Химическое название
(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол
Химические свойства
Альфакальцидол – аналог витамина D, который активно используют в качестве добавки к пище и корму домашней птицы для восполнения запасов витамина. Средство внесено в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Лекарство синтезируют в виде белых или бесцветных кристаллов, которые практически не растворяются в воде, зато легко растворимы в этаноле, медленно растворятся в растительном масле. Данное химическое соединение не устойчиво и разлагается под действием ультрафиолетового излечения и воздуха. Молярная масса вещества = 400,6 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство выполняет важную роль в процессах поддержания гомеостаза фосфорного и кальциевого обмена. Альфакальцидол стимулирует активное всасывание фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки, увеличивает степень реабсорбции кальция в почечных канальцах. Препарат усиливает интенсивность минерализации костной ткани, снижает степень остеомаляции и уровень паратиреоидного гормона. Средство препятствует рахиту.
Данное химическое соединение снижает частоту переломов, возникающих в результате смещения кальциевого баланса при кальциевой мальабсорбции. У пациента улучшается координация движений, проходят болезненные ощущения в костях и мышцах.
После приема лекарственного средства эффект от таблеток развивается в течение 6 часов, а длится около 2 суток. Всасывается Альфакальцидол в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается же через 8-18 часов. Период полувыведения из крови составляет порядка 3 часов. Метаболизм протекает в печени, где образуется активный метаболит 1,25-дигидроксиколекальциферол, в меньшей степени вещество метаболизируется в костной ткани. Метаболиты выводится с желчью и мочой.
Благодаря тому, что метаболизм средства не происходит в почках, его можно назначать при различных степенях почечной недостаточности.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- в качестве профилактического средства при гипо- или авитаминозе D;
- пациентам с остеомаляцией, остеопатией, остеопорозом;
- при несбалансированном и неполноценном питании;
- больным гипопаратиреозом с гипокальциемией;
- при мальабсорбции и недостаточной инсоляции витаминов;
- пациентам с витамин D-резистентным рахитом;
- алкоголикам;
- при циррозе печени или печеночной недостаточности, в составе комплексной терапии;
- больным синдромом Фанкони;
- при механической желтухе;
- если некоторые заболевания ЖКТ нарушают процессы усвоения витамина D (персистирующая диарея, болезнь Крона, глютеновая энетропатия, тропическая спру);
- при быстром похудании;
- беременным женщинам, в особенности при многоплодной беременности, зависимости от никотина или некоторых препаратов;
- при недостаточной инсоляции новорожденных детей на грудном вскармливании.
Противопоказания
Препарат противопоказан к приему:
- пациентам с гиперкальциемией;
- при аллергии на действующее вещество;
- больным почечной остеодистрофией с гиперфосфатемией;
- при гипервитаминозе D.
Особую осторожность необходимо соблюдать (лечение проводится под контролем и по рекомендации врача):
- при атеросклерозе;
- пациентам с туберкулезом легких в активной форме;
- больным с саркоидозом и другими гранулематозами;
- при сердечной недостаточности;
- при хронических болезнях почек;
- если у пациента в анамнезе наблюдался нефроуролитиаз;
- при гиперфосфатемии;
- пожилым пациентам, во избежание развития атеросклероза;
- детям.
Побочные действия
Обычно лекарство не вызывает каких-либо побочных реакций.
Могут проявиться:
- анорексия, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор;
- повышенная утомляемость, сонливость, слабость, головокружение;
- высыпания на коже, аллергический зуд.
Редко возникают:
- рост активности ферментов печени, АЛТ, АСТ;
- повышение уровня ЛПВП в плазме крови;
- гиперфосфатемия (развивается на фоне нарушений в работе почек).
Альфакальцидол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь или внутривенно.
Лечение начинают с малых доз, 1 раз в неделю проводят анализы, определяют уровень кальция и фосфора в крови.
Внутрь. Рекомендуемая суточная дозировка – 1 мкг. При хорошей переносимости ее можно повысить на 0,25-0,5 мкг в день. Для детей может потребоваться коррекция дозировки, в зависимости от веса и возраста. Детям от 3 лет назначают от 0,01 до 0,08 мкг на один кг веса.
Продолжительность лечения зависит от болезни, переносимости препарата и эффективности лечения. В некоторых случаях лекарство назначают пожизненно.
Внутривенно препарат используют в конце сеанса гемодиализа в виде болюса. Инъекцию осуществляют в возвратную линию аппарата. Разовая дозировка составляет от 1 до 6 мкг. Максимальное количество Альфакальцидола, которое пациенту можно ввести в течение недели – 12 мкг.
Передозировка
При систематическом приеме больших дозировок препарата может развиться гипервитаминоз D.
Симптомы гиперкальциемии на ранних стадиях: запор или диарея, боли в костях, сонливость, боли в мышцах, привкус металла во рту, полидипсия, отсутствие аппетита, повышенная утомляемость, никтурия.
Симптомы гипервитаминоза D на более поздних стадиях: мутная моча, болезненные ощущения в костях, лейкоцитонурия, повышенная температура тела, конъюнктивит, эктопическая кальцификация, рост АД, снижение полового влечения, светочувствительность, панкреатит, ринорея, психозы, потеря веса.
Признаками хронической интоксикации витамином D являются: повышенное АД, кальциноз почек, легких, кровеносных сосудов, сердечная недостаточность, вплоть до летального исхода, нарушение нормального процесса роста у маленьких детей.
В качестве терапии лекарство отменяют. Если острая передозировка произошла менее 2 часов назад, то можно промыть желудок, дать пострадавшему минеральное масло. Также показана поддерживающая терапия, введение инфузионных солевых растворов, петлевых диуретиков, бифосфонатов, глюкокортикостероидов, кальцитонина. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Фенитоин, барбитураты, противоэпилептические средства снижают эффективность Альфакальцидола.
Сочетание препарата со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени приводит к снижению эффективности препарата. Рекомендуется увеличить дозировку Альфакальцидола.
Одновременный прием средства и препаратов наперстянки повышает вероятность развития сердечной аритмии. При сочетании с кальцием и препаратами кальция, тиазидными диуретиками – возникает риск гиперкальциемии.
Антациды и слабительные средства повышают вероятность развития гипермагниемии.
При сочетанном приеме препарата с минеральными маслами, колестиполом, колестирамином, антацидами, альбумином или сукральфатом снижается его абсорбционная способность и ускоряется процесс эвакуации из организма.
Лекарство не принимают вместе с колекальциферолом и его производными.
Проведение лаксативодиализа на фоне лечения Альфакальцидолом увеличивает вероятность развития гипермагниемии и гипералюминемии.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Во время лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать уровень кальция и фосфатов в крови. На начальных этапах лечения анализы проводят каждые 3-4 дня, затем после стабилизации состояния пациента – каждые 3-5 недель. Один раз в 2 месяца рекомендуется определять уровень кальция в моче, уровень ЩФ.
Если перед началом приема препарата у пациента была обнаружена хроническая почечная недостаточность, необходимо скорректировать гиперфосфатемию. Когда уровень ЩФ в плазме крови нормализовался, то дозировку рекомендуется снизить.
С особой осторожностью назначают внутривенное введение лекарства новорожденным недоношенным детям.
Гиперкальциемия возникает при болезнях почек, высоких дозировках лекарства и повышенной степени деминерализации. Поэтому после нормализации уровня ЩФ в сыворотке крови или при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости необходимо снизить дозировку Альфакальцидола.
Пациентам с почечной остеодистрофией лекарство необходимо назначать в комбинации с препаратами, связывающими фосфаты, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии.
Если во время лечения у больного возникла гиперкальциурия, то терапию прекращают и через некоторое время назначают Альфакальцидол в меньших дозах. Степень чувствительности к витамину D строго индивидуальна.
Для профилактики гиповитаминоза рекомендуется сбалансировано питаться.
В отличие от природного витамина D, данный препарат не претерпевает реакции метаболизма в почках, что позволяет назначать лекарство пациентам с почечной недостаточностью.
Есть сообщения, что средство оказалось достаточно эффективным во время лечения вторичного гиперпаратиреоидизма, возникшего в результате почечной недостаточности.
Детям
У детей, которые в течение длительного периода времени принимают данное вещество, повышается вероятность задержки роста. Во время лечения рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии с весом и возрастом ребенка.
Пожилым
У пожилых пациентов повышенная потребность в витамине D.
При беременности и лактации
Беременным женщинам лекарство назначает лечащий врач, в случае, когда предполагаемая польза выше, чем потенциальный риск для здоровья женщины и ребенка.
Средство нельзя назначать во время кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Альфакальцидола)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы: Альфадол, Оксидевит, Этальфа, Альфа Д3-Тева, Ван-Альфа, Оксидевита капсулы.
В комбинации с карбонатом кальция вещество находится в препарате Альфадол-Ca. Также средство входит в состав таблеток Тевабон в сочетании с алендроновой кислотой.
Отзывы об Альфакальцидоле
Отзывы о препаратах Альфакальцидола хорошие. Лекарство часто назначают маленьким детям, пожилым пациентам, побочные реакции проявляются редко. При грамотном подборе необходимой дозировки в соответствии с рекомендациями врача лекарство достаточно эффективно и хорошо переносится.
Цена на Альфакальцидол, где купить
Стоимость капсул Альфа Д3-Тева составляет порядка 190-300 рублей, дозировка 0,24 мкг за 30 штук.
Версия статьи для РоссииДанная статья адаптирована для жителей России — крупнейшей стране мира со столицей Москва. Вся информация в статье «Акомплиа для похудения — инструкция по применению» предоставлена исключительно для ознакомления, администрация ресурса не занимается продажами в России.
Акомплиа – препарат с римонабантом в качестве активного ингредиента. Таблетки каплевидную форму белого цвета. Это лекарство предназначено для лечения вместе с упражнениями и диетами пациентов с избыточным весом.
В группу повышенного риска попадают люди, у которых ИМТ (индекс массы тела) равен или выше 30. А также больные такими заболеваниями, как дислипидемия (когда у человека в крови огромное количество жира) и сахарный диабет второго типа. Этот препарат вы можете купить только при наличии рецепта от врача.
Показания
Acomplia была разработана для лечения людей, страдающих ожирением и избыточным весом, с помощью дополнительных физических упражнений и диет.
Отказ от курения
Было доказано, что римонабант может помочь курильщикам бросить. Программа STRATUS (Исследования римонабанта и употребления табака) насчитывает более 6000 направлений. Эта программа исследует две терапии, связанные с курением. Во-первых, помочь курильщику бросить курить. Вторая программа заключается в предотвращении набора веса.
Зависимость
Римонабант уменьшает процесс возобновления реакций на поиск кокаина, которые инициируются 2 из 3 наиболее распространенных активаторов рецидива. Он также способен уменьшить склонность к поиску опиатов и этанола.
Была гипотеза, что препарат может значительно улучшить кратковременную память. Некоторые исследования на животных показали, что крысы продемонстрировали удивительный результат, кодируя в своей памяти кратковременную информацию.
Дозировка
Две дозы 10 мг и 20 мг Acomplia очень типичны. Это количество обычно выбирают люди, которые хотят начать ежедневное лечение этим препаратом.
Акомплиа не очень сложна в использовании. Таблетку следует принимать перед завтраком каждый день утром. Вы можете пить препарат с чашкой воды. Важно помнить каждый раз, когда вы принимаете его, и не забывайте принимать еще одну дозу в тот же день.
Поговорите со своим врачом о приеме другого лекарства одновременно. Смешивание двух препаратов может причинить вред здоровью.
Механизм действия
Таблетки Acomplia содержат очень активный ингредиент. Его название римонабант. Этот тип препарата называется антагонистом рецептора каннабиноида-1. Обычно люди с избыточным весом и ожирением используют его для похудения. Активный ингредиент блокирует рецепторы CB1, называемые рецепторами каннабиноидов-1. Обычно они располагаются в пищеварительной системе, мышцах, жировой ткани, печени и головном мозге.
Римонабант помогает остановить тягу к вредной пищи и помогает вам контролировать аппетит, блокируя рецепторы CB1. Это решение может также повысить уровень в крови ЛПВП — холестерина, которые являются «хорошими жирами», и снизить уровень триглицеридов в крови, также называемых «плохими жирами».
Ожирение — состояние, при котором организм получает больше пищевой энергии, чем ему необходимо в соответствии с количеством выполняемых физических упражнений. Итак, уменьшение тяги к еде и постоянного чувства голода — это маленькая часть всего процесса похудения. Другими важными деталями этого процесса, когда вы принимаете лекарства, являются физическая активность и диета с пониженным содержанием калорий.
Предупреждения и меры безопасности
Акомплиа изучалась в Америке в течение двух лет. Они обнаружили такие побочные эффекты, как состояние постоянной депрессии, раздражения и беспокойства. Продолжительное использование препарата привело к опасным побочным эффектам. Вот почему FDA никогда не одобряло его.
Acomplia был одобрен ЕС в 2006 году. Позже они сняли его с продажи, поскольку были сообщения о серьезных проблемах с психическим состоянием, вплоть до состояния самоубийства.
Люди, которые использовали Acomplia, сообщили о некоторых других побочных эффектах:
- Высокое артериальное давление.
- Состояние сильного страха и беспокойства.
- Неспособность заснуть.
- Обычная депрессия.
- Раздражительность.
- Отвращение.
Условия хранения
Препарат нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артлегиа
Раствор для п/к введения прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, полисорбат 80, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, сорбитол, вода д/и.
0.4 мл — флаконы вместимостью 2 мл (1) — пачки картонные.
0.4 мл — флаконы вместимостью 2 мл (1) в комплекте с 1 шприцем стерильным вместимостью 1 мл, 2 иглами (размером G18 и G27) и 2 салфетками стерильными спиртовыми — пачки картонные.
0.4 мл — шприцы вместимостью 1 мл (1) — вкладыши картонные (1) в комплекте с 1 салфеткой стерильной спиртовой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гуманизированное (с присоединенным гипервариабельным участком) моноклональное антитело, относящееся к изотипу иммуноглобулина G4/каппа. Олокизумаб селективно связывается с человеческим ИЛ-6 и эффективно нейтрализует эффекты ИЛ-6 in vivo и in vitro. Полученные данные свидетельствуют о том. что олокизумаб не связывается в значительной степени с другими молекулами семейства ИЛ-6 и не влияет на их функционирование, а также не активирует сигнальный путь ИЛ-6.
У пациентов со среднетяжелым или тяжелым ревматоидным артритом, недостаточно контролируемым терапией метотрексатом, п/к введение олокизумаба в дозе 64 мг каждые 2 недели или 64 мг каждые 4 недели вызывало резкое снижение среднего уровня C-реактивного белка в плазме ко 2 неделе лечения. Низкие уровни СРБ сохранялись в течение 24 недель на протяжении всего периода лечения.
У пациентов, получавших олокизумаб, также чаще отмечалось улучшение качества жизни, уменьшение боли и количества болезненных и отечных суставов. Воздействие олокизумаба было заметным уже через 4 недели лечения, выраженный эффект развивался приблизительно через 12 недель от начала введения препарата и сохранялся в течение не менее чем 24 недель.
Фармакокинетика
После однократного п/к введения олокизумаба пациентам с легким или умеренным ревматоидным артритом в дозах от 0.3 до 6 мг/кг Cmax в крови дозозависимо возрастала. Время достижения Cmax составляло от 4 до 12 дней, при этом поддающиеся определению концентрации олокизумаба сохранялись до 16 нед. При многократном введении Css олокизумаба в крови нарастала в течение начального периода терапии и достигала равновесного состояния через 16 и 14 нед. от начала лечения. При п/к введении биодоступность составляет 63%. В исследовании in vitro на криоконсервированных гепатоцитах человека олокизумаб обращал ингибиторный эффект ИЛ-6 на активность CYP1A1/2, CYP2B6, CYP2C9, CYP3A4/5 и CYP2C19, а также на активность NTCP. Клиренс олокизумаба у пациентов с легким или умеренным ревматоидным артритом составлял 0.17 л/сут с низкой или средней индивидуальной вариабельностью.
Показания активных веществ препарата
Артлегиа
Терапия пациентов старше 18 лет с ревматоидным артритом средней или высокой степени активности в комбинации с метотрексатом, при недостаточной эффективности монотерапии метотрексатом.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в область бедра или передней брюшной стенки.
Доза составляет 64 мг каждые 2-4 недели.
Побочное действие
Инфекции и паразитарные заболевания: часто — бронхит; нечасто — легочный туберкулез, кандидоз кожи, вульвовагинальный кандидоз, отрубевидный лишай, подкожный абсцесс, рожистое воспаление, сепсис, вызванный стафилококковой инфекцией, синдром токсического шока.
Со стороны обмена веществ: очень часто — лейкопения, нейтропения; нечасто — гиперхолестеринемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности АСТ, повышение активности АЛТ; часто — повышение активности ГГТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; нечасто — изменение цвета пота, дерматит, экхимоз, зудящая сыпь.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — боль в месте инъекции, эритема.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — позитивный тест на микобактерию туберкулеза.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к олокизумабу, активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез); детский возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
У пациентов с серьезными или оппортунистическими инфекциями в анамнезе; с сопутствующими заболеваниями и состояниями, являющимися факторами риска развития инфекций (в т.ч. сахарный диабет, почечная недостаточность, прием иммуносупрессивных препаратов, пожилой возраст); у пациентов, контактировавших с больными туберкулезом; с дивертикулитом или перфорациями кишечника в анамнезе и другими факторами риска перфорации кишечника; с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Назначать лечение олокизумабом и наблюдать за ходом лечения разрешается врачам, имеющим опыт в диагностике и лечении ревматоидного артрита.
Анафилактические или анафилактоидные реакции: введение препаратов, содержащих белки, может быть связано с возникновением иммунологических/аллергических или неиммунологических реакций повышенной чувствительности к препарату, которые могут быть тяжелыми. Эти реакции могут возникать в виде острой инфузионной реакции, аллергической реакции или реакции гиперчувствительности замедленного типа.
Инфекции: для пациентов, получающих иммуносупрессивные препараты, включая блокаторы сигнального пути ИЛ-6, характерна повышенная частота развития инфекций. Применение олокизумаба связано с повышенным риском развития или активизацией инфекций. Не следует начинать терапию олокизумабом пациентам с инфекциями в активной фазе. При развитии серьезных инфекций терапию олокизумабом следует прекратить. Пациентов следует проинструктировать о возможных признаках и симптомах развития инфекции, требующих немедленного обращения к врачу.
Туберкулезная инфекция: перед началом терапии олокизумабом необходимо провести обследование пациента на наличие латентной формы туберкулезной инфекции. Пациентам с выявленной латентной формой туберкулезной инфекции перед началом терапии олокизумабом следует провести стандартный курс противотуберкулезной терапии.
Следует с осторожностью применять олокизумаб пациентам, находящимся в тесном контакте (совместное проживание или нахождение в других замкнутых пространствах, например, на рабочем месте, на общественных собраниях или в здании на протяжении длительных периодов в течение дня) с лицом, страдающим активным туберкулезом. Перед применением олокизумаба у таких пациентов следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.
Риск перфорации желудочно-кишечного тракта: при применении ингибиторов сигнального пути ИЛ-6 известны случаи перфорации желудочно-кишечного тракта, в основном на фоне дивертикулита. Следует соблюдать осторожность при применении олокизумаба у пациентов с дивертикулитом или перфорацией кишечника в анамнезе и другими факторами риска перфорации кишечника. При появлении желудочно-кишечных симптомов, таких как абдоминальная боль, на фоне лечения олокизумабом, следует незамедлительно провести обследование пациента.
Почечная недостаточность: пациентов с почечной недостаточностью не включали в клиническое исследование олокизумаба. В связи с отсутствием данных следует соблюдать осторожность при применении олокизумаба у пациентов с нарушениями функции почек.
Вакцинация: безопасность иммунизации живыми вакцинами на фоне применения ингибиторов ИЛ-6, в том числе олокизумаба, не установлена. Пациентов с необходимостью вакцинации живыми вакцинами не включали в клиническое исследование.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Хотя на данный момент при терапии олокизумабом нежелательные реакции, связанные с головокружением, не отмечались, головокружение часто наблюдалось при терапии другими ингибиторами ИЛ-6. Пациентам, испытывающим головокружение во время терапии препаратом Артлегиа, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока головокружение не прекратится.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с метотрексатом не влияло на экспозицию олокизумаба. Не ожидается также влияния олокизумаба на экспозицию метотрексата при их одновременном применении, клинические данные отсутствуют. Во всех клинических исследованиях у пациентов с ревматоидным артритом олокизумаб применялся совместно с метотрексатом.
Специальные клинические исследования лекарственных взаимодействий олокизумаба не проводились. По результатам клинического исследования СКЕ001 не сообщалось о случаях клинически значимых лекарственных взаимодействий олокизумаба с другими препаратами.
В исследовании in vitro на криоконсервированных гепатоцитах человека олокизумаб обращал ингибиторный эффект ИЛ-6 на активность CYP1A1/2, CYP2B6, CYP2C9, CYP3A4/5 и CYP2C19, а также на активность NTCP. Поэтому следует учитывать, что у пациентов с активным ревматоидным артритом может потребоваться коррекция доз препаратов, метаболизирующихся данными изоферментами, после начала применения препарата.
Концентрация следующих препаратов может снизиться при совместном применении с олокизумабом (список не является исчерпывающим): статины (симвастатин, ловастатин, аторвастатин); пероральные контрацептивы; блокаторы кальциевых каналов; ГКС (дексаметазон, метилпреднизолон); варфарин; хинидин; теофиллин; тизанидин; фенитоин; пимозид; циклоспорин; сиролимус; такролимус; бензодиазепины (например, диазепам, алпразолам, триазолам, мидазолам. бромазепам).
Состав
Одна капсула содержит 120 мг орлистата.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.
Описание
Средства для лечения ожирения, исключая диетические продукты. Средства для лечения ожирения периферического действия. Код ATX: А08АВ01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Орлистат – это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный, таким образом, фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.
Показания для применения
Орсотен показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.
Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5 % по сравнению с исходной.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Курс лечения не должен длиться более двух лет.
Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения Орсотена при лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.
Побочное действие
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном, были зарегистрированными и обусловленными высоким содержанием жира в фекалиях. Побочные эффекты, как правило, были слабовыраженными и носили временный характер. Возникновение этих побочных эффектов было зарегистрировано в течение первых трех месяцев от начала терапии (не более одного случая). При длительном применении орлистата количество побочных эффектов уменьшалось.
Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения Орсотеном, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:
очень частые (≥1/10),
частые (≥ 1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000),
очень редкие (<1/10000),
частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).
В таблице, приведенной ниже, отражены побочные явления с частотой встречаемости в клинических испытаниях в течение 1 и 2 лет >2 % и ≥1 % выше плацебо
| Системы органов | Побочные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системыОчень частые: | Головная боль |
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостенияОчень частые: Частые: | Инфекции верхних дыхательных путей Инфекции нижних дыхательных путей |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаОчень частые:Частые: | Боль в животе/чувство дискомфорта Маслянистые выделения из прямой кишки Метеоризм, сопровождающийся выделениями Позывы на дефекацию Жирный/маслянистый стул Жидкий стулПовышение частоты дефекацииБоль/ дискомфорт в прямой кишке Мягкий стул Недержание калаВздутие живота у пациентов с ожирением и с диабетом II типа Поражение зубов Поражение десен |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частые: | Инфекции мочевыводящих путей |
| Метаболические нарушенияОчень частые: | Гипогликемия у пациентов с ожирением и с диабетом II типа |
| Инфекции и инвазии | Воспаление |
| Общие нарушения и место введенияЧасто: | Утомляемость |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нарушение менструального цикла |
| Психические расстройстваЧасто: | Чувство беспокойства. |
В четырехлетних клинических испытаниях общая картина распределения побочных эффектов была такой же, как и в исследованиях одного и двухлетнего срока с уменьшением частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в течение четырехлетнего периода.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в постмаркетинговый период; частота встречаемости данных нежелательных явлений установить не представляется возможным:
| Системы органов | Побочные реакции |
| Со стороны лабораторных показателей | Повышение трансаминаз печени и щелочной фосфатазы; снижение протромбина, повышение МНО и изменение показателей антикоагулянтной терапии в результате изменения гемодинамических параметров у пациентов, принимавших антикоагулянты одновременно с орлистатом (см. раздел «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами). |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит. |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Буллезные поражения |
| Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, Отек Квинке, бронхоспазм и анафилактический шок) |
| Со стороны гепатобилиарной системы | ХолелитиазГепатит, в том числе, с печеночной недостаточностью. Сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом или потребовавших трансплантации печени. |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей: | Оксалатная нефропатия, что можетпривести к почечной недостаточности |
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам:
с синдромом хронической мальабсорбции;
с холестазом;
с повышенной чувствительностью к активному веществу или какому-либо из ингредиентов;
в период беременности и лактации;
детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений.
В случае передозировки Орсотена рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. Меры предосторожности
В клинических испытаниях снижения массы тела при лечении орлистатом было меньше у пациентов с сахарным диабетом II типа по сравнению с пациентами без сахарного диабета. Прием орлистата во время лечения противодиабетическими препаратами требует тщательного мониторинга уровня глюкозы.
Пациент должен придерживаться сбалансированной умеренной низкокалорийной диеты, которая содержит около 30 % калорий за счет жиров. Чтобы обеспечить полноценное питание пациентов следует рекомендовать прием поливитаминных препаратов. Возможность возникновения желудочно-кишечных побочных реакций может увеличиваться, когда орлистат принимается на фоне диеты с высоким содержанием жира (например, с калорийностью 2000 ккал в сутки, из них более 30 % в виде жиров, что эквивалентно более 67 г жира). Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи.
Во время приема орлистата были зарегистрированы случаи кровотечения из прямой кишки. В случае наличия тяжелых и/или длительных симптомов необходимо провести тщательное обследование.
Рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции для предотвращения отсутствия эффекта от применения оральных контрацептивов, что возможно в случае развития тяжелой диареи (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов, получающих сопутствующую терапию оральными антикоагулянтами, должны контролироваться параметры свертывающей системы крови.
Прием орлистата может привести к развитию гипероксалурии и оксалатной нефропатии у пациентов с хроническими заболеваниями почек и/или с симптомами дегидратации. Во время приема орлистата может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля состояния гипотиреоза. Возможный механизм может быть связан со снижением всасывания солей йода и/или левотироксина. У пациентов, получающих противоэпилептические препараты, орлистат может уменьшить всасывание противоэпилептических средств, что может привести к развитию судорог.
Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Беременность и лактация
Согласно доклиническим исследованиям при терапии Орлистатом тератогенного и эмбриотоксичного действия препарата не наблюдается. Taк как клинические данные по применению орлистата во время беременности и в период лактации отсутствует, то назначение препарата указанной категории пациентов не рекомендовано.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Орсотен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.
Пероральные антикоагулянты. На фоне приема варфарина или других антикоагулянтов в сочетании с орлистатом может наблюдаться понижение протромбинового индекса и повышение международного нормализованного отношения, что, в свою очередь, может привести к изменению гемостатических параметров.
Жирорастворимые витамины. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). У большинства пациентов, принимавших орлистат в рамках четырехлетнего клинического испытания, уровень витаминов A, D, Е, К и бета-каротина остался в норме. Если рекомендован прием мультивитаминных добавок, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед отходом ко сну.
Циклоспорин. Не рекомендуется одновременный прием орлистата и циклоспорина. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивного эффекта. Если одновременный прием этих препаратов неизбежен, то необходимо проводит более частый мониторинг определения уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
Амиодарон. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как при одновременном приеме с орлистатом наблюдалось снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови. Левотироксин. При одновременном приеме орлистата и левотироксина возможно возникновение и/или усиление проявления гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина.
Противоэпилептические лекарственные средства. Орлистат может снижать абсорбцию противоэпилептических лекарственных средств (например, вальпроат, ламотриджин), что приводит к появлению судорог. Такие пациенты должны контролироваться, т.к. возможны изменения частоты и/или тяжести судорог.
Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат совместно с акарбозой.
Есть отдельные сообщения о случаях снижения эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (в том числе лития). Поэтому орлистат должен использоваться с осторожность у данной категории пациентов.
Отсутствие взаимодействия. Взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем не выявлено. Отсутствие взаимодействия между оральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в исследованиях. Однако, орлистат может косвенно уменьшить всасывание оральных контрацептивов, что в некоторых случаях может привести к нежелательной беременности. В случае развития тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Первичная упаковка: блистеры из ОПА/А1/ ПВХ пленки и алюминиевой фольги по 7 капсул.
Вторичная упаковка: 3 или 6, или 12 блистеров в картонной пачке вместе с листом вкладышем.
Первичная упаковка: блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги с 21 капсулой.
Вторичная упаковка: 1, 2, или 4 блистера в картонной пачке вместе с листом вкладышем.
Производитель
ООО КРКА-РУС, 143500 Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50 в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Ноотропы с доказанной эффективностью
Дата публикации: 17.06.2021
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТААнтиагрегантыАнтикоагулянтыВитамин РДля сердца и сосудовИнсультМикроциркуляция в конечностях
Содержание статьи
- Острое нарушение мозгового кровообращения
- Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
- Препараты для мозгового кровообращения
- Сосудорасширяющие препараты
- Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
- Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
- Источники
Гиппократ сказал: «Когда мозг здоров и находится в спокойном состоянии, то человек здраво мыслит». Но здоровье мозга напрямую зависит от кровообращения, которое нарушается в силу возрастных изменений, атеросклеротического поражения сосудов, гиподинамии, несбалансированного питания, вредных привычек.
Первые симптомы проявляются головной болью, быстрой утомляемостью, кратковременными расстройствами памяти и концентрации внимания, повышенном или пониженном артериальном давлении.
Повторяющиеся сбои в кровоснабжении приводят к снижению интеллекта, частичной или полной потери трудоспособности и навыков самообслуживания. Со временем повышенное артериальное давление (АД) приобретает форму хронической гипертонии, сказывается на работоспособности и может привести к разрыву стенок сосудов – мозговому кровоизлиянию или геморрагическому инсульту.
Острое нарушение мозгового кровообращения
Острое нарушение мозгового кровообращения по иному называется — инсульт головного мозга, т.е. резкое снижение кровотока. Такое состояние происходит вследствие закупорки или разрыва кровеносных сосудов.
Причинами служат:
- попадание тромбов в сосуды головного мозга
- образование тромбов в сосудах головного мозга
- повышение артериального давления
- врожденные слабые стенки артерий
- черепно-мозговая травма
Если вы заметили за собой или за другим человеком признаки инсульта, незамедлительно вызывайте скорую помощь.
К симптомам инсульта относятся:
- внезапная слабость
- онемение и обездвиженность части лица или конечностей
- затрудненная невнятная речь
- ухудшение зрения
- нарушение походки
- потеря равновесия
- резкая острая головная боль
Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
Лекарственные средства, улучшающие метаболизм в клетках и тканях головного мозга, отличаются механизмом действия. Поэтому разделены на три основные группы.
- Вазодилататоры (антагонисты кальция) – расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. Благодаря чему увеличивается просвет артерии, и к тканям мозга беспрепятственно поступает кровь, доставляя кислород и питательные вещества.
- Ноотропы – нормализуют энергообмен, предупреждая кислородное голодание и гибель нервных клеток. Их эффективность не доказана.
- Антиагреганты, антикоагулянты – обеспечивают нормальное кровообращение за счет улучшения текучести крови по сосудам (реологических свойств), препятствуя склеиванию форменных элементов и загустению.
Список медикаментов каждой группы постоянно обновляется и дополняется новыми средствами, которые отличаются пролонгированным действием и минимальным количеством побочных эффектов.
Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Препараты для мозгового кровообращения
Сосудорасширяющие препараты
- Норваск, Амлодипин, Стамло – дигидропиридины, антагонисты кальция третьего поколения на основе действующего вещества амлодипин, который блокирует проникновение ионов кальция в миокарда и клетки гладких мышц, способствует нормализации АД, сердечного ритма и мозгового кровообращения.
- Винпоцетин, Кавинтон – средства на основе растительного компонента алкалоида барвинка. Оказывают спазмолитическое действие на сосуды, нормализуют энергообмен в клетках, препятствуют образованию тромбов и способствуют улучшению кровоснабжения мозга.
- Гинкоум Эвалар, Мемоплант, Танакан, Доппельгерц Гинкго Билоба +, Гинкго Билоба С – содержат экстракт гинго билоба, который способствует устранению спазма сосудов, усилению микроциркуляцию крови, улучшению проницаемости сосудистой стенки, устранению отечности тканей мозга, защите стенки сосудов от влияния свободных радикалов и их укреплению.
- Никотиновая кислота или лекарства, содержащие витамин РР, который участвует в транспортировке водорода, метаболизме аминокислот, пуринов, протеинов и жиров, способствует улучшению дыхания тканей и синтетических процессов. Используются в комплексной терапии при ишемических нарушениях, спазмах сосудов и для улучшения кровообращения в конечностях, мигрени.
Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
В этой группе выделяют истинные ноотропы, способные вернуть определенную функцию (речь, память, мышление), и нейропротекторы, сочетающие три свойства: антиоксидантное, седативное и расслабляющее.
При этом существуют препараты двух видов действия:
- Первичного – формируют нейронные связи на начальном уровне, вступая в реакции в тканях головного мозга.
- Вторичного – используются в профилактических целях после инсульта, ишемии, интоксикации, которые вызывают нарушения кровообращения и обмена веществ.
Фезам, Кортексин – отличаются комплексным действием, которое способствует улучшению мозговой деятельности, укреплению сосудов, поддержке старых и созданию новых нейронных связей, уменьшению тромбообразований, нормализации энергообмена и доставке питательных веществ, восстановлению регионарного кровотока и стимуляции иммунной системы.
Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
Основная функция препаратов – нормализовать мозговое кровообращение за счет разжижения крови, улучшения ее текучести и микроциркуляции в капиллярах. Помогают предупредить ишемические атаки, тромбоз, атеросклероз.
Ксарелто, Эликвис (аналог – Апиксабан), Прадакса – прямые ингибиторы тромбина, предотвращающие образование тромбов и активность свертывания крови. Используются в профилактике и лечении инсультов, хронических и острых тромбоэмболических заболеваний.
Любое лекарство, независимо от поколения, необходимо принимать с осторожностью и под наблюдением врача. Рекомендуется регулярно сдавать гемокоагулограмму и биохимический анализ крови, чтобы вовремя скорректировать курс терапии, не дожидаясь побочных эффектов в виде гематом, повышенного кровотечения, рвоты с кровью, мигреней, аллергических реакций.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Источники
- Современные подходы к терапии хронического нарушения мозгового кровообращения. Журнал «Амбулаторный прием» № 1 (7), 2017
- Препарат Прадакса® стал лауреатом премии «Платиновая унция». Официальный сайт компании «Берингер Ингельхайм»
- 3.1.9. Корректоры мозгового кровообращения, психостимуляторы и ноотропы. Регистр лекарственных средств России РЛС Пациент 2003. – Москва, Регистр Лекарственных Средств России, 2002
- Фезам в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, Журнал неврологии и психиатрии, 2008, № 2
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»