Состав
1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.
1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).
Форма выпуска
Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.
Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.
Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.
Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.
Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.
В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.
Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.
В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.
Показания к применению
Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).
Противопоказания
- ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
- кормление грудью;
- персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
- беременность;
- наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).
Побочные действия
Система дыхания:
- одышка.
Нервная система:
- сонливость/бессонница;
- головные боли;
- быстрая утомляемость;
- возбуждение;
- ощущение слабости;
- дисгевзия;
- астения;
- агрессия;
- судороги;
- головокружение;
- парестезии;
- депрессия;
- обморок;
- вертиго;
- тремор;
- галлюцинации;
- суицидальные наклонности.
Сердечно-сосудистая система:
- тахикардия;
- усиление сердцебиения.
Мочевыделительная система:
- задержка мочи;
- дизурия.
Органы зрения:
- нечеткость зрения;
- нарушения зрения.
Иммунная система:
- проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Органы ЖКТ:
- тошнота/рвота;
- болевые ощущения в животе;
- диарея;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- запор;
- гепатит.
Скелетно-мышечная система:
- миалгия.
Кожные покровы:
- медикаментозные высыпания устойчивого характера;
- крапивница;
- зуд/сыпь;
- отек Квинке.
Другие:
- отечность;
- повышенный аппетит;
- отклонения в активности ферментов печени;
- увеличение веса.
В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.
Алерзин, инструкция по применению
Капли Алерзин
В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.
Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:
- 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
- 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
- с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.
Таблетки Алерзин
В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.
Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.
Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):
- КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
- КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
- КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.
В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.
Продолжительность лечения
При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.
При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.
Передозировка
В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.
При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.
Взаимодействие
Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.
В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.
Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.
Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.
При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.
Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.
Условия продажи
Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.
Условия хранения
Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.
Срок годности
Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).
Особые указания
Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).
В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.
Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).
Аналоги Алерзина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Аллертек;
- Аналергин;
- Алерцетин;
- Зестра;
- Зодак;
- Зиртек;
- Цетиризин;
- Ролиноз;
- Цетиринакс;
- Цетринал;
- Цетрин.
Синонимы Алерзина
- Алерголик;
- L-Цет;
- Алерон;
- Зенаро;
- Гленцет;
- Зилола;
- Ксизал;
- Цетрилев;
- Цезера;
- Эгизин.
Детям
Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.
С алкоголем
Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.
При беременности и лактации
Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.
Отзывы об Алерзине
Количество позитивных отзывов об Алерзине, включая быстроту его действия, эффективность, удобство дозирования (касательно капель) и минимальную частоту побочных эффектов, значительно превышает редкие негативные высказывания в его адрес. По большому счету, судя по комментариям большинства принимающих его пациентов, у данного препарата существует лишь два относительных недостатка, это его стоимость и недостаточный срок хранения капель после вскрытия флакона (1,5 месяца).
Цена, где купить
Средняя цена на Алерзин составляет:
- 45 гривен за 7 таблеток;
- 82 гривны за 14 таблеток;
- 125 гривен за флакон 20 мл.
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
1 мл 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)
вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакологические.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов.
Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин. после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
- Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
- хроническая идиопатическая крапивница.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на
16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин экстретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведения, то следует учитывать, особенно по применению детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно быть адаптировано в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
- младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев Рекомендуемая доза составляет
1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки
- дети в возрасте от 1 до 2 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки
- дети старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
|
КЛкр = |
[140 — возраст (годы)] x масса тела (кг) |
(X 0,85 для женщин) |
|
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
|
функция почек |
КК, мл / мин |
Доза и количество приемов |
|
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение умеренной степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
<30 |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований : увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормальных значений.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.
4 года.
После вскрытия флакона хранить не более 6 недель.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Не замораживать!
По 20 мл во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей по 1 флакону в картонной коробке.
ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
АЛЕРЗИН (ALERZIN)
LEVOCETIRIZINUM R06A E09
Egis
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о 5 мг, № 7, № 10, № 14, № 20, № 30 Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин.
1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.
№ UA/9862/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
кап. орал. 5 мг/мл фл. 20 мл Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг/мл
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
№ UA/9862/02/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
левоцетиризин — мощный и селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает в 2 раза большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин. По активности, действуя в дозе вдвое ниже, левоцетиризин сравним с цетиризином как при применении на коже, так и интраназально. Левоцетиризин подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), снижает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофильных гранулоцитов.
Эффективность и безопасность левоцетиризина доказана в клинических исследованиях при участии пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
Продемонстрированно, что левоцетиризин в дозе 5 мг — средство намного мощнее относительно уменьшения выраженности общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. На протяжении всего периода исследования левоцетиризин значительно повышал качество жизни пациентов.
Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу цветения. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Левоцетиризин быстро всасывается после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после применения препарата внутрь и составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесная концентрация достигается через 2 дня. Степень абсорбции не зависит от дозы и не меняется под влиянием пищи, но Cmax снижается и время ее достижения замедляется. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизму подвергается T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение условного общего клиренса — 0,63 мл/мин/кг массы тела. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится
ПОКАЗАНИЯ:
симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит), хронической идиопатической крапивницы.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Таблетки принимают внутрь независимо от еды. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
Капли. С помощью капельницы отмеривают необходимое количество капель в столовую ложку или в стакан с водой. Капли принимают сразу после разведения перорально, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 мл капель=20 капель).
Дети в возрасте 2–6 лет
Рекомендованная суточная доза — по 1,25 мг 2 раза в сутки (2 раза по 5 капель); суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет из-за недостаточных данных относительно его применения.
Пациентам пожилого возраста с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой тяжести коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина не отображает степень нарушения функции почек, поэтому если значение клиренса креатинина Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина Период беременности и кормления грудью.
Дети в возрасте до 6 лет — в форме таблеток, до 2 лет — в форме капель.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
указаны в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/100); нечасто (1/1000); редко (1/10000); очень редко (Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: очень редко — увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто — сонливость, повышенная утомляемость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — слабость.
Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Другие: очень редко — изменение показателей печеночных проб.
Прием препарата необходимо прекратить в случае возникновения любого из указанных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
во время применения препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Поскольку таблетки препарата содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или нарушением усвоения глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку Алерзин в форме капель содержит в составе метилпарагидроксибензоат или пропилпарагидроксибензоат, препарат может вызывать аллергические реакции. С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности. Алерзин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность к управлению транспортными средствами при применении его в рекомендуемых дозах. Однако у некоторых пациентов при лечении препаратом могут появиться сонливость, усталость и астения, поэтому следует учитывать индивидуальную реакцию на лекарственное средство при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Дети. Применение Алерзина в форме капель не рекомендуют у детей в возрасте до 2 лет ввиду недостаточных данных относительно безопасности и эффективности препарата. Для детей в возрасте до 6 лет рекомендуют применять препарат в форме капель для перорального применения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении Алерзина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не отмечено клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может усилить их влияние на ЦНС.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и повышенную возбудимость у детей, которая сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуют симптоматическую или поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, рекомендуют промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Таблетки при температуре не выше 30 °C. Капли для перорального приема — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Алерзин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
-
Отзывы
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 21.05.2023
Автор
Рецензент
Алерзин
Алерзин — антигистаминный препарат производства Венгрия, Фармацевтический завод ЭГИС. В составе левоцетиризин как активный компонент и вспомогательные вещества. Действующее вещество левоцетиризин (конкурентный антагонист гистамина) блокирует в организме человека рецепторы гистамина Н1, тем самым прекращается выброс биологически активных веществ в кровь, ответственных за развитие аллергической реакции.
Наверное, трудно встретить человека который ни разу не сталкивался с проблемой аллергии в наше время. Аллергические реакции могут возникать от различных факторов, например: продукты питания, косметические средства, пыльца цветов, шерсть животных, медикаменты, укусы насекомых и много других. Справиться с проблемой аллергии нам помогут антигистаминные препараты.
Антигистаминные препараты делятся на три поколения. Препараты первого поколения могут вызывать сонливость, привыкание, вялость или наоборот возбудимость. Препараты второго и третьего поколения не вызывают этих симптомов. Алерзин относится к препаратам третьего поколения.
Формы выпуска
Показания к применению
Главная функция препарата Алерзин — это устранение симптомов аллергии.
При частых аллергических реакциях обязательно нужно иметь при себе антигистаминное средство, чем раньше вы примите препарат, тем легче будет течение дальнейшей аллергической реакции, тем более если это касается ребенка.
- Аллергические риниты, как сезонный, так и круглогодичные.
- Крапивница (это заболевание кожи сопровождается зудом и высыпаниями).
Рассмотрим две формы выпуска и как их принимать (рекомендованная доза):
1. Алерзин капли. Применяются деткам с 6 месяцев перорально независимо от приема пищи. Алерзин в каплях можно растворить в небольшом количестве воды, и сразу пить, в разведенном виде хранить нельзя.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев — по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут.
2. Алерзин таблетки. В таблетках препарат назначается детям с 6 лет и взрослым, по 1 таблетке перорально 1 раз в сутки.
Противопоказания
- Восприимчивость к веществам входящим в состав медикамента Алерзин.
- Больным с тяжелой хронической формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
- Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
- Алерзин противопоказан в период кормления грудью и беременности.
Побочные эффекты
Применение любых препаратов без консультации специалиста опасно для здоровья и даже жизни. При любых нежелательных реакциях стоит сообщить врачу. Реакция может быть со стороны ЖКТ в виде расстройства, тошноты иногда рвоты, першение в горле и сухость в ротовой полости. Со стороны нервной системы, головокружения, боль в области затылка, раздражительность, вялость.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке.
Часто задаваемые вопросы про Алерзин
От чего алерзин?
Препарат Алерзин это антигистаминное средство, применяется для лечения аллергических ринитов и крапивницы. При дерматите не применяется.
Как принимать Алерзин?
Таблетки назначаются детям с 6 лет и взрослым, в дозе 5 мг по 1 таблетке перорально 1 раз в сутки. Сколько капель? — Алерзин для детей в возрасте от 6 до 12 месяцев — по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут.
Как долго можно принимать Алерзин?
Препарат Алерзин принимается при симптоматическом лечении аллергического ринита, если есть симптомы принимаем лекарство, симптомы исчезли не принимаем. Инструкция по применению описывает случай приема 5 мг цетиризина пациентом на протяжении 6 месяцев. При длительном приеме препарата нужно проконсультироваться с врачом.
Где можно купить Алерзин?
Лекарственный препарат вы можете приобрести с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине. Мы стараемся поддерживать самые низкие цены, и высокое качество на популярные лекарственные средства и их аналоги, добавки и много других средств которые представлены на нашем сайте.
Обратите внимание!
Описание препарата Алерзин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Алерзин: инструкции
Форма выпуска:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг по 7 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке; по 10 таблеток в блистере; по 1, или по 2, или по 3 блистера в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)
Производитель:
Венгрия
Форма выпуска:
капли оральные, раствор 5 мг/мл по 20 мл во флаконе с капельницей, по 1 флакону с капельницей в картонной коробке
Состав:
1 мл содержит 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)
Производитель:
Венгрия
Алерзин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Алерзин табл. 5мг №7 | 73.20 грн. |
| Алерзин табл. 5мг №14 | 133.60 грн. |
| Алерзин кап. орал. фл. 20мл | 192.50 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Алерзин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 3 |
| ✅ Средняя цена препарата | 133.10 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 73.20 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 192.50 грн. |
Аллергодил® (Allergodil®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аллергодил®
💊 Состав препарата Аллергодил®
✅ Применение препарата Аллергодил®
📅 Условия хранения Аллергодил®
⏳ Срок годности Аллергодил®
Описание лекарственного препарата
Аллергодил®
(Allergodil®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
Лекарственная форма
| Аллергодил® |
Капли глазные 0.05%: фл. 6 мл с капельницей рег. №: П N012735/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аллергодил®
Капли глазные в виде бесцветного, прозрачного или почти прозрачного раствора.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 6 мг, динатрия эдетат — 3 мг, бензалкония хлорид — 0.75 мг, сорбитол — 399.996 мг, натрия гидроксид — до рН 6.0, вода д/и — до 6 мл (6.09 г).
6 мл — флаконы полиэтиленовые (1) с капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Избирательный блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает сильное и длительное противоаллергическое действие. При нанесении на слизистую оболочку глаза проявляются дополнительные противовоспалительный и мембраностабилизирующий эффекты: азеластин тормозит высвобождение медиаторов ранней и поздней фазы аллергических реакций, например, лейкотриена, гистамина, фактора активации тромбоцитов; снижает количество ICAM-1 (молекула межклеточной адгезии 1) и эозинофилов.
Клинически значимого воздействия на интервал QTc не выявлено даже при длительном применении азеластина в высоких дозах.
Фармакокинетика
При повторном применении Аллергодила в форме глазных капель (1 капле в каждый глаз 4 раза/сут) Cmax были очень низкими и выявлялись на пределе или ниже предела измерений.
Показания препарата
Аллергодил®
- профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита;
- лечение несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита.
Режим дозирования
Сезонный аллергический конъюнктивит: взрослым и детям старше 4 лет назначают по 1 капле в каждый глаз 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости частоту применения увеличивают до 4 раз/сут. Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 6 недель.
В случае предполагаемого воздействия аллергена препарат применяют с профилактической целью.
Несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит: взрослым и детям 4 лет и старше назначают по 1 капле в каждый глаз 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости частоту применения увеличивают до 4 раз/сут. Длительность применения — не более 6 недель.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (<1/10 >1/100), нечасто (<1/100 >1/1000), редко (<1/1000 >1/10000), очень редко (<1/10000).
Со стороны органа зрения: часто — преходящее затуманивание зрения, конъюнктивит; редко — ощущение жжения в глазу.
Системные реакции: нечасто — ощущение горечи во рту; очень редко — аллергические реакции, головная боль, астма, диспноэ, усталость, гриппоподобные симптомы, фарингит, зуд, ринит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к азеластину или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 4 лет;
- I триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях на животных было обнаружено нежелательное действие на плод при введении препарата перорально в дозах, многократно превышающих терапевтическую. Поэтому применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах и в период грудного вскармливания применение возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/ребенка.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст до 4 лет.
Особые указания
При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае затуманивания зрения сразу после закапывания препарата, следует воздержаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания, до восстановления зрения.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Аллергодил® отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Аллергодил® не выявлено.
В случае сопутствующей.терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 мин.
Условия хранения препарата Аллергодил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Аллергодил®
Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона капли глазные следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
|
|
ООО «Майлан фарма» * |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код