Амоксициллин сербия 500 мг инструкция по применению цена

Показания

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C_max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T_1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T_1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T_1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Ограничения при нарушениях функции печени

Противопоказан

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Ограничения при кормлении грудью

Применяется с осторожностью

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота; редко — диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка; частота неизвестна — изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, флебит; редко — снижение АД; очень редко — удлинение интервала QT.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, кожный зуд; очень редко — фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).

Со стороны эндокринной системы: редко — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Cо стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка; очень редко — аллергический пневмонит.

Cо стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства: общая слабость; очень редко — повышение температуры тела.

Амоксициллин капсулы — Хемофарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N011641/01

Торговое наименование препарата

Амоксициллин

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула 250 мг содержит: действующее вещество — амоксициллин 250.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 286,9 мг);

вспомогательные вещества — магния стеарат — 4,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 13,50 мг; капсула № 2: желатин — до 61,00 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] — 0,19520 мг, краситель хинолиновый желтый [Е 104] — 0,06608 мг, индигокармин [Е 132]-0,05673 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,72468 мг, краситель хинолиновый желтый [Е 104]-0,00055 мг.

1 капсула 500 мг содержит: действующее вещество — амоксициллин 500.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 573,9 мг);

вспомогательные вещества — магния стеарат 9,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 26,90 мг; капсула № 0: желатин до 96 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] — 0,49920 мг, краситель солнечный закат желтый [Е ПО] — 0,13774 мг, краситель азорубин [Е 122] — 0,13336 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,57600 мг, краситель железа оксид желтый [Е 172]-0,26899 мг.

Описание

Содержимое капсулы: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

для 250 мг: желатиновые капсулы №2: крышечка — темно-зеленого цвета, корпус — белого с желтоватым оттенком цвета.

для 500 мг: желатиновые капсулы №0: крышечка — красного цвета, корпус — желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA04

Фармакодинамика:

Полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillusanthracis, Corynebacterium spp., Enterococcusfaecalis, Listeriamonocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; в т.ч. Streptococcuspneumoniae,

аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetellapertussis, Brucella spp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Neisseriagonorrhoea, Neisseriameningitides, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurellaseptica; Proteusmirabilis, Vibriocholerae;

прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacterpylori, Borreliaburgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая, высокая, (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 3,5-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-1,5 ч.

Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости, достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.

Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками — 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), через кишечник -10 — 20%.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония;

— инфекции ЛОР-органов — синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит;

— инфекции кожи и мягких тканей, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— инфекции мочеполовой системы — пиелонефрит, цистит, уретрит, неосложненная гонорея;

— гинекологические инфекции — эндометрит, цервицит;

— абдоминальные инфекции — холангит, холецистит, энтероколит, перитонит;

— кишечные инфекции — брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, шигеллез;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических);

— прочие (лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз)), менингококковая инфекция.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный, мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах . выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 капсуле 3 раза в сутки, строго соблюдая интервал между приемами в 8 ч. При высоких дозах допускается прием 2 раза в сутки, интервал между приемами -12ч. Капсулу запивать 0,5 -1, стаканом воды.

Взрослые

Стандартный режим дозирования: по 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.

При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Курс лечения 5-12 дней; устанавливается индивидуально. Как и при применении других антибиотиков, лечение рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (за исключением гонореи), гинекологические инфекции (без лихорадки), абдоминальные инфекции: применяется стандартный режим дозирования.

Инфекции нижних дыхательных путей: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Острые неосложненные инфекции мочеполового тракта: рекомендуется краткосрочная высокодозная терапия: 2 приема по 3 г амоксициллина с интервалом 10 -12 часов.

Гонорея (острая неосложненная): 3 г — однократно (в комбинаций с пробенецидом). Женщинам рекомендуется повторный прием указанной дозы, поскольку возможен множественный характер поражения (шейка матки, уретра, прямая кишка) и восходящий воспалительный процесс с переходом на органы малого таза.

Кишечные инфекции (кроме сальмонеллоносительства), гинекологические инфекции. сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5 — 2 г 3 раза в сутки или по 1 -1,5 г 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносителъство: по 1,5 — 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750 мг — 1000 г 2 раза в сутки.

Эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических): однократно, 3 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией — однократно, 3 г за 4 ч до операции. При необходимости — повторный прием спустя 6 ч.

Лептоспироз: по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Пожилые пациенты: при сохранной выводящей функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при тяжелых нарушениях следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата.

При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10 — 30 мл/мин — максимальная суточная доза амоксициллина составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при КК менее 10 мл/мин и для больных, находящихся на перитонеальном диализе — 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).

Дети старше 5лет

Режим дозирования антибактериальных препаратов назначается лечащим врачом, в соответствии с локализацией и тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя; доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. Амоксициллин в лекарственной форме — капсулы (250 мг и 500 мг) в детской практике применим, если показано назначение препарата в суточной дозе не менее 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).

Стандартный режим дозирования:

При массе тела менее 20 кг суточная доза составляет, 25 мг/кг/сут; разделенные на 3 приема, при тяжелом течении — 50 мг/кг/сут так же в 3 приёма.

При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина составляет 40 — 90 мг/кг/сут, разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).

При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.

Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Специальные рекомендации разработаны для показаний:

Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки, всего 2 дня.

Профилактика эндокардита: однократно, 1,5 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией — однократно 1,5 г за 4 ч до операции. При необходимости — повторный прием спустя 6 ч.

Дети с нарушениями функции почек:

При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10 — 30 мл/мин — интервал между приемами увеличить до 12 ч (соответствует приему 2/3обычной дозы); при КК менее 10- мл/мин интервал между приемами увеличить до 24 ч (соответствует приему 1/3 обычной дозы).

Важно! Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами — 8 ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 ч (при режиме приема 2 раза в сутки).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, нарушение вкусового восприятия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, «черный волосатый» язык, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, холестатичёская желтуха, острый гепатит, псевдомембранозный геморрагический колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), увеличение времени свертываемости, крови и протромбинового времени, окрашивание (желтый, коричневый или серый налет) зубов, чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами)

Побочные реакции при комбинированной терапии

При тройной терапии язвенной болезни — амоксициллин /кларитромицин /лансопразол: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.

При двойной терапии язвенной болезни — амоксициллин /лансопразол: диарея, головная боль.

При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты, которые входят в состав комбинированной терапии.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для нормализации водно-электролитного баланса.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие:

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.

Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.

Пробенецид, конкурируя за путь выведения, замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин). Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.

При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.

Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору, способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений «прорыва».

Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.

При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Особые указания:

Перед назначением амоксициллина, как и всех пенициллинов, необходимо тщательно собрать анамнез на предмет аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики, с учетом возможных перекрестных реакций.

С целью предупреждения аллергических реакций допускается превентивное назначение антигистаминных средств.

При одновременном применении эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. При одновременном приеме с антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Следует проводить соответствующий мониторинг и, возможно, коррекцию (снижение) дозы антикоагулянта.

С целью предупреждения развития кристаллурии препарат следует запивать относительно большим количеством воды (0.5 — 1, стакан). Соблюдать данную рекомендацию особенно важно пациентам с исходной олигурией.

Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.

Не рекомендуется применять амоксициллин при инфекционном мононуклеозе и при подозрении на него, поскольку препарат может вызвать эритематозную кожную сыпь, что усугубляет симптомы заболевания / затрудняет диагностику.

Не рекомендуется применять амоксициллин перорально (внутрь) при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При развитии легкой диареи на фоне амоксициллина следует избегать противодиарейных препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Тяжелая диарея (жидкий, водянистый, зеленоватого цвета стул с резким, гнилостным запахом, с примесью крови) в сочетании с лихорадкой и схваткообразными болями в животе является симптомом редкого, но потенциального опасного осложнения антибиотикотерапии — клостридиозного псевдомембранозного колита, и требует интенсивного лечения, в связи с чем при появлении указанных жалоб необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 8 капсул в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хемофарм А.Д., 26300 Vrsac, Beogradski put bb, Serbia, Сербия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хемофарм А.Д.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.