Амоксициллин в таблетках 500 миллиграмм инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

Амоксициллин (капсулы, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-006129/08

Дата последнего изменения: 05.05.2022

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A02.0 Сальмонеллезный энтерит
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A27 Лептоспироз
  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A46 Рожа
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H65.0 Острый средний серозный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • I38 Эндокардит, клапан не уточнен
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L01 Импетиго
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30.9 Цистит неуточненный
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1
капсула содержит:

Действующее вещество

Амоксициллина
тригидрат                        573,9 мг

в
пересчете на амоксициллин                       500 мг

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный                                96,2 мг

Магния
стеарат                                                6,0 мг

Твердая
желатиновая капсула:

Состав оболочки капсулы № 00

Корпус капсулы:
титана диоксид — 2%, желатина до 100%.

Крышечка капсулы:
краситель азорубин (кармуазин) E122 — 0,2%, краситель хинолиновый
желтый E104 — 0,4%, титана диоксид — 1,3333%, желатина до 100%.

Описание лекарственной формы

Твердые
желатиновые капсулы.

Капсулы
№ 00 с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.

Содержимое
капсул — гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция
быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не
разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и
500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5
 мкг/мл
и 10
 мкг/мл
соответственно.

Время
достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет
большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме
крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение
слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах,
плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче,
содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника,
жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном
пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10
 раз
— при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении
дозы в 2
 раза
концентрация также увеличивается в 2
 раза.
В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина
составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек
(менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от
концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.

Метаболизм

Частично
(10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период
полувыведения (
T1/2)
— 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой
экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом
количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс
креатинина [КК] ≤15
 мл/мин)
T1/2
удлиняется до
 8,5 часов.

Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T1/2
амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с
T1/2
у детей старшего возраста и у взрослых.

Так
как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции
почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции
почек.

Пол

При
приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает
существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий
сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению
функции почек. При нарушении функции почек (КК <15
 мл/мин)
T1/2
удлиняется и может достигать при анурии 8,5
 часов.

Печеночная недостаточность

У
пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а
также необходим регулярный контроль функции печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин
представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик
широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате
ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые
значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных
чувствительных организмов варьируют.

Распространенность
резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому
желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при
лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные
значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию
антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.

Патогенный
микроорганизм

Пограничные
значения МИК (мг/л)

Чувствительные

Устойчивые
>

Enterobacteriaceae

81

8

Staphylococcus spp.

см. примечание2

см. примечание2

Enterococcus spp.3

4

8

Streptococcus
групп A, B, C и G

см. примечание4

см. примечание4

Streptococcus
pneumoniae

см. примечание5

см. примечание5

Streptococcus группы viridans

0,5

2

Haemophilus
influenzae

26

26

Moraxella
catarrhalis

см. примечание7

см. примечание7

Neisseria
meningitidis

0,125

1

Грамположительные анаэробы,
кроме Clostridium difficile8

4

8

Грамотрицательные анаэробы8

0,5

2

Helicobacter pylori

0,1259

0,1259

Pasteurella
multocida

1

1

Пограничные значения без определенного
вида бактерий10

2

8

1        
Дикий тип
энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину.
В некоторых странах предпочтение отдается отдельной классификации диких
типов штаммов E. coli и P. mirabilis как промежуточных
продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК
S ≤0,5 мг/л.

2        
Большинство
стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности
синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми
исключениями, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.

3        
Восприимчивость
к амоксициллину может быть определена по ампициллину.

4        
Восприимчивость
стрептококков группы A, B, C и G к пенициллину может быть определена по
бензилпенициллину.

5        
Пограничные
значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы
классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать
перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением
МИК для ампициллина.

6        
Пограничные
значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета‑лактамазы,
нужно рассматривать как резистентные.

7        
Штаммы,
синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.

8        
Восприимчивость
к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.

9        
Пограничные
значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие
типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

10      
Пограничные
значения без определенного вида бактерий, относятся к дозировке не менее
0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных
условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Бета-гемолитические
стрептококки (группы A, B, C и G)

Listeria monocytogenes

Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Shigella spp.

Pasteurella multocida

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Коагулазоотрицательные
стафилококки

Staphylococcus aureus1

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus
группы viridans

Анаэробные
грамположительные микроорганизмы:

Clostridium
spp.

Анаэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Fusobacterium spp.

Другие
микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Естественно резистентные организмы2

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium2

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter
spp.

Enterobacter
spp.

Klebsiella
spp.

Pseudomonas
spp.

Анаэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides
spp. (некоторые штаммы Bacteroides
fragilis
резистентны)

Другие
микроорганизмы:

Chlamydia
spp.

Mycoplasma
spp.

Legionella
spp.

1    
Естественная
средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.

2    
Почти все штаммы
S. aureus резистентны к
амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии
могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции
бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться
клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения
проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном
микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов
резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой
перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным
препаратам из других групп.

Показания

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

    
инфекции верхних
дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

    
инфекции нижних дыхательных
путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония);

    
инфекции
мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит,
цервицит, гонорея);

    
абдоминальные
инфекции (холангит, холецистит);

    
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами);

    
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);

    
лептоспироз,
листериоз;

    
болезнь Лайма;

    
инфекции
желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез
(вызванный Salmonella typhi,
чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;

    
профилактика
бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и
верхних дыхательных путях.

Противопоказания

    
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим
пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам
препарата.

    
Инфекционный мононуклеоз,
лимфолейкоз.

    
Дети до 5-ти лет
(для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аллергические
реакции (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к
ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в
анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная
недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты
исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на
репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во
время беременности у человека не
 указывают
на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин
можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин
выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно
применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой
инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного
вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания
только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Внутрь,
до или после приема пищи.

Доза
препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания
и локализации инфекционного процесса.

Для
обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет,
предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно
назначают 250 мг*–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг
2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых
инфекциях рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3
 раза
в сутки. Максимальная суточная доза — 6
 г.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно
рекомендуют 250 мг* 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae
, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3
 раза
в сутки.

Максимальная
суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

*
в этом случае следует применять амоксициллин в лекарственных формах таблетки
или капсулы в дозировке 250 мг или амоксициллин в лекарственных формах
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или таблетки
диспергируемые в соответствующих дозировках.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг–1000 мг
3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4
 г,
поделенной на несколько приемов, в течение 14
 дней
(10–21 день).

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг
2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка

(всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2
раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол,
лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в
течение 7
 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

1000 мг
2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500–1000 мг
2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40
кг:

Рекомендуется
2
 г
(или из расчета 50 мг/кг/сут) за 30–60 минут до хирургического
вмешательства.

Детям от 5 до 12 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг

1000–2000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При
почечной недостаточности

У
пациентов с КК >30
 мл/мин
отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК <30
 мл/мин
рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз:

КК

Взрослые и
дети с массой тела ≥40 кг

Дети с массой
тела <40 кг*

10–30 мл/мин

Максимальная
доза 500 мг

2 раза
в сутки

15 мг/кг
2
 раза
в сутки

(максимально
500 мг 2
 раза
в сутки)

<10 мл/мин

Максимальная
доза — 500 мг

15 мг/кг
1
 раз
в сутки

(максимально
500 мг)

*
В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия

Пациенты,
находящиеся на гемодиализе

Амоксициллин
может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.

Гемодиализ

Взрослые
и дети с массой тела ≥40 кг

500 мг
каждые 24
 часа.

Следует
назначить 1
 дополнительную
дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы
восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном
кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить
 500 мг.

Дети
с массой тела <40 кг

15 мг/кг/сут
однократно (максимально 500 мг).

Следует
назначить 1
 дополнительную
дозу 15 мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы
восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном
кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить
 15 мг/кг.

Пациенты,
находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная
доза амоксициллина 500 мг/сут.

Побочные действия

Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении амоксициллина являются диарея, тошнота
и кожная сыпь.

По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10); часто (от
 ≥1/100
до <1/10); нечасто (от
 ≥1/1000
до <1/100); редко (от
 ≥1/10000
до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся
данным установить частоту возникновения не
 представлялось
возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: суперинфекция
(особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной
резистентностью организма);

Очень редко:
кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови,
увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»);

Частота неизвестна:
эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции,
сходные с сывороточной болезнью;

Очень
редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек,
анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см.
 раздел
«Особые указания»);

Частота неизвестна:
реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром
Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: анорексия;

Очень редко:
гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость,
головная боль;

Редко: нервозность,
возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая
нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность
сознания;

Очень редко:
гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения,
обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;

Частота неизвестна:
асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Часто: тахикардия,
флебит;

Редко: снижение
артериального давления;

Очень редко:
удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: бронхоспазм,
одышка;

Очень редко:
аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота*,
диарея*;

Нечасто: рвота*;

Очень редко:
антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический
колиты)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый»
язык)**;

Частота неизвестна: изменение
вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: увеличение
концентрации билирубина в сыворотке;

Очень редко:
гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных»
трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)),
щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы), острая печеночная
недостаточность.

Нарушения со стороны кожи, подкожных тканей

Часто: кожная сыпь*;

Нечасто: крапивница*,
кожный зуд*;

Очень редко:
фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный
некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная
эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный
экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и
системной симптоматикой (DRESS‑синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Редко: артралгия,
миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;

Очень редко:
разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала
лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: увеличение
концентрации креатинина в сыворотке крови;

Очень редко:
интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. разделы «Передозировка» и «Особые
указания»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: общая слабость;

Очень редко:
повышение температуры тела.

*
частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам
клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей,
принимавших амоксициллин.

**
частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период
пострегистрационного применения.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства,
пища, аминогликозиды
замедляют и
снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота
повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны)
оказывают
синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон,
нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие
канальцевую секрецию,
снижая
канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное
применение с аллопуринолом может
привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется
одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно
увеличение всасывания дигоксина
на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллин
повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез
витамина 
K
и протромбиновый индекс).

В
некоторых случаях прием амоксициллина может увеличивать протромбиновое время (ПВ)
и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует
соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и
амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться
коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин
не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол,
сульфаниламиды
, из-за возможного снижения активности
(антагонистическое действие).

При
одновременном применении метотрексата
и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из‑за
конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата
амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата
в сыворотке крови.

Применение
амоксициллина и пробенецида не
рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию
амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время
его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный
прием амоксициллина с эстроген-содержащими
пероральными контрацептивами
может приводить к снижению их
эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Передозировка

Симптомы

Тошнота,
рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и
диареи).

Лечение

Симптоматическое
— промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для
поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Особые указания

Перед
началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно
предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и
другие бета-лактамные антибиотики.

У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные
реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные
нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были
зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных
реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в
анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции
необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное
лечение.

Отмечались
редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого
коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при
совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При
лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и
почек.

Сообщалось
о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных
элементов крови.

При
длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза
(особенно вульвовагинального кандидоза).

При
приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие
антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это
следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее
окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию
препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения
соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника, противопоказано.

Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале
терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения
лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в
дальнейшем при любых ситуациях.

Следует
избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента
инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного
заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с
болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность
амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма,
спирохет Borrelia burgdorferi.
Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто
встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения
антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

Лечение
обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических
признаков заболевания.

Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие
факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При
почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в
зависимости от степени почечной недостаточности.

У
пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия,
преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз
амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и
диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением
препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо
регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка
сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих
амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых
антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима
коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует
вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и
моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании
химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть
причиной ложноположительных результатов исследования.

Для
определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином
рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применение
амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у
беременных женщин.

Необходимо
с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период
лактации.

При
применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter
pylori
, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций
по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Лекарственный
препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) E122, который может вызывать
аллергические реакции.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Нет
данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими
механическими средствами.

Исследований
о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами,
механизмами не проводилось.

Пациенты
должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций,
головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны
нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными
средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует
воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Капсулы
500 мг.

По
8 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять после истечения срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Инструкция по применению Амоксициллин таблетки 500 мг

Торговое наименование: Амоксициллин

Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Метаболизм

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
  • абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
  • лептоспироз, листериоз;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
  • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата;
  • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
  • дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз)ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг

750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг

1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АВВА Фармасьютикалс Лтд., Кипр 23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол, Кипр.

Производитель/организация, принимающая претензии:

АО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

аvva-rus.ru

С полной инструкцией можно ознакомиться в файле «Инструкция»

Скачать Инструкцию — Амоксициллин таблетки 500 мг

Амоксициллин (Amoxicillin)

💊 Состав препарата Амоксициллин

✅ Применение препарата Амоксициллин

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Амоксициллин
(Amoxicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.10.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CA04

(Амоксициллин)

Лекарственная форма

Амоксициллин

Таб. 500 мг: 10, 20 или 24 шт.

рег. №: Р N001781/01-2002
от 03.12.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксициллин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
24 шт. — банки (1) — пачки картонные.
24 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата

Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота; редко — диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка; частота неизвестна — изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, флебит; редко — снижение АД; очень редко — удлинение интервала QT.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, кожный зуд; очень редко — фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).

Со стороны эндокринной системы: редко — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Cо стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка; очень редко — аллергический пневмонит.

Cо стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства: общая слабость; очень редко — повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амоксициллин
(HEMOFARM, Сербия)

Амоксициллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Амоксициллин
(БИОХИМИК, Россия)

Амоксициллин
(Барнаульский завод медицинских препаратов, Россия)

Амоксициллин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)

Амоксициллин
(MAPICHEM, Швейцария)

Амоксициллин
(АВВА РУС, Россия)

Амоксициллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Амоксициллин
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Амоксициллин Диспертаб®
(АВВА РУС, Россия)

Все аналоги

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг

(эквивалентно амоксициллину 250 мг),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакодинамика

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

— бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

— уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

— перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

— лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

— инфекции кожи и мягких тканей

— комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

метронидазолом)

— комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Часто

— гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

— лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

— боли в суставах

— изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

— нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

— головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

— тахикардия

— интерстициальный нефрит

— кандидоз влагалища

— обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

Редко

— обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура,  гемолитическая анемия

Крайне редко

— удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

— буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

— панцитопения

— гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

— аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

— инфекционный мононуклеоз

— лимфолейкоз

— печеночная недостаточность

— псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

— почечная недостаточность

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6 лет

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07

Международное непатентованное название

?

Амоксициллин

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат — 574,0 мг (в пересчете на амоксициллин — 500,0 мг).Вспомогательные вещества: тальк — 7,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 700,0 мг

Антибиотики группы пенициллина

Производители

Барнаул ЗМП(Россия), Биохимик(Россия), Биохимик/Миракл Фарм(Россия), АВВА РУС(Россия), Биохимик (Эн.Си. Фармасьютикалз)(Россия), Синтез ОАО(Россия), Биохимик (СитиФарм)(Россия), АВВА РУС (Эколэнд-Крылатское)(Россия)

Показания к применению Амоксициллин таблетки 500мг

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);лептоспироз, листериоз;болезнь Лайма;инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Способ применения и дозировка Амоксициллин таблетки 500мг

Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40кг: обычно назначают 250мг — 500мг 3 раза в сутки или 500мг — 1000мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500мг — 1000мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6г.Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг и до 19кг: обычно назначают 250-500мг 3 раза в сутки или 500-1000мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500мг 2-3 раза в сутки.Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг: обычно рекомендуют 250мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 100мг/кг/сутки.Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия: взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40кг — 500-1000мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг до 19кг — 250мг 3 раза в сутки.Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг — 500мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сутки, поделенные на 3 приема).Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами): взрослым 1000мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40кг — 1000мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг до 19кг — 250-500мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг — 500-1000мг 2 раза в сутки (из расчета 50мг/кг/сутки, поделенные на 2 приема).Профилактика бактериального эндокардита: взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела выше 40кг: рекомендуется 2г за 30-60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19кг: 750-1000мг (из расчета 50мг/кг/сутки) перед процедурой; — 5-12 лет и/или массой тела 20-40кг: 1000-2000мг (из расчета 50мг/кг/сутки) перед процедурой.При почечной недостаточности: Если клиренс креатинина (КК) более 30мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг изменение режима приема/дозы не требуется; для детей с массой тела менее 40 кг изменение режима приема/дозы не требуется.Если клиренс креатинина (КК) более 10-30мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг максимальная доза 500мг 2 раза в сутки; для детей с массой тела менее 40кг — 15мг/кг 2 раза в сутки, (максимально 500мг 2 раза в сутки).Если клиренс креатинина (КК) менее 10мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг максимальная доза 500мг/сутки; для детей с массой тела менее 40кг — 15мг/кг/сутки, (максимально 500мг/сутки).Пациенты, находящиеся на гемодиализеВзрослые и дети с массой тела более 40кг — 500мг каждые 24 часа. Следует назначить одну дополнительную дозу 500мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500мг.Дети с массой тела менее 40кг — 15мг/кг/сутки однократно (максимально 500мг) — следует назначить одну дополнительную дозу 15мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15мг/кг.Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе максимальная доза амоксициллина 500мг/сутки.

Противопоказания Амоксициллин таблетки 500мг

Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата;инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Фармакологическое действие

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.Границы резистентности: пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.Чувствительные: Enterobacteriaceae — МПК менее 8мг/л. Staphylococcus spp. — большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам. Enterococcus spp — МПК менее 4мг/л. Streptococcus групп A, B, C и G — восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину. Streptococcus pneumoniae — пограничные значения относятся только к не менингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина. Streptococcus группы viridans — МПК менее 0,5мг/л. Haemophilus influenzae — МПК менее 2мг/л. Moraxella catarrhalis — штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Neisseria meningitidis — МПК менее 0,125мг/л. Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile — МПК менее 4мг/л. Грамотрицательные анаэробы — МПК менее 0,5мг/л. Helicobacter pylori МПК менее 0,125мг/л. Pasteurella multocida — МПК менее 1мг/л. Пограничные значения без определенного вида бактерий — МПК менее 2мг/л.Устойчивые: Enterobacteriaceae — МПК менее 8мг/л. Staphylococcus spp. — большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам. Enterococcus spp — МПК менее 4мг/л. Streptococcus групп A, B, C и G — восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину. Streptococcus pneumoniae — пограничные значения относятся только к не менингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина. Streptococcus группы viridans — МПК менее 0,5мг/л. Haemophilus influenzae — МПК менее 2мг/л. Moraxella catarrhalis — штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Neisseria meningitidis — МПК менее 0,125мг/л. Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile — МПК менее 4мг/л. Грамотрицательные анаэробы — МПК менее 0,5мг/л. Helicobacter pylori МПК менее 0,125мг/л. Pasteurella multocida — МПК менее 1мг/л. Пограничные значения без определенного вида бактерий — МПК менее 2мг/л.Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях.Обычно чувствительные возбудители болезней: аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocidaАэробные грамположительные микроорганизмы:Коагулазонегативные стафилококки — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans.Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp.Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Fusobacterium spp.Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.Естественно резистентные организмы.Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны).Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Фармакокинетика: абсорбция — быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250мг, максимальная концентрация — 1,5-3мкг/мл и 3,5-5мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2ч. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы -17%.Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1,5ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев — 3-4ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.Возраст: Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.Почечная недостаточность: общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 15мл/мин) Т1/2 увеличивается и может достигать при анурии 8,5ч.Печеночная недостаточность: у пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Побочное действие Амоксициллин таблетки 500мг

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения или гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени.Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергический васкулит и анафилаксия; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера.Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — гиперкинезия (повышенная мышечная возбудимость), головокружение и судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или получающих высокие дозы препарата).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота; нечасто — рвота; очень редко — антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), черный «волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница и кожный зуд; очень редко — кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие Амоксициллин таблетки 500мг

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие.Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи, с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Особые указания

С осторожностью: аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспоринами.При применении пенициллинов были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций. Подобные реакции возможны у пациентов с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе или атопией. В случае развития тяжелых аллергических реакций требуется отмена амоксициллина и назначение альтернативного лечения.У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение амоксициллина может быть замедлено и, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, может потребоваться уменьшение дозы препарата. Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и снижает его плазменную концентрацию. Кристаллурия может наблюдаться у пациентов со сниженным выделением мочи, преимущественно, при парентеральном введении амоксициллина. Поскольку амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, необходимо регулярно проверять проходимость катетеров, следить за адекватностью потребления и выведения жидкости с целью минимизирования риска амоксициллин-ассоциированной кристаллурии.Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.Не рекомендуется применять препарат у пациентов с инфекционным мононуклеозом, т.к. амоксициллин может спровоцировать появление кореподобной сыпи.При приеме почти всех антибиотиков возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.При применении препарата длительно и/или в высоких дозах следует регулярно контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек. Терапия высокими дозами бета-лактамных антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью или судорогами в анамнезе, эпилепсией, по поводу которой проводится лечение, и поражением мозговых оболочек может в редких случаях приводить к судорогам.Появление в начале лечения генерализованной эритемы, которая сопровождается пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Это требует прекращения лечения, дальнейшее применение препарата противопоказано.Реакция Яриша-Герксгеймера может наблюдаться при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма и связана напрямую с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителя болезни — спирохету Borrelia burgdorferi. Клинические проявления: повышение температуры, озноб, головная боль, миалгия, кожные реакции в области очагов эритемы. Пациенты должны понимать, что развитие реакции Яриша-Герксгеймера является обычным последствием лечения болезни Лайма. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется применять ферментативные глюкозооксидазные тесты. Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Iray saim sct 35 v2 инструкция на русском
  • Внииаэс официальный сайт руководство
  • Мануал по ниссан х трейл дизель
  • Инструкция по эксплуатации на русском языке телефона panasonic
  • Настройка рекламы в яндекс директ самостоятельно инструкция для чайников