Алгезир Ультра (Algezir Ultra)
💊 Состав препарата Алгезир Ультра
✅ Применение препарата Алгезир Ультра
Описание активных компонентов препарата
Алгезир Ультра
(Algezir Ultra)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Алгезир Ультра |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 275 мг: 5 шт. рег. №: ЛСР-002736/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алгезир Ультра
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня). Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы. Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс – 0.13 мл/мин/кг. T1/2 составляет 12-15 ч. Приблизительно 98% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества (10%) и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. 0.5-2.5% вводится с желчью.
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Алгезир Ультра
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит); болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль; в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит); лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально с учетом показаний и выраженности симптомов.
Внутрь взрослыми и детям с 15 лет — 550-825 мг/сут в 2-3 приема.
Максимальная суточная доза составляет 825 мг. Длительность применения – не более 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, нарушения функции печени; возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, нарушение зрения, шум в ушах, нарушение слуха; нечасто — депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Со стороны сердца: часто — отечность, ощущение сердцебиения; нечасто — застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко — эозинофильная пневмония.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто — алопеция, фотодерматозы; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза; цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени. При циррозе печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому рекомендуется применение в более низких дозах. Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан у детей в возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста рекомендуется прием напроксена в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью следует применять при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, нарушении функции почек (КК 30–60 мл/мин), анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, у пациентов пожилого возраста, при системных заболеваниях соединительной ткани.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом напроксена следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Не следует принимать напроксен одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется прием напроксена в более низких дозах.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастание риска развития побочных эффектов).
По данным клинической фармакодинамики, одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином — усиливается действие напроксена; с лития карбонатом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом — возможно усиление токсичности метотрексата.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом — уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом — усиливается действие салициламида.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение напроксена с такролимусом или циклоспорином повышает риск нефротоксичности.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Активное вещество: напроксен натрия – 275 мг и 550 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой — достаточное количество до получения таблетки с оболочкой массой 360 мг и 720 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклой формы (при дозировке 275 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской (при дозировке 550 мг). На поперечном разрезе видны два слоя; внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ
М01АЕ02
Алгезир Ультра, представляет собой препарат напроксена, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным подавлением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяются, быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обеспечивают быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная, биодоступность — 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — через 1-2 часа, связь с белками плазмы > 99%.
Период полувыведения (T1/2) составляет 12-15 ч. Метаболизм — в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью — 0.5-2.5%. Равновесная концентрация определяется к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). При хронической почечной недостаточности (ХПН) возможна кумуляция метаболитов.
Алгезир Ультра используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
· Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит).
· Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.
· В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
· Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
· Гиперчувствительность к напроксену; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма).
· Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
· Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
· Воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона).
· Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушение гемостаза.
· Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
· Угнетение костномозгового кроветворения.
· Беременность, период грудного вскармливания.
· Дети и подростки младше 15 лет.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 20 до 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pуlori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Беременность и период лактации
Алгезир Ультра не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Таблетки следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды или другой жидкости, возможно, применять во время еды.
Обычная суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 550-1100 мг.
При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, врач может увеличить суточную дозу до 1650 мг, но не более чем на 2 недели.
При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 550 мг, далее принимается по 275 мг каждые 6-8 часов.
Для снятия болевого синдрома при мигрени рекомендуется по 550 мг дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4 — 6 недель. При первых признаках мигренозного приступа следует принять 825 мг, а при необходимости еще 275-550 мг спустя 30 минут.
Для облегчения менструальных болей, болей после введения ВМС (внутриматочных спиралей) и других гинекологических болей (аднексит) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 550 мг, далее по 275 мг каждые 6-8 часов.
При остром приступе подагры начальная доза составляет 825 мг, далее 550 мг спустя 8 часов, а затем 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилоартрит) обычная начальная доза препарата составляет от 550 мг до 1100 мг, дважды в день утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая от 825 мг до 1650 мг, рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном с высоких доз других НПВП, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 550-1100 мг, назначаемые в два приема.
— Со стороны пищеварительной системы: гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв), тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, диарея, запор, язвенные стоматиты, кровотечения и перфорации ЖКТ, повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени, желтуха, гепатит, рвота с кровью, мелена.
— Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение сна, бессонница, недомогание, миалгия и мышечная слабость, затруднение концентрации внимания и замедление скорости реакции, когнитивная дисфункция, асептический менингит.
— Со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, тромбоцитопеническая пурпура, алопеция, фотодерматозы.
— Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит.
— Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушение менструального цикла.
— Со стороны кроветворных органов: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
— Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
— Другие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия.
Значительная передозировка препарата может характеризоваться сонливостью, диспепсическими расстройствами (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабостью, шумом в ушах, в тяжелых случаях – рвота с кровью, мелена, судороги и почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь – 0,5 г/кг, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (возрастает риск развитие побочных эффектов).
При одновременном приеме фенитоина, дифенина, антикоагулянтов или других лекарственных препаратов, связывающихся в значительной степени с белками плазмы, возможно усиление действия или передозировка этих препаратов.
Препарат Алгезир Ультра может снижать антигипертензивное действие пропранолола или других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентраций лития в плазме. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Не превышайте доз, указанных в инструкции, для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушением свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом Алгезира Ультра следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать уровень клиренса креатина. При уровне клиренса креатинина ниже 20 мл/мин, назначать препарат не рекомендуется.
При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.
Алгезир Ультра не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кетостероидов в моче препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Напроксен способен также влиять на результат определения концентрации 5-гидроксииндолилуксусной кислоты в моче.
Каждая таблетка Алгезира Ультра содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли, это необходимо учитывать.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 275 и 550 мг.
По 5, 10, 12 и 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Хранить в не доступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпуск из аптек
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 275 мг отпускается без рецепта.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 550 мг отпускается по рецепту врача.
Применять по назначению врача.
Производитель/ предприятие принимающее претензии
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»,
142279, Московская обл., Серпуховский р-он, п. Оболенск, корп.7-8
Регистрационный номер:
ЛСР-002736/09
Торговое название препарата: Алгезир Ультра®
Международное непатентованное название (МНН): напроксен
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Активное вещество: напроксен натрия – 275 мг и 550 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой — достаточное количество до получения таблетки с оболочкой массой 360 мг и 720 мг.
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклой формы (при дозировке 275 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской (при дозировке 550 мг). На поперечном разрезе видны два слоя; внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ М01АЕ02
Фармакологические свойства:
Алгезир Ультра, представляет собой препарат напроксена, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным подавлением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяются, быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обеспечивают быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика:
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная, биодоступность — 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — через 1-2 часа, связь с белками плазмы > 99%.
Период полувыведения (T1/2) составляет 12-15 ч. Метаболизм — в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью — 0.5-2.5%. Равновесная концентрация определяется к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). При хронической почечной недостаточности (ХПН) возможна кумуляция метаболитов.
Показания:
Алгезир Ультра используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
· Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит).
· Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.
· В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
· Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Противопоказания:
· Гиперчувствительность к напроксену; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма).
· Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
· Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
· Воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона).
· Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушение гемостаза.
· Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
· Угнетение костномозгового кроветворения.
· Беременность, период грудного вскармливания.
· Дети и подростки младше 15 лет.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 20 до 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pуlori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Беременность и период лактации:
Алгезир Ультра не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды или другой жидкости, возможно, применять во время еды.
Обычная суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 550-1100 мг.
При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, врач может увеличить суточную дозу до 1650 мг, но не более чем на 2 недели.
При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 550 мг, далее принимается по 275 мг каждые 6-8 часов.
Для снятия болевого синдрома при мигрени рекомендуется по 550 мг дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4 — 6 недель. При первых признаках мигренозного приступа следует принять 825 мг, а при необходимости еще 275-550 мг спустя 30 минут.
Для облегчения менструальных болей, болей после введения ВМС (внутриматочных спиралей) и других гинекологических болей (аднексит) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 550 мг, далее по 275 мг каждые 6-8 часов.
При остром приступе подагры начальная доза составляет 825 мг, далее 550 мг спустя 8 часов, а затем 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилоартрит) обычная начальная доза препарата составляет от 550 мг до 1100 мг, дважды в день утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая от 825 мг до 1650 мг, рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном с высоких доз других НПВП, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 550-1100 мг, назначаемые в два приема.
Побочное действие:
— Со стороны пищеварительной системы: гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв), тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, диарея, запор, язвенные стоматиты, кровотечения и перфорации ЖКТ, повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени, желтуха, гепатит, рвота с кровью, мелена.
— Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение сна, бессонница, недомогание, миалгия и мышечная слабость, затруднение концентрации внимания и замедление скорости реакции, когнитивная дисфункция, асептический менингит.
— Со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, тромбоцитопеническая пурпура, алопеция, фотодерматозы.
— Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит.
— Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушение менструального цикла.
— Со стороны кроветворных органов: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
— Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
— Другие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия.
Передозировка:
Значительная передозировка препарата может характеризоваться сонливостью, диспепсическими расстройствами (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабостью, шумом в ушах, в тяжелых случаях – рвота с кровью, мелена, судороги и почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь – 0,5 г/кг, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (возрастает риск развитие побочных эффектов).
При одновременном приеме фенитоина, дифенина, антикоагулянтов или других лекарственных препаратов, связывающихся в значительной степени с белками плазмы, возможно усиление действия или передозировка этих препаратов.
Препарат Алгезир Ультра может снижать антигипертензивное действие пропранолола или других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентраций лития в плазме. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
Не превышайте доз, указанных в инструкции, для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушением свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом Алгезира Ультра следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать уровень клиренса креатина. При уровне клиренса креатинина ниже 20 мл/мин, назначать препарат не рекомендуется.
При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.
Алгезир Ультра не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кетостероидов в моче препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Напроксен способен также влиять на результат определения концентрации 5-гидроксииндолилуксусной кислоты в моче.
Каждая таблетка Алгезира Ультра содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли, это необходимо учитывать.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 275 и 550 мг.
По 5, 10, 12 и 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Хранить в не доступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпуск из аптек:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 275 мг отпускается без рецепта.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 550 мг отпускается по рецепту врача.
Применять по назначению врача.
Производитель/ предприятие принимающее претензии:
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»,
142279, Московская обл., Серпуховский р-он, п. Оболенск, корп.7-8
 |
Международное непатентованное название? Напроксен |
 |
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: напроксен натрия — 275 мг;вспомогательные вещества: кальция стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая; |
 |
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) |
 |
ПроизводителиАлиум(Россия) |
 |
Показания к применению Алгезир Ультра таблетки 275мгНапроксен применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет. Заболевание опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях. |
 |
Способ применения и дозировка Алгезир Ультра таблетки 275мгВнутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды. Рекомендуемая схема терапии: взрослые, дети от 15 лет и старше: обычная суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550- 825 мг). Максимальная суточная доза — 3 таблетки (825 мг). Длительность применения — не более 5 дней. При применении напроксена в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов. Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8- 12 часов. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (825 мг). Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов. Дети: напроксен противопоказан для применения у детей до 15 лет. Пациенты пожилого возраста >/= 65 лет): пациентам старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.Если у Вас создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, проинформируйте лечащего врача или фармацевта. |
 |
Противопоказания Алгезир Ультра таблетки 275мгГиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия или к любому веществу, входящему в состав лекарственного препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза; цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания;детский возраст до 15 лет. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: препараты напроксена обладают обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Напроксен хорошо растворяется, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта. Фармакокинетика: быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента СYP2C9. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% выводится в неизмененном виде, с желчью — 0,5-2,5%. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня). При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. |
 |
Побочное действие Алгезир Ультра таблетки 275мгНежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (от>/= 1/100 до < 1/10), нечасто (от>/= 1/1 000 до < 1/100), редко (от>/= 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьезности. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм;нечасто — желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко — рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна: гастрит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, громбоцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто — депрессия, нарушение сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах, нарушение слуха; нечасто — снижение слуха. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отечность, ощущение сердцебиения; нечасто — застойная сердечная недостаточность.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — эозинофильные пневмонии. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто — алопеция, фотодерматозы; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия и мышечная слабость. Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — жажда, повышенное потоотделение; нечасто — реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла,гипертермия (озноб и лихорадка). При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена: нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница. Нарушения со стороны сосудов: васкулит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия. Если Вы заметили подобные явления, прекратите прием препарата и, по возможности, обратитесь к врачу. |
 |
ПередозировкаСимптомы: значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспепсическими расстройствами (изжогой, тошнотой, рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность. Лечение: пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество напроксена, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен. |
 |
Взаимодействие Алгезир Ультра таблетки 275мгПри лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (возрастает риск развитие побочных эффектов). Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов. Напроксен может снижать антигипертензивиое действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности. Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови. Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности. |
 |
Особые указанияНе превышайте доз, указанных в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу. Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушением свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом напроксена следует проконсультироваться с врачом.С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренса креатина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. Напроксен не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача. Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы. Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Каждая таблетка препарата содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли это необходимо учитывать. Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания. Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сергралин). Напроксен не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания. |
 |
Условия храненияХранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. |
Algezir Ultra
Регистрационный номер
Торговое наименование
Алгезир Ультра
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
действующее вещество: напроксен натрия — 275 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид.
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препараты напроксена обладают обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Напроксен хорошо растворяется, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 95 % (приём пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1–2 часа. Связь с белками плазмы крови >99 %. Период полувыведения (T½) составляет 12–15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизменённом виде, с желчью — 0,5–2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приёма 4–5 доз препарата (2–3 дня). При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Напроксен применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
- Заболевание опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
- Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль.
- В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
- Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к напроксену или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе).
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
- Гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови и нарушения гемостаза.
- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Алгезир Ультра противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорождённых (неонатальная почечная дисфункция).
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.
Рекомендуемая схема терапии
Взрослые, дети от 15 лет и старше
Обычная суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2–3 таблетки (550–825 мг). Максимальная суточная доза — 3 таблетки (825 мг). Длительность применения — не более 5 дней.
При применении напроксена в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8–12 часов. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (825 мг).
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Дети
Напроксен противопоказан для применения у детей до 15 лет.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Пациентам старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Если у Вас создаётся впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, проинформируйте лечащего врача или фармацевта.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Наиболее часто наблюдались нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьёзности.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона;
частота неизвестна: гастрит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость;
нечасто: депрессия, нарушение сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Нарушения со стороны органа зрения:
часто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
часто: шум в ушах, нарушение слуха;
нечасто: снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
часто: ощущение сердцебиения.
нечасто: застойная сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: часто: отёчность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка;
нечасто: эозинофильные пневмонии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: повышение активности «печёночных» ферментов, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура;
нечасто: алопеция, фото дерматозы;
очень редко: буллёзные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
нечасто: миалгия и мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
часто: жажда, повышенное потоотделение;
нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отёков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.
Нарушения со стороны сосудов: васкулит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: ангионевротический отёк, гипергликемия, гипогликемия.
Если Вы заметили подобные явления, прекратите приём препарата и по возможности обратитесь к врачу.
Передозировка
Симптомы
Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспепсическими расстройствами (изжогой, тошнотой, рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжёлых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение
Пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество напроксена, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы H
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (возрастает риск развития побочных эффектов).
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета- адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентраций лития в плазме. Приём пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный приём НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такропимуса повышает риск нефротоксичности.
Особые указания
Не превышайте доз, указанных в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушением свёртываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приёмом напроксена следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять препарат противопоказано. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Напроксен не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приёма напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5- гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Каждая таблетка препарата содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли это необходимо учитывать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 275 мг.
По 5, 10, 12 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ/ПХТЭФ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
АЛИУМ, АО,
Российская Федерация
Производитель
АО «АЛИУМ», Россия.
Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2.
Выпускающий контроль качества
Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2, стр. 1.
Организация, принимающая претензии
АО «АЛИУМ», Россия.
142279, Московская обл., г. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2.
Тел.: +7 (495) 646-28-68.
E-mail: info@binnopharmgroup.ru