Амиокордин инструкция по применению цена отзывы кардиологов

Каждая таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маисовый крахмал,

повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с насечкой на одной стороне. Таблетка может быть разделена на равные половинки.

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства III класса, код ATX: C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Амиодарон блокирует калиевые, быстрые натриевые и кальциевые каналы, а также не конкурентно противодействует активности альфа- и бета- адренорецепторов. Фармакологические свойства амиодарона сводятся к антиаритмическому и антиишемическому эффектам.

Антиаритмический эффект

— Блокировка калиевых каналов приводит к удлинению фазы 3 потенциала действия. Это удлинение потенциала действия не связано с сердечным ритмом.

— Ослабленный автоматизм синусового узла приводит к брадикардии, нечувствительной к применению атропина.

— Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.

— Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле.

— Увеличение рефрактерного периода и снижение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узловом и желудочковом уровнях.

— Замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода дополнительных предсердно-желудочковых путей.

— Отсутствие изменений во внутрижелудочковой проводимости.

Противоишемические свойства

— Умеренное снижение периферического сопротивления и снижение частоты сердечных сокращений, приводящее к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

— Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.

— Увеличение коронарного кровотока из-за прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда.

— Поддержание минутного сердечного выброса благодаря снижению давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления.

Другие эффекты

— Мягкоеотрицательноеинотропноедействие.

Дети

Контролируемые педиатрические исследования не проводились.

В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы:

Пероральный прием

Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10- дней (или 500 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Внутривенное введение

Ударная доза: 5 мг/кг массы тела в течение от 20 минут до 2 часов

Поддерживающая доза: от 10 до 15 мг/кг/сут. от нескольких часов до нескольких дней.

При необходимости пероральная терапия может быть начата с обычной ударной дозы.

Фармакокинетика

Документально подтвержденные фармакокинетические свойства амиодарона, хотя не все из них были полностью исследованы, имеют индивидуальные различия, в частности, в биодоступности, концентрации в плазме и конечного периода полураспада.

Всасывание

Средняя биодоступность амиодарона составляет 40 – 50 %.

После приема однократной дозы время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 2 до 10 часов.

При длительном лечении максимальная концентрация достигается медленно — в течение нескольких недель или даже месяцев.

Распределение

Объем распределения — более 66 л/кг (т.е. более 5000 л). В основном амиодарон распределяется в жировой ткани и органах с интенсивным кровообращением с большим количеством жировой ткани (легкие, лимфатические узлы, сердце, печень, поджелудочная железа, почки, мышечная ткань, щитовидная железа).

Метаболизм

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в тонком кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). Основным метаболическим путем является дезэтилирование (в печени) и N-деалкирование (в кишечнике). Основным метаболитом амиодарона является монo-N-дезетиламиодарон (дезэтиламиодарон), который проявляет фармакологическую активность. Фармакокинетика и фармакодинамика дезэтиламиодарона сходны с таковыми для амиодарона.

Выведение

Препарат выводится с желчью (с испражнениями) и через почки. Поскольку амиодарон почти полностью метаболизируется, то в испражнениях и моче обнаруживается в ничтожно малых количествах. В связи с тем, что выведение с мочой незначительно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Период полувыведения амиодарона после приема однократной дозы в среднем составляет от 3,2 до 20,7 часов; клиренс составляет 0.14 л/мин (2.33 мл/сек) — 0.69 л/мин (11.5 мл/сек); при длительном применении период полувыведения составляет от 13 до 103 дней (в среднем 53±24 дня). После прекращения лечения выведение амиодарона продолжается в течение нескольких месяцев.

В течение первых дней терапии амиодарон накапливается в организме — выведение начинается только через несколько дней. Стабильная концентрация в плазме достигается постепенно (в течение нескольких недель или месяцев), в связи с чем лечение следует начинать с ударных доз с целью быстрого достижения в ткани концентрации, необходимой для проявления терапевтического эффекта.

Клинический антиаритмический эффект наблюдается примерно через 7 дней после начала приема амиодарона, а максимальная эффективность — через 15 — 30 дней. После отмены лечения терапевтический эффект сохраняется на протяжении 10-30 дней.

Амиодарон проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Амиодарон не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Дети

Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В опубликованных данных никаких различий по сравнению с взрослыми не выявлено.

Профилактика рецидивов:

— угрожающей жизни желудочковой тахикардии: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного кардиомониторного контроля за состоянием пациента;

— симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к потере трудоспособности;

— фибрилляции желудочков;

— суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), которая нуждается в лечении, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;

— нарушений ритма у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром).

Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.

Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства и йоду

Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада

Синдром слабости синусового узла (если только пациент не использует кардиостимулятор)

Тяжелые нарушения проводимости (если только пациент не использует кардиостимулятор)

Одновременное лечение средствами, которые могут индуцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Заболевания щитовидной железы

Беременность (кроме случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск применения)

Период кормления грудью

Препарат следует принимать только по назначению врача!

Указанные дозы применимы только для взрослых.

Начальное лечение

Начальный режим дозировки (нагрузочная доза) представляет собой назначение 3-х таблеток (600 мг) в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле. Результатом терапевтического насыщения являются характерные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением периода реполяризации) с возможным появлением волны U (см. раздел «Меры предосторожности»).

Поддерживающее лечение

Следует подобрать минимально эффективную дозу, которая, в соответствии с индивидуальным ответом пациентов может находиться в диапазоне от У- таблетки в сутки (либо по одной таблетке каждый второй день) до 2 таблеток каждый день. На протяжении лечения необходим регулярный ЭКГ контроль.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, однако клинический опыт отсутствует.

Печеночная недостаточность

Клинический опыт применения амиодарона у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует.

Пожилые пациенты

Не имеется достаточных клинических данных по применению у пожилых пациентов.

Амиодарон следует использовать у пожилых пациентов с особой осторожностью

Педиатрические пациенты

Безопасность и эффективность амиодарона у детей не установлена. Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинимика» и «Фармакокинетика».

Способ применения

Таблетки Амиокордина применяются внутрь во время или после приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.

Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также

по частоте проявления следующим образом:

очень часто (≥1/10),

часто (≥1/100 до < 1/10),

нечасто (≥1/1000 до < 1/100),

редко (≥1/10000 до < 1/1000)

— очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Если наблюдаются серьезные нежелательные реакции, лечение должно быть прекращено.

Информация в отношении приема высоких доз амиодарона мало. Описаны несколько случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», и повреждения печени. Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности важен мониторинг сердечного ритма. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия

Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes или удлиняющие интервал QT.

A/Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes

Одновременное назначение лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes противопоказано:

антиаритмических средства 1а класса, соталол, бепридил

средства, не являющиеся антиаритмиками, такие как винкамин, сультоприд, эритромицин (внутривенно) и пентамидин (внутривенно), поскольку имеется повышенный риск развития потенциально летальной аритмии типа torsade de pointes.

В/Лекарствеииые средства, удлиняющие интервал ОТ

Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа torsade de pointes может увеличиться, и удлинение интервала QT у пациентов следует контролировать.

Следует избегать назначения фторхинолонов у пациентов, получающих амиодарон.

Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости:

Не рекомендовано одновременное назначение этих лекарственных средств:

— бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, урежающие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), поскольку могут развиться нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и проводимости.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию:

Не рекомендовано одновременное назначение следующих лекарственных средств:

— стимулирующие слабительные средства, которые могут вызывать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития аритмии типа torsade de pointes, следует использовать другие типы слабительных.

Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с амиокордином:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (и монопрепараты, и комбинированные).

системные кортикостероиды, (глюко-, минерало-), тетракозактид.

амфотерицин В (внутривенно).

Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае аритмии типа torsade de pointes не следует назначать антиаритмические средства (следует начать кардиостимуляцию желудочков, может быть использовано в/в введение магния).

Общая анестезия:

Сообщалось о потенциально тяжелых осложнениях у пациентов, подвергавшихся общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые осложнения со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс синдром взрослых), иногда фатальные, как правило, сразу же в послеоперационном периоде. Можно предполагать возможную взаимосвязь с высокой концентрацией кислорода.

Влияние амиокордина на другие лекарственные препараты.

Амиодарон и/или его метаболиты, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать воздействие их субстратов. Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.

Р-гп субстраты

Амиодарон является ингибитором Р-гп. Предполагается, что одновременное применение с субстратами Р-гп приведет к увеличению их воздействия.

Дигиталис

Может развиться нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия) и атриовентрикулярного проведения (синергичное действие); кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме вследствие снижения клиренса дигоксина. Следует контролировать ЭКГ и уровень дигоксина в плазме, и пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков токсичности дигиталиса. Может потребоваться коррекция дозы дигиталиса.

Дибигатран

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном вследствие риска кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана согласно его показанию.

Субстраты CYP 2С9

Варфарин

Комбинация варфарина с амиодароном может усиливать эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск кровотечения. Необходимо более регулярно контролировать уровень протромбина и корригировать дозы пероральных антикоагулянтов как в процессе лечения амиодарона, так и после прекращения лечения амиодароном.

Фенитоин

Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Следует проводить клинический мониторинг и следует снизить дозу фенитоина, как только появятся признаки передозировки; следует определять уровень фенитоина плазме.

Субстраты CYP 2D6

Флекаинид

Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.

Субстраты CYP Р450 ЗА4

Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP ЗА4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности:

циклоспорин: его комбинирование с амиодароном может увеличить уровень циклоспорина в плазме, поэтому дозу следует корригировать.

фентанил: его комбинирование с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.

статины: при сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3A 4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск токсичности для мышц. Для назначения вместе с амиодароном рекомендовано использовать статины, не метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4.

другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхинин.

Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикардию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.

Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.

Влияние других лекарственных средств

Ингибиторы CYP ЗА4 и ингибиторы CYP 2С8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.

При лечении амиодароном рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP ЗА4 (например, грейпфрутового сока, и определенных лекарственных препаратов, например кларитромицина).

Сердечные эффекты

До начала лечения необходимо провести ЭКГ.

— У пожилых больных частота сердечных сокращений может снижаться более выраженно.

Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения в ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением реполяризации) с возможным появлением волны U; эти изменения являются результатом терапевтического насыщения, а не токсичности.

Препарат должен быть отменен в случае наступления 2-й и 3-й степени атриовентрикулярной блокады, синоатриальной блокады или двухпучковой блокады. В случае развития атриовентрикулярной блокады 1-й степени следует усилить наблюдение.

Имеются сообщения о возникновении новых видов нарушений ритма или усугубления имевшихся ранее (см. раздел «Побочное действие»).

Аритмогенный эффект амиодарона выражен слабее, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия) или при нарушениях электролитного баланса.

Легочные симптомы

Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита.

Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента (усталость, потеря массы и жар), следует провести флюорографическое исследование грудной клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодарона, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона (клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев). Следует оценить возможность применения кортикостероидов. В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый синдром дыхательной недостаточности у взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.

Печеночные симптомы

Рекомендуется регулярный контроль функции печени в начале и в ходе лечения амиодароном (см. раздел «Побочное действие). При пероральном приеме амиодарона могут развиваться острые (тяжелая печеночно-клеточная печеночная недостаточность или повреждения печени иногда с летальным исходом) или хронические нарушения функции печени; в связи с этим рекомендуется снизить дозу амиодарона или прекратить лечение препаратом, если уровень трансаминазы превышает норму более чем в 3 раза. Клинические и биологические симптомы хронической почечной недостаточности при пероральном приеме могут быть легкими по степени тяжести (увеличение печени, повышение уровня аминотрансфераз в 5 раз выше нормы) и обратимыми при отмене лечения препаратом, однако сообщалось также о летальных исходах.

Нейромышечные симптомы

Амиодарон может вызывать сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии и миопатии (см. раздел «Побочное действие»). Разрешение симптомов обычно наблюдается в течение нескольких месяцев после отмены лечения амиодароном, однако некоторые симптомы могут персистировать.

Офтальмологические симптомы

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо быстро провести полный офтальмологический осмотр, включая исследование глазного дна. В случае развития нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить, так как имеется вероятность развития слепоты (см. раздел «Побочное действие»).

Кожные реакции

Угрожающие жизни, даже фатальные, кожные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз могут произойти при применении амиодарона. При появлении кожных реакций лечение амиодароном должно быть немедленно прекращено до выяснения причин осложнений.

Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами.

Комбинации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с такими препаратами как: блокаторами бета — адренорецепторов, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении); верапамилом и дилтиаземом могут использоваться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни.

Побочное действие

Побочные действия (см. раздел «Побочное действие»), как правило, зависят от дозы, а потому следует использовать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Пациентов следует уведомить о необходимости избегать солнечного света и использовании мер по защите от солнечного света в период лечения (см. Побочное действие).

Мониторинг клинического состояния (см. раздел «Побочное действие»).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется снять ЭКГ и измерить уровень сывороточного калия.

В ходе лечения рекомендуется вести мониторинг уровня трансаминаз и ЭКГ. Кроме того, поскольку амиодарон может приводить к гипотиреозу или гипертиреозу, особенно у пациентов с наличием нарушений щитовидной железы в анамнезе, рекомендуется перед применением амиодарона начать клинический и биологический мониторинг (ТТГ). Данный мониторинг следует продолжать в ходе лечения и в течение нескольких месяцев после его прекращения. При подозрениях на нарушения функции щитовидной железы следует измерить уровень ТТГ в сыворотке.

Сообщались случаи повышения желудочковой дефибриляции и/или порога стимуляции водителя ритма или имплантируемого электрического дефибриллятора сердца, потенциально влияющие на эффективность препарата, в особенности в контексте длительного применения противоаритмических средств. В связи с этим до начала и в ходе лечения амиодароном следует выполнить периодическую проверку работы используемого устройства.

Заболевания щитовидной железы (см. раздел «Побочное действие»)

Амиодорон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты тестов функции щитовидной железы (свободный ТЗ, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемым. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначительного снижения или даже сохранения в норме уровня свободного ТЗ). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.

Основанием для подозрений на гипотиреоз является развитие следующих клинических симптомов: увеличение массы тела, непереносимость холода, сниженная активность, чрезмерная брадикардия. Диагноз подтверждается выраженным повышение уровня ТТГ в сыворотке. Восстановление функции щитовидной железы к норме обычно происходит в течение 1-3 месяца после отмены терапии. В опасных для жизни случаях терапия амиодарона может быть продолжена в сочетании с приемом L-тироксина. Дозу L-тироксина корректируют в соответствии с уровнем ТТГ.

Педиатрические пациенты

Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена, поэтому применение препарата у педиатрических пациентов не рекомендуется. Имеющиеся в настоящее время данные представлены в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика.

Анестезия

Перед хирургической операцией следует уведомить анестезиолога, что пациент принимает амиодарон.

Вспомогательные вещества

Амиокордин содержит лактозу. Пациенты с редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и лактация

Амиодарон проникает через плаценту, поэтому препарат противопоказан в период беременности. Назначение возможно только в случаях острой необходимости (когда все другие антиаритмические средства оказались неэффективными), когда потенциальное благоприятное действие оправдывает потенциальный риск.

Амиодарон проникает в грудное молоко в значительных количествах, поэтому вскармливание грудным молоком противопоказано в период приема амиодарона.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.

Форма выпуска и упаковка

30 или 60 таблеток (3 или 6 блистеров по 10 таблеток) в картонной коробке с листком-вкладышем.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

действующее вещество: амиодарона гидрохлорид

1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые без запаха, от белого до слегка кремового цвета, с насечкой на одной стороне.

Антиаритмические препараты III класса. Код АТХ С01В D01.

Фармакологические свойства.

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса по классификации Воган-Вильямса; однако ему также присущи свойства препаратов I, II и IV классов. Амиодарон, главным образом, блокирует калиевые каналы, в меньшей степени натриевые и кальциевые каналы, а также неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Антиаритмическое действие амиодарона связано со способностью повышать продолжительность потенциала действия клеток миокарда и эффективного рефрактерного периода сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости миокарда. Антиангинальная действие амиодарона реализуется за счет снижения потребности миокарда в кислороде (уменьшение частоты сокращений и постнагрузки) и снижение сопротивляемости коронарных сосудов.

Профилактика рецидивов:

• желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни больного: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля за состоянием пациента;
• симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к потере трудоспособности;
• суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), что требует лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;
• фибрилляция желудочков.

Лечение суправентрикулярной тахикардии:

• замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий.

Ишемическая болезнь сердца и / или нарушения функции левого желудочка.

Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).

Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).

Нарушение антриовентрикулярнои проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора.

Нарушение функции щитовидной железы.

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарона или к любому компоненту препарата.

Комбинация с препаратами, способными вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes»:

• антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
• антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилида, ибутилид)
• другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон (внутривенно), эритромицин (внутривенно), мизоластин, винкамин (внутривенно), моксифлоксацин, спирамицин (в), торемифен, некоторые нейролептики.

Противоаритмические препараты. Многие антиаритмических препаратов подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда.

Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией очень деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования.

Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск возникновения кардиальных побочных эффектов.

Одновременное применение с лекарственными средствами, которые имеют отрицательное инотропное действие, способствует замедлению сердечного ритма и / или замедляет AV проводимость, поэтому требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования.

Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие torsades de pointes. Эта аритмия может быть индуцированная некоторыми лекарственными средствами, независимо от того, относятся ли они к антиаритмических препаратов или нет. Благоприятными факторами являются гипокалиемия (см. Раздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. Раздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Одновременное применение двух лекарственных средств, каждый из которых является препаратом, способствующим возникновению torsades de pointes, обычно противопоказано.

Препараты, замедляющие сердечный ритм. Многие лекарственные средства могут обусловливать брадикардии. Это, в частности, касается антиаритмических препаратов Ia класса, бета-блокаторов, некоторых антиаритмических препаратов III класса, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина и антихолинэстеразных препаратов.

Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»). Лекарственные средства, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (за исключением противопаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона, см. Раздел «Нерекомендуемые комбинации»):

• антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
• антиаритмические средства III класса (дофетилида, ибутилид, соталол)
• другие лекарственные средства, такие как: соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон (внутривенно), эритромицин (внутривенно), мизоластин, винкамицин (внутривенно), моксифлоксацин, спирамицин (в), торемифен.

Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.

Нерекомендованных комбинации (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Циклоспорин. Увеличение сывороточных концентраций циклоспорина из-за ухудшения его метаболизма в печени, с риском проявления нефротоксических эффектов.

Количественное определение сывороточных концентраций циклоспорина, мониторинг функции почек и коррекции дозы циклоспорина на фоне лечения амиодароном.

Фторхинолоны. Существуют редкие сообщения о пролонгации интервала QT с или без torsades de pointes у пациентов, принимавших амиодарон вместе с фторхинолонами. Следует избегать одновременного применения амиодарона с фторхинолонами. Одновременное применение с моксифлоксацином противопоказано. (См. Выше).

Дилтиазем для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.

Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический надзор и непрерывное мониторирование ЭКГ.

Верапамил для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.

Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический надзор и непрерывное мониторирование ЭКГ.

Противопаразитарные препараты, которые могут индуцировать torsades de pointes ( галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно t orsades de pointes. Если возможно, следует отменить 1 или 2 препарата. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно выполнить предварительную оценку интервала QT и осуществления мониторирование ЭКГ.

Нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.

Метадон. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Пероральные антикоагулянты. Усиление антикоагулянтного эффекта и увеличение риска кровотечения. Частый контроль международного нормализационного соотношение (МЧС). Возможна корректировка дозы перорального антикоагулянта на фоне лечения амиодароном и в течение 8 суток после отмены препарата.

Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер предосторожности при применении). Нарушение автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.

Бета-блокаторы, применяемые по поводу сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушение автоматизма и проводимости миокарда с риском чрезмерного замедления сердечного ритма. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Клиническое и регулярное ЭКГ мониторирования

Дабигатран. Увеличение плазменных концентраций дабигатрана с повышением риска геморрагических явлений. Клиническое мониторирование и коррекция дозы дабигатрана в случае необходимости, но не выше 150 мг / сут.

Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, то возникновение взаимодействий может наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.

Субстраты Р-гликопротеина . Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина. Ожидается, что при одновременном применении с субстратами Р-гликопротеина будет увеличиваться их концентрация в крови.

Препараты наперстянки. Угнетение автоматизма (чрезмерное замедление сердечного ритма) и нарушение AV проводимости.

При применении дигоксина наблюдается повышение уровня дигоксина в крови из-за уменьшения клиренса дигоксина.

ЭКГ и клиническое мониторирование, количественное определение уровня дигоксина в крови и при необходимости корректировки дозы дигоксина.

Дилтиазем для перорального применения. Риск развития брадикардии или AV-блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.

Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.

ЭКГ и клиническое мониторирование на фоне одновременного применения этих препаратов.

Верапамил для перорального применения. Риск развития брадикардии и AV блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.

Эсмолол. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.

Препараты, снижающие содержание калия: диуретики, снижающих содержание калия (изолированно или в комбинации), стимулирующие слабительные, амфотерицин В (при в / в введении), глюкокортикоиды (при системном применении), тетракозактид. Необходимо предотвращать возникновение гипокалемия (и проводить коррекцию гипокалемия) следует тщательно контролировать продолжительность интервала QT. В случае пароксизмальной желудочковой тахикардии torsade de pointes не следует применять антиаритмические средства (необходимо начать желудочковой кардиостимуляцию; возможно введение препаратов магния). Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes (гипокалиемия является благоприятным фактором). Необходимо устранить гипокалиемию до назначения лекарственного средства и осуществлять мониторирование ЭКГ, содержания электролитов и клиническое мониторирование.

Лидокаин. Риск увеличения плазменных концентраций лидокаина, с возможными неврологическими и кардиальными побочными эффектами, в связи с угнетением амиодароном метаболизма препарата в печени. Клиническое и ЭКГ мониторирование, а также при необходимости количественное определение плазменных концентраций лидокаина. В случае необходимости — коррекция дозы лидокаина на фоне лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистат. Риск уменьшения плазменных концентраций амиодарона и его активного метаболита. Клиническое мониторирование и при необходимости мониторирование ЭКГ.

Фенитоин (путем экстраполяции — также и фосфенитоин). Увеличение плазменных концентраций фенитоина с признаками передозировки, особенно неврологическими признаками (угнетение метаболизма фенитоина в печени). Клиническое мониторирование, количественное определение плазменных концентраций фенитоина и возможна корректировка дозы.

Симвастатин. Увеличение риска возникновения побочных эффектов (концентрациезалежне), таких как рабдомиолиз (угнетение метаболизма симвастатина в печени). Учитывая этот тип взаимодействия, не следует превышать дозу симвастатина 20 мг или применять другой статин.

Такролимус. Увеличение концентраций такролимуса в крови из-за подавления его метаболизма амиодароном. Количественное определение концентраций такролимуса в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы такролимуса на фоне одновременного применения амиодарона и при его отмене.

Препараты, замедляющие сердечный ритм. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Клиническое и ЭКГ мониторирования.

Флекаинид. Амиодарон повышает плазменные уровни флекаинида путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому следует проводить коррекцию дозы флекаинида.

Препараты, метаболизируются цитохромом P4503A4. Когда такие лекарственные средства применяют одновременно с амиодароном, ингибитором CYP3A4, это может приводить к повышению их плазменных уровней и может приводить к повышению их токсичности.

• Циклоспорин : комбинация с амиодароном может приводить к повышению уровня циклоспорина в плазме крови. Нужно проводить коррекцию дозы.
• Фентанил : комбинация с амиодароном может усиливать фармакологическое действие фентанила и увеличивать риск его токсичности.
• Статины При одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизирующихся с помощью CYP3A4, таких как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, повышается риск возникновения мышечной токсичности. При одновременном применении с амиодароном рекомендуется использовать статины, не метаболизируется с помощью CYP3A4.
• Другие лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью CYP3A4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Субстраты CYP2C9. Амиодарон увеличивает концентрации веществ, которые являются субстратами CYP2C9,

как варфарин или фенитоин, за счет подавления ферментов цитохрома P4502C9.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Пилокарпин. Риск чрезмерного замедления сердечного ритма (аддитивные эффекты препаратов, замедляющих сердечный ритм).

Во время лечения амиодароном рекомендуется избегать применения ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств).

Лечение амиодароном должно проводиться и контролироваться только врачом, у которого есть необходимые знания и опыт в лечении нарушений сердечного ритма.

Влияние на сердечную деятельность.

Перед началом лечения рекомендуется сделать электрокардиограмму, исследовать функцию щитовидной железы (количественный тест на тиреотропный гормон) и определить уровень калия в сыворотке крови пациента.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться замедление сердечного ритма.

Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы, поэтому следует применять минимальную эффективную поддерживающую дозу.

Следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста из-за риска возникновения брадикардии.

Фармакологическое действие амиодарона может повлиять на результаты ЭКГ: удлиняется период QT (благодаря замедлению реполяризации) и могут появиться U зубцы. Это является признаком терапевтического действия препарата, а не его токсичности.

Если наблюдается синоатрикулярна блокада или блокада II-III степени, или бифасциальна блокада пучка Гиса, лечение следует прекратить. При лечении амиодароном следует проводить электрокардиограмму регулярно раз в 3 месяца и немедленно после появления новой аритмии или признаков обострения основного заболевания.

Развитие AV-блокады I степени требует интенсификации наблюдения пациента.

Сообщалось о случаях, иногда летальные, появления новой аритмии или ухудшение уже существующей и леченной аритмии. Аритмогенный эффект амиодарона слабый или даже ниже такой, что наблюдается в большинстве антиаритмических средств и обычно проявляется на фоне применения некоторых комбинаций лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»), или в случае наличия нарушений электролитного равновесия . Несмотря на то, что амиодарон может вызвать удлинение интервала QT, его способность провоцировать пароксизмальной желудочковой тахикардии «torsade de pointes» является слабой. В течение лечения рекомендуется проводить ЭКГ.

Влияние на щитовидную железу. Это лекарственное средство содержит йод, в связи с чем влияет на результаты некоторых показателей функции щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белково-связанного йода). Но определение показателей функции щитовидной железы (T3, T4, вч-ТТГ) при этом может выполняться. Амиодарон может обусловливать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Количественное определение содержания ТТГ рекомендуется для всех пациентов перед началом применения препарата, затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата, а также в случае клинической подозрения на дисфункцию щитовидной железы.

Легочные проявления. Появление одышки или сухого кашля как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния, должен рассматриваться как возможный признак легочной токсичности препарата, например, развития интерстициальной пневмопатии и требует рентгенологического обследования пациента (см. Раздел «Побочные реакции»). Необходимо пересмотреть целесообразность применения амиодарона, поскольку интерстициальный пневмонит, как правило, является обратимым при ранней отмены амиодарона.

Проявления со стороны печени.

Регулярный контроль уровня ферментов печени, особенно аминотрансферазы в сыворотке крови рекомендуется проводить перед началом лечения. Необходимо уменьшить дозу амиодарона или отменить этот препарат, если уровни трансаминаз растут более чем в три раза по сравнению с показателями нормы. При применении амиодарона могут развиваться острые печеночные расстройства (включая тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточностью или печеночной недостаточностью, иногда летальной) и хронические печеночные расстройства.

Нервно-мышечные проявления.

Амиодарон может вызвать появление сенсорной, моторной или смешанной периферической нейропатии и миопатии.

Проявления со стороны органов зрения.

В случае ухудшения четкости зрения или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая обследованием глазного дна. Необходимо прекратить прием амиодарона в случае появления нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном.

Гипокалиемии необходимо устранить до начала применения амиодарона.

Пациенты, принимающие амиодарон, должны избегать прямых солнечных лучей. Летом необходимо защищать открытые части тела с помощью соответствующей одежды и солнцезащитного крема.

Из-за возможного увеличения порога дефибрилляции и / или стимуляции имплантированными сердечными дефибрилляторами или искусственными водителями ритма необходимо проверять этот порог до лечения амиодароном и несколько раз после начала его применения, а также каждый раз при коррекции дозы препарата.

Анестезия.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о том, что пациент применяет амиодарон.

Длительное применение амиодарона может повышать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией, и возникновение побочных эффектов особенно таких как брадикардия, артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса и нарушение сердечной проводимости. У пациентов, получавших амиодарон, наблюдались случаи острого респираторного дистресс-синдрома в раннем послеоперационном периоде. В связи с этим рекомендуется осуществлять за такими пациентами тщательный надзор во время искусственной вентиляции легких.

Эффективность и безопасность применения амиодарона детям не установлена.

Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами. Комбинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с такими препаратами как:

• бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер предосторожности при применении)
• верапамил и дилтиазем должны рассматриваться только для профилактики желудочковых аритмий, опасных для жизни желудочковых аритмий и во время проведения сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, при неэффективности применения внешней электроимпульсной терапии.

Одновременное применение амиодарона не рекомендуется с такими лекарственными средствами: бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые снижают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем) слабительные средства, которые могут вызвать гипокалиемию.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания. Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия: важно учитывать ситуации, которые могут быть ассоциированными с гипокалиемией, что может способствовать проявлению Проаритмические эффектов препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Учитывая влияние на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, кроме случаев, когда польза превышает риск.

Кормления грудью. Амиодарон проникает в грудное молоко в больших количествах, поэтому кормление грудью противопоказано в период лечения амиодароном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Однако следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Начало лечения . Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), которые принимают в течение непродолжительного периода времени и под ЭКГ-контроль.

Поддерживающее лечение . Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 суток) до 2 таблеток в сутки.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать во время или после приема пищи, в виде разовой дозы или разделенной на 2-3 приема. Таблетки следует принимать регулярно в одно и то же время. Вовремя не принятую дозу нужно принять как можно быстрее. Если время приема следующей дозы уже приблизился следует подождать и принять только следующую по расписанию дозу (без удвоения дозы).

Безопасность и эффективность применения амиодарона детям оценивались, поэтому применение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Информация о передозировке амиодарона ограничено. Сообщалось о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно «torsades de pointes», и поражения печени. Учитывая фармакокинетический профиль этого препарата, рекомендуется мониторирование состояния пациента, особенно сердечной функции, в течение достаточно длительного периода времени.

Лечение должно быть симптоматическим. Амиодарон и его метаболиты выводятся с помощью диализа.

Со стороны органа зрения: микроотложения в области роговицы, которые чаще всего локализуются в зоне под зрачком, однако их появление не является противопоказанием для продолжения лечения. В исключительно редких случаях они могут вызвать нарушение зрения в виде возникновения окрашенного ореола при ярком свете или затуманивание зрения. Микроотложения в зоне роговицы, которые образованы комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения;

Нейропатия зрительного нерва (неврит зрительного нерва), которая может прогрессировать до полной слепоты, а также по результатам осмотра глазного дна, с отеком соска зрительного нерва, может прогрессировать до более или менее серьезного снижения остроты зрения. Причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом амиодарона на сегодняшний день не установлен. Однако в случае отсутствия других очевидных причин развития этого побочного явления рекомендовано отменить амиодарон.

Со стороны кожи: фотосенсибилизация. Пациентов следует предупредить, что во время лечения следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ излучения;

появление пигментации кожи серого или синеватого цвета при длительном применении высоких ежедневных доз. После отмены препарата эта пигментация медленно исчезает (в течение 10-24 месяцев);

эритема во время лучевой терапии высыпания на коже, обычно неспецифические; иногда — эксфолиативный дерматит, хотя связь между его появлением и приемом препарата четко не установлен; выпадение волос, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: изменения уровня биохимических показателей крови (повышение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне ТС), при отсутствии клинических признаков дистиреоз, не требует прекращения лечения;

гипотиреоз (увеличение массы тела, чувствительность к холоду, апатия, сонливость). Четкое повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) указывает на этот диагноз. После прекращения лечения наблюдается постепенная нормализация функции щитовидной железы в течение 1-3 месяцев. Поскольку серьезные случаи этого побочного явления могут быть летальными, лечение амиодароном можно продолжать, комбинируя его с заместительной терапией L-тироксином, при этом дозу L-тироксина определяют в зависимости от уровня ТТГ.

Гипертиреоз диагностировать труднее, поскольку симптоматика менее выражена (небольшое беспричинное снижение массы тела, недостаточная эффективность антиангинальных и / или антиаритмических лекарственных средств); у пациентов пожилого возраста наблюдаются психические симптомы, даже тиреотоксикоз. Значительное снижение уровней высокочувствительного ТТГ подтверждает этот диагноз. В таком случае необходимо обязательно отменить амиодарон, чего, как правило, достаточно для наступления клинической нормализации течение 3-4 недель. Поскольку серьезные случаи этого побочного явления могут быть летальными, необходимо безотлагательно начать соответствующую терапию.

В случае, когда причиной проблем является тиреотоксикоз (как непосредственно, так и через его влияние на уязвимую равновесие миокарда), вариабельность эффективности синтетических антитиреоидных препаратов вызывает необходимость рекомендовать прием высоких доз кортикостероидов (1 мг / кг) в течение достаточно длительного периода времени (3 месяцев) . Сообщалось о случаях гипертиреоза в течение нескольких месяцев после отмены амиодарона.

Другие эндокринные расстройства.

Были случаи синдрома неадекватной секреции АДГ, особенно если препарат применять одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию. См. «Результаты исследований».

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Наблюдались случаи возникновения, иногда с летальным исходом, диффузной интерстициальной или альвеолярной пневмопатии и облитерирующего бронхиолита с пневмонией. Появление одышки при нагрузках или сухого кашля как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния (усталость, потеря массы тела, незначительное повышение температуры тела), требует проведения рентгенологического обследования и в случае необходимости прекращения лечения. Такие виды пневмопатии фактически могут перерасти в фиброз легких.

Ранняя отмена амиодарона, с одновременной терапией кортикостероидами или без нее, приводит к уменьшению подобных явлений. Клинические симптомы обычно исчезают через 3-4 недели. Рентгенологическое и функциональное улучшение появляется медленнее (в течение нескольких месяцев).

Сообщалось о нескольких случаях плеврита, которые обычно наблюдались на фоне интерстициальной пневмонии, бронхоспазм у пациентов с тяжелыми заболеваниями дыхательной системы, в частности у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром у взрослых, иногда с летальным исходом. Иногда он появлялся непосредственно после операции (возможно, из-за взаимодействия с высокими дозами кислорода).

Сообщалось о случаях легочного кровотечения, которые в некоторых случаях могут манифестировать кровохарканьем. Эти легочные побочные эффекты часто ассоциированы с пневмопатии, индуцированной амиодароном.

Со стороны нервной системы: тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, включая ночные кошмары; сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии; миопатия.

Сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии и миопатии могут возникать уже через несколько месяцев лечения, хотя иногда и через несколько лет. Они обычно исчезают после прекращения лечения. Однако выздоровление может быть неполным, проходить очень медленно и наступать лишь через несколько месяцев после прекращения лечения; мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль. При возникновении редких головных болей необходимо выполнить обследование для определения их возможной причины.

Со стороны печени: Сообщалось о случаях поражения печени эти случаи диагностировались по повышенным уровням трансаминаз в сыворотке крови. Сообщалось о следующих побочных явления. Обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), которое исчезало после отмены препарата или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и / или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом, которое требует отмены препарата.

Хроническое поражение печени, которое требует длительного лечения. Гистологические изменения соответствуют картине псевдоалкогольный гепатита или цирроза печени. Поскольку клинические и лабораторные признаки нечетко выражены (вариабельность гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в крови в 1,5-5 раз от нормы), показано регулярное мониторирование функции печени. В случае повышения уровня трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающая после приема препарата в течение более 6 месяцев, необходимо заподозрить развитие хронического поражения печени. Эти клинические и биологические изменения обычно исчезают после отмены препарата. Зарегистрировано несколько случаев необратимым последствиям.

Со стороны сердца: конечно умеренная, дозозависимая брадикардия нарушение проводимости (синоатриальная и AV блокада разной степени) выраженная брадикардия, в исключительных случаях — остановка синусового узла (при дисфункции синусового узла у пациентов пожилого возраста). Возникновение или ухудшение существующей аритмии, которая иногда сопровождается остановкой сердца. Пароксизмальная желудочковая тахикардия «torsade de pointes».

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушение вкуса, которые обычно возникают в начале лечения и исчезают при уменьшении дозы.

Со стороны половых органов и молочных желез: эпидидимит, однако связь с применением препарата еще не установлен; импотенция.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая и апластическая анемии, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: почечная недостаточность, сопровождающаяся умеренным повышением уровня креатинина. Редкие случаи гипонатриемии могут свидетельствовать о развитии синдрома неадекватной секреции АДГ.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги