Амитриптилин (Amitriptyline)
💊 Состав препарата Амитриптилин
✅ Применение препарата Амитриптилин
Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AA09
(Амитриптилин)
Лекарственная форма
| Амитриптилин |
Таб. 25 мг: 50 шт. рег. №: Р N000221/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин
Таблетки от белого с сероватым до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51.1 мг, крахмал картофельный — 14.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.08 мг, желатин — 1.05 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав:
Амитриптилина (в виде гидрохлорида) 10 или 25 мг.
Вспомогательные
вещества: крахмал картофельный, лактоза, желатин, аэросил, тальк, магния
стеарат.
Описание:
таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Для
дозировки 10 мг — плоскоцилиндрической формы с фаской.
Для дозировки 25 мг —
плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант.
Код ATX [N06AA09].
Фармакологические свойства
Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных
ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным
тимоаналептическим и седативным действием.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия
препарата связан с угнетением обратного захвата нейронами ЦНС катехоламинов
(норадреналина, дофамина) и серотонина. Амитриптилин -антагонист мускариновых
холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими
антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Вызывает
антиневралгическое, противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при
ночном энурезе. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после
начала применения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. После приёма внутрь,
максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 4-8 часов.
Биодоступность препарата 33-62%, его активного метаболита нортриптилина —
46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приёма внутрь
2,0-7,7 ч. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические
концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150
нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 0,04-0,16 мкг/мл.
Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в
т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме.
Связь с белками плазмы 92-96%.
Метаболизируется в печени (путем
деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов —
нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период
полувыведения из плазмы крови — 10-28 часов для амитриптилина и 16-80 часов для
нортриптилина. Выделяется почками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в
течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется
в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Показания к применению
Депрессии любой этиологии (в силу выраженности седативного эффекта особенно
эффективен при тревожно-депрессивных состояниях); смешанные эмоциональные
расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства: детский энурез (за
исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем); психогенная анорексия,
булимический невроз; хронический болевой синдром (неврогенного характера),
профилактика мигрени.
Противопоказания
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый и восстановительный
период инфаркта миокарда; нарушения проводимости сердечной мышцы; выраженная
артериальная гипертензия; острые заболевания печени и почек, с выраженным
нарушением функций; заболевания крови; язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной
кишки в стадии обострения; гипертрофия предстательной железы; атония мочевого
пузыря; пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника; одновременное
лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие); беременность, период грудного
вскармливания; дети до 6 лет; повышенная чувствительность к амитриптилину.
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих
алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении, маниакально-депрессивном
психозе (МДП), эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового
кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности,
закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь во время или после еды. Начальная суточная доза при приёме
внутрь — 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на
25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная
терапевтическая доза — 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и
более, до максимально переносимой дозы (150 мг/сут для амбулаторных больных). В
этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного
введения препарата, применяя более высокие начальные дозы, наращивая дозировки
под контролем над соматическим состоянием. После получения стойкого
антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно снижают, при этом при
появлении признаков депрессии необходимо вернуться к прежней дозе. Если
состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая
терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях,
в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных
дозах или 1 раз в сутки на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет — 12,5-25 мг
перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела ребенка).
Для
профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе,
длительных головных болях) — от 12,5-25мг до 100 мг/сут.
Побочные действия
Связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации,
нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор,
кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела.
Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость,
слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или
бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия,
спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация,
тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко —
экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости,
лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение
внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит,
нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии,
гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко —
холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы:
увеличение грудных желез у мужчин и женщин, галакторея, изменение секреции
антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко гипо- или
гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация,
ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз,
лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови,
выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при
длительном применении, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении,
особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома
отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна
с яркими необычными сновидениями, повышенная возбудимость.
Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков,
повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации,
судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная
гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи:
отмена амитриптилина, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая
терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показан ЭКГ-мониторинг в
течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ
и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и
снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для
наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими
антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками,
и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная
реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует
гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает
риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной
гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение
норадреналина. Препарат может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и
препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект
противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и
антикоагулянтов — производных кумарина или индандиона возможно повышение
антикоагулянтной активности последних. При одновременном приёме амитриптилина и
циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным
развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени
(барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других
лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет
метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и
другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать
биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные
аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную
глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для
лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к
летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и
трициклическими антидепрессантам и должен составлять не менее 14 дней!
Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности,
поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у
больных с отягощенным анамнезом.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте
должно проходить под тщательным контролем и с применением минимальных доз
препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств,
гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут
перейти в маниакальную стадию.
Во время приёма амитриптилина запрещается
вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ,
требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.
Форма выпуска
По 10 таблеток по 10 мг или 25 мг в контурную ячейковую упаковку.
1, 2,
3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок, или 100 таблеток в банку полимерную с
инструкцией по применению в пачку из картона.
Для стационаров – 500, 600,
1000, 1200 таблеток в банку полимерную, с инструкцией по применению в пачку из
картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель:
ЗАО «АЛСИ Фарма»,
Россия, 129272, Москва,
Трифоновский тупик, 3.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, тимолептическое, седативное.
Состав и форма выпуска Амитриптилин 25мг 50 шт. таблетки озон
Таблетки — 1 таб.:
Активное вещество: амитриптилин 25 мг.
Таблетки по 25 мг, 50 штук в инд/упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Способ применения и дозы
Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).
В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булимии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальную эффективную дозу — 10-50 мг/сут.
Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме нейрогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10-12,5-25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг/сут или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.
При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет — до 50 мг/сут.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина. T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению Амитриптилин 25мг 50 шт. таблетки озон
Депрессии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС, декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени и почек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, совместное применение с ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Применение Амитриптилин 25мг 50 шт. таблетки озон при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и детям до 6 лет.
Особые указания
Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.
Амитриптилин в дозе выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому возрастает риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе.
На время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.
Лечение пожилых больных необходимо тщательно контролировать, применяя минимальные дозы препарата, повышая их постепенно.
Возможен переход с депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную стадию.
Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель, дальнейшая терапия нецелесообразна.
Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Побочные действия Амитриптилин 25мг 50 шт. таблетки озон
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальная гипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени (редко).
Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительном применении, задержка мочеиспускания.
Лекарственное взаимодействие
Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект катехоламинов, блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрацию амитриптилина в плазме. Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.