Алерсет л таблетки инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательнымантагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродстволевоцетиризина (Ki = 3. 2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6. 3 нмоль/л). Исследованияфармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесениина кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина вполовине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированнойтрансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основныхподавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч послеконтакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистойпроницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и уцетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожныхреакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудноедействие; практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетениювоспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени,что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действиялевоцетиризина на интервал QT.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ееснижается. Cmax в плазме крови достигается через 0. 9 ч послеоднократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно)приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные ораспределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБотсутствуют. Vd составляет 0. 4 л/кг. Выделяется с грудныммолоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путемокисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования иконьюгации с таурином. Деалкилирование преимущественнокатализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольцапринимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет наактивность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 вконцентрациях, намного превышающих пиковые концентрации припероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма иотсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризинас другими веществами маловероятно.

T1/2 составляет 7. 9±1. 9 ч. Общий клиренс составляет 0. 63мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественнопочками (85. 4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации иактивной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет12. 9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы ивремени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризинасходны. При всасывании или выведении не происходит хиральнойинверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следуетучитывать при определении интервалов между приемами у пациентов сумеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурииобщий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровымииспытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализавыводится менее чем 10% левоцетиризина.

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонногоаллергического ринита (в т. ч. персистирующего аллергическогоринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз);крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница); другиеаллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отекКвинке.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет — по 1. 25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности итечения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточноприема препарата в течение 1 недели.

Данные клинических исследований применения левоцетиризина прибеременности отсутствуют. Не рекомендуется применять прибеременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин);детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность клевоцетиризину.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышеннаяутомляемость; нечасто — астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту;нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушениефункциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек,зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось примногократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этомфармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина неизменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применениелевоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств можетприводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 83 мг, лактоза 23 мг, крахмал прежелатинизированный 15,5 мг, магния стеарат 3 мг;

состав оболочки: инстакоат (IC-S-344) 1 мг [гипромеллоза 48 %, диэтилфталат 12 %, этил целлюлоза 40 %], гипромеллоза-Е15 3,11 мг, титана диоксид (Е171) 0,8 мг, макрогол-400 0,64 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,1 мг. тальк 0,8 мг.

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской на одной стороне. Вид таблетки на поперечном разрезе: оболочка — светло-розового цвета, ядро — белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Левоцетиризин — R-энантиомср цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и других).Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер. Левоцетиризип быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,9 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 270 иг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых -7,9 ± 1.9 час. У взрослых общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 95 часов. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9 % — через кишечник. При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %, что требует изменения соответствующего режима дозирования), период полувыведения (Т1/2) — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;Поллиноз (сенная лихорадка);Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница. Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину (в том числе к производным пиперазина), а также к другим компонентам препарата;Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10 мл/мин);Детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности);Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризип может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано.Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Таблетки покрытые пленочной оболочкой принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза сос тавляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Поскольку левоцетиризип выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности. Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата:

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты, включая безрецептурные, сообщите об этом лечащему врачу.

Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Побочные эффекты

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение аппетита, повышение массы тела;

Нарушения психики: часто — головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто — астения; частота неизвестна — тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, диплопия, воспаление.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: часто та неизвестна — тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз яремной вены. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — диспноэ, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; частота неизвестна -тошнота, диарея, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — боли в мышцах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи, позывы на мочеиспускание.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.

Прочее: частота неизвестна — кросс-реактивность, периферические отеки. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.Теофиллин (400 мг/сутки) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 %, при этом кинетика теофиллина не изменяется.В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11 %).Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Дата регистрации

06.03.2015

Дата окончания действия

06.03.2020

Дата аннулирования

2020-03-06