Аминазин® (Aminazin)
💊 Состав препарата Аминазин®
✅ Применение препарата Аминазин®
Описание активных компонентов препарата
Аминазин®
(Aminazin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AA01
(Хлорпромазин)
Лекарственные формы
| Аминазин® |
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000871)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000871)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000871)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аминазин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F38209 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240048 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е171, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, краситель железа оксид черный Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк -, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид черный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Аминазин®
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Применение у пожилых пациентов
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид.
В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.
Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.
Таблетки содержат 25, 50 или 100 мг действующего вещества в форме гидрохлорида. Вспомогательными элементами являются: стеарат магния, целлюлоза, коповидон, крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия.
Форма выпуска
Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки
Фармакологическое действие
Аминазин — это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.
Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.
Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.
Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.
Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.
Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне, а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.
Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные эпинефрином. Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие, слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.
При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.
Показания к применению Аминазина
В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с шизофренией. Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.
Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз, упорная икота, «неукротимая» рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.
Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.
Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной гипотермии).
В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации.
В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах. Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии.
Противопоказания
Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при грудном кормлении, при язвенных поражениях пищеварительного тракта.
Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при алкоголизме назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.
Побочные действия Аминазина
Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость, парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, аллергические реакции, фригидность, падение кровяного давления.
Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию, судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства, акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, аменорею, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию, галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты.
Инструкция по применению Аминазина (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.
Таблетки Аминазин, инструкция по применению
Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки — 1,5 г.
Раствор
Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.
Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора прокаина (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.
Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки — 1 г.
Максимум разово внутривенно — 100 мг, в сутки — 250 мг.
В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.
Передозировка
Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией. Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности, аритмии, остановки сердца, фибрилляции желудочков, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.
Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, дезориентацией, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией.
Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов. При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры (фенилэфрин, норэпинефрин). Диазепам показан при развитии судорог. При паркинсонизме эффективны дифенгидрамин, дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата Эфедрин. Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.
Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме клонидина, амфетамина, гуанетидина.
Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами, антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии.
Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.
Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более 2-х лет.
Особые указания
Терапия препаратом требует контроля над пульсом, кровяным давлением, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.
В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию, рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.
Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.
В Википедии описан как Хлорпромазин.
МНН: Хлорпромазин.
Рецепт на латинском:
Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.
Аминазин и алкоголь
Категорически запрещено употреблять препарат вместе с алкоголем.
Аналоги Аминазина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.
Отзывы об Аминазине
Препарат обладает очень мощным эффектом, помогая устранить признаки психомоторного возбуждения. Однако, отзывы об Аминазине имеют очень разный характер.
Некоторые оставляют мнения о том, что препарат очень действенен при шизофрении, болезни Альцгеймера, эпилепсии, психозах, снимает напряжение, тревогу. Другие считают препарат порой даже просто ужасным, говорят о том, что он провоцирует эпилептические припадки, дрожание рук, состояние повышенной сонливости, различные расстройства личности.
В любом случае данный медикамент следует применять только под контролем лечащего врача.
Цена Аминазина, где купить
Упаковка 10 ампул по 2 мл 25 мг/мл стоит примерно 60 рублей.
10 таблеток по 25 мг стоят около 150 рублей.
Цена Аминазина в драже составляет примерно 70 рублей за упаковку 10 штук по 100 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Аминазин таблетки п/о плен. 25мг 10штПАО Валента Фарм/ОАО Валента Фармацевтика/АО Валента Фарм
-
Аминазин таблетки п/о плен. 50мг 10штАО Валента Фарм
-
Аминазин раствор для в/в и в/м введ. 2,5% 2мл 10штОАО Новосибхимфарм
-
Аминазин таблетки п/о плен. 100мг 10штАО Валента Фармацевтика
Аптека Диалог
-
Аминазин таблетки 100мг №10Валента Фармацевтика ОАО
-
Аминазин таблетки 50мг №10Валента Фармацевтика ОАО
-
Аминазин таблетки 25мг №10Валента Фармацевтика ОАО
-
Аминазин ампулы 2,5% 2мл №10Новосибхимфарм ОАО
показать еще
МНН: Хлорпромазин
Производитель: Валента Фарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorpromazine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023098
Информация о регистрации в РК:
06.05.2022 — 06.05.2032
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
170 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аминазин®
Международное непатентованное название
Хлорпромазин
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество: хлорпромазина
гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 25 мг, 50 мг или 100
мг
вспомогательные
вещества:
крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы
моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
состав оболочки:
для дозировки 25
мг –
Опадрай II
85F38209:
поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк,
титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172;
для дозировки 50
мг –
Опадрай II
85F240048:
поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк,
титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель
железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172;
для
дозировки 100 мг
– Опадрай II
85F25509:
поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк,
краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид
черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172.
Описание
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с
желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового
цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого
цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или
почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Психолептики. Антипсихотики. Фенотиазины с алифатической
боковой цепью. Хлорпромазин
Код
АТХ N05AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хлорпромазин
хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после
приема внутрь – 50%. Более чем на 90 % связывается белками
плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро
выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в
различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер,
при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме.
Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови
хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает
эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат
интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %),
гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %).
Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные
метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой
кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных
сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с
мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2)
хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около
20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в
моче через 12 месяцев и более, после прекращения лечения.
Фармакодинамика
Хлорпромазин
является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что
точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен,
основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к
снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и
противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет
слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является
антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина.
Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми
антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что
нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с
температурой окружающей среды.
Показания к применению
—
острые и хронические психотические расстройства, особенно
параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах,
органических психозах и пр.
—
психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах
—
нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально
опасные для пациента и окружающих
—
шизофрения у детей, аутизм
—
индукция гипотермии
—
упорная икота
—
неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых
заболеваний.
Способ применения и дозы
Таблетки
Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды.
Целесообразно
подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние
пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной
возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения,
другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная
суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза
в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на
25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического
эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин®
дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне
резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно
повысить до 1200 — 1500 мг в сутки.
При
лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя —
перед сном).
Длительность
курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при
отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими
препаратами.
Высшие
дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг,
суточная 1500 мг.
Ослабленным
и пожилым больным терапию начинают с ⅓-½ обычных доз для
взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая
суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям
от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг)
или по 15 мг на 1 м2
поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела
до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75
мг в сутки.
Упорная
икота
Взрослые:
По
25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ
дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая
тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые:
По
25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям
от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг)
или по 15 мг на 1 м2
поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела
до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75
мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны
центральной нервной системы: экстрапирамидные
расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления,
акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные
нарушения, симптомы
лекарственного индуцированного
паркинсонизма
(гипокинезия,
мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние
дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна
ротовой полости, окулогирные кризы), при
длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики
поздней дискинезии в разделе «Особые указания»),
злокачественный
нейролептический синдром (мышечная
ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные
дисфункцией вегетативной
нервной системы,
психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройство
сна, явление
психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние
раздражения, беспокойство,
изменения в настроении пациента,
ажитация,
бессонница,
нейролептическая депрессия.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: ортостатическая
гипотензия, тахикардия,
нарушения
сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пируэт»;
риск развития желудочковых нарушений ритма
выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного
интервала QT,
заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических
антидепрессантов, в пожилом возрасте),
удлинение
интервала QT,
изменение
зубцов Т и U,
венозная
тромбоэмболия (в том числе легочная
тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны
системы дыхания:
угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны
пищеварительной системы: тошнота,
рвота,
диарея, сухость во рту, анорексия,
запор или кишечная непроходимость.
Со стороны
гепатобилиарной системы: холестатическая
желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические,
гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи
хлорпромазин следует отменить.
Со стороны
мочеполовой системы: затруднение
мочеиспускания,
аменорея, олигоменорея,
импотенция, фригидность,
олигурия,
приапизм.
Со стороны
эндокринной системы:
гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны
органов кроветворения: повышение
свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз
(рекомендуются регулярные проверки картины крови (см.
раздел «Особые указания»)).
Со стороны
органов чувств: помутнение
хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных
покровов: фотосенсибилизация
кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны
иммунной системы: аллергические
реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический
отек, отек лица, бронхоспазм,
крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные
эффекты: применение
производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы,
гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой
кишечной непроходимости, мегаколону.
Противопоказания
—
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
—
непереносимость лактозы;
—
лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента
Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы;
—
отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной
системы (ЦНС);
—
коматозные состояния любой этиологии;
—
угнетение костномозгового кроветворения;
—
беременность, период грудного вскармливания;
—
дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные
комбинации
Одновременное
применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом
противопоказано.
Нерекомендуемые
комбинации
Нежелательно
продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно
развитие гипертермии.
Производные
фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других
симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога
судорожной готовности).
При лечении
препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так
как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к
падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное
применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT,
может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа
«пируэт». Не рекомендуется совместное применение
хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IА
(хинидин, дизопирамид, прокинамид) и класса III
(например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми
противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин,
эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как
амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами
(такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например,
фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами
(например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом,
противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлокин).
Одновременное
применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в
плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает
противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады
дофаминовых рецепторов).
При одновременном
применении препарата Аминазин® с другими препаратами,
оказывающими угнетающее
влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические
анальгетики, этанол
(алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и
др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин
вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с
препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных
осложнений.
Комбинации,
требующие мер предосторожности
Одновременное
применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС IА и III классов,
бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС
наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может
сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой
аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с
хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном
применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин
в
высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет
гипогликемический
эффект
за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови
(см. раздел «Особые указания»).
Антациды,
противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать
всасывание хлорпромазина.
Антациды не должны применяться за два часа до и после применения
препарата Аминазин®.
Комбинации,
которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут
снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение
хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами,
мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы
(МАО) увеличивает риск развития нейролептического злокачественного
синдрома.
При применении
хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза
повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении
хлорпромазина в сочетании с препаратами,
вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты
и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные
фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии,
блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других
гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное
действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты
амфетаминов, клонидина.
При
одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов
ангиотензинпревращающего фермента
(АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное
применение бета-адреноблокаторов
и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе
ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта
хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого
бета-адреноблокаторами.
Одновременное
применение бета-адреноблокаторов
и хлорпромазина повышает
риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное
применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития
ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного
эффекта.
Одновременное
применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует
усилению гипонатриемии.
Одновременное
применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие
антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию
острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.).
Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина,
трициклические антидепрессанты, H1-гистамино-блокаторы,
антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические
спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении
хлорпромазина в сочетании с эфедрином
возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет
умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена
другими антихолинергическими
препаратами. Аминазин®
также усиливает
антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом
его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может
маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах,
головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое
действие (например, антибиотики
с ототоксическим действием).
Другие
гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие
костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При
одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными
препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с
риском развития токсического действия.
При
одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно
изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в
плазме крови.
При
одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической
структуре прохлорперазином
возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии,
характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.
Особые указания
С
осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:
Болезнь
Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических
эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания,
сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе,
кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие
фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой
других препаратов).
Во
время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса,
функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за
картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца);
если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 –
3,5х109/л,
а число нейтрофилов снижается до 1,5–2,0х109/л,
контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае
появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть
прервано.
Каждый
пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении
температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных
заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В
случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов
злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия,
вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц)
препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними
проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие
побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность
артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких
побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд
факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание,
органические поражения головного мозга. Злокачественный
нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе
лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В
случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии,
следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех
антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда
имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме
или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней
дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных
средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
В
качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение
которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют
антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.
Аминазин®
в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QТ, что
повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт».
Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или
приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения
необходимо убедиться в отсутствии:
—
брадикардии ниже 55 ударов в минуту;
—
гипокалиемии;
—
врожденных удлинений интервала QT.
За
исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнять ЭКГ во
время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении
нейролептиком.
Имеется
риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении
нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС,
особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты
меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и
во время лечения препаратом Аминазин®.
Кроме
исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при
болезни Паркинсона.
Возникновение
кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и
болям в животе, требует неотложной помощи.
Предрасполагающими
факторами развития аритмии при приеме препарата Аминазин®
являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков,
вызывающих гипокалиемию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС),
существующее (врожденное или приобретенное) увеличение
продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное
назначение хлорпромазина с дофаминергическими
непротивопаркинсоническими ЛС
(каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма
агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется
одновременное применение с другими нейролептиками, способными
вызывать аритмию типа «пируэт» (амисульприд, циамемазин,
дроперидол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин,
пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд,
тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с
противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином,
пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с
противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск
развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения
вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный
ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении
некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином
необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.
Мониторинг
при лечении препаратом Аминазин® следует усиливать:
—
у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с
возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков
требует прекращения лечения.
—
у пациентов пожилого возраста при:
а)
высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии
(повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),
б)
хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной
непроходимости),
в)
возможной гипертрофии предстательной железы;
—
у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими
хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
—
в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной
недостаточности, в связи с риском накопления.
При
длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический
контроль.
Следует
учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к
гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или
обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной
закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку
в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение
уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных
сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после
завершения курса терапии. При необходимости следует также
корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные
сульфонилмочевины.
Хлорпромазин
не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С
осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности
к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных
заболеваниях.
В
связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать
ультрафиолетового облучения.
Аминазин®
может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной
миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.
Во
избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение
препаратом Аминазин® необходимо постепенно.
Необходимо
учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может
вызывать или усугублять психотические расстройства. Для лечения
пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование
минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения
нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза
последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая
отмена допамина может повысить риск развития «злокачественного
нейролептического синдрома»).
У
больных с феохромоцитомой, принимающих Аминазин®, могут
наблюдаться ложно положительные результаты уровня катехоламинов в
крови.
На
время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как
хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную
нервную систему.
Беременность
и период лактации
Применение
во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин
проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком,
пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития
экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных,
матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего
триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах
при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались
нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием
лекарственного средства (ЛС).
При
необходимости применения препарата в период лактации на время лечения
следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия,
кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность,
снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение
зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца),
нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания,
судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз,
сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота,
отек легких или угнетение дыхания.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля (избегать
индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции
со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут
привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при
коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина,
мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения
функции дыхательного центра — введение умеренных доз фенамина,
первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра
применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения
обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также
уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения
нейролептической депрессии используются антидепрессанты и
психостимуляторы; при аритмии – введение лекарственных
препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности —
сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное
введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин,
фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких
как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет
блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах —
диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной
последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии,
которая является одним из симптомов злокачественного
нейролептического синдрома – введение дантролена. Контроль
функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток,
функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация
психиатра. Диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту врача
Производитель
АО
«Валента Фарм» Российская Федерация 141101, г. Щелково,
Московская обл., ул. Фабричная, 2
Владелец регистрационного удостоверения
АО
«Валента Фарм» Российская Федерация 141101, г. Щелково,
Московская обл., ул. Фабричная, 2
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средств
ТОО
«Валента Азия»
Республика
Казахстан, 050009, г. Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115,
бизнес-центр «Алатау», офис № 1102
Телефон/факс
8 (727) 334-15-51
Электронный
адрес: asia@valentapharm.com
| Аминазин_каз.doc | 0.14 кб |
| Аминазин_рус.doc | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Аминазин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000302/01
Торговое наименование препарата
Аминазин
Международное непатентованное наименование
Хлорпромазин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл раствора содержится: активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество (аминазин) — 25,0 мг; вспомогательные вещества: нагрия сульфит безводный — 1,0 мг, натрия дисульфит — 1,0 мг, аскорбиновая кислота — 2,0 мг, натрия хлорид — 6,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AA01
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.
Фармакокинетика:
Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови — 90-99%. Быстро выводится из кровяного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения” через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет 15-30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Показания:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС, для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
В терапевтической, неврологической и хирургической практике Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения; как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».
Противопоказания:
— Повышенная индивидуальная чувствительность;
— хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);
— артериальная гипотензия;
— выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;
— черепно-мозговая травма;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— беременность, период лактации
— детский возраст (до 6 месяцев).
С осторожностью:
Активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Аминазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, оказывает тератогенное действие, пролонгирует роды. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримьппечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5 % раствора) 1-2 раза в сутки.
Высшие дозы Аминазина для взрослых внутривенно: разовая — 100 мг, суточная — 250 мг, внутримышечно: разовая- 150 мг, суточная — 1000 мг.
Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) — не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) — 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора Аминазина, 2 мл 2,5 % раствора дипразина или 2 мл 2 % раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримьппечно 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты:
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже — резкое снижение артериального давления.
При длительном применении в высоких дозах (0,5-1,5 г/сутки) — экстрапирамидные расстройства (дискинезии — пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства — тропацин, тригексифенидил и другое; дискинезии купируются подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.
Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при внутривенном введении — флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение тканей.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены, случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Передозировка:
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких;
кардиотоксичное действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия);
нейротоксическое действие (ажитация; спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома).
Лечение:
При аритмии — внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков.
Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.
Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства , (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.
С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе.
Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.
Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.
На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности, извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:
Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.
Во избежание резкого снижения артериального давления после внутримышечного или внутривенного введения, процедуру проводят в положении больного «лежа”; после применения препарата больные должны оставаться в положении «лежа” не менее 1,5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.
В период лечения следует не допускать применения этанола.
Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Аминазин нельзя назначать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
Упаковка:
В ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона, или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Новосибхимфарм» (ОАО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ПАО «Валента Фарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
1 драже содержит:
- Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид — 50 мг;
- Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 282.358 мг, патока крахмальная — 15.778 мг, желатин — 0.166 мг, воск — 0.0455 мг, тальк — 0.0455 мг, титана диоксид — 1.27 мг, масло подсолнечное — 0.07 мг, краситель железа оксид красный — 0.267 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание
Драже коричнево-розового цвета, допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Фармакологическое действие
Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное.
Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Плохо всасывается из ЖКТ. Значительная часть подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками и через кишечник (в течение многих дней).
Характеризуется наличием сильного седативного эффекта. Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Сознание сохраняется (применение больших доз вызывает снотворный эффект). Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминной, м-холинолитической и пролактиногенной активностью. Оказывает гипотермическое действие (особенно при искусственной гипотермии), однако в отдельных случаях при парентеральном введении температура тела может повышаться. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает сАД и дАД, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Основной особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами. Вызывает развитие экстрапирамидных нарушений. Длительность терапевтического действия при однократном введении составляет около 6 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Аминазин: Показания
В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы.
Клиническая фармакология
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Способ применения и дозы
Взрослым, внутрь — по 25–600 мг/сут, максимальная разовая доза — 300 мг. В/м — до 1 г/сут, максимальная разовая доза — 150 мг. В/в — до 250 мг/сут, максимальная разовая доза — 100 мг. Детям — внутрь 1 мг/кг массы тела в сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Аминазин: Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, бронхоэктатическая болезнь (поздние стадии), желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность.
Ограничения к применению
Желчнокаменная и почечнокаменная болезнь, острый пиелит, активный ревматизм, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (назначение внутрь).
Аминазин: Побочные действия
Местные: при попадании раствора на кожу и слизистые — раздражение тканей; при в/м введении — инфильтраты, при в/в введении — флебит. Общие: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении — гипотензия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).
Передозировка
Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.
Взаимодействие
Антациды и циметидин снижают всасывание. Усиливает эффект снотворных, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств, снижает — сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами наблюдается суммация холинолитических эффектов. Эстрогены повышают нейролептические свойства.
Меры предосторожности
При длительном лечении необходимо контролировать клеточный состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции пациентам желательно в течение 1–1,5 ч находиться в горизонтальном положении.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Аминазин
Действующее вещество (МНН)
Хлорпромазин
Дозировка или размер
50 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Валента Фарм
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.