Aknetrent 20 mg инструкция на русском языке цена

Программа предупреждения беременности

Акнекутан®  препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает Акнекутан® (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Акнекутан® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

у пациентки наблюдается тяжелая форма угревой сыпи (акне) (узелковая сыпь, конглобатные угри или угри, приводящие к образованию рубцов), не поддающаяся классическим методам лечения с помощью антибиотикотерапии и лекарственных препаратов системного действия (см. «Показания к применению»).

она понимает опасность тератогенного эффекта препарата.

она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Акнекутаном®, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Акнекутаном®, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;

она должна начинать лечение Акнекутаном® только на 23 день следующего нормального менструального цикла;

она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном®, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а также проходить тот же достоверный тест на беременность;

она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения Акнекутаном® следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

пациентка отвечает вышеперечисленным условиям «Программы по предупреждению беременности», включая подтверждение с ее стороны о том, что ей все понятно;

получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;

пациентка использует не менее одного, предпочтительно двух, эффективных методов контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном®, во время лечения и в течение месяца после его окончания;

пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии:

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения Акнекутана® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии Акнекутаном®.

Во время терапии:

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности. Рецепт на Акнекутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Акнекутаном® или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода.

При возникновении беременности терапию Акнекутаном® прекращают. Следует обсудить целесообразность сохранения беременности с врачом, специализирующимся на тератологии.

Пациентам мужского пола:

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Акнекутан®, не достаточна для появления тератогенных эффектов Акнекутана®.

Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Психиатрические нарушения

Депрессия, обострение депрессии, тревожность, проявления агрессии, смена настроения, симптомы психоза, редко появление суицидальных мыслей, попытки суицида и случаи суицида были отмечены у пациентов, проходивших лечение Акнекутаном® (см. «Побочное действие»). Особое внимание следует уделять пациентам, у которых в анамнезе присутствует депрессия. Необходимо также следить за всеми пациентами на предмет появления признаков депрессии и, в случае необходимости, прибегнуть к соответствующему лечению. Прерывание курса лечения изотретиноином может оказаться недостаточной мерой для подавления симптомов, тогда может понадобиться дополнительное обследование психиатра или психолога.

Воздействие на кожные покровы и подкожные ткани

Резкое обострение угревой болезни иногда отмечается в начале лечения; затем при продолжении лечения постепенно на 710 сутки обострение спадает без необходимости корректировки дозы препарата.

Следует избегать чрезмерного нахождения на солнце или воздействия УФ-лучей. В противном случае необходимо пользоваться солнцезащитным кремом с высокой степенью защиты (SPF не ниже 15).

В период лечения Акнекутаном®, а также в течение 56 месяцев после его окончания следует избегать агрессивных косметических процедур (химический пилинг, дермабразия) и лазерного лечения кожи во избежание появления гипертрофических рубцов на «нетипичных» участках тела и реже во избежание поствоспалительной гипер- или гипопигментации кожи в месте воздействия. В период лечения изотретиноином, а также в течение не менее 6 месяцев после его окончания следует избегать процедур эпиляции с применением воска во избежание отслоения эпидермиса.

В период лечения следует избегать нанесения кератолитических средств для местного применения или противоугревых эксфолиантов во избежание появления местного раздражения кожи (см. «Особые указания и меры предосторожности»).

С самого начала лечения рекомендуется регулярно наносить увлажняющий крем, а также бальзам для губ для борьбы с сухостью кожи, вызванной применением изотретиноина.

Имеются постпродажные сведения о появлениях кожной реакции в острой форме (напр., экссудативная полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (буллёзная полиморфная эритема) и эпидермальный токсический некролиз), что связано с применением изотретиноина. Ввиду того, что данные реакции бывает очень сложно отличить от других кожных реакций (см. Побочное действие), пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах и внимательно следить за появлением кожной реакции в острой форме. В случае подозрения на острую форму кожной реакции, лечение изотретиноином следует прекратить.

Аллергические реакции

Скорее исключением являются сведения об анафилактической реакции, появляющейся иногда после предварительного лечения ретиноидами для наружного применения. Очень редко появляются кожные аллергические реакции. Известны случаи острой формы аллергического васкулита часто с пурпурой (геморрагической сыпью, сопровождающейся кровоподтеками и петехиями) на конечностях и систематическими высыпаниями. При появлении аллергической реакции острой степени тяжести необходимо прекратить лечение и обязательно продолжить контроль за своим состоянием.

Нарушения со стороны органов зрения

Сухой кератоконъюнктивит, помутнение роговицы, снижение остроты ночного зрения и воспаление роговой оболочки глаза исчезают, как правило, сразу после прекращения лечения. Появление сухого кератоконъюнктивита (или синдрома сухого глаза) можно предупредить с помощью глазной мази или искусственных слез. В период лечения может появиться непереносимость контактных линз, которые придется заменить очками.

У некоторых пациентов отмечалось внезапное снижение остроты ночного зрения (см. «Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами»). Пациенты с нарушением зрения должны направляться на специальную консультацию к офтальмологу. Иногда требуется прекратить прием Акнекутана®.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей

Миалгия, артралгия и повышение уровня креатининфосфокиназы отмечаются у пациентов, проходящих курс лечения изотретиноином, особенно в случаях повышенной физической активности (см. «Побочное действие»).

Нарушения скелета, такие как преждевременное сращение эпифизарных хрящей, гиперостоз и кальциноз сухожилий или связок, происходят после назначения слишком сильных доз изотретиноина в продолжение нескольких лет лечения нарушений кератинизационных процессов. Для таких пациентов ежедневная доза, продолжительность курса лечения и суммарная доза препарата очень часто превышают показатели, стандартно назначаемые при лечении угревой болезни.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

У пациентов, проходящих курс лечения Акнекутаном®, отмечаются случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии. У некоторых она появляется при одновременном применении с тетрациклином (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Проявление доброкачественной внутричерепной гипертензии сопровождается цефалгией, тошнотой и рвотой, нарушениями зрения и тканевым отеком. В случае обнаружения доброкачественной внутричерепной гипертензии, лечение Акнекутаном® следует немедленно прекратить.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Необходимо проводить контроль ферментов печени до и через месяц после начала лечения, а затем каждые три месяца, за исключением ситуаций, когда по определенным медицинским показаниям этот контроль проводится чаще. Наблюдается временное и обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз. Очень часто это повышение остается в пределах нормы, и показатели возвращаются к своим прежним значениям, как до начала приема лекарственного средства, несмотря на продолжение курса лечения. Однако, в случае значительного и устойчивого повышения уровня трансаминаз иногда возникает необходимость в снижении дозы и даже прекращении приема изотретиноина.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина. Данное лекарственное средство можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Однако рекомендуется начинать лечение с малых доз препарата и постепенно увеличивать до максимально переносимой дозы (см. «Способ применения и дозировка»).

Нарушения липидного обмена

Необходимо проводить контроль липидов крови (натощак) до и через месяц после начала лечения, а затем каждые три месяца, за исключением ситуаций, когда такой контроль назначен на более ранний срок. Может наблюдаться повышение уровня липидов крови. Обычно он снижается при уменьшении дозы или прекращении лечения; может быть также полезным назначение диеты.

Лечение изотретиноином может вызвать повышение уровня сывороточных триглицеридов. Лечение должно быть прекращено, если гипертриглицеридемию нельзя проконтролировать на приемлемом уровне или в случае неожиданного появления признаков панкреатита (см. «Побочное действие»). Показатели уровня триглицеридов, превышающие 8 г/л (или 9 ммоль/л), могут быть связаны с проявлением острого панкреатита, иногда с фатальным исходом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Лечение Акнекутаном® было связано с обострением воспалительных заболеваний пищеварительной системы, а именно регионарный илеит (болезнь Крона), у пациентов, в анамнезе которых отсутствовали заболевания пищеварительной системы. Прием Акнекутана® должен быть немедленно прекращен при появлении у пациентов тяжелой формы диареи (сопровождающейся кровотечением).

Непереносимость фруктозы

В состав Акнекутана® входит сорбитан олеат. Пациенты с редким наследственным заболеванием, заключающимся в непереносимости фруктозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Пациенты группы высокого риска

Некоторым пациентам группы высокого риска (диабет, лишний вес, алкогольная зависимость или нарушения липидного обмена) необходимо чаще проводить контроль липидов крови и/или глюкозы в крови. Отмечены случаи повышения уровня глюкозы в крови (натощак), а также случаи диабета во время лечения Акнекутаном®.

Аллергия на сою или арахис

В состав Акнекутана® входит соевое масло. Следовательно, препарат противопоказан лицам с аллергией на сою и арахис.

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Название медикамента

Предоставленная в разделе Название медикамента Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Aknetrent

Состав

Предоставленная в разделе Состав Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Isotretinoin

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения

Мазь для наружного применения

Раствор для наружного применения

Внутрь, во время еды 1 или 2 раза в день.

Стандартный режим дозирования

Терапевтическая эффективность Aknetrentа® и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.

Лечение Aknetrentом® следует начинать с дозы 0,5 мг/кг/сут. У большинства больных доза колеблется от 0,5 до 1 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне в области туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120–150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16–24 нед лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезает после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Aknetrentом® в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 нед после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях. У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например 10 мг/сут) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сут или максимально переносимой.

Наружно. При угрях и розацеа наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день. Продолжительность лечения — 4–12 нед. Повторный курс возможен после консультации с врачом.

Наружно. При угрях, розацеа наносят ватным тампоном на предварительно очищенную кожу 2 раза в день. Продолжительность лечения — 4–12 нед. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность. Не следует назначать больным, получающим др. препараты из группы ретиноидов. С осторожностью — при хронических заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Проходящие покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата. Иногда — индивидуальная непереносимость.

Возможны (при длительном применении) — хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Симптомы: возможно развитие гипервитаминоза А.

Лечение: в первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Акнекутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.

Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрацию в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после однократного приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме ЛС.

Высокая биодоступность препарата Акнекутан® обусловлена большой долей растворенного изотретиноина в препарате и может увеличиваться при условии приема препарата с пищей.

У больных с акне после приема 80 мг изотретиноина натощак Cmax в плазме в равновесном состоянии составляла 310 нг/мл (диапазон 188–473 нг/мл), Tmax — 2–4 ч. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раза выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 99,9%.

Css изотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит) у этих больных в 2,5 раза превышали концентрации изотретиноина.

Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 разе ниже, чем в сыворотке.

Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть кишечно-печеночная рециркуляция.

Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько изоферментов цитохрома P450, при этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность изоферментов цитохрома P450.

T1/2 терминальной фазы для изотретиноина — в среднем 19 ч; для 4-оксо-изотретиноина — в среднем 29 ч.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан к применению у этой группы больных.

Нарушения функции почек. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

  • Дерматотропные средства

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Aknetrentинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Aknetrent. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Aknetrent непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Действие мази ослабляется при одновременном назначении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикостероидов.

Источники:

  • https://www.drugs.com/search.php?searchterm=aknetrent
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=aknetrent

Доступно в странах

Найти в стране:

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я

Роаккутан и Акнекутан: отзывы дерматологов

Из этой статьи Вы узнаете:

  • что такое изотретиноин,
  • Акнекутан и Роаккутан – инструкция, отзывы,
  • отличия этих препаратов между собой.

Статья написана специалистом с высшим медицинским образованием.

Изотретиноин – это ретиноид, который также известен как 13-цис-ретиноевая кислота (рис.1). Это химическое соединение является изомером третиноина (транс-ретиноевой кислоты), который также как и изотретиноин – относится к структурным аналогам витамина А. Изотретиноин больше всего известен как системный ретиноид для перорального применения, который применяется для лечения тяжелых форм угревой болезни (акне). К последним относятся, например, узловая и конглобатная формы акне, а также формы акне, устойчивые даже к пероральным антибиотикам.

К системным ретиноидам, содержащим изотретиноин, относятся такие препараты как Акнекутан и Роаккутан. Как мы сказали выше – они предназначены для перорального приема (выпускаются в виде капсул). Тем не менее, существуют препараты с изотретиноином и для наружного применения, которые могут применяться для терапии фотостарения кожи лица. К числу таких препаратов относятся доступные на российском рынке – препараты Ретасол, а также ретиноевая мазь.

Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота)  –

Формула изотретиноина  Акнекутан  Роаккутан

На Акнекутан и Роаккутан отзывы дерматологов самые положительные, ведь на самом деле эти препараты с изотретиноином произвели настоящую революцию в лечении тяжелых форм акне. Они позволили улучшить качество жизни у очень многих пациентов, в том числе предотвращая и образование рубцов. Терапия изотретиноином дает полную ремиссию заболевания практически у всех пациентов с акне, причем после окончания курса терапии – ремиссия может длиться до нескольких месяцев или даже лет.

Тем не менее, терапия системными ретиноидами связана с риском достаточно тяжелых побочных эффектов, о которых мы подробно расскажем ниже (они возникают особенно часто, если неправильно подобрана дозировка). Девушкам и женщинам стоит учесть, что эти препараты обладают выраженным тератогенным действием, и поэтому они запрещены как во время беременности, так и в период кормления грудью. Кроме того, весь период применения препарата потребует двухуровневой системы контрацепции (одновременно и оральные контрацептивы, и презервативы).

Сколько стоят Роаккутан и Акнекутан в аптеках  –

На 2023 год на Роаккутан цена составит от 1900 рублей – за упаковку 30 капсул по 10 мг. Нужно отметить, что этот препарат сейчас можно купить далеко не в каждой аптеке, что по-видимому объясняется текущей перерегистрацией препарата на российском рынке. На Акнекутан цена за упаковку 30 капсул по 8 мг – составит от 1650 рублей, а за упаковку 30 капсул по 16 мг – от 2600 рублей.

Аналогом Роаккутана можно назвать такие препараты как Сотрет (Индия) и Верокутан (Россия). Первый стоит от 1350 рублей за упаковку 30 капсул по 10 мг. Что касается российского препарата Верокутан, то он на данный момент исчез из продажи.

Роаккутан и Акнекутан (механизм действия)  –

Препарат Роаккутан выпускает фармацевтическая компания «Hoffmann-La Roche» (Швейцария), а препарат Акнекутан – компания «Jadran» (Хорватия). Препараты содержат изотретиноин и практически равнозначны между собой, однако в производстве препарата Акнекутан использована технология «Lidose», которая позволяет снизить суточную и курсовую дозы изотретиноина, а следовательно и риск возникновения побочных эффектов в ходе лечения. Технология Lidose является разработкой бельгийской компании «SMB Laboratories SA».

Показания к применению  –

  • тяжелые формы акне (узелковые, конглобатные, фульминантные),
  • формы акне с риском образования рубцов,
  • акне, не поддающиеся лечению препаратами для наружного применения, а также пероральными антибиотиками.

Именно такие показания вы можете найти в официальных инструкциях к препаратам Роаккутан и Акнекутан. Однако, согласно многочисленным клиническим исследованиям и самому авторитетному учебнику по дерматологии в мире «Fitzpatrick’s Dermatology» (мы используем 8-ое издание) – препараты с изотретиноином также весьма эффективны и для терапии грамотрицательного фолликулита, и при пиодермии лица. Грамотрицательный фолликулит – это как раз то осложнение, которое очень часто развивается у пациентов с акне после использования местных и системных антибактериальных препаратов.

Механизм действия изотретиноина при акне  –

Механизм действия изотретиноина не донца не изучен, но известно что он достаточно сильно подавляет активность сальных желез. Он подавляет как активность себоцитов (это клетки в составе сальных желез, которые и выделяют жировой секрет), так и их пролиферацию, т.е. размножение. Соответственно, в результате курсового применения изотретиноина уменьшается как выделение себума (секрета сальных желез), так и происходит уменьшение сальных желез в размерах.

Исследования показали, что после окончания курса лечения изотретиноином – у большинства пациентов привычная активность сальных желез возвращается только через 2-4 месяца, однако у ряда пациентов этот эффект может быть выражен даже до 1 года. Кроме того, изотретиноин способствует косвенному уменьшению количества бактерий P.acnes, нормализует процессы фолликулярной кератинизации, а также обладает противовоспалительной активностью.

Последнее однако требует уточнения, т.к. на первом этапе лекарственной терапии Акнекутаном или Роаккутаном – наоборот может происходить обострение акне. Этот эффект обычно длится до 2 недель и его появление не требует отмены препарата, а для уменьшения симптомов обострения акне – на первом этапе лечения обычно используются пониженные дозировки изотретиноина.

Изотретиноин: фото до и после

Изотретиноин: фото до и после  Изотретиноин: фото до и после

Изотретиноин: фото до и после Изотретиноин: фото до и после

Важно: имейте в виду, что обычно требуется не меньше 4 недель, чтобы заметить первые положительные изменения. Кроме того, первые 1-2 недели возможно обострение вашего акне (это нормально при системном применении изотретиноина). Полный курс лечения составит от 16 до 24 недель.

Акнекутан и Роаккутан: инструкция по применению

Препарат Акнекутан выпускается в капсулах (существует 2 формы выпуска – капсулы по 8 и 16 мг). Препарат Роаккутан также имеет 2 формы выпуска – капсулы 10 или 20 мг. Очень важным вопросом является определение оптимальной суточной дозы в каждом конкретном клиническом случае. Никогда не принимайте эти препараты без рекомендации врача-дерматолога и лабораторных исследований. Согласно учебнику по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» – рекомендуемая суточная доза изотретиноина находится в диапазоне 0,5-1,0 мг/ кг/ сутки.

Для Акнекутана средние суточные дозировки будут несколько ниже (чем для Роаккутана), что объясняется использованием в его производстве технологии «Lidose». Кстати, на Акнекутан отзывы дерматологов отмечают, что видимо благодаря этому обстоятельству на него реже возникают и побочные эффекты. На 1 этапе терапии принято использовать несколько меньшие дозы изотретиноина, чем в основной период лечения. Например, для Акнекутана суточная доза обычно составит на 1 этапе терапии всего 0,4 мг/ кг/ сутки, и в дальнейшем мы можем ее повысить до 0,8 мг/ кг/ сутки. А для Роаккутана на 1 этапе суточная доза будет уже 0,5 мг/кг/сутки, и далее ее будет необходимо повысить примерно до 1,0 мг/ кг/ сутки. 

Кроме рекомендованной выше стандартной суточной дозы в диапазоне 0,5-1,0 мг/ кг/ сутки – в исследованиях описаны схемы лечения, в которых используются еще более низкие суточные дозы (в диапазоне от 0,1 до 0,4 мг/ кг/ сутки). Нужно отметить, что такие суточные дозы также показывают свою эффективность, но вы должны понимать, что в этих случаях продолжительность ремиссии после отмены препарата будет меньше.

1) Рекомендованные кумулятивные дозы  –

Также существует понятие кумулятивной дозы, которая в течение всего курса терапии может составить: 1) для Акнекутана – 100-120 мг/ на 1 кг веса , 2) для Роаккутана – 120-150 мг/ на 1 кг. Расчет кумулятивной дозы на 1 кг веса очень важен для пациентов, у которых происходит изменение суточных дозировок, либо имеются перерывы в лечении. В этих случаях достижение рекомендованной кумулятивной дозы на 1 кг веса – позволяет обеспечить наиболее длительную ремиссию заболевания. У пациентов с тяжелыми поражениями спины и грудной клетки – рекомендованная суточная доза может достигать до 2 мг/ кг/ сутки, т.к. эти участки менее чувствительны к терапии изотретиноином.

2) Продолжительность курса лечения  –

Полная ремиссия симптомов акне может быть достигнута от 16 до 24 недель приема препарата с изотретиноином. В каждом конкретном случае продолжительность курса индивидуальна и может быть определена только врачом-дерматологом. Следует учесть, что улучшение состояния ваших прыщей может наблюдаться – в том числе и в течение 1-2 месяцев после отмены препарата. Следовательно прием препарата может быть отменен в ряде случаев даже раньше, чем полностью исчезнут воспалительные элементы акне.

Примерно 10% пациентов, получавших изотретиноин, нуждаются во втором курсе препарата, причем вероятность повторной терапии повышается у пациентов моложе 16–17 лет. Повторный курс терапии может быть назначен не раньше, чем через 8 недель (после окончания первого).

Важно: у пациентов с тяжелыми формами акне (особенно при гранулематозных поражениях) – терапия изотретиноином часто приводит к резкому обострению акне. И у таких пациентов важно не только использовать более низкие дозировки на 1 этапе лечения, но и провести короткий курс лечения преднизолоном (в течение 1-2 недель, по 40-60 мг/день). Но при необходимости курс преднизолона может быть продлен, и может захватывать первые 2 недели терапии изотретиноином (24stoma.ru).

→   Роаккутан инструкция по применению офиц. (PDF)
→   Акнекутан инструкция официальная (PDF)

Побочные эффекты изотретиноина  –

Тяжесть побочных эффектов всегда зависит от величины суточной дозы изотретиноина. Большая часть побочных эффектов будет как при синдроме хронического гипервитаминоза «А» и, соответственно, они будут связаны с кожей и слизистыми оболочками. Ниже вы можете увидеть статистику наиболее часто встречающихся побочных эффектов, связанных с кожей и слизистыми оболочками.

Частота побочных эффектов (от числа пациентов)  –

  • хейлит (воспаление губ) – у 100% пациентов,
  • дерматит лица – 46,1%,
  • сухость слизистой носа – 24,8%,
  • сухость кожи – 21,4%,
  • кожный зуд – 14,5%,
  • повышение уровня холестерина – 9,3%,
  • дерматит кистей рук – 6,0%,
  • сухость конъюнктивы глаза – 3,4%,
  • кровоточивость слизистой носа – 2,6%.

Данное исследование побочных эффектов было опубликовано в научном журнале «Вестник дерматологии и венерологии 2017». Исследование проводилось в ФГБОУ ВО «КГМУ» Минздрава России. Учитывая, что в качестве препарата с изотретиноином использовался Акнекутан, который принимается в несколько меньших дозах (в сравнении с Роаккутаном), то следовательно статистика побочных эффектов на Роаккутан должна быть несколько хуже.

Более редкие побочные эффекты  –

  • истончение волос,
  • миалгии (мышечные боли),
  • со стороны глаз – ксерофтальмия, ночная слепота, конъюнктивит, кератит (помутнение роговицы) и неврит зрительного нерва,
  • потеря слуха (как преходящая, так и постоянная),
  • сильные головные боли, вялость, усталость,
  • риск депрессии, самоубийства, психоза и агрессивного поведения,
  • со стороны ЖКТ – тошнота, эзофагит, гастрит, колит, острый панкреатит, острый гепатит,
  • повышение уровня холестерина с уменьшением уровней липопротеинов высокой плотности – в первые 4 недели с начала терапии,
  • нарушение минерализации костей (при повторном курсе терапии может диагностироваться остеопороз, повышается риск переломов).

Изотретиноин и беременность  –

Все препараты с изотретиноином обладают сильным тератогенным эффектом. Пациентки должны использовать сразу 2 надежных метода контрацепции (одновременно и оральные контрацептивы, и презервативов). Контрацепция должна быть начата как минимум за 1 месяц и продолжаться не менее 1 месяца после окончания курса терапии изотретиноином. У пациентки должен быть получен отрицательный результат теста на беременность – в пределах 11 дней до начала приема препарата, плюс положено регулярное ежемесячное тестирование в течение всего курса. Если препарат принимает мужчина, то в этом случае нет никакого риска для плода.

Применение изотретиноина для коррекции морщин  –

Но ретиноид изотретиноин может применяться не только системно (перорально). Существует небольшое количество препаратов с изотретиноином и для наружного применения, которые вначале использовались исключительно для лечения угревой сыпи и прыщей, но в последующем эти препараты стали применяться для коррекции симптомов фотостарения. Как и в случае с ретиноидом третиноином – препараты с изотретиноином также способствуют увеличению упругости кожи и уменьшению глубины морщин.

Какие эффекты вызывают наружные формы изотретиноина в коже:

  • Эффект пилинга  –
    происходит уменьшение толщины поверхностного рогового слоя эпидермиса (за счет отшелушивания омертвевших клеток кожи). Это выравнивает тон кожи и ее текстуру, что позволяет коже выглядеть более молодой и сияющей – как будто вы провели несколько процедур поверхностного химического пилинга.
  • Увеличение толщины глубоких слоев эпидермиса  –
    изотретиноин влияет на стволовые кератиноциты, расположенные у базальной мембраны, увеличивая скорость их деления и дифференцировку. Это приводит к увеличению толщины глубоких слоев эпидермиса, состоящих из живых кератиноцитов. В результате повышается гидрофобность эпидермиса, что способствует меньшему испарению влаги с поверхности кожи. Кроме того, это препятствует фотостарению кожи.
  • Стимуляция выработки коллагена и гиалуроновой кислоты  –
    изотретиноин воздействует не только на эпидермис, но и на дерму. Он способствует пролиферации (размножению) фибробластов, а также значимо стимулирует их активность, что приводит к увеличению выработки ими коллагена, эластина и эндогенной гиалуроновой кислоты. Это приводит к увеличению толщины дермы, уменьшению глубины морщин, повышению упругости кожи. Известно, что более толстая кожа меньше подвержена процессам старения. 

Оптимальные концентрации наружных форм Изотретиноина  –

Существует ряд клинических исследований, где учеными была определена оптимальная концентрация изотретиноина для лечения фотостарения.

1)  «Armstrong RB, Lesiewicz J, Harvey G et al. Clinical panel assessment of photodamaged skin treated with isotretinoin using photographs. Arch Dermatol 1992; 128:352–6».
2)  «Sendagorta E, Lesiewicz J, Armstrong RB. Topical isotretinoin for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992; 27:S15–18».

В данных исследованиях концентрация Изотретиноина была увеличена с 0,05% в начале исследования – до 0,1% к концу исследования. Не смотря на увеличение концентрации, препарат хорошо переносился пациентами, не вызывая значительного раздражения кожи. В результате лечения фотостарения кожи 0,1% Изотретиноином – состояние кожи постепенно улучшалось на протяжении всего 36-недельного лечения, и было достигнуто в том числе уменьшение глубины морщин и тонких линий.

3)  Исследование «Maddin S, Lauharanta J, Agache P et al. Isotretinoin improves the appearance of photodamaged skin: results of a 36-week, multicenter, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol 2000; 42:56–63». В данном исследовании для лечения фотостарения применялась комбинация 0,05% Изотретиноина в сочетании с солнцезащитными средствами с SPF. Результат – состояние кожи с видимыми фотоповреждениями было значительно улучшено, что было зафиксировано при помощи профилометрии.

Выводы: если вас интересует профилактика фотостарения кожи, то лучше всего использовать 0,05% концентрацию в комбинации с солнцезащитными средствами. Если вы хотите добиться увеличения упругости кожи и уменьшения глубины морщин, то основное лечение должно проводиться с применением 0,1% концентрации (первый месяц лучше применять 0,05% концентрацию, чтобы кожа привыкла к ретиноидам).

Действие изотретиноина имеет отсроченный эффект – потребуется не меньше 8-12 недель, прежде чем вы заметите определенные положительные изменения, хотя первый положительный эффект связанный с улучшением тона и текстуры кожи – будет заметен уже через 4-6 недель. Нужно признать, что за рубежом изотретиноин используется для коррекции фотостарения значительно реже, чем другие виды ретиноидов – третиноин, либо чистый ретинол.

Препараты с изотретиноином для наружного применения  –

  • «Ретиноевая мазь» (рис.8)  –
    выпускается с концентрацией изотретиноина 0,05% или 0,1%. Стоимость составит от 300 рублей за тубу 15 г. Примерно десятую часть объема составляет этиловый спирт, соответственно не стоит применять этот препарат, если у вас сухая и/или чувствительная кожа. В принципе производитель на этот счет и пишет, что этот препарат предназначен для лечения угревой сыпи у пациентов с жирной кожей.
  • «Ретасол» (рис.9)  –
    представляет из себя раствор для наружного применения, с концентрацией изотретиноина 0,025%. Но учтите, что этот препарат также содержит спирт, но в меньшем количестве, чем ретиноевая мазь. Кроме того, препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение у пациентов с чувствительной кожей. Стоимость от 400 рублей за флакон 50 мл.

    Препарат «Ретиноевая мазь»  Лосьон для кожи «Ретасол»

Изотретиноин: инструкция по применению

Эта инструкция по использованию препарата одинаково подходит и для лечения угревой сыпи, и для методики омоложения кожи лица, по которой информация будет дана ниже.

1)  Тщательно вымойте кожу лица мягким моющим средством.
2)  Желательно подождать 20-30 минут, чтобы кожа хорошо просохла.
3)  Выдавите препарат размером с горошину и равномерно разотрите.
4)  Избегайте попадания препарата на слизистые глаз, губ, носа.
5)  После нанесения препарата тщательно помойте руки.
6)  Используйте Изотретиноин 1 раз в день (перед сном).
7)  Запаситесь терпением – первые результаты вы увидите через 4 недели при лечении угревой сыпи, и через 8-12 недель – для омоложения кожи.
8)  Средняя продолжительность курса лечения составляет 16-24 недели для лечения угревой сыпи, и до 36 недель – для улучшения внешнего вида и упругости кожи.

Особенности применения  –

Не используйте большее количество препарата, чем рекомендовано, и чаще, чем предписано, т.к. это не ускорит появление эффекта, но вызовет более сильное покраснение, шелушение и зуд. Кроме того, нельзя применять изотретиноин, если кожа в области применения повреждена. В период лечения необходимо избегать солнечных лучей, особенно в периоды высокой солнечной активности (иначе можно получить гиперпигментацию обработанных участков кожи).

Перед выходом на улицу всегда наносите солнцезащитные крема с фактором защиты SPF 50. Летом носите широкополые шляпы, закрывающие лицо от солнца.

Побочные эффекты наружных форм изотретиноина  –

Необходимо отметить, что Изотретиноин может по-разному влиять на различных людей. У большинства пациентов они полностью отсутствуют или слабо выражены. Наиболее распространенные побочные эффекты – покраснение, сухость, шелушение, зуд и жжение кожи, повышенная чувствительность к солнечному свету. Побочные эффекты от применения ретиноидов вы можете увидеть на рис.10-11.

Покраснение кожи в начале применения Ретин-А  Шелушение кожи в начале применения Ретин-А

Надеемся, что наша статья: Акнекутан и Роаккутан отзывы – оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. Учебник по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» (8-ое издание),
3. American Academy of Dermatology (USA),
4. «Изотретиноин в терапии акне» (Тлиш М., Шавилова М.),
5. «Косметическая дерматология» (Бауман Л.).

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Акнекутан® (капсулы, 16 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году

Дата согласования: 04.06.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Акнекутан®: капс. 16 мг, №30 - 10 шт. - бл. (3)  - пач. картон.

04.06.2018

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Капсулы 1 капс.
активные вещества:  
изотретиноин 8/16 мг
вспомогательные вещества: Гелюцир® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина) — 96/192 мг; очищенное соевое масло — 52/104 мг; Спан 80® (сорбитан олеат — смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита) — 8/16 мг  
капсула, 8 мг: корпус и крышечка — желатин, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)  
капсула, 16 мг: корпус — желатин, титана диоксид (Е171); крышечка — желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132)  

Описание лекарственной формы

Капсулы, 8 мг: твердые, желатиновые, размер №3, коричневого цвета.

Капсулы, 16 мг: твердые, желатиновые, размер №1, корпус белого цвета, крышечка — зеленого.

Содержимое капсул — воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противовоспалительное, противосеборейное.

Фармакодинамика

Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Акнекутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.

Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрацию в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после однократного приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме ЛС.

Высокая биодоступность препарата Акнекутан® обусловлена большой долей растворенного изотретиноина в препарате и может увеличиваться при условии приема препарата с пищей.

У больных с акне после приема 80 мг изотретиноина натощак Cmax в плазме в равновесном состоянии составляла 310 нг/мл (диапазон 188–473 нг/мл), Tmax — 2–4 ч. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раза выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 99,9%.

Css изотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит) у этих больных в 2,5 раза превышали концентрации изотретиноина.

Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 разе ниже, чем в сыворотке.

Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть кишечно-печеночная рециркуляция.

Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько изоферментов цитохрома P450, при этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность изоферментов цитохрома P450.

T1/2 терминальной фазы для изотретиноина — в среднем 19 ч; для 4-оксо-изотретиноина — в среднем 29 ч.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан к применению у этой группы больных.

Нарушения функции почек. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Показания

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, с риском образования рубцов);

акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

печеночная недостаточность;

гипервитаминоз А;

выраженная гиперлипидемия;

сопутствующая терапия тетрациклинами;

беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);

период кормления грудью;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сахарный диабет; депрессии в анамнезе; ожирение; нарушение липидного обмена; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии препаратом Акнекутан®.

Если беременность наступает (несмотря на меры предосторожности) во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большой риск рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность наступает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Акнекутан® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

— у пациентки должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;

— пациентка должна точно понимать и выполнять указания врача;

— пациентка должна быть проинформирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Акнекутан®, в течение 1 мес после него и необходимости срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

— пациентка должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

— пациентка должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

— пациентка должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение 1 мес до лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение 1 мес после его окончания (см. «Взаимодействие»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

— у пациентки должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 нед после окончания терапии;

— пациентка должна начинать лечение препаратом Акнекутан® только на 2–3-й день следующего нормального менструального цикла;

— пациентка должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

— при лечении по поводу рецидива заболевания пациентка должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение 1 мес до начала лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а также проходить тот же достоверный тест на беременность;

— пациентка должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные средства контрацепции, которые рекомендовал ей врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

— пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные или с риском образования рубцов) или акне не поддаются другим видам терапии;

— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, в ходе терапии и через 5 нед после окончания терапии (даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать);

— пациентка использует не менее одного, предпочтительно двух, эффективных методов контрацепции, включая барьерный, в течение 1 мес до начала лечения препаратом Акнекутан®, в ходе лечения и в течение месяца после его окончания;

— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствии с существующей практикой тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла.

До начала терапии:

— для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 нед после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции;

— тест на беременность проводят в день назначения препарата Акнекутан® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию в течение не менее 1 мес до начала терапии препаратом Акнекутан®.

Во время терапии:

— пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

— через 5 нед после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Акнекутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата рекомендуется проводить в один и тот же день.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения препаратом Акнекутан® или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует очень высокий риск возникновения тяжелых пороков развития плода.

При возникновении беременности терапию препаратом Акнекутан® прекращают. Следует обсудить целесообразность сохранения беременности с врачом, специализирующимся в области тератологии.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадет в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Акнекутан® нельзя назначать кормящим матерям.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, которые принимают Акнекутан®, недостаточна для проявления тератогенных эффектов препарата Акнекутан®.

Мужчинам следует исключить возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно во время еды, 1–2 раза в сутки.

Терапевтическая эффективность препарата Акнекутан® и его побочные эффекты зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза препарата Акнекутан® — 0,4 мг/кг/сут, в некоторых случаях — до 0,8 мг/кг/сут. При тяжелых формах заболевания или больным с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза — 100–120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16–24 нед. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить меньшей дозой, но более длительно.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозах. Повторный курс назначают не ранее 8 нед после первого, т.к. улучшение может носить отсроченный характер.

При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные эффекты носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Со стороны кожи и ее придатков: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся в течение нескольких недель.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендиниты.

Со стороны ЦНС и психической сферы: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение ВЧД (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли.

Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

Со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии — выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан®.

Со стороны органов дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Со стороны системы крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня ЛПВП; редко — гипергликемия. В ходе приема препарата Акнекутан® были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно имеющих интенсивную физическую нагрузку, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Со стороны иммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства — гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушение формирования скелета — недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренных костей, лодыжек, костей предплечья, лицевой части черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев на руках и ногах, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши; преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных — феохромоцитома.

Взаимодействие

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамиды, тетрациклины, тиазидные диуретики), увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретин, третионин, ретинол, тазаротен, адапален) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с кератолитическими препаратами для местного применения для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения ВЧД, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипервитаминоза А.

Лечение: в первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени и уровень печеночных ферментов до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 мес после начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Обычно концентрация липидов нормализуется после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно, с летальным исходом.

При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан® следует отменить.

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан®, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Акнекутан® может не приводить к исчезновению симптомов, и могут потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7–10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Пациентам, получающим Акнекутан®, рекомендуется использовать увлажняющую мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи в начале терапии.

На фоне приема препарата Акнекутан® возможны боли в мышцах и суставах, повышение уровня КФК в сыворотке крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермабразии и лечения лазером больных во время терапии препаратом Акнекутан®, а также в течение 5–6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения препаратом Акнекутан® и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнение роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать за больными с сухостью конъюнктивы, чтобы предотвратить возможное развитие кератита. Больных, жалующихся на зрение, следует направить к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата Акнекутан®. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничить воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости — использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (не менее 15 SPF).

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдоопухоль головного мозга), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан®.

При терапии препаратом Акнекутан® возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан®.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении препаратом Акнекутан® может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение уровня гликемии.

Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

Форма выпуска

Капсулы, 8 мг, 16 мг. По 10 или 14 капс. в блистере из ПВХ, покрытом алюминиевой фольгой. 2, 3, 5, 6, 9 или 10 бл. по 10 капс. или 1, 2, 4 или 7 бл. по 14 капс. в картонной пачке.

Производитель

«СМБ ТЕХНОЛОДЖИ С.А.». Рю ду Парк Индустриель 396900 Марш-эн-Фаменн, Бельгия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о., Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия.

Претензии к качеству препарата следует направлять по адресу представительства ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о. в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, оф. 30.

Тел./факс: (495) 970-18-82; (495) 970-18-83.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Акнекутан® (Acnecutan) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Акнекутан®

💊 Состав препарата Акнекутан®

✅ Применение препарата Акнекутан®

📅 Условия хранения Акнекутан®

⏳ Срок годности Акнекутан®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Акнекутан инструкция по применению

Акнекутан инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Акнекутан®
(Acnecutan)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.

Дата обновления: 2022.10.26

Код ATX:

D10BA01

(Изотретиноин)

Лекарственные формы

Акнекутан®

Капс. 8 мг: 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт.

рег. №: ЛСР-004782/09
от 16.06.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 09.12.19

Капс. 16 мг: 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт.

рег. №: ЛСР-004782/09
от 16.06.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 09.12.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Акнекутан®

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, красновато-коричневого цвета; содержимое капсул — воскообразная паста оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: стеарилмакроголглицерид [Гелюцир 50/13], масло соевых бобов, сорбитана олеат [Спан 80], капсула №3 [корпус и крышечка: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)].

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета; содержимое капсул — воскообразная паста оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: стеарилмакроголглицерид [Гелюцир 50/13], масло соевых бобов, сорбитана олеат [Спан 80], капсула №1 [корпус: желатин, титана диоксид (Е171); крышечка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132)].

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Акнекутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.

Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после однократного приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание

Высокая биодоступность препарата Акнекутан® обусловлена большой долей растворенного изотретиноина в препарате и может увеличиваться при условии приема препарата с пищей. У больных с акне Cmax в равновесном состоянии после приема изотретиноина в дозе 80 мг натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 ч. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) – 99.9%.

Css изотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших препарат по 40 мг 2 раза/сут, колебались от 120 нг/мл до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (главный метаболит), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов цитохрома Р450, при этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов цитохрома Р450.

Выведение

Т1/2 терминальной фазы для изотретиноина в среднем — 19 ч. Т1/2 терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина в среднем — 29 ч.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах. Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Показания препарата

Акнекутан®

  • тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов);
  • акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, желательно во время еды, 1-2 раза/сут.

Терапевтическая эффективность препарата Акнекутан® и его побочные эффекты зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза препарата Акнекутан® — 0.4 мг/кг/сут, в некоторых случаях — до 0.8 мг/кг/сут. При тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза — 100-120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 недели. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, т.к. улучшение может носить отсроченный характер.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные эффекты носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Со стороны кожи и ее придатков: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендиниты.

Со стороны ЦНС и психической сферы: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки; редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли.

Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат Акнекутан®.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня ЛПВП; редко — гипергликемия. В ходе приема препарата Акнекутан® были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Инфекции: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства — гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития сердечно-сосудистой системы, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета (недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных — феохромоцитома.

Противопоказания к применению

  • беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);
  • период грудного вскармливания;
  • печеночная недостаточность;
  • гипервитаминоз А;
  • выраженная гиперлипидемия;
  • сопутствующая терапия тетрациклинами;
  • повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Акнекутан® не рекомендуется к применению детям до 12 лет.

С осторожностью: сахарный диабет, депрессия в анамнезе, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии препаратом Акнекутан®.

Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Препарат Акнекутан® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

  • тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;
  • пациентка должна точно понимать и выполнять указания врача;
  • пациентка должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Акнекутан®, в течение одного месяца после него и необходимости срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
  • пациентка должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
  • пациентка должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
  • пациентка должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
  • у пациентки должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
  • пациентка должна начинать лечение препаратом Акнекутан® только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
  • пациентка должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
  • при лечении по поводу рецидива заболевания пациентка должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а также проходить тот же достоверный тест на беременность;
  • пациентка должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

  • пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
  • получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
  • пациентка использует не менее одного, предпочтительно два, эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
  • пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
  • пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения препарата Акнекутан® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии препаратом Акнекутан®.

Во время терапии

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии

Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на препарат Акнекутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения препаратом Акнекутан® или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода.

При возникновении беременности терапию препаратом Акнекутан® прекращают. Следует обсудить целесообразность сохранения беременности с врачом, специализирующимся на тератологии.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных реакций препарат Акнекутан® нельзя назначать кормящим матерям.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих препарат Акнекутан®, не достаточна для появления тератогенных эффектов препарата Акнекутан®. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.

Применение у детей

Препарат Акнекутан® не рекомендуется к применению детям до 12 лет.

Особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 мес после начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты.

Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита препарат Акнекутан® следует отменить.

В редких случаях у больных, получавших препарат Акнекутан®, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Акнекутан® может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Пациентам, получающим препарат Акнекутан®, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.

На фоне приема препарата Акнекутан® возможны боли в мышцах и суставах, увеличение КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермабразии и лечения лазером у больных, получающих препарат Акнекутан®, а также в течение 5-6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения препаратом Акнекутан® и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата Акнекутан®. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить препарат Акнекутан®.

При терапии препаратом Акнекутан® возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить препарат Акнекутан®.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении препаратом Акнекутан® может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А.

В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность препарата Акнекутан®.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Условия хранения препарата Акнекутан®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Акнекутан®

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ А.О.
(Хорватия)

ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.

Представительство в России ООО «Ядран»
119330 Москва,
Ломоносовский пр-т, д. 38, оф. 3, 30
Тел.: +7 (499) 143-37-70
E-mail: jadran@jgl.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция m er 326 led инструкция
  • Гроприносин 500 мг инструкция по применению для детей 6 лет
  • Назарел спрей для носа инструкция по применению взрослым цена
  • Поднять вопрос с руководством
  • Мультиварка daewoo dmc 938 инструкция по применению