Аколат® (Accolate®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аколат®
💊 Состав препарата Аколат®
✅ Применение препарата Аколат®
📅 Условия хранения Аколат®
⏳ Срок годности Аколат®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Аколат®
(Accolate®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2020.08.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DC01
(Зафирлукаст)
Лекарственная форма
| Аколат® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт. рег. №: П N013547/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аколат®
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ACCOLATE 20» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Зафирлукаст — конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 — компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Зафирлукаст действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Зафирлукаст в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 ч; зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме Аколата в дозе 20 мг 2 раза/сут.
В ходе клинических исследований на фоне длительного приема Аколата было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции легких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Исследования у детей 5-11 лет (включительно) показали, что применение Аколата по 10 мг 2 раза/сут существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме Аколата 10 мг 2 раза/сут в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием Аколата позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 ч.
Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета- адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.
Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. Время достижения Cmax — 3 ч. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) — 99%. Кумуляция — низкая.
Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2— 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник — 89%; частично — с грудным молоком в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин.
У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, Cmax и AUC увеличиваются в 2 раза.
Показания препарата
Аколат®
- профилактика приступов бронхиальной астмы;
- поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.
Режим дозирования
Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза/сут. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат не следует принимать одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
Пожилые
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен. Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. В клинических исследованиях у пожилых пациентов, получавших Аколат 20 мг 2 раза/сут, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Нарушения функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.
Нарушения функции печени
Клиренс зафирлукаста снижен у пациентов с алкогольным циррозом, так что Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых. Терапию можно начинать с приема 20 мг 2 раза/сут и корректировать дозу в зависимости от клинического ответа. Не проводили клинических исследований с использованием Аколата у больных гепатитом. Также отсутствуют данные о продолжительном применении Аколата у больных с циррозом печени.
Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе (часто).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией (редко), гипербилирубииемия без повышенного содержания печеночных ферментов (редко), печеночная недостаточность (очень редко), фульминантный гепатит (очень редко).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (редко).
Со стороны кожных покровов: сыпь, включая везикулярную сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек (редко), отек (не часто).
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль (часто).
Со стороны гематологической системы: образование гематом при ушибах (редко), кровотечения, включая гиперменнорею (редко), тромбоцитопения (редко) и агранулоцитоз (очень редко).
Со стороны организма в целом: слабость (часто).
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме Аколата головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7.8% против 1.4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 7 лет;
- повышенная чувствительность к зафирлукасту или другим ингредиентам препарата.
Аколат не рекомендуется принимать больным, у которых выявлены нарушения функции печени, в т.ч. больным с циррозом печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность приема Аколата женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, Аколат не должен назначаться кормящим матерям.
Применение при нарушениях функции печени
Клиренс зафирлукаста снижен у пациентов с алкогольным циррозом, так что Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых. Терапию можно начинать с приема 20 мг 2 раза/сут и корректировать дозу в зависимости от клинического ответа. Не проводили клинических исследований с использованием Аколата у больных гепатитом. Также отсутствуют данные о продолжительном применении Аколата у больных с циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение Аколата противопоказано детям в возрасте до 7 лет.
Дети от 7 до 11 лет (включительно): рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
Применение у пожилых пациентов
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен; Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. В клинических исследованиях у пожилых пациентов, получавших Аколалт 20 мг 2 раза/сут, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Особые указания
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию Аколатом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Так же как ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используют для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Избегать резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии Аколатом.
Применение Аколата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приеме Аколата отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в т.ч. возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом Аколата. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием Аколата. Впоследствии не следует возобновлять лечение Аколатом и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся зозинофилией.
Во время терапии Аколатом возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности АЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Передозировка
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки Аколата у людей.
В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
Аколат можно применять одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат применялся одновременно с ингаляционными ГКС, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат можно применять одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием Аколата одновременно с ацетилсалициловой кислотой (650 мг 4 раза/сут) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием Аколата одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием Аколата одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе постмаркетинговых исследований были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с Аколатом.
Прием Аколата одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием Аколата одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно это взаимодействие является результатом иигибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.
Условия хранения препарата Аколат®
Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Аколат®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Аколат® (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 02.10.2012
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Фотографии упаковок
02.10.2012
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| зафирлукаст | 20 мг |
| вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 12 мг; лактозы моногидрат — 45 мг; МКЦ — 114 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 2 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 4,8 мг; титана диоксид — 2,4 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм, бронхолитическое, противовоспалительное.
Показания
Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая базисная терапия).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату Аколат® или его ингредиентам;
детский возраст до 7 лет;
нарушения функции печени, в т.ч. цирроз печени;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью: пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность приема препарата Аколат® женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приеме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Аколат® не должен приниматься одновременно с пищей, т.к. пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Аколат® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет: 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Дети от 7 до 11 лет (включительно): рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пожилые пациенты: клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляция зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов в дозе 20 мг 2 раза в сутки не наблюдалось увеличение общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения препарата Аколат® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%); часто (от ≥1 % до <10%); нечасто (от ≥0,1% до <1%); редко (от ≥0,01% до <0,1%); очень редко (<0,01%).
Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат®.
Общие: очень часто — инфекции; часто — слабость.
Со стороны желудочно-кишечной системы: часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов; редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — артралгия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — бессонница.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, отек; редко — везикулярная сыпь.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат® головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Передозировка
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат® у людей.
Симптомы: никаких существенных симптомов не наблюдали.
Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.
Особые указания
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат® необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат® следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат® не предусматривает сокращение приема стероидных ГКС.
Так же, как ингаляционные ГКС и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат® не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии препаратом Аколат®.
Применение препарата Аколат® не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приеме препарата Аколат® отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в т.ч. возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат®. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат®. Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат® и принимать Аколат® с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией.
Во время терапии препаратом Аколат® возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности АЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат® был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат® противопоказано.
Влияние на способность управлять автомобилем и иными механизмами. Нет сведений, что Аколат® приводит к ухудшению этих видов деятельности. Однако при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 14 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке.
Производитель
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания.
Дополнительная информация предоставляется по требованию: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз.
125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.
Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Аколат — лекарственное средство, выпускаемое в таблетированной круглой форме белого оттенка с отличительной маркировкой. В качестве его действующего вещества, как указано в инструкции по применению, используется зафирлукаст в дозировке двадцать миллиграммов. Присутствуют в составе Аколат таблетки 20мг 28шт и вспомогательные ингредиенты, в перечень которых входит дезинтегрант croscarmellose sodium, природный сахар, микрокристаллическая целлюлоза, Povidone, Е572. Пленочная оболочка, которая покрывает таблетку, содержит следующие вещества – Hypromellosum, Е171. Цена на Аколат зависит от места приобретения. Цену на Аколат таблетки 20мг 28шт можно уточнить в удаленном режиме.
Фармакологическое действие
Проведенные клинические исследования показали, что бронхиальная астма, сопровождающаяся воспалительным процессом, проявляется следующим образом:
• сокращением гладкой мускулатуры;
• отечностью слизистой оболочки bronchi;
• изменением клеточной активности, в частности ростом количества эозинофилов в тканях легких.
Активное вещество Аколат, как указано в описании, обладает свойствами устранять воспаление, а также оказывает следующее действие:
• предотвращает сужение бронхов, вызванное сокращением мышц;
• понижает концентрацию сегментоядерных базофилов, LYM, имидазолил-2-этиламина;
• как и его аналоги Аколат ослабляет повышенную активность бронхов, а также пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости.
Отсутствует влияние антагониста лейкотриеновых рецепторов на их четыре типа, включая:
• Pg;
• thromboxane receptors;
• ацетилхолиновые рецепторы;
• рецепторы, сопряженные с G-белком (GPCR), относящиеся к интегральным мембранным белкам.
Продолжительный прием Аколат существенно улучшал показатели работы легких, даже при условии наличии активного компонента в плазме в остаточном количестве. У пациентов младшей возрастной группы, от пяти до одиннадцати лет, принимающих двадцать миллиграммов действующего вещества в сутки, разделенных на два приема, отмечалось значительное улучшение функций легких.
Результат лечения сохранялся при использовании лекарства дважды в сутки по десять миллиграммов в течение двенадцати месяцев. Однократного приема действующего вещества достаточно для защиты от спазма бронхов продолжительностью от двенадцати до двадцати четырех часов.
Аколат способен подавить пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, вызванное:
• двуокисью серы;
• воздействием сложной физической нагрузки;
• низким температурным режимом.
Под его влиянием также уменьшается воспалительный процесс на поздней и ранней стадии, спровоцированный следующими факторами:
• шерстью животных;
• цветением растений;
• Ambrosia;
• смешанными агентами.
Доказано также снижение выраженности приступов бронхиальной астмы как ночных, так и дневных. Дополнительно Аколат обладает свойствами:
• нормализовать деятельность легких;
• снижать необходимость лечения с использованием бета-агонистов;
• уменьшать количество случаев обострения заболевания.
Улучшение состояния у пациентов фиксируют уже в течение первых недель лечения. Известны случаи, когда результат действия становился заметным в первые дни приема препарата. Форма выпуска Аколат предназначена для перорального применения, согласно отзывам, пользуется особой популярностью у лиц, имеющих трудность с использованием аэрозольных средств.
Аколат отличается быстрой абсорбцией. Подтверждены и следующие фармакокинетические свойства медикамента:
1. Биодоступность активного компонента снижается на сорок процентов при приеме жирной еды или продуктов, богатых на белок.
2. Метаболизм осуществляется экстенсивным образом в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты.
3. Период полувыведения Аколат занимает десять часов.
4. Покидает организм действующее вещество через кишечник, почки, выделяется также и в грудное молоко.
Не выявлены его остатки в моче. Фармакокинетические показатели у взрослых пациентов, а также подростков не отличаются от химических и биологических процессов, происходящих с Аколат в организме здоровых мужчин. У пациентов с циррозом печени, а также старшей возрастной категории максимальная концентрация и суммарное его количество в плазме крови в течение всего периода действия возрастает в два раза. Купить Аколат можно в розничной сети аптек и интернет-представительствах.
Показания
Аколат назначают пациентам в следующих случаях:
• в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме;
• к показаниям также относится предотвращение развития приступов хронического воспалительного заболевания дыхательных путей.
Противопоказания
Аколат запрещено использовать нескольким категориям лиц:
• с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата;
• детям до достижения семилетнего возраста;
• при печеночной дисфункции;
• с нарушением расщепления лактозы в организме;
• при нарушении всасывания в кишечнике углеводов.
С осторожностью назначают Аколат пациентам старше шестидесятипятилетнего возраста в связи с недостаточным количеством сведений по их применению.
Способ применения и дозы
Для предотвращения развития приступов бронхиальной спазмы Аколат должен приниматься в течение длительного времени. Взрослым пациентам, а также детям старше двенадцатилетнего возраста назначают стандартно двадцать грамм активного вещества дважды в течение суток. При поддерживающей терапии норма Аколат остается без изменений. Производитель не рекомендует превышать указанное количество в связи с высоким риском развития гепатотоксичности.
Пациентам младшей возрастной категории – от семи до одиннадцати лет, следует принимать лекарство в дозировке десять миллиграммов два раза в день. Для сохранения полученного ранее терапевтического эффекта Аколат следует использовать в том же количестве.
Несмотря на то, что у пожилых пациентов клиренс, его максимальное количество, а также суммарная концентрация лекарственного Аколата в плазме крови в течение всего времени наблюдения отличается от аналогичных показателей у взрослых пациентов, Аколат им назначают в том же количестве. В связи с отсутствием надлежащих клинических исследований по применению препарата у этой возрастной группы лечение следует проводить с особой осторожностью. Коррекция дозировки при выявлении дисфункции почек не потребуется. Таблетки Аколат 20мг 28шт в Москве можно приобрести круглосуточно.
Побочные действия
Лечение с использованием Аколат может привести к развитию различных нежелательных реакций, в их число входят следующее:
1. К общим нарушениям относятся заболевания инфекционного генеза, повышенная слабость организма.
2. Как свидетельствуют отзывы о Аколат, пищеварительная система отзывается болью в эпигастрии, позывами к рвоте, прочими нарушениями желудочно-кишечного тракта.
3. Костно-мышечная система может отреагировать на действие Аколат выраженной болью мышц или суставов.
4. Со стороны ЦНС и ПНС зачастую возникают сильные головные боли, инсомния.
5. Отзывы о таблетках Аколат таблетки 20мг 28шт указывают на образование сыпи на кожных покровах в результате лечения, в том числе и везикулярной, зафиксированы случаи появления крапивницы, отеков.
6. Защитная система организма может отреагировать на Аколат повышенной чувствительностью, поступали также сообщения о локальном отеке дермы, подкожной жировой клетчатки и слизистых оболочек.
Перечисленные побочные действия носят временный характер, после отмены лечения Аколат нарушения, как правило, проходили самостоятельно. При появлении головной боли, нежелательных реакций со стороны пищеварительного тракта, а также инфекций дыхательных путей прекращать лечение не нужно. Купить Аколат таблетки 20мг 28шт можно только по рецепту.
Передозировка
При несоблюдении рекомендаций специалиста и чрезмерном использовании Аколат никаких выраженных признаков передозировки не отмечалось. Лечение в таком случае предусматривает проведение поддерживающей терапии с возможным промыванием желудка, приемом сорбентов.
Лекарственное взаимодействие
Допускается комбинированное лечение, направленное на устранение признаков аллергических реакций и бронхиальной астмы с использованием Аколат. Активное вещество не вступает в значимое фармакологическое взаимодействие со следующими группами препаратов:
• ИГКС;
• бронхолитиками для перорального и ингаляционного использования и прочими аналогами таблеток Аколат таблетки 20мг 28шт;
• лекарствами противомикробного действия;
• антигистаминными средствами.
Не влияет активное вещество на эффективность контрацептивов.
О приеме следующих средств следует сообщить лечащему врачу заранее, так как существует вероятность изменения механизма их действия:
• Acidum acetylsalicylicum;
• Erythromycin;
• 1,3-диметилксантин;
• Terfenadinum;
• Warfarin.
На фармакокинетические показатели может повлиять и никотин. У курящих пациентов зафиксировано повышение показателя скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма от активного компонента в среднем на двадцать процентов.
Особые указания
Аколат необходимо принимать на регулярной основе, даже при отсутствии выраженных симптомов бронхиальной астмы. При развитии гепатотоксичности дальнейшее лечение с использованием Аколата невозможно. Отсутствует информация о влиянии активного вещества на возможность управлять точными механизмами и автотранспортными средствами, все же пациентам этой категории следует учитывать вероятность появления таких побочных реакций как бессонница и головная боль.
Сроки и условия хранения
Аколат следует хранить в помещении при температуре, не превышающей отметку тридцать градусов и низкой влажности воздуха. При соблюдении условий срок годности Аколат составит 36 месяцев. В Москве Аколат реализуют с адресной доставкой.
Цены на Аколат в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;
оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код ATX
R03DC01
Фармакодинамика
Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат® — конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 — компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат® действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат® в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат® эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат®class=»itoc_n» id=»vzaimo1″> взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат® уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат® ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат® в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат® было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат® у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема ?2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат® 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат® позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат® ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат® ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат® облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат®.
Аколат® принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТСmax-3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) — 99%. Кумуляция — низкая.
Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник — 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, Сmax и AUC увеличивается в 2 раза.
Профилактика приступов бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.
Повышенная чувствительность к препарату Аколат® или его ингредиентам.
Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность приема препарата Аколат® женщинами во время беременности не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.
Способ применения и дозировка
Аколат® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат® не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%), часто (от ?1% до <10%), нечасто (от ?0,1% до <1%), редко (от ?0,01% до <0,1%), очень редко (<0,01%).
Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат®.
Общие:
очень часто — инфекции
часто — слабость
Желудочно-кишечная система:
часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Печень и желчевыводящие пути:
часто — повышение уровня трансаминаз
нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов
редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией
очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Костно-мышечная система:
часто — миалгия
нечасто — артралгия
Центральная и периферическая нервная системах:
часто — головная боль
нечасто — бессонница
Кожные покровы:
часто — сыпь
нечасто — кожный зуд, крапивница, отек
редко — везикулярная сыпь
Иммунная система:
нечасто — реакции повышенной чувствительности
редко — ангионевротический отек
Кровь и лимфатическая система:
редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения
очень редко — агранулоцитоз.
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат® головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат® у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аколат® может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат® может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат® одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат® одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат® одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат®.
Прием препарата Аколат® одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат® одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат® применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат® необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат® следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат® не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов.
Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат® не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат®.
Применение препарата Аколат® не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приёме, препарата Аколат® отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат®. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат®. Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат® и принимать Аколат® с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат® возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат® был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат® противопоказано.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений, что Аколат® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Однако, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
При температуре ниже 30 oС, в местах, недоступных для детей.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания
Дальнейшая информация предоставляется по требованию: Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1.
Аколат — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2010
Аколат инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.
Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе на терапию зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Чарга-Стросса).
Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.
Применение Аколат при беременности и кормлении
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.
Побочные действия Аколат
Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния, головная боль, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гематомы при ушибах, кровотечения, в т.ч. гиперменорея, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль; редко — симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.
Аколат противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Показания к применению Аколат
Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм. Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC4, LTD4 и LTE4.
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. Cmax достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т1/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.
Характеристика
Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.
Химическое название Аколат
4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.