Акатинол мемантин 10 мг инструкция по применению отзывы пациентов

Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)

💊 Состав препарата Акатинол Мемантин

✅ Применение препарата Акатинол Мемантин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Акатинол Мемантин
(Akatinol Memantine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Акатинол Мемантин

Набор таблеток 5мг/10мг/15мг/20мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-001433
от 13.01.12
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Акатинол Мемантин

Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 65.875 мг, кроскармеллоза натрия — 3.375 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.375 мг, магния стеарат — 0.375 мг.

Состав оболочки: опадрай белый — 3 мг (гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид (Е171)- 0.9375 мг, макрогол 400 — 0.1875 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, тальк — 11.15 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилкрилата (1:1) — 1.449 мг, натрия лаурилсульфат — 0.01 мг, полисорбат 80 — 0.034 мг, триацетин — 0.15 мг, симетикона эмульсия — 0.007 мг, тальк — 0.35 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 197.625 мг, кроскармеллоза натрия — 10.125 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.125 мг, магния стеарат — 1.125 мг.

Состав оболочки: опадрай оранжевый — 9 мг (гипромеллоза — 5.625 мг, титана диоксид (Е171)- 2.2275 мг, макрогол 400 — 0.5625 мг, оксид железа желтый (Е172) — 0.549 мг оксид железа красный (Е172) — 0.036 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 263.5 мг, кроскармеллоза натрия — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5.

Состав оболочки: опадрай розовый — 12 мг (гипромеллоза — 7.5 мг, титана диоксид (Е171)- 3.3984 мг, макрогол 400 — 0.75 мг, оксид железа красный (Е172) — 0.1512 мг оксид железа желтый (Е172) — 0.2004 мг).

7 шт. — блистеры (4) с каждой дозировкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.

Показания активных веществ препарата

Акатинол Мемантин

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)

Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)

Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Марукса
(КРКА-РУС, Россия)

Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)

Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)

Все аналоги

Источник

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Акатинол Мемантин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг)

Дата последней актуализации: 30.03.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Мерц Фарма ООО

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov, 2022.

Фармакологическая группа

Характеристика

Мемантина гидрохлорид представляет собой мелкий порошок от белого до грязно-белого цвета, растворяется в воде. Молекулярная масса 215,76.

Фармакология

Механизм действия

Мемантин является активным антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) для перорального применения.

Существует гипотеза, что постоянная активация рецепторов NMDA в ЦНС возбуждающей аминокислотой глутаматом способствует развитию симптоматики болезни Альцгеймера. Предполагается, что мемантин действует в качестве неконкурентоспособного антагониста рецептора NMDA с низким или умеренным сродством, который преимущественно связывается с катионными каналами в открытом состоянии, управляемыми рецептором NMDA. Нет никаких доказательств того, что мемантин предотвращает или замедляет нейродегенерацию у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Фармакодинамика

Мемантин показал низкое или незначительное сродство к ГАМК, бензодиазепиновым, дофаминовым, адренергическим рецепторам, рецепторам гистамина и глицина, а также потенциалзависимым Ca- , Na- или K-каналам. Мемантин также проявлял антагонистические эффекты в отношении  рецепторов 5-HT3 с активностью, аналогичной таковой для рецептора NMDA, и блокировал никотиновые ацетилхолиновые рецепторы с эффективностью от одной шестой до одной десятой.

Исследования in vitro показали, что мемантин не влияет на обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом, галантамином или такрином.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема мемантин хорошо всасывается, Cmax достигается примерно через 3–7 ч. Мемантин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне терапевтических доз. Пища не оказывает влияния на всасывание мемантина.

Распределение

Vd мемантина составляет 9–11 л/кг, а связывание с белками плазмы крови низкое (45%).

Метаболизм

Мемантин подвергается частичному метаболизму в печени. Микросомальная ферментативная система печени CYP450 не играет существенной роли в метаболизме мемантина.

Элиминация

Мемантин выводится преимущественно (около 48%) в неизмененном виде с мочой и имеет конечный Т1/2 около 60–80 ч. Остальная часть превращается в основном в три полярных метаболита, которые обладают минимальной антагонистической активностью по отношению к рецепторам NMDA: конъюгат N-глюкуронида, 6-гидроксимемантин и 1-нитрозодезаминированный мемантин. В общей сложности 74% введенной дозы выводится в виде смеси из исходного лекарственного средства и конъюгата N-глюкуронида. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, на которую влияет  рН-зависимая канальцевая реабсорбция.

Особые группы пациентов

Пол. После многократного приема мемантина гидрохлорида в дозе 20 мг/сут содержание в плазме крови у женщин было примерно на 45% выше, чем у мужчин, но этого различия не было, если принимать во внимание массу тела.

Пожилой возраст. Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова.

Нарушение функции почек. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного перорального приема в дозе 20 мг у 8 пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (Cl  креатинина >50–80 мл/мин), 8 пациентов со средней степенью  почечной недостаточности (Cl креатинина 30–49 мл/мин), 7 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) и 8 здоровых добровольцев (Cl креатинина  >80 мл/мин), максимально приближенных по возрасту, весу и полу к субъектам с почечной недостаточностью. Среднее значение AUC0-∞ увеличилось на 4, 60 и 115% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Конечный T1/2 увеличился на 18, 41 и 95% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлд-Пью, 7–9 баллов) и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени. Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови (Cmax и AUC) у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако конечный T1/2 увеличился примерно на 16% у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми людьми. Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Мемантин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку фармакокинетика мемантина в этой популяции не оценивалась.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 113-недельном исследовании на мышах при пероральном введении доз до 40 мг/кг/сут (в 10 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) не было обнаружено доказательств канцерогенности. Также не было обнаружено доказательств канцерогенности в исследовании, проведенном на крысах, которым перорально вводили дозы до 40 мг/кг/сут в течение 71 нед с последующим введением 20 мг/кг/сут (дозы в 20 10 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела соответственно) в течение 128 нед.

Мемантин не проявлял признаков генотоксического потенциала при оценке в анализе обратной мутации S.typhimurium или E.coli in vitro, тесте на хромосомные аберрации in vitro в лимфоцитах человека, цитогенетическом анализе in vivo  в отношении  повреждения хромосом у крыс и микроядерном анализе у мышей in vivo. Результаты были неоднозначными при анализе генных мутаций  in vitro с использованием клеток китайского хомячка линии V79.

У крыс, которым вводили до 18 мг/кг/сут (в 9 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) перорально за 14 дней до спаривания, во время беременности и лактации у самок или в течение 60 дней до спаривания у самцов, не наблюдалось снижение фертильности или репродуктивной функции.

Клинические исследования

Эффективность применения мемантина для лечении пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени была продемонстрирована в даух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (исследования 1 и 2), в которых оценивались как когнитивные, так и повседневные функции. Средний возраст пациентов, участвовавших в этих двух исследованиях, составлял 76 лет с диапазоном от 50 до 93 лет. Примерно 66% пациентов были женского пола и 91% — представители европеоидной расы. В третьем исследовании участвовали пациенты с тяжелой деменцией, но не оценивались когнитивные функции в качестве запланированной конечной точки. В исследованиях 1 и 2 эффективность применения мемантина определялась с использованием как оценочной шкалы, предназначенной для оценки общих функций посредством определения способности осуществлять уход, так и шкалы измерения когнитивных способностей. Оба исследования показали, что пациенты, получавшие мемантин, показали значительное улучшение по обоим показателям по сравнению с плацебо.

Повседневные функции оценивали в обоих исследованиях по шкале опросника ADCS-ADL (Alzheimer’s Disease Cooperative Study — Activities of Daily Living). Этот опросник включает комплексный набор вопросов, используемых для измерения функциональных возможностей пациентов. Каждый пункт опросника оценивается от наивысшего уровня самообслуживания до полной потери самостоятельности. Исследователь проводит оценку, опрашивая человека, осуществляющего уход за пациентом и знакомого с его образом жизни. Для оценки пациентов с деменцией средней и тяжелой степени было использовано подмножество из 19 пунктов, включающее оценку способности пациента есть, одеваться, мыться, звонить по телефону, передвигаться, ходить по магазинам и выполнять другие домашние обязанности. Эта модификация ADCS-ADL имеет диапазон оценок от 0 до 54 и более низкий балл указывает на большее функциональное нарушение.

Способность мемантина улучшать когнитивные функции определяли по шкале оценки когнитивных функций при тяжелой деменции SIB (Severe Impairnment Battery), многораздельного опросника, который был одобрен для оценки когнитивных функций у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени. SIB включает  оценку  отдельных аспектов когнитивной деятельности, включая в т.ч. элементы внимания, ориентации, языка, памяти, зрительно-пространственных способностей, конструирования, практики и социального взаимодействия. Диапазон оценок составляет от 0 до 100, более низкий балл указывает на более серьезные когнитивные нарушения.

Исследование 1 (28-недельное исследование)

В исследовании продолжительностью 28 нед 252 пациента с предполагаемой болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени (диагностика по критериям DSM-IV и NINCDS-ADRDA, ≥3 и ≤14 баллов по краткой шкале оценки психического статуса и стадии 5–6 по шкале глобального ухудшения когнитивных функций) были рандомизированы для получения мемантина или плацебо. У пациентов, рандомизированных для получения мемантина, лечение начинали с дозы 5 мг 1 раз в день и еженедельно увеличивали на 5 мг/сут в дробных дозах до дозы 20 мг/сут (10 мг 2 раза в день).

Влияние на показатели ADCS-ADL. Через 28 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 3,4 балла. Основываясь на результатах анализа с подходом LOCF (last-observation-carried-forward, использование последнего доступного результата наблюдения), применение мемантина статистически значимо превосходило плацебо.

Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шкале SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 28 нед исследования показали, что через 28 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 5,7 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что лечение мемантином статистически значимо превосходит применение плацебо.

Исследование 2 (24-недельное исследование)

В исследовании продолжительностью 24 нед 404 пациента с предполагаемой болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени (диагностика по критериям DSM-IV и NINCDS-ADRDA, ≥3 и ≤14 баллов по краткой шкале оценки психического статуса), которые получали донепезил в течение не менее 6 мес и его стабильную дозу в течение последних 3 мес, были рандомизированы для получения мемантина или плацебо, продолжая получать донепезил. Для пациентов, рандомизированных на получение мемантина, лечение начинали с 5 мг 1 раз в день и еженедельно увеличивали дозу на 5 мг/сут в дробных дозах до дозы 20 мг/сут (10 мг 2 раза в день).

Влияние на показатели ADCS-ADL. Через 24 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин и донепезил (комбинированная терапия), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо и донепезил (монотерапия), составила 1,6 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что применение комбинации донепезил + мемантин статистически значимо превосходило лечение плацебо + донепезил.

Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шакле SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 24 нед исследования показали, что через 24 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших комбинацию мемантин + донепезил, по сравнению с получавшими плацебо и донепезил, составила 3,3 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что применение комбинации мемантин + донепезил статистически значимо превосходило применение плацебо + донепезил.

Исследование 3 (12-недельное исследование)

В двойном слепом исследовании продолжительностью 12 нед, проведенном в домах престарелых в Латвии, 166 пациентов с деменцией, определенной в соответствии с DSM-III-R, имевшие по краткой шкале оценки психического статуса <10 баллов и по шкале глобального ухудшения когнитивных функций от 5 до 7 баллов, были рандомизированы для получения мемантина или плацебо. У пациентов, рандомизированных для получения мемантина, лечение начинали с 5 мг 1 раз в день и увеличивали дозу до 10 мг 1 раз в день через 1 нед. Основными показателями эффективности были результаты оценки зависимости от ухода по подшкале оценки поведения гериатрических пациентов (BGP) (выполнение повседневных функций) и по шкале общего впечатления врача об изменении состояния (CGI-C) (общий клинический эффект). В этом исследовании не оценивались когнитивные функции. Статистически значимая разница через 12 нед при примнении мемантина наблюдалась по сравнению с плацебо по обоим основным показателям эффективности. Поскольку вступившие в исследование пациенты имели как болезнь Альцгеймера, так и сосудистую деменцию, была предпринята попытка провести различие между этими двумя группами, и все пациенты далее были определены как имеющие либо сосудистую деменцию, либо болезнь Альцгеймера, основываясь на оценке по шкале ишемии Hachinski при включении в исследование. Только около 50% пациентов прошли КТ головного мозга. Для подгруппы, включавшей пациентов с болезнью Альцгеймера, статистически значимый эффект применения мемантина по сравнению с плацебо через 12 нед наблюдался как по показателю BGP, так и CGI-C.

Показания к применению

Лечение деменции альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени.

Список кодов МКБ-10

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом (G30.0+)
  • F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом (G30.1+)
  • F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера атипичная или смешанного типа (G30.8+)
  • F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная (G30.9+)
  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • G30 Болезнь Альцгеймера

Противопоказания

Установленная повышенная чувствительность к мемантину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — В.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мемантина у беременных женщин не проводилось. Мемантин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Мемантин, вводимый перорально беременным крысам и кроликам в период органогенеза, не оказывал тератогенного действия при самых высоких испытанных дозах (18 мг/кг/сут у крыс и 30 мг/кг/сут у кроликов, что в 9 и 30 раз соответственно выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Незначительноя токсическое действие на организм матери, снижение веса у детенышей и увеличение частоты встречаемости неоссифицированных шейных позвонков наблюдались при пероральном введении мемантина в дозе 18 мг/кг/сут в исследовании на крысах, начиная в период до спаривания и в послеродовом периоде. Незначительноя токсическое действие на организм матери и снижение веса у детенышей также наблюдались при введении такой же дозы в исследовании, в котором крысы получали мемантин с 15-го дня беременности до послеродового периода. Неэффективная доза в этом исследовании составляла 6 мг/кг, что в 3 раза превышает МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении мемантина в период кормления грудью.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Применение мемантина оценивали в общей сложности у 1862 пациентов с деменцией (болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция) (940 пациентов получали мемантин и 922 пациента — плацебо) в восьми двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях в течение периода лечения длительностью до 28 нед.

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдавшаяся в одном клиническом исследовании, не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Побочные реакции, приводящие к прекращению лечения

В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых пациенты с деменцией получали мемантин в дозах до 20 мг/сут, вероятность прекращения применения из-за побочной реакции была такой же (10,1%), как и в группе плацебо (11,5%). Ни одна индивидуальная побочная реакция не была связана с прекращением лечения у 1% или более пациентов, получавших мемантин, и не имела частоту, бóльшую, чем у плацебо.

Наиболее частые побочные реакции

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с деменцией наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥5%, чем при применении плацебо) у пациентов, получавших мемантин, были головокружение, головная боль, спутанность сознания и запор. В таблице 1 перечислены все побочные реакции, отмечавшиеся как минимум у 2% пациентов, получавших мемантин, и частота которых была выше, чем при применении плацебо.

Таблица 1

Побочные реакции, о которых сообщалось в контролируемых клинических исследованиях, по меньшей мере у 2% пациентов, получавших мемантин, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо

Побочная реакция Плацебо (n=922), % Мемантин (n=940), %
Со стороны организма в целом
Усталость 1 2
Боль 1 3
Со стороны ССС
Артериальная гипертензия 2 4
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Головокружение 5 7
Головная боль 3 6
Со стороны ЖКТ
Запор 3 5
Рвота 2 3
Со стороны скелетно-мышечной системы
Боль в спине 2 3
Нарушения психики
Помрачение сознания 5 6
Сонливость 2 3
Галлюцинации 2 3
Со стороны дыхательной системы
Кашель 3 4
Одышка 1 2

Общий профиль побочных реакций и частота их развития у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени не отличались от таковых для общей популяции с деменцией.

Судороги. Применение мемантина не оценивали целенаправленно у пациентов с судорожными расстройствами. В клинических исследованиях судороги возникали у 0,2% пациентов, получавших мемантин, и у 0,5% пациентов, получавших плацебо.

Данные  пострегистрационных наблюдений

Во время применения мемантина после регистрации были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неустановленного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Нарушения психики: суицидальные мысли.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (включая повышение уровня креатинина и почечную недостаточность).

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы

Одновременное применение мемантина и ингибитора ацетилхолинэстеразы донепезила не влияло на фармакокинетику обоих соединений. Кроме того, мемантин не влиял на ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом. В 24-недельном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени профиль побочных эффектов, наблюдаемый при применении комбинации мемантина и донепезила, был аналогичен таковому при монотерапии донепезилом.

Влияние мемантина на метаболизм других ЛС

Исследования in vitro, проведенные с использованием маркерных субстратов изоферментов CYP450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), показали минимальное ингибирование этих ферментов мемантином. Кроме того, исследования in vitro показывают, что в концентрациях, превышающих терапевтические, мемантин не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4/5. ФКВ мемагтина и ЛС, метаболизируемых этими изоферментами, не ожидается.

Проведены фармакокинетические исследования вероятности взаимодействия мемантина с варфарином и бупроприоном. Мемантин не влиял на фармакокинетику субстрата CYP2B6 бупроприона или его метаболита гидроксибупроприона. Кроме того, мемантин не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина, оцениваемую по МНО протромбина.

Влияние других ЛС на мемантин

Мемантин выводится преимущественно почками, и считается, что ЛС, являющиеся субстратами и/или ингибиторами системы CYP450, не будут влиять на метаболизм мемантина.

ЛС, которые выводятся почками

Поскольку мемантин частично выводится путем канальцевой секреции, одновременное применение ЛС, которые используют одну и ту же катионную систему почек, включая гидрохлоротиазид, триамтерен, метформин, циметидин, ранитидин, хинидин и никотин, потенциально может привести к изменению уровня обоих ЛС в плазме крови. Однако одновременное применение мемантина и комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен не влияло на биодоступность мемантина и триамтерена, а биодоступность гидрохлоротиазида снизилась на 20%. Кроме того, одновременное применение мемантина и гипогликемической комбинации глибурид + метформин не влияло на фармакокинетику мемантина, метформина и глибурида. Кроме того, мемантин не изменял способность данной комбинации снижать уровень глюкозы в сыворотке крови, что указывает на отсутствие ФДВ.

ЛС с сильной связью с белками плазмы

Поскольку связывание мемантина с белками плазмы крови низкое (45%), взаимодействие с ЛС, которые сильно связываются с белками плазмы, такими как варфарин и дигоксин, маловероятно.

ЛС, повышающие pH мочи

Клиренс мемантина снижается примерно на 80% в щелочных среде при рН мочи 8. Следовательно, изменение рН мочи в сторону щелочного состояния может привести к накоплению мемантина с возможным усилением его побочных эффектов. Значение рН мочи может меняться в зависимости от диеты, действия ЛС (например, ингибиторы карбоангидразы, бикарбонат натрия) и клинического состояния пациента (например, ацидоз почечных канальцев или тяжелые инфекции мочевыводящих путей). Следовательно, мемантин следует применять с осторожностью в этих условиях.

Одновременное применение с другими антагонистами NMDA

Совместное применение мемантина и других антагонистов NMDA (амантадин, кетамин и декстрометорфан) систематически не оценивалось, и к такому применению следует подходить с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: признаки и симптомы, наиболее часто отмечавшиеся при передозировке мемантина в клинических исследованиях и пострегистрационном периоде, отдельно или в сочетании с другими ЛС и/или алкоголем, включают возбуждение, астению, брадикардию, спутанность сознания, кому, головокружение, изменения ЭКГ, повышение АД, летаргию, потерю сознания, психоз, беспокойство, замедленные движения, сонливость, ступор, неустойчивую походку, зрительные галлюцинации, головокружение, рвоту и слабость. Максимальная известная доза для перорального приема мемантина составила 2 г у пациента, который принимал мемантин в сочетании с неуточненными противодиабетическими ЛС. Пациент перенес кому, диплопию и возбуждение, но впоследствии выздоровел. О летальном исходе при применении мемантина сообщалось очень редко и его связь с применением мемантина не была установлена.

Лечение: общие поддерживающие меры, симптоматическое лечение. Выведение мемантина может быть ускорено повышением кислотности мочи.

Способ применения и дозы

Перорально, независимо от приема пищи, минимальный рекомендуемый интервал между повышениями дозы должен составлять 1 нед. Не следует смешивать раствор мемантина для приема внутрь с другой жидкостью.

Меры предосторожности

Заболевания мочеполовой системы. Состояния, повышающие рН мочи, могут снижать выведение мемантина с мочой, что приводит к повышению его уровня в плазме крови.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность у пациентов детского возраста не установлены.

Пожилой возраст. Большинство людей с болезнью Альцгеймера находятся в возрасте 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составлял приблизительно 76 лет, более 90% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60% — 75 лет и старше, а 12% — 85 лет и старше. Данные об эффективности и безопасности, представленные в клинических исследованиях, были получены от пациентов этих возрастных групп. Не выявлено клинически значимых различий в большинстве побочных реакций, отмечавшихся у пациентов в возрасте ≥65 и <65 лет.

Нарушение функции почек. Пациентам с легкой или средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу.

Нарушение функции печени. Пациентам с легкой или средней степенью печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Мемантин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Кому назначают Акатинол Мемантин?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь АльцгеймераИнсультТаблетки

Содержание статьи

  • От чего помогает «Акатинол Мемантин»?
  • Побочные действия препарата «Акатинол Мемантин»
  • «Акатинол Мемантин» для пожилых пациентов
  • Отличия «Мемантина» и «Акатинол Мемантина»?
  • Что лучше – «Мемантин» или «Акатинол Мемантин»?
  • Что лучше – «Акатинол Мемантин» или «Марукса»?
  • Терапевтические дозировки «Акатинола Мемантина»
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

По статистике ВОЗ в 2017 году число людей с деменцией достигло 50 миллионов. Каждый год диагностируется 7,7 миллионов новых случаев деменции, которые дают нагрузку на систему здравоохранения и семьи.

Лекарств терапии деменции не существует. Но они постоянно разрабатываются и исследуются. При средней и тяжелой степени тяжести деменции врачи назначают препарат «Акатинол Мемантин».

От чего помогает «Акатинол Мемантин»?

Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов.

Препарат благотворно влияет на работоспособность и уровень концентрации внимания, восстанавливает память, снижает утомляемость и притупляет признаки депрессии, предотвращает спазмы скелетных мышц, которые развиваются на фоне дегенеративных повреждений центральной нервной системы.

Мемантин хорошо всасывается слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация в плазме крови достигается спустя 3-8 часов после приема.

Побочные действия препарата «Акатинол Мемантин»

Препарат «Акатинол Мемантин» в среднем нормально переносится пациентами. Он разработан с учетом всех сопутствующих патологий, распространенных в пожилом возрасте, поэтому редко вызывает тяжелые побочные реакции.

Но их развитие все же возможно. Указывать на осложнения приема могут следующие состояния и симптомы:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • Сонливость
  • Головная боль
  • Нарушение равновесия
  • Повышение артериального давления
  • Одышка
  • Запор

При обнаружении симптомов из списка, либо других неожиданных изменений в самочувствии больного, следует экстренно обратиться к доктору для коррекции схемы или метода терапии.

«Акатинол Мемантин» для пожилых пациентов

«Акатинол Мемантин» подходит для лечения деменции средней и тяжелой степени тяжести – в частности, спровоцированной болезнью Альцгеймера. Лекарство значительно улучшает когнитивные процессы в головном мозге. Благодаря препарату удается приостановить развитие старческой деменции даже в тяжелых случаях.

Препарат обладает противопаркинсонической, антиспастической и нейропротекторной активностью, что чрезвычайно важно для пожилых людей, склонных к подобным заболеваниям. При этом «Акатинол Мемантин» в большинстве случаев хорошо переносится и практически не вызывает тяжелых побочных эффектов.

Помимо болезни Альцгеймера, лекарство помогает при сосудистой деменции, рассеянном склерозе, последствиях острых нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм.

Вам может быть интересно: Деменция: симптомы и лечение

Отличия «Мемантина» и «Акатинол Мемантина»?

«Мемантин» – это действующее вещество препарата «Акатинол Мемантин». Препараты с мемантином производят разные заводы под разными торговыми наименованиями. В состав препаратов могут входить разные вспомогательные вещества. Цены на такие лекарства могут отличаться в 2-3 раза.

Что лучше – «Мемантин» или «Акатинол Мемантин»?

Лекарства являются аналогами, но отличаются ценой. Врач выписывает препарат по действующему веществу. В аптеке пациент может на свой выбор купить любой препарат с мемантином под любым торговым названием исходя из доступности.

Что лучше – «Акатинол Мемантин» или «Марукса»?

«Марукса» и «Акатинол Мемантин» являются аналогами. Первый препарат производят в России, второй — в Германии. «Марукса» выпускается в упаковках по 30 и 60 таблеток, а «Акатинол Мемантин» — в упаковках по 28, 56 и 98 шт. Стоимость «Марукса» колеблется в пределах 600-800 рублей, что ниже стоимости «Акатинола Мемантина».

Терапевтические дозировки «Акатинола Мемантина»

«Акатинол Мемантин» принимается в различных дозировках, в зависимости от типа и характера течения болезни, сопутствующих и провоцирующих заболеваний, возраста и индивидуальных особенностей пациента. Каждому больному назначается собственная схема, кратность и продолжительность приема.

Традиционной начальной дозировкой является 5 мг препарата в сутки. В дальнейшем ее можно повышать на 5 мг в неделю. Поддерживающие дозировки составляют 10-20 мг в сутки. Максимальное количество принимаемого мемантина не должно превышать 20 мг в день.

Обычно «Акатинол Мемантин» назначают пожилым людям, страдающим болезнью Альцгеймера, но в ряде случаев он может быть полезен и более молодым пациентам – например, страдающим рассеянным склерозом. Подобрать терапию и определить, подходит ли лекарство в вашем случае, должен компетентный невролог. Берегите здоровье и доверяйте его профессионалам.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Прогрессирующее слабоумие, наблюдающееся при болезни Альцгеймера, долгое время считалось фатальным, поскольку связывалось с гибелью клеток мозга и последующей его атрофией. Последнее десятилетие заставило пересмотреть эти кажущиеся незыблемыми положения (1). В группе новых, т.н. «антидементных» лекарственных препаратов выделился Акатинол. Результаты его успешного клинического испытания в нашей стране были опубликованы еще в 1995 году (2). В последующем оказалось, что этот препарат эффективен не только при легких, но и при умеренно тяжелых и тяжелых видах деменции. Выяснилось, что при его применении даже на стадии тяжелой деменции возможна компенсация нейродегенеративной деструкции благодаря активации еще не погибших, но находящихся в состоянии апоптоза (функционального выключения, программируемой клеточной смерти) глуматэргических нейронов и синапсов с сохранившимися NMDA-рецепторами.

Однако для достижения лечебного результата терапия Акатинолом должна быть длительной (не менее полугода) и непрерывной (3). К настоящему времени Акатинол становится одним из популярных средств врачебной практики при терапии деменции. Но по мере расширения сферы его применения возникают вопросы, касающиеся пределов длительности лечения этим препаратом (ограниченной определенными курсами или пожизненно), схем и дозировок поддерживающей терапии, его переносимости пожилыми людьми при многолетнем приеме. Ответы на эти вопросы не могут дать традиционные клинические исследования. Специальных работ по изучению эффективности крайне длительной (многолетней) и поддерживающей терапии деменций пока нет. В этих условиях приходится обращаться к врачебному опыту.

Мы достаточно рано (с 1996 года) стали лечить больных с деменцией в связи с болезнью Альцгеймера и другой мозговой патологией (чаще – сосудистой) Акатинолом. В психиатрических учреждениях Московской области Акатинол весьма популярен. Постепенно накапливается и опыт его длительного применения.

В этом отношении примечателен случай лечения тяжелой деменции в результате болезни Альцгеймера, который мы наблюдаем с лета 1999 года (на протяжении уже 11-ти лет). Этот случай особенно интересен тем, что непрерывный и длительный прием Акатинола на 5-6 месяцах терапии привел к «драматическому» выходу из типичной деменции Альцгеймеровского типа в состояние практического выздоровления. Этот случай был представлен на конгрессе «Человек и лекарство» в Москве в 2000 году (4).

Напомним, что речь шла о женщине 1924 года рождения (сейчас ей 86 лет), которая с апреля 1999 года наблюдается в районном психоневрологическом диспансере. Вот краткая история ее болезни.

Анамнез. Больна с 1997 года (с 74 лет). Заболевание развивалось постепенно и медленно прогрессировало. Первым его проявлением стали трудности в письме. Впервые обратила на это внимание при получении пенсии в сберкассе, когда вдруг не смогла воспроизвести свою подпись, хотя прежде это делала легко. Теперь же ее роспись каждый раз выходила непохожей, и требовалось много раз ее повторять. Потом муж заметил, что она прекратила читать книги и решать кроссворды, хотя прежде очень увлекалась этим занятием. Затем потеряла интерес к просмотру телепередач. Стала постепенно нарастать физическая слабость. Возникла неуверенность при ходьбе, координация движений нарушилась в такой степени, что ее временами приходилось поддерживать, чтобы она не упала. Несколько раз действительно падала, потом поднималась сама. Никакой обеспокоенности этим не обнаруживала. Появилась раздражительность, прежде ей не свойственная. Заметно ослабевала память. Говорить стала мало, тихо. Иногда у мужа возникало ощущение, что она перестает его понимать: он ее спрашивает об одном, а она в ответ говорит что-то, не относящееся к вопросу. Все это медленно нарастало на протяжении двух лет – с конца 1997 по 1999 год. Серьезного внимания на эти расстройства ни больная, ни ее муж не обращали, так как считали их проявлениями возраста.

В январе 1999 года (в 75 лет) стала жаловаться на боли в области сердца, сердцебиения, в очередной раз усилились перебои в работе сердца, появилась одышка, отеки нижних конечностей. Обратилась к терапевту районной поликлиники. На ЭКГ выявлено мерцание предсердий. Поставлен диагноз: «ишемическая аритмия». Лечение проводилось амбулаторно (финоптин, верошпирон, фуросемид, аспирин). Соматическое состояние относительно быстро нормализовалось. Однако после этого психическое состояние стало ухудшаться. Началось с того, что появились трудности ориентировки в пространстве, которые усиливались. Стала путаться даже в собственной квартире. Постепенно совсем утратила ориентировку: не находила своей кровати, туалета. Резко ухудшилась память. Стала забывать даже имя мужа. Потом перестала узнавать собственную внучку, спрашивала, кто она такая; не узнавала и мужа. Иногда принимала его за своего отца, но чаще считала просто посторонним человеком. Стала утверждать, что живет в Днепропетровске, где действительно проживала много лет назад. Говорить стала совсем мало, тихо, короткими, односложными фразами. Временами становилась агрессивной, жаловалась, что ее хотят ограбить. Утверждала, что в квартиру проникают какие-то женщины и мужчины, которые ее будто бьют. В таком состоянии по совету невропатолога в апреле 1999 года впервые обратилась к психиатру в районном психоневрологическом диспансере (муж доставил ее туда). Психический статус (по данным амбулаторной карты): «Передвигается с трудом, при помощи мужа. Контакт затруднен. С трудом, лишь после двукратного повтора, понимает обращенные к ней вопросы. Эмоционально снижена. Вяла, апатична. Интеллектуально-мнестически резко снижена, нарушена способность письма. Со слов мужа, эпизодически, особенно по ночам, слуховые галлюцинации, высказывает идеи преследования».

При осмотре на дому в апреле 1999 года: «Не ориентируется во времени. Не может назвать не только текущий день или месяц, но и текущий год и даже сезон года. Посмотрев в окно, говорит, что сейчас зима. Не может назвать свои паспортные данные, возраст, год рождения. Не узнает мужа. Считает, что находится у родных, где – не знает. Не ориентируется в квартире, не знает, как пройти к туалету, к своей комнате. Внимание привлекается с трудом. Выражение лица малоосмысленное, взгляд растерян. Счетные операции затруднены. Не в состоянии произвести последовательное вычитание. Пытается читать, но воспроизвести прочитанное не может. Под диктовку пишет, но написанное можно разобрать с трудом. В письме пропускает буквы, искажает начертание букв, накладывает написание одних букв на другие, не дописывает некоторые слова. Из нескольких показанных ей предметов смогла назвать только два (часы и ручку). На свою несостоятельность реагирует беспомощной улыбкой. Элементарный праксис (умение одеться, умыться, поесть) еще сохранен».

В мае 1999 года сделана компьютерная томография головного мозга. Выявлено симметричное пропорциональное расширение боковых желудочков, цистерн, сильвиевых щелей, третьего желудочка, в меньшей степени – конвекситатных борозд обоих полушарий мозга. Перивентрикулярные симметричные зоны пониженной плотности без масс-эффекта. Срединные структуры не смещены. IV желудочек не расширен. Кости черепа не деформированы. Заключение: «Атрофическая гидроцефалия смешанного типа выше средней степени, с преобладанием внутренней; признаки внутричерепного объемного процесса не выявлены. После проведенного обследования больной был поставлен диагноз деменции при болезни Альцгеймера, установлена I группа инвалидности».

Акатинол больная стала принимать с середины апреля 1999 года по стандартной схеме. Поначалу изменений в ее состоянии не было. Болезнь продолжала прогрессировать: утратила и еще сохранявшиеся навыки самообслуживания, не могла самостоятельно одеться и умыться. Однако в последующем (примерно через месяц терапии) дальнейшее ухудшение приостановилось. Затем появились первые признаки улучшения в виде общего успокоения, урежения ночных возбуждений со сборами в дорогу. Через 5 месяцев непрерывного приема препарата (август 1999 г.) муж с удивлением заметил, что больная стала самостоятельно находить дорогу в туалет и вообще стала лучше ориентироваться в квартире. Потом вдруг заинтересовалась телевизором, стала смотреть телепередачи, сначала все подряд, затем сама стала искать телепрограмму и выбирать, что смотреть. В конце сентября вдруг села на кухне и, как она любила раньше, стала раскладывать пасьянс. К началу 2000 г. практически полностью восстановилась память, ориентировка, появилось желание общаться со старыми друзьями по телефону. Все последующее время состояние и поведение больной не отличалось от того, каким оно было до болезни. Весной 2000 г. ей была произведена успешная операция по удалению катаракты, после этого опять стала много читать. Лето провела на даче, часто оставалась там одна, без мужа, со всеми хозяйственными делами справлялась самостоятельно. Продолжала принимать Акатинол в суточной дозе 30 мг (по 15 мг 2 раза в день). В марте 2001 г. из-за перебоев в поставках препарата суточную дозу его сократила до 10 мг, и вскоре сама ощутила подступившую рассеянность, трудность сосредоточения внимания, ослабление памяти. Увеличила дозу до 20 мг в сутки, после чего все появившиеся расстройства исчезли.

В апреле 2001 г. больной было проведено контрольное клиническое исследование. Соматическое состояние удовлетворительное, признаков ишемической болезни сердца и сосудистого поражения головного мозга не отмечалось, к терапевту или невропатологу не обращалась. Психический статус: «Точно ориентирована во времени». Понимает, где находится и кто ее окружает, цель обследования и беседы с ней, охотно и с интересом участвует в беседе, дает полные и адекватные ответы на вопросы. Настроение ровное. Предъявляемые ей предметы называет правильно. Последовательное вычитание по 7 производит быстро и без ошибок. Точно выполняет все инструкции по ходу обследования. Чтение и письмо не нарушены. Понимает, что перенесла какое-то тяжелое психическое расстройство, но о его проявлениях у себя рассказать не может, так как оно не осталось в памяти. Ничего не помнит ни о встречах с врачом, ни о проводившихся обследованиях, ни о своем поведении дома в тот период. О том, что с ней было, знает только со слов мужа. Счастлива, что избавилась от этой тяжелой болезни и живет полноценной, удовлетворяющей ее жизнью. При экспериментально-психологическом исследовании отмечено, что пациентка правильно понимает цель исследования, демонстрирует достаточную продуктивность умственной работоспособности, средний темп сенсомоторных реакций по таблице Шульте, но легко утомляема. Ее самооценка неустойчива, а по шкале «счастье» резко завышена («в моем возрасте я самая счастливая»). В интеллектуально-мнестической деятельности выявляется некоторое снижение интеллектуальных возможностей, замедленность и затрудненность интеллектуальных процессов и счетных операций. Кривая заучивания 10 слов достаточная (7, 8, 8, 9, 8, 8), через час (отсроченное воспроизведение) – 6 слов. При воспроизведении десяти слов появляются лишние слова, что может свидетельствовать о легкой истощаемости мнестической функции. Смысловое запоминание (опосредование по Леонтьеву, IV серия) доступно: из 9 опосредованных слов точно называет 7, приблизительно – 1, не вспоминает – 1. Повторно произведена компьютерная томография – в том же учреждении и на том же аппарате, что и первое томографическое исследование в мае 1999 года. Заключение: «На серии контрольных аксиальных томограмм по сравнению с данными РКТ от 18 мая 1999 года КТ-картина без существенной динамики. Сохраняются проявления смешанной атрофической гидроцефалии высокой степени».

Последующие 5 лет пациентка вела активный образ жизни. Первые два-три года она проводила лето на даче, часто оставалась там одна и успешно справлялась со всеми делами и по дому, и по уходу за растениями. Потом она постепенно, к 82 годам, отошла от дачных забот, которые для нее стали непосильными. Проживая в городской квартире, вела обычный, привычный для нее образ жизни – смотрела телепередачи, много читала, общалась со знакомыми и родными. Жалоб на состояние здоровья практически не было, в поликлинику не обращалась. В 2004 году постепенно снизила дозу Акатинола до 10 мг в сутки. В этот период пережила скоропостижную смерть мужа, который ранее, когда она была в состоянии слабоумия, осуществлял за ней постоянный уход и обеспечил ей ранний, а главное – непрерывный и длительный прием Акатинола. Смерть мужа перенесла тяжело, но без каких-либо последствий для здоровья. Лекарство (Акатинол) продолжала принимать в прежней дозе (10 мг в сутки). Поначалу управление здравоохранения города разрешило обеспечивать пациентку препаратом за счет муниципальных средств, но потом в этом ей было отказано. Возникли финансовые трудности. Родные помогали ей регулярно покупать препарат, но из соображений экономии она стала пытаться делать перерывы в лечении или снижать дозу. Выяснилось, что уже через неделю после перерыва в приеме препарата ее состояние ухудшается: появляются трудности в осмыслении окружающего, что было особенно заметно при попытках заполнить квитанции по оплате коммунальных услуг (не могла посчитать, сколько платить за свет). В голове, как она сама потом говорила, возникала «какая-то каша». Эти явления проходили вскоре после возобновления приема Акатинола или повышения его дозы. Так эмпирическим, опытным путем она сама определила, что нижним пределом ежедневной суточной дозы Акатинола для нее являются 5 мг (половина таблетки). Как только она переходила на прием ¼ таблетки (2,5 мг), незамедлительно появлялись проблемы с осмыслением, памятью и счетом. До сих пор регулярно, ежедневно принимает по ½ табл. (5 мг) Акатинола. Состояние остается обычным для нее. Проживает с внуком, который очень часто уезжает в командировки на несколько дней. Самостоятельно ведет домашнее хозяйство, готовит пищу и для него, и для себя. Справляется со всеми этими делами без проблем. Охотно согласилась поехать в клинику для повторного контрольного обследования. В пути обнаружила отличные способности ориентировки в местности – в запутанных лабиринтах кварталов стандартных пятиэтажек, где запутался молодой водитель, она, как «штурман», вывела его на верную дорогу.

Клинико-психологическое исследование проводилось в клинике нервных болезней им. А.Я. Кожевникова (Медицинская академия им. И.М. Сеченова) в феврале 2006 г. Обследование вел доктор медицинских наук В.В. Захаров. Вот его результаты: «При осмотре в ясном сознании, контактна, адекватна, правильно ориентирована в месте и времени. Отмечены умеренные когнитивные нарушения (MMSЕ 25 баллов). Нейропсихологическое тестирование выявляет умеренно выраженное нарушение исполнительных функций в виде уменьшения беглости речи, снижения концентрации внимания. Память нарушена в небольшой степени, преимущественно по динамическому типу. Речь, праксис, гнозис – без видимых нарушений. В неврологическом статусе отмечается оживление рефлексов орального автоматизма, гипомимия, гипокинезия. Парезов нет. Сухожильные рефлексы живые, равномерные, патологических нет. Чувствительность интактна. Координаторные пробы выполняет удовлетворительно. В позе Ромберга устойчива. Походка – без особенностей. Тазовые органы контролирует. Проведено МРТ-исследование головы. На полученных изображениях выявлено: срединные структуры мозга не смещены. Боковые желудочки симметрично расширены. Субарахноидальные пространства полушарий большого мозга расширены в височно-теменных отделах. Цереброспинальный переход без видимых изменений, нижний край миндалин мозжечка расположен на уровне линии Чемберлена. Структура паренхимы спинного мозга на уровне С1-3 позвонков гомогенна. Дополнительных образований в позвоночном канале на верхне-шейном уровне не выявлено. До настоящего времени (май 2010 г.) жива, активна, хотя физически ослабла. Недавно сама позвонила, представилась: «Это экспонат, который вы демонстрировали врачам». Поинтересовалась возможностями льготного получения Акатинола. По-прежнему принимает его в установившейся для нее поддерживающей дозе (5 мг в день). Проблем в интеллектуальном плане нет».

Этот случай оказался для нас поучительным во многом. Помимо того, что была очевидной поразительная эффективность Акатинола при достаточно тяжелой деменции, мы могли увидеть, что устранение симптомов деменции не связано с восстановлением погибшей мозговой ткани: картина атрофии коры больших полушарий и подкорковых структур в процессе терапии оставалась стабильной. Но процесс нейродеструкции был остановлен, атрофические явления больше не нарастали. Отсюда очевиден вывод: нейропротективный эффект связан с функциональным восстановлением нейронов, с выводом их из состояния апоптоза. Мы полагаем, что определенную роль в этом сыграло то обстоятельство, что лечение было начато относительно рано, спустя два месяца после появления клинической картины собственно деменции.

Стало ясно, что терапию деменции останавливать нельзя. Акатинол при всех его замечательных лечебных свойствах – это не этиотропный препарат в терапии болезни Альцгеймера, а препарат скорее патогенетический. Нормализуя одно из важных звеньев патогенеза болезни, он не устраняет саму болезнь и потому должен применяться пожизненно.

Очень важным оказалось то, что длительная терапия Акатинолом при болезни Альцгеймера может проводиться по модели поддерживающей терапии хронических заболеваний, и для поддержания лечебного эффекта совсем не нужны те дозы препарата, с которого лечение начиналось, – но не ниже некоего минимума. Для данной больной соотношение лечебной (20 мг) и поддерживающей (5 мг) доз оказалось 1:4. Возможно, это правило имеет общий характер и может быть применимо и к другим больным – это должен подтвердить дальнейший опыт. Но сам факт неравнозначности лечебной и поддерживающей дозы очень важен, так как это обстоятельство существенно удешевляет лечение. В современных условиях этот чисто экономический фактор нередко является решающим условием успеха.

Другие наблюдения, в которых нам также удавалось видеть весьма существенную обратную динамику симптоматики деменции научили нас тому, как важно соблюдать непрерывность терапии при тяжелых деменциях. Так, в одной из больниц Московской области была выписана больная в хорошем состоянии, с восстановлением интеллектуального статуса, и ей рекомендовалось продолжать лечение дома. Но муж больной счел, что она и так хороша, денег на приобретение достаточно дорогого препарата не было, и она оставалась без лечения. Спустя два месяца она была вновь доставлена в больницу с картиной тяжелой деменции. Повторная терапия Акатинолом оказалась безуспешной – очевидно, ресурс функционального восстановления мозговой активности при болезни Альцгеймера очень невелик и его надо беречь.

Что же касается умеренных и тем более легких форм деменции, то здесь, по нашим наблюдениям, возможна и прерывистая терапия – например, 2-3-месячными курсами с перерывом на 3-4 недели. Впрочем, опыт показывает, что жесткие схемы при лечении болезни Альцгеймера неуместны. Все здесь индивидуально, и потому так важно установление с пациентом (и его родными) атмосферы терапевтического сотрудничества. Больной, как это было показано в приведенном случае, сам в состоянии заметить начало интеллектуального ухудшения («каша в голове») и понять, что это – сигнал к немедленному возобновлению терапии.

Длительная терапия Акатинолом безопасна, нежелательных эффектов при ее проведении мы практически не встречали.

Источник

Акатинол Мемантин — Роттендорф фарма — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000652

Торговое наименование препарата

Акатинол Мемантин

Международное непатентованное наименование

Мемантин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Действующее вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: опадрай розовый (состоящий из: гипромеллоза, диоксид титана Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).

Описание

Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

N06DX01

Фармакодинамика:

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.

Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Всасывание

Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов (tmax). Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют.

Распределение

Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Около 80% мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизмененном виде. Главные метаболиты у человека — это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался.

В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84% введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99% — через почки.

Выведение

Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (t1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.

Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно, опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.

Линейность

Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (ki = константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.

Показания:

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

С осторожностью назначают больным эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин, декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).

Наличие факторов, повышающих pH мочи, может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.

Из большинства клинических испытаний исключались пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA), неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные, и такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация:

Беременность

Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности, за исключением случаев явной необходимости.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, учитывая липофильные свойства субстанции, это является вероятным. Женщины, принимающие мемантин, не должны кормить грудью ребенка.

Фертильность

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.

Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица, который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.

Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе, желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго, пока терапевтический эффект является благоприятным, и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином.

При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:

1-я неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.

2-я неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.

3-я неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.

4-я неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Для титрования с повышением дозы доступны таблетки с другими дозировками.

Пациенты пожилого возраста

По данным клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки.

Почечная недостаточность

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равна 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме титрования.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза равна 10 мг.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класса А и В по Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.

Данные о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Краткий обзор профиля безопасности

В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов, получавших препарат Акатинол Мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота случаев нежелательных реакций на препарат Акатинол Мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, частота случаев которых была выше в группе лечения препаратом Акатинол Мемантин по сравнению с группой плацебо, были головокружение (6,3% против 5,6%, соответственно), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%, соответственно) и повышение артериального давления (4,1% против 2,8%, соответственно).

В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Акатинол Мемантин и после его появления на рынке. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Классификация в соответствии с поражением органов и систем органов

Частота развития нежелательной реакции

Нежелательная реакция

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто

Грибковые инфекции

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Нарушения психики

Часто

Сонливость

Нечасто

Спутанность сознания

Нечасто

Галлюцинации1

Частота не установлена

Психотические реакции2

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головокружение

Часто

Нарушение равновесия

Нечасто

Нарушение походки

Очень редко

Судороги

Нарушения со стороны сердца

Нечасто

Сердечная недостаточность

Нарушения со стороны сосудов

Часто

Повышение артериального давления

Нечасто

Венозный тромбоз/ тромбоэмболия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто

Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Запор

Нечасто

Тошнота, рвота

Частота не установлена

Панкреатит2

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто

Повышение биохимических показателей функции печени

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто

Головная боль

Нечасто

Утомляемость

1Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.

Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов, принимавших Акатинол Мемантин.

Передозировка:

Имеются только ограниченные данные о передозировке, полученные в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период.

Симптомы:

Случаи относительно большой передозировки (приема 200 мг и 105 мг/сутки в течение 3 дней, соответственно) сопровождались либо только симптомами усталости, слабости и/или диареи, либо не сопровождались какими-либо симптомами вообще. В случаях передозировки с приемом дозы менее 140 мг или неизвестной дозы у пациентов наблюдались симптомы поражения центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, ажитация, агрессивность, галлюцинации и нарушения походки) и/или желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема внутрь в общей сложности 2000 мг мемантина, сопровождавшегося поражением центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, позднее — диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без необратимых последствий.

В другом случае большой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент принял внутрь 400 мг мемантина перорально. У пациента развились симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение:

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез.

При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Взаимодействие:

Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами, такими как мемантин. При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.

Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану.

В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.

Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, возможно, могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме крови.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.

В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий активного вещества мемантина с активным веществом глибенкламидом/метформином или донепезилом.

В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует активность CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинмонооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.

Особые указания:

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Болезнь Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции, как правило, приводит к снижению способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Акатинол Мемантин, в свою очередь, также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому больных следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПП/алюминиевой фольги.

2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

4 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Роттендорф Фарма ГмбХ, Ostenfelder Strasse 51-61, 59320 Ennigerloh, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА

Купить Акатинол Мемантин — Роттендорф фарма в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Аспиратор для отбора проб воздуха модель 822 руководство по эксплуатации
  • Лекарство от герпеса в таблетках нового поколения инструкция к применению
  • Кормилак для телят инструкция по применению цена отзывы
  • Инструкция по охране труда слесаря по ремонту газового оборудования
  • Редми ноут 10s инструкция по применению