Адекван для лечения заболеваний суставов у собак
Состав: полисульфатированный раствор гликозаминогликана 100 мг/мл во флаконах по 5 мл. Применяется для курса лечения собакам, посредством внутримышечного введения.
Полисульфатированный гликозаминогликан является полусинтетическим веществом, полученным путем экстракции гликозаминогликанов (ГАГ) из трахеального хряща крупного рогатого скота. ГАГ являются полисахаридами, состоящими из повторяющихся дисахаридных комплексов. Молекулярная масса исходного вещества использованного для ПСГАГ в производстве Адеквана, составляет от 3000 до 15000 дальтон. Каждый мл Адеквана для собак содержит 100 мг ПСГАГ, 0,9% бензилового спирта в качестве консерванта и воду для инъекций до 1 л. Гидрооксид натрия и/или соляной кислоты добавляется при необходимости для регулировки кислотности.
Фармакология
Конкретный механизм действия Адеквана при применении собакам при суставных заболеваниях полностью не выяснен. ПСГАГ позиционируется как хондропротектор, противовоспалительное и антиэнзимное средство. Эксперименты, проведенные “in vitro” показали способность ПСГАГ ингибировать определенные катаболические ферменты, которые имеют повышенную активность в воспаленных и поврежденных суставах, а также повышают активность некоторых противоположно действующих анаболических ферментов. Например, ПСГАГ, как было доказано, существенно ингибирует протеиназы синовиальной жидкости. Протеиназы играют важную роль в опосредованном разрушении протеогликанов хряща и коллагена. ПСГАГ также являются ингибитором простагландина E2. Доказана роль простагландина E2 в увеличении потери протеогликанов хрящевой тканью сустава. ПСГАГ ингибируют также такие катаболические ферменты, как эластаза, металлопротеазы, катепсин B1 и гиалуронидазу, которые разрушают коллаген, протеогликаны и гиалуроновую кислоту при деструктивных заболеваниях суставов, в частности, при остеоатрозах. При этом анаболический эффект веществ включает способность стимулировать синтез белка, коллагена, протеогликанов и гиалуроновой кислоты в различных клетках и тканях, в том числе и “in vitro”.
Абсорбция, распределение, метаболизм и выведение ПСГАГ после внутримышечной инъекции были изучены на разных животных, включая крыс, кроликов, лошадей и собак. Исследования на кроликах показали максимальные концентрации в крови ПСГАГ после внутримышечной инъекции между 20 до 40 минутами после введения. Препарат был обнаружен во всех тканях, в том числе в суставном хряще, синовиальной жидкости, надпочечниках, щитовидной железе. В силу своей относительно низкой молекулярной массы, препарат легко проникает в синовиальную жидкость и синовиальная оболочка не является существенным барьером для распределения ПСГАГ из кровотока в синовиальную полость. Распределение вещества из синовиальной жидкости в хрящ происходит за счет диффузии, так же, как это происходит со всеми веществами, попадающими в суставной хрящ.
Эффективность препарата
Эффективность Адеквана у собак была продемонстрирована в двух исследованиях. Лабораторное исследование с использованием радиоактивного ПСГАГ установлено распределение ПСГАГ в сыворотке и синовиальной жидкости после однократного внутримышечного введения 4 мг/кг. Клиническое испытание было проведено на собаках с диагнозом рентгенологически подтвержденных травматических и/или дегенеративных заболеваний суставов. В конце периода лечения собак препаратом Адекван животные продемонстрировали статистически значимое улучшение в двигательных возможностях пораженных суставов и уменьшение хромоты.
Показания к применению
Адекван рекомендуется применять для внутримышечных инъекций для лечения деструктивно-воспалительных заболеваний суставов у собак: вторичные остеоартрозы при дисплазии, постратравматическое воспаление в периоде спада воспаления и тенденции к хронизации, а также посттравматических остеоартрозов.
Побочные реакции
В клиническом исследовании эффективности 24 собаки лечили Адекваном, инъекции проводили два раза в неделю в течение 4 недель. Возможные побочные реакции были зарегистрированы после у 2% инъекций. К ним относились: временная боль в месте инъекции (1 инцидент), преходящая диарея (1 инцидент у 2-х собак), кровотечения (1 инцидент). Эти эффекты были незначительными и не требовали прерывания терапии.
Противопоказания
Не рекомендуется применять Адекван собакам, имеющим нарушения свертываемости крови, а также животным демонстрирующим гиперчувствительность к ПСГАГ. Важно понимать, что ПСГАГ является синтетическим гепаринподобным средством. Используйте с осторожностью у собак с почечной или печеночной недостаточности, хотя препарат и не является ни нефро-, ни гепатоксичным веществом.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза Адеквана для собак составляет 4,4 мг/кг веса тела (0,044 мл/кг), внутримышечно два раза в неделю в течение 4 недель (максимум 8 инъекций). Не превышать рекомендуемую дозу или длительность терапевтического лечения. Нельзя смешивать Адекван с другими препаратами или растворителями в одном шприце.
Когда и как применяют Адекван?
В нормальном состоянии процессы образования и разрушения хряща в суставах находятся в равновесии, но при дегенеративных заболеваниях преобладает его разрушение, что приводит к необратимым изменениям в суставах и нарушению двигательной способности. В состав препарата Адекван входит полисульфат глюкозаминогликан, по составу сходный с мукополисахаридами и способный накапливаться в хрящевой ткани. Он подавляет прогресс дегенеративных заболеваний, стимулирует образование собственного хряща и улучшает заживление сухожилий. Препарат выпускается в форме для внутримышечных инъекций и используется для лошадей и собак в лечении:
травматической хромоты;
артрозов;
острых тендинитов поверхностного сгибателя пальцев.
Адекван противопоказан при:
асептическом воспалении суставов;
инфекционных артритах;
прогрессирующих заболеваниях печени и почек.
При асептическом воспалении применять препарат можно только после предварительной противовоспалительной терапии. При передозировке Адеквана возможно удлинение времени свертывания крови. Он подходит только для животных.
Курс состоит из 7 внутримышечных инъекций один раз в 4 дня. Для лошадей с травмой сухожилий возвращение к нагрузкам должно стать постепенным. Для этого ногу разрабатывают предварительными упражнениями.
Adequan Canine Sterile Injection (полисульфированный гликозаминогликан) вводится внутримышечной инъекцией для контроля над признаками, связанными с неинфекционным дегенеративным и / или травматическим артритом синовиальных суставов собак. Adequan Canine содержит полисульфированный гликозаминогликан (PSGAG). Полисульфатированный гликозаминогликан характеризуется как «заболевание, модифицирующее остеоартрит». Adequan Canine содержит 100 мг / мл полисульфированного гликозаминогликана. Рекомендуемая доза Adequan Canine составляет 2 мг / фунт массы тела (0,02 мл / фунт), только внутримышечной инъекцией, два раза в неделю до 4 недель. Полисульфатированный гликозаминогликан.
Этот продукт помечен для хранения при комнатной температуре. Продукт будет поставляться в изолированной коробке со льдом или мягкой упаковкой.
Для чего используется Adequan Canine?
Adequan Canine — это раствор для инъекций, используемый для контроля признаков дегенеративных заболеваний суставов и травматического артрита.
Для:
Собаки
Преимущества:
Способствует здоровому хрящу в суставах
Может улучшить диапазон движения
Как это работает:
Adequan Canine содержит полисульфированные гликозаминогликаны, которые используются организмом для хряща. При внутривенном введении он способствует формированию здорового хряща и жидкости в суставах и поддерживает естественный процесс восстановления суставов тела.
То, что вы должны знать:
Adequan Canine может улучшить признаки, связанные с артритом, но для достижения максимальных результатов может потребоваться несколько инъекций. Шприцы и иглы необходимо приобретать отдельно.
Как дать это лекарство:
Adequan Canine дается только внутримышечной инъекцией. Рекомендуемая доза Adequan Canine составляет 2 мг / фунт массы тела (0,02 мл / фунт), путем внутримышечной инъекции, два раза в неделю до 4 недель. Дайте это лекарство точно так же, как указано вашим ветеринаром. Если вы не понимаете направления, попросите ветеринара или фармацевта объяснить их вам.
Если вы пропустите дозы:
Дайте пропущенную дозу, как только вспомните.
Adequan Canine не следует использовать в:
Adequan Canine не следует использовать у собак с гиперчувствительностью к полисульфатированным гликозаминогликанам или у собак с нарушениями кровотечения. Безопасное использование Adequan Canine у беременных собак, собак, используемых в целях разведения, или у лактирующих сук не было установлено.
Возможные побочные эффекты:
использование Adequan Canine может привести к кратковременной боли в месте инъекции, диарее и аномальном кровотечении. Если вы наблюдаете какие-либо из этих побочных эффектов, свяжитесь с вашим ветеринаром как можно скорее.
Фирменное наименование:
Adequan Canine
Производитель:
Luitpold
Лекарство Имя:
полисульфированные гликозаминогликаны
Хранение:
Хранить при комнатной температуре.
Состав
Активное вещество – гликозаминогликан в виде полисульфата, представляющий клинико-фармакологическую группу хондропротекторов. В качестве вспомогательного компонента используется вода для инъекций.
Форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в форме прозрачного бесцветного раствора без посторонних включений. Расфасован он в стеклянные флаконы, укупоренные пластиковыми пробками и снабженные защитными алюминиевыми колпачками. Вторичная упаковка – картонная коробка, внутри которой находится подробная инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Хондропротекторное. Стимулятор регенерации хрящевых суставных прокладок.
Фармакодинамика препарата
Под воздействием полисульфатированного гликозаминогликана происходит ингибирование катаболических ферментов. Именно эти биоактивные вещества ответственны за разрушение хрящевых суставных прокладок. Например, протеиназы, ферменты из класса гидролаз, расщепляют пептидные связи между аминокислотами внутри белков. Так как их много в синовиальной жидкости, то протеогликаны хрящей разрушаются особенно быстро.
Основной компонент препарата снижает активность эластаз, металлопротеаз, катепсина, гиалуронидазы – катаболических ферментов, концентрация которых повышается при деструктивно-дегенеративных суставных патологиях. Благодаря этому возрастает выработка коллагена, протеогликанов, гиалуроновой кислоты.
В ходе клинических исследований было установлено, что полисульфатированный гликозаминогликан способен тормозить выработку простагландинов – провоспалительных медиаторов. А также стимулировать биосинтез белков, необходимых для построения хряща.
После парентерального введения раствора примерно спустя полчаса активное вещество обнаруживается в органах и тканях. Его низкая молекулярная масса обеспечивает накопление непосредственно в синовиальной жидкости. Последующее поступление гликозаминогликана внутрь хрящевых прокладок осуществляется за счет диффузии.
Показания к применению
Препарат используется в ветеринарной практике для комплексной терапии деструктивно-дегенеративных суставных патологий у собак:
- деформирующих остеоартрозов, осложненных соединительнотканной дисплазией;
- остеоартрозов, спровоцированных предшествующими травмами.
С помощью препарата проводится лечение заболеваний суставов с воспалительной составляющей, принявших хроническое течение. Он хорошо зарекомендовал себя в терапии тендинитов (воспалительных процессов в области сухожилия). После курсового введения раствора выраженность хромоты существенно снижалась.
Противопоказания
Абсолютное противопоказание – индивидуальная непереносимость активного ингредиента. Адекван не рекомендован животным с расстройствами работы свертывающей системы крови. Под контролем ветеринара и с осторожностью выполняется лечение при сниженной функциональной активности печени, почек.
Побочные эффекты
В клинической практике отмечены редкие случаи развития местных и системных побочных реакций. Проявляются они следующим образом:
- болезненными ощущениями в области инъекции;
- диареей;
- кровотечениями.
Зарегистрированные инциденты единичны, обратимы, поэтому прекращения лечения собак не требуется. Проводится симптоматическая терапия для устранения побочных эффектов.
Совместимость с другими препаратами
Не было отмечено случаев нежелательно взаимодействия со средствами, которые используются одновременно для лечения дегенеративных поражений опорно-двигательного аппарата. Препарат хорошо сочетается с миорелаксантами, анальгетиками, другими стимуляторами регенерации суставных тканей. Запрещено использовать лекарственные средства, в составе которых присутствуют хондропротекторы. Подобное сочетание может привести к усилению эффектов, включая побочные.
Применение препарата
Если индивидуальный режим дозирования не определен, препарат применяется в стандартной дозе. Она составляет 4,4 мг/кг массы тела.
|
Путь введения |
Кратность использования |
|
Внутрисуставной |
Раз в неделю на протяжении 5 недель |
|
Внутримышечный |
Раз в 4 дня на протяжении месяца |
Отсутствие ожидаемых результатов после месяца лечения – повод для обращения к ветеринару. Он уточнит диагноз, дополнит терапевтическую схему другими средствами или назначит более эффективный действующий аналог.
Передозировка
Патологическое состояние маловероятно, так как активное вещество препарата родственно гликозаминогликанам, постоянно биосинтезирущимся в организме животного. После введения раствора в дозе, многократно превышающей стандартную, повышается риск выраженных побочных проявлений. Следует обратиться за медицинской помощью для симптоматического лечения, ускоренного выведения излишков полисульфатированного гликозаминогликана.
Условия продажи
По рецепту врача.
Условия хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре в местах, защищенных от света. Беречь от детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Вынашивание беременности и лактация в перечень противопоказаний не включены. Эмбриотоксического и мутагенного действия у лекарственного средства обнаружено не было.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное средство предназначено только для лечения животных.
Особые указания
Препарат разрешено использовать после купирования воспалительных процессов. При инфекционных суставных поражениях требуется предварительное проведение антибактериальной, противовирусной или противогрибковой терапии. После спада воспаления раствор применяется в стандартных дозах.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Деструктивно-дегенеративные заболевания суставов медленно, но упорно прогрессируют. Единственной группой препаратов, способных затормозить процесс разрушения хрящевых прокладок являются хондропротекторы, в том числе Адекван. Перед его поступлением в продажу производителем были инициированы лабораторные и клинические исследования. Согласно их результатам хондропротектор эффективен при остеоартрозах, независимо от происхождения.
После завершения лечебного курса улучшается состав синовия – естественного амортизатора для суставов. Это становится причиной устранения тугоподвижности. По мере накопления активного вещества в суставной полости проявляются его обезболивающий и противовоспалительный эффекты.
При каких заболеваниях применяют?
- Травматическая хромота у лошадей
- артроз у животных
- острые тендениты
- дегенеративные заболевания суставов у животных
Онсиор™ раствор для инъекций
Онсиор™ раствор для инъекций инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Онсиор™ раствор для инъекций
💊 Состав препарата Онсиор™ раствор для инъекций
✅ Применение препарата Онсиор™ раствор для инъекций
📅 Условия хранения Онсиор™ раствор для инъекций
⏳ Срок годности Онсиор™ раствор для инъекций
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения Онсиор™ раствор для инъекций
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата Онсиор™ раствор для инъекций для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2019 года
Дата обновления: 2018.05.21
Лекарственная форма
|
|
Онсиор™ раствор для инъекций |
Раствор для инъекций 20 мг/мл рег. 826-3-2.17-3578№ПВИ-3-2.17/04922 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций светло-розового цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: этанол безводный, полоксамер 188, лимонной кислоты моногидрат, натрия пиросульфит (Е223), натрия гидроксид, макрогол 400, вода д/и.
Расфасован по 20 мл во флаконы из цветного стекла соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы помещены поштучно в картонные пачки вместе с инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Робенакоксиб — НПВС группы коксибов, является селективным специфическим ингибитором ЦОГ-2 и обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием. ЦОГ представлена в двух формах: ЦОГ-1 — конститутивная форма энзима, выполняет защитные функции, в т.ч. в ЖКТ и почках; ЦОГ-2 — индуцируемая форма энзима, отвечает за выработку медиаторов, включающих ПГЕ2, вызывающих боль, воспаление и жар.
После подкожного введения препарата робенакоксиб быстро всасывается из места инъекции, при пероральном введении — быстро всасывается в кишечнике. Поступает в системный кровоток и большинство органов и тканей; более 99% робенакоксиба связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме при применении раствора для инъекций отмечается через 1 ч, биодоступность составляет 69% у кошек и 88% у собак. При пероральном применении максимальная концентрация в плазме отмечается через 0.5 ч, биодоступность составляет 49% у кошек и 62% у собак при применении таблеток с кормом и 84% — без корма.
Метаболизируется робенакоксиб в печени, выделяется в основном с желчью (около 70% у кошек и около 65% у собак) и частично — с мочой; период полувыведения из организма собак составляет около 1.2 ч, кошек — 1.1-1.7 ч.
Онсиор™ по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).
Показания к применению препарата ОНСИОР™
Назначают собакам и кошкам в качестве противовоспалительного и болеутоляющего препарата при воспалительных и болевых синдромах различного происхождения, в т.ч.:
- острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, синовиты, вывихи);
- воспалительные заболевания мягких тканей;
- в качестве анальгезирующего и противовоспалительного препарата в послеоперационный период.
Порядок применения
Раствор для инъекций
Применяют кошкам и собакам в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (что соответствует 2 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела животного).
При хирургических вмешательствах препарат вводят примерно за 30 мин до введения в наркоз. В послеоперационный период в качестве анальгезирующего и противовоспалительного препарат вводят в течение 1-2 дней.
При лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата препарат применяют для снятия острой боли однократно или двукратно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (что соответствует 2 мг робенакоксиба/кг массы животного); дальнейшее лечение рекомендуется продолжить препаратом в форме таблеток в соответствии с инструкцией по применению.
Таблетки
Применяют собакам и кошкам индивидуально, 1 раз/сут, в дозах, указанных в таблице:
Рекомендуется давать препарат отдельно от кормления, но, при необходимости, препарат может быть дан вместе с кормом. Таблетки не следует дробить или разламывать.
Онсиор™ таблетки для кошек применяют при оперативных вмешательствах за 30 мин до введения в наркоз в дозе 1-2.4 мг/кг массы животного; лечение можно продолжать в течение периода длительностью до 2 дней после операции; при заболеваниях опорно-двигательного аппарата препарат применяют до 6 дней.
Онсиор™ таблетки для собак применяют за 30 мин до или после кормления в дозе 1-2 мг/кг массы животного.
Курс лечения определяет лечащий ветеринарный врач. Как правило, продолжительность лечения составляет 7 дней. Если по истечении 10 дней клиническое улучшение не наступает, применение препарата прекращают.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска повторного введения препарат следует ввести как можно скорее в предусмотренной дозе.
Побочные эффекты
При применении препарата в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. У кошек и собак возможны желудочно-кишечные расстройства (рвота, мягкий кал или диарея), указанные симптомы проходят самопроизвольно и не требуют применения лекарственных средств. При индивидуальной повышенной чувствительности животного к препарату и появлении аллергических реакций, применение препарата прекращают и животному назначают антигистаминные и симптоматические средства.
При передозировке у животных с выраженной чувствительностью к компонентам препарата могут наблюдаться расстройство ЖКТ, печеночная или почечная недостаточность. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма.
Противопоказания к применению препарата ОНСИОР™
- индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата;
- гиповолемия;
- артериальная гипотензия;
- состояние дегидратации;
- масса животного менее 2.5 кг.
При крайней необходимости назначения лекарственного препарата таким животным лечение проводят под постоянным наблюдением ветеринарного врача.
Не следует применять препарат животным с выраженной сердечной, почечной и печеночной недостаточностью.
Особые указания и меры личной профилактики
Запрещено применять препарат беременным и лактирующим самкам, щенкам моложе 2-месячного и котятам моложе 4-месячного возраста.
Препарат не предназначен для применения продуктивным животным.
Онсиор™ раствор для инъекций не следует применять одновременно с другими НПВС, а также смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Онсиор™ таблетки не следует применять одновременно с другими НПВС и в течение 24 ч после их отмены, диуретиками, а также ингибиторами АПФ и другими лекарственными средствами с высокой степенью связывания с белками сыворотки крови из-за вероятности взаимного усиления токсического действия.
Меры личной профилактики
При применении препарата следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы следует тщательно вымыть с мылом лицо и руки.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Онсиор™. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Запрещается использование пустой упаковки из-под препарата для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения Онсиор™ раствор для инъекций
Онсиор™ раствор для инъекций следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 8°С.
Срок годности Онсиор™ раствор для инъекций
Срок годности при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства, после первого вскрытия флакона — 28 суток.
Онсиор™ таблетки следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0°С до 25°С. Срок годности при соблюдении условий хранения — 4 года с даты производства.
Запрещается применение препарата по истечении срока годности.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Условия отпуска
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
|
|
123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Онсиор™ раствор для инъекций отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Онсиор™ раствор для инъекций
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
От белого до желтоватого цвета непрозрачный крем
Кортикостероиды для лечения заболеваний кожи для наружного применения. Кортикостероиды высокоактивные (группа III)
Код ATX: D07AC14
1 г крема содержит:
активный ингредиент – метилпреднизолона ацепонат 1 мг;
вспомогательные вещества: децилолеат, глицерина моностеарат 40-55 (Е472), цетостеариловый спирт, жир твердый, софтизан 378, макрогола стеарат 40, глицерин, 85% (Е422), динатрия эдетат, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.
Фармакодинамика
При наружном применении крем подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).
Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит-6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.
Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.
Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень и интенсивность чрезкожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).
После открытого нанесения Адвантан™ крема 2 раза в день в течение 8 дней абсорбция была оценена как 0,65%, и кортикоидная нагрузка – 4 мкг/кг/день.
Чрезкожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы).
После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон- 17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
Острые воспалительные заболевания кожи у взрослых и детей, начиная с 4-месячного возраста:
— эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)
— контактная экзема
— вульгарная экзема
— дисгидротическая экзема
— экзема у детей
Препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи.
Длительность ежедневного лечения Адвантан™ кремом не должна превышать 12 недель для взрослых.
В связи с высоким содержанием воды Адвантан™ крем способствует вытеканию экссудата, и поэтому рекомендуется для лечения острых воспалительных процессов и мокнующей стадии экземы. Использование крема позволяет купировать воспалительный процесс, как на гладких участках кожи, так и на волосистых.
Если при длительном применении крема Адвантан™ возникнет чрезмерная сухость кожи, то следует перейти к лекарственной форме с более высоким содержанием жира – Адвантан™ мазь.
Пациенты детского возраста
Адвантан™ крем используется у детей с 4-месячного возраста. Не требуется коррекция дозы. Длительность лечения должна быть минимальна и не превышать 4 недели.
При применении Адвантан™ крема с указанной частотой могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
Часто: зуд, жжение.
Нечасто: сухость, эритема, образование пузырьков, фолликулит, раздражение, парестезии.
Редко: грибковые инфекции кожи, целлюлит, отек, раздражение, дерматозы с характерными язвами, трещины кожи, постоянное расширение капилляров, атрофия кожи, прыщи.
Частота неизвестна: гипертрихоз, растяжки, периоральный дерматит, дисколорация кожи, аллергические кожные реакции, нечеткость зрения.
Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
— туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата
— вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата
— розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофические заболевания кожи, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата
— кожные заболевания, сопровождающиеся бактериальной или грибковой инфекцией.
При лечении кожных заболеваний, сопровождающихся бактериальными и/или грибковыми инфекциями, требуется специфическая терапия.
Местные кожные инфекции могут быть усилены за счет использования глюкокортикоидов. Кортикостероиды следует применять только в минимально возможной дозе, особенно у детей, и только на период абсолютно необходимый для достижения и поддержания желаемого терапевтического эффекта.
В случае лечения обширных участков кожи продолжительность терапии должна быть определена соответствующим образом.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.
Нанесение чрезмерно большого количества местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи или в течение длительного времени, особенно под окклюзионную повязку, может значительно повышать риск развития системных побочных эффектов. По возможности рекомендуется избегать применения крема под окклюзионные повязки. Следует иметь в виду, что подгузники могут обладать окклюзионным эффектом.
В случае обработки больших поверхностей тела продолжительность лечения должна быть как можно короче, так как нельзя полностью исключить возможность поглощения или системных эффектов.
Как и для всех кортикостероидов, неправильное применение крема может маскировать клинические симптомы.
Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).
Использование препарата, особенно длительно, может привести к сенсибилизации. В этом случае лечение следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Цетостеариловый спирт и бутилгидрокситолуол могут вызывать местные реакции, например, контактный дерматит. Бутилгидрокситолуол может вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.
Пациенты детского возраста
Адвантан™ крем не следует применять под окклюзионную повязку. Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.
Необходима оценка риск-польза при применении у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.
При изучении острой токсичности препарата не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
При атрофии кожи, связанной с передозировкой во время местного применения Адвантан™ крема, использование препарата должно быть прервано. Симптомы обычно регрессируют в течение 10-14 дней.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Достаточные данные по применению препарата в период беременности отсутствуют.
Экспериментальные исследования на животных с метилпреднизолона ацепонатом показали эмбриотоксические и тератогенные эффекты.
При клиническом показании для лечения Адвантан™ кремом в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения.
Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку. Кормящим матерям нельзя наносить препарат на молочные железы. Следует избегать использования в первый триместр беременности.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
По 15 г алюминиевая туба, запечатанная мембраной, с навинчивающимся колпачком. Туба вместе с листком-вкладышем помещены в картонную коробку.
По рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
Владелец регистрационного удостоверения:
Интендис ГмбХ, Германия
Intendis GmbH, Germany
Производитель:
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л,
Ул. Э. Шеринга 21,20090 Сеграте (Милан), Италия
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.
Via E. Schering 21,20090 Segrate (Milano), Italy