Описание препарата Аллопуринол (таблетки, 300 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 21.05.2020
Общее для обеих дозировок
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.
Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.
Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.
При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.
Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.
Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).
Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.
Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.
Таблетки, 100 мг (дополнительно)
Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.
Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.
Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.
По рецепту.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аллопуринол
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) — 20 мг, крахмал картофельный — 77.68 мг, магния стеарат (магний стеариновокислый) — 1 мг, желатин пищевой — 1.32 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.
Показания активных веществ препарата
Аллопуринол
Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).
Применение у детей
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.
МНН: Аллопуринол
Производитель: Борщаговский ХФЗ НПЦ ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Allopurinol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011249
Информация о регистрации в РК:
04.11.2013 — 04.11.2018
Номер регистрации в РБ:
2926/96/01/06/08/11/13/16
Информация о регистрации в РБ:
14.06.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.53 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аллопуринол
Международное непатентованное название
Аллопуринол
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.
Код АТХ М04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.
Фармакодинамика
Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.
Показания к применению
-
первичная и вторичная подагра
-
почечнокаменная болезнь с образованием уратов
-
первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови
-
различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)
-
цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.
Способ применения и дозы
Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Взрослые
Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.
При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.
Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.
При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.
Почечная недостаточность
Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина |
Суточная доза Аллопуринола |
|
Более 20 мл/мин |
Стандартная доза 100-300 мг |
|
10-20 мл/мин |
100-200 мг |
|
Менее 10 мл/мин |
100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек) |
Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.
При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.
Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.
В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
Часто
— зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная
Нечасто
— реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции
— тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)
— бессимптомное повышение уровня печеночных тестов
Редко
— эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.
Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.
— гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.
Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.
Очень редко
— лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок
— алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема
— фурункулез
— тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)
— сахарный диабет, гиперлипидемия
— депрессия
— атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений
— катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения
— вертиго
— стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия
— изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис
— интерстициальный нефрит, гематурия, уремия
— гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие
— астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах
Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.
Частота неизвестна
— кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница
— артралгия
— лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом
— в начале лечения возможны реактивные приступы подагры
— головокружение
— васкулиты
— диарея, абдоминальная боль
— нефролитиаз
— ночная поллюция
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата
— тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)
— острый приступ подагры
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.
Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).
Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.
Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.
Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.
Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.
Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.
Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.
Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.
Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.
Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.
Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.
Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.
Особые указания
Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).
При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.
При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:
— при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации
— при ранее установленных нарушениях гемопоэза
— пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.
Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.
Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.
В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.
Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.
Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.
Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.
Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,
03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.
Владелец регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050043, г. Алматы, мкр. Орбита-2, д. 28, кв. 30
Факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53
E-mail: vadimt58@list.ru
| 894488761477976858_ru.doc | 91.5 кб |
| 585397841477978010_kz.doc | 114 кб |
| 2926_96_01_06_08_11_13_16_p.pdf | 0.73 кб |
| 2926_96_01_06_08_11_13_16_s.pdf | 0.83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Аналоги Аллопуринол
Товары из категории — Препараты для обмена веществ
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 115
Фармакологические свойства
Препарат Аллопуринол относится к структурным аналогам природного метаболита азотистого основания пурина – гипоксантина. Часто пурины являются причиной развития гиперурикемии, т.е. повышенного содержания мочевой кислоты в крови. Средство угнетает реакции синтезирования этого опасного для человека соединения. Весь процесс происходит в такой последовательности. Активный компонент лекарства замедляет ферментацию ксантиноксидазы, которая принимает участие в преобразовании гипоксантина в ксантин. После этого последний превращается в мочевое кислотное соединение. Падение её плотности, а также солей в жидких субстанциях организма, в том числе, и урине, благоприятно сказывается на растворении уратных осадков, что устраняет риск их роста в тканевых структурах, особенно в почечной системе. Выводится гипоксантин вместе с ксантаном и мочой.
В результате перорального введения 90% средства Аллопуринол всасывается из пищеварительного отдела. Вскоре в ходе обмена веществ он превращается в аллоксантин, который длительное время способен ингибировать фермент ксантиноксидазы. Максимальная концентрация действующего ингредиента после одного использования медикамента наступает через 1,5 часа, а аллоксантина – 4,5 часа. Только 1/5 часть употребленного количества вещества выходит через кишечник, а оставшаяся часть — через почки.
Состав и форма выпуска
Активным элементом лекарства является аллопуринол. Изготавливают его в таблетированной форме по 100 и 300 мг.
Показания к применению
Средство назначается для профилактики и терапии артритов, гиперурикемии разнообразного происхождения, которые могут сочетаться со сложными видами почечнокаменной болезни, почечной дисфункцией, а также поражением почек кристаллическими образованиями. Показано химизделие и при ферментных нарушениях, вызванных повышенным синтезом уратных отложений. Аллопуринол эффективен при цитостатическом и лучевом лечении злокачественных образований и белокровия как профилактическое средство, предотвращающее развитие острой нефропатии. Его назначают диетологи при необходимости соблюдения правил лечебного голодания.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Коллатеральные явления на фоне терапии Аллопуринолом характеризуются развитием симптомов со стороны:
Противопоказания
Не допускается применение препарата при повреждении функционала почечной и печеночной систем, высоком уровне сенситивности к действующему ингредиенту.
Применение при беременности
Фармпродукт противопоказан к употреблению в период вынашивания плода, а также при кормлении новорожденного материнской лактозой.
Способ и особенности применения
Схема лечения и нормы дозирования для каждого пациента строго индивидуальна и разрабатывается только врачебным персоналом. Обязателен периодический контроль количества уратов и плотность мочевой кислоты в жидких средах организма. Взрослый человек может принять от 100 до 900 мг Аллопуринола с частотой от 2 раз до 4 раз в сутки. Пациентам в детском возрасте до 15 лет обычная суточная доза колеблется в пределах 10-20 мг на единицу веса, что в общем составляет 100 – 400 мг. Прием осуществляется после принятия пищи.
Повышение дозировки разрешается проводить под контролем врача при условии, что концентрация камней и мочевой кислоты в крови и урине не снижается. При нарушенном функционале почек и печени использовать медикамент необходимо с повышенным вниманием вплоть до снижения дозировки. Данное замечание относится и к случаям пониженного уровня работоспособности щитовидной железы. На начальном этапе лечения рекомендовано проводить анализ параметров деятельности печени. Введение таблеток должно сопровождаться увеличением суточного объема употребляемой жидкости до 2-х литров.
Вначале терапии подагрического синдрома, который непосредственно связан с обменными процессами в организме, происходит обострение патологии. Для его предупреждения разрешается применение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина. Медики предупреждают, что даже при правильной схеме лечения может наблюдаться дробление крупных фракций уратов в почечной лоханке.
Детям материал назначается исключительно в случае диагностирования опухоли с целью подавления раковых клеток, в частности при белокровии, или нарушениях, связанных с процессами ферментации. Для нормализации уровня мочевой кислоты в организме больным с онкологией назначение Аллопуринола производится перед началом терапии с использованием цитостатиков. При лечении с введением химпрепарата отмечается существенное снижение возможностей психомоторного возбуждения. Поэтому людям, имеющим дело с автотехникой или механизмами, требующими повышенного уровня реакции, употреблять лекарства можно только в условиях больничного стационара. Стоит ли принимать препарат лицам преклонного возраста, определит врач.
Совместимость с алкоголем
Медикамент абсолютно несовместим со спиртными напитками.
Взаимодействие с другими лекарствами
При комбинации лекарства Аллопуринол, противосвертывающих и сахаропонижающих препаратов происходит усиление активности последних, особенно, если больные почки. Высокие дозировки урикозуритов и сацилатов снижают действенность рассматриваемого вещества. При сочетании с цитостатиками наблюдаемый миелотоксический эффект регистрируется чаще, чем при самостоятельном введении таблеток.
Передозировка
В результате приема овердозы лекарства отмечаются симптомы уменьшения количества урины, выделяемой почками, головокружение, тошнота с рвотой, понос. Рекомендовано выполнение процедур гемодиализа или перитонеального диализа. Наиболее результативным является проведение форсированного диуреза.
Аналоги
К структурным аналогам таблеток Аллопуринол относится Аллогексал.
Условия продажи
Медикамент реализуется в аптечной сети по рецепту доктора.
Условия хранения
В соответствии с инструкцией по применению фармпрепарат нужно содержать в защищенном от несовершеннолетних лиц месте. Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 30°С.
Цены на Аллопуринол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 115 руб.