Амловас инструкция по применению при каком давлении

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 11.01.2021

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Состав
на 1 таблетку с дозировкой 5 мг:

Действующее вещество:

Амлодипина
безилат                     6,944 мг

(в
пересчете на амлодипин)         5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Кальция
гидрофосфат безводный 14,335 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102
133,921 мг, кремния диоксид коллоидный 1,600 мг, карбоксиметилкрахмал
натрия 1,600 мг, магния стеарат 1,600 мг.

Состав
на 1 таблетку с дозировкой 10 мг:

Действующее вещество:

Амлодипина
безилат                     13,889 мг

(в
пересчете на амлодипин)         10,0 мг

Вспомогательные вещества:

кальция
гидрофосфат безводный 12,600 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102
128,711 мг, кремния диоксид коллоидный 1,600 мг, карбоксиметилкрахмал
натрия 1,600 мг, магния стеарат 1,600 мг.

Круглые
плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и
фаской с двух сторон.

После
приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация
в сыворотке крови наблюдается через 6–12 часов. Равновесные концентрации
достигаются после 7–8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию
амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что
указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в
крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с
белками плазмы крови.

Амлодипин
подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии
значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают
существенной фармакологической активностью.

После
однократного приема внутрь период полувыведения (T_1/2)
варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении T_1/2
составляет приблизительно 45 часов.
Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде
метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25% через кишечник с желчью. Общий
клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг
(7 мл/мин/кг,
0,42 л/ч/кг).

Применение у пожилых пациентов

У
пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2
— 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет
клинического значения. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У
пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2,
и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2
до 60 ч).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная
недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не
удаляется.

Производное
дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает
гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые
каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей
степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное
действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и
артериол:

—       
при стенокардии
уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы,
снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку
на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

—       
расширяя
коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах
миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при
вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч.
вызванной курением).

У
пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает
толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и
«ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и
потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает
длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие
обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При
артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение
артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента
«лежа» и «стоя»).

Ортостатическая
гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не
вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого
желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не
оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает
рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию
тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым
натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает
выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного
влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может
применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и
подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность
эффекта — 24 ч.

У
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный
атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий,
атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную
транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией,
применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных
артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА,
аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по
поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной
недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на
восстановление коронарного кровотока.

Не
повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у
пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне
терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации
NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность
возникновения отека легких.

—       
артериальная
гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными
средствами);

—       
стабильная
стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или
вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими
антиангинальными средствами.

—       
повышенная
чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также
вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

—       
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.),

—       
обструкция
выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

—       
шок (включая
кардиогенный шок);

—       
гемодинамически
нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

—       
возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

применять
у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV
функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией,
аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной
кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него),
синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия),
артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или
индукторами изофермента CYP3A4.

Безопасность
применения препарата АМЛОВАС^® во время беременности и в период
грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности
и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери
превышает риск для плода и новорожденного.

Опыт
применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное
молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило
0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией,
обусловленной беременностью и получали амлодипин в начальной дозировке
5 мг в сутки. Дозировки препарата при необходимости корректировались (в
зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг
соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем
через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.

Не
было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Внутрь,
один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При
артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет
5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до
максимальной суточной дозы — 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

АМЛОВАС^®
рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не
требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Несмотря
на то, что T_1/2
амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции
печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Рекомендуется
применять АМЛОВАС^® в обычных дозах, однако необходимо учитывать
возможное незначительное увеличение T_1/2.

Не
требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками,
бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Частота
побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень
часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более
1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко —
от менее 1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестно — невозможно оценить
частоту на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко
— тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто — кожный зуд,
кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);

Очень редко —
ангионевротический отек, мультиформная эритема;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто —
увеличение/снижение массы тела;

Очень редко
— гипергликемия;

Нарушения психики:

Нечасто — лабильность
настроения, депрессия, тревога;

Очень редко
— апатия, ажитация, амнезия;

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головные
боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

Нечасто — астения,
общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор,
бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, извращение вкуса;

Очень редко — мигрень, повышенное потоотделение,
атаксия;

Неизвестно
— экстрапирамидные нарушения;

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто — диплопия,
нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения
зрения;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто — «звон» в
ушах;

Нарушения со стороны сердца:

Часто — ощущение
сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп);

Очень редко — одышка, развитие или усугубление
течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую
тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке;

Нарушения со стороны сосудов:

Часто — «приливы»
крови к коже лица;

Нечасто — чрезмерное
снижение АД;

Очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая
гипотензия;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Нечасто — одышка,
ринит, носовое кровотечение;

Очень редко — кашель;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота, боли
в животе;

Нечасто — рвота, запор
или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости
рта, жажда;

Редко — гиперплазия
десен, повышение аппетита;

Очень редко
— панкреатит, гастрит;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — желтуха
(обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, гепатит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — дерматит;

Очень редко
— алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:

Нечасто — артралгия,
судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

Редко — миастения;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто — учащенное
мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;

Очень редко
— дизурия, полиурия;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нечасто — гинекомастия,
нарушение эректильной функции;

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто — озноб, боль
неуточненной локализации;

Очень редко
— паросмия;

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:

Очень редко
— гипергликемия.

Амлодипин
может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с
тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или
ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно
комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами
пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В
отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III
поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными
противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно
усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном
применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ.
бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия
при совместном применении с альфа₁‑адреноблокаторами,
нейролептиками.

Хотя
при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не
наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность
отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих
удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин
может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и
гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный
прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не
оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное
применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не
сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики
аторвастатина.

Симвастатин:
одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и
симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на
77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол
(напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном
применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные
средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и
амлодипина.

Нейролептики
и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты
кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При
совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные
отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота,
рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования
одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и
всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не
проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у
пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной
комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную
концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во
внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы
пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не
оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный
клиренс.

Не
оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В
исследованиях in vitro амлодипин
не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина
и индометацина.

Грейпфрутовый
сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и
10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением
фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять
грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом
полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и,
вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий-
или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного
влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы
изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг
и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной
гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от
18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина
(увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на
то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть
более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные
ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут
приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей
степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и
ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин:
ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно
кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления.
Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под
тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы
изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на
фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное
давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента
CYP3A4.

Такролимус:
при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации
такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при
одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию
такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае
необходимости.

Ингибиторы
мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR): ингибиторы mTOR, такие как сиролимус,
темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A.
Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном
применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

Симптомы

Выраженное
снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и
чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой
артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Промывание
желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после
передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг
показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей,
контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса
сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии
противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады
кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

При
применении препарата АМЛОВАС^® у пациентов с ХСН III и IV
функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось
повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков
ухудшения сердечной недостаточности. При остром инфаркте миокарда препарат
АМЛОВАС^® назначают после стабилизации показателей гемодинамики.
Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема препарата
АМЛОВАС^® должны находиться под наблюдением врача. У пациентов
пожилого возраста может увеличиваться T_1/2
и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо
тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам
с малой массой тела или невысокого роста, пациентам с нарушением функции печени
рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг.

В
период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия и
соблюдать соответствующую диету.

Необходимо
наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и
гиперплазии десен).

Амлодипин
не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, общего холестерина,
липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота
мочевины.

Несмотря
на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом
желательно проводить постепенно уменьшая дозу.

Эффективность
и безопасность применения препарата АМЛОВАС^® при гипертоническом
кризе не установлена.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

На
фоне применения препарата АМЛОВАС^® какого-либо отрицательного
влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными
механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения
АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует
соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и
при увеличении дозы.

Таблетки,
5 мг и 10 мг.

По
10 таблеток в алюминиевый стрип. 2 или 3 стрипа в картонной пачке вместе с
инструкцией по применению.

Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
применять после истечения срока годности.

Одна таблетка содержит

активное вещество — амлодипина бесилат  6,970 мг или 13,938 мг,

 что эквивалентно амлодипину 5,00 мг или 10,00 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской с одной стороны

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТX С08СА01

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2  составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2  при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2  60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим  влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

— артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии)

— стенокардия напряжения

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5 – 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии -10 мг в сутки.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета — адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин — превращающего фермента  (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

— сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок,

  периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу

— васкулит

— головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение

  настроения, судороги

— тошнота, рвота, боли в эпигастрии

— кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек

Редко

— нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание

  предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия

— потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения,

  недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения

— повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные

  холестазом)

— панкреатит

— сухость во рту, гиперплазия десен, метеоризм, запор, диарея

— поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, дизурия,

  полиурия

— нарушение сексуальной функции (в том числе и снижение потенции)

— артралгии, артроз, миалгии (при длительном применении)

— гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

— полиурикемия

— тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия

— нарушение зрения, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит

— звон в ушах

— боль в спине

— диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда

— атаксия, апатия, ажитация, амнезия

— многоформная эритема

— холодный «липкий» пот, кашель, паросмия, нарушение вкусовых ощущений

— ринит

Очень редко

— развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень

— повышение аппетита

— гастрит

— ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи

— миастения

— нарушение аккомодации, ксерофтальмия

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным

  дигидропиридина

— выраженная артериальная гипотензия

— коллапс, кардиогенный шок

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардииПринцметала)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не

  установлены)

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Амловас при одновременном применении не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения  интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования  для  пожилых людей такой же, как и для  пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется  постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности,  мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная  кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течении 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование

Отсутствуют сообщения о влиянии амлодипина на управление автомобилем или выполнении другой работы , требующей повышенной концентрации внимания. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой  системы, контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых  каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной безячейковой упаковке из  фольги алюминиевой. 2 или 3  контурные безячейковые упаковки из  фольги алюминиевой в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

В  сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс

энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай 400030, Индия

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка по 5 мг содержит амлодипина бесилат 6,935 мг эквивалентно амлодипина 5 мг

1 таблетка 10 мг содержит амлодипина бесилат 13,870 мг эквивалентно амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями с насечкой с одной стороны.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические.

Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определенный недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль:

• амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
• Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывания / распределение.

После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64 — 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Есть данные о проведении Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / вывода.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек.

Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети.

Есть данные о проведении исследований фармакокинетики с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе 1,25-20 мг в сутки в 1 или в 2 приема. Эти исследования показали, что клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет обычно составлял 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдалась значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая стабильная стенокардия
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Имеющиеся данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвально форме нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в ходе иn vitro исследований с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина пациентам, которые принимают такролимус, следует проводить регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу такролимуса.

Циклоспорин .

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин .

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Силденафил.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Другие лекарственные средства.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Этанол (алкоголь).

Одноразовый и многократный прием 10 мг амлодипина не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина с циметидином, не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение препаратов алюминия / магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лабораторные тесты.

Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестен.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем. Есть данные что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC увеличиваются у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может проявлять незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-преобразующей фермента.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза амлодипина этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Таблетки по 5 мг можно разделить пополам для получения дозы 2,5 мг.

Дети. Препарат можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестен.

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки. Имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение. Клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Есть данные, что применение активированного угля в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшает уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками плазмы крови, эффект диализа незначительный.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции.

Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства гипергликемия.

Психические нарушения : бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны сердца : тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Со стороны сосудов : приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : одышка, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы : гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани : алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей : отек голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения : отек, повышенная утомляемость, боль в груди, астения, боль, недомогание.

Исследование.

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома.

Дети .

Амлодипин хорошо переносится при применении детям. Профиль побочных реакций был подобным тем, которые наблюдались у взрослых. В исследованиях чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения.

Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. Тяжелые побочные реакции (преимущественно головная боль) наблюдались в 7,2% при применении 2,5 мг амлодипина, в 4,5% при применении 5 мг амлодипина, и в 4,6% — в группе плацебо. Самой распространенной причиной исключения из исследования была неконтролируемая гипертензия. Ни разу исключения из исследования не было вызвано отклонениями лабораторных показателей от нормы. Не было зафиксировано существенных изменений пульса.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции .

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги (стрипе). По 2 или по 3 стрипа в коробке из упаковочного картона.

Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»)