Амокси вл 80 инструкция по применению в ветеринарии

Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения Амокси ВЛ 80

• Главная
• Продукты
• Антибактериальные препараты для животных
• Амокси ВЛ 80

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций желудочно-кишечного, респираторного и мочеполового тракта молодняка крупного рогатого скота, птицы, свиней, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.

Порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом. При добавлении к содержимому флакона воды, свободной от углерода диоксида (свежепрокипяченной и охлажденной), получается суспензия розового цвета с включениями белого цвета с характерным запахом земляники. Допускается расслоение суспензии, которое устраняется при взбалтывании.

мл суспензии содержат в качестве действующего вещества 125 мг или 250 мг амоксициллина тригидрата в пересчете на амоксициллин.

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия бензоат, натрия цитрат, аспартам (Е 951), краситель Кармуазин (Е 122), ароматизатор Ванилин РХ 1496, ароматизатор Земляника РХ 1377, сахар белый кристаллический.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТС: J01CA04.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик) широкого спектра действия, который ингибирует один или несколько ферментов (часто обозначаются как пенициллин-связывающие белки), участвующих в биосинтезе пептидогликана у бактерий. Пептидогликан является интегральным структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению прочности клеточной стенки, в результате чего обычно происходит лизис и гибель клетки. Таким образом, амоксициллин оказывает бактерицидное действие.

Амоксициллин может разрушаться бета-лактамазами — ферментами, которые продуцируются резистентными к антибиотику бактериями. Поэтому в спектр действия амоксициллина (при применении в режиме монотерапии) не входят микроорганизмы, которые способны продуцировать указанные ферменты.

Основными механизмами, обеспечивающими резистентность бактерий к амоксициллину, являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами;

изменение структуры пенициллин-связывающих белков, что уменьшает сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактерий или эффлюксные механизмы могут обусловливать бактериальную резистентность или способствовать ее развитию, особенно у грам-отрицательных бактерий.

В таблице ниже указаны значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для амоксициллина, согласно данным Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST).

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае надобности следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций видится сомнительной.

In vitro чувствительность микроорганизмов к амоксициллину

Обычно чувствительные микроорганизмы

грам-положительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.

Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может оказаться проблемой при лечении инфекции:

грам-отрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida;

грам-положительные аэробы: коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus1, Streptococcus pneumoniae, группа зеленящих стрептококков;

грам-положительные анаэробы: Clostridium spp.;

грам-отрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.;

другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с природной резистентностью2:

грам-положительные аэробы: Enterococcus faecium2;

грам-отрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.;

грам-отрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются устойчивыми);

другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1Почти все Staphylococcus aureus устойчивы к амоксициллину вследствие продукции пенициллиназы. Кроме того, все метициллин-устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.

2Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.

Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. При исследованиях на животных не обнаружено значительной задержки производных амоксициллина в тканях организма. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»). Главный путь выведения амоксициллина — через почки. У каждого ребенка в первую неделю жизни (включая недоношенных новорожденных) интервал между введениями должен составлять не менее 12 ч (применение не чаще 2 раз в сутки) из-за незрелости почечного пути выведения. Так как у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, у данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

АМОКСИ может быть использован у детей и взрослых для лечения следующих инфекций:

острый бактериальный синусит;

острый средний отит;

острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония;

острый цистит;

асимптоматическая бактериурия у беременных;

острый пиелонефрит;

брюшной тиф и паратиф;

околозубной абсцесс с распространяющимся целлюлитом;

инфекции протезированных суставов;

эрадикация Helicobacter pylori;

болезнь Лайма.

Также АМОКСИ может использоваться для профилактики эндокардита.

При решении вопроса о назначении лекарственного средства АМОКСИ следует опираться на общие принципы антибактериальной терапии и на информацию, представленную в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Всегда применяйте данное лекарственное средство в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении вопросов или сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Способ применения

АМОКСИ предназначен для приема внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Поэтому лекарственное средство можно принимать независимо от приема пищи.

Лечение может быть начато с использованием амоксициллина для парентерального (внутривенного) введения (в рекомендованных для данного пути введения дозах) и продолжено с использованием лекарственного средства АМОКСИ в форме суспензии для внутреннего применения.

АМОКСИ выпускается в форме порошка. Перед применением лекарственного средства необходимо приготовить суспензию. Для этого вначале следует встряхнуть порошок во флаконе, далее добавить кипяченую, охлажденную до комнатной температуры, питьевую воду до метки «60 мл» (для флакона, содержащего 20,0 г порошка) или до метки «100 мл» (для флакона, содержащего 33,3 г порошка) и интенсивно взболтать. После того, как осядет образовавшаяся пена, довести дополнительно объем суспензии водой до 60 мл (для флакона, содержащего 20,0 г порошка) или до 100 мл (для флакона, содержащего 33,3 г порошка), тщательно взболтать. После выполнения указанных действий суспензия готова к употреблению.

Перед каждым употреблением содержимое флакона следует интенсивно взбалтывать и оставлять стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена.

Дозы

При назначении определенной дозы амоксициллина для лечения конкретной инфекции следует принимать во внимание:

вид предполагаемого возбудителя и характерный для данного возбудителя профиль чувствительности/устойчивости к антибактериальным средствам (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);

тяжесть и локализацию инфекционного процесса;

возраст, массу тела, состояние функции почек пациента.

Длительность курса лечения следует определять, исходя из типа инфекции, индивидуальной реакции пациента на прием лекарственного средства. В целом, длительность курса должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют проведения продолжительной терапии амоксициллином (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» относительного пролонгированного лечения).

Каждые 5 мл суспензии содержат 125 мг (для дозировки 125 мг/ 5мл) или 250 мг (для дозировки250мг/5 мл) амоксициллина.

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

*Следует учитывать официальные рекомендации по лечению для каждого показания.

Дети с массой тела <40 кг

Для более точного и удобного дозирования, а также по причине возможных затруднений при проглатывании таблетки, у детей (особенно раннего возраста) целесообразно использование амоксициллина в форме суспензии или в других лекарственных формах. У детей младше 6 месяцев рекомендуется использовать амоксициллин в форме суспензии.

У каждого ребенка в первую неделю жизни (включая недоношенных новорожденных) интервал между введениями должен составлять не менее 12 ч (применение не чаще 2 раз в сутки) из-за незрелости почечного пути выведения.

*Следует учитывать официальные рекомендации по лечению для каждого показания. **Рекомендуется прием 2 раза в сутки только для доз, приближающихся к верхней

границе указанного диапазона.

Пожилые пациенты

Коррекция режима дозирования не требуется.

Однако у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, поэтому для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

Пациенты с нарушением функции почек

*В большинстве случаев предпочтение следует отдавать амоксициллину в лекарственной форме для парентерального применения.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

При гемодиализе амоксициллин может удаляться из циркулирующей крови.

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 500 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

При наличии указанной патологии режим дозирования следует подбирать с осторожностью и производить регулярный контроль за состоянием функции печени в процессе лечения (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Если Вы забыли принять очередную дозу лекарственного средства, ее необходимо принять при первой возможности. Следующую плановую дозу нужно принять по истечении как минимум 4 ч после приема пропущенной дозы. Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы!

Если Вы приняли избыточную дозу лекарственного средства, обратитесь за консультацией к Вашему лечащему врачу или к врачу в ближайшее медицинское учреждение (например, в поликлинику или приемное отделение больницы); при этом, по возможности, возьмите с собой упаковку с лекарственным средством и листком- вкладышем по медицинскому применению. Симптомы, которые могут развиться после приема избыточной дозы, указаны в разделе «Передозировка».

Не следует прерывать курс лечения, назначенный врачом, даже если самочувствие улучшается. Если после завершения назначенного курса лечения самочувствие не улучшилось, следует проконсультироваться с врачом.

Лекарственное средство АМОКСИ может вызывать развитие нежелательных реакций, но они развиваются не у всех.

Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Указанные нежелательные реакции выявлены при проведении клинических исследований и в процессе постмаркетингового мониторинга.

* Частота данных нежелательных реакций определена, исходя из результатов клинических испытаний, в которые были включены (суммарно) примерно 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется

проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые

возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше

по медицинскому применению лекарственного средства. Вы можете сообщить о нежелательных реакциях непосредственно в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные средства; также Вы можете сообщить о неэффективности лекарственного средства. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Известная повышенная индивидуальная чувствительность к амоксициллину и/или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

Известная повышенная индивидуальная чувствительность к любому антибиотику из пенициллинового ряда.

Тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) в анамнезе, возникновение которой связано с приемом другого бета-лактамного лекарственного средства (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Симптомы

При передозировке амоксициллина могут наблюдаться явные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), явные нарушения водного и электролитного баланса. Сообщалось о кристаллурии на фоне приема амоксициллина, в некоторых случаях приводившей к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у тех пациентов, которые принимают амоксициллин в высоких дозах, могут возникнуть судороги (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Лечение

При нарушении функции желудочно-кишечного тракта показано симптоматическое лечение. Особое внимание следует уделить нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин можно удалить из сосудистого русла посредством гемодиализа.

Пробенецид

Не рекомендуется сопутствующий прием пробенецида. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина в почках. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению концентрации амоксициллина и удлинению его периода полувыведения из плазмы крови.

Аллопуринол

Сочетанное применение амоксициллина и аллопуринола может повысить вероятность возникновения аллергических кожных реакций.

Тетрациклины

Тетрациклины и другие бактериостатические средства могут оказать влияние на бактерицидные эффекты амоксициллина.

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики из группы пенициллинов широко используются в клинической практике, при этом признаков взаимодействия между лекарственными средствами не отмечается. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, проходивших курсовое лечение амоксициллином на фоне приема аценокумарола или варфарина. Если сочетанное применение пероральных антикоагулянтов и амоксициллина считается необходимым, следует производить тщательный контроль за величиной протромбинового времени или МНО при увеличении дозы амоксициллина после прекращения лечения амоксициллином. Более того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Метотрексат

Пенициллины могут уменьшить экскрецию метотрексата, что повысит вероятность проявления токсических свойств последнего.

Особые указания и меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

До начала лечения амоксициллином обязательно необходимо выяснить, имелись ли ранее у пациента реакции гиперчувствительности, возникновение которых было связано с приемом какого-либо антибиотика из группы пенициллинов, цефалоспоринов или другого бета-лактама (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Имеются сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получавших терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и при атопии. Если развивается аллергическая реакция, необходимо прекратить прием амоксициллина и назначить надлежащее альтернативное лечение.

Нечувствительные микроорганизмы

Амоксициллин должен применяться для лечения инфекций только при соблюдении одного из следующих условий:

возбудитель идентифицирован и установлено, что он чувствителен к амоксициллину;

предполагаемый возбудитель с очень высокой вероятностью является чувствительным к амоксициллину (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Эту информацию особенно важно принимать во внимание, когда решается вопрос о назначении амоксициллина пациентам с инфекцией мочевыводящих путей или с тяжелой инфекцией уха, носа, глотки.

Судороги

Судороги могут возникнуть у пациентов:

с нарушением функции почек;

принимающих амоксициллин в высоких дозах;

с наличием предрасполагающих факторов (например, наличие в анамнезе судорог, леченной эпилепсии или менингеальных нарушений) (см. раздел «Побочное действие»). Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек дозу следует подбирать в соответствии со степенью тяжести патологии (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции со стороны кожи

Генерализованная эритема с лихорадкой и пустулами, возникшая в начале лечения амоксициллином, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Побочное действие»). Если такая реакция возникла, следует немедленно прекратить прием амоксициллина; в дальнейшем назначение амоксициллина в любом случае противопоказано.

Следует избегать назначения амоксицилина, если подозревается инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина на фоне инфекционного мононуклеоза может привести к появлению кореподобной сыпи.

Имеются сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получавших терапию пенициллином.

Реакция Яриша-Герксгеймера

Реакция Яриша-Герксгеймера отмечена при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Ее появление выступает прямым следствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении бактерии, которая является возбудителем болезни Лайма (спирохета Borrelia burgdorferi). Пациентов следует предупредить, что такая реакция является распространенным явлением, обычно самостоятельно проходит и считается закономерным последствием антибактериальной терапии болезни Лайма.

Чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов

Длительный прием амоксициллина иногда может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При приеме практически всех антибактериальных лекарственных средств зарегистрированы случаи антибиотик-ассоциированного колита. Его тяжесть может варьировать от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Если во время или после лечения любым антибиотиком у пациента возникла диарея, всегда нужно предполагать данный диагноз. В случае подозрения на антибиотик- ассоциированный колит или подтверждения данного диагноза необходимо незамедлительно прекратить прием амоксициллина и начать соответствующее лечение. В этой ситуации противопоказаны антиперистальтические лекарственные средства.

Длительное лечение

При длительном лечении амоксициллином рекомендуется регулярно контролировать функцию систем органов, включая функцию почек, печени, функцию гемопоэза. При приеме амоксициллина отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и изменения клеточного состава крови (см. раздел «Побочное действие»).

Антикоагулянты

В редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, принимавших амоксициллин. Необходимо проводить надлежащий мониторинг, если пациент совместно с антикоагулянтами принимает амоксициллин. Может понадобиться коррекция дозы перорального антикоагулянта с целью поддержания уровня антикоагуляции на желаемом уровне (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия» и «Побочное действие»).

Кристаллурия

У пациентов с уменьшенным выделением мочи (уменьшенным диурезом) в очень редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно при введении антибиотика парентерально. При назначении амоксициллина в высоких дозах рекомендуется обеспечивать введение адекватного количества жидкости и поддерживать мочевыделение на достаточном уровне с целью уменьшения вероятности возникновения кристаллурии, связанной с приемом амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами необходимо регулярно проверять проходимость мочевыводящих путей (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).

Влияние на лабораторные исследования

Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут оказать влияние на результаты определенных лабораторных тестов.

Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче часто наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов диагностики. В процессе лечения амоксициллином при необходимости определения концентрации глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментные глюкозооксидазные методы.

В присутствии амоксициллина возможно искажение результатов определения концентрации эстриола у беременных женщин.

Вспомогательные компоненты

АМОКСИ содержит сахар белый кристаллический. Если Вам известно о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров (например, вследствие таких редких наследственных нарушений, как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы), проконсультируйтесь с врачом до начала применения лекарственного средства. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать тот факт, что каждые 5 мл суспензии содержат 1,43 г сахара (для дозировки 125 мг/5 мл) или 1,31 г сахара (для дозировки 250 мг/5 мл). В связи с содержанием сахара лекарственное средство при длительном применении (2 недели и более) может оказывать негативное влияние на зубную эмаль.

АМОКСИ содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует с осторожностью применять данное лекарственное средство и учитывать тот факт, что каждые 5 мл суспензии содержат аспартам в количестве 12,5 мг (для обеих дозировок: 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл). Отсутствуют доступные данные доклинических и клинических исследований, которые позволили аспартама при применении средств, его содержащих, на детей в возрасте младше 12 недель.

АМОКСИ содержит краситель Кармуазин, который может вызывать развитие аллергических реакций.

АМОКСИ содержит натрия бензоат, который может оказывать незначительное раздражающее действие на глаза, кожу и слизистые оболочки. Натрия бензоат может повысить риск развития и степень желтухи (пожелтение кожи и глазных яблок) у новорожденных детей (возраст до 4 недель). Каждые 5 мл суспензии содержат натрия бензоат в количестве 25 мг (для обеих дозировок: 125 мг / 5 мл и 250 мг / 5 мл).

Беременность

При исследованиях на животных не выявлено прямых или косвенных негативных эффектов, которые являются проявлениями репродуктивной токсичности. Ограниченные данные о применении амоксициллина в процессе беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков. Амоксициллин может использоваться у беременных женщин только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения лекарственного средства превышает потенциальные риски.

Кормление грудью

Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко, что создает возможный риск сенсибилизации. Следовательно, у детей, находящихся на грудном вскармливании, могут возникнуть диарея и грибковые поражения слизистых оболочек; поэтому перед началом приема амоксициллина грудное вскармливание необходимо приостановить. Амоксициллин допускается использовать в процессе грудного вскармливания только после тщательной оценки соотношения польза/риск врачом.

Фертильность

Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у человека. Репродуктивные исследования на животных не выявили влияния на фертильность.

Применение у детей

Информация представлена в других разделах листка-вкладыша.

Специальных исследований влияния амоксициллина на способность управлять транспортными средствами или другими движущимися механизмами не проводилось. Однако следует учитывать, что в процессе лечения амоксициллином возможно возникновение нежелательных реакций, которые могут оказать влияние на указанную способность (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) (см. раздел «Побочное действие»).

По 20,0 г или по 33,3 г во флаконах пластмассовых из полиэтилентерефталата со стаканчиком дозирующим, упакованных вместе с листком-вкладышем в пачки из картона.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности приготовленной суспензии 10 дней при хранении при температуре 2-8 °C.

По рецепту врача.

Информация о производителе

ООО «Фармтехнология»

Республика Беларусь, 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: .

Дата последнего изменения: 05.05.2022

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

1
капсула содержит:

Действующее вещество

Амоксициллина
тригидрат                        573,9 мг

в
пересчете на амоксициллин                       500 мг

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный                                96,2 мг

Магния
стеарат                                                6,0 мг

Твердая
желатиновая капсула:

Состав оболочки капсулы № 00

Корпус капсулы:
титана диоксид — 2%, желатина до 100%.

Крышечка капсулы:
краситель азорубин (кармуазин) E122 — 0,2%, краситель хинолиновый
желтый E104 — 0,4%, титана диоксид — 1,3333%, желатина до 100%.

Твердые
желатиновые капсулы.

Капсулы
№ 00 с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.

Содержимое
капсул — гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Всасывание

Абсорбция
быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не
разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и
500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл
и 10 мкг/мл
соответственно.

Время
достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет
большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме
крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение
слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах,
плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче,
содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника,
жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном
пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз
— при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении
дозы в 2 раза
концентрация также увеличивается в 2 раза.
В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина
составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек
(менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от
концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.

Метаболизм

Частично
(10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период
полувыведения (T_1/2)
— 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой
экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом
количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс
креатинина [КК] ≤15 мл/мин)
T_1/2
удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T_1/2
амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T_1/2
у детей старшего возраста и у взрослых.

Так
как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции
почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции
почек.

Пол

При
приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает
существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий
сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению
функции почек. При нарушении функции почек (КК <15 мл/мин)
T_1/2
удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У
пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а
также необходим регулярный контроль функции печени.

Амоксициллин
представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик
широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате
ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые
значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных
чувствительных организмов варьируют.

Распространенность
резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому
желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при
лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные
значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию
антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных
условиях

¹    
Естественная
средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.

²    
Почти все штаммы
S. aureus резистентны к
амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии
могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции
бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться
клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения
проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном
микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов
резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой
перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным
препаратам из других групп.

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

—    
инфекции верхних
дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

—    
инфекции нижних дыхательных
путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония);

—    
инфекции
мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит,
цервицит, гонорея);

—    
абдоминальные
инфекции (холангит, холецистит);

—    
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами);

—    
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);

—    
лептоспироз,
листериоз;

—    
болезнь Лайма;

—    
инфекции
желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез
(вызванный Salmonella typhi,
чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;

—    
профилактика
бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и
верхних дыхательных путях.

—    
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим
пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам
препарата.

—    
Инфекционный мононуклеоз,
лимфолейкоз.

—    
Дети до 5-ти лет
(для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аллергические
реакции (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к
ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в
анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная
недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Результаты
исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на
репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во
время беременности у человека не указывают
на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин
можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин
выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно
применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой
инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного
вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания
только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Внутрь,
до или после приема пищи.

Доза
препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания
и локализации инфекционного процесса.

Для
обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет,
предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно
назначают 250 мг*–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг
2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых
инфекциях рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3 раза
в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно
рекомендуют 250 мг* 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза
в сутки.

Максимальная
суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

*
в этом случае следует применять амоксициллин в лекарственных формах таблетки
или капсулы в дозировке 250 мг или амоксициллин в лекарственных формах
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или таблетки
диспергируемые в соответствующих дозировках.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг–1000 мг
3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г,
поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней
(10–21 день).

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг
2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
(всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2
раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол,
лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в
течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

1000 мг
2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500–1000 мг
2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40
кг:

Рекомендуется
2 г
(или из расчета 50 мг/кг/сут) за 30–60 минут до хирургического
вмешательства.

Детям от 5 до 12 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг

1000–2000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При
почечной недостаточности

У
пациентов с КК >30 мл/мин
отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК <30 мл/мин
рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз:

Пациенты,
находящиеся на гемодиализе

Амоксициллин
может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.

Пациенты,
находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная
доза амоксициллина 500 мг/сут.

Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении амоксициллина являются диарея, тошнота
и кожная сыпь.

По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10); часто (от ≥1/100
до <1/10); нечасто (от ≥1/1000
до <1/100); редко (от ≥1/10000
до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся
данным установить частоту возникновения не представлялось
возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: суперинфекция
(особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной
резистентностью организма);

Очень редко:
кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови,
увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»);

Частота неизвестна:
эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции,
сходные с сывороточной болезнью;

Очень
редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек,
анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел
«Особые указания»);

Частота неизвестна:
реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром
Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: анорексия;

Очень редко:
гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость,
головная боль;

Редко: нервозность,
возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая
нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность
сознания;

Очень редко:
гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения,
обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;

Частота неизвестна:
асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Часто: тахикардия,
флебит;

Редко: снижение
артериального давления;

Очень редко:
удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: бронхоспазм,
одышка;

Очень редко:
аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота*,
диарея*;

Нечасто: рвота*;

Очень редко:
антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический
колиты)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый»
язык)**;

Частота неизвестна: изменение
вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: увеличение
концентрации билирубина в сыворотке;

Очень редко:
гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных»
трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)),
щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы), острая печеночная
недостаточность.

Нарушения со стороны кожи, подкожных тканей

Часто: кожная сыпь*;

Нечасто: крапивница*,
кожный зуд*;

Очень редко:
фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный
некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная
эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный
экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и
системной симптоматикой (DRESS‑синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Редко: артралгия,
миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;

Очень редко:
разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала
лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: увеличение
концентрации креатинина в сыворотке крови;

Очень редко:
интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. разделы «Передозировка» и «Особые
указания»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: общая слабость;

Очень редко:
повышение температуры тела.

*
частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам
клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей,
принимавших амоксициллин.

**
частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период
пострегистрационного применения.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и
снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота
повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают
синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон,
нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие
канальцевую секрецию, снижая
канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное
применение с аллопуринолом может
привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется
одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно
увеличение всасывания дигоксина
на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллин
повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез
витамина K
и протромбиновый индекс).

В
некоторых случаях прием амоксициллина может увеличивать протромбиновое время (ПВ)
и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует
соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и
амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться
коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин
не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол,
сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности
(антагонистическое действие).

При
одновременном применении метотрексата
и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из‑за
конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата
амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата
в сыворотке крови.

Применение
амоксициллина и пробенецида не
рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию
амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время
его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный
прием амоксициллина с эстроген-содержащими
пероральными контрацептивами может приводить к снижению их
эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Симптомы

Тошнота,
рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и
диареи).

Лечение

Симптоматическое
— промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для
поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Перед
началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно
предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и
другие бета-лактамные антибиотики.

У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные
реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные
нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были
зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных
реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в
анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции
необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное
лечение.

Отмечались
редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого
коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при
совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При
лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и
почек.

Сообщалось
о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных
элементов крови.

При
длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза
(особенно вульвовагинального кандидоза).

При
приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие
антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это
следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее
окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию
препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения
соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника, противопоказано.

Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале
терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения
лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в
дальнейшем при любых ситуациях.

Следует
избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента
инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного
заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с
болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность
амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма,
спирохет Borrelia burgdorferi.
Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто
встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения
антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

Лечение
обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических
признаков заболевания.

Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие
факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При
почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в
зависимости от степени почечной недостаточности.

У
пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия,
преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз
амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и
диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением
препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо
регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка
сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих
амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых
антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима
коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует
вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и
моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании
химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть
причиной ложноположительных результатов исследования.

Для
определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином
рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применение
амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у
беременных женщин.

Необходимо
с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период
лактации.

При
применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter
pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций
по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Лекарственный
препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) E122, который может вызывать
аллергические реакции.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Нет
данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими
механическими средствами.

Исследований
о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами,
механизмами не проводилось.

Пациенты
должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций,
головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны
нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными
средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует
воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Капсулы
500 мг.

По
8 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку из картона.

В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2
года.

Не
применять после истечения срока годности.