, др. ретиноидами, метотрексатом; печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. C осторожностью. Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.
Побочные действия
Сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ, гиперхолестеринемия, оссалгия, миалгия, гиперостоз, кальциноз тканей, компрессия спинного мозга. Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение. Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Способы применения и дозы
Внутрь, во время еды или с молоком 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых — 25-50 мг, максимальная доза — 75 мг/сут; для детей — 0.5-1 мг/кг/сут, максимальная суточная доза — 35 мг. Длительность приема — 6-8 нед. При нарушениях ороговения необходима длительная поддерживающая терапия минимальными эффективными дозами (не выше 50 мг/сут).
Особые указания
Применение в комбинации с др. видами лечения требует уменьшения дозы. Требуется контроль печеночных трансаминаз до начала терапии и в период применения (каждые 1-2 нед в течение первых 2 мес, затем каждые 3 мес во время лечения), а также в течение 3 мес после отмены препарата. В период лечения необходим контроль концентраций холестерина, ТГ в сыворотке крови натощак (при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, длительной терапии); содержания глюкозы в крови (может измениться толерантность к глюкозе) у больных сахарным диабетом; у детей — показателей роста и развития костей. Установлен тератогенный эффект препарата, поэтому женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивные ЛС без перерыва в течение 4 нед до начала терапии, во время курса лечения и в течение 2 лет после его окончания. Терапию следует начинать только на 2 или 3 день менструального цикла для исключения беременности. Во время лечения следует проводить дополнительные исследования на беременность. Применение препарата у детей оправдано в случаях неэффективности всех альтернативных способов лечения.
Взаимодействие
Прием внутрь этанолсодержащих ЛС или напитков приводит к образованию активного метаболита этретината. При одновременном назначении с фенитоином снижается степень связывания его с белками. Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином А и др. ретиноидами.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Товары из категории — Препараты для лечения кожи
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 682
Статистика, факты, производитель
Неотигазон (торговое название) – препарат синтетического происхождения, аналог третиноина для лечения чешуйчатого лишая и некоторых других дерматологических заболеваний. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения .
Медикамент выпускается фармацевтической компанией в Исландии «Патеон Инк», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок большое количество синтетических лекарственных препаратов и биологически активных добавок к пище для терапии заболеваний кожного покрова, а также средства по уходу за кожей и фотосенсибилизирующие лекарства.
Одна из патологий для лечения капсулами препарата – псориаз, или чешуйчатый лишай – это заболевание неинфекционной этиологии, протекающее в хронической форме, поражающее в большей степени наружный кожный покров. Наибольшую поддержку, как теория возникновения патологии, получает аутоиммунная этиология. Это означает, что в развитии поражений на коже основную роль играет гиперреакция организма и уничтожение им собственных здоровых клеток. Заболеваемость составляет почти пять процентов от общего населения мира. В Российской Федерации в некоторых республиках показатель достигает пятнадцати процентов. Мужчины и женщины болеют одинаково часто. Существует несколько классификаций чешуйчатого лишая. Они отличаются формой и степенью кожных элементов, пустул, бляшек. Могут поражать ладони и стопы, волосистую часть головы, разгибательные и сгибательные поверхности конечностей, складки кожи, ногтевые пластинки, иметь генерализованную распространенность, принимать форму импетиго.
Клиническая картина обусловлена чрезмерным делением основных клеток эпидермиса кожи в бляшках, образующихся при чешуйчатом лишае. Кроме того, в местах поражения находятся скопления лимфоцитов и макрофагальных клеток. Вследствие этих причин, кожа здесь утолщается, приподнимается на несколько миллиметров над поверхностью здорового покрова, на местах частого поражения, давления, трения образуются пятна серебристого оттенка. Чаще всего поражается разгибательная поверхность суставов конечностей. Появление кожных элементов часто сопровождается зудом и неприятными ощущениями в области поражения. Пациента беспокоит сонливость, повышенная утомляемость, снижение работоспособности. Снижается качество жизни, процесс сопровождается неврологическими и психическими расстройствами, связанными с недовольством таких пациентов своим внешним видом. Течение болезни волнообразное с резкими обострениями и улучшениями клинической картины. Важное значение для обострений имеют неблагоприятные внешние факторы: стресс, прием алкогольсодержащих напитков, сопутствующие патологии. Со временем без эффективного лечения болезнь прогрессирует, у ряда больных патология может протекать непрерывно без ремиссий.
Существует несколько степеней тяжести псориаза. При легкой степени кожные высыпания занимают не более трех процентов от всей поверхности кожного покрова. При средней – до десяти. При тяжелой степени тяжести поражается более десяти процентов поверхности кожи. В анализе крови при любой степени тяжести можно наблюдать ускорение скорости оседания эритроцитов и уровня мочевой кислоты.
Для диагностики используют анализ анамнеза жизни и заболевания, клиническое обследование, симптомы, лабораторные и инструментальные методы диагностики, в том числе биохимические тесты. В крови при титровании повышены концентрации ревматоидного фактора, увеличен уровень белков, отвечающих за острое воспаление, лейкоцитарных клеток и скорости оседания эритроцитов. Псориаз могут сопровождать нарушения эндокринной системы. В редких случаях для подтверждения диагноза необходимо гистологическое и морфологическое исследование с предварительной биопсией кожи и бляшек.
Лечение псориаза включает в себя изменение образа жизни, избегание стрессов, приема алкогольсодержащих напитков, внешних неблагоприятных воздействий, диету, режим физической активности, физиотерапию, а также назначение этиотропных, патогенетических и симптоматических и психотропных препаратов. Важное значение имеют лекарственные средства, влияющие на функцию Т-клеток, так как заболевание несет аутоиммунную этиологию. Лечение только комплексное с сочетанием множества методик, так как заболевание очень трудно поддается терапии, процент полного выздоровления невысок, и в целом прогноз неблагоприятный. Альтернативная терапия включает в себя лечение на курортах с применением лечебных вод и рыбок определенного вида, которые, не задевая здоровой кожи, съедают патологически измененный кожный покров на псориатических бляшках.
Фармакологическая группа
Неотигазон — антипсориатический препарат синтетического происхождения, аналог третиноина для системного лечения чешуйчатого лишая и других дерматологических заболеваний. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе терапии у взрослых и в редких ситуациях у детей.
Форма выпуска и компонентный состав
Выпускается в наиболее удобной для использования в любой ситуации лекарственной форме – в виде капсул, расфасованных по блистерам, по десять штук в каждом. Общее количество капсул: тридцать, пятьдесят или сто штук в зависимости от приобретенной упаковки.
В коробочке с препаратом имеется инструкция со всеми необходимыми рекомендациями.
В состав препарата входит основная фармацевтическая субстанция – дерматотропное вещество ацитретин в количестве десяти/двадцати пяти миллиграммов. Кроме того, в содержание препарата входит большое количество дополнительных веществ, необходимых для придания лекарственной формы, и компоненты оболочки капсулы.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры дерматотропного лекарственного средства
Основная фармацевтическая субстанция ацитретин – вещество синтетического происхождения, аналог третиноина, нормализующий процессы регенерации кожного покрова. Снижает интенсивность развития воспалительной реакции, аллергии, деления основных клеток эпидермиса, ускоряет их дифференциацию. Механизм действия лекарственного средства до конца не изучен. В ряде наблюдений было выяснено, что характерен системный эффект от воздействия основной фармацевтической субстанции: укрепляются сосуды микроциркуляторного русла, улучшается функция мочевыводящей системы и желудочно-кишечного тракта.
После приема внутрь per os основная фармацевтическая субстанция быстро и интенсивно всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Количество компонента, достигающего клеток-мишеней, составляет до шестидесяти процентов. В полном объеме связывается с белками-транспортерами. Метаболизм происходит главным образом в печени. Выводится почками и пищеварительной системой. Фармакокинетические параметры меняются у людей с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, печени и почек.
Показания к применению антипсориатического медикамента
Препарат применяется при:
- Чешуйчатом лишае на ладонях и стопах, волосистой части головы, разгибательных и сгибательных поверхностях конечностей, складках кожи, ногтевых пластинках, при генерализованной форме и форме в виде импетиго.
- Хронически протекающем дерматозе с кожным элементом в виде папулы – красном плоском лишае.
- Врожденном заболевании с нарушением ороговения неясной этиологии.
- Фолликулярном дискератозе.
Спектр противопоказаний к использованию капсул против псориаза Неотигазон
Не использовать медикамент при:
- Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде капсул.
- Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
- Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.
- Одновременном лечении антибиотиками тетрациклинового ряда и витамином A.
- Воспалении поджелудочной железы, ткани печени, острых нарушениях функций печени и почек.
- Декомпенсированном циррозе печени.
- Беременности и в период грудного вскармливания.
- Терапии детей и подростков в возрасте до восемнадцати лет (исключение – неэффективность других методов лечения).
С осторожностью, под постоянным наблюдением специалиста использовать при терапии пациентов с любыми психическими и соматическими болезнями, не вошедшими в список выше.
Побочное действие медикамента Неотигазон
Возможны такие нежелательные эффекты, как:
- Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
- Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
- Головная боль различной локализации и степени выраженности.
- Сухость кожи, жжение, болевые ощущения, кожный воспалительный процесс.
- Патологическое выпадение волос.
- Ломкость, хрупкость, истончение ногтевых пластинок.
- Повышение чувствительности организма к видимому и ультрафиолетовому облучению.
- Гемералопия.
- Воспаление околоногтевого валика.
- Повышение активности печеночных ферментов в биохимическом анализе крови: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
- Повышение уровня кальция в крови, а также холестерина и триглицеридов, что опасно развитием атеросклеротического поражения сосудов.
- Миалгия, артралгия.
- Патологическое увеличение содержания костного вещества в неизмененной костной ткани.
Признаки необходимости отмены препарата: любые побочные реакции, вызывающие выраженное нарушение качества жизни.
Применение капсул Неотигазон: способ, особенности, доза
Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом, еще раз прочитать инструкцию по применению, учесть показания и противопоказания. Капсулы принимают внутрь per os во время приема пищи, запивают молоком. Рекомендуемая начальная доза составляет до тридцати миллиграммов препарата за сутки в продолжение месяца. Затем дозу повышают до пятидесяти миллиграмм. Курс лечения таким количеством основного вещества – до двух месяцев. После перерыва возможно повторение курса с предварительной консультацией у лечащего дерматолога. В некоторых случаях при неэффективности других методов терапии препарат назначают детям. Подбор дозировки происходит с ориентацией на массу тела (0,5 мг на каждый килограмм веса).
Особые указания при использовании средства
В педиатрии препарат используется в крайних ситуациях, когда другие методы лечения неэффективны, результаты воздействия лекарства на детей изучены недостаточно, необходимо оценивать все риски. Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки во избежание возникновения побочных эффектов. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием капсул лекарства противопоказан. Необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в биохимическом анализе крови, концентрацию холестерина и триглицеридов в липидограмме
Применение капсул при беременности и до прекращения кормления грудью
Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основные фармацевтические субстанции способны проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.
Передозировка
Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также острое воспаление кожи с эритемой и отеком. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.
Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Противопоказан совместный прием с препаратами аналогичного действия во избежание побочных реакций, с антибиотиками тетрациклинового ряда, с витамином A и его производными. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.
Условия хранения
Неотигазон требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:
- Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
- Использование до истечения срока годности, составляющего три года.
- Недоступность для детей.
После истечения срока не применять.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.
Аналоги
Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Ксамиол, Бероксан, Псориатен, Дайвобет, Псоркутан, Ацитретин, Дайвобед, Дайвонекс, Акридерм, Билодерм, Дипроспан, Ксамиол и другие.
Цены на Неотигазон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 682 руб.
Сертификаты и лицензии
Ацитретин
Acitretin
Фармакологическое действие
Ацитретин — ретиноид Ⅱ поколения, синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты, оказывает противопсориатическое действие.
Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса, причём его побочные действия в целом вполне переносимы. Действие ацитретина является чисто симптоматическим; его механизм остаётся, в основном, неизвестным.
В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность.
Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации ацитретина в плазме наблюдаются через 1–4 часа после приёма. Биодоступность разовой дозы составляет около 60 % (повышается при назначении во время или после еды), однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36–95 %).
Распределение
Ацитретин обладает выраженной липофильностью и легко проникает в ткани. Связывается с белками плазмы на более чем 99 %.
В исследованиях на животных ацитретин проходил через плацентарный барьер в количествах, способных вызвать пороки развития у плода.
Легко проникает в ткани человека (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм
Ацитретин метаболизируется путём изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин), а также путём образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи.
Выведение
Исследования с многократным приёмом препарата больными в возрасте от 21 до 70 лет показали, что период полувыведения ацитретина составляет около 50 часов, а его основного метаболита в плазме, цис-ацитретина, который является тератогенным, — 60 часов.
В течение 36 дней после прекращения приёма 99 % выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, период полувыведения которого около 4 месяцев. Ацитретин выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равных количествах через почки и желчные пути. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.
Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).
Показания
Тяжёлые формы псориаза, в том числе псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулёзный псориаз.
Тяжёлые дискератозы, такие как врождённый ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз); другие тяжёлые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность (в том числе к витамину A и другим ретиноидам);
- выраженные нарушения функции почек и печени;
- терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом;
- беременность;
- грудное вскармливание.
С осторожностью
Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения ацитретина у беременных женщин не проведено.
Экспериментальные исследования показали эмбриотоксическое и тератогенное действие ацитретина.
Воздействие ацитретина на плод может спровоцировать пороки развития сердца, лёгких, анофтальмию, микроцефалию, множественные пороки развития костей и соединительной ткани.
Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения.
Лечение не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня, следующего нормального менструального цикла.
За две недели до начала лечения должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза в месяц.
До начала лечения врач должен подробно, устно и письменно, проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, опасности очень тяжёлых пороков развития плода и возможных последствиях наступления беременности во время лечения или в течение 2 лет после его окончания.
Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса.
Применение ацитретина при беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Ацитретин выделяется с грудным молоком.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Планирование беременности
Женщинам детородного возраста следует применять надёжные методы контрацепции без перерыва в течение 4 недель до начала терапии, во время курса лечения и по крайней мере в течение 2 лет после его окончания.
Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения или в течение 2 лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжёлых пороков развития плода (например, грыжи головного мозга).
Способ применения и дозы
Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма ацитретина дозу нужно подбирать индивидуально.
Принимается внутрь, однократно в сутки, во время еды или с молоком.
Взрослые
Начальная суточная доза 25 мг – 30 мг в сутки в течение 2–4 недель может оказывать достаточный терапевтический эффект.
Поддерживающая доза зависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 25–50 мг, принимаемой ещё в течение 6–8 недель, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг/сутки.
Дети
Учитывая возможность тяжёлых побочных явлений, при длительном лечении следует тщательно сопоставлять возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения. Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0,5 мг/кг. Начальная доза 500 мкг/1 кг в сутки, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг в сутки (но не более 35 мг в день); поддерживающая доза — по возможности более низкая, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.
Длительность приёма — 6–8 недель.
Комбинированная терапия
Если ацитретин применяется в комбинации с другими видами лечения, то можно уменьшить его дозу в зависимости от индивидуальной реакции больного.
При терапии ацитретином можно продолжать применять обычное наружное лечение; оно не влияет на действие ацитретина.
Побочные действия
Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в том числе позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.
Передозировка
В случае острой передозировки ацитретином следует немедленно отменить приём. Других специальных мер принимать не требуется, поскольку острая токсичность препарата мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сонливость, раздражительность, кожный зуд).
Взаимодействие
Ацитретин несовместим витамином A и другими ретиноидами из-за риска гипервитаминоза A.
Одновременное применение изотретиноина с ацитретином увеличивает риск возникновения гипервитаминоза A.
Поскольку как ацитретин, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.
Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и этретината, поэтому назначение метотрексата одновременно с ацитретином также противопоказано.
Совместное применение глибенкламида с ацитретином может привести к снижению гипогликемического эффекта глибенкламида (показано у здоровых мужчин-добровольцев). Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с сахарным диабетом, принимающими и глибенкламид, и ацитретин.
Ацитретин не влияет на связывание антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) с белками.
Ацитретин вытесняет фенитоин из связи с белками.
Циклоспорин — угнетение метаболизма циклоспоринов и его метаболитов (на 33–45 %).
Ацитретин может уменьшить противозачаточное действие мини-пили с прогестероном, поэтому в период лечения ацитретином не следует применять их для контрацепции.
Низкодозированные монопрепараты прогестерона (минипилли) могут быть не надёжным средством контрацепции во время терапии ацитретином. Иных взаимодействий между ацитретином и другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего времени не обнаружено.
Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.
Особые указания
Препарат может назначаться только врачами, имеющими опыт применения системных ретиноидов и понимающих риск тератогенного действия ацитретина.
Врач должен предоставить всем пациентам, как мужчинам, так и женщинам, полную информацию о тератогенном эффекте ацитретина и мерах предохранения от беременности.
Обязательны дополнительные исследования на беременность.
До начала и в период применения, а также в течение 3 месяцев после отмены ацитретина следует контролировать функцию печени. В период лечения необходим контроль следующих параметров: холестерин, триглицериды в сыворотке натощак (особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, а также при проведении длительной терапии); уровень гликемии у пациентов с сахарным диабетом; у детей — показатели роста и развития костей.
Применение ацитретина у детей оправдано в случаях неэффективности альтернативных способов лечения. До настоящего времени все последствия терапии ацитретином не установлены.
У пациентов, получающих ацитретин, в плазме крови иногда определяется этретинат.
Женщины детородного возраста в ходе лечения препарата не должны употреблять алкоголь, поскольку имеются клинические данные о том, что при одновременном приёме ацитретина и алкоголя в организме может образовываться этретинат. Механизм этого метаболического превращения не установлен, поэтому неясно, могут ли в нём участвовать и другие вещества. Приёма этанола следует избегать на протяжении 2 месяцев после прекращения терапии ацитретином.
Женщинам детородного возраста нельзя переливать кровь от больных, получающих ацитретин. Следовательно, во время лечения и в течение года после его завершения донорство крови запрещено.
У больных сахарным диабетом ретиноиды могут улучшить или ухудшить толерантность к глюкозе, поэтому на ранних этапах лечения концентрацию глюкозы в крови следует проверять чаще обычного.
Взрослым, получающим длительную терапию препаратом, следует регулярно проводить соответствующие обследования, учитывая возможность аномалий окостенения. При возникновении таких нарушений следует обсудить с больным вопрос о продолжении лечения, тщательно соотнеся возможный риск и пользу от применения препарата.
Необходимо проводить тщательный мониторинг за нарушением зрения.
В настоящее время известны не все последствия применения ацитретина, которые могут возникнуть на протяжении жизни.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможности ухудшения зрения в условиях пониженного освещения, в сумерках и ночью пациентов следует предупреждать о данном факте и о необходимости проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с машинами и механизмами в тёмное время суток.
Классификация
-
АТХ
D05BB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Ацитретин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацитретин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.