Амоксициллин акос 500 инструкция по применению детям

Амоксициллин-АКОС (Amoxicillin-AKOS)

💊 Состав препарата Амоксициллин-АКОС

✅ Применение препарата Амоксициллин-АКОС

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Амоксициллин-АКОС
(Amoxicillin-AKOS)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.10.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CA04

(Амоксициллин)

Лекарственные формы

Амоксициллин-АКОС

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-(000479)-(РГ-RU)
от 24.12.21
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-006579

Таб. 500 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-(000479)-(РГ-RU)
от 24.12.21
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксициллин-АКОС

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.


Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата

Амоксициллин-АКОС

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота; редко — диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка; частота неизвестна — изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, флебит; редко — снижение АД; очень редко — удлинение интервала QT.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, кожный зуд; очень редко — фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).

Со стороны эндокринной системы: редко — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Cо стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка; очень редко — аллергический пневмонит.

Cо стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства: общая слабость; очень редко — повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амоксициллин
(HEMOFARM, Сербия)

Амоксициллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Амоксициллин
(БИОХИМИК, Россия)

Амоксициллин
(Барнаульский завод медицинских препаратов, Россия)

Амоксициллин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)

Амоксициллин
(MAPICHEM, Швейцария)

Амоксициллин
(АВВА РУС, Россия)

Амоксициллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Амоксициллин
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Амоксициллин Диспертаб®
(АВВА РУС, Россия)

Все аналоги

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: амоксициллина тригидрат — 287 мг, 574 мг (в пересчете на амоксициллин — 250 мг, 500 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета.

Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ J01CA04 Амоксициллин

Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.
Границы резистентности
Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0

Патогенный микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительные ≤ Устойчивые >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. см. примечание2 см. примечание2
Enterococcus spp.3 4 8
Streptococcus групп А, В, С и G см. примечание4 см. примечание4
Streptococcus pneumoniae см. примечание см. примечание
Streptococcus группы viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 26 26
Moraxella catarrhalis см. примечание7 см. примечание7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы, кроме
Clostridium difficile8
4 8
Грамотрицательные анаэробы8 0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Пограничные значения без определенного вида бактерий10 2 8

1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину.
В некоторых странах предпочтение отдается отдельной классификации диких штаммов Е. coli и Р. Mirabilia, как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S≤0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп А, В, С и G может быть определена по бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.
6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.
7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определенного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Обычно чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета-гемолитические стрептококки (А, В, С и G)
Listeria monocytogenes
Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherihia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазонегативные стафилококки
Staphylococcus aureus1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно резистентные организмы2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium2
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
Другие микроорганизмы:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.
2 почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается! до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10- 20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
— абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
— лептоспироз, листериоз;
— болезнь Лайма;
— инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
— профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 3-лет (для данной лекарственной формы).

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин
в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:

Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг:

Обычно назначают 250-500 мг 3 раза в сутки или 500-1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг:

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 — 1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500 .мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол
, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250 — 500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500- 1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г за 30- 60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19 кг: 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой; — 5-12 лет и/или м ассой тела 20-40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

КК (мл/мин) Взрослые и дети массой тела ≥ 40 кг Дети с массой тела < 40 кг*
> 30 Изменение режима приема/дозы не требуется Изменение режима приема/дозы не требуется
10-30 Максимально 500 мг 2 раза в сутки 15 мг/кг, раза в сутки (максимамально 500 мг 2 раза в сутки)
< 10 Максимально 500 мг 15 мг/кг 1 раз в сутки (максимально 500 мг)
* В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела > 40 кг 500 мг каждые 24 часа.
Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
Дети с массой тела < 40 кг 15 мг/кг/сут однократно (максимально 500 мг). Следует назначить 1 дополнит 15 мг/кг перед проведением гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата находящегося в системном кровообращения, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15 мг/кг.

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе
Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто ( от ≥1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна ( по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);
очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатический системы
очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени;
частота неизвестна: эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;
очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит;
частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны эндокринной системы
редко: анорексия;
очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: сонливость, головная боль;
редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;
очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;
частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
часто: тахикардия, флебит;
редко: снижение артериального давления;
очень редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: бронхоспазм, одышка;
очень редко: аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота*, диарея*;
нечасто: рвота*;
редко: диспепсия, боль в эпигастральной области;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**;
частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;
очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT)), щелочной фосфатазы, ϒ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожная сыпь*;
нечасто: крапивница*, кожный зуд*;
очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;
очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
редко: общая слабость;
очень редко: повышение температуры тела.
* — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.
** — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.
Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.
Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный прием амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакции более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.
При лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).
При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик- ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.
Пациенты с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом амоксициллином особенно предрасположены к образованию сыпи.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз амоксициллин
не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предраспологающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.
Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациентам, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.
При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
He применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-№(000479)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2021-12-24

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Амоксициллин-АКОС (таблетки, 250 мг)

Дата последней актуализации: 04.03.2022

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Синтез ОАО

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.rxlist.com, 2022.

Фармакологическая группа

Характеристика

Полусинтетическое антибактериальное ЛС, аналог ампициллина, обладающий широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Молекулярная масса 419,45 Да.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин сходен с пенициллином по своему бактерицидному действию в отношении чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к амоксициллину опосредуется главным образом бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.

Амоксициллин проявляет активность в отношении большинства изолятов бактерий, перечисленных ниже, как in vitro, так и при инфекциях с выраженными клиническими симптомами.

Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (альфа- и бета-гемолитические изоляты).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis.

Методы определения чувствительности микроорганизмов

По возможности лаборатории клинической микробиологии должны предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к антибактериальным ЛС, используемым в медицинских учреждениях, в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов, для правильного подбора антибактериальных ЛС при лечении.

Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Показатель МПК дает оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с использованием стандартизированного метода исследования.

Чувствительность к амоксициллину Enterococcus spp., Enterobacteriaceae и H.influenzae может быть определена путем тестирования ампициллина. Чувствительность к амоксициллину Staphylococcus spp. и бета-гемолитических Streptococcus spp. может быть определена путем тестирования пенициллина. Большинство изолятов Enterococcus spp., устойчивых к ампициллину или амоксициллину, продуцируют бета-лактамазу типа Temoneira (TEM). Тест на бета-лактамазу является быстрым способом определения резистентности к ампициллину и амоксициллину.

Чувствительность к амоксициллину Streptococcus pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) может быть определена путем тестирования пенициллина или оксациллина. Критерии интерпретации чувствительности S.pneumoniae к амоксициллину представлены в таблице 1.

Таблица 1

Критерии интерпретации теста на чувствительность для амоксициллина

Патогенный микроорганизм МПК, мкг/мл Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм
Чувствительные Умеренно чувствительные Резистентные Чувствительные Умеренно чувствительные Резистентные
S.pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит)1 ≤2 4 ≥8

1 S.pneumoniae следует тестировать с использованием диска, пропитанного 1 мкг оксациллина. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм считаются чувствительными к амоксициллину. МПК амоксициллина следует определять на изолятах S.pneumoniae с размерами зоны оксациллина ≤19 мм.

Результат «Чувствительный» означает, что противомикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если достигнет необходимой для этого концентрации в очаге инфекции.

Результат «Умеренно чувствительный» указывает на неоднозначность, и если микроорганизм не обладает чувствительностью к альтернативным, клинически приемлемым ЛС, тест следует повторить. Данная категория подразумевает возможность клинического применения в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов.

Результат «Резистентный» указывает на то, что противомикробное ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя (патогенного микроорганизма) при достижении концентрации, обычно наблюдаемой в очаге инфекции, и следует выбрать другую терапию.

Тестирование на чувствительность к H.pylori

Методы тестирования чувствительности к амоксициллину in vitro для определения МПК и размеров зон не были стандартизированы, валидированы или одобрены для тестирования H.pylori. Пробы на H.pylori и результаты теста на чувствительность к кларитромицину должны быть получены на изолятах от пациентов, у которых тройная терапия оказалась неэффективной. Если обнаружена резистентность к кларитромицину, следует использовать режим, не содержащий кларитромицин.

Контроль качества

Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также достаточного опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест, для мониторинга и обеспечения правильности и прецизионности измерений. Стандартный порошок амоксициллина должен обеспечивать диапазон значений МПК, указанный в таблице 2.

Таблица 2

Допустимые диапазоны контроля качества для амоксициллина1

Штамм контроля качества МПК, мкг/мл
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 0,03–0,12
Klebsiella pneumoniae ATCC 700603 >128

1 Пределы контроля качества при тестировании чувствительности E.Coli 35218 на гемофильной тест-среде (Haemophilus Test Medium, HTM) составляют ≥256 мкг/мл для амоксициллина; тестирование может помочь определить, сохранил ли изолят способность продуцировать бета-лактамазу.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема амоксициллин быстро абсорбируется, не разрушается в кислой среде желудка. Влияние приема пищи на всасывание амоксициллина недостаточно изучено, применение амоксициллина в дозах 400 и 875 мг было изучено только в начале легкого приема пищи.

Пероральное применение амоксициллина в форме капсул в дозах 250 и 500 мг приводит к среднему значению Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 3,5 до 5 и 5,5 до 7,5 мкг/мл соответственно.

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина после перорального приема в форме таблеток в дозе 875 мг, полученные в ходе открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы у 27 взрослых пациентов, в котором сравнивали применение амоксициллина в дозе 875 мг и комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в дозе 875 мг, составляли: AUC0–∞ — (35,4± 8,1) мкг·ч/мл, Cmax — (13,8±4,1) мкг/мл. Принятие дозы осуществлялось в начале легкого приема пищи после воздержания от приема пищи в течение ночи.

Прием амоксициллина в виде суспензии для перорального приема в дозах 125 и 250 мг/5 мл приводит к среднему Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 1,5 до 3 и от 3,5 до 5 мкг/мл соответственно.

Пероральное применение однократных доз амоксициллина в форме жевательных таблеток в дозе 400 мг и суспензии для приема внутрь в дозе 400 мг/5 мл у 24 взрослых добровольцев дало сопоставимые фармакокинетические показатели (таблица 3).

Таблица 3

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина в форме жевательных таблеток (400 мг) и суспензии для перорального приема (400 мг/5 мл) у здоровых взрослых добровольцев (± стандартное отклонение)

Доза (применение в начале легкого приема пищи) AUC0–∞, мкг·ч/мл Cmax, мкг/мл1
400 мг (5 мл в виде суспензии) 17,1 (3,1) 5,92 (1,62)
400 мг (в форме жевательных таблеток, 1 табл.) 17,9 (2,4) 5,18 (1,64)

1 Средние значения у 24 здоровых добровольцев. Tmax примерно 1 ч после приема.

Распределение

Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев воспаления оболочек головного мозга. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения амоксициллина в дозе 1 г с помощью специальной технологии кожного отверстия для количественного определения уровня антибиотика амоксициллин в терапевтических концентрациях был обнаружен в интерстициальной жидкости.

Метаболизм и выведение

T1/2 амоксициллина составляет 61,3 мин. Примерно 60% перорально принятой дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6–8 ч. Определяемые концентрации в сыворотке крови наблюдаются до 8 ч после перорального приема дозы амоксициллина. Поскольку бóльшая часть введенной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде, его выведение может быть замедлено при одновременном применении пробенецида (см. «Взаимодействие»).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились.

Исследования по выявлению мутагенного потенциала амоксициллина в качестве моновещества (только амоксициллин) не проводились, тем не менее имеется информация, полученная в результате исследований комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в соотношении 4:1. Данная комбинация не продемонстрировала признаков мутагенности в тесте на бактериальную мутацию Эймса и на генную конверсию дрожжей. Комбинация амоксициллин + клавулановая кислота была слабо положительной в тесте на клетках лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом тесте наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток. Она была отрицательной в микроядерном тесте на мышах и в методе доминантных леталей на мышах. Клавулановая кислота (в виде соли калия) в качестве моновещества (только клавуланат калия) продемонстрировал отрицательный результат в тесте на бактериальную мутацию Эймса и в микроядерном тесте на мышах.

В исследовании репродуктивной функции нескольких поколений крыс не наблюдалось нарушения фертильности или других неблагоприятных эффектов со стороны репродуктивной функции при дозах до 500 мг/кг (примерно в 2 раза выше дозы 3 г для человека в пересчете на площадь поверхности тела).

Клинические исследования

Эрадикация H.pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

В рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях, проведенных в США с участием пациентов с H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность применения лансопразола в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) и кларитромицином (в форме таблеток) в качестве тройной терапии продолжительностью 14 дней или в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) в качестве двойной терапии продолжительностью 14 дней для эрадикации H.pylori. На основании результатов данных исследований были установлены безопасность и эффективность двух различных схем эрадикации.

Тройная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 2 раза в день + кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 2 раза в день (таблица 4).

Двойная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 3 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 3 раза в день (таблица 5).

Продолжительность курсов лечения составляла 14 дней. Эрадикация H.pylori определялась как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 нед после окончания лечения. Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии, и что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что эрадикация H.pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Таблица 4

Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима тройной терапии

Исследование Оценочный анализ1, 95% ДИ (количество пациентов) Анализ по назначенному лечению2, 95% ДИ (количество пациентов)
Исследование 1 92 (80–97,7) (n=48) 86 (73,3–93,5) (n=55)
Исследование 2 86 (75,7–93,6) (n=66) 83 (72–90,8) (n=70)

1 Анализ проводили на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.

2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.

Таблица 5

Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима двойной терапии

Исследование Оценочный анализ1, 95% ДИ (количество пациентов) Анализ по назначенному лечению2, 95% ДИ (количество пациентов)
Исследование 1 77 (62,5–87,2) (n=51) 70 (56,8–81,2) (n=60)
Исследование 2 66 (51,9–77,5) (n=58) 61 (48,5–72,9) (n=67)

1Анализ проводился на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.

2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.

Показания к применению

Инфекции ЛОР-органов (уха, носа и горла), вызванные чувствительными (только бета-лактамазотрицательные) изолятами Streptococcus species (только альфа- и бета-гемолитические изоляты), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. или Haemophilus influenzae; инфекции мочеполового тракта, вызванные чувствительными (только бета-лактамазотрицательные) изолятами Escherichia coli, Proteus mirabilis или Enterococcus faecalis; инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными (только бета-лактамазотрицательные) изолятами Streptococcus spp. (только альфа- и бета-гемолитические изоляты), Staphylococcus spp. или E.Coli; инфекции нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными (только бета-лактамазотрицательные) изолятами Streptococcus spp. (только альфа- и бета-гемолитические изоляты), S. pneumoniae, Staphylococcus spp. или H.Influenzae; инфекции H.pylori (в виде тройной терапии с использованием кларитромицина и лансопразола или двойной терапии с использованием лансопразола у пациентов с инфекцией H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года) с диагностированной аллергией или непереносимостью кларитромицина, или у которых диагностирована или подозревается резистентность к кларитромицину).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A54 Гонококковая инфекция
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J03.0 Стрептококковый тонзиллит
  • J03.8 Острый тонзиллит, вызванный другими уточненными возбудителями
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
  • J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
  • J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева — Пфейффера]
  • J18.0 Бронхопневмония неуточненная
  • J18.1 Долевая пневмония неуточненная
  • J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
  • J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком
  • J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными возбудителями
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J32.9 Хронический синусит неуточненный
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.0 Стафилококковый артрит и полиартрит
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • M86.8 Другой остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30.9 Цистит неуточненный
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Противопоказания

Серьезная реакция гиперчувствительности (например, анафилаксия или синдром Стивенса-Джонсона) на амоксициллин или другие бета-лактамные антибактериальные ЛС (например, пенициллины и цефалоспорины).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Тератогенные эффекты. Исследования репродуктивной функции проводились на мышах и крысах в дозах до 2000 мг/кг (в 3 и 6 раз превышающих дозу для человека в 3 г, в пересчете на площадь поверхности тела). Амоксициллин не оказывал никакого негативного влияния на плод. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследований репродуктивной функции на животных не всегда удается достоверно спрогнозировать реакцию у человека, амоксициллин следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям.

Амоксициллин в форме для перорального приема плохо всасывается в период предродовых схваток. Неизвестно, оказывает ли применение амоксициллина у женщин в период предродовых схваток или во время родоразрешения (потужного периода родов) немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод, увеличивает продолжительность родов или повышает вероятность необходимости акушерского вмешательства.

Доказано, что пенициллины выделяются в женское молоко. Применение амоксициллина женщинами в период грудного вскармливания может привести к сенсибилизации младенцев. Следует соблюдать осторожность при назначении амоксициллина кормящим женщинам.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Наиболее частыми побочными реакциями (>1%), наблюдавшимися в клинических исследованиях амоксициллина (в форме капсул, таблеток или в виде суспензии для перорального приема), были диарея, кожная сыпь, рвота и тошнота.

Тройная терапия. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (амоксициллин + кларитромицин + лансопразол), были диарея (7%), головная боль (6%) и извращение вкуса (5%).

Двойная терапия. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших двойную терапию амоксициллин + лансопразол, были диарея (8%) и головная боль (7%).

Более подробную информацию о побочных реакциях при применении кларитромицина или лансопразола следует смотреть в инструкциях по их медицинскому применению.

Данные пострегистрационных наблюдений

В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, в период пострегистрационного применения пенициллинов были выявлены следующие нежелательные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера, невозможно достоверно оценить их частоту возникновения или установить причинно-следственную связь с воздействием амоксициллина. Данные побочные реакции были включены в список из-за сочетания их серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинно-следственной связи с применением амоксициллина.

Инфекции и инвазии: кожно-слизистый кандидоз.

Со стороны ЖКТ: черный «волосатый» язык, геморрагический/псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после антибактериальной терапии (см. «Меры предосторожности»).

Реакции гиперчувствительности: анафилаксия (см. «Меры предосторожности»). Сообщалось о таких реакциях, как сывороточноподобный синдром, эритематозная макулопапулезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, гиперчувствительный васкулит и крапивница.

Со стороны печени: умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ, но значимость этого явления неизвестна. Сообщалось о нарушениях функции печени, включая холестатическую желтуху, печеночный холестаз и острый цитолитический гепатит.

Со стороны почек: кристаллурия (см. «Передозировка»).

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, включая гемолитическую, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз. Данные нежелательные реакции обычно обратимы после прекращения терапии и считаются явлениями гиперчувствительности.

Со стороны ЦНС: обратимая гиперактивность, возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, судороги, изменения поведения и/или головокружение.

Прочее: изменение цвета зубов (коричневое, желтое или серое окрашивание). Большинство сообщений касалось педиатрических пациентов. В большинстве случаев изменение цвета уменьшалось или полностью устранялось с помощью обычной или профессиональной чистки зубов.

Взаимодействие

Пробенецид

Снижает канальцевую секрецию амоксициллина почками. Одновременное применение амоксициллина и пробенецида может привести к повышению концентрации амоксициллина в крови и удлинению его действия.

Пероральные антикоагулянты

Сообщалось об аномальном удлинении ПВ (увеличение МНО) у пациентов, принимающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты. При одновременном назначении антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания необходимого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Аллопуринол

Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает частоту возникновения кожной сыпи у пациентов, получающих оба ЛС, по сравнению с пациентами, получающими только амоксициллин. Неизвестно, связано ли данное явление с одновременным приемом аллопуринола или с наличием гиперурикемии у этих пациентов.

Пероральные контрацептивы

Амоксициллин может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогена и уменьшению эффективности комбинированных пероральных эстроген-/прогестеронсодержащих контрацептивов.

Другие противомикробные ЛС

Хлорамфеникол, макролиды, сульфаниламиды и тетрациклины могут препятствовать бактерицидному действию пенициллина. Данное взаимодействие наблюдалось in vitro, однако его клиническое значение недостаточно подтверждено документально.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Высокие концентрации ампициллина в моче могут привести к ложноположительным реакциям при определении содержания глюкозы в моче с помощью CLINITEST, раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Поскольку такой эффект может наблюдаться и при применении амоксициллина, рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы (например, CLINISTIX).

После введения ампициллина или амоксициллина беременным женщинам было отмечено преходящее снижение концентрации в плазме крови общего конъюгированного эстриола, глюкуронида эстриола, конъюгированного эстрона и эстрадиола.

Передозировка

Симптомы: у небольшого числа пациентов после передозировки амоксициллина наблюдался интерстициальный нефрит, приводящий к олигурической почечной недостаточности. Также после передозировки амоксициллина у взрослых и детей наблюдалась кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности.

Лечение: В случае передозировки амоксициллина следует прекратить прием ЛС, провести симптоматическое лечение и при необходимости назначить поддерживающую терапию; следует поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для снижения риска амоксициллиновой кристаллурии. Проспективное исследование с участием 51 педиатрического пациента в токсикологическом центре показало, что передозировка амоксициллина в дозах менее 250 мг/кг не связана со значительными клиническими симптомами. Почечная недостаточность обратима при прекращении приема амоксициллина. Высокая концентрация амоксициллина в крови может чаще наблюдаться у пациентов с нарушением функции почек из-за снижения почечного клиренса амоксициллина. Амоксициллин может быть удален из кровотока путем гемодиализа.

Способ применения и дозы

Перорально, режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом, в зависимости от показания, возраста и состояния пациента.

Меры предосторожности

Анафилактические реакции

Сообщалось о возникновении серьезных и иногда жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих пенициллины, включая амоксициллин. Хотя анафилаксия чаще возникает после парентеральной терапии, она наблюдалась и у пациентов, принимающих пероральные пенициллины. Эти реакции чаще наблюдаются у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину и/или чувствительностью к нескольким аллергенам в анамнезе. Имеются сообщения о пациентах с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, у которых наблюдались тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. Перед началом терапии амоксициллином следует тщательно выяснить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Диарея, ассоциированная с C.difficile

Диарея, ассоциированная с C.difficile, наблюдается при применении почти всех противомикробных ЛС, включая амоксициллин, а ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до жизнеугрожающего колита. Применение противомикробных ЛС нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C.difficile.

C.difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют развитию ассоциированной с ней диареи (CDAD). Штаммы C.difficile, продуцирующие очень высокий уровень токсинов, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и потребовать колэктомии. Возможность развития CDAD необходимо рассматривать у всех пациентов, у которых на фоне приема антибактериальных ЛС развивается диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку, по имеющимся данным, CDAD может возникнуть и через 2 мес после приема противомикробных ЛС.

При подозрении на CDAD или ее подтверждении может потребоваться прекращение применения противомикробных ЛС, неактивных против C.difficile. В соответствии с клиническими показаниями следует контролировать объем жидкости и электролитов, проводить белкую диету, лечение противомикробными ЛС, активными в отношении C.difficile, и хирургическое обследование.

Риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов

Применение амоксициллина при отсутствии доказанной или с высокой вероятностью предполагаемой бактериальной инфекции или профилактических показаний может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственнорезистентных микроорганизмов.

Для снижения риска развития лекарственнорезистентных микроорганизмов и сохранения эффективности амоксициллина и других антибактериальных ЛС амоксициллин следует применять только для лечения или профилактики тех инфекций, которые вызваны или предположительно вызваны чувствительными бактериями. При наличии информации о культуре и чувствительности микроорганизмов следует учитывать ее при выборе или коррекции антибактериальной терапии. При отсутствии такой информации эмпирическому выбору терапии могут способствовать местные эпидемиологические данные и данные об особенностях чувствительности.

Применение у пациентов с мононуклеозом

У высокой доли пациентов с мононуклеозом, получающих амоксициллин, развивается эритематозная кожная сыпь. Амоксициллин не следует назначать пациентам с мононуклеозом.

Фенилкетонурия

ЛС на основе амоксициллина в качестве вспомогательного вещества могут содержать или не содержат фенилаланин и, следовательно, не могут или могут применяться у пациентов с фенилкетонурией.

Особые группы пациентов

Дети. Из-за неполного развития функции почек у новорожденных и детей первого полугодия жизни выведение амоксициллина может быть замедлено. Следует корректировать дозировку амоксициллина у детей в возрасте 12 нед или младше (≤3 мес).

Пожилой возраст. Был проведен анализ результатов клинических исследований амоксициллина для выявления различий в ответах на терапию у пациентов в возрасте 65 лет и старше и более молодых пациентов. Данный анализ не выявил различий между пожилыми и более молодыми пациентами, однако нельзя исключить более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов.

Поскольку амоксициллин в значительной степени выводится почками, риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пациенты пожилого возраста имеют более высокую вероятность снижения функции почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Почечная недостаточность. Амоксициллин выводится преимущественно почками, поэтому пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <30 мл/мин) требуется коррекция дозы.

Amoxicillin-AKOS

Регистрационный номер

Торговое наименование

Амоксициллин-АКОС

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.

Границы резистентности

Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.

Патогенный микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительные ≤ Устойчивые >

Enterobacteriaceae

81

8

Staphylococcus spp.

см. примечание2

см. примечание2

Enterococcus spp.5

4

8

Streptococcus групп А, В, С и G

см. примечание4

4

см. примечание

Streptococcus pneumoniae

см. примечание5

см. примечание5

Streptococcus группы viridans

0,5

2

Haemophilus influenzae

26

26

Moraxella catarrhalis

см. примечание7

см. примечание7

Neisseria meningitidis

0,125

1

Грамположительные анаэробы, кроме

Clostridium difficile8

4

8

Грамотрицательные анаэробы8

0,5

2

Helicobacter pylori

0,1259

0,1259

Pasteurella multocida

1

1

Пограничные значения без

определённого вида бактерий10

2

8

1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких штаммов Е. coli и P. Mirabilia, как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S ≤ 0,5 мг/л.

2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.

3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.

4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.

6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.

7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.

8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.

9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

10 Пограничные значения без определённого вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Бета-гемолитические стрептококки (A, B, C и G)

Listeria monocytogenes

Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherihia coli

Haemophilus influenza

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Shigella spp.

Pasteurella multocida

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Коагулазонегативные стафилококки

Staphylococcus aureus1

Streptococcus pneumonia

Streptococcus группы viridans

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Clostridium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Естественно резистентные организмы2

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium2

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)

Другие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.

2 почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки.

В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрёстной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.

Распространённость резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет большой объём распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слёзной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани лёгкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости, среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25 %.

Метаболизм

Частично (10–20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 1–1,5 часа. Выводится на 50–70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10–20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤15 мл/мин) T½ удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T½ амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T½ у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приёме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК ≤15 мл/мин) T½ удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печёночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
  • абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
  • лептоспироз, листериоз;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллёз (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
  • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата;
  • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
  • детский возраст до 3-лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врождённых пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приёма пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведённого режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее приём амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:

Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжёлых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг:

Обычно назначают 250–500 мг 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 мг 2–3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг:

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделённой на несколько приёмов, в течение 14 дней (10–21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500 мг 2–3 раза в сутки (из расчёта 50 мг/кг/сут, поделённые на 3 приёма).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250–500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500–1000 мг 2 раза в сутки (из расчёта 50 мг/кг/сут, поделённые на 2 приёма).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г за 30–60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15–19 кг: 750–1000 мг (из расчёта 50 мг/кг/сут) перед процедурой; — 5–12 лет и/или массой тела 20–40 кг: 1000–2000 мг (из расчёта 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

КК
(мл/мин)
Взрослые и дети массой тела ≥40 кг Дети с массой тела <40 кг*
≥30 Изменение режима приёма/дозы не требуется Изменение режима приёма/дозы не требуется
10–30 Максимально 500 мг 2 раза в сутки 15 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500 мг 2 раза в сутки)
<10 Максимально 500 мг 15 мг/кг 1 раз в сутки (максимально 500 мг)
* В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия
Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг 500 мг каждые 24 часа.
Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
Дети с массой тела <40 кг 15 мг/кг/сут однократно (максимально 500 мг).
Следует назначить 1 дополнительную дозу 15 мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15 мг/кг

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);

очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатический системы

очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжёлую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свёртывания крови, увеличение протромбинового времени;

частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;

очень редко: тяжёлые аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит;

частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы

редко: анорексия;

очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: сонливость, головная боль;

редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;

очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;

частота неизвестна: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

часто: тахикардия, флебит;

редко: снижение артериального давления;

очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы

редко: бронхоспазм, одышка;

очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота*, диарея*;

нечасто: рвота*; редко: диспепсия, боль в эпигастральной области;

очень редко: антибиотико-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)**, диарея с примесью крови, появление чёрной окраски языка («волосатый» язык)**;

частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;

очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT)), щелочной фосфатазы, γ-глютамилтрансферазы), острая печёночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожная сыпь*;

нечасто: крапивница*, кожный зуд*;

очень редко: фотосенсибилизация, отёк кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллёзный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;

очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;

очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

редко: общая слабость; очень редко: повышение температуры тела.

* — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

** — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).

В некоторых случаях приём препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, так как пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный приём амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьёзные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжёлые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакции более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергической острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приёме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Сообщалось о повышении активности «печёночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).

При приёме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик- ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после её окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.

Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулёза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Её непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предраспологающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырём необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациентам, которым показан одновременный приём непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.

При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг, 500 мг.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий,
Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия,

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Телефон: 8-800-600-00-80

e-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

фото упаковки Амоксициллин-Акос

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

153  ₽

Среди
5030
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Сегодня бесплатно из 3549 аптек

Завтра или позже бесплатно из 5030 аптек

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Информация о товаре

Количество в упаковке:

20 шт.

Страна:

Россия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Амоксициллин-Акос

• В наличии в 5189 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 1530 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 24 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 1525 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3146 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 1882 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 297 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 2410 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Инструкция на Амоксициллин-Акос 500 мг, таблетки, 20 шт.

Состав

Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 104,5 мг или 170,7 мг, , тальк — 11,1 мг или 21,0 мг, твин — 80 (полисорбат — 80) — 0,7 мг или 1,3 мг, маг­ния стеарат — 3,7 мг или 7,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спек­тра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия препарат активен в отношении как грамположительных так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы чувствительные к амоксициллину включают. Escherichia coli Proteus mirabilis Salmonella Shigella Campilobacter Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Leptospira Chlamydia.

Кроме того амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов чувствительных к пенициллину G например стрептококки группы ABCGHIM Streptococcus pneumoniae стафилококки и Neisseria spp не продуцирующие пенициллиназу Erysipelothrix rhysiopathiae Corynebacterium Bacillus anthracis Actinomycetes Streptobacilli Spirillium minus Pastereulla multocida Listeria Spirochaeta (Leptospira Treponema Borrelia) и другие а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки пептострептококки клостридии и фузо-бактерии).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая высокая (93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответствен­но. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме мокроте бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) плевральной и перитонеальной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе жидкости среднего уха кости жировой ткани желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина-25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы — 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Амоксициллин-Акос: Показания

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит фарингит тонзиллит острый средний отит; бронхит пневмония) мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит гонорея эндометрит цервицит) желудочно-кишечного тракта (перитонит энтероколит брюшной тиф холангит холецистит) инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы) лептоспироз острый и латентный листериоз болезнь Лайма (боррелиоз) дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особен­но у детей) инфекционный эндокардит например энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами) септицемия вызванная микроорг­анизмами чувствительными к амоксициллину.

Способ применения и дозы

Внутрь до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы брюшной тиф) и желчных путей при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым-1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях (менингит септицемия) взрослым — до 6 г в день в 3-4 приема. Детям — 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней. При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний рецидивирующих инфекций инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг- 1 г 3 раза в сутки детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.

При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При листериозе взрослым 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амоксициллин-Акос: Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) аллергические заболевания (в том числе в анамнезе) бронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность колит связанный с применением антибиотиков в том числе в анамнезе период лактации детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Беременность аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе) заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе почечная недостаточность а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

Амоксициллин-Акос: Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия зуд крапивница эритема ангионевротический отек ринит конъюнктивит; лихорадка боли в суставах эозинофилия эксфолиативный дерматит полиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона; реакции сходные с сывороточной болезнью токсиче­ский эпидермальный некролиз генерализованный экзантематозный пустуллез аллергический васкулит анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз изменение вкуса рвота тошнота диарея стоматит глоссит нарушение функций печени умеренное по­вышение активности «печеночных» трансаминаз холестатическая желтуха пече­ночный холестаз острый цитолитический гепатит псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия.

Прочие: затрудненное дыхание тахикардия интерстициальный нефрит кристаллурия эозинофилия агранулоцитоз кандидоз влагалища суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы: тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие

Антациды глюкозамин слабительные средства пища аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосе­рин ванкомицин рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфани­ламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кисло­та этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретикиаллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и по­вышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацеп­тивов и амоксициллина следует по возможности другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг и 500 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Основные сведения

Торговое название

Амоксициллин-Акос

Действующее вещество (МНН)

Амоксициллин

Дозировка или размер

500 мг

Первичная упаковка

блистер

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дозировки и формы выпуска Амоксициллин-Акос

• В наличии в 3244 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Цены в аптеках на Амоксициллин-Акос 500 мг, таблетки, 20 шт.

ЗдравCити

POLZAru

Аптеки ГОРЗДРАВ

Планета Здоровья

Планета Здоровья

от 141  ₽

Будь здоров!

Ригла

36,6

Аптека Здравсити

Аптека Апрель

Аптеки Плюс

Магнит Аптека

Доктор Столетов

Диалог

Аптека Вита

Самсон-Фарма

Аптека Apteka.ru

Аптека Apteka.ru

от 150  ₽

Супераптека

Алоэ

Мосаптека

Хорошая Аптека

Озерки

Максавит

Калина Фарм

История стоимости Амоксициллин-Акос 500 мг, таблетки, 20 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Цены Амоксициллин-Акос и наличие в аптеках в Москве

500 мг, таблетки, 20 шт.

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Вита Центральная

Ленина пр, 3А, Электросталь, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

124  ₽

Вита Экспресс

Открытое ш, 5 к 11, Москва

08:00-23:00 Пн-Пт, 08:00-22:00 Сб-Вс

127  ₽

305 Аптека

ЗдравСити

Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)

09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс

140  ₽

33 Аптека

ЗдравСити

г.Сергиев Посад, площадь Красногорская, д. 1

10:00-19:00 Пн-Вс

140  ₽

468 Аптека

ЗдравСити

г.Жуковский, Чкалова, д. 41

Круглосуточно

140  ₽

А+А

ЗдравСити

Юшуньская малая. ул, 3, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

140  ₽

АBC

ЗдравСити

Нахимовский пр, 22, Москва

Круглосуточно

140  ₽

Авилек

ЗдравСити

Авиаконструктора Миля ул, 4А, Москва

Круглосуточно

140  ₽

Авиценна

ЗдравСити

Новоугличское ш, 46, Сергиево-Посадский р-н, Сергиев Посад, МО

Круглосуточно

140  ₽

Авиценна Фарма

ЗдравСити

г.Москва, Краснобогатырская, д. 79

Круглосуточно

140  ₽

Авиценна-К

ЗдравСити

Петра Романова ул, 6, Москва

08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс

140  ₽

Азбука Здоровья

Оплата только наличными

ЗдравСити

г.Москва, Михайлова, д. 8, корп. 1

09:00-22:00 Пн-Вс

140  ₽

Айболит

ЗдравСити

Радости б-р, 2А, Озерецкое с, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

140  ₽

Алвита

ЗдравСити

г.Внииссок, Березовая, д. 1

09:00-22:00 Пн-Вс

140  ₽

Алладин — 458

ЗдравСити

Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

140  ₽

Алладин-458

ЗдравСити

Советская ул, 9, Балашиха, МО

09:00-22:00 Пн-Вс

140  ₽

Алоэ

ЗдравСити

Усачева ул, 29к1, Москва

08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс

140  ₽

№ 458

ЗдравСити

Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО

08:00-21:00 Пн-Вс

140  ₽

№1

ЗдравСити

Маршала Жукова пр, 49, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

140  ₽

№206 На Рязанском проспекте

ЗдравСити

Рязанский пр, 71к1, Москва

08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб, 10:00-18:00 Вс

140  ₽

Отзывы о Амоксициллин-Акос

У данного товара ещё нет отзывов

Ваш может стать первым!

Популярные товары в Ютеке

Купить Амоксициллин-Акос, 500 мг, таблетки, 20 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Амоксициллин-Акос, 500 мг, таблетки, 20 шт. в Москве от 124 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Амоксициллин-Акос, 500 мг, таблетки, 20 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Национальное руководство проценко купить
  • Руководства по эксплуатации к калькулятор
  • Инструкция по эксплуатации world vision t624a
  • Супракс инструкция от чего назначают взрослым
  • Уминофевир инструкция по применению цена аналоги таблетки взрослым