Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Аминофенилмасляная кислота
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Аминофенилмасляная кислота
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Аминофенилмасляная кислота
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Аминофенилмасляная кислота
Структурная формула
Русское название
Аминофенилмасляная кислота
Английское название
Aminophenylbutyric acid
Латинское название
Acidum aminophenylbutyricum (род. Acidi aminophenylbutyrici)
Химическое название
гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид
Брутто формула
C10H14ClNO2
Фармакологическая группа вещества Аминофенилмасляная кислота
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
-
F48 Другие невротические расстройства
-
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
-
F95 Тики
-
F98.0 Энурез неорганической природы
-
F98.5 Заикание [запинание]
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
-
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
-
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
-
R53 Недомогание и утомляемость
-
T75.3 Укачивание при движении
Код CAS
1078-21-3
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, ноотропное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.
По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.
Фармакология
Фармакодинамика
Нормализует метаболические процессы в нервных клетках головного мозга. Обладает ноотропной активностью и анксиолитическим действием. Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Стимулирует память и обучаемость, повышает физическую работоспособность, уменьшает психоэмоциональную напряженность, тревогу, страх и улучшает сон. Не обладает противосудорожной активностью, удлиняет латентный период нистагма и укорачивает его продолжительность и выраженность. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность. Повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к активной деятельности. Улучшает когнитивные показатели (внимание, память), скорость и точность сенсорно-моторных реакций.
Не отмечено формирования привыкания и зависимости к аминофенилмасляной кислоте, синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь аминофенилмасляная кислота хорошо всасывается из ЖКТ и проникает во все ткани организма.
Распределение
Проходит через ГЭБ, в ткани головного мозга проникает около 0,1% принятой дозы аминофенилмасляной кислоты. В молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения аминофенилмасляной кислоты через ГЭБ. Через 3 ч после приема обнаруживается в моче, при этом концентрация аминофенилмасляной кислоты в тканях мозга не понижается. Аминофенилмасляная кислота определяется в мозге в течение следующих 6 ч.
Метаболизм
В печени метаболизируется 80–95% аминофенилмасляной кислоты до фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
Около 5% аминофенилмасляной кислоты выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью. На следующий день после приема аминофенилмасляную кислоту можно обнаружить только в моче, также она определяется в моче еще через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание аминофенилмасляной кислоты происходит в печени (80%), оно не является специфичным. Не обладает кумулятивным эффектом при приеме повторных доз.
Особые группы пациентов
Исследований фармакокинетики в особых группах пациентов не проводилось.
Применение вещества Аминофенилмасляная кислота
Астенические и тревожно-невротические состояния; заикание, тики и энурез у детей; бессонница и ночная тревога у пациентов пожилого возраста; болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза; профилактика укачивания при кинетозах; алкогольный абстинентный синдром (составе комплексной терапии для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аминофенилмасляной кислоте; острая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (рекомендуется назначать меньшие дозы); печеночная недостаточность (рекомендуется назначать минимальные дозы, т.к. при нарушении функции печени высокие дозы могут оказывать гепатотоксическое действие).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано, т.к. клинические исследования применения аминофенилмасляной кислоты при беременности и в период грудного вскармливания не проводились.
В экспериментальных исследованиях на животных мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия аминофенилмасляной кислоты не установлено.
Побочные действия вещества Аминофенилмасляная кислота
Аминофенилмасляная кислота обычно хорошо переносится. Приведенные ниже побочные реакции перечислены в соответствии с классификацией ВОЗ по частоте развития: очень часто (>10%); часто (>1, <10%); нечасто (>0,1, <1%); редко (>0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, эритему, ангионевротический отек, отек лица, отек языка).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота (в начале лечения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (при длительном применении (более 2–3 нед) высоких доз).
Взаимодействие
Аминофенилмасляную кислоту можно комбинировать с другими психотропными ЛС, уменьшая ее дозу и дозы совместно применяемых ЛС.
Аминофенилмасляная кислота удлиняет и усиливает действие снотворных, нейролептических, противосудорожных и противопаркинсонических ЛС.
Передозировка
Случаев передозировки аминофенилмасляной кислоты не зарегистрировано.
Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз (более 7 г) может развиваться эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, режим дозирования зависит от показания и возраста пациента.
Меры предосторожности
При длительном применении (более 2–3 нед) необходимо контролировать клеточный состав крови. Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек и/или печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, такие как сонливость и головокружение.
Источники информации
ГРЛС, 2022.
Торговые названия с действующим веществом Аминофенилмасляная кислота
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Анвифен® |
от 405.00 до 484.00 |
| Ноофен® |
от 1151.40 до 1647.00 |
| ФЕНОРАБИН® КИДС |
от 165.00 до 169.00 |
| Фенибут |
от 555.00 до 1121.00 |
| Фенибут-Акрихин |
от 275.00 до 275.00 |
| Фенибут-ВЕРТЕКС |
397.00 |
| Фенибут-ЛекТ |
109.00 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенибут
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 181.4 мг, крахмал картофельный — 63.6 мг, кальция стеарат — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.
Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.
Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.
Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).
При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.
При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью.
Показания активных веществ препарата
Фенибут
Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация).
Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах.
Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).
В качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме).
Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи. Доза, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний, возраста пациента, переносимости. Разовая доза для взрослых варьирует от 20 мг до 750 мг, для детей – от 20 мг до 250 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (при первых приемах).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фенибуту.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Особые указания
C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.
Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических средств.
Фенибут — Олайнфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N010924
Торговое наименование препарата
Фенибут
Международное непатентованное наименование
Аминофенилмасляная кислота
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
действующее вещество — фенибут (аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид) 250,0 мг;
вспомогательные вещества — лактозы, моногидрат 180,0 мг, крахмал картофельный 65,0 мг, кальция стеарат 5,0 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской таблетки — от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
N06B
Фармакодинамика:
Фенибут нормализирует метаболические процессы в нервных клетках головного мозга.
Действующее вещество препарата Фенибут (аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид) можно рассматривать как производное γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) или как производное β-фенилэтиламина.
Фенибут обладает ноотропной активностью, а как производное ГАМК обладает анксиолитическим (транквилизирующим) действием. Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Препарат уменьшает напряженность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому его используют для лечения неврозов и перед операциями.
Фенибут удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Фенибут лишен противосудорожной активности.
Фенибут удлиняет латентный период нистагма и укорачивает его продолжительность и выраженность.
Препарат уменьшает проявления астений и вазовегетативных симптомов, в том числе головную боль, чувство тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность и повышает умственную работоспособность.
Психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций) под влиянием препарата Фенибут улучшаются, в отличие от влияния транквилизаторов.
У пациентов с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии улучшается субъективное самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности.
Фармакокинетика:
Аминофенилмасляная кислота хорошо всасывается после приема внутрь и проникает во все ткани организма, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. В ткани головного мозга проникает около 0,1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени. Метаболизируется в печени — 80-95%, до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью. При повторном приеме кумуляция не наблюдается.
Показания:
Астенические и тревожно-невротические состояния; заикание, тики и энурез у детей; бессонница и ночная тревога у пожилых; болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного генеза; профилактика укачивания при кинетозах в составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата, беременность, грудное вскармливание, дети до 3-х лет.
Препарат содержит лактозу. Не следует применять пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью:
Пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта из-за раздражающего действия препарата рекомендуется назначать меньшие дозы препарата.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности и в период кормления грудью не рекомендуется, т.к. нет достаточного количества клинических наблюдений.
В экспериментальных исследованиях на животных не установлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Способ применения и дозы:
Принимать внутрь после еды.
Таблетки можно делить.
Астенические и тревожно-невротические состояния:
Взрослые: по 250-500 мг 3 раза в день. Максимальная однократная доза — 750 мг (3 таблетки), для пациентов старше 60 лет — 500 мг. Курс лечения — 2-3 недели. При необходимости, курс лечения можно продлить до 4-6 недель.
Дети: от 3 до 8 лет -125 мг до 3 раз в день; от 8 до 14 лет — по 250 мг 3 раза в день; дети старше 14 лет — дозы для взрослых.
Заикание, тики и энурез у детей: от 3 до 8 лет — 125 мг до 3 раз в день; от 8 до 14 лет — по 250 мг 3 раза в день; дети старше 14 лет — дозы для взрослых.
Бессонница и ночная тревога у пожилых: по 250-500 мг 3 раза в день.
Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного генеза:
В период обострения у взрослых по 750 мг 3-4 раза в сутки на протяжении 5-7 дней, затем по 250-500 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней и затем — по 250 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза — по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней.
Профилактика укачивания при кинетозах: по 250-500 мг однократно за 1 час до предполагаемого путешествия или при появлении первых симптомов укачивания. Противоукачивающее действие усиливается при увеличении дозы препарата. Препарат малоэффективен при выраженных явлениях укачивания („неукротимая” рвота и другие).
В составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств: в начале лечения днем по 250-500 мг 3 раза в день и на ночь 750 мг, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Побочные эффекты:
Фенибут, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Обычно Фенибут обычно хорошо переносится.
Возможны:
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (в начале лечения);
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении высоких доз — гепатотоксичность.
Передозировка:
Лекарственное средство малотоксично. Данных о случаях передозировки не пощупало.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз может развиваться эозинофилия, снижение артериального давления, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени (прием более 7 г).
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
В целях взаимного потенцирования, аминофенилмасляную кислоту можно комбинировать с другими психотропными препаратами, уменьшая дозы аминофенилмасляной кислоты и сочетаемых лекарственных средств.
Удлиняет и усиливает действие снотворных, нейролептических, противосудорожных и противопаркинсонических лекарственных средств.
Особые указания:
При длительном применении (более 2-3 недель) необходимо контролировать показатели периферической крови и функции печени каждые 2-3 недели.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость и головокружение.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, по 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной й фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Олайнфарм», Rupnicu 5, Olaine, LV-2114, Latvia, Латвия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Олайнфарм»
Купить Фенибут — Олайнфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)