Статины — группа препаратов, которая широко используется для борьбы с атеросклерозом и понижения уровня холестерина. Их эффективность и количество побочных эффектов зависит от принадлежности конкретного лекарства к определённому поколению.
Атеросклероз — барьер на пути к долголетию
Отложение холестерина на стенках сосудов усугубляется с возрастом и при погрешностях в питании. Жировые бляшки сужают просвет сосудов и могут неожиданно оторваться; развитие атеросклероза повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и становится одной из главной причин преждевременной смерти. Чтобы уменьшить риск развития у пациента инфаркта или инсульта, ему при высоком показателе содержания холестерина назначают статины. Именно благодаря этим препаратам образование холестерина и его содержание в крови можно эффективно понизить, что закономерно приведёт к росту продолжительности жизни.
Механизм действия статинов
Все статины работают в печени, конкурируя с ферментом ГМГ-Коа-редуктазой. Так как этот фермент отвечает за синтез холестерина, приостановка его работы уменьшает концентрацию нежелательного вещества. Помимо снижения синтеза холестерина, статины повышают число рецепторов к ЛПНП (липопротеинам низкой плотности, известным под названием «плохой холестерин»), что ускоряет их захват клетками печени и сокращает поступление такой фракции липопротеинов в кровь. Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом.
Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву.
Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц. Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно.
Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям.
Назначение статинов
Как было указано выше, основная роль препаратов этой группы — уменьшение концентрации в крови холестерина. По этой причине статины рекомендуют в состояниях, когда подобные результаты анализов могут снизить продолжительность жизни. В их список входят:
- высокий риск развития ишемической болезни сердца и уже сформированная ИБС;
- профилактика инсульта и инфаркта, реабилитация после инфаркта миокарда;
- сахарный диабет 2 типа;
- операции на сердце и сосудах;
- повышенное содержание холестерина в крови в случаях, когда диета и упражнения не смогли помочь.
Особое внимание уделяется ЛПНП: статины могут назначить, если концентрация в крови этой фракции липопротеинов превышает 4,9 ммоль/л. При диабете подходящим для выписывания лекарства уровнем может быть концентрация 1,8-4,0 ммоль/л. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление. Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина.
Риски и побочные эффекты
Когда пациенту выписывают статины от холестерина, польза и вред их могут быть рассмотрены за счёт анализа противопоказаний и побочных эффектов. Полезные качества препаратов уже очевидны и указаны выше. К отрицательным же относится риск специфических явлений, которые серьёзно могут омрачить жизнь больного. В их перечень входят:
- головная боль, бессонница, головокружение, апатия и слабость;
- тошнота, запор, нарушение в работе поджелудочной железы и печени;
- аллергические реакции, зуд, отёки;
- бронхит, ринит.
- учащённое мочеиспускание, выведение с мочой белка;
- боли в мышцах, очень редко — разрушение мышечной ткани;
- диабет 2 типа.
Вероятность появления побочных эффектов растёт с продолжительностью приёма и возрастом пациента. Оказывают влияние также сопутствующие заболевания и питание. Любые статины нельзя принимать при риске почечной и печёночной недостаточности, миопатии и острой патологии щитовидной железы. Представителями монголоидной расы лекарства переносятся хуже и в большой дозировке не назначаются.
Применение у детей и при беременности
Детям давать статины не стоит: их эффект на растущий организм изучен недостаточно, и польза может быть погашена осложнениями. Такие таблетки запрещены к приёму до 18 лет и могут назначаться только в случае семейной гиперхолестеринемии. Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты.
Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя.
Особенности приёма
Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами.
Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна.
Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения.
Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами.
Лекарства разных поколений
Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные. Ответ на вопрос о выборе лучших напрямую зависит от принадлежности веществ к определённой группе. Лекарства первого поколения — природные или полусинтетические соединения, которые имеют больше всего побочных эффектов и не такие эффективные. Самыми безопасными считаются статины четвёртого поколения; впрочем, стоят они соответственно выше. Любые статины представлены на рынке как оригинальными препаратами, так и их дженериками, которые содержат те же самые действующие вещества, но могут отличаться по качеству. Несмотря на то, что лекарства последнего поколения выигрывают заранее, ниже можно увидеть названия самых актуальных статинов и из других групп.
Препараты первого поколения
Такие лекарства имеют большую доказательную базу: применение в течение многих лет помогло досконально изучить их побочные эффекты и влияние на организм. Уровень ЛПНП их приём снижает на 25-30%. К сожалению, всасываются статины первого поколения относительно плохо, а шанс вызвать рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) при их приёме выше.
| Название | Действующее вещество | Производитель | Средняя цена |
| Кардиостатин таблетки 20 или 40 мг | Ловастатин | НИЖФАРМ АО (Россия) | 305 руб. |
| Правастатин таблетки 10 мг или 20 мг | Правастатин | ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ПАО (Россия) | 180 руб. |
| Липостат таблетки 10, 20 или 40 мг | Правастатин | Бристол-Майерс Сквибб (Франция) (Италия) | 170 руб. |
| Симвастатин таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20 или 40 мг | Симвастатин | AUROBINDO PHARMA Ltd. (Индия) | 153 руб. |
| Вазилип таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20 или 40 мг | Симвастатин | KRKA d.d. (Словения) | 303 руб. |
Преимущество статинов первой группы — их невысокая цена; она зависит от дозировки и числа таблеток в упаковке, так что приведённые в таблице цены — примерные. Логично, что упаковки с меньшим числом таблеток будут обходиться дешевле, однако из-за длительного курса лечения увеличат число обращений в аптеку и могут не быть выгодны экономически. Также стоит отметить, что популярный препарат могут выпускать несколько производителей, у каждого из которых свои цена и технология.
Препараты на основе ловастатина
Самым актуальным препаратом этой группы является Кардиостатин. Эффект от его приёма развивается примерно через 2 недели, максимальную пользу таблетки приносят примерно через 1-1,5 месяца лечения. Самая большая суточная дозировка Кардиостатина составляет 80 мг, а при одновременном приёме с иммунодепрессантами, фибратами или никотинамидом в день больному положено не больше 20 мг действующего вещества.
Неприятным побочным эффектом ловастатина становятся катаракта и атрофия зрительного нерва. Развитие рабдомиелоза может привести к острой почечной недостаточности, поэтому любые боли в мышцах без известной причины опасны и должны стать поводом для обращения к врачу.
Правастатин и его аналог
Также относясь к статинам первого поколения, Правастатин усваивается немного лучше ловастатина, но всё ещё наделён массой побочных эффектов. То же самое действующее вещество содержит Липостат. Препараты на основе правастатина начинают принимать с дозировки 10 мг (особенно это касается пожилых), а максимально назначают только 40 мг в день. Среди побочных эффектов правастатина замечены нарушение кроветворения, облысение и повышение чувствительности кожи к солнечному свету.
Симвастатин — лучший среди первых
Чаще всего из статинов первого поколения назначают Симвастатин. Всасывается он хорошо и относительно полно, побочных эффектов несколько меньше. Максимальная назначаемая доза Симвастатина — 40 мг в день, а начинают лечение порой с очень небольшого количества лекарства: всего лишь 5 мг. Совместимость с другими препаратами Симвастатина примерно соответствует таковой Кардиостатина. В качестве примера полного аналога можно привести Вазилип.
Выбирая между препаратами первого поколения, логично выбрать таблетки с симвастатином. Увы, даже самый прогрессивный и безопасный препарат из вышеназванной группы постепенно устаревает благодаря появлению более эффективных лекарств. Побеждая в своей категории, симвастатин не может быть конкурентом представителям других поколений даже несмотря на то, что таблетки с ним относительно дешёвые.
Препараты второго поколения
Здесь речь идёт о флувастатине и таблетках, которые его содержат. В настоящее время актуальны Лескол и его форма с усиленной дозировкой — Лескол форте. Выпускаются таблетки швейцарской фирмой NOVARTIS PHARMA AG, а их стоимость составляет примерно от 1726 до 2893 рублей. Флувастатин в Лесколе содержится в форме натриевой соли, которая легко и быстро всасывается.
Эффект от приёма Лескола начинает проявляться после двух недель лечения и выходит на максимум к первому месяцу приёма. Флувастатин дополнительно стимулирует выработку липопротеинов высокой плотности, а его хорошие показатели усвоения снижает риски при приёме.
Такой препарат могут назначать даже детям старше 9 лет с передавшимися по наследству проблемами или больным, которые перенесли трансплантацию органов.
Минус флувастатина — относительно слабая эффективность. В отличие от препаратов первого поколения, его нужно принимать большими дозами: от 40 до 80 мг. С соответствующей дозировкой выпускаются и таблетки: обычный Лескол продаётся с дозами 20 и 40 мг на таблетку, а в одной таблетке Форте содержится 80 мг действующего вещества.
Третье поколение
Более продвинутые статины — это препараты на основе аторвастатина и церивастатина; в настоящее время врачи обычно выписывают таблетки с аторвастатином. Такие лекарства по сравнению с первым поколением почти в два раза лучше снижают уровень ЛПНП, а заодно не дают холестерину образовываться из жировых отложений. Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение.
| Название | Действующее вещество | Производитель | Средняя цена |
| Липримар таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20, 40 или 80 мг | Аторвастатин | PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH | 856 руб. |
| Аторвастатин таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20, 40 или 80 мг | Аторвастатин | АЛСИ Фарма АО (Россия) | 213 руб. |
| Торвакард таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20 или 40 мг | Аторвастатин | ZENTIVA k.s. (Чешская Республика) | 1030 руб. |
| Аторис таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20 или 40 мг | Аторвастатин | KRKA d.d. (Словения) | 707 руб. |
| Тулип таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20 или 40 мг | Аторвастатин | SANDOZ d.d. (Словения) | 709 руб. |
Препараты на основе аторвастатина заметно отличаются друг от друга по цене, работают примерно одинаково, но могут различаться по безопасности. Как и более ранние лекарства, они постепенно набирают эффект ко 2-4 неделе лечения. Самым лучшим из аналогов считают Липримар. Пить его можно в любое время суток; с приёмом пищи эффект тоже не связан. Как заметно по дозировкам, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.
Аторвастатин считается самым продаваемым статином в мире.
Аторвастатин и его аналоги, как правило, переносятся хорошо: иногда даже лучше, чем препараты четвёртого поколения. Детям с семейной гиперхолестеринемией его можно назначать уже с 10 лет. Приём одновременно с фузидовой кислотой нежелателен — это повышает риск рабдомиелоза. В целом статины третьего поколения могут считаться оптимальными по соотношению между ценой и качеством. Назначаются они часто.
Максимум безопасности — четвёртое поколение
К группе самых современных лекарств относят таблетки на основе розувастатина и питавастатина. Превышая по эффективности третье поколение, они ещё реже вызывают побочные эффекты и требуют меньшей дозировки. Для адаптации организма к действию лекарства лечение рекомендуют начинать с самых малых доз и постепенно изменять порядок приёма в зависимости от результата.
| Название | Действующее вещество | Производитель | Средняя цена |
| Крестор таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5, 10 или 40 мг | Розувастатин | ASTRAZENECA UK Limited (Великобритания) | 2008 руб. |
| Розувастатин таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5, 10, 20 или 40 мг | Розувастатин | ИЗВАРИНО ФАРМА ООО (Россия) | 1173 руб. |
| Розукард таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20 или 40 мг | Розувастатин | САНОФИ РОССИЯ АО (Россия) | 1010 руб. |
| Роксера таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг | Розувастатин (в виде кальциевой соли) | KRKA d.d. (Словения) | 1200 руб. |
| Ливазо таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1, 2 или 4 мг | Питавастатин | RECORDATI IRELAND Ltd. (Ирландия) | 657 руб. |
Препараты четвёртого поколения не влияют на обмен углеводов, что положительно сказывается на их назначаемости больным сахарным диабетом. При диализе же их принимать нельзя: у таких пациентов статины могут навредить почкам. Как бы там ни было, а по многим параметрам вещества четвёртого поколения — лучшие.
Лидер среди статинов — розувастатин
Розувастатин считается самым эффективным: его назначают при повышенном уровне холестерина в тех случаях, когда другие статины не могут справиться с задачей. Свойства препарата позволяют заметно снизить побочные эффекты: для печени он токсичен в меньшей степени, а негативное влияние на мышцы даёт о себе знать редко. Лечение начинают с самой маленькой дозировки — 5 мг, которую в случае необходимости уменьшают вдвое. Не обходится и без минусов: из-за сравнительно недавнего поступления в медицинскую практику не все эффекты розувастина полностью изучены.
Среди всех препаратов, содержащих розувастатин, самым безопасным благодаря степени очистки считают Крестор.
Начинает работу розувастатин быстрее всех: его эффект можно увидеть уже через неделю. Среди таблеток с розувастатином стоит отдельно отметить Роксеру: препарат сочетает в себе неплохой уровень чистоты с хорошим усвоением благодаря кальциевой соли действующего вещества.
У этого препарата есть особая дозировка 30 мг для больных с нарушением работы печени. Имеет Крестор и другие сравнительно недорогие аналоги: к примеру, Розувастатин или Розукард.
Питавастатин — новейший и эффективный
Питавастатин обычно выписывают при непереносимости Розувастатина. Пока этот препарат редкий и изучен ещё хуже, но несёт в себе потенциал. Пьют его в совсем небольшой дозировке, начиная лечение с 1 мг в день. Изменять дозу нужно не раньше, чем через 4 недели приёма, а большинству пациентов помогают 2 мг полученного лекарства в сутки.
При выборе оптимального препарата четвёртого поколения предпочтение стоит отдать более изученному Розувастатину. В свою очередь, среди аналогичных препаратов с одинаковым составом на основе этого вещества место лидера легче отдать Крестору, который сочетает лучший уровень очистки и подтверждённый эффект. Роксера представляет интерес при ограниченном бюджете; заменить Крестор этим лекарством вполне можно.
Выбор лучшего средства
Эффективность препаратов разных поколений различается в разы: особенно это становится заметным, если сравнение проводить сразу между первым и четвёртым. Качество работы Крестора в 4 раза превышает возможности самого лучшего из первых препаратов — Симвастатина. Чем выше поколение, тем ниже вероятность того, что лечение принесёт вред, и лучше переносимость. Поэтому поиск самого хорошего лекарства нужно проводить между лидерами двух последних групп.
Липримар выигрывает по цене: лечение им обходится относительно недорого. В целом аторвастатин применялся шире и имеет большие наработки по предсказуемому результату. Так как больной вынужден принимать статины ежедневно на протяжении многих месяцев, выбор Липримара помогает согласовать результативность лечения, безопасность и бюджет. Тем не менее начинает работать препарат долго: скорость развития первоначального эффекта отстаёт от розувастатина чуть ли не в 2 раза.
Крестор, с другой стороны, эффективнее и может помогать в сложных случаях. Чаще всего розувастатин переносится лучше, а высокая скорость влияния на синтез холестерина позволяет ему одержать победу в соревновании на качество результата и уменьшение последствий. Вопрос остаётся только в цене.
При покупке на сумму 14–18* тыс. ₽, с оплатой на сайте — Ревилаб Элементс в подарок!
*Сумма зависит от товара в заказе. Подробности у менеджеров. В акции не участвуют товары линейки Youth Gems, Лингвальные Цитомаксы и товары со скидкой 50%.
В честь дня рождения компании Пептайдс, скидка 10% на весь ассортимент с 19 по 22 мая (до 17:00 МСК), при оплате заказа на сайте
*скидка «–10% на всё» не распространяется на действующие акции и скидки.
Из-за высокой нагрузки, временно не принимаем звонки и заказы по телефону. Пожалуйста, пишите вопросы в чат 🙏
–10%
60 таблеток
Доставим послезавтра c 09:00 до 18:00
за 200 ₽
курьером
или
доставка до пункта выдачи
в г.
Москва за 135 ₽
Выбрать другой
город
Выбрать другой
город
Адестаб — препарат, предназначенный для укрепления и восстановления сердечно-сосудистой системы. Эффективен как для профилактики, так и комплексного лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
В состав Адестаба входят жизненно важные для нашего сердца макроэлементы — калий и магний. Также комплекс целебных трав, которые издавна применяются для лечения сердца и сосудов — это фенхель, плоды аронии, цветки календулы, шишки хмеля.
Благодаря тщательно подобранным компонентам, препарат работает сразу по нескольким направлениям. Он повышает эластичность сосудов, снимает спазм и воспаление сосудистых стенок, понижает артериальное давление, усиливает сократительную способность сердца. А также оказывает успокаивающее действие и снижает частоту пульса, уменьшая нагрузку на сердечную мышцу.
Не является лекарственным препаратом и применяется совместно с основным лечением.
Показания
- профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пожилых, а также имеющих наследственную предрасположенность к болезням сердца и сосудов людей;
- подверженность стрессам и физическим перегрузкам;
- профилактика инфарктов и инсультов (особенно у пациентов с метаболическим синдромом, сахарным диабетом, системными заболеваниями);
- метеозависимость;
- гипертоническая болезнь;
- миокардиодистрофии (в составе комплексного лечения);
- профилактика и комплексное лечение атеросклероза и тромбоза;
- профилактика и комплексное лечение дегенеративных заболеваний сетчатки;
- сильные приливы при климаксе у женщин.
Противопоказания
Инструкция по применению
Заказ и доставка
Состав
Результаты действия препарата
Индивидуальная непереносимость компонентов продукта. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Инструкция по применению Адестаба
Взрослым и детям старше 14 лет по 2 таблетке 2 раза в день во время приема пищи. Средняя продолжительность приема 4–6 недель. Возможно повторение курса несколько раз в году.
При тяжелых формах заболевания или наличии сопутствующих патологий курс может быть продлен и дополнен пептидными и другими лечебно-профилактическими препаратами. При хронических заболеваниях перед приемом препарата рекомендуется консультация лечащего врача.
В нашем интернет-магазине вы можете купить Адестаб по ценам производителя, заказать доставку в любой регион России (почтой России, ЕМС почтой, СДЭК и другими транспортными компаниями) и выбрать удобный способ оплаты (наложенным платежом, с предоплатой).
После отправки заказа мы пришлем вам уникальный идентификатор (код посылки), по которому вы сможете отследить движение посылки на сайте Почты России, ЕМС или СДЭК.
Хлорид калия, цитрат магния, микрокристаллическая целлюлоза (агент, регулирующий слипание), порошок плодов аронии (lot. Aronia melanocarpa), порошок травы мелиссы (lot. Melissa officinalis), порошок цветков календулы (lot.Calendula officinalis), порошок шишек хмеля (lot. Humulus lupulus), порошок семян фенхеля (lot. Foeniculum vulgare), стеарат кальция, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ 4000), экстракт плодов боярышника (lot. Crataegus oxyacantha), экстракт травы хвоща (lot. Equisetum arvense).
Препарат нормализует тонус сосудов, повышает их эластичность. Кроме того, уменьшает воспаление сосудистых стенок, лечит их повреждения и восстанавливает трофику. Это снижает риск развития атеросклероза и тромбоза, налаживает кровоток.
Средство способствует нормализации тонуса сосудов, снимает их спазм, обладает легким мочегонным действием. В результате снижается артериальное давление и нагрузка на сердце.
Адестаб улучшает питание сердечной мышцы, регулирует ее обменные и энергетические процессы, обеспечивает нормальную проводимость сердечного импульса, улучшает усвоение клетками глюкозы. Таким образом повышается сократительная способность сердца и его выносливость, а потребность в кислороде снижается.
Кроме того, Адестаб успокаивающе действует на нервную систему, при этом улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает мышление и память.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов продукта. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Инструкция по применению
Инструкция по применению Адестаба
Взрослым и детям старше 14 лет по 2 таблетке 2 раза в день во время приема пищи. Средняя продолжительность приема 4–6 недель. Возможно повторение курса несколько раз в году.
При тяжелых формах заболевания или наличии сопутствующих патологий курс может быть продлен и дополнен пептидными и другими лечебно-профилактическими препаратами. При хронических заболеваниях перед приемом препарата рекомендуется консультация лечащего врача.
Заказ и доставка
В нашем интернет-магазине вы можете купить Адестаб по ценам производителя, заказать доставку в любой регион России (почтой России, ЕМС почтой, СДЭК и другими транспортными компаниями) и выбрать удобный способ оплаты (наложенным платежом, с предоплатой).
После отправки заказа мы пришлем вам уникальный идентификатор (код посылки), по которому вы сможете отследить движение посылки на сайте Почты России, ЕМС или СДЭК.
Состав
Хлорид калия, цитрат магния, микрокристаллическая целлюлоза (агент, регулирующий слипание), порошок плодов аронии (lot. Aronia melanocarpa), порошок травы мелиссы (lot. Melissa officinalis), порошок цветков календулы (lot.Calendula officinalis), порошок шишек хмеля (lot. Humulus lupulus), порошок семян фенхеля (lot. Foeniculum vulgare), стеарат кальция, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ 4000), экстракт плодов боярышника (lot. Crataegus oxyacantha), экстракт травы хвоща (lot. Equisetum arvense).
Результаты действия препарата
Препарат нормализует тонус сосудов, повышает их эластичность. Кроме того, уменьшает воспаление сосудистых стенок, лечит их повреждения и восстанавливает трофику. Это снижает риск развития атеросклероза и тромбоза, налаживает кровоток.
Средство способствует нормализации тонуса сосудов, снимает их спазм, обладает легким мочегонным действием. В результате снижается артериальное давление и нагрузка на сердце.
Адестаб улучшает питание сердечной мышцы, регулирует ее обменные и энергетические процессы, обеспечивает нормальную проводимость сердечного импульса, улучшает усвоение клетками глюкозы. Таким образом повышается сократительная способность сердца и его выносливость, а потребность в кислороде снижается.
Кроме того, Адестаб успокаивающе действует на нервную систему, при этом улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает мышление и память.
Описание препарата Номидес® (капсулы, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 18.04.2017
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
18.04.2017
18.04.2017
18.04.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| осельтамивира фосфат | 39,4/59,1/98,5 мг |
| соответствует осельтамивиру 30/45/75 мг | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6/9/15 мг; коповидон — 3,6/5,4/9 мг; крахмал прежелатинизированный — 65,6/98,4/164 мг; кроскармеллоза натрия — 1,84/2,76/4,6 мг; натрия стеарилфумарат — 0,92/1,38/2,3 мг; тальк — 2,64/3,96/6,6 мг | |
| твердые желатиновые капсулы | |
| дозировка 30 мг, корпус капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 2,05 мг; желатин — до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 2,05 мг; желатин — до 100 мг | |
| для дозировки 45 мг: корпус капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,08 мг; титана диоксид — 0,97524 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,2626 мг; желатин — до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,08 мг; титана диоксид — 0,97524 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,2626 мг; желатин — до 100 мг | |
| для дозировки 75 мг: корпус капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 1,50038 мг; желатин — до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 1,50038 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 1,2753 мг; краситель пунцовый Понсо 4R (Е124) — 0,2401 мг; желатин — до 100 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 30 мг: твердые, желатиновые №3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.
Капсулы, 45 мг: твердые желатиновые №2, корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета.
Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул: белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовирусное.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат — осельтамивира фосфат — является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что IC50 ОК составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований, медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Резистентность
Клинические исследования. Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
|
Популяция пациентов |
Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности |
|
|
Фенотипирование* |
Гено- и фенотипирование* |
|
| Взрослые и подростки | 4/1245 (0,32%) | 5/1245 (0,4%) |
| Дети (1–12 лет) | 19/464 (4,1%) | 25/464 (5,4%) |
*Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.
При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.
Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.
Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.
При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
Доклинические данные
Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.
Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на репродуктивную функцию самцов и самок крыс.
Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияние на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией у человека и максимальной, не оказывающей эффекта, дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15–20% от таковой у матери.
Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным, осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 и 0,3 мг/сут соответственно.
Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.
В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияние на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7-го по 21-й день постнатального периода.
Фармакокинетика
Абсорбция. Осельтамивира фосфат легко всасывается в ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз.
Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин, Tmax — 2–3 ч и более чем в 20 раз превышают концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение. Vd активного метаболита — 23 л.
По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочки полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связь активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связь пролекарства с белками плазмы 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450.
Выведение. Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем КФ и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает СКФ (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T1/2 активного метаболита 6–10 ч.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Пациенты с поражением почек. При применении осельтамивира (100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек величина AUC осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна снижению функции почек.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Пациенты с поражением печени. Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.
Пациенты пожилого и старческого возраста. У пациентов пожилого и старческого возраста (65–78 лет) экспозиция метаболита в равновесном состоянии на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. T1/2 препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста, коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания
лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет;
профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных пациентов);
профилактика гриппа у детей старше 3 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина ≤10 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность;
детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность; период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется. Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. «Фармакодинамика», Доклинические данные). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Фармакодинамика», Доклинические данные), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.
Лечение
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки ≥12 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (1 капс. 75 мг или 1 капс. 30 мг + 1 капс. 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Дети с массой тела более 40 кг или ≥8 лет. Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (1 капс. 75 мг или 1 капс. 30 мг + 1 капс. 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети ≥3 лет. Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах 30 и 45 мг (в течение 5 дней): у пациентов с массой тела ≤15 кг доза составляет 30 мг 2 раза в сутки; >15–23 кг — 45 мг 2 раза в сутки; >23–40 кг — 60 мг 2 раза в сутки.
Профилактика
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут после контакта с больными.
Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг (1 капс. 75 мг или 1 капс. 30 мг + 1 капс. 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела более 40 кг или ≥8 лет. Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (1 капс. 75 мг или 1 капс. 30 мг + 1 капс. 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети ≥3 лет. Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах 30 и 45 мг (в течение 10 дней): у пациентов с массой тела ≤15 кг доза составляет 30 мг 1 раз в сутки; >15–23 кг — 45 мг 1 раз в сутки; >23–40 кг — 60 мг 1 раза в сутки.
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение. Больным с Cl креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней; пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией ХПН (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Профилактика. Больным с Cl креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки. У больных с Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принимать до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем — по 30 мг каждые 7 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией ХПН (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥3 лет — в течение 12 нед, коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (НР) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в 1-й или 2-й день лечения и проходили самостоятельно в течение 1–2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми НР были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков
В таблице 1 представлены НР, возникавшие наиболее часто (?1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней — для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 нед — для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.
В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу препарата (75 мг 1 раз в сутки до 6 нед), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.
Таблица 1
Процент взрослых/подростков с НР, возникавшими с частотой ?1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ?1%)
| Системно-органный класс/НР | Лечение | Профилактика | Категория частотыа | ||
| Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) n=2647, % | Плацебо n=1977, % | Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) n=1945, % | Плацебо n=1588, % | ||
| Со стороны ЖКТ | |||||
| Тошнота | 0 | 6 | 8 | 4 | очень часто |
| Рвота | 8 | 3 | 2 | 1 | часто |
| Со стороны нервной системы | |||||
| Головная боль | 2 | 1 | 17 | 16 | очень часто |
| Общие расстройства | |||||
| Боль | <1 | <1 | 4 | 3 | часто |
а Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты НР использованы следующие категории частоты: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10).
Далее представлены НР, которые возникали с частотой ?1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.
Со стороны ЖКТ (осельтамивир против плацебо): лечение — диарея (6 против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2 против 3%); профилактика — диарея (3 против 4%), боль в верхней части живота (2 против 2%), диспепсия (1 против 1%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо): лечение — бронхит (3 против 4%), синусит (1 против 1%), простой герпес (1 против 1%); профилактика — назофарингит (4 против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3 против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).
Общие расстройства (осельтамивир против плацебо): лечение — головокружение (включая вертиго, 2 против 3%); профилактика — усталость (7 против 7%), пирексия (2 против 2%), гриппоподобное заболевание (1 против 2%), головокружение (1 против 1%), боль в конечности (1 против 1%).
Со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо): лечение — бессонница (1 против 1%); профилактика — бессонница (1 против 1%).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо): лечение — кашель (2 против 2%), заложенность носа (1 против 1%); профилактика — заложенность носа (7 против 7%), ангина (5 против 5%), кашель (5 против 6%), ринорея (1 против 1%).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо): профилактика — боль в спине (2 против 3%), артралгия (1 против 2%), миалгия (1 против 1%).
Со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо): профилактика — дисменорея (3 против 3%).
Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста
Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 года до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1–12 лет и пациентов с бронхиальной астмой
В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет НР при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой ?1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота. У детей, получавших рекомендованную дозу препарата 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе пациентов, не получавших профилактическое лечение). Осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей.
Далее представлены НР, отмеченные у детей с частотой ?1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ?5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.
Cо стороны ЖКТ (осельтамивир против плацебо): лечение — диарея (9 против 9%), тошнота (4 против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3 против 3%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо): лечение — средний отит (5 против 8%), бронхит (2 против 3%), пневмония (1 против 3%), синусит (1 против 2%).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо): лечение — астма (включая обострение, 3 против 4%), носовое кровотечение (2 против 2%); профилактика — кашель (12 против 26%), заложенность носа (11 против 20%).
Со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо): лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1 против 2%).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо): лечение — боль в ухе (1 против 1%).
Со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо): лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1 против <1%).
Дополнительные НР, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям
Со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо): лечение — лимфоаденопатия (<1 против 1%).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо): лечение — повреждение барабанной перепонки (<1 против 1%).
Постмаркетинговое наблюдение
Далее представлены НР при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота развития данных НР и/или причинно-следственная связь с применением препарата не может быть установлена, т.к. неизвестен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в т.ч. с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
Со стороны нервно-психической сферы: гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний. У пациентов (в основном детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердца: аритмия.
Взаимодействие
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением ЛС из связи с белками.
Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома P450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома P450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (КФ и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекция дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом, не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
При использовании осальтемивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), ГКС, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.
Передозировка
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали НР, представленным в разделе «Побочные действия».
Особые указания
Нарушения психики. У пациентов (в основном детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирийподобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.
Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.
Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа A и B, нет.
Осельтамивир не является заменой вакцинации.
Профилактический прием препарата возможен по эпидемиологическим показаниям.
Рекомендации по коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (см. также Фармакокинетика в особых группах пациентов).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.
Форма выпуска
Капсулы, 30 мг; 45 мг; 75 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата. По 5 или 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20, 30 капс. в банке полимерной с крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку. По 1 банке помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
Производитель
АО «Фармасинтез», Россия.
Юридический адрес: 664007, Россия, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, 23, оф. 3.
Адрес производственной площадки; 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Розы Люксембург, 184.
Тел.: (3952) 55-03-55; факс: (3952) 55-03-25.
Эксклюзивный дистрибьютор. ООО «Фармасинтез-Ритейл»
Юридический адрес: 664040, Россия, Иркутская обл., г. Иркутск, ул. Розы Люксембург, 184, оф. 448.
Тел.: (3952) 55-03-55; факс: (3952) 55-03-25.
Фактический адрес: 123100, Москва, Пресненская наб., 12, башня «Федерация», 42 эт.
Тел.: (495) 750-54-37.
www. http://nomides.ru
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Фармасинтез-Ритейл».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Здоровые сосуды — долгая жизнь.
Современный уклад жизни, стресс и гиподинамия неблагоприятно сказываются на состоянии всего организма. Одним из важных, но наиболее слабых мест является сосудистая стенка. Нарушения ее трофики и эластичности приводят к повреждению. Следствием этого становится появление атеросклеротических бляшек и развитие атеросклероза. Последний, в свою очередь, не существует без гипертонической и ишемической болезни. А в структуре печальной статистики им и их осложнениям, таким как инфаркт и инсульт принадлежит пальма первенства.
Существуют различные способы профилактики инфаркта и инсульта. Однако, главным залогом ее успеха является эластичная сосудистая стенка. Для этого компания Peptides разработала мягкий гипотензивный и ангиотропный препарат – АДЕСТАБ.
Курсовое применение препарата АДЕСТАБ позволяет стабилизировать артериальное давление и существенно снизить риск развития сосудистых осложнений в организме.
Для чего нужны здоровые сосуды?
Для того чтобы система кровообращения, обеспечивающая жизнеспособность всего организма, нормально функционировала, необходимо поддерживать хорошее состояние сосудов, и в первую очередь их эластичность.
У здоровых сосудов стенки эластичные, они способны расширяться и сужаться в зависимости от необходимости. Данный процесс увеличивает кровоток, а это значит, что в тканях и органах идет нормальный интенсивный обмен. Когда же сосуды сужаются, это, наоборот, замедляет обменные процессы. По узким сосудам крови проходит меньше, и ткани и органы, к которым они доставляют кровь, начинают голодать и хуже работать. Но наиболее опасно в связи с этим накопление в тканях и органах продуктов распада, что серьезно нарушает их функции.
Существует и другая важная причина, по которой следует заботиться об эластичности своих сосудов, — благодаря их способности к сжатию и расширению регулируется давление в артериях и венах. А разница давления и обеспечивает движение крови по сосудам. Как вы помните, в артериях давление должно быть выше на участках, расположенных ближе к сердцу, а в венах — наоборот. Но в целом в венозных капиллярах давление должно быть ниже, чем в артериальных, иначе кровь не будет в них поступать. Когда же стенки вен теряют упругость, наполняются кровью, а сжиматься уже не могут, давление в венах возрастает, а разница в давлении между венозными и артериальными капиллярами сокращается. Это и становится еще одной причиной замедления обменных процессов, развития гипоксии (кислородного голодания), насыщения тканей продуктами распада, а значит, нарушения их функции. В момент перемены напряжения во время стресса нетренированная стенка может сломаться или иным образом повредиться, что может привести к тромбообразованию. Таким образом, сосудистая стенка должна быть достаточно эластичной, чтобы во время стрессовых изменений выдержать и не разрушиться.
АДЕСТАБ — курсовой препарат, который оказывает мягкое регулирующее действие на сосудистый тонус, сохраняя эластичность сосудов.
Еще одно важное условие нормальной работы кровеносной системы — это гладкие стенки сосудов, по которым кровь проходит быстро, не встречая никаких препятствий. Однако в не эластичном поврежденном сосуде нарушается внутренний слой, эндотелий, и к стенкам начинают прилипать сгустки крови или образуется атеросклеротическая бляшка. Подобные выступы на внутренней поверхности сосуда вызывают завихрения крови, в которых клетки крови, сталкиваясь, теряют свою структуру или даже гибнут. В результате меняется состав крови.
Стенки здорового сосуда покрыты изнутри тонким слоем эндотелия, который выделяет специальные вещества, препятствующие свертыванию крови. А вот когда интима (внутренний слой сосуда) повреждается, процесс свертывания крови начинается сразу же. И первыми реагируют тромбоциты: они прилипают к поврежденному участку, да еще выделяют особые вещества, которые провоцируют спазм сосуда и призывают на помощь новые тромбоциты.
Далее происходит следующее. Особые вещества в крови (факторы свертывания крови) соединяются друг с другом, что приводит к выпадению в этом месте прочных нитей особого белка — фибрина. Он то и завершает образование тромба.
АДЕСТАБ улучшает метаболизм в сосудистой стенке и сохраняет здоровую целостность сосудов. А в здоровых сосудах вышеописанных неполадок не происходит.
Эластичные, гладкие, неповрежденные стенки сосудов — это основные условия нормальной работы сердечно-сосудистой системы. Поэтому АДЕСТАБ работает не только по улучшению сосудов, но и миокарда, оказывая легкое антиаритмическое действие.
-
для стабилизации артериального давления
-
для профилактики инфаркта
-
для профилактики инсульта
-
для профилактики тромбоза
-
для профилактики поражений сетчатки
-
для уменьшения приливов при климаксе
-
для улучшения трофики миокарда
-
для уменьшения метеозависимости
Хлорид калия, цитрат магния, агент регулирующий слипание микрокристаллическая целлюлоза, порошок плодов аронии (lot. Aronia melanocarpa), порошок травы мелиссы (lot. Melissa officinalis), порошок цветов календулы (lot.Calendula officinalis), порошок шишек хмеля (lot. Humulus lupulus), порошок семян фенхеля (lot. Foeniculum vulgare), стеарат кальция, гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (ПЭГ 4000), экстракт плодов боярышника (lot. Crataegus oxyacantha), экстракт травы хвоща (lot. Equisetum arvense), пищевой краситель титана диоксид (Е171).
Взрослым и детям старше 14 лет по 2 таблетке 2 раза в день во время приема пищи. Продолжительность приема 4-6 недель. Возможны повторные приемы в течение года.
Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Побочных действий не выявлено.
Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по товару или работе магазина.
Наши квалифицированные специалисты обязательно вам помогут.
Состав
В 1 таблетке содержится дезлоратадина 5 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая, магния оксид, крахмал, лактоза, гипромеллоза, цинка стеарат как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке 5 мг.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Дезлоратадин — блокатор Н1- гистаминовых рецепторов, имеющий длительное действие. Является активным метаболитом Лоратадина, превосходящим его по силе действия в 2 — 4 раза. Ингибирует ряд реакций аллергического воспаления: высвобождение цитокинов, интерлейкинов, хемокинов, опосредованное высвобождение простагландина D2.
Облегчает течение аллергических реакций, имеет противозудное и противоотечное действие, снижает гиперреактивность бронхов, устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает выраженность аллерген-зависимого бронхоспазма. Действие препарата, принятого внутрь, продолжается сутки.
Не оказывает воздействия на ЦНС даже в дозе 7,5 мг: не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Отсутствует кардиотоксическое действие.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, минимальная концентрация обнаруживаются в крови через полчаса, а максимальная — через 3 ч. На 87% связывается с белками крови. В дозе 20 мг, принимаемой в течение 2 недель, признаков кумуляции не выявляется. Прием пищи не влияет на распределение препарата.
Интенсивно метаболизируется. Выводится из организма каловыми массами и почками. Период полувыведения 20-30 часов.
Показания к применению
- поллиноз;
- хроническое течение крапивницы;
- круглогодичный аллергический ринит.
Противопоказания
Дезлоратадин не используется при:
- повышенной чувствительности к нему;
- беременности;
- кормлении грудью;
- возрасте до 12 лет;
- нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
- непереносимости лактозы.
Побочные действия
- сыпь, крапивница, отек Квинке;
- головная боль, головокружение, бессонница, судороги, галлюцинации;
- повышенная утомляемость;
- тахикардия;
- сухость во рту, боль в животе, тошнота, диарея, повышение уровня билирубина;
- миалгия.
Инструкция по применению Дезлоратадина (Способ и дозировка)
Принимается внутрь, желательно в одно и то же время. Прием препарата не зависит от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком. Взрослым и детям старше 12 лет назначается по 5 мг 1 раз в сутки. Дезлоратадин Тева применяется в той же дозировке и с той же кратностью приема для взрослых и детей.
Длительность приема зависит от течения заболевания и частоты проявления симптомов аллергии. При интермиттирующем рините симптомы аллергии наблюдаются менее 4–х недель в году, и лечение препаратом заканчивают по исчезновению симптомов и возобновляют при повторном их возникновении. При персистирующем рините симптомы аллергии отмечаются больше 4 недель в году и связаны с постоянным контактом с аллергеном. В этом случае лечение продолжают до тех пор, пока не закончится контакт с аллергеном.
Передозировка
Ежедневный прием препарата по 20 мг 2 недели не сопровождался изменениями со стороны ССС. Прием в дозе по 45 мг 10 дней (при клинических исследованиях) не вызывал удлинения интервала QT и каких-либо значимых побочных реакций.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими препаратами, которое имело бы клиническое значение, не выявлено. Не усиливает также действия этанола.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не более 25 градусов по С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Дезлоратадина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Элизей, Эриус, Налориус, Эзлор, Лордестин, Дезал, Эридез, АлергоМакс. Все эти синонимы Дезлоратадина имеют одну форму выпуска и дозировку.
Отзывы о Дезлоратадине
Дезлоратадин относится к самым современным антигистаминным препаратам (III поколение). Активный метаболит Лоратадина, который по активности превосходит его в 3 раза.
Положительные отзывы о Дезлоратадин Тева объясняются высокой эффективностью в лечении аллергических заболеваний. Этот препарат оказывает деконгестивный эффект — устраняет заложенность носа при сезонном аллергическом рините. Этого эффекта не отмечается у других современных Н1- антогонистов. Препарат эффективен в случаях сочетания ринита с атопической бронхиальной астмой. У больных с хронической крапивницей прием препарата имел выраженное действие, выражавшееся в быстром купировании симптомов заболевания.
Все пациенты отмечают удобство в применении — один раз в сутки, при этом не снижается эффективность. Принимавшие его отмечают то, что препарат не оказывает седативного действия, негативного воздействия на сердце и не вызывает психомоторных нарушений.
Цена Дезлоратадина, где купить
Купить в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Информация обновляется ежедневно. Цена Дезлоратадин Тева 5мг № 10 от 189 руб. до 357 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дезлоратадин-Акос таблетки п/о плен. 5мг 10штЗАО Биоком
-
Дезлоратадин таблетки п/о плен. 5мг 10штАО Татхимфармпрепараты
-
Дезлоратадин таблетки п/о плен. 5мг 10штРеплек Фарм ООО Скопье/ЗАО Березовский фармацевтический завод
-
Дезлоратадин таблетки п/о плен. 5мг 30штРеплек Фарм ООО Скопье/ЗАО Березовский фармацевтический завод
Аптека Диалог
-
Дезлоратадин таблетки 5мг №10Вертекс
-
Дезлоратадин Велфарм таблетки 5мг №10Велфарм ООО
-
Дезлоратадин (таб.п.пл/об.5мг №10)Биоком
-
Дезлоратадин Канон таблетки 5мг №10Канонфарма Продакшн
Ригла
-
Дезлоратадин таб.п/о плен. 5мг №10Татхимфармпрепараты
-
Дезлоратадин ВП р-р д/приема внутрь 0,5мг/мл 60млВЕТПРОМ АД
-
Дезлоратадин таб.п/о плен. 5мг №30Реплекфарм АО/БФЗ ЗАО
-
Дезлоратадин таб.п/о плен. 5мг №10Озон ООО
-
Дезлоратадин-АКОС таб.п/о плен. 5мг №10Биоком
показать еще