- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аладин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки по 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — амлодипина бесилат 6,95 мг или 13,90 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг);
вспомогательные вещества:
таблетки Аладин 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;
таблетки Аладин 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для дозировки 5 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.
Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.
Фармакодинамика
Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
– артериальная гипертензия
– хроническая стабильная стенокардия
– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла)
Способ применения и дозы
Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Аладин составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Аладин для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особые указания» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Побочные действия
Нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с системно-органным классом и частотой возникновения следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и обмена веществ
Очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечасто: депрессия, смена настроения (включая тревожность), бессонница.
Редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.
Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).
Частота неизвестна: слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Нечасто: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Часто: усиленное сердцебиение.
Нечасто: аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий.
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко: васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто: диспноэ.
Нечасто: кашель, ринит.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор).
Нечасто: рвота, сухость во рту.
Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Гепатобилиарные нарушения
Очень редко: гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек (отек Квинке), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей
Часто: отечность голеней, мышечные судороги.
Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительного тракта
Нечасто: нарушения мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояния в месте введения
Очень часто: отек.
Часто: утомляемость, астения.
Нечасто: боль в груди, боль, недомогание.
Исследования
Нечасто: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Противопоказания
-
известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата
-
артериальная гипотензия тяжелой степени
-
шок (включая кардиогенный шок)
-
обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)
-
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
-
детский возраст до 6 лет
-
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.
Особые указания
Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Применение больным с сердечной недостаточностью. В исследовании (PRAISE-2) у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) неишемической этиологии, применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверных различий в частоте возникновения ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.
Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Аладина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.
Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Аладин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
Применение в педиатрии
Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность применения Аладина во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Аладин может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Аладин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятия конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введення 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной бесцветной или светозащитной цветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Аладин 5 мг – 2 года. Аладин 10 мг – 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.
Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина бесилат, в количестве эквивалентном 5 мг или 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 112 (Авицел 112), натрия крахмалгликолят (тип А), натрия цитрат двузамещенный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, магния стеарат.
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, без тиснения с обеих сторон.
Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Предназначен для перорального применения.
Таблетки следует принимать, запивая стаканом жидкости (например, стаканом воды) с или без пищи.
Взрослые
Как при гипертонии так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, АМЛОДИН применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, АМЛОДИН можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки (младше 18 лет)
Применение амлодипина не рекомендуется для детей и подростков (до 18 лет) в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычная доза, однако, следует проявлять осторожность при увеличении дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется обычная доза (см. раздел «Фармакокинетика»). Амлодипин не диализируем.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью режим дозирования определен не был, поэтому амлодипин следует применять с осторожностью (см. раздел «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
— Повышенная чувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам или к любому из компонентов лекарственного средства.
— Тяжелая артериальная гипотензия.
— Шок, в том числе кардиогенный шок.
— Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз).
— Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
— Нестабильная стенокардия.
— Тяжелое нарушение функций печени.
Амлодипин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью.
Данных в пользу применения только амлодипина во время или в течение первого месяца после инфаркта миокарда не существует. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Применение у детей и подростков (младше 18 лет)
Амлодипин не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. Подбор дозы начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентам с сердечной недостаточностью лечение следует назначать с осторожностью. В длительном, плацебо-контролируемом исследовании пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA, класс III и IV) частота отека легких была более высокой в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и АМЛОДИН, пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует назначать с осторожностью, так как эти препараты могут повысить риск развития дальнейших сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.
Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4:
Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A4:
Данные, касающиеся воздействия индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.
Дантролен (инфузии): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавщиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.
Такролимус
При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса назначение амлодипина, получающим такролимус, требует контроля уровня такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.
Циклоспорин
У здоровых добровольцев и в других популяциях, за исключением лиц с пересаженной почкой, не изучалось взаимодействие циклоспорина с амлодипином. У пациентов с пересаженной почкой наблюдалось повышение минимальной концентрации цилоспорина в крови (в среднем на 10-40%). Следует взвесить необходимость мониторирования уровня циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, с соответствующим понижением дозы циклоспорина.
Симвастатин
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в день.
В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»).
Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза (терапевтический эффект) для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.
Никаких исследований о влиянии на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. У пациентов, страдающих от головокружения, головной боли, усталости или тошноты может быть нарушена способность реагировать.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1 / 1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства
Очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.
Редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто: тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия.
Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).
Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны сердца
Часто: усиленное сердцебиение.
Нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Очень редко: инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов
Часто: приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко: васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто: одышка.
Нечасто: ринит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею).
Нечасто: рвота, сухость во рту.
Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей
Часто: отек голеней, судороги.
Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояния в месте введения
Очень часто: отеки.
Часто: усталость, астения.
Нечасто: боль за грудиной, боль, недомогание.
Исследования
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.
АТХ код: С08СА01
Фармакодинамика
Амлодипин является антагонистом кальция, который препятствует притоку ионов кальция в сердечные и гладкие мышцы сосудов. Механизм антигипертензивного действия является результатом прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы артериальных сосудов.
Механизм, который позволяет амлодипину уменьшить стенокардию, не ясен.
Однако вовлечены следующие два механизма:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Это сокращение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии, а также необходимости миокарда в кислороде.
2. Расширение основных коронарных сосудов сердца и коронарных артериол, вероятно, участвует в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает снабжение миокарда кислородом у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала.
У пациентов, страдающих от гипертонии, применение препарата один раз в день приводит к клинически значимому снижению артериального давления (как лежа, так и стоя), которое длится 24 часа.
У больных, страдающих стенокардией, применение препарата один раз в день увеличивает общее время нагрузки, время возникновения стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Амлодипин снижает частоту приступов стенокардии и использование таблеток тринитрата глицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность амлодипина не зависит от сопутствующего приема пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного активного вещества составляет примерно 64-80%. Пик концентрации в плазме достигается в течение 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет около 20 л/ кг. рКа амлодипина составляет 8,6. In vitro связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения из плазмы варьируется от 35 до 50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней.
Амлодипин интенсивно метаболизируется в неактивные метаболиты. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой, 10% – в неметаболизированной форме.
Пациенты пожилого возраста
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме, такое же, как и у более молодых пациентов. Клиренс, как правило, уменьшается с увеличением «площади под кривой» (AUC) и конечного периода полувыведения. Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста остается такой же, но необходимо соблюдать осторожность при необходимости увеличения дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
Амлодипин интенсивно метаболизируется в неактивные метаболиты. 10% от исходного соединения выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации в плазме крови амлодипина не связаны со степенью почечной недостаточности. Эти пациенты могут лечиться с применением нормальной дозы амлодипина. Амлодипин не диализируем.
Пациенты с нарушениями функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушением функции печени.
Доклинические данные о безопасности
Исследования на животных не выявили особого риска для человека. Это основано на информации из фармакологических исследований, касающихся безопасности, и информации о токсичности повторных доз, генотоксичности и онкогенности. Репродуктивные исследования на животных выявили задержку родов, трудные роды и увеличение плода, а также неонатальную смертность при высоких дозах.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
3 года со дня производства.
По 14 таблеток в блистерах в упаковке из фольги алюминиевой и плёнки ПВХ/ПВДХ. По 2 или 10 блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства.
По рецепту врача.
Владелец регистрационного удостоверения
Максфарма Балтия ЗАО
ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105, Вильнюс, Литовская Республика
Производитель
Интас Фармасьютикалс Лтд.,
Матода — 382 210, Округ: Ахмедабад, Индия
Лоратадин (таблетки, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-001833/08
Дата последнего изменения: 02.11.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит:
Действующее вещество:
Лоратадин
— 10,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат — 75,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 —
15,00 мг, крахмал картофельный — 42,50 мг; повидон К‑25 —
3,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, магния стеарат —
1,50 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакокинетика
Лоратадин
быстро и хорошо всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Время достижения
максимальной концентрации (Tmax)
лоратадина в плазме крови — 1–1,5 часа,
а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5–3,7 часа.
Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Tmax)
лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час,
но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная
концентрация (Cmax)
лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с
хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Cmax)
и площадь под кривой «концентрация‑время» (AUC) лоратадина и его
активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной
функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при
этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным
поражением печени Cmax
и AUC лоратадина увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у
пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его
активного метаболита существенно не меняется.
Лоратадин
имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит — умеренную степень
(73–76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин
метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома P450
3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома P450
2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через
кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней,
преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой
внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов
после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится
через почки в неизмененном виде в течение 24 часов
после приема лекарственного препарата.
Биодоступность
лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и
пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Период
полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов
(в среднем 8,4 часа),
а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов
(в среднем 28 часов);
у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов
(в среднем 18,2 часа)
и от 11 до 39 часов
(в среднем 17,5 часа).
Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в
зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической
почечной недостаточности.
Проведение
гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает
влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Фармакодинамика
Лоратадин
— активное вещество лекарственного препарата Лоратадин, представляет собой
трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является
селективным блокатором периферических H1‑гистаминовых
рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.
Начало действия — в течение 30 минут после приема лекарственного препарата
Лоратадина внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя
8–12 часов от начала действия и длится более 24 часов.
Лоратадин
не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на
центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого
антихолинергического или седативного действия, т. е. не вызывает
сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в
рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Лоратадин не приводит к
удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
При
длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей
жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных
исследований или электрокардиографии.
Лоратадин
не обладает значимой селективностью по отношению к Н2‑гистаминовым
рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не
оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
Показания
Сезонный
(поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит —
устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями — чихания, зуда слизистой
оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Непереносимость
или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту
препарата.
Детский
возраст до 3 лет
и масса тела менее 30 кг.
Период грудного вскармливания.
Пациентам
с редкими наследственными заболеваниями (нарушениями переносимости галактозы,
недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы‑галактозы).
С осторожностью
Тяжелые
нарушения функции печени.
Беременность
(см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Большой
объем данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000 проанализированных
случаев) свидетельствует об отсутствии влияния препарата на возникновение
мальформаций или фето‑ и неонатальной токсичности лоратадина.
В
исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности.
В
качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата во
время беременности.
Лоратадин
и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении
лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос
о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь,
независимо от приема пищи.
Взрослым, в том числе
пожилым, и подросткам старше 12 лет
рекомендуется прием лекарственного препарата Лоратадин в дозе по 10 мг
(1 таблетка)
1 раз
в сутки.
При
применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической
почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мг
(1 таблетка)
1 раз
в сутки.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени
начальная доза должна составлять 10 мг
(1 таблетка)
через сутки.
Побочные действия
В
клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет,
принимавших лоратадин чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались
головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).
В
клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления,
наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2% пациентов,
принимавших лоратадин. У взрослых при применении лоратадина чаще, чем в группе
плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита
(0,5%) и бессонница (0,1%).
По
данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от
≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень
редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить
частоту возникновения не представлялось возможным.
Информация
о побочных явлениях предоставлена по результатам наблюдений
пострегистрационного периода.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко:
аллергические реакции (включая ангионевротический отек, анафилаксию).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко:
головокружение, судороги.
Нарушения со стороны сердечно‑сосудистой системы
Очень редко:
тахикардия, сердцебиение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень редко:
сухость во рту, тошнота, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко:
нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко:
сыпь, аллопеция.
Общие расстройства
Очень редко:
утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна:
увеличение массы тела.
Если
любые из указанных побочных эффектов усугубятся или вы заметили любые другие
побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Прием
пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата Лоратадин.
Лекарственный
препарат Лоратадин не усиливает действия алкоголя на центральную нервную
систему.
Может
происходить потенциальное взаимодействие со всеми известными ингибиторами
CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина в плазме крови и
к увеличению риска побочных эффектов.
При
совместном приеме лоратадина с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы
изофермента CYH3A4) или циметидином (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6)
отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не
являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.
При
одновременном применении с препаратами, угнетающими печеночный метаболизм,
следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы
Сонливость,
тахикардия, головная боль.
В
случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение
Симптоматическая
и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов
(измельченного активированного угля с водой).
Лоратадин
не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи
необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Особые указания
Прием
лекарственного препарата Лоратадин следует прекратить за 48 часов до
проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут
искажать результаты диагностического исследования.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Не
выявлено отрицательного действия лекарственного препарата Лоратадин на
способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности,
требующей повышенной концентрации внимания.
Однако
в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме
лекарственного препарата Лоратадин, которая может повлиять на их способность
управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг.
По
10 таблеток
в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
1,
3 или 5 блистеров
вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Аладин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 19.05.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
Состав:
действующее вещество: аmlodipine;
1 таблетка содержит амлодипина бесилата в перерасчете на амлодипин 10 мг или 5 мг;
вспомогательные вещества: Аладин 10 мг — лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кросповидон; коповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
Аладин 5 мг — лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрий кроскармеллоза; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров, вложенных в пачку.
Показания
Артериальная гипертензия (как препарат первого ряда для монотерапии или комбинированной терапии). Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия: стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Как средство для монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами эффективен у больных, стойких к лечению нитратами и/или ß-адреноблокаторами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), сосудистый и кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением Принцметала), выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.
Дозировка
Применяют у взрослых. Принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца начинают с дозы 5 мг, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Аладин назначают в обычных дозах.
Пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функции печени Аладин назначают в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки (используют препараты амлодипина с возможностью такой дозировки).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны редкие нежелательные явления, которые невозможно отделить от следствия естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, редко — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, запор или диарея, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (холестаз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: возможна головная боль, утомляемость, астения, сонливость, очень редко — головокружение, судороги, изменение настроения, повышенная потливость. В большинстве случаев причинно-следственная связь не была подтверждена.
Со стороны кожи и иммунной системы: аллергические реакции — ангионевротический отек, сыпь, зуд, мультиформная эритема.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Прочее: гинекомастия, сексуальная дисфункция.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.
Передозировка
Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему значительному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, и проведения следующего лечения: положение больного с поднятыми ногами, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, а также контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации артериального давления. К инфузии растворов следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца, отека легких. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена, поэтому беременным препарат не назначают.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не исследована, поэтому детям препарат не назначают.
Особые указания
На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.
Применение у больных с нарушением функции печени.
Период полувыведения Аладин, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат у таких больных необходимо с особой осторожностью и под тщательным наблюдением врача.
Применение у больных с почечной недостаточностью.
Для этой категории больных Аладин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у больных пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста рекомендованы сниженные дозы препарата.
Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмам.
Амлодипин может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, которые принимают Аладин, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работ с другими механизмами.
Взаимодействие
При одновременном применении Аладин с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.
Назначение с нитратами может усилить влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Тем не менее, назначение препарата вместе с блокаторами ß-адренорецепторов у пациентов, имеющих риск развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной артериальной гипотензии и развитию симптоматики сердечной недостаточности.
Аладин можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременный прием Аладин и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику амлодипина.
При сочетанном использовании амлодипина с ингибиторами цитохрома Р-450 (амиодарон, кларитромицин, эритромицин, циклоспорин, ранитидин, кетоконазол) необходимо наблюдение за пациентами, так как возможен риск гипотензии.
Фармдействие
Фармакодинамика. Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорными, антигипертензивными, антиангинальными свойствами.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижения периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребления кислорода. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных артерий и артериол, как в измененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 ч. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Аладин не повышает уровень катехоламинов в плазме крови.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема пищи. Биодоступность препарата составляет 64-80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови (50 нг/мл) достигается через 6-12 часов, связывание с белками плазмы около 98 %. Период полувыведения — 35-50 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1-12 нг/мл. При постоянном приеме препарата равновесная концентрация регистрируется через 7-8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73-80 %) и желчью (20-30 %). Однократный прием препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24-30 ч. У людей пожилого возраста биодоступность препарата увеличивается, а клиренс снижается, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. Аладин 10 мг — таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской; Аладин 5 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Условия хранения
Срок годности — 3 года (таблетки Аладин 10 мг);
2 года (таблетки Аладин 5 мг). Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Обратите внимание!
Описание препарата Аладин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Аладин: инструкции
Форма выпуска:
таблетки по 5 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 5 блистеров в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит амлодипин бесилат 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 5 мг)
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 10 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 5 блистеров в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит амлодипин бесилат 13,90 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг)
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 5 мг, по 10 таблеток в блистере; по 2, 3, 5, 6 или 9 блистеров в пачке
Состав:
1 таблетка содержит амлодипин бесилат – 6,95 мг (в пересчете на амлодипин –5 мг)
Производитель:
Україна
Форма выпуска:
таблетки по 5 мг, по 10 таблеток в блистере; по 2, 3, 5, 6 или 9 блистеров в пачке
Состав:
1 таблетка содержит амлодипина бесилата – 6,95 мг (в пересчете на амлодипин –5 мг)
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в блистере; по 2, 3, 5, 6 или 9 блистеров в пачке
Состав:
1 таблетка содержит амлодипина бесилата – 13,90 мг (в пересчете на амлодипин – 10 мг)
Производитель:
Україна
Форма выпуска:
таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в блистере; по 2, 3, 5, 6 или 9 блистеров в пачке
Состав:
1 таблетка содержит амлодипина бесилата – 13,90 мг (в пересчете на амлодипин – 10 мг)
Производитель:
Украина
Аладин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Аладин-Фармак табл. 5мг №30 | 17.40 грн. |
| Аладин-Фармак табл. 10мг №30 | 26.40 грн. |
| Аладин-Фармак табл. 5мг №50 | 30.00 грн. |
| Аладин-Фармак табл. 10мг №50 | 46.50 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Аладин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 4 |
| ✅ Средняя цена препарата | 30.08 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 17.40 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 46.50 грн. |
Описание
Аладин (Amlodipine) инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтичеcкая группа
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные реакции
- Передозировка
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Дети
- Особенности применения
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Фармакологические свойства
- Фармацевтические характеристики
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг)
вспомогательные вещества:
таблетки Аладин 10 мг
таблетки Аладин 5 мг
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтичеcкая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая стабильная стенокардия.
- Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).
Противопоказания
- Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.
- Шок (включая кардиогенный шок).
- Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы
Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Аладин составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Аладин для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Побочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.
Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.
Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.
Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль.
Со стороны сосудов. Покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны скелетно-мышечной и соединитильной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.
Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Аладин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятия конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введення 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Дети
Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.
Особенности применения
Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Аладин следует применять с осторожностью.
Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Аладина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.
Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Аладин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Аладин может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
, который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.
Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.
Фармацевтические характеристики
Срок годности.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.