Химическое название
(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль), (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)
Химические свойства
Адеметионин – S-аденозилметионин, кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп по организму. Данное вещество впервые было описано в 50-х годах 20 века итальянским ученым Кантони. Согласно Википедии средство имеет молекулярную массу = 399,5 грамм на моль. В норме фермент образуется с помощью аденозилтрансферазы из АТФ и метионина в тканях печени.
В строении молекулы метионина к атому серы присоединяется метильная группа, а в составе S-аденозилметионина она активно участвует в реакциях химического взаимодействия. В процессе протекания более 40 метаболических реакций происходит перенос от группы СН3 на белки, нуклеиновые кислоты, жиры и прочие субстраты.
Данное химическое соединение чаще всего применяют в виде лиофилизированного порошка белого цвета для инъекций. При парентеральном введении лекарство обладает большей биологической доступностью по сравнению с таблетированной формой. После приема таблеток усваивается всего лишь 5% действующего вещества. Для приема внутрь используют дисульфат, тозилат, бутадеинсульфонат, дисульфат монозитал и т. д.
Фармакологическое действие
Детоксицирующее, гепатопротективное, нейропротективное, антиоксидантное, антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Синтетический Адеметионин восполняет дефицит кофермента в организме, стимулируя его выработку в тканях мозга и печени. Вещество донирует группу СН3 в реакциях метилирования клеточных мембран, гормонов, нейромедиаторов и клеточных белков. Химическое соединение является предшественником таурина, КоА, цистеина, глютатиона и прочих тиоловых соединений, спермина, путресцина, спермидина.
Вещество обладает антихолестатическим действием. Лекарства на основе данного компонента устраняют холестаз, стимулируют восстановление нормального тока желчи. Происходит это благодаря его способности повышать подвижность и степень поляризации мембран гепатоцитов, стимулируя в них синтез фосфатидилхолина.
Также Адеметионин ускоряет процессы детоксикации ЖК, повышает уровень конъюгированных и сульфатированных жирных кислот. Гепатоциты легче выводятся с желчью из почек. Сульфатированные жирные кислоты способны защитить клетки печени от токсического влияния несульфатированных ЖК.
Антидепрессивный эффект от применения лекарства наступает в течение первой недели лечения и стабилизируется в течение следующих 14 дней. Вещество достаточно эффективно при невротической и рекуррентной эндогенной депрессии, в качестве профилактического средства.
При циррозе или гепатите печени, с синдромом внутричерепного холестаза лекарство снимает кожный зуд, нормализует биохимические показатели крови (билирубин, аминотрансферазы, ЩФ и т. д.). У половины пациентов исчезает астенический синдром или значительно снижается его интенсивность. Эффект от лечения сохраняется в течение 3 месяцев. Также средство достаточно эффективно при повышенной нагрузке на печень, вследствие приема лекарств, у опиоидных наркоманов.
Достаточную эффективность вещество продемонстрировало при лечении остеоартритов с ярко выраженным болевым синдромом. Происходит стимуляция синтеза протеогликанов и восстановление хрящевой ткани.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают:
- при жировой дистрофии печени;
- пациентам с хроническим гепатитом и токсическими поражениями тканей печени различного происхождения (от алкоголя, вирусов, лекарств);
- при хроническом бескаменном холецистите;
- больным циррозом печени;
- при холангите или энцефалопатии, в том числе вызванной печеночной недостаточностью;
- беременным женщинам при внутричерепном холестазе;
- для лечения абстинентного синдрома в составе комплексной терапии;
- при депрессии в сочетании с прочими препаратами, для профилактики депрессивных эпизодов.
Противопоказания
Препараты с Адеметионином противопоказаны:
- при генетических нарушениях, которые оказывают влияние на протекание метионинового цикла;
- пациентам с гомоцистинурией или гипергомоцистеинемией;
- детям и подросткам;
- при аллергии на действующее вещество;
- на 1 и 2 триместрах беременности.
Побочные действия
Во время лечения препаратом часто развиваются:
- тошнота, болезненные ощущения в желудочно-кишечном тракте;
- понос, изжога, несварение желудка.
Реже могут проявиться:
- сухость слизистой оболочки рта, эзофагит, повышенное газообразование, кровотечения из ЖКТ, печеночные колики;
- нарушение режима сна, спутанность сознания, головные боли, парестезии, головокружение;
- боли и судороги мышц, артралгии, инфекции мочеполовой сферы;
- высыпания на коже, потливость, зуд и сухость кожи;
- реакции в месте введения вещества, вплоть до некроза кожи;
- анафилаксия, отек гортани, отек Квинке;
- астения, отечность, озноб, общая слабость, гипертермия, приливы.
У пациентов с биполярной депрессией лекарство может вызвать инверсию аффекта (мании).
Адеметионин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Таблетки не разделяют и не разжевывают, пьют между приемами пищи, лучше всего до обеда. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,8-1,6 грамм. Лечение таблетками может производиться в течение 2 месяцев, в зависимости от показаний и рекомендаций лечащего врача.
Инструкция для Адеметионина, внутривенное и внутримышечное введение
Лиофилизат для инъекций тщательно растворяют в заранее приготовленном растворителе (чаще всего прилагается р-р лизина). Инъекцию производят медленно, в острый период (первые 14-21 день болезни). Рекомендуется вводить по 0,4-0,8 грамм вещества. После достижения стойкого результата и перевода больного из стационара лучше перейти на таблетированную форму лекарства.
Ослабленным или пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимально активных и эффективных доз.
Передозировка
Передозировка лекарственным средством маловероятна, случаев не зарегистрировано.
Взаимодействие
Сочетание Адеметионина с кломипрамином может привести к развитию серотонинового синдрома.
С особой осторожностью сочетают лекарство с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, триптофаном, трициклическими антидепрессантами.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Препарат хранят в сухом месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, вдали от маленьких детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Учитывая, что лекарство обладает определенным тонизирующим эффектом, его нельзя принимать пред отходом ко сну.
Терапию средством необходимо проводить под наблюдением врача. На протяжении прохождения курса препарата нужно определять уровень креатинина и мочевины в моче, уровень азота в крови.
Если в организме имеется дефицит фолиевой кислоты или витамина В12, то лечение может оказаться недостаточно эффективным. Рекомендуется параллельно принимать данные препараты.
Так как лекарство может вызвать головокружение, то во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные для жизни виды деятельности.
Детям
Данное вещество противопоказано к приему в возрасте до 18 лет.
Пожилым
У пожилых лиц может потребоваться коррекция дозировки средства. Необходимо внимательно следить за состоянием здоровья пациентов преклонного возраста.
При беременности и лактации
Использование лекарства в 1 и 2 триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости и по рекомендации врача. В 3 триместре Адеметионин принимать можно.
Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Адеметионина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Адеметионина (синонимы): Гептор, Гептрал, Гептор Н.
Отзывы
Некоторые отзывы об использовании данного вещества:
- “… После прохождения мед. комиссии мужу посоветовали лечить печень и назначили инфузии этого препарата. Лекарство дорогое, но действенное, после больницы муж еще пропил курс таблеток. Сейчас анализы в норме, улучшилось состояние кожи, ушел белый налет с языка, побочных реакций во время лечения не было”;
- ”… Принимала средство, когда начались проблемы с печенью. Из побочных реакций – постоянно хотелось пить, была изжога во время лечения таблетками. Результатом я очень довольна, хотя и лекарство оказалось дорогим”;
- ”… Несколько лет назад лечил с его помощью камни в желчном пузыре. Параллельно врач назначил лекарственные травы и витамины. Но, к сожалению уже через неделю приема лекарства, стал ощущать тяжесть в пояснице, вырос уровень креатинина, лечение был вынужден прекратить”.
Цена Адеметионина, где купить
Цена таблеток Адеметионин в составе препарата Гептрал составляет порядка 1500 – 1800 рублей за 20 штук дозировкой по 400 мг. Цена Адеметионина в виде таблеток в кишечнорастворимой оболочке Гептор – примерно 900-1200 рублей за такое же количество действующего вещества.
Адеметионин, цена в Украине
Приобрести лекарство в Украине можно в сети аптек или предварительно заказать в Интернет-магазине. Стоимость препарата Гептор составляет примерно 650 рублей, 20 таблеток по 400 мг. Раствор для инъекционного введения можно приобрести за 700 рублей, 5 ампул, такой же дозировки, емкостью 5 мл.
Цены в аптеках на Адеметионин 400 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 15 шт.
История стоимости Адеметионин 400 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 15 шт.
10.04-16.04
Не было в наличии
17.04-23.04
Не было в наличии
01.05-07.05
598 ₽ (+170 ₽)
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Адеметионин (Ademetionine)
💊 Состав препарата Адеметионин
✅ Применение препарата Адеметионин
Описание активных компонентов препарата
Адеметионин
(Ademetionine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
| Адеметионин |
Таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-007320 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Адеметионин
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, примогель), целлюлоза микрокристаллическая (112).
Состав оболочки: кишечнорастворимое пленочное покрытие (ACRYL-EZE® 93А18597 белый), содержащее метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат; триэтилцитрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания активных веществ препарата
Адеметионин
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Противопоказания к применению
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество:
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760,00 мг.
В пересчете на адеметионин — 400,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: кремния диоксид коллоидный — 6,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 200 — 100,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,60 мг; магния стеарат — 4,40 мг.
Оболочка кишечнорастворимая: гипромеллоза Е15 — 11,52 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 — 28,00 мг; макрогол 6000 — 10,28 мг; тальк — 21,376 мг; гидроксид натрия — 0,376 мг; полисорбат 80 — 0,448 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ, аминокислоты и их производные
АТХ A16AA02 Адеметионин
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме.
Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов. Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5 часа. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С)S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, а в кале — 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.
- Вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций.
- Повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
- Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12 (цианокобаламина)).
- Гиперчувствительность к адеметионину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
- Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
- Биполярные расстройства.
Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в том числе, растительного происхождения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Перед применением препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременны, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом. В период грудного вскармливания перед применением препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.
Внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до почти белого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат АДЕМЕТИОНИН-ФС применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг адеметионина на 1 кг массы тела в сутки.
Обычно суточная доза составляет 1-2 таблетки в сутки (от 400-800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таблеток в сутки (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.
При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки до 18 лет
Применение препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Среди наиболее частых нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.
Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и в пострегистрационном периоде наблюдения («спонтанные» сообщения).
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам и частоте их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000).
| Система органов | Частота | Нежелательные реакции |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто |
Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе покраснение кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (снижение артериального давления, повышение артериального давления) или частоты пульса (учащение, урежение)) |
| Нарушения со стороны психики | Часто | Тревога |
| Нечасто |
Бессонница Ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством) Спутанность сознания |
|
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нечасто |
Головокружение Парестезия Дисгевзия (расстройства вкуса, характеризующиеся утратой вкуса или извращением вкусовых восприятий) |
|
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто |
«Приливы» Снижение артериального давления Флебит |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Отек гортани |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Боль в животе |
| Нечасто | Диарея | |
| Редко |
Тошнота Сухость во рту Диспепсия Метеоризм Желудочно-кишечная боль Желудочно-кишечное кровотечение Желудочно-кишечные расстройства Рвота Эзофагит Вздутие живота |
|
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожный зуд |
| Нечасто |
Повышенное потоотделение Ангионевротический отек Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) |
|
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Нечасто |
Артралгия Мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Астения |
| Нечасто |
Отек Лихорадка Озноб |
|
| Редко | Недомогание |
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка препаратом АДЕМЕТИОНИН-ФС маловероятна.
В случае передозировки препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Если Вы применяете нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС проконсультируйтесь с врачом.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в том числе, растительного происхождения).
Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшения состояния. Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием витаминов (цианокобаламина и фолиевой кислоты) до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
При применении препарата АДЕМЕТИОНИН-ФС возможны головокружение и снижение артериального давления. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или из ПА/ПВХ/АЛ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной вместе с пакетиком силикагеля помещают в пакет термосвариваемый из буфлена или фольги ламинированной. По 1 пакету термосвариваемому вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок из ПА/ПВХ/АЛ и фольги алюминиевой печатной лакированной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества.
Пачки помещают в групповую упаковку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-007441
Дата регистрации
2021-09-27
Владелец регистрационного удостоверения
ФАРМАСИНТЕЗ АО (ИРКУТСК)
Россия
Производитель
ФАРМАСИНТЕЗ АО (ИРКУТСК)
Россия
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Адеметионин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Адеметионин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Адеметионин
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Адеметионин
Структурная формула
Русское название
Адеметионин
Английское название
Ademetionine
Латинское название
Adamethioninum (род. Adamethionini)
Химическое название
(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)
Брутто формула
C15H22N6O5S
Фармакологическая группа вещества Адеметионин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
-
F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
-
F32 Депрессивный эпизод
-
K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом
-
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
-
K74 Фиброз и цирроз печени
-
K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
-
T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
Код CAS
29908-03-0
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное, антиоксидантное, гепатопротективное, детоксицирующее, нейропротективное, стимулирующее регенерацию.
Характеристика
Производное метионина. Лиофилизированный порошок белого цвета.
Фармакология
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК — повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.
Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.
Применение вещества Адеметионин
Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).
Ограничения к применению
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Адеметионин
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.
Меры предосторожности
Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.
Особые указания
Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.
Торговые названия с действующим веществом Адеметионин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Гепаретта® |
от 1337.00 до 1372.00 |
| Гептор® |
от 1855.00 до 1990.00 |
| Гептрал® |
от 1379.00 до 2184.00 |
| Самеликс® |
от 1239.00 до 1393.00 |