Амитриптилин гриндекс инструкция по применению в таблетках

Амитриптилин Гриндекс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012794/01

Торговое наименование препарата

Амитриптилин Гриндекс

Международное непатентованное наименование

Амитриптилин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид — 10,0 мг или 25,0 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: лактозы моногидрат — 85,5 мг, крахмал кукурузный — 33,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг; таблетки 25 мг: лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал кукурузный — 29,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг;

оболочка:

таблетки 10 мг — краситель Опадрай II голубой 85 F 20753 (поливиниловый спирт — 40,000%, титана диоксид (Е 171) — 24,360 %, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, тальк — 14,800%, индигокармин (Е 132) — 0,084%, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124) — 0,011 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 0,002 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.; таблетки 25 мг — краситель Опадрай II желтый 85 F 22450 (поливиниловый спирт — 40,000%, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 3,965 %, тальк — 14,800 %, титана диоксид (Е 171) — 8,460 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,002 %, индигокармин (Е 132) — 0,001 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.

Описание

Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого с сероватым оттенком до голубого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Таблетки 25 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AA09

Фармакодинамика:

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с увеличением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Амитриптилин обладает также м-холиноблокирующими свойствами, вызывает блокаду H₁-гистаминовых и α-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность амитриптилина 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 96 %.

Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина и неактивных метаболитов.

Выводится почками (главным образом в виде глюкуронидов) — 80 %, частично кишечником. Период полувыведения (Т1/2) амитриптилина из плазмы крови — 10-26 часов, для нортриптилина — 18-44 часов. Полное выведение — в течение 7-14 дней. При почечной недостаточности сниженный клиренс метаболитов может быть связан с кумуляцией амитриптилина.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания:

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или любому вспомогательному веществу препарата,

— несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и летальный исход). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилином должен составлять не менее 14 дней! (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

— инфаркт миокарда (острый и восстановительный период),

— блокада внутрисердечной проводимости (любой степени),

— аритмия,

— сердечная недостаточность,

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность,

— язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения,

— пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника,

— атония мочевого пузыря,

— острая алкогольная интоксикация,

— гиперплазия предстательной железы,

— закрытоугольная глаукома,

— острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами,

— период грудного вскармливания,

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

— не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, артериальная гипертензия), угнетение костномозгового кроветворения, повышенное внутриглазное давление, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, инсульт, гипертиреоз, гипотония мочевого пузыря, биполярное расстройство и эпилепсия (см. раздел «Особые указания»), шизофрения (возможна активация психоза), нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, беременность (особенно III триместр), хронический алкоголизм, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

В экспериментальных исследованиях выявлено неблагоприятное воздействие амитриптилина на плод, однако строго контролируемых клинических исследований безопасности его применения при беременности не проводилось.

Применять амитриптилин в период беременности следует только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Применение больших доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами.

Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Поэтому, если лечение амитриптилином для матери необходимо, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза подбирается индивидуально.

Начинать лечение следует с применения низких доз с последующим постепенным их повышением.

Повышение дозы обычно проводят за счет приема препарата в вечернее время или перед сном.

При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, преимущественно перед сном.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые: средняя дневная или суточная доза — 75 мг. Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 25 мг 2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, увеличивая на 25 мг через день, достигая — при необходимости — дозы 150 мг/сут (редко до 225-300 мг/сут в условиях стационара).

После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели лечения возможно постепенное медленное снижение дозы до минимальной эффективной. В случае появления признаков депрессии необходимо вновь вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия амитриптилином нецелесообразна.

Пожилые люди более чувствительны к холинолитическим нежелательным эффектам амитриптилина. В данном случае рекомендуемая начальная доза — 10 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая — при необходимости — дозы 50-100 мг/сут. В ряде случаев минимальная эффективная доза у пожилых может составлять 10-50 мг/сут.

Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функции печени: при нарушении функции печени следует соблюдать осторожность при подборе дозы амитриптилина. Желательно определение концентрации препарата в сыворотке крови.

Длительность лечения: антидепрессивный эффект амитриптилина обычно развивается через 2-4 недели лечения. Продолжительность лечения обычно составляет 6 месяцев и более, в т.ч. для предотвращения рецидива депрессии.

Отмена: препарат следует отменять постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы отмены; головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Если Вы забыли принять дозу

Если Вы забыли принять свою ежедневную дозу, подождите, пока не подойдет время приема следующей по расписанию дозы. Не принимайте двойную дозу вместо однократной!

Побочные эффекты:

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций (головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо) могут также являться симптомами депрессии и, как правило, ослабевают либо исчезают по мере улучшения состояния пациента с депрессией.

системы органов	частота	проявления
Со стороны нервной системы	очень часто	сонливость, тремор, головокружение, головная боль
часто	снижение концентрации внимания, нарушение вкуса (дисгевзия), парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи
нечасто	судороги
Психические расстройства	очень часто	состояние спутанности сознания (у пожилых больных спутанность сознания может проявляться беспокойством, возбуждением, элементами галлюцинаторных бредовых расстройств), дезориентация
нечасто	ослабление когнитивных способностей, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары
редко	агрессивность, делирий (у пожилых людей), галлюцинации (у больных шизофренией)
очень редко	в период лечения амитриптилином и вскоре после его окончания — суицидные мысли, суицидное поведение
Со стороны сердечно­сосудистой системы	очень часто	ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия
	часто	атриовентрикулярная блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости (изменение параметров ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-T или зубца Т, в т.ч. у пациентов без заболеваний сердца), снижение артериального давления (АД)
нечасто	аритмия, повышение АД
редко	инфаркт миокарда
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	сухость во рту, запор, тошнота
часто	атрофия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту
нечасто	диарея, рвота, отек языка
редко	увеличение слюнных желез, кишечная непроходимость, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху)
Со стороны обмена веществ	очень часто	увеличение массы тела, усиление аппетита
редко	снижение аппетита
очень редко	синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона
Со стороны репродуктивной системы	очень часто	ослабление или увеличение полового влечения
часто	у мужчин — импотенция, нарушение эрекции
редко	у женщин — галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма; у мужчин — увеличение в размерах (отек) яичек, задержка эякуляции, гинекомастия
Со стороны мочевыделительной системы	часто	задержка мочи
Со стороны органов кроветворения	редко	угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Со стороны органов чувств	очень часто	снижение остроты зрения, нарушение аккомодации
часто	мидриаз
нечасто	шум в ушах, повышение внутриглазного давления
редко	потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых людей
Со стороны кожных покровов	очень часто	гипергидроз
нечасто	кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
редко	алопеция, фотосенсибилизация
Общие расстройства	часто	слабость
нечасто	отек лица
редко	пирексия
Лабораторные показатели	часто	изменение ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-T или зубца Т
	редко	отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор).

Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск, не известен.

Если у Вас возникли указанные в инструкции нежелательные реакции или Вы заметили любые другие нежелательные явления, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы. Симптомы передозировки амитриптилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые часы наблюдаются сонливость или возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника. Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.

Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

Лечение. Потерпевшего следует незамедлительно доставить в больницу для проведения симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимы промывание желудка и лаваж, в т.ч. в поздние сроки после перорального приема препарата; показан прием активированного угля по 20-30 г каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов после отравления. Обязателен тщательный мониторинг состояния больного, в т.ч. в кажущихся неосложненных случаях. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания, через небольшие промежутки времени — содержание электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней.

При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг pH крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na⁺). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.

При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, в тяжелых случаях — путем инфузии добутамина (вначале — со скоростью 2-3 мкг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).

Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.

При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.

Диализ неэффективен, так как концентрация амитриптилина в крови низкая.

Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются. Дети особенно предрасположены к возникновению кардиотоксических явлений и судорогам. У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие:

Амитриптилин усиливает действие на ЦНС следующих лекарственных средств: нейролептиков, центральных и наркотических анальгетиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анестетиков, а также алкоголя — возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Амитриптилин проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Однако одновременный прием антидепрессантов различных классов может стать причиной серьезных нежелательных явлений, в том числе развития серотонинового синдрома. Рекомендуется соблюдать свободный от приема лекарств период при переходе с одного класса антидепрессантов на другой.

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Данный изофермент у человека имеет несколько изоформ. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.

Изофермент CYP2D6 может ингибироваться различными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама — очень слабого ингибитора), а также Р-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол, амиодарон). Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови.

Противопоказанные комбинаты:

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.

Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина.

В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

Не рекомендуемые комбинации:

Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для анестезии (местной или общей) или в виде капель в нос. Адреноблокаторы: при одновременном применении с амитриптилином возможно ослабление гипотензивного эффекта гуанетидина, клонидина, бетанидина, резерпина и метилдопы.

М-холиноблокаторы: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие м- холиноблокаторов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь. Следует избегать одновременного применения м-холиноблокаторов и амитриптилина в связи с повышенным риском развития нежелательных явлений, в том числе паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии.

Одновременное применение амитриптилина и производных фенотиазина, кроме того, может повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Препараты, способные удлинять интервал QT- антиаритмические средства (например, хинидин), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, астемизол и терфенадин) некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат, соталол — при применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковых аритмий.

Противогрибковые препараты — например, флуконазол и тербинафин — повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и в связи с этим усиливают его токсичность. Отмечены случаи обмороков, фибрилляция и трепетания желудочков.

Соли лития (лития карбонат) взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико- клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.

Комбинации, требующие осторожности:

Средства, угнетающие центральную нервную систему: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое различными психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками. Препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут изменять метаболизм амитриптилина и вызывать значительные колебания его концентрации в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, рифампицин и пероральные контрацептивы) усиливают метаболизм амитриптилина, снижают его концентрацию в крови и, таким образом, ослабляют антидепрессантное действие.

Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.

Амитриптилин и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга, что может привести к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может потребоваться коррекция доз этих препаратов.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.

Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять его антидепрессантное действие.

При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может привести к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита — нортриптилина, в виду чего следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.

При назначении амитриптилина больным, принимающим фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма и, как следствие, повышения токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). В тоже время, следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.

Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC_0—12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4. Эта комбинация может быть использована в клинической практике при условии коррекции дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов (производных кумарина) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50 %).

Одновременное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства могут повышать биодоступность амитриптилина.

Употребление кокаина одновременно с приемом амитриптилина повышает риск развития аритмий сердца.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами. Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

При одновременном применении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться в большей степени).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита.

При длительной терапии амитриптилином необходим контроль функций сердечно­сосудистой системы и печени.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ. На ЭКГ допустимо появление клинически незначимых изменений (неспецифические изменения интервала S-Т или зубца Т, умеренное расширение комплекса QRS).

В период лечения амитриптилином следует исключить употребление алкоголя.

Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».

Симптомы отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м- холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При применении препарата в высоких дозах возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с заболеваниями сердца.

Амитриптилин в дозах выше 150мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола (для пациентов с хроническим алкоголизмом) или при отмене лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

В связи с высоким риском суицидальных действий при выраженных депрессиях (который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии), в начале лечения могут быть показаны комбинации амитриптилина с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами, при этом необходим постоянный врачебный контроль.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При необходимости одновременного приема следует проявлять крайнюю осторожность.

При применении амитриптилина с целью лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов — в данном случае амитриптилин целесообразно назначать в комбинации с нейролептиками.

У пациентов с депрессивной фазой биполярного расстройства на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата). После купирования указанных состояний, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты одновременно с местными и общими анестетиками, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.

Рекомендуется отменять амитриптилин перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.

Требуется соблюдать осторожность при лечении амитриптилином больных тиреотоксикозом и пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы, в связи с риском развития аритмий сердца.

В сочетании с электросудорожной терапией амитриптилин назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога. Вероятно повышение потребности в рибофлавине.

Прием амитриптилина может изменять толерантность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом. Состояние депрессии также может влиять на метаболизм глюкозы.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.

Таблетки АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.

В составе таблеток АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержатся красители, которые могут вызвать аллергические реакции.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения болезни Депрессия сопровождается повышенным риском суицидов. Этот риск сохраняется до достижения существенной ремиссии и может возникать спонтанно на протяжении курса терапии. Поскольку антидепрессивный эффект развивается только через несколько недель от начала лечения, следует тщательно контролировать состояние больного до достижения клинического улучшения. Возможно повышение суицидального риска на ранних сроках выздоровления.

Необходим постоянный врачебный контроль за больными с суицидными мыслями и суицидными попытками в анамнезе, в т.ч. на фоне терапии. Хранение и выдача таким пациентам лекарственных средств должны осуществляться доверенными лицами. Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет. Поэтому при назначении амитриптилина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от применения антидепрессанта. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.

Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения амитриптилином запрещается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также прием алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гриндекс АО, ~, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Гриндекс АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Немного фактов

Амитриптилин-Гриндекс является образцом группы трициклических антидепрессантов. Особенность препарата заключается в его возможности формировать антитревожный, седативный и снотворный эффект. Активность характеризуется специалистами, как антигистаминная, холинолитическая. На сегодняшний день средство считается самым доступным по цене из всех трическических антидепрессантов.

Фармакологические свойства Амитриптилина-Гриндекс

Вещество обладает обезболивающим антисеротининовым качеством. После приема препарата наблюдается улучшение функционирования мочевой системы (прекращается ночное недержание урины)на фоне имеющихся заболеваний, уменьшается аппетит. Для медикамента характерен противохолинергический эффект, достаточно сильные седативные возможности. Входящие в структуру средства компоненты могут привести к тяжелой блокаде внутрижелудочкового типа. Это делает вещество похожим на хинидин. Последний при приеме дозированного лекарства также нередко вызывает замедление желудочковой проводимости.
Механизм влияния антидепрессанта характеризуется увеличением количества норадреналина в синапсах или серотонина в центральной нервной организации. Если изделие употреблять на протяжении длительного периода, то происходит нормализация серотонинергической передачи, понижение работы некоторых видов рецептора головного мозга, возобновление функционирования данных структур, патологическое состояние которых было вызвано депрессией.

Состав и форма выпуска

В таблетированной форме амитриптилина находится гидрохлорид по 10 и 25 мг. Пачка содержит 10 единиц лекарственного препарата.

Показания к использованию Амитриптилина-Гриндекс

Назначение медикамента производится при наличии таких диагнозов и заболеваний, как:
• депрессивное состояние;
• психозы шизофренического типа;
• булимия нервная;
• мигрень;
• ночное недержание мочи;
• эмоциональные разлады;
• язвенные образования в органах ЖКТ;
• болевой синдром в затяжной форме (у больных с онкологией).

Побочные эффекты Амитриптилина-Гриндекс

При использовании медикамента возможно проявление таких акцидентных признаков, как:
• галлюцинации;
• астения;
• тревожность;
• тремор;
• ухудшение депрессивного состояния;
• плохой сон;
• перевозбуждение нервной системы;
• развитие признаков психоза;
• кружение головы;
• гинекомастия;
• лейкопения;
• гепатит;
• желтуха холестатическая;
• тахикардия;
• дизартрия;
• накожные высыпания.
Этот список можно дополнить такими заболеваниями, как галакторея, отечность лица, органа ротовой полости – языка, дисфункция печени, запор, мидриаз, атаксия, тошнота, понос. В некоторых случаях наблюдается развитие стоматита, гастралгии, изжоги, гиперпирексии, делирий, отечности некоторых органов, поллакиурии. Иногда происходит ухудшение функционирования зрительного аппарата, спутанность сознания, начинают выпадать волосы, возникает сухость в ротовой полости.

Противопоказания Амитриптилина Гриндекс

Состав медикамента является запрещенным во время реабилитации после инфаркта миокарда, тяжелого отравления спиртными напитками, снотворными средствами, обезболивающими и психотропными терапевтическими веществами. Не желательно назначать продукт при глаукоме закрытоугольного типа, тяжелых дисфункциях сердечной системы, во время грудного вскармливания малыша. Не выписывают антидепрессант в детском возрасте — в виде таблеток дошкольникам, для внутривенного и внутримышечного введения подросткам до 12 лет, при аллергических реакциях.

Использование Амитриптилина-Гриндекс при беременности

Амитриптилин-Гриндекс не рекомендуют использовать при вынашивании плода. Особенно это касается второй половины беременности. Подобную терапию проводят в исключительных случаях. Как реагирует организм женщины и развивающегося малыша на антидепрессант, точно неизвестно. Так как адекватные исследования не проводились.
Если терапия все же осуществилась, то отменять медикамент нужно постепенно. Желательно это сделать за несколько месяцев до начала родов. Таким образом, можно избежать проявления у младенца синдрома отмены. Некоторые эксперименты показали тератогенное влияние вещества на системы организма. Запрещается употреблять во время грудного вскармливания. У ребенка может возникать сонливость.

Способ и особенности применения

Методика приема препарата достаточно сложная, несмотря на то, что ее прописывает инструкция, но полноценно ее может знать только высококвалифицированный медспециалист, он учтет все показания и противопоказания. В начале терапии суточная доза лекарства минимальна. Затем в течение недели дозировку принимаемого вещества увеличивают в 4 раза. При отсутствии улучшения дневная норма повышается еще на половину. При устранении депрессивных симптомов норму снижают и придерживаются ее на протяжении не меньше, чем 3 месяцев.
Употребляя средство, необходимо соблюдать осторожность, если у пациента имеются установленные диагнозы по сердцу: ишемическая болезнь, сердечные блокады, аритмии, дисфункции, повышенное давление. Аналогично нужно поступать после перенесенного инфаркта миокарда, инсульта, в случае алкоголизма, а также при дисфункциях щитовидной железы и использовании препаратов для ее лечения.
Применение амитриптилина увеличивает вероятность развития эпилептических припадков, если существует к тому предрасположенность. Пациенты, у которых наблюдается частые перепады настроения, склонны к самоубийству. Больные возрастной категории подвержены психозам, особенно в ночное время. У них может развиться кишечная непроходимость, особенно на фоне хронических запоров.
В случае выполнения обезболивающих процедур нужно предупредить врачей о приеме амитриптилина. Увеличение продолжительности применения химсредства повышает вероятность образования кариеса зубов.
Амитриптилин разрешается вводить не раньше, чем по истечению 2-х недель после окончания приема замедлителей МАО. Нежелательны комбинации данного материала с эфедрином, эпинефрином и другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие.
Согласно инструкции по применению, на время осуществления терапевтических процедур с использованием амитриптилина нужно воздержаться от выполнения работы, потенциально опасной, как доя самого пациента, так и для окружающих.

Совместимость с алкоголем

Категорически запрещается одновременный или отсроченный прием алкоголя после терапии амитриптилином. Это может привести к усилению депрессивного состояния, появлению психоза, вплоть смертельного исхода.
Кроме вышеприведенных осложнений, этанол в сочетании с лекарством может вызвать нарушение зрительного восприятия, появление галлюцинаций, потерю пространственной ориентации, понижение артериального давления, ухудшение дыхания, угнетение нервной организации.
Этанол подавляет функции мочевыделительной структуры, ухудшает перильстатику кишечника, вызывает цирроз печени, вплоть до остановки дыхания и наступления смерти.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комплексное действие амитриптилина, а также нейролептиков, успокоительных, наркотических и спиртосодержащих компонентов приводит к окончательному угнетению центральной нервной деятельности.

Передозировка

Употребление медикамента с превышающей норму дозировкой приводит к:
• одышке;
• сонливости;
• рвоте;
• понижению артериального давления;
• лихорадочному состоянию;
• ухудшению работы сердца;
• ригидности мышечной структуры;
• припадкам.
При возникновении подобных симптомов необходимо прекратить использовать препарат, промыть желудок, провести инфузию раствора. Иногда внутрь вены или мышцы вводят физостигмин по 1-3 мг. Интервал времени между приемом жидкости должен регулировать доктор в зависимости от степени протекания болезненного синдрома, состояния здоровья пациента. Физостигмин чаще всего назначают при коме, затрудненном дыхании и некоторых тяжелых патологиях. В данном случае проводится симптоматическое лечение, нормализация артериального давления и уравновешивание водно-электролитного баланса.

Аналоги

Существует несколько альтернативных медикаментов, которые по своему составу похожи на Амитриптилин-Гриндекс. К ним относят:
• Эливел;
• Веро-Амитриптилин;
• Амирол;
• Триптизол.

Условия продажи Амитриптилина-Гриндекс

Медикамент принадлежит к терапевтическим средствам, которые продают только по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо содержать в темном месте при температурном режиме не выше 25 °C. Хранить от детей. Использовать только на протяжении указанного срока годности.

Цены на ‘Амитриптилин-Гриндекс’ в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 56 руб.

Сертификаты и лицензии

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название ? Амитриптилин

Активное вещество — амитриптилин.

Антидепрессанты — неизбирательные ингибиторы нейронального захвата

Показания к применению Амитриптилин-Гриндекс таблетки 10мг Депрессии, депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, ночной энурез (вспомогательное лечение), сильные боли неврогенного характера.

Способ применения и дозировка Амитриптилин-Гриндекс таблетки 10мг Внутрь, не разжевывая, после еды, взрослым в начальной дозе — по 25 мг 2-4 раза в сутки. Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг в сутки, в стационаре — до 300 мг в сутки, у пожилых больных — до 100 мг в сутки. Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет — 10-30 мг или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в сутки, для лечения ночного энуреза детям до 6 лет — 10 мг на ночь, 6-10 лет — по 10-20 мг в сутки, 11-16 лет — по 25-50 мг в сутки.

Противопоказания Амитриптилин-Гриндекс таблетки 10мг Гиперчувствительность, глаукома, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, инфаркт миокарда в анамнезе, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, беременность, лактация, детский возраст (до 6 лет).

Фармакологическое действие Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует М-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.Быстро и хорошо всасывается и ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 часов. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала лечения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. В печени подвергается биотрансформации. Выводится почками в течение нескольких дней.

Побочное действие Амитриптилин-Гриндекс таблетки 10мг Блокада периферических М-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение зрения, аккомодации, усиленное потоотделение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости. Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.Аллергические реакции: кожная сыпь и другие.

Передозировка Симптомы: галлюцинации, судороги, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочновые аритмии, гипотермия.Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней; при тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) — 0,5-2 г физостигмина внутримышечно или внутривенно.

Взаимодействие Амитриптилин-Гриндекс таблетки 10мг Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает эффект соединений, угнетающих ЦНС, симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет — гипотензивных и противосудорожных препаратов. Барбитураты и карбамазепин снижают, а циметидин повышает концентрацию в плазме.

Особые указания Не следует назначать маниакальным больным и пациентам с суицидальными наклонностями. С осторожностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.