Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аллопуринол
Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг, желатин пищевой — 5 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.
Показания активных веществ препарата
Аллопуринол
Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).
Применение у детей
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.
Описание препарата Аллопуринол (таблетки, 300 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 21.05.2020
Общее для обеих дозировок
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.
Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.
Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.
При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.
Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.
Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).
Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.
Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.
Таблетки, 100 мг (дополнительно)
Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.
Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.
Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.
По рецепту.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Содержание
- Состав и фармакологическое действие
- Форма выпуска
- Показания к использованию
- Противопоказания к использованию
- Способ применения
- Опасность передозировки
- Взаимодействие с другими препаратами
- Побочные эффекты
- Условия и срок хранения
- Аналогические средства
- Приблизительная стоимость
- Отзывы врачей
- Мнение пациентов
Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.
Аллопуринол – современный медикамент, блокирующий выработку мочевой кислоты. Препарат назначается для терапии хронической нефропатии, а также при выявлении конкрементов в мочеполовой системе.
Врачи уверяют, что средство отличается насыщенным составом, благодаря чему является крайне эффективным и улучшает состояние пациента в кратчайший срок.
Поскольку лекарство очень активное, принимать его можно только после консультации с врачом.
Состав и фармакологическое действие
Таблетки Аллопуринол относятся к противоподагрическим средствам (ксантиноксидазы ингибитор). Основной действующий компонент препарата – аллопуринол, а каждой пилюле он содержится в количестве 300 мг. Также таблетки содержат в себе такие вспомогательные компоненты:
- моногидрат лактозы – 49 мг.;
- желатин – 5 мг.;
- примогель – 20 мг.;
- микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг.;
- аэросил – 2 мг.
По структуре средство схоже с Гипоксантином. Благодаря уникальному составу он блокирует выработку ксантиноксидазы, из-за чего организм производит меньшее количество мочевой кислоты.
Через несколько дней регулярного приема концентрация вещества и солей в жидких средах организма уменьшается, конкременты и прочие уратные отложения начинают разрушаться.
Форма выпуска
Аллопуринол производится исключительно в таблетированной форме, в зависимости от дозировки таблетки содержат в себе 100 или 300 мг. активного вещества.
Таблетки выпускаются в блистерах, каждый из которых содержит в себе 10 пилюль. В одной картонной упаковке может быть 10, 30 или 50 таблеток.
Показания к использованию
Обычно Аллопуринол выписывают пациентам, страдающим от патологий, сопровождающихся гиперурикимией (чрезмерная концентрация мочевой кислоты в крови), которую не удается контролировать при помощи корректировки питания.
Абсолютными показаниями к приему Аллопуринола являются:
- первичная и вторичная подагра;
- наличие конкрементов в почках и мочевыводящих путях;
- почечная недостаточность, сопровождающаяся чрезмерной выработкой мочевой кислоты;
- различные формы гематопластом (лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома);
- лечение злокачественных опухолей при помощи лучевой терапии;
- синдром Леша-Нихена (генетическое заболевание, при котором наблюдается нарушение обмена веществ), сопровождающийся травматическими повреждениями;
- наличие оксалатно-кальциевых камней;
- псориаз.
Также Аллопуринол рекомендован, если пациенту назначили длительный прием глюкокортикостероидов, поскольку при такой терапии повышается количество пуринов в крови.
Противопоказания к использованию
Несмотря на то, что Аллопуринол относится к препаратам последнего поколения и хорошо зарекомендовал себя, в некоторых случаях его лучше заменить аналогом. Врачи не рекомендуют использовать лекарство при:
- почечная недостаточность хронической формы (особенно если заболевание находится в стадии азотемии);
- индивидуальная непереносимость активных компонентов;
- обострение подагры;
- бессимптомная форма гиперурикемии;
- гемохроматоз.
С особой осторожностью таблетки следует применять при почечных заболеваниях и повышенном уровне сахара. Медики предупреждают, что лечение можно начинать только после консультации со специалистом.
Если назначить средство самостоятельно, риск возникновения побочных эффектов увеличивается в несколько раз. Если же пациент будет принимать повышенную дозировку, последствия такого приема могут быть самыми плачевными.
Способ применения
Вне зависимости от заболевания таблетки принимают перорально (после приема пищи) и запивают большим количеством воды. При этом суточный объем выводимой мочи должен быть не менее 2 л.
Суточная доза препарата должна устанавливаться лечащим врачом, в зависимости от формы патологии, возраста и общего состояния пациента. Взрослым назначается от 100 до 900 мг. в сутки, прием должен быть разделен минимум на 3 раза.
Во время терапии пациенту нужно показываться врачу, чтобы медик следил за концентрацией уратов в мочевой кислоте и отслеживал динамику. При нарушении почечного клиренса максимальная доза препарата в сутки – 100 мг. Важно помнить, что увеличение дозировки должно назначаться только лечащим врачом
В зависимости от заболевания дозировка препарата может быть:
- Устранение обострения подагры. Пациенту выписывают 200 мг. активного вещества в сутки. Если положительная динамика не наблюдается, каждые 7 дней дозировку можно увеличивать на 100 мг.
- Профилактика уратной нефропатии. Суточная доза аллопурунола должна варьироваться от 600 до 800 мг. Максимальная длительность лечения — 2 недели.
- Повторное формирование конкрементов. Оптимальная доза – 200-300 мг. в сутки.
Если препарат выписан пациенту, страдающему от хронической почечной недостаточности, суточная доировка должна быть сведена к минимуму.
Большинство специалистов советуют начинать со 100 мг. в сутки. Интервал в приеме препарата должен составлять не менее 24 часов.
При этом первые 2 месяца пациенту регулярно нужно будет посещать лечащего врача, чтобы он следил за состоянием печени и почек. Важно помнить, что во время приема препарата pH уровень мочи должен оставаться нейтральным, поэтому пациенту необходимо придерживаться правильного питания.
При вынашивании ребенка и лактации
Несмотря на то, что клинические исследования не подтвердили, что препарат наносит существенный вред плоду, большинство врачей не рекомендуют женщинам, находящимся в положении, использовать Аллопуринол.
При грудном кормлении средство также лучше заменить аналогом.
Для детей
Детям разрешено применять Аллопуринол только при формировании злокачественных новообразований, а также при лейкозах. До 10-летнего возраста средство выписывается крайне редко, дозировка при этом не должна превышать 400 мг. в сутки.
Доза рассчитывается таким образом: на килограмм веса должно приходиться 10 мг. активного вещества. Но в любом случае дозировка и длительность лечения зависят от размера злокачественной опухоли и степени инфильтрации костного мозга.
Опасность передозировки
Если пациент игнорирует врачебные рекомендации и самостоятельно повышает дозировку, в скором времени начнут проявляться характерные признаки.
Если доза препарата будет увеличена на 20-30 мг., симптоматика передозировки, будет следующей:
- нарушение стула (у большинства пациентов появляется длительная диарея);
- тошнота и рвота;
- головокружение и головная боль.
При тяжелой интоксикации возможно появление кожных высыпаний и раздражения. Также у пациента может повыситься температура тела и обостриться почечная недостаточность.
Взаимодействие с другими препаратами
Перед приемом Аллопуринола необходимо внимательно прочитать инструкцию и отметить такие важные моменты:
- при одновременном приеме с цитостатиками средство может усилить миелотоксический эффект;
- препарат в несколько раз усиливает действие антикоагулянтов;
- прием салицилатов снижает действие Аллопуринола.
Если пациент использует какие-либо другие медикаменты, об этом необходимо предупредить лечащего врача.
Побочные эффекты
В инструкции к препарату указано, что при индивидуальной непереносимости или при неграмотном приеме могут проявиться такие побочные эффекты:
- повышение артериального давления;
- замедление пульса;
- тошнота;
- общая ослабленность организм и повышенная утомляемость;
- сонливость;
- ухудшение зрения и слуха;
- анемия;
- отечность конечностей;
- повышение температуры тела ближе к вечеру;
- появление кожных высыпаний на теле;
- гинекомастия (увеличение объема молочных желез).
Условия и срок хранения
Срок годности Аллопуринола – 5 лет. Чтобы медикамент не утратил свои лечебные свойства, его нужно хранить в темном месте, при температуре не выше 25 градусов. Данное средство не предназначено для свободной продажи и отпускается только по рецепту.
Аналогические средства
Если приобрести Анналопуринол не удается, его можно заменить на другие фармпрепараты такой же категории, которые обладают схожим составом и действием. Близкими аналогами, обладающими схожим терапевтическим эффектом, являются:
- Пуринол;
- Аденурик;
- Фебукс-80.
Каждый из этих препаратов отпускается только по рецепту.
Приблизительная стоимость
Цена упаковки Аллапурила отличается в зависимости от объема, города и аптечной сети. В среднем за упаковку с 50 таблетками (по 100 мг.) придется заплатить110 рублей. Пачка с 30 таблетками по 300 мг. стоит около 150 рублей.
Отзывы врачей
Большинство медиков отзываются о данном препарате положительно и отмечают, что он действительно помогает улучшить состояние пациента в кратчайший срок.
Но врачи предупреждают, чтобы средство не вызвало побочных эффектов, его нужно пить, строго соблюдая дозировку и время приема. Перед лечением также желательно пройти комплексную диагностику и сдать определенные анализы.
Аллопуринол – очень действенный препарат, и я рекомендую его многим пациентам. Средство в кратчайший срок помогает снизить уровень мочевой кислоты и облегчает состояние при подагре. Некоторые пациенты жалуются, что на фоне приема у них проявляются побочные эффекты. Хочу отметить, это происходит из-за того, что они игнорируют советы, написанные в инструкции. Таблетки необходимо запивать большим количеством воды, тогда вероятность осложнений будет сведена к минимуму.
Олег, нефролог
Перед началом приема рекомендую всем пациентам пройти комплексную диагностику и обязательно сдать кровь на биохимический анализ. Если не будет выявлено прямых противопоказаний, назначаю препарат, так как он действительно является одним из лучших.
Дмитрий, уролог
Мнение пациентов
Многочисленные отзывы пациентов свидетельствуют, что Аллопуринол очень распространен для лечения мочекаменной болезни и подагрического артрита. Более 70% пациентов отзываются о медикаменте в положительном ключе.
Принимаю Аллопуринол уже более 2 лет. Лечащий врач то назначает, то отменяет мне эти таблетки. Хочу отметить, что лекарство действительно помогает побороть болезнь и устраняет симптоматику, но у него есть один недостаток – он существенно вредит другим внутренним органам.
Алексей, 35 лет
Таблетки действительно помогают понизить концентрацию мочевой кислоты, но я плохо переносил их прием. Во время курса лечения мне все время хотелось спать, также возникали проблемы с пищеварительным трактом.
Александр, 48 лет
Камни у меня начали образовываться из-за ферментной дисфункции. После прохождения диагностики врач назначил мне Аллопуринол. Честно скажу, не представляю, как я раньше могла жить без этих таблеток. Камни начали растворяться, а боли практически полностью исчезли.
Ольга, 34 года
Урологические патологии существенно осложняют жизнь и являются причиной постоянных болезненных ощущений. Главная опасность заключается в том, что они длительное время могут протекать латентно, не проявляю какую-либо симптоматику.
Если кто-то из ближайших родственников страдал от подобных болезней, врачи рекомендуют раз в год проходить профилактическое обследование, чтобы заболевание можно было выявить на ранней стадии.
Если в ходе диагностики у пациента будут обнаружены маленькие камни, Аллопуринол поможет растворить и вывести их. Но важно помнить, что использование препарата должно быть одобрено лечащим врачом.
Состав
Содержит в своем составе действующее вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества: пищевой желатин, сахароза (сахар белый), стеарат магния, картофельный крахмал.
Форма выпуска
Таблетки по 100 или 300 мг.
Фармакологическое действие
Противоподагрическое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.
Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.
Показания к применению Аллопуринола
Рассмотрим, от чего используется препарат.
Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.
Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).
Противопоказания
Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.
При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.
Побочные действия
Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.
Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.
Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.
Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.
Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.
Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.
Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.
Как принимать при подагре
При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.
Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.
При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.
Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.
Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.
Передозировка
Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.
Взаимодействие
Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.
Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность Метотрексата, Меркаптопурина, Азатиоприна, ксантинов, аденина-арабинозида.
При приеме Ацетилсалициловой кислоты и Колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.
Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении Амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме Доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.
При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении Циклоспорина.
Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, Фуросемида, тиазидных диуретиков, Пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.
Срок годности
Не более 3 лет.
Особые указания
Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.
Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, Колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.
При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.
Аллопуринол и алкоголь
Препарат не совместим с алкоголем.
Аналоги Аллопуринола
Структурными аналогами являются Аллогексал и Милурит.
Отзывы об Аллопуриноле
Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.
Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуриноле, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.
Цена Аллопуринола, где купить
Таблетки Аллопуринол 100 мг 50 шт. стоят примерно 140 рублей за упаковку. Цена Аллопуринола 300 мг 30 шт. находится в пределах 160 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Аллопуринол таблетки 300мг 30штАО Органика
-
Аллопуринол таблетки 100мг 50штАО Органика
-
Аллопуринол таблетки 100мг 50штОзон ООО
-
Аллопуринол Авексима таблетки 100мг 50штОАО Ирбитский ХФЗ
-
Аллопуринол Авексима таблетки 300мг 30штОАО Ирбитский ХФЗ
Аптека Диалог
-
Аллопуринол таблетки 100мг №50Озон ООО/Атолл ООО
показать еще
Аналоги Аллопуринол
Товары из категории — Препараты для обмена веществ
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 115
Фармакологические свойства
Препарат Аллопуринол относится к структурным аналогам природного метаболита азотистого основания пурина – гипоксантина. Часто пурины являются причиной развития гиперурикемии, т.е. повышенного содержания мочевой кислоты в крови. Средство угнетает реакции синтезирования этого опасного для человека соединения. Весь процесс происходит в такой последовательности. Активный компонент лекарства замедляет ферментацию ксантиноксидазы, которая принимает участие в преобразовании гипоксантина в ксантин. После этого последний превращается в мочевое кислотное соединение. Падение её плотности, а также солей в жидких субстанциях организма, в том числе, и урине, благоприятно сказывается на растворении уратных осадков, что устраняет риск их роста в тканевых структурах, особенно в почечной системе. Выводится гипоксантин вместе с ксантаном и мочой.
В результате перорального введения 90% средства Аллопуринол всасывается из пищеварительного отдела. Вскоре в ходе обмена веществ он превращается в аллоксантин, который длительное время способен ингибировать фермент ксантиноксидазы. Максимальная концентрация действующего ингредиента после одного использования медикамента наступает через 1,5 часа, а аллоксантина – 4,5 часа. Только 1/5 часть употребленного количества вещества выходит через кишечник, а оставшаяся часть — через почки.
Состав и форма выпуска
Активным элементом лекарства является аллопуринол. Изготавливают его в таблетированной форме по 100 и 300 мг.
Показания к применению
Средство назначается для профилактики и терапии артритов, гиперурикемии разнообразного происхождения, которые могут сочетаться со сложными видами почечнокаменной болезни, почечной дисфункцией, а также поражением почек кристаллическими образованиями. Показано химизделие и при ферментных нарушениях, вызванных повышенным синтезом уратных отложений. Аллопуринол эффективен при цитостатическом и лучевом лечении злокачественных образований и белокровия как профилактическое средство, предотвращающее развитие острой нефропатии. Его назначают диетологи при необходимости соблюдения правил лечебного голодания.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Коллатеральные явления на фоне терапии Аллопуринолом характеризуются развитием симптомов со стороны:
Противопоказания
Не допускается применение препарата при повреждении функционала почечной и печеночной систем, высоком уровне сенситивности к действующему ингредиенту.
Применение при беременности
Фармпродукт противопоказан к употреблению в период вынашивания плода, а также при кормлении новорожденного материнской лактозой.
Способ и особенности применения
Схема лечения и нормы дозирования для каждого пациента строго индивидуальна и разрабатывается только врачебным персоналом. Обязателен периодический контроль количества уратов и плотность мочевой кислоты в жидких средах организма. Взрослый человек может принять от 100 до 900 мг Аллопуринола с частотой от 2 раз до 4 раз в сутки. Пациентам в детском возрасте до 15 лет обычная суточная доза колеблется в пределах 10-20 мг на единицу веса, что в общем составляет 100 – 400 мг. Прием осуществляется после принятия пищи.
Повышение дозировки разрешается проводить под контролем врача при условии, что концентрация камней и мочевой кислоты в крови и урине не снижается. При нарушенном функционале почек и печени использовать медикамент необходимо с повышенным вниманием вплоть до снижения дозировки. Данное замечание относится и к случаям пониженного уровня работоспособности щитовидной железы. На начальном этапе лечения рекомендовано проводить анализ параметров деятельности печени. Введение таблеток должно сопровождаться увеличением суточного объема употребляемой жидкости до 2-х литров.
Вначале терапии подагрического синдрома, который непосредственно связан с обменными процессами в организме, происходит обострение патологии. Для его предупреждения разрешается применение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина. Медики предупреждают, что даже при правильной схеме лечения может наблюдаться дробление крупных фракций уратов в почечной лоханке.
Детям материал назначается исключительно в случае диагностирования опухоли с целью подавления раковых клеток, в частности при белокровии, или нарушениях, связанных с процессами ферментации. Для нормализации уровня мочевой кислоты в организме больным с онкологией назначение Аллопуринола производится перед началом терапии с использованием цитостатиков. При лечении с введением химпрепарата отмечается существенное снижение возможностей психомоторного возбуждения. Поэтому людям, имеющим дело с автотехникой или механизмами, требующими повышенного уровня реакции, употреблять лекарства можно только в условиях больничного стационара. Стоит ли принимать препарат лицам преклонного возраста, определит врач.
Совместимость с алкоголем
Медикамент абсолютно несовместим со спиртными напитками.
Взаимодействие с другими лекарствами
При комбинации лекарства Аллопуринол, противосвертывающих и сахаропонижающих препаратов происходит усиление активности последних, особенно, если больные почки. Высокие дозировки урикозуритов и сацилатов снижают действенность рассматриваемого вещества. При сочетании с цитостатиками наблюдаемый миелотоксический эффект регистрируется чаще, чем при самостоятельном введении таблеток.
Передозировка
В результате приема овердозы лекарства отмечаются симптомы уменьшения количества урины, выделяемой почками, головокружение, тошнота с рвотой, понос. Рекомендовано выполнение процедур гемодиализа или перитонеального диализа. Наиболее результативным является проведение форсированного диуреза.
Аналоги
К структурным аналогам таблеток Аллопуринол относится Аллогексал.
Условия продажи
Медикамент реализуется в аптечной сети по рецепту доктора.
Условия хранения
В соответствии с инструкцией по применению фармпрепарат нужно содержать в защищенном от несовершеннолетних лиц месте. Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 30°С.
Цены на Аллопуринол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 115 руб.