Авамис (Avamys) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Авамис
💊 Состав препарата Авамис
✅ Применение препарата Авамис
📅 Условия хранения Авамис
⏳ Срок годности Авамис
Описание лекарственного препарата
Авамис
(Avamys)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018
года, дата обновления: 2018.07.31
Код ATX:
R01AD12
(Флутиказона фуроат)
Лекарственная форма
| Авамис |
Спрей назальный дозированный 27.5 мкг/1 доза: фл. 30, 60 или 120 доз с дозир. распыляющим устройством рег. №: ЛСР-000477/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Авамис
Спрей назальный дозированный в виде однородной суспензии белого цвета.
Вспомогательные вещества: декстроза* — 2750 мкг, целлюлоза диспергируемая — 825 мкг, полисорбат 80 — 13.75 мкг, бензалкония хлорида раствор** — 16.5 мкг***, динатрия эдетат — 8.25 мкг, вода очищенная — до 50 мкл.
30 доз — флаконы темного стекла, снабженные дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством (1) — футляры пластиковые наружные (1) с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера — пачки картонные.
60 доз — флаконы темного стекла, снабженные дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством (1) — футляры пластиковые наружные (1) с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера — пачки картонные.
120 доз — флаконы темного стекла, снабженные дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством (1) — футляры пластиковые наружные (1) с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера — пачки картонные.
* используется декстроза безводная.
** содержит 50% бензалкония хлорида.
*** содержание бензалкония хлорида составляет 8.25 мкг/доза или 0.015% (м/м) в суспензии.
При расфасовке препарата во флаконы предусмотрено внесение избыточного количества суспензии, равного примерно 2.2 г, 2.3 г и 2 г для упаковок по 30, 60 и 120 доз соответственно. Внесение избытка необходимо, чтобы гарантировать распыление из упаковки не менее 30, 60 и 120 доз.
Фармакологическое действие
Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, обладает выраженным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени и кишечнике, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз/сут обычно не приводит к достижению определяемых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза/сут (суточная доза 2640 мкг) составляет 0.5%.
Распределение
Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении равновесной концентрации Vd флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.
Метаболизм
Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58.7 л/ч), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение
При пероральном приеме и в/в введении выведение флутиказона фуроата и его метаболитов осуществляется преимущественно через кишечник посредством экскреции с желчью. При в/в введении T1/2 составляет 15.1 ч. Около 1% и 2% выводится почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2.6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.
Дети. При интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз/сут флутиказона фуроат обычно не обнаруживается в концентрациях, поддающихся количественному определению (<10 пг/мл). Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз/сут и менее чем у 7% детей, при интраназальном применении в дозе 55 мкг 1 раз/сут. Нет данных, свидетельствующих о том, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции почек. Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится почками, таким образом, не ожидается, что нарушения функции почек могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени. В исследовании у пациентов с умеренным нарушением функции печени, при ингаляционном применении флутиказона фуроата в дозе 400 мкг однократно было показано повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0-∞ на 172%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, не ожидается, что средняя предполагаемая экспозиция флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, не ожидается, что умеренные нарушения функции печени вероятно не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.
Таким образом, коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением ГКС.
Другие фармакокинетические параметры
Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз/сут. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении в дозе 110 мкг 1 раз/сут интраназально. Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.
Показания препарата
Авамис
Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше)
- лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита;
- лечение назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита.
Дети (в возрасте от 2 до 11 лет)
- лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Режим дозирования
Препарат Авамис предназначен только для интраназального применения.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Следует тщательно разъяснить пациенту причину отсутствия немедленного эффекта.
Лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита, назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет и старше)
Рекомендованная начальная доза — по 2 распыления (27.5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз/сут (110 мкг/сут).
При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
Лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 11 лет
Рекомендованная начальная доза — по 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут).
При отсутствии желаемого эффекта при дозе 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут возможно повышение дозы до 55 мкг (2 распыления) в каждую ноздрю 1 раз/сут (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут).
Нет данных, позволяющих рекомендовать применение флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте младше 2 лет.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением ГКС.
Правила использования и обращения с препаратом
Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла, которые находятся в пластиковых футлярах. Чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть его на свет. Уровень будет виден в смотровое окно.
Подготовку к применению следует проводить при использовании спрея в первый раз, а также, если флакон был оставлен открытым. Правильная подготовка к применению обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.
- Не снимая колпачка, хорошо потрясти флакон в течение 10 сек. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании. Распыление возможно только после встряхивания.
- Снять колпачок, плавно потянув его большим и указательным пальцами.
- Держать флакон вертикально и направить наконечник от себя.
- С силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, то следует нажимать на нее большими пальцами обеих рук).
- Спрей готов к применению.
Применение назального спрея
- Тщательно встряхнуть флакон.
- Снять колпачок.
- Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.
- Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально.
- Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
- Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
- Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
- Если необходимо произвести по два впрыскивания в каждую ноздрю (по назначению врача), следует повторить пункты 4-6.
- Повторить процедуру для другой ноздри.
- Закрыть флакон колпачком.
- Следует избегать попадания спрея в глаза. При попадании препарата в глаза, тщательно промыть их водой.
Уход за распылителем
После каждого применения:
- Промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой. Избегать попадания воды.
- Не пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
- Следует всегда закрывать флакон и хранить его закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения, герметизирует флакон, предотвращает случайное нажатие на кнопку.
В случае если распылитель не работает:
- Проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окно. Если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя.
- Проверить флакон на наличие повреждений.
- Проверить, не засорилось ли отверстие наконечника. Не пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
- Попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических исследованиях
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение. У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). Исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо. Часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — задержка роста у детей.
Результаты исследования, проводимого в течение года у детей препубертатного возраста, которые получали флутиказона фуроат в дозе 110 мкг 1 раз/сут, не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку невозможно вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей, принимавших участие в исследовании.
Задержка роста скелета у детей относится к системным нежелательным явлениям, характерным для ГКС при длительном пероральном или парентеральном введении.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся при пострегистрационном наблюдении
Со стороны иммунной системы редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — риналгия, дискомфорт в носу (включая жжение, раздражение в носу и болезненность), сухость в носу; очень редко — перфорация носовой перегородки.
Со стороны органа зрения: частот неизвестна — преходящие нарушения зрения. Возможно появление системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к флутиказона фуроату и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении флутиказона фуроата при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.
Фертильность
Нет данных о влиянии препарата на фертильность человека.
Беременность
Нет данных о применении флутиказона фуроата у беременных женщин. Как было показано в исследованиях на животных, ГКС вызывали пороки развития, включая расщелины неба и задержку внутриутробного развития.
Маловероятно, что эти данные релевантны для людей, получающих ГКС интраназально в рекомендуемых терапевтических дозах.
Флутиказона фуроат можно применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Экскреция флутиказона фуроата с грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально для лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Препарат Авамис предназначен только для интраназального применения.
Флутиказона фуроат подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Поэтому у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться. Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением ГКС.
Основываясь на данных применения другого ГКС, который метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, с ритонавиром, совместное применение ритонавира с флутиказона фуроатом не рекомендуется из-за возможного риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.
Системные эффекты, характерные для ГКС (такие как синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома), а также ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей), могут наблюдаться при применении интраназальных ГКС. Вероятность возникновения таких эффектов гораздо ниже, чем при применении пероральных форм ГКС и сочетании пероральных и интраназальных ГКС. Эффекты могут различаться у отдельных пациентов, а также для различных ГКС. Если есть какие-либо основания предполагать возможные нарушения функции надпочечников, необходимо соблюдать осторожность при переходе пациентов от системной терапии стероидами к флутиказона фуроату.
У детей, получавших 110 мкг флутиказона фуроата ежедневно в течение одного года, наблюдалось снижение скорости роста. Однако результаты данного исследования не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку не представляется возможным вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей. В качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания.
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительную терапию ГКС интраназально. Если рост замедляется, терапия по возможности должна быть пересмотрена с целью уменьшения интраназальной дозы ГКС до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует уделить внимание вопросу о направлении пациента к педиатру.
Как и при использовании других интраназальных ГКС, врачи должны проявлять бдительность в отношении возможных системных эффектов ГКС, в т.ч. изменений со стороны органа зрения. Поэтому тщательный мониторинг является оправданным у пациентов с ухудшением зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и/или катарактой в анамнезе.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других ГКС для местного применения, влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами не предполагается.
Передозировка
Симптомы: в исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.
Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.
Лекарственное взаимодействие
Флутиказона фуроат быстро выводится, подвергаясь первичному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и высокоактивного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола наблюдалось больше случаев определения плазменной концентрации флутиказона фуроата, значения которой были выше пороговых, в группе пациентов, получавших кетоконазол (6 из 20 пациентов), по сравнению с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.
На основании теоретических данных не предполагается какое-либо лекарственное взаимодействие флутиказона фуроата применяемого интраназально, согласно инструкции по применению, с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Поэтому клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.
Условия хранения препарата Авамис
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не охлаждать, не замораживать.
Срок годности препарата Авамис
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО
(Россия)
|
|
125167 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Активное вещество: флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг/доза.
Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза диспергируемая (11% натрия кармеллозы), полисорбат 80, бензалкония хлорида раствор, динатрия эдетат, вода очищенная.
Однородная суспензия белого цвета.
Средства для лечения заболеваний носа. Деконгестанты и другие средства для наружного применения в ринологии. Кортикостероиды.
Код ATX: R01AD12
Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный кортикостероид с очень высокой афинностью к глюкокортикоидным рецепторам, который обладает выраженным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
Флутиказона фуроат абсорбируется неполностью и подвергается выраженному пресистемному метаболизму в печени и кишечнике, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к достижению количественно измеримой концентрации в плазме крови (т.е. <10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 110 мкг составляет 0,50%.
Распределение
Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении равновесной концентрации объём распределения флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.
Метаболизм
Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л/час), в основном посредством метаболизма в печени, с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X), с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S- фторметилкарботиатной группы с образованием метаболита 17β-карбоновой кислоты. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение
Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при приеме внутрь и внутривенном введении осуществляется преимущественно путем экскреции с желчью через кишечник. При внутривенном введении флутиказона фуроата период полувыведения составляет 15,1 часов. Около 1% и 2% выводятся почками при пероральном приеме и внутривенном введении, соответственно.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические данные имеются только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (S 65 лет, n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста встречаются чаще, чем у молодых пациентов.
Дети
При интраназальном применении флутиказона фуроата у большинства пациентов он не обнаруживается в плазме крови в концентрациях, поддающихся количественному определению (< 10 пг/мл). Так, при приеме интраназально в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и 55 мкг 1 раз в сутки, флутиказона фуроат обнаруживался в плазме крови в концентрациях, поддающихся количественному определению у 15,1% и 6,8% детей, соответственно.
Отсутствуют доказательства того, что у детей раннего возраста (младше 6 лет) отмечаются более высокие концентрации флутиказона фуроата в плазме крови, поддающиеся количественному определению. Средние концентрации в плазме у пациентов с измеримыми уровнями флутиказона фуроата после применения 55 мкг составили 18,4 пг/мл для детей в возрасте 2-5 лет и 18,9 пг/мл для детей в возрасте 6-11 лет; после применения 110 мкг — 14,3 пг/мл и 14,4 пг/мл, соответственно. Данные цифры схожи с теми, которые наблюдаются у взрослых и детей старше 12 лет (средняя концентрация флутиказона фуроата в плазме у таких пациентов с измеримыми уровнями составила 15,4 пг/мл и 21,8 пг/мл, при приеме 55 мкг и 110 мкг, соответственно).
Пациенты с нарушением функции почек
Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки; таким образом, нарушения функции почек теоретически не могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении флутиказона фуроата интраназально у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Исследование у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пью), принимавших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение максимальной концентрации Сmax (42%) и увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC(0-∞) (172 %), а также умеренное (в среднем на 23%) снижение уровней кортизола в сравнении со здоровыми добровольцами. После повторного дозирования ингаляционного флутиказона фуроата/вилантерола в течение 7 дней наблюдалось увеличение в системной экспозиции флутиказона фуроата (в среднем в два раза, измеренное по AUC(0-24)) у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени (класс В или С по шкале Чайлд-Пью), по сравнению со здоровыми добровольцами. Увеличение системной экспозиции флутиказона фуроата у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, принимавших флутиказона фуроат/вилантерол 200/25 мкг, приводило к снижению (в среднем на 34%) уровня сывороточного кортизола по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени прием флутиказона фуроата/вилантерола дозировкой 100/12,5 мкг не оказывал влияние на уровень сывороточного кортизола. На основании полученных данных, не ожидается, что интраназальное применение флутиказона фуроата в дозе 110 мкг в сутки у пациентов этой группы будет приводить к подавлению синтеза кортизола.
Лечение симптомов аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 6 лет.
Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.
Беременность
Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности недостаточно. В исследованиях на животных глюкокортикоиды вызывали пороки развития, включая расщелину неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что эти данные будут такими же у людей, если принимать лекарственное средство интраназально в рекомендуемых дозах. Флутиказона фуроат следует применять у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Лактация
Не известно, выделяется ли флутиказона фуроат, введенный интраназально, в грудное молоко.
Назначение флутиказона фуроата кормящим женщинам следует рассматривать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Данных о влиянии на фертильность у людей не получено.
Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта рекомендуется придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться уже в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Пациенту следует разъяснить, что симптомы заболевания будут улучшаться при постоянном регулярном применении. Длительность лечения следует ограничить периодом воздействия аллергена.
Взрослые и подростки (в возрасте с 12 лет и старше)
Рекомендованная начальная доза — по 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки).
При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки) может быть достаточным для поддержания эффекта.
Дозу необходимо титровать до наименьшей дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Дети в возрасте с 6 до 11 лет
Рекомендованная начальная доза — по 1 распылению (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).
При отсутствии желаемого эффекта при применении 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).
Дети в возрасте младше 6 лет
Безопасность и эффективность флутиказона фуроата у данной категории пациентов не установлены. Дать рекомендаций по дозированию не представляется возможным.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции; печени не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»),
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями во время лечения флутиказона фуроатом являются носовое кровотечение, изъязвления слизистой оболочки полости носа и головная боль. Наиболее серьезными нежелательными явлениями являются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию (менее 1 случая на 1000 пациентов).
Список побочных реакций
В исследованиях безопасности и эффективности флутиказона фуроата при лечении сезонного и круглогодичного ринита лекарственное средство применяли более 2700 пациентов, включая 243 пациента в возрасте 12-18 лет, 790 пациентов в возрасте 6-12 лет и 241 пациента в возрасте 2-6 лет.
Для определения частоты побочных реакций использовались данные из крупных клинических исследований.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень часто — носовое кровотечение, как правило, легкой или умеренной степени; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В клинических исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.
Часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Нечасто — риналгия, дискомфорт в носу (включая жжение, раздражение и болезненность в носу), сухость в носу.
Очень редко — перфорация носовой перегородки.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — головная боль.
Нарушения со стороны органов зрения:
Частота неизвестна — преходящие офтальмологические изменения (повышение внутриглазного давления, заднее субкапсулярное помутнение хрусталика).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Частота неизвестна — задержка роста.
Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при продолжительном назначении в высоких дозах. Сообщалось о задержке роста у детей при применении назальных кортикостероидов.
Безопасность применения назальных кортикостероидов у детей младше 6 лет не установлена. Частота, тип и тяжесть побочных реакций, отмеченных у детей, аналогичны наблюдаемым среди взрослых.
В одногодичном клиническом исследовании, в котором оценивался рост детей препубертатного возраста, получавших 110 мкг флутиказона фуроата один раз в сутки, средняя разница в скорости роста составила -0,27 см в год по сравнению с группой принимавших плацебо.
Симптомы
В исследовании биодоступности при назначении интраназально до 2640 мкг флутиказона фуроата в сутки в течение более 3 дней нежелательных системных реакций не наблюдалось.
Маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4
Флутиказона фуроат быстро выводится из системной циркуляции, подвергаясь первичному метаболизму при участии изофермента CYPЗА4 системы цитохрома Р450. Согласно результатам применения другого глюкокортикоида (флутиказона пропионата), который также метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, не рекомендуется сочетанное применение ритонавира и флутиказона фуроата из-за увеличения риска системного влияния последнего.
С осторожностью следует применять флутиказона фуроат в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, так как нельзя исключить возможность увеличения системной экспозиции. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.
Данные по индукции и ингибированию действия ферментов не дают теоретических оснований ожидать метаболических взаимодействий флутиказона фуроата, применяемого интраназально в рекомендуемых дозах, и других лекарственных средств, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Поэтому клинические исследования по изучению взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных кортикостероидов, в частности, в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты намного менее вероятны, чем при применении пероральных форм кортикостероидов, и могут различаться у отдельных пациентов, а также у различных кортикостероидных препаратов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, и, в более редких случаях, ряд психических или поведенческих нарушений, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (в частности, у детей). Лечение назальными кортикостероидами в дозах, превышающих рекомендуемые, может приводить к клинически значимому подавлению функции надпочечников. При наличии данных о применении доз, превышающих рекомендуемые, следует рассмотреть вопрос о применении дополнительного системного кортикостероида в период стресса или хирургического вмешательства. Применение флутиказона фуроата один раз в сутки в дозе 110 мкг не приводило к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у взрослых, подростков и детей, однако дозу интраназального флутиказона фуроата необходимо снижать до минимальной эффективной дозы, контролирующей симптомы ринита. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, при совместном назначении с другими формами кортикостероидов следует оценить общую кортикостероидную системную нагрузку.
При наличии признаков надпочечниковой недостаточности необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с терапии системными стероидами на флутиказона фуроат.
Нарушения со стороны органов зрения
Применение назальных или ингаляционных кортикостероидов может приводить к развитию глаукомы и/или катаракты. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг пациентов с изменениями зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и/или катарактой в анамнезе.
Задержка роста
Имеются сообщения о задержке роста у детей, получающих интраназальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах. У детей, которые получали флутиказона фуроат ежедневно в дозе 110 мкг в течение одного года, наблюдались случаи снижения скорости роста. Поэтому детям следует назначать минимальную эффективную дозу, позволяющую контролировать симптомы заболевания. Рекомендуется проводить регулярный мониторинг роста детей, длительное время получающих назальные кортикостероиды. При замедлении роста следует пересмотреть режим терапии с целью снижения, если возможно, дозы назального кортикостероида до минимальной эффективной дозы, контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, может потребоваться консультация специалиста.
Пациенты, получающие ритонавир
Не рекомендуется совместное применение с ритонавиром в связи с риском повышенной системной экспозиции флутиказона фуроата.
Лекарственное средство не оказывает или оказывает ничтожное влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/доза. По 120 доз во флаконе оранжевого стекла, снабженном дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством. По 1 флакону в наружный пластиковый футляр с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем. По 1 флакону в футляре с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
При температуре не выше 30 °C. Не охлаждать. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. После вскрытия флакона использовать в течение двух месяцев. Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту.
Производитель
«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед» / Glaxo Operations UK Limited
Хармайя Роуд, Барнард Касл, Дарем, DL128DT, Великобритания /
Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL128DT, UK
За дополнительной информацией обращаться по адресу:
Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь
Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400
Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66.
Товары из категории — Препараты для лечения уха, горла, носа
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 953
Фармакологические свойства
- Медикаментозное средство Авамис предназначено для борьбы с воспалительными процессами, протекающими в носовой полости и носоглотке. Препарат относится к глюкокортикостероидам и предназначен для интраназального местного применения.
Основной действующий компонент препарата – фуроат флутиказона, который является искусственным трифторированный глюкокортикоидом, который помогает купировать воспалительные процессы.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство Авамис производится в форме капель, которые предназначены для закапывания в нос. Продается средство в стеклянных ампулах по 30, 60 или 120 мл, капли представляют собой белый раствор. В комплекте с препаратом идет инструкция по применению.
Составляющими компонентами препарата являются следующие вещества:
Показания к применению
Медикаментозное средство рекомендуется к применению при:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
J.30. Хроническое воспаление слизистой оболочки носа.
Побочные эффекты
Прием медикамента Авамис может стать причиной проявления ряда побочных признаков:
Противопоказания
Медикаментозное средство не рекомендуется использовать при:
Применение при беременности
Нет сведений о воздействии медикамента Авамис на развивающийся в утробе матери эмбрион, поэтому принимать медикамент в период вынашивания ребенка можно только по назначению лечащего врача, в случае, если терапия медикаментом является обязательной для улучшения здоровья будущей матери.
Нет сведений о воздействии Авамиса на развитие и рост младенца, поэтому назначать медикамент в период скармливания младенца грудным молоком рекомендуется исключительно при крайней необходимости.
Способ и особенности применения
Медикамент Авамис выпускается в форме капель, которые предназначены для интраназального использования.
Для получения желаемого терапевтического воздействия следует придерживаться рекомендаций, прописанных в инструкции по применению или предписаний лечащего врача.
Медикамент начинает свое воздействие спустя восемь часов после использования. Рекомендуемая продолжительность терапии составляет несколько дней, спустя которые наступает облегчение состояния пациента. Медикамент не оказывает быстрого и немедленного эффекта, медикамент начинает действовать через пару дней после приема, поэтому нельзя прекращать использование медикамента при отсутствии эффекта в первые три дня.
Терапия взрослых пациентов и детей, возраст которых больше 12 лет:
Рекомендуемая дозировка составляет две капли в каждую пазуху носа один раз в сутки.
После появления первых положительных результатов следует уменьшить дозу до одной капли в день.
Терапия детей, возраст которых варьируется от двух до двенадцати лет:
Рекомендуемая суточная дозировка составляет по одной капле в каждую ноздрю один раз в день.
Если такое лечение не приносит необходимого результата, то следует увеличить дозировку до двух капель в день.
Терапия детей, возраст которых меньше двух лет:
Нет сведений о возможности использовать медикамент для терапии детей, возраст которых меньше двух лет, так как данных о влиянии медикамента на развитие ребенка и его здоровье нет. Поэтому решение о назначении медикамента может принимать только терапевт после проведения обследования ребенка.
Терапия пациентов пожилого возраста:
Медикаментозное средство можно назначать к использованию пациентам, возраст которых больше 65 лет. При этом корректировать дозировку не нужно.
Терапия пациентов, страдающих заболеваниями почек:
Пациенты с заболеваниями почек могут использовать медикамент также, как и другие категории пациентов без корректировки дозы и продолжительности терапии.
Терапия пациентов, страдающих заболеваниями печени:
При слабой форме заболевания печени пациентам не нужно корректировать дозу и уменьшать продолжительность терапии. Осторожность следует соблюдать только при тяжелых формах заболевания печени. Таким пациентам следует использовать медикамент после прохождения обследования у лечащего врача, который даст рекомендации по использованию препарата. Риск развития побочных эффектов у пациентов, страдающих заболеваниями печени, намного выше, чем у других пациентов.
Правила использования медикамента:
Флакон оснащен специальным индикатором на стекле, который показывает количество препарата в упаковке.
Перед использованием медикамента необходимо встряхнуть медикамент в течении десяти секунд, а затем снять защитный колпачок.
После встряхивания раствор становится более жидким, а значит готов к использованию и его можно закапывать в нос.
Держать флакон с препаратом необходимо вертикально и таким образом нужно нажать на специальную кнопку на ампуле. Необходимо сделать до шести нажатий и после этого нужно использовать медикамент для закапывания в нос.
Чтобы закапать медикамент, рекомендуется наклонить голову назад и направить в носовой ход флакон с медикаментом. Не нужно направлять медикамент на носовую перегородку. После впрыскивания медикамента необходимо вдохнуть капли в себя, тем самым помогая им быстрее распределиться по носовой полости.
Для достижения лучшего эффекта рекомендуется перед использованием медикамента прочистить носовую полость.
Необходимо избегать попадания медикамента в глаза, при попадании в глаза следует сразу промыть их водой.
После использования медикамента на каждой пазухе носа следует закрыть медикамент при помощи защитного колпачка.
Перед закрытием препарата колпачком следует почистить наконечник при помощи салфетки, тем самым убрав остатки средства с флакона, а затем уже закрыть его крышечкой. Не нужно чистить или протыкать медикамент при помощи иголки ил другого острого предмета.
Медикамент необходимо хранить в изолированном от досягаемости детьми и проникновении света месте. Хранить препарат необходимо только в закрытом виде.
Если распылитель сломался необходимо проверить, сколько средства осталось во флаконе. При минимальных остатках медикамента его придется утилизировать, так как оно уже не будет распыляться.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикаментозное средство Авамис нельзя принимать одновременно с противогрибковым препаратом Ketoconazol и другими медикаментами производными цитохрома Р450. Такие лекарственные средства могут уменьшать эффективность Авамиса. Сведений о негативном воздействии других препаратов нет.
Передозировка
Прием медикамента даже в чрезмерной дозировке не вызывает признаков интоксикации, и не приводит к развитию нежелательных побочных эффектов.
Аналоги
Медикаментозное средство Авамис имеет ряд аналогов, которые имеют схожий состав и фармакологическое воздействие:
Условия продажи
Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача, поэтому покупателю необходимо предъявить фармацевту рецептурный лист.
Условия хранения
Медикаментозное средство рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми и проникновения света месте при температуре, не превышающей 30 °С. Нельзя замораживать препарат. Срок хранения медикамента составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Цены на Авамис в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 953 руб.
Сертификаты и лицензии
1 доза содержит
активное вещество — флутиказона фуроат (микронизированный) 27.5 мкг,
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, полисорбат 80, бензалкония хлорид 50 % раствор, динатрия эдетат, вода очищенная.
Однородная суспензия белого цвета
Респираторная система. Назальные препараты. Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказона фуроат.
Код АТХ R01AD12
Фармакокинетика
Абсорбция
Флутиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что обусловливает очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 микрограмм 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме крови, которая не может быть измерена (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность интраназального флутиказона фуроат составляет 0,5%, в результате чего менее 1 микрограмма флутиказона фуроат будет систематически доступно после введения 110 микрограмм.
Распределение
Уровень связывания флутиказона фуроат с белками плазмы крови составляет более 99%. При достижении равновесной концентрации в плазме крови флутиказона фуроат имеет большой объем распределения, в среднем составляющий 608 л.
Биотрансформация
Флутиказона фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс составляет 58 л/ч) из системной циркуляции, в основном путем печеночного метаболизма при участии фермента CYP 3A4 цитохрома P450 до неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флуорометилкарботионата до метаболита 17β-карбоксильной кислоты.
Фармакодинамика
Механизм действия
Флутиказона фуроат – синтетический трифторированный кортикостероид с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам.
— лечение симптомов аллергического ринита у взрослых и детей старше 6 лет
Способ применения
Назальный спрей Авамис предназначен только для интраназального пути введения.
Интраназальное устройство следует встряхивать перед использованием. Устройство приводится в действие (в первый раз) путем нажатия на дозирующую кнопку впрыскивания не менее шести раз (до появления заметного распыления) при удерживании его в вертикальном положении. Последующее использование требует однократного нажатия на кнопку для одного впрыскивания.
Повторное приведение в действие (примерно 6 впрыскиваний до появления мелкого распыления) необходимо только в том случае, если флакон оставлен не закрытым колпачком в течение 5 дней или интраназальное устройство не использовалось в течение 30 дней или более.
После каждого применения устройство следует очищать и закрывать колпачком.
Режим дозирования
Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)
Рекомендованная начальная доза – по два впрыскивания (27,5 микрограмм флутиказона фуроат в одном впрыскивании) в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза – 110 микрограмм).
При достижении адекватного контроля симптомов ринита поддерживающая доза препарата может быть снижена до одного впрыскивания в каждый носовой ход (общая суточная доза – 55 микрограмм).
Дозу препарата следует постепенно снижать до наиболее низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов ринита.
Дети (в возрасте от 6 до 12 лет)
Рекомендованная начальная доза – по одному впрыскиванию (27,5 микрограмм флутиказона фуроат в одном впрыскивании) в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза – 55 микрограмм).
В случае недостаточной эффективности препарата при впрыскивании в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза – 55 микрограмм) может применяться по два впрыскивания в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза – 110 микрограмм). При достижении адекватного контроля симптомов ринита рекомендуется сократить дозу до одного впрыскивания в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза – 55 микрограмм).
Для получения полного терапевтического эффекта рекомендуется регулярно применять препарат. Начало действия наблюдается через 8 часов после первого применения, однако, для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько дней. Также следует проинформировать пациентов о том, что выраженность симптомов будет снижаться при непрерывном регулярном применении. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы в данной группе пациентов не требуется
Почечная недостаточность
Коррекция дозы в данной группе пациентов не требуется
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы в данной группе пациентов не требуется
Авамис находится в стеклянном флаконе, помещенном в пластмассовый футляр.
В футляре есть окно, позволяющее видеть остаток препарата во флаконе. При плотном нажатии кнопки происходит распыление суспензии через наконечник. Наконечник защищен колпачком.
Рис. 1
Перед первым использованием необходимо взять флакон, как показано на рис.2, поместив большой палец на колпачок, и остальные пальцы на боковую поверхность футляра, и энергично встряхнуть (не менее 10 секунд). Это очень важно, поскольку препарат во флаконе густой и становится более жидким при тщательном встряхивании.
Рис. 2
Снять колпачок как показано на рисунке 3.
Рис. 3
При первом использовании препарата следует проверить исправность распылителя. Направьте наконечник от себя, произведите не менее 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Нажатие следует производить большим пальцем, нажать твердо и до конца, (рис. 4). При трудности нажатия большим пальцем, можно сделать нажатие двумя руками, как показано на рис.5.
Рис. 4 Рис. 5
Повторную проверку устройства следует проводить только в случае хранения флакона без колпачка в течение 5 дней и в случае, если препарат не использовался в течение 30 дней.
Как использовать спрей
Необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход (рис. 6). Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцем кнопки для распыления препарата (рис.7). Выдохнуть через рот.
Рис. 6 Рис. 7
Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник и колпачок изнутри сухой чистой салфеткой (рис. 8-9). Надеть защитный колпачок.
Не мыть в воде.
Рис. 8 Рис. 9
После применения всегда надевайте защитный колпачок для предупреждения загрязнения наконечника спрея.
Берегите наконечник от механических воздействий, не следует вводить в наконечник спицы или другие острые или режущие предметы.
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями при лечении флутиказоном фуроат являются носовое кровотечение, изъязвления слизистой оболочки полости носа и головная боль. Наиболее серьезными нежелательными эффектами являются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию (менее 1 случая на 1000 пациентов).
Для классификации частоты возникновения реакций использовалось следующее обозначение: очень часто ≥1/10; часто ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥1/1000 до <1/100; редко ≥1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000.
Очень часто
— Носовое кровотечение
Как правило, носовое кровотечение было легкой-умеренной степени выраженности. У взрослых и подростков частота носового кровотечения была выше при длительном применении (более 6 недель), чем при кратковременном применении (до 6 недель).
Часто
— головная боль
— изъязвления слизистой оболочки полости носа
Нечасто
— риналгия, дискомфорт в носу (включая чувство жжения в носу, зуд в носу и болезненное ощущение в носу), сухость в носу.
Редко
— реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Очень редко
— перфорация носовой перегородки
— бронхоспазм
Частота неизвестна
— транзиторные нарушения зрения, размытое зрение
— задержка роста
Описание отдельных нежелательных реакций
Системные эффекты
При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного периода времени. Сообщалось о случаях задержки роста при лечении детей интраназальными кортикостероидами.
Пациенты детского возраста
Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций, наблюдаемых у детей, являются схожими с частотой у взрослого населения.
Носовое кровотечение
Задержка роста на − 0,27 см в год отмечена в исследовании у детей препубертатного возраста, которые принимали 110 мкг флутиказона фуроат один раз в сутки в течение одного года.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— совместное применение с ритонавиром
— детский возраст до 6 лет
Флутиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4.
Согласно результатам применения другого глюкокортикоида (флутиказона пропионат), который также метаболизируется посредством CYP3A4, не рекомендуется его сочетанное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флутиказона фуроат.
Применять флутиказона фуроат в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, следует с осторожностью в связи с увеличением риска системных побочных явлений. Следует избегать такого совместного назначения, за исключением случаев, когда применение перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов от кортикостероидов, при этом следует постоянно контролировать состояние пациентов на предмет системных побочных эффектов от кортикостероидов.
Данные по изучению ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флутиказона фуроат и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения.
При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов и может изменяться в зависимости от разных кортикостероидов и индивидуального ответа пациента. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адренальную супрессию, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). Лечение назальными кортикостероидами в дозах, выше рекомендуемых, может привести к клинически значимой адренальной супрессии. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов при наличии признаков, подтверждающих применение доз, выше рекомендованных для назальных кортикостероидов. Применение флутиказона фуроат в дозе 110 микрограмм в сутки не было связано с супрессией гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы у детей и взрослых. Тем не менее, дозу препарата следует снижать до наиболее низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов ринита. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, в случае сопутствующего применения каких-либо других форм стероидной терапии, следует учитывать их общее системное воздействие.
В случае каких-либо признаков угнетения адреналовой функции переводить пациента с системного лечения стероидами на лечение флутиказоном фуроат следует с осторожностью.
Зрительные нарушения
При системном или местном применении кортикостероидов может возникать зрительное нарушение. Если у пациента проявляются такие симптомы, как расфокусированное зрение или другие виды зрительных нарушений, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная
серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о которых сообщалось после системного или местного применения кортикостероидов.
Задержка роста
Сообщалось о случаях задержки роста при лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендованных дозах. Скорость задержки роста наблюдалась у детей, получавших лечение флутиказоном фуроат в дозе 110 мкг в сутки в течение одного года. Поэтому детей следует лечить наиболее низкими эффективными дозами для поддержания адекватного контроля симптомов заболевания. Рекомендуется регулярно измерять рост детей при длительной терапии интраназальными кортикостероидами. При задержке роста ребенка терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы, если возможно – до минимальной эффективной для контроля симптомов заболевания. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к педиатру.
Данных относительно применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточно. Глюкокортикоиды вызывают мальформации, в том числе расщепление неба и задержку внутриутробного развития. Это маловероятно для людей, принимающих рекомендуемые интраназальные дозы, что приводит к минимальному системному влиянию. Флутиказона фуроат следует применять в период беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Кормление грудью
Неизвестно, выводится ли флутиказона фуроат, введенный интраназально, из организма в грудном молоке.
Введение флутиказона фуроат женщинам, кормящим грудью, следует рассматривать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
На основании фармакологических свойств флутиказона фуроата и других стероидов для интраназального применения нет оснований полагать, что флутиказона фуроат влияет на способность к управлению транспортным средством или механизмами.
Симптомы и признаки
Интраназальное применение препарата в дозах, до 24 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу для взрослых, в течение трех дней не сопровождалось какими-либо нежелательными системными эффектами.
Лечение
Маловероятно, что острая передозировка препарата потребует другой терапии, кроме наблюдения.
Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/доза, 120 доз во флаконе.
Флакон с дозирующим устройством помещен в пластиковый футляр беловатого цвета.
Один флакон вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 30 °С. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в вертикальном положении. Всегда закрывать колпачек флакона.
После первого вскрытия хранить не более 2 месяцев.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель
Глаксо Оперэйшенс (Великобритания) Лтд. (торговое название Глаксо Вэллком Оперэйшенс), Великобритания
Harmire Road, Barnard Castle, Country Durham, DL12 8DT, United Kingdom
Держатель регистрационного удостоверения
Глаксо Груп Лтд, Великобритания
980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, United Kingdom
Права на обладаниe товарными знаками принадлежат группe компаний GSK
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ГСК Казахстан»
050059, г.Алматы, проспект Нурсултан Назарбаев, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: ru.safety@gsk.com
Состав
1 капсула препарата Омник включает 400 мкг тамсулозина.
Дополнительно: микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, сополимер кислоты метакриловой (С типа), лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, стеарат кальция, тальк, индигодин, желатин, диоксид титана, оксид железа желтый и красный.
Форма выпуска
Лечебное средство Омник производится в форме капсул с модифицированным высвобождением №10, №30 или №100 в упаковке.
Фармакологическое действие
Альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамсулозин относится к лекарственным средствам из группы специфических блокаторов постсинаптических альфа1-адренорецепторов, присутствующих в гладкой мускулатуре простаты (предстательной железы), простатическом отделе уретры и шейке мужского мочевого пузыря. При блокировании тамсулозином альфа1-адренорецепторов наблюдается снижение мышечного тонуса предстательной железы, простатического отдела уретры и мочевого пузыря, что приводит к улучшению мочеотделения. Параллельно с этим отмечается ослабление симптоматики опорожнения и наполнения мочевого пузыря при аденоме простаты, которые обусловлены детрузорной гиперактивностью и высоким мышечным тонусом данных органов.
Воздействие тамсулозина на адренорецепторы альфа 1A-подтипа в 20 раз превышает его влияние на адренорецепторы альфа 1B-подтипа, размещенные в гладкомышечной ткани сосудов. По причине такой высокой селективности прием тамсулозина не приводит к клинически значимому понижению системного АД, как в отношении пациентов с нормальным АД, так и в отношении больных, страдающих артериальной гипертонией, от чего лекарство Омник может назначаться гипертоникам.
В кишечнике тамсулозин всасывается достаточно хорошо и обладает практически 100% биодоступностью. При сочетаемом приеме пищи процесс всасывания немного замедляется. Равноценной степени всасывания препарата можно добиться при постоянном приеме пациентом тамсулозина после каждодневного завтрака.
Характерной для тамсулозина является его линейная кинетика. Однократный внутренний прием 0,4 мг препарата приводит к его плазменной Cmax через 6 часов. При постоянном суточном пероральном приеме 0,4 мг тамсулозина его равновесная концентрация наблюдается уже к 5-му дню, вместе с тем примерно на 2/3 превышая данное значение, наблюдаемое при однократном приеме препарата. Связывание с плазменными белками происходит на 99%, Vd приблизительно 0,2 л/кг.
Печеночные метаболические преобразования тамсулозина проходят довольно медленно, с выделением менее активных продуктов метаболизма. Основная часть тамсулозина находится в плазме крови в натуральной неизмененной форме.
Проведенные исследования тамсулозина доказали его способность к незначительному индуцированию активности микросомальных печеночных ферментов.
При патологиях печени, вплоть до умеренной степени, корректировки дозировочного режима Омника не требуется.
Неизмененный тамсулозин, как и продукты его метаболизма, в основном, выводится почками. T1/2 однократно принятой перорально дозы (0,4 мг) препарата после еды равен 10-ти часам. При многократном приеме данный показатель составляет 13 часов.
При патологиях почек умеренного характера корректировки доз тамсулозина не требуется. В случае тяжелой недостаточности почек (КК меньше 10 мл/мин) существует необходимость в осторожном назначении Омника.
Показания к применению
Показания к применению препарата Омник включают терапию дизурических нарушений, наблюдаемых при аденоме простаты.
Противопоказания
- персональная гиперчувствительность больного к тамсулозину или прочим ингредиентам капсул;
- тяжелая недостаточность печеночной функции;
- ортостатическая гипотензия (включая указания в анамнезе).
Осторожного применения Омника требуют пациенты с тяжелыми патологиями почек (КК меньше 10 мл/мин).
Побочные действия
При проведении терапии с применением капсул Омник изредка наблюдали:
- ретроградную эякуляцию;
- головокружение;
- формирование ортостатической гипотензии;
- тошноту/рвоту;
- астению;
- запор;
- тахикардию/сердцебиение;
- головные боли;
- диарею;
- явления гиперчувствительности (включая кожную сыпь/зуд, отек Квинке).
Омник, инструкция по применению
Прием капсул лекарства Омник предполагает их пероральный (внутрь) прием сразу после завершения завтрака, запивая 100-200 мл воды.
В сутки показан прием 400 мкг препарата (1 капсула).
Инструкция по применению Омника не допускает разжевывания капсул, так как это может привести к увеличению скорости высвобождения из них активного ингредиента.
Передозировка
Свидетельств острой передозировки при приеме тамсулозина не существует. Теоретически при приеме чрезмерных дозировок данного препарата может наблюдаться стремительное снижение АД и развитие компенсаторной тахикардии, требующих проведения симптоматического лечения. ЧСС и АД пациента могут прийти в норму при принятии им горизонтального положения.
В случае неэффективности такого метода возможно применение препаратов, повышающих объем крови, циркулирующей в сосудистом русле. При необходимости назначают сосудосуживающие лекарственные препараты. На фоне проводимого лечения необходимо следить за почечной функцией. Эффективность гемодиализа по причине значительного связывания тамсулозина с плазменными белками ставится под сомнение. Также будет целесообразным очистка ЖКТ (слабительное, промывание) и прием сорбентов.
Взаимодействие
Сочетаемое назначение тамсулозина с Атенололом, Нифедипином или Эналаприлом не приводило к какому-либо взаимодействию этих лекарственных средств.
При параллельном применении Циметидина наблюдали небольшое увеличение плазменной концентрации тамсулозина, а при применении Фуросемида — понижение оттого показателя. Данная комбинация ЛС не требует изменения дозировочного режима Омника, так как содержание его активного ингредиента в плазме остается в пределах терапевтической нормы.
Варфарин, Пропранолол, Диазепам, Трихлорметиазид, Амитриптилин, Хлормадинон, Диклофенак, Симвастатин и Глибенкламид in vitro не влияют на свободную фракцию в плазме тамсулозина, который, в свою очередь, не нарушает свободные фракции Хлормадинона, Пропранолола, Диазепама и Трихлорметиазида.
Также in vitro на уровне метаболизма в печени не отмечали взаимодействия активного ингредиента Омника с Амитриптилином, Глибенкламидом, Сальбутамолом и Финастеридом.
Одновременный прием Варфарина и Диклофенака может увеличивать скорость экскреции тамсулозина.
При совместной терапии с прочими антагонистами альфа 1-адренорецепторов возможно понижение АД.
Условия продажи
Приобретение Омника требует предъявления рецепта.
Условия хранения
Температурные показатели хранения капсул должны находиться в пределах 15-25 °C.
Срок годности
С момента производства капсул – 4 года.
Особые указания
При проведении терапии препаратом Омник изредка наблюдалось понижение АД принимающего его пациента, могущее стать причиной обморочного состояния. В случае выявления первых признаков формирования ортостатической гипотензии (ощущение слабости, головокружение) больному рекомендуют принять сидячие или горизонтальное положение, вплоть до полного исчезновения негативных признаков.
Проведение оперативных вмешательств на органах зрения по поводу катаракты при приеме тамсулозина может привести к возникновению синдрома интраоперационной нестабильности глазной радужной оболочки, что необходимо помнить хирургическому персоналу для правильной предоперационной подготовки больного.
Перед началом проведения лечения с использованием Омника, пациент обязан пройти обследование с целью исключения патологий с симптоматикой идентичной проявлениям аденомы простаты.
До назначения терапии, и регулярно на всем протяжении ее проведения, больному следует проводить ректальное пальцевое обследование и в случае необходимости определять наличие специфического простатического антигена.
Аналоги Омника
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Дальфаз
- Альфузозин
- Дальфузин
- Алфирум
- Корнам
- Альфатер
- Сетегис
- Аводарт
- Урорек
- Везомни
Цена аналогов Омника разнится в довольно широких пределах и зависит от многих факторов (активный ингредиент и его массовое содержание, количество таблеток/капсул, производитель и пр.). Например, 30 таблеток Урорека можно купить в среднем за 750 рублей, тогда как приобретения 30 таблеток Дальфаза обойдется уже 2200 рублей.
Аводарт и Омник
Хотя эти два лечебных препарата и являются аналогами по своей фармакологической принадлежности, но включают в свой состав различные активные ингредиенты, которые влияют на разные патологические процессы, присущие аденоме.
Препарат Омник является скорее симптоматическим средством, предназначенным для избавления от дизурических расстройств (нормализует мочеиспускание) путем расслабления мускулатуры простаты. Лекарственное средство Аводарт, напротив, разработано для уменьшения размера самой опухоли, посредством снижения концентрации дигидротестостерона, способствующего ее разрастанию. Оба этих лечебных препарата часто используют в комбинаторной терапии, где они дополняют эффекты друг друга.
Синонимы
- Аденорм
- Омник Окас
- Профлосин
- Омсулозин
- Альфатам
- Ревокарин
- Тамсулозин
- Омнипрост
- Сонизин
- Тамсулон-ФС
- Базетам
- Фокусин
- Таниз-К
- Урофрин
- Тамзелин
Омник и Омник Окас
Данные лекарственные препараты являются 100% синонимами, то есть включают в свой состав один и тот же активный ингредиент (тамсулозин) в идентичной массовой части (400 мкг). Естественно, что пациенты с аденомой простаты часто задаются вопросом, чем же отличается Омник от Омник Окас.
Различие данных препаратов заключается в их лекарственной форме, капсулы для первого и таблетки для второго, причем таблетки Омник Окас характеризуются контролируемым высвобождением, другими словами обладают более постоянной концентрацией их активного ингредиента, наблюдаемой в организме на протяжении суток. Такое качество таблеток позволяет тамсулозину с одинаковой силой воздействовать на мускулатуру простаты в течение 24 часов, а также, по причине отсутствия перепадов в концентрации активного ингредиента, реже приводит к развитию негативных побочных эффектов, от чего таблетки Омник Окас считаются более эффективными и безопасными.
Что лучше — Омник или Фокусин?
Фокусин также как и предыдущий препарат является 100% синонимом Омника по активному ингредиенту, его массовому содержанию и форме выпуска (капсулы). Фирмы производители обоих препаратов обладают примерно равным кредитом доверия у врачей и пациентов, что говорит о полной взаимозаменяемости данных лекарственных средств. При выборе между этими препаратами следует исходить из их наличия в аптеках вашего города и стоимости (цена Фокусина в России приблизительно на треть ниже).
Детям
По причине формирования аденомы простаты, в основном в зрелом возрасте, назначение Омника детям не практикуется.
При беременности и лактации
Препарат предназначен исключительно для лечения пациентов мужского пола.
Отзывы об Омнике
В 70% случаев отзывы врачей, как и отзывы пациентов об эффективности Омника, при его применении строго по показаниям, носят положительный характер. Многие урологи назначают это лекарство от простатита, аденомы простаты и при прочих болезненных состояниях, протекающих с проблемами мочеиспускания, где расслабляющее действие тамсулозина на мускулатуру простаты действительно помогает избавиться от негативных симптомов заболевания.
Справедливости ради стоит отметить и некоторые отрицательные отзывы об Омнике на форумах обсуждающих его побочные эффекты, самими значимыми из которых являются развитие гипотензии и ретроградная эякуляция. Также необходимо помнить, что при терапии аденомы простаты назначение Омника носит симптоматическую нагрузку, направленную на избавление от дизурических нарушений, а полноценное лечение данного заболевания требует комплексного подхода, с применением препаратов различных групп, показанных при подобных патологиях.
Цена Омника, где купить
Средняя цена Омника №10 составляет 300 рублей, №30 – 700 рублей. Купить 100 капсул этого препарата можно за 2000-2500 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Омник капсулы с модиф. высвоб. 0,4мг 100штЗиО-Здоровье ЗАО
-
Омник капсулы с модиф. высвоб. 0,4мг 10штЗиО-Здоровье ЗАО
Аптека Диалог
-
Омник (капс. 0,4мг №30)Astellas Pharma/ЗиО-Здоровье
-
Омник капсулы 0,4мг №30ЗиО-Здоровье ЗАО
-
Омник (капс. 0,4мг №10)ЗиО-Здоровье ЗАО
-
Омник (капс. с модиф. осв. 0,4мг №100)ЗиО-Здоровье ЗАО
-
Омник (капс. с модиф. осв. 0,4мг №30)ЗиО-Здоровье ЗАО
показать еще