Амоксициллин клавуланат 1000 мг инструкция по применению

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


250 мг+125 мг


500 мг+125 мг


875 мг+125 мг

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь


125 мг+31.25 мг/5 мл


250 мг+62.5 мг/5 мл

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения


0.5 г+0.1 г


1 г+0.2 г


500 мг+100 мг


1000 мг+200 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


250 мг+125 мг


500 мг+125 мг


875 мг+125 мг

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь


125 мг+31.25 мг/5 мл


250 мг+62.5 мг/5 мл

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения


0.5 г+0.1 г


1 г+0.2 г


500 мг+100 мг


1000 мг+200 мг

Инструкция по медицинскому применению

Амоксициллин + Клавулановая кислота (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005707

Дата последнего изменения: 08.08.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • H66.0 Острый гнойный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J02.0 Стрептококковый фарингит
  • J02.8 Острый фарингит, вызванный другими уточненными возбудителями
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
  • M86 Остеомиелит
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • X27 Контакт с другими уточненными ядовитыми животными

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну
таблетку

Действующее
вещество

Амоксициллина
тригидрат                             286,95 мг        573,89 мг       1004,43 мг

в пересчете на
амоксициллин                         250,00 мг        500,00 мг       875,00 мг

Калия клавуланат
+ целлюлоза

микрокристаллическая
(1 : 1)                          297,82 мг        297,82 мг       297,82 мг

в пересчете на
клавулановую кислоту          125,00 мг        125,00 мг       125,00 мг

Вспомогательные
вещества

Карбоксиметилкрахмал

Натрия                                                               13,00 мг          21,00 мг         29,00 мг

Коповидон                                                        16,25 мг          26,25 мг         36,25 мг

Кремния диоксид

коллоидный
(аэросил)                                     6,50 мг            10,50 мг         10,00 мг

Магния стеарат                                                 6,50 мг            7,27 мг           14,50 мг

Целлюлоза
микрокристаллическая 302         22,98 мг          113,27 мг       58,00 мг

Масса ядра                                                         650,00 мг        1050,00 мг     1450,00 мг

Оболочка

Опадрай®
АМБ II 88А180021

Белый                                                                 33,00 мг          53,00 мг         73,00 мг

Поливиниловый
спирт                                    13,04 мг          20,94 мг         28,84 мг

Тальк                                                                  12,54 мг          20,14 мг         27,74 мг

Титана диоксид                                                4,95 мг            7,95 мг           10,95 мг

Глицерила
монокаприлокапрат/

Глицериновые
эфиры

жирных кислот                                                 1,48 мг            2,38 мг           3,28 мг

Лаурилсульфат
натрия                                     0,99 мг            1,59 мг           2,19 мг

Масса таблетки,

покрытой
пленочной оболочкой                    683,0 мг          1103,0 мг       1523,0 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальные,
двояковыпуклые. На срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих
вещества препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо
всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ оптимальна в
случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены
данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты,
полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак
принимали:

̶           
1
таблетку препарата амоксициллин + [клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг
(375 мг);

̶           
2
таблетки препарата амоксициллин + [клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг
(375 мг);

̶           
1
таблетку препарата амоксициллин + [клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг
(625 мг);

̶           
2
таблетки препарата амоксициллин + [клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг
(1000 мг);

̶           
500 мг
амоксициллина;

̶           
125 мг
клавулановой кислоты.

Основные
фармакокинетические параметры:

Препараты

Доза (мг)

Cmax (мкг/мл)

Tmax (часы)

AUC (мкг?ч/мл)

T1/2 (часы)

амоксициллин

амоксициллин + [клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг

250

3,7

1,1

10,9

1,0

амоксициллин + [клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2
таблетки

500

5,8

1,5

20,9

1,3

амоксициллин + [клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг

500

6,5

1,5

23,2

1,3

амоксициллин, 500 мг

500

6,5

1,3

19,5

1,1

амоксициллин + [клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2
таблетки

1750

11,64 ± 2,78

1,50 (1,0 – 2,5)

53,52 ± 12,31

1,19 ± 0,21

клавулановая кислота

амоксициллин + [клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг

125

2,2

1,2

6,2

1,2

амоксициллин + [клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2
таблетки

250

4.1

1,3

11,8

1,0

клавулановая кислота, 125 мг

125

3,4

0,9

7,8

0,7

амоксициллин + [клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг

125

2,8

1,3

7,3

0,8

амоксициллин + [клавулановая кислота] 875 м + 125 мг,
2 таблетки

250

2,18 ± 0,99

1,25 (1,0 – 2,0)

10,16 ± 3,04

0,96 ± 0,12

Cmax — максимальная
концентрация в плазме крови.

Tmax — время
достижения максимальной концентрации в плазме крови

AUC — площадь
под кривой «концентрация-время».

T1/2 — период
полувыведения.

При применении
препарата концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном
приеме эквивалентных доз амоксициллина.

Распределение

Как и при
внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой,
терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты
обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре,
тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и
перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и
клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками плазмы
крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови
связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18%
амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях
на животных не обнаружено накопление компонентов препарата в каком-либо органе.

Амоксициллин,
как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке
могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За
исключением риска сенсибилизации, возможной диареи или кандидоза слизистой
оболочки полости рта, связанных с выделением амоксициллина и клавулановой
кислоты в грудное молоко, неизвестны никакие другие негативные воздействия на
младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования
репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая
кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлены признаки
нарушения фертильности или вреда для плода.

Метаболизм

10–25% от
начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита
(пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному
метаболизму до 2,5–дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой
кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через
желудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида
углерода.

Выведение

Как и другие
пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая
кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно
60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в
неизмененном виде в первые 6 часов после применения препарата. Одновременное
введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой
кислоты.

Фармакодинамика

Механизм
действия

Амоксициллин
полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью
против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же
время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр
активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые
продуцируют эти ферменты.

Клавулановая
кислота

является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам,
обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обычно
обнаруживаемых у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных
бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий. Двумя
основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой являются:

1.      Инактивация
бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой
кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к
классам В. С, и D по классификации Ambler.

2.      Изменения в
пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального
средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы
эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности,
особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие
клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами
— бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр
амоксициллина.

Фармакодинамические
эффекты

Ниже приведена
классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro
к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно
чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus
anthracis

Enterococcus
faecal is

Listeria
monocytogenes

Nocardia
asteroids

Streptococcus
pyogenes1,2

Streptococcus
agalactiae1,2

Streptococcus
spp.

(другие бета-гемолитические стрептококки)
1,2

Staphylococcus
aureus

(чувствительный к метициллину) 1

Staphylococcus
saprophyticus

(чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные
стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные
анаэробы

Clostridium spp.

Peptococcus
niger

Peptostreptococcus
magnus

Peptostreptococcus
micros

Peptostreptococcus
spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella
pertussis

Haemophilus
influenzae1

Helicobacter
pylori

Moraxella
catarrhalis1

Neisseria
gonorrhoeae

Pasteurella
multocida

Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides
fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga
spp.

Eikenella
corrodens

Fusobacterium
nucleatum

Fusobacterium
spp.

Porphyromonas
spp.

Prevotella spp.

Прочие

Borrelia
burgdorferi

Leptospira
icterohaemorrhagiae

Treponema
pallidum

Бактерии, для
которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой

Грамотрицательные
аэробы

Escherichia coli1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella
pneumoniae1

Klebsiella spp.

Proteus
mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium
spp.

Enterococcus
faecium

Streptococcus
pneumoniae1,2

Стрептококки группы
Viridans

Бактерии,
обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой

Грамотрицательные
аэробы

Acinetobacter
spp.

Citrobacter
freundii

Enterobacter
spp.

Hafnia alvei

Legionella
pneumophila

Morganella
morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas
maltophilia

Yersinia
enterocolitica

Прочие

Chlamydia
pneumoniae

Chlamydia
psittaci

Chlamydia spp.

Coxiella
burnetii

Mycoplasma spp.

1 — для данных
видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих
видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии
амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой.

Показания

Комбинация
амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных
инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой микроорганизмами:

̶           
инфекции
верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например,
рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis#

и Streptococcus pyogenes.

̶           
инфекции
нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая
пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae#
и Moraxella catarrhalis#.

̶           
инфекции
мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских
половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae#
(преимущественно Escherichia coli#), Staphylococcus
saprophyticus
и видами рода Enterococcus, а также гонорея,
вызываемая Neisseria gonorrhoeae#.

̶           
инфекции
кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus#,
Streptococcus pyogenes
и видами рода Bacteroides#.

̶           
инфекции
костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus
aureus#
; в этом случае может потребоваться более длительная
терапия;

̶           
одонтогенные
инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые
дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;

̶           
другие
смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис,
интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии;

# Отдельные
представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что
делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Инфекции,
вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить
препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота, поскольку амоксициллин является
одним из его действующих веществ. Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота
также показан для лечения смешанных инфекций, вызываемых микроорганизмами,
чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими
бета-лактамазу и чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой.

Чувствительность
бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в
зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть
приняты во внимание региональные данные по чувствительности. В случае
необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить
анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, пенициллинам или другим
компонентам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа
(например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например,
цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); предшествующие эпизоды желтухи или
нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой в анамнезе; детский возраст до 12 лет или с массой тела менее
40 кг; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
(для дозировки 875 мг/125 мг).

С осторожностью

У пациентов с
нарушением функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования на
животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его
воздействии на эмбриональное развитие плода.

В одном
исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было
установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты
может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у
новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в
том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск
для плода и ребенка.

Период грудного
вскармливания

Препарат
Амоксициллин + Клавулановая кислота можно применять во время грудного
вскармливания, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для ребенка. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи
или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в
грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких
других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном
вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов
у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить
грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим
дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы
тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Препарат
Амоксициллин + Клавулановая кислота рекомендуется принимать в начале еды для
оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны
пищеварительной системы.

Минимальный курс
антибактериальной терапии составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения
определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без
повторного медицинского осмотра.

Взрослые и дети
12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:

Для лечения
инфекций легкой и средней степени тяжести — 1 таблетка 250 мг +
125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).

Для лечения
тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания — 1 таблетка 500 мг +
125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг +
125 мг каждые 12 часов (2 раза в день). Поскольку таблетки комбинации
амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг + 125 мг и
500 мг + 125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты 125 мг,
то 2 таблетки по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке
500 мг + 125 мг.

Пациенты с
нарушением функции почек

Коррекция доз
основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом
значений клиренса креатинина (КК).

КК

Режим дозирования препарата
Амоксициллин + Клавулановая кислота

>30 мл/мин

Коррекции режима дозирования не требуется

10–30 мл/мин

1 таблетка 500 мг + 125 мг 2 раз/сут или
1 таблетка 250 мг + 125 мг 2 раз/сут (в зависимости от степени
тяжести заболевания).

<10 мл/мин

1 таблетка 500 мг + 125 мг 1 раз/сут или
1 таблетка 250 мг + 125 мг 1 раз/сут (в зависимости от степени
тяжести заболевания).

Гемодиализ

1 таблетка 500 мг + 125 мг в один прием
каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и
еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения
сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2
таблетки 250 мг + 125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время
сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в
конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций
амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки
875 мг + 125 мг следует применять только у пациентов с КК
>30 мл/мин.

Пациенты с
нарушением функции печени

Прием препарата
Амоксициллин + Клавулановая кислота следует осуществлять с осторожностью.
Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Не требует
коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых
пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и
для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные действия

По данным
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на
основании имеющихся данных).

Со стороны
желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея;

Часто: тошнота, рвота.
Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со
стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в
начале еды;

Нечасто: нарушение
пищеварения;

Очень редко:
антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и
псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.

Со стороны
печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение
активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ).
Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию бета-лактамными
антибиотиками, однако их клиническая значимость неизвестна.

Очень редко: гепатит и
холестатическая желтуха.

Данные реакции
наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда
и цефалоспоринами. Повышение активности щелочной фосфатазы, повышение
активности билирубина в плазме крови.

Нежелательные
реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов
пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные
нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и
симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в
отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после
завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно
редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это
были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие
одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Со стороны
иммунной системы

Очень редко:
ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит,
синдром сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны крови
и лимфатической системы’

Редко: обратимая
лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;

Очень редко: обратимый
агранулоцитоз, анемия (в том числе обратимая гемолитическая анемия), обратимое
увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения
(см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны
нервной

системы

Нечасто: головокружение,
головная боль;

Очень редко: судороги (могут
проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких
доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство
тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны кожи
и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь,
кожный зуд, крапивница; редко: многоформная экссудативная эритема;

Очень редко: буллезный
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный
экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная
сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны почек
и мочевыводящих путей

Очень редко:
интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия.

Инфекционные и
паразитарные заболевания

Часто: кандидоз кожи и
слизистых оболочек.

Взаимодействие

Одновременное
применение комбинации амоксициллин + [клавулановая кислота] и пробенецида не
рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина,
поэтому одновременное применение амоксициллина + [клавулановой кислоты] и
пробенецида может приводить к повышению концентрации и персистенции в крови
амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное
применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения
кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об
одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и
аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма
метотрексата за счет ингибирования его почечной канальцевой секреции, поэтому
одновременное применение амоксициллина + [клавулановой кислоты] и метотрексата
может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие
антибактериальные препараты, комбинация амоксициллин + [клавулановая кислота]
может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания
эстрогенов из желудочно-кишечного тракта и снижению эффективности
комбинированных пероральных контрацептивов. В литературе описаны редкие случаи
увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при
совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости
одновременного применения пероральных антикоагулянтов и амоксициллина +
[клавулановой кислоты], следует тщательно контролировать протромбиновое время
или МНО в начале применения и при отмене амоксициллина + [клавулановой
кислоты]. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов. У
пациентов, получающих микофенолата мофетил после начала перорального приема
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, наблюдалось снижение
концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной
дозы приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно
отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Передозировка

Симптомы

Могут
наблюдаться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного
баланса. Наблюдалась амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях
приводившая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у
пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы
препарата.

Лечение

При
возникновении симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта применяют
симптоматическую терапию, уделяя особое внимание нормализации
водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть
удалены из кровотока путем гемодиализа. Результаты проспективного исследования
с участием 51 ребенка в токсикологическом центре показали, что передозировка
амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводит к значимым
клиническим симптомам и не требует промывания желудка.

Особые указания

Перед началом
лечения необходимо собрать подробный анамнез относительно предшествующих
реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие
вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента.

Сообщалось о
развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций
гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые нежелательные реакции
со стороны кожи) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее
высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на
пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить
лечение амоксициллином + [клавулановой кислотой] и назначить надлежащую
альтернативную терапию. При развитии серьезных анафилактических реакций следует
незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также
оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение
проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

В случае
возникновения кожных аллергических реакций лечение комбинацией амоксициллин +
[клавулановая кислота] необходимо прекратить. Не рекомендуется назначение
амоксициллина с клавулановой кислотой при подозрении на инфекционный
мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может
вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное
лечение амоксициллином с клавулановой кислотой в некоторых случаях может
приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Описаны случаи
возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень
тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно
учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с
появлением диареи во время или после применения антибиотиков. Если диарея
длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в
животе, прием препарата следует немедленно прекратить и провести обследование
пациента. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника.

В целом, амоксициллин
+ [клавулановая кислота] хорошо переносится и обладает свойственной всем
пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии амоксициллином с
клавулановой кислотой рекомендуется периодически оценивать функции органов и
систем, в том числе почек, печени и системы кроветворения.

У пациентов,
получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с
непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях отмечалось
увеличение величины протромбинового времени (повышение МНО). При совместном
назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов и комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для
поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может
потребоваться коррекция их дозы. У пациентов со сниженным диурезом в очень
редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной
терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать
достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения
вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»).

Прием
амоксициллина + [клавулановой кислоты] внутрь приводит к высокому содержанию

амоксициллина в
моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении
глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае
рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации
глюкозы в моче. Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина
G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным
результатам пробы Кумбса. Злоупотребление и лекарственная зависимость. Не
наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных
с употреблением амоксициллина + [клавулановой кислоты].

Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами

При развитии
нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение,
судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг, 500 мг +
125 мг, 875 мг + 125 мг.

По 7 или 8
таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой
печатной лакированной.

По 1 контурной
ячейковой упаковке с пакетиком с силикагелем в упаковке из комбинированного
материала.

По 2 упаковки из
комбинированного материала вместе с инструкцией по применению помещают в пачку
из картона.

По 5 таблеток во
флакон полипропиленовый, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с
силикагелем и контролем первого вскрытия вместимостью 28 мл. На флакон
наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе
с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В оригинальной
упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или


Амоксициллин+Клавулановая кислота

Амоксициллин+Клавулановая кислота (Amoxicillin+Clavulanic acid)

💊 Состав препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота

✅ Применение препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Амоксициллин+Клавулановая кислота
(Amoxicillin+Clavulanic acid)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.04.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CR02

(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)

Лекарственная форма

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005707
от 08.08.19
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 21 мг, коповидон — 26.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 10.5 мг, магния стеарат — 7.27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 302 — 113.27 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай® АМБ II 88А180021 Белый — 53 мг (поливиниловый спирт — 20.94 мг, тальк — 20.14 мг, титана диоксид — 7.95 мг, глицерила монокаприлокапрат/глицериновые эфиры жирных кислот — 2.38 мг, лаурилсульфат натрия — 1.59 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1) — упаковка (2) из комбинированного материала — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1) — упаковка (2) из комбинированного материала — пачки картонные.
5 шт. — флаконы из полипропилена (1) вместимостью 28 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A57 Шанкроид
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85 Послеродовой сепсис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин) (для лекарственной формы, предназначенной для применения у детей от 3 месяцев до 12 лет); детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амклав®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)

Амоксиклав®
(SANDOZ, Словения)

Амоксиклав® Квиктаб
(SANDOZ, Словения)

Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)

Амоксициллин+Клавула…
(AUROBINDO PHARMA, Индия)

Амоксициллин+Клавула…
(ВИАЛ, Россия)

Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)

Арлет®
(СИНТЕЗ, Россия)

Аугментин®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

Аугментин® ЕС
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

Все аналоги

Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005622

Торговое наименование препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые

Состав

Одна таблетка 125 мг + 31,25 мг содержит:

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин — 143,47 мг (125,00 мг); калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) в пересчете на клавулановую кислоту — 74,46 мг (31,25 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 302 — 21,77 мг; кросповидон — 50,30 мг; ванилин — 0,25 мг; сахарин — 2,25 мг; магния стеарат — 1,25 мг; ароматизатор абрикосовый — 2,25 мг.

Одна таблетка 250 мг + 62,5 мг содержит:

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин — 286,95 мг (250,00 мг); калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) в пересчете на клавулановую кислоту — 148,91 мг (62,50 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 302 — 43,54 мг; кросповидон — 100,60 мг; ванилин — 0,50 мг; сахарин — 4,50 мг; магния стеарат — 2,50 мг; ароматизатор абрикосовый — 4,50 мг.

Одна таблетка 500 мг + 125 мг содержит:

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин — 573,89 мг (500,00 мг); калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) в пересчете на клавулановую кислоту — 297,82 мг (125,00 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 302 — 87,09 мг; кросповидон — 201,20 мг; ванилин — 1,00 мг; сахарин — 9,00 мг; магния стеарат — 5,00 мг; ароматизатор абрикосовый — 9,00 мг.

Одна таблетка 875 мг + 125 мг содержит:

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин — 1004,43 мг (875,00 мг); калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) в пересчете на клавулановую кислоту — 297,82 мг (125,00 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 302 — 1,70 мг; кросповидон — 421,51 мг; ванилин — 1,00 мг; сахарин — 16,11 мг; магния стеарат — 7,43 мг; ароматизатор мандариновый — 9,00 мг, ароматизатор лимонный — 11,00 мг.

Описание

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны, допускается мраморность и наличие единичных коричневых вкраплений — для дозировки 125 мг+31,25 мг.

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, допускается мраморность и наличие единичных коричневых вкраплений — для дозировки 250 мг+62,5 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика:

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы:

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes1,2

Streptococcus agalactiae1,2

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)12

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамположительные анаэробы:

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы:

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae1

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis1

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae.

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodem

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Прочие:

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы:

Escherichia coif

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae1

Klebsiella spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Грамположительные аэробы:

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Streptococcus pneumoniae1,2

стрептококки группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterocolitica.

Прочие:

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Chlamydia spp.

Coxiella burnetti

Mycoplasma spp.

1 — для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика:

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба действующих компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь высокая.

После однократного приема фиксированной комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты (500 мг + 125 мг) максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 часа (1,0-2,5 ч), и составляет 7,19±2,26 мкг/мл (Сmах), клавулановой кислоты — через 1,5 ч (1,0-2,0 ч), составляя 2,4±0,83 мкг/мл.

ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 53,5±8,87 мкг*ч/л и 15,72±3,86 мкг*ч/л, соответственно. Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности.

Распределение

Приблизительно около 18% амоксициллина и 25% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость.

В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено.

Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками, кишечником, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

После однократного приема фиксированной комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты (500 мг + 125 мг) период полувыведения амоксициллина составляет 1,15±0,20 ч, клавулановой кислоты — 0,98±0,12 ч, общий клиренс — около 25 л/ч. Приблизительно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 500/125 мг. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50-85% амоксициллина и до 27-60% клавулановой кислоты. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Фармакокинетика в особых случаях

Возрастные особенности

Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.

Половые особенности

При пероральном приеме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику действующих компонентов препарата.

Нарушение функции почек

Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Показания:

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes;

— инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;

— инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae*;

— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;

— инфекции костей и суставов, например: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*, при необходимости возможно проведение длительной терапии;

— одонтогенные инфекции, например: периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;

— другие смешанные инфекции (например: септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

*Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»). Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих компонентов. Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или любому другому компоненту препарата;

— наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, к цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам);

— наличие в анамнезе развития желтухи или печеночной недостаточности вследствие приема амоксициллина/клавулановой кислоты;

— детский возраст до 1 года и/или массой тела до 10 кг (из-за невозможности дозирования лекарственной формы у данной категории пациентов).

Препарат в дозе 875 мг+125 мг противопоказан детям до 12 лет или при массе тела менее 40 кг; при нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).

С осторожностью:

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата амоксициллин + клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Препарат не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале парентеральное введение амоксициллина + клавулановой кислоты с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг препарат назначают по 500 мг/125 мг 3 раза/сутки или по 875 мг/125 мг 2 раза/сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг/600 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 до 40 кг режим дозирования устанавливается индивидуально исходя из клинической ситуации и степени тяжести инфекции.

Рекомендованная суточная доза составляет от 20 мг/5мг/кг в сутки до 60 мг/15 мг/кг в сутки и делится на 2-3 приема. Клинических данных по применению амоксициллина/клавулановой кислоты в соотношении 4:1 в дозах > 40 мг/10мг/кг в сутки у детей младше двух лет нет. Максимальная суточная доза для детей составляет 60 мг/15 мг/кг в сутки.

Низкие дозы препарата рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита; высокие дозы препарата рекомендованы для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов.

Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет. Примерная схема дозирования препарата у пациентов детского возраста представлена в таблице ниже:

Вес ребенка, кг

Возраст (примерно)

Применение низких доз препарата

Применение высоких доз препарата

10-12

1 -2 года

2 раза в день по 1 таблетке 125 мг/31,25 мг

3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг*

12-15

2-4 года

3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг

15-20

4-6 лет

3 раза в день по 1

таблетке 250 мг/62,5 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг или 2 раза в день по 500 мг/125 мг

20-30

6-10 лет

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг

2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

30-40

10-12 лет

2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

≥40

≥ 12 лет

3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

*недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/ сутки в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет.

У детей в возрасте < 6 лет предпочтительно принимать препарат в растворенном виде.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавуланой кислоты и амоксициллина через почки замедленно. В зависимости от тяжести почечной недостаточности общая доза препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС (выраженная в дозе амоксициллина) не должна превышать количества, представленные в таблице.

Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин, при этом корректировки режима дозирования не требуется.

Клиренс креатинина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 кг до 40 кг

>30 мл/мин

Коррекция режима дозирования не требуется

Коррекция режима дозирования не требуется

10-30 мл/мин

500 мг/125 мг 2 раза в сутки

15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки

(максимум 500 мг/125 мг 2 раза в сутки)

<10 мл/мин

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки

(максимум 500 мг/125 мг 1 раз в сутки)

Гемодиализ

500 мг/125 мг в сутки, плюс дополнительно 500 мг/125 мг во время и после диализа

15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, плюс дополнительно 15 мг/3,75 мг/кг перед и после диализа

В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.

Пациенты, находящие на гемодиализе

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина, представлена в таблице.

Пациенты с нарушение функции печени

Лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) неизвестно (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек;

неизвестно: избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;

неизвестно: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы:

неизвестно: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит; острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: головокружение, головная боль.

неизвестно: обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги в случаях нарушения функции почек или передозировки препарата (см. разделы «Способ применения и дозы», «Передозировка», «Особые указания»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

взрослые:

очень часто: диарея;

часто: тошнота, рвота;

дети:

часто: диарея, тошнота, рвота;

вся популяция:

Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС в начале приема пищи.

нечасто: нарушение пищеварения;

неизвестно: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна;

неизвестно: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: сыпь, зуд, крапивница;

редко: многоформная эритема;

неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС необходимо прекратить.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

неизвестно: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка:

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Особые указания»).

Лечение

Симптомы со стороны ЖКТ — симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания:

Перед началом лечения препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.

Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину организмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными клиническими рекомендациями.

Амоксициллин/клавулановая кислота не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают пониженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не обусловлена бета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой.

Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует применять для терапии инфекций, вызванных резистентным к пенициллину штаммами S. pneumoniae.

Острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)

В редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности во время лечения амоксициллином (острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью), в этих случаях необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут наблюдаться судороги (см. раздел «Побочные действия»).

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз не следует применять препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать экзантему (кореподобную кожную сыпь). Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.

Длительное лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Возникновение в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождаемой образованием пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Такая реакция требует отмены препарата, содержащего амоксициллин/клавулановую кислоту, и является противопоказанием к последующему применению препаратов амоксициллина.

Препараты, содержащие амоксициллин/клавулановую кислоту, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Во всех популяциях перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или вскоре после окончания терапии, однако в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Они, как правило, обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях сообщалось о смертельных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезным сопутствующим заболеванием или пациенты, одновременно получающие препараты, потенциально влияющие на печень.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации. Во время длительной терапии препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы» — Пациенты с нарушением функции почек).

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время ведения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять их проходимость. Прием препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Сообщалось о положительных результатах теста Плателия Aspergillus ИФА компании Bio-Rad Laboratories у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, у которых впоследствии не была обнаружена Aspergillus инфекция. При проведении теста Плателия Aspergillus ИФА сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранами, не характерными для рода Aspergillus. В связи с этим, положительные результаты анализа теста Плателия Aspergillus ИФА у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

В одной диспергируемой таблетке Амоксициллин + Клавулановая кислота 125 мг/31,25 мг содержится 0,16 ммоль (6,13 мг) калия, в 250 мг/62,5 мг — 0,32 ммоль (12,3 мг), в 500 мг/125 мг — 0,64 ммоль (24,53 мг), 875 мг /125 мг — 0,64 ммоль (25 мг).

Прием калия более 1 ммоля в сутки требует особого внимания у пациентов со сниженной функцией почек и у находящихся на контролируемой калиевой диете.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований, посвященных изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Поскольку препарат может вызывать побочные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) (см. раздел «Побочное действие»), необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки диспергируемые, 125 мг+31,25 мг, 250 мг+62,5 мг, 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из композиционного материала полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 7, 8 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку с пакетиком с силикагелем помещают в упаковку из комбинированного материала.

2 упаковки из комбинированного материала вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 14 таблеток 125 мг + 31,25 мг, 250 мг + 62,5 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

По 10 таблеток 500 мг + 125 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

По 5 таблеток 875 мг + 125 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Использовать в течение 30 дней после вскрытия упаковки из комбинированного материала.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 277, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ЛЕККО»

Купить Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Amoxicillin+Clavulanic acid

Регистрационный номер

Торговое наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон препарата содержит действующие вещества:

Смесь амоксициллина натрия и клавуланата калия в соотношении (5:1) — 1298,5 мг (1060,2+238,3) в пересчёте на:

  • амоксициллин — 1000 мг
  • клавулановую кислоту — 200 мг.

Описание

Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes *

Streptococcus agalactiae *

Streptococcus spp. * (другие бета- гемолитические стрептококки)

Грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Escherichia coli1 Klebsiella pneumoniae’

Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Bacillis anthracis

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Streptococcus spp. группы Viridans*

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Грамположительные анаэробы:

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus spp.

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Грамотрицательные аэробы:

Bordetella pertussis

Helicobacter pylori

Neisseria gonorrhoeae

Pasleurella multocida

Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis)

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobaclerium nucleatwn

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Прочие:

Barrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Микроорганизмы, для которых вероятна приобретённая резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой:

Грамотрицательные аэробы:

Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca)

Proteus spp. (в m. ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris)

Salmonella spp.

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.

Citrobcicter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocol, idea.

Прочие

Chlamydia pneumoniae,

Chlamydia psittaci,

Chlamydia spp.,

Coxiella burnetii,

Mycoplasma spp.

* штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предположить аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

1 для данных микроорганизмов вероятна приобретённая резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной внутривенной инъекции амоксициллина+клавулановая кислота (1000 мг+200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты, при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 32 мг/л и 10 мг/л соответственно. Оба компонента характеризуются высоким объёмом распределения в жидкостях и тканях организма (в том числе брюшная полость, жировая и мышечная ткани и интерстициальная жидкость, кожа, лёгкие и плевральная жидкость, желчный пузырь, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь и гной). Оба компонента характеризуются низким связыванием с белками плазмы (13-20 %). Амоксициллин проникает в грудное молоко, клавулановая кислота также проникает в грудное молоко в следовых концентрациях. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизменённом виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25 % начальной дозы амоксициллина, выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником. Период полувыведения (T½) амоксициллина (доза 1000 мг) составляет 0,9 часов, клавулановой кислоты (доза 200 мг) — 0,9 часов. T½ при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 1 час для обоих компонентов. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью T½ увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч — для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются путём гемодиализа и незначительные количества — путём перитонеального диализа.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллин+клавулановая кислота микроорганизмами:

— Инфекции ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, синусит, средний отит.

— Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония.

— Инфекции мочеполового тракта (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит), инфекции женских половых органов, гонорея.

— Инфекции кожи и мягких тканей.

— Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.

— Другие инфекционные заболевания: септический аборт, послеродовый сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции.

Профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата; к бета-лактамным антибиотикам, в том числе к пенициллинам и цефалоспоринам;

— инфекционный мононуклеоз;

— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллин+клавулановая кислота в анамнезе.

С осторожностью

— Нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);

— нарушение функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Парентеральное применение комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты не выявило тератогенных эффектов. У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия данной комбинацией может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорождённых. Препарат не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо его прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Режим дозирования зависит от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Дозы приведены в пересчёте на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты. Минимальный курс антибактериальной терапии должен составлять 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить её эффективность и переносимость.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела более 40 кг

Инфекции лёгкой и средней степени тяжести: 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.

Тяжёлые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика в хирургии

Хирургические вмешательства продолжительностью менее 1 ч: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза.

Хирургические вмешательства продолжительностью более 1 ч: 1 доза 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза и далее до 4 доз по 1000 мг/200 мг в течение 24 ч.

Пациенты с нарушением функции ночек

Коррекция режима дозирования основывается на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Клиренс креатинина (КК) >30 мл/мин

Коррекция дозы не требуется.

КК 10-30 мл/мин

Начальная доза — 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг 2 раза в сутки.

КК <10 мл/мин

Начальная доза 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Коррекция режима дозирования основывается на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Начальная доза — 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови).

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для коррекции режима дозирования у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 12 ч.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 8 ч.

У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат вводят только медленно инфузионно в течение 30–40 минут.

С 3 месяцев до 12 лет

(25 мг/5 мг)/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции

Дети с нарушением функции почек

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина

КК >30 мл/мин

Коррекция дозы не требуется.

КК 10-30 мл/мин

(25 мг/5 мг)/кг 2 раза в сутки.

КК <10 мл/мин

(25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч.

Дети, находящиеся на гемодиализе

Коррекция режима дозирования основывается на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина — (25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/2,5) мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови) и далее (25 мг/5 мг)/кг в сутки.

Дети с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для коррекции режима дозирования у таких пациентов.

Приготовление растворов для внутривенных инъекций.

Болюсное внутривенное введение

Растворить содержимое флакона 1,2 г (1000 мг+200 мг) в 20 мл воды для инъекций. Вводить готовый раствор медленно в течение 3-4 мин непосредственно в вену или же через катетер.

Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 минут после разведения.

Инфузионное введение

Для приготовления раствора для инфузионного введения необходимо дальнейшее разведение приготовленного, как описано выше, раствора для болюсного введения: приготовленный раствор, содержащий 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата добавляют к 100 мл одного из инфузионных растворов: 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор натрия лактата для внутривенного введения, раствор Рингера, раствор Рингера лактат по Хартману.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их встречаемости. Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (> 1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Суперинфекции

Часто Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворении и лимфатической системы

Редко Обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения.

Очень редко Обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.

Аллергические реакции

Нечасто Кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко Мультиформная эритема.

Очень редко Ангионевротический отёк, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны нервной системы

Нечасто Головокружения, головная боль.

Очень редко Судороги (могут проявляться пациентов с нарушением функции почек, а также при приёме высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто Диарея.

Нечасто Тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Очень редко Антибиотико-ассоциированный колит (в том числе псевдомембранозный и геморрагический).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто Умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Очень редко Гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при применении других пенициллинов и цефалоспоринов), повышение концентрации билирубина и/или повышение активности щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и у пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией. Обычно возникают во время или вскоре после окончания лечения, но у некоторых пациентов они развиваются лишь через несколько недель после окончания лечения. Обычно нежелательные реакции со стороны печени являются обратимыми. Крайне редко, у пациентов с серьёзными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, они могут быть довольно тяжёлыми вплоть до летального исхода

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко Интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Местные реакции

Редко Тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водноэлектролитного баланса. Амоксициллиновая кристаллурия в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кому вводятся высокие дозы препарата.

Лечение: симптоматическое. Оба вещества выводятся из крови с помощью гемодиализа. При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к повышению и поддержанию концентрации амоксициллина в крови (но не клавулановой кислоты). Сочетанного применения препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота и пробенецида следует избегать.

Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. Препарат может снижать эффективность пероральных гормональных контрацептивов, о чем необходимо предупредить пациенток, использующих в качестве метода контрацепции пероральные гормональные контрацептивные средства.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться во время лечения и при отмене препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счёт ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

У пациентов, принимающих микофенолата мофегил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приёма очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Клавулановая кислота может приводить к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с клеточной мембраной эритроцитов, что может приводить к ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

Фармацевтическая несовместимость

Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота не следует смешивать в одном флаконе или шприце с препаратами крови, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты, и с внутривенными липидными эмульсиями, аминогликозидами (снижение активности аминогликозидов).

Раствор препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьёзные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьёзных анафилактических реакциях следует незамедлительно принять соответствующие меры (введение эпинефрина). Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Необходимо избегать применения препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение препаратом может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при применении антибактериальных препаратов, степень тяжести которого может варьироваться от лёгкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибактериальных препаратов. Если диарея длительная и имеет выраженный характер, лечение должно быть прекращено, а пациент должен быть обследован. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При необходимости одновременного применения препарата с антикоагулянтами протромбиновое время или МПО должны тщательно мониторироваться, при назначении или отмене препарата может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приёма внутрь.

У пациентов с нарушением функции почек коррекции режима дозирования осуществляется в соответствии со степенью нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

Высокое содержание амоксициллина в моче может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

При необходимости парентерального введения препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие натрия в препарате.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы при применении препарата, следует соблюдать осторожность при работе с движущимися механизмами и управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг+200 мг.

Количество лекарственного препарата эквивалентное 1200 мг действующих веществ (1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты) во флакон бесцветного стекла (тип I) вместимостью 30 мл, укупоренном бромбутиловой пробкой серого цвета и герметически закрытом алюминиевым колпачком с отрываемой пластиковой крышечкой темно-синего цвета.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Амоксициллин + Клавулановая кислота:

  • Отзывы
  • Аналоги (53)
  • Вопросы

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по эксплуатации оверлока прима
  • Фоторамка genius dpf 702 crystal инструкция
  • Инструкция по топке печей в палатке
  • Макет здания из картона своими руками пошаговая инструкция
  • Руководство по эксплуатации geekvape