27.03.2023
27.03.2023
27.03.2023
Описание препарата Гептрал® (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 27.03.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 760 мг |
| (соответствует 400 мг иона адеметионина) | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг | |
| оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s. |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное, антитоксическое, гепатопротективное, холеретическое.
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение образования и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.
Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. T1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, а в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Показания
вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций;
повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
Противопоказания
гиперчувствительность к адеметионину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
биполярные расстройства;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
С осторожностью: одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в т.ч. растительного происхождения (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.
Если у пациента есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Перед применением препарата Гептрал®, если женщина беременна, или предполагает, что могла бы быть беременна или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
В период грудного вскармливания перед применением препарата Гептрал® следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата Гептрал® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения врача.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста. Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Гептрал® у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Со стороны иммунной системы | Нечасто | Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (снижение/повышение АД) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия) |
| Нарушения психики | Часто | Тревога, бессонница |
| Нечасто | Ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством), спутанность сознания | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Головокружение, парестезия, дисгевзия (расстройство вкуса, характеризующееся его утратой или извращением вкусовых восприятий) | |
| Со стороны сосудов | Нечасто | Приливы, снижение АД, флебит |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Отек гортани |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Боль в животе, диарея, тошнота |
| Нечасто | Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит | |
| Редко | Вздутие живота | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожный зуд |
| Нечасто | Повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Нечасто | Артралгия, мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Астения |
| Нечасто | Отек, лихорадка, озноб | |
| Редко | Недомогание |
Если отмечены нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Если пациент применяет нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Гептрал® следует проконсультироваться с врачом. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в т.ч. растительного происхождения).
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки препарата Гептрал® следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.
При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал®. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием витаминов (цианокобаламин и фолиевая кислота) до начала лечения адеметионином или одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При применении препарата Гептрал® возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в ALU/ALU блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Производитель
ЭббВи С.р.Л., Италия, Страда Реджионале. 148, Понтина км. 52, СНК-Камповерде ди Априлиа (Априлиа), 04011 Априлиа (Латина), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз», Россия, 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
RUS2261937 (v1.0)
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Гептрал® (Heptral®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гептрал®
💊 Состав препарата Гептрал®
✅ Применение препарата Гептрал®
📅 Условия хранения Гептрал®
⏳ Срок годности Гептрал®
Описание лекарственного препарата
Гептрал®
(Heptral®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.02.28
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
| Гептрал® |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N011968/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гептрал®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17.6 мг, магния стеарат — 4.4 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27.6 мг, макрогол 6000 — 8.07 мг, полисорбат 80 — 0.44 мг, симетикон эмульсия (30%) — 0.13 мг, натрия гидроксид — 0.36 мг, тальк — 18.4 мг, вода — Q.S.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротекторным свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и других. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и других. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
T1/2 — 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Показания препарата
Гептрал®
- вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций;
- повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Обычно суточная доза составляет 1-2 таб./сут (400-800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таб./сут (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.
При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом или ухудшении состояния пациенту следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Применение препарата Гептрал® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочное действие
Среди наиболее частых нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием около 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.
Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и в пострегистрационном периоде наблюдения («спонтанные» сообщения). Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам и частоте их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).
Нарушения психики: часто — тревога, бессонница; нечасто — ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством), спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, дисгевзия (расстройства вкуса, характеризующиеся утратой вкуса или извращением вкусовых восприятий).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — «приливы», снижение АД, флебит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — отек гортани.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, тошнота; нечасто — сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко — вздутие живота.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — отек, лихорадка, озноб; редко — недомогание.
Если отмечаются любые из указанных в инструкции побочных эффектов, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12);
- гиперчувствительность к адеметионину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- биполярные расстройства;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
С осторожностью: одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в т.ч. растительного происхождения (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); пожилой возраст, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение препарата Гептрал® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.
Применение при нарушениях функции печени
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Особые указания
Пациенту необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.
При применении препарата Гептрал® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал®. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении препарата Гептрал® возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в т.ч. растительного происхождения).
Условия хранения препарата Гептрал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности препарата Гептрал®
Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Химическое название
(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль), (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)
Химические свойства
Адеметионин – S-аденозилметионин, кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп по организму. Данное вещество впервые было описано в 50-х годах 20 века итальянским ученым Кантони. Согласно Википедии средство имеет молекулярную массу = 399,5 грамм на моль. В норме фермент образуется с помощью аденозилтрансферазы из АТФ и метионина в тканях печени.
В строении молекулы метионина к атому серы присоединяется метильная группа, а в составе S-аденозилметионина она активно участвует в реакциях химического взаимодействия. В процессе протекания более 40 метаболических реакций происходит перенос от группы СН3 на белки, нуклеиновые кислоты, жиры и прочие субстраты.
Данное химическое соединение чаще всего применяют в виде лиофилизированного порошка белого цвета для инъекций. При парентеральном введении лекарство обладает большей биологической доступностью по сравнению с таблетированной формой. После приема таблеток усваивается всего лишь 5% действующего вещества. Для приема внутрь используют дисульфат, тозилат, бутадеинсульфонат, дисульфат монозитал и т. д.
Фармакологическое действие
Детоксицирующее, гепатопротективное, нейропротективное, антиоксидантное, антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Синтетический Адеметионин восполняет дефицит кофермента в организме, стимулируя его выработку в тканях мозга и печени. Вещество донирует группу СН3 в реакциях метилирования клеточных мембран, гормонов, нейромедиаторов и клеточных белков. Химическое соединение является предшественником таурина, КоА, цистеина, глютатиона и прочих тиоловых соединений, спермина, путресцина, спермидина.
Вещество обладает антихолестатическим действием. Лекарства на основе данного компонента устраняют холестаз, стимулируют восстановление нормального тока желчи. Происходит это благодаря его способности повышать подвижность и степень поляризации мембран гепатоцитов, стимулируя в них синтез фосфатидилхолина.
Также Адеметионин ускоряет процессы детоксикации ЖК, повышает уровень конъюгированных и сульфатированных жирных кислот. Гепатоциты легче выводятся с желчью из почек. Сульфатированные жирные кислоты способны защитить клетки печени от токсического влияния несульфатированных ЖК.
Антидепрессивный эффект от применения лекарства наступает в течение первой недели лечения и стабилизируется в течение следующих 14 дней. Вещество достаточно эффективно при невротической и рекуррентной эндогенной депрессии, в качестве профилактического средства.
При циррозе или гепатите печени, с синдромом внутричерепного холестаза лекарство снимает кожный зуд, нормализует биохимические показатели крови (билирубин, аминотрансферазы, ЩФ и т. д.). У половины пациентов исчезает астенический синдром или значительно снижается его интенсивность. Эффект от лечения сохраняется в течение 3 месяцев. Также средство достаточно эффективно при повышенной нагрузке на печень, вследствие приема лекарств, у опиоидных наркоманов.
Достаточную эффективность вещество продемонстрировало при лечении остеоартритов с ярко выраженным болевым синдромом. Происходит стимуляция синтеза протеогликанов и восстановление хрящевой ткани.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают:
- при жировой дистрофии печени;
- пациентам с хроническим гепатитом и токсическими поражениями тканей печени различного происхождения (от алкоголя, вирусов, лекарств);
- при хроническом бескаменном холецистите;
- больным циррозом печени;
- при холангите или энцефалопатии, в том числе вызванной печеночной недостаточностью;
- беременным женщинам при внутричерепном холестазе;
- для лечения абстинентного синдрома в составе комплексной терапии;
- при депрессии в сочетании с прочими препаратами, для профилактики депрессивных эпизодов.
Противопоказания
Препараты с Адеметионином противопоказаны:
- при генетических нарушениях, которые оказывают влияние на протекание метионинового цикла;
- пациентам с гомоцистинурией или гипергомоцистеинемией;
- детям и подросткам;
- при аллергии на действующее вещество;
- на 1 и 2 триместрах беременности.
Побочные действия
Во время лечения препаратом часто развиваются:
- тошнота, болезненные ощущения в желудочно-кишечном тракте;
- понос, изжога, несварение желудка.
Реже могут проявиться:
- сухость слизистой оболочки рта, эзофагит, повышенное газообразование, кровотечения из ЖКТ, печеночные колики;
- нарушение режима сна, спутанность сознания, головные боли, парестезии, головокружение;
- боли и судороги мышц, артралгии, инфекции мочеполовой сферы;
- высыпания на коже, потливость, зуд и сухость кожи;
- реакции в месте введения вещества, вплоть до некроза кожи;
- анафилаксия, отек гортани, отек Квинке;
- астения, отечность, озноб, общая слабость, гипертермия, приливы.
У пациентов с биполярной депрессией лекарство может вызвать инверсию аффекта (мании).
Адеметионин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Таблетки не разделяют и не разжевывают, пьют между приемами пищи, лучше всего до обеда. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,8-1,6 грамм. Лечение таблетками может производиться в течение 2 месяцев, в зависимости от показаний и рекомендаций лечащего врача.
Инструкция для Адеметионина, внутривенное и внутримышечное введение
Лиофилизат для инъекций тщательно растворяют в заранее приготовленном растворителе (чаще всего прилагается р-р лизина). Инъекцию производят медленно, в острый период (первые 14-21 день болезни). Рекомендуется вводить по 0,4-0,8 грамм вещества. После достижения стойкого результата и перевода больного из стационара лучше перейти на таблетированную форму лекарства.
Ослабленным или пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимально активных и эффективных доз.
Передозировка
Передозировка лекарственным средством маловероятна, случаев не зарегистрировано.
Взаимодействие
Сочетание Адеметионина с кломипрамином может привести к развитию серотонинового синдрома.
С особой осторожностью сочетают лекарство с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, триптофаном, трициклическими антидепрессантами.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Препарат хранят в сухом месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, вдали от маленьких детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Учитывая, что лекарство обладает определенным тонизирующим эффектом, его нельзя принимать пред отходом ко сну.
Терапию средством необходимо проводить под наблюдением врача. На протяжении прохождения курса препарата нужно определять уровень креатинина и мочевины в моче, уровень азота в крови.
Если в организме имеется дефицит фолиевой кислоты или витамина В12, то лечение может оказаться недостаточно эффективным. Рекомендуется параллельно принимать данные препараты.
Так как лекарство может вызвать головокружение, то во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные для жизни виды деятельности.
Детям
Данное вещество противопоказано к приему в возрасте до 18 лет.
Пожилым
У пожилых лиц может потребоваться коррекция дозировки средства. Необходимо внимательно следить за состоянием здоровья пациентов преклонного возраста.
При беременности и лактации
Использование лекарства в 1 и 2 триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости и по рекомендации врача. В 3 триместре Адеметионин принимать можно.
Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Адеметионина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Адеметионина (синонимы): Гептор, Гептрал, Гептор Н.
Отзывы
Некоторые отзывы об использовании данного вещества:
- “… После прохождения мед. комиссии мужу посоветовали лечить печень и назначили инфузии этого препарата. Лекарство дорогое, но действенное, после больницы муж еще пропил курс таблеток. Сейчас анализы в норме, улучшилось состояние кожи, ушел белый налет с языка, побочных реакций во время лечения не было”;
- ”… Принимала средство, когда начались проблемы с печенью. Из побочных реакций – постоянно хотелось пить, была изжога во время лечения таблетками. Результатом я очень довольна, хотя и лекарство оказалось дорогим”;
- ”… Несколько лет назад лечил с его помощью камни в желчном пузыре. Параллельно врач назначил лекарственные травы и витамины. Но, к сожалению уже через неделю приема лекарства, стал ощущать тяжесть в пояснице, вырос уровень креатинина, лечение был вынужден прекратить”.
Цена Адеметионина, где купить
Цена таблеток Адеметионин в составе препарата Гептрал составляет порядка 1500 – 1800 рублей за 20 штук дозировкой по 400 мг. Цена Адеметионина в виде таблеток в кишечнорастворимой оболочке Гептор – примерно 900-1200 рублей за такое же количество действующего вещества.
Адеметионин, цена в Украине
Приобрести лекарство в Украине можно в сети аптек или предварительно заказать в Интернет-магазине. Стоимость препарата Гептор составляет примерно 650 рублей, 20 таблеток по 400 мг. Раствор для инъекционного введения можно приобрести за 700 рублей, 5 ампул, такой же дозировки, емкостью 5 мл.