Аминофиллин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Аминофиллин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Аминофиллин

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Аминофиллин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Торговые названия с действующим веществом Аминофиллин

Структурная формула

Структурная формула Аминофиллин

Русское название

Аминофиллин

Английское название

Aminophylline

Латинское название

Aminophyllinum (род. Aminophyllini)

Химическое название

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Брутто формула

C16H24N10O4

Фармакологическая группа вещества Аминофиллин

Нозологическая классификация

Код CAS

317-34-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

бронходилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое.

Характеристика

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0–9,7.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Cmax достигается в зависимости от лекарственной формы через 1–2 ч для обычных, через 4–7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3–4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл.

Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Применение вещества Аминофиллин

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Аминофиллин

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H2-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь. Обструктивные заболевания легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч; детям начальная доза — 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым начальная доза — 6–8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.

При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Торговые названия с действующим веществом Аминофиллин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Эуфиллин

от 16.00 до 124.00

Эуфиллин-УБФ

23.00

Аминофиллин-Эском (Aminophylline-Eskom)

💊 Состав препарата Аминофиллин-Эском

✅ Применение препарата Аминофиллин-Эском

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

Описание активных компонентов препарата

Аминофиллин-Эском
(Aminophylline-Eskom)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

R03DA05

(Аминофиллин)

Лекарственная форма

Аминофиллин-Эском

Р-р д/в/в введения 24 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5, 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-001741/09
от 10.03.09
— Заменено

Дата перерегистрации: 17.02.14

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аминофиллин-Эском

5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата

Аминофиллин-Эском

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Эуфиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Эуфиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)

Эуфиллин
(MAPICHEM, Швейцария)

Эуфиллин
(СИНТЕЗ, Россия)

Эуфиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Эуфиллин
(НПО МИКРОГЕН, Россия)

Эуфиллин
(ГРОТЕКС, Россия)

Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл 24 мг/мл раствора (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 24 мг/мл раствора (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720–750 мг.

Детям:

При необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2–3 мг/кг предпочтительно капельно.

В возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес — 60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная с 2 до 3 лет — 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25–0,5 г.

Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0,24–0,48 г в 20–25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых ректально — разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в/в — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Состав

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

Форма выпуска

  • 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
  • 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
  • 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
  • 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль теофиллина. Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ.

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов апноэ. Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие, снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности. Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина.

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450, основным из них является изофермент CYP1A2. В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих бронхиальной астмой, достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

Показания к применению

  • Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническая недостаточность сердца.
  • Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма, эмфизема легких, ХОБЛ, обструктивный бронхит), легочном сердце, увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ, сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипер- или гипотония, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии, тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный гастрит, эпилепсия, кровоизлияние в сетчатку, геморрагический инсульт, совместное использование с эфедрином у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия

  • Реакции со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, тремор, беспокойство, судороги.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, тахикардия, кардиалгия, усугубление течения стенокардии.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, изжога, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия.
  • Реакции со стороны мочеполовой системы: гематурия, альбуминурия.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, лихорадка.
  • Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия.
  • Местные реакции: гиперемия, уплотнение, болезненность в области инъекции.
  • Прочие реакции: тахипноэ, боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия, усиление суточного диуреза, усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Аминофиллина (Способ и дозировка)

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно — по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев — 30-60 мг, 4-12 месяцев — 60-90 мг, 1-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 240-480 мг в день в две-три инъекции.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с Рифампицином, Фенобарбиталом, Изониазидом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Фенитоином, а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с Линкомицином, хинолонами, макролидами, Аллопуринолом, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, флувоксамином, Дисульфирамом, пероральными контрацептивами, Вилоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию, вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков.

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

  • беречь от детей;
  • хранить при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых формах коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе, частых пароксизмах желудочковой экстрасистолии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, судорогах, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной или почечной недостаточности, при кровотечении из органов пищеварительного тракта, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипотиреозе или тиреотоксикозе, при долговременной гипертермии, гипертрофии простаты, у лиц в пожилого возраста и у детей.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аминофиллин-Эском, Эуфиллина таблетки, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин для инъекций.

Детям

Детям до 3 лет (для продленных пероральных форм детям до 12 лет) запрещен прием препарата. Не применять Аминофиллин ректально у детей.

Для похудения

Аминофиллин против целлюлита используется очень часто. Он усиливает кровообращение в тканях, улучшает дренажную функцию.

Вот лишь небольшой список кремов, содержащих Аминофиллин от целлюлита: Турбослим, Reflexe Minceur (Lancome), Shape-up (Oriflame), Phyto-Complexe (Sisley), Сelluli-Zone (Biotherm), Draine Minceur (Biotherm), Gel Silhouette Refining (Thalgo), Phyto-gel Minceur (Sysley), Body Lift (Lierac). Схемы использования крема Аминофиллина зависят от производителя и состава.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и наличию строгих показаний.

Отзывы об Аминофиллине

Раствор Аминофиллина является старым и проверенным средством, чья эффективность не вызывает сомнений, особенно при приступах бронхиальной астмы.

Отзывы на крем с Аминофиллином носят противоречивый характер. Часть пациентов утверждает что эффект от препарата отсутствует, а часть, наоборот, делится впечатляющими результатами после использования Аминофиллина от целлюлита. Отзывы характеризуются очень большой амплитудой оценок.

Цена Аминофиллина, где купить

Купить Аминофиллин 10 мл №10 на Украине обойдется в 15-18 гривен. В России цена Аминофиллина в ампулах по 10 мл №10 составляет 42-47 рублей. А цена крема с Аминофиллином от целлюлита или подобной мази колеблется в районе 280-400 рублей.

Аминофиллин ампулы 2,4%(24мг мл) 10мл 10 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Аминофиллин Эском выпускают в форме раствора. Препарат предназначен для внутривенного введения. Лекарство помещено в ампулы. На один миллилитр жидкой формы препарата приходится двадцать четыре миллиграмма активного вещества под названием аминофиллин. На фармакологическом рынке представлена следующая дозировка – по пять и десять миллилитров. Помимо ампул в картонных пачках также есть инструкция по применению. Препарат выпускают и для внутримышечного введения, а также в виде таблеток. Схожим действием обладает его аналог – Эуфиллин. Цена на медикамент зависит от места приобретения, а также формы выпуска.

Фармакологическое действие

Aminophylline Eskom обладает комбинированным свойством:
• вызывает расширение воздухоносных путей в результате расслабления гладкой мускулатуры бронхов;
• способствует расслаблению гладкой мускулатуры, что препятствует сокращению матки;
• вызывает усиление мочевыделения;
• подавляет мышечный спазм;
• блокирует группу ферментов, гидролизующих фосфодиэфирную связь;
• нормализует циклический аденозинмонофосфат;
• снижает количество кальция внутриклеточного пространства;
• минимизирует выброс гистамина;
• подавляет пуринергические рецепторы.
Клинические исследования показали быструю абсорбцию активного вещества при пероральном использовании препарата. Прием пищи снижает скорость абсорбции, при этом, не изменяя ее величину. Связывание активного компонента с белками плазмы составляет около шестидесяти процентов, такой показатель зафиксирован у здоровых взрослых участников исследований. У новорожденных пациентов коэффициент снижается до тридцати шести пунктов, при циррозе печени – 35%.
Объем распределения составляет в среднем 0,45 литров в расчете на один килограмм. Максимальная концентрация зависит от формы выпуска, к примеру, для кишечнорастворимого препарата показатель будет равен пяти часам, для стандартного типа – от шестидесяти до ста двадцати минут.
Период полувыведения препарата зависит от возраста пациентов, а также их анамнеза. У младенцев до достижения шестимесячного возраста показатель составляет более двадцати четырех часов. Детям старшей возрастной группы (от полугода) понадобится в среднем 3,7 часа для потери половины фармакологического действия лекарства. У взрослых испытуемых без симптомов астмы коэффициент равен 8,7 часа. Покидает организм лекарство через почки.

Показания

Aminophylline Eskom для парентерального применения назначают в следующих случаях:
• в качестве вспомогательной терапии при тяжелом осложнении бронхиальной астмы, проявляющемся отеком бронхиол, накоплением густой мокроты с нарастанием гипоксии;
• при остановке дыхательных движений новорожденных пациентов;
• в комплексе с другими препаратами при транзиторной ишемической атаке и предынсультном состоянии;
• при ЛН с бронхоспазмом и нарушением Cheyne Stokes respiration;
• при почечных отеках в составе комбинированного лечения;
• при сердечной недостаточности в острой и хронической форме.
Препарат оказывает активное действие при пероральном введении в следующих случаях:
• при хроническом заболевании дыхательных путей, сопровождающемся повторяющимися приступами удушья, вызванными спазмами и отеком слизистой оболочки бронхов;
• при хронической обструктивной болезни легких;
• при патологическом повышении кровяного давления в легочных сосудах, а также формирующимся в связи с этим патологическим состоянием, характеризующимся нарушением кровотока и газообмена в легких, гипертрофией и нарушением насосной функции правого желудочка сердца;
• при увеличении и расширении правых отделов сердца в результате повышения артериального давления в малом круге кровообращения, развивающимся вследствие заболеваний легких, поражений легочных сосудов или деформаций грудной клетки;
• при остановках дыхания во сне ночью;
• при синдроме, вызванном декомпенсированным нарушением функции миокарда, проявляющимся увеличением объема межклеточной жидкости и снижением перфузии органов и тканей в острой и хронической форме в комплексе с другими препаратами.

Противопоказания

Запрещено принимать Aminophylline Eskom в следующих случаях:
• при повышенной чувствительности к одному из действующих компонентов;
• при нарушении частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца;
• при повышенном артериальном давлении;
• пациентам с диагностированными патологическими нарушениями миокарда;
• при гибели клеток сердечной мышцы, связанной с резким ограничением или прекращением кровоснабжения определенного участка миокарда;
• при СН;
• при заболеваниях пищеварительного тракта, в том числе воспалительных или воспалительно-дистрофических изменениях слизистой оболочки желудка, ЯБЖ и ulcus duodeni;
• при доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• при расстройствах кишечника;
• при злоупотреблении алкоголем;
• при болезненном состоянии, сопровождающимся жаром и ознобом;
• при пониженном содержании кислорода в крови человека;
• при заболеваниях дыхательных путей инфекционного генеза;
• при нарушениях печеночной функции;
• при подтвержденной избыточной функции щитовидной железы;
• при почечной недостаточности в острой или хронической форме;
• при отечности;
• пациентам с повышенной концентрацией натрия в плазме;
• в период естественного вскармливания;
• при заболеваниях прямой кишки.

Способ применения и дозы

Пациентам, состояние которых требует оказания неотложной помощи, препарат вводят внутривенно в дозировке шесть миллиграммов активного компонента в расчете на один килограмм веса. Для разведения лекарства используется физраствор в дозировке от десяти до двадцати миллилитров. Медикамент должен поступать в организм медленно, продолжительность инфузии должна занимать не менее пяти минут. При осложнениях бронхиальной астмы Aminophylline Eskom вводят капельным методом, норма препарата в таком случае составит от семисот двадцати до семисот пятидесяти миллиграммов. Открывать медикамент в виде раствора необходимо специальным ампульным ножом.
Внутримышечно препарат вводят глубоко в количестве от ста до пятисот миллиграммов активного компонента в сутки. При пероральном использовании понадобится от ста до двухсот миллиграммов медикамента, дозировку можно повышать один раз в три дня. Принимать лекарство следует от трех до четырех раз в сутки. Для расчета дозировки пациентам младшей возрастной категории используют специальные формулы.
Активный компонент также оказывает эффективное действие и в виде микроклизм. Лекарство разводят в теплой воде. Употребляться медикамент должен в зависимости от возраста пациента, нормы приведены в официальном описании.

Побочные действия

Aminophylline Eskom может спровоцировать нежелательные реакции со стороны различных систем организма:
• нервная система зачастую отзывается головокружением, повышенным беспокойством, бессонницей, непроизвольными сокращениями мышц;
• со стороны ССС существует вероятность появления аритмии, болезненных ощущений в области сердца, снижения показателей артериального давления, приступов «грудной жабы»;
• желудочно-кишечный тракт может отреагировать позывами к рвоте, изжогой, диареей и снижением аппетита;
• со стороны мочевыделительной системы существует вероятность выделения белка в моче или увеличение числа эритроцитов;
• аллергические реакции проявляются зудом, сыпью на кожных покровах;
• известны следующие местные реакции на применение лекарства – появление уплотнений, болезненные ощущения при внутривенном или внутримышечном введении, раздражение слизистой оболочки прямой кишки при использовании раствора в виде микроклизм;
• к прочим побочным действия относится повышенное потоотделение, покраснения кожи лица и ощущения приливов, боль в области сердца.

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций врача и превышение рекомендуемой нормы препарата, указанной в инструкции по применению, может привести к следующим нарушениям:
• полному отсутствию аппетита при объективной потребности организма в питании;
• расстройству кишечника, проявляющемуся частой дефекацией;
• болезненным ощущениям в области эпигастрии;
• кровотечению в желудке или кишечнике;
• учащенному поверхностному дыханию;
• покраснению кожи лица;
• боязни света;
• непроизвольным сокращениям мышц.
Лечение носит симптоматический характер. Пациентам стандартно рекомендует отменить прием лекарства, а также провести ряд мероприятий, включая:
• промывание желудка;
• искусственную стимуляцию мочеотделения путем одновременного введения в организм жидкости и мочегонных средств с целью ускорения выделения с мочой из организма токсических веществ;
• внепочечное очищение крови от токсических веществ путем адсорбции яда на поверхности сорбента;
• очистку крови;
• гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество вступает в фармакологическое взаимодействие со следующими группами препаратов:
• симпатомиметиками;
• бета-адреноблокаторами;
• препаратами лития;
• некоторыми антибиотиками;
• гормональными противозачаточными средствами;
• диуретиками;
• энтеросорбентами.
Подтверждена абсолютная несовместимость лекарства с растворами кислот.

Особые указания

Коррекция дозировки действующего вещества потребуется пациентам старшей возрастной группы от шестидесяти пяти лет, а также в следующих случаях:
• при сердечной недостаточности;
• при печеночной дисфункции;
• при лихорадочном состоянии;
• при симптомах острого респираторного заболевания;
• при алкоголизме в хронической стадии.
Препарат не может использоваться ректально для лечения детей.

Сроки и условия хранения

Хранить лекарство следует при температурном режиме до двадцати пяти градусов, в защищенном от солнечных лучей и высокой влажности помещении. Срок годности составляет три года с момента производства, указанного на упаковке.

Цены на Аминофиллин-Эском в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Микроволновая печь haier инструкция по эксплуатации
  • Фиточай для почек канефрон инструкция по применению
  • Инструкция для мужчин как пользоваться женщиной
  • Плавикс таблетки 75мг инструкция по применению взрослым
  • Должностная инструкция горного инженера открытые горные работы