Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы
1 таблетка содержит:
действующее вещество: амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код ATX J01C А04.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – это полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками, PBPs) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток.
Амоксициллин инактивируется бета-лактамазами, продуцируемыми резистентными бактериями, и поэтому спектр активности одного амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.
Фармакокинетические / фармакодинамические отношения
Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (Т>МИК), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
• Инактивация бактериальными бета-лактамазами.
• Изменение PBPs, которые снижают сродство антибактериального агента к мишени. Непроницаемость бактерий или принудительный выброс может вызвать или способствовать устойчивости бактерий, особенно у грамотрицательных бактерий.
Контрольные точки
Пограничные значения МИК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), версия 9.0 от 01.01.2019, eucast.org.
| Организм | Пограничные значения МИК (мг/л) | |
| Чувствительный (S)≤ | Устойчивый (R)> | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание2 | Примечание2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Стрептококки групп А, В, С и G | Примечание4 | Примечание4 |
| Пневмококк | Примечание5 | Примечание5 |
| Viridans группа степрококки | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | Примечание7 | Примечание7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Грамотрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| ФК-ФД граничные значения, не связанные с видами10 | 2 | 8 |
|
1 Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают относить изоляты дикого типа Е. coli и Р. mirabilis как микроорганизмы с промежуточной чувствительностью. В этом случае используйте пограничное значение МИК для чувствительных микроорганизмов (S)≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥50 мм. 2 Большинство стафилококков продуцируют пенициллиназу, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Если по результатам теста стафилококки восприимчивы к бензилпенициллину и цефокситину, то они могут быть расценены, как восприимчивые к амоксициллину. Чувствительные к ампициллину S.saprophyticus являются mecА-отрицательными и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (без или с ингибитором бета-лактамазы). 3 Чувствительность к амоксициллину может быть спрогонозирована на основании данных для ампициллина. Е. faecium, устойчивый к пенициллинам, может считаться устойчивым ко всем другим бета-лактамным средствам. 4 Восприимчивость стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам прогнозируется на основании данных по чувствительности к бензилпенициллину. 5 Пограничные значения относятся только к «неменингитным» изолятам. Для изолятов, классифицированных как промежуточные, следует избегать перорального применения амоксициллина. Восприимчивость установлена на основании МИК ампициллина. 6 Пограничные значения основаны на данных полученных при высокодозовой терапии. Для исключения механизмов резистентности к бета-лактаму следует использовать дисковый скрининг бензилпенициллина. Если результат отрицательный (зона подавления ≥12 мм), то все бета-лактамные препараты, для которых имеются клинические контрольные точки, в том числе амоксициллин, могут быть признаны чувствительными без дальнейшего тестирования. Когда результат положительный (зона ингибирования <12 мм), все бета-лактамаз положительные изоляты могут считаться устойчивыми; восприимчивость бета-лактамаз отрицательных в соответствии с клиническими контрольными точками под вопросом. Для определения бета-лактамаз можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Большинство М. catarrhalis продуцируют бета-лактамазу, хотя выработка бета-лактамазы медленная и может давать слабые результаты в тестах in vitro. Продуценты бета-лактамаз должны расцениваться как устойчивые микроорганизмы. 8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена на основании чувствительности к бензилпенициллину. 9 Пограничные значения основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFFs), которые отличают изоляты дикого типа от изолятов с пониженной восприимчивостью. 7 Пограничные значения, не связанные с видами, основаны на дозах по меньшей мере 0,5 г × 3 или 4 дозы в день (от 1,5 до 2 г/день). |
Распространенность резистентности может иметь географическую и временную вариабельность для отдельных видов, и желательно учитывать местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что польза амоксициллина, по крайней мере, при некоторых типах инфекций, вызывает сомнения.
| In vitro восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину |
| Обычно восприимчивые виды |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G) Listeria monocytogenes |
| Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой |
|
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida |
|
Грамположительные аэробы: Коагулазо-негативный стафилококк Staphylococcus aureus £ Streptococcus pneumoniae Viridans группы стрептококков |
|
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp. |
|
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. |
|
Другие: Borrelia burgdorferi |
| Микроорганизмы с природной резистентностью† |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium† |
|
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. |
|
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы). |
|
Другие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
|
† Естественная средняя восприимчивость при отсутствии приобретенного механизма резистентности. £ Почти все S.aureus устойчивы к амоксициллину, т.к. являются продуцентами пенициллиназы. Кроме того, все устойчивые к метициллину штаммы устойчивы к амоксициллину. |
Фармакокинетика
Абсорбция
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом pH. Он быстро и хорошо всасывается при пероральном введении. При пероральном приеме биодоступность амоксициллина составляет приблизительно 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmax) составляет приблизительно один час.
Результаты фармакокинетического исследования, в котором амоксициллин назначали в дозе 250 мг три раза в день натощак здоровым добровольцам, представлены ниже.
| Сmax | Tmax* | AUC(0-24 часа) | Т½ |
| (мкг / мл) | (час) | (мкг·ч / мл) | (час) |
| 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
| * Медиана (диапазон) |
В диапазоне от 250 до 3000 мг биодоступность линейно пропорциональна дозе (измеряется как Сmax и AUC). Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи.
Гемодиализ может быть использован для элиминации амоксициллина.
Распределение
Около 18% общего количества амоксициллина в плазме связано с белком, а видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин определяется в желчном пузыре, брюшной полости, коже, жире, мышечных тканях, синовиальной и брюшной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин недостаточно распределяется в спинномозговой жидкости.
Исследования на животных не доказали достоверного наличия метаболитов в тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).
Было показано, что амоксициллин проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от начальной дозы.
Элиминация
Основной путь выведения амоксициллина через почки.
Амоксициллин имеет средний период полувыведения примерно один час и средний общий клиренс примерно 25 л/час у здоровых субъектов. Приблизительно от 60 до 70% амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение первых 6 часов после введения однократной дозы амоксициллина 250 или 500 мг. Различные исследования показали, что экскреция с мочой составляет 50-85% амоксициллина в течение 24 часов.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина одинаков для детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни не назначать чаще двух раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов, с большей вероятностью, снижена функция почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и проводить мониторинг функции почек.
Пол
Пол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина при пероральном приеме амоксициллина здоровыми мужчинами и женщинами.
Почечная недостаточность
Общий клиренс амоксициллина в сыворотке уменьшается пропорционально с уменьшением почечной функции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушениями функции печени амоксициллин следует назначать с осторожностью, а функцию печени следует регулярно контролировать.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не свидетельствуют о какой-либо особой опасности для человека на основании фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности при повторных введениях, исследований генотоксичности, репродуктивной токсичности и токсического влияния на развитие потомства. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.
Амоксил показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»):
• Острый бактериальный синусит
• Острый средний отит
• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Острый цистит
• Бессимптомная бактериурия при беременности
• Острый пиелонефрит
• Брюшной тиф и паратиф
• Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
• Инфекций суставных протезов
• Эрадикация Helicobacter pylori
• Болезнь Лайма
Амоксил также показан для профилактики эндокардита.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.
Дозу Амоксила устанавливает врач с учетом:
• Ожидаемого возбудителя и его вероятной восприимчивости к антибактериальным средствам (см. раздел «Меры предосторожности»)
• тяжесть и локализация инфекционного процесса
• возраст, вес и состояние функции почек пациента
Продолжительность лечения должна определяться типом инфекции и реакцией пациента на лечение и, как правило, должна быть максимально короткой. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (см. раздел «Меры предосторожности» относительно длительной терапии).
Взрослые и дети ≥40 кг
| Показания * | Доза * |
| Острый бактериальный синусит | От 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или |
| Бессимптомная бактериурия при беременности |
от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. Для тяжелых инфекций – от 750 мг до 1 г каждые 8 часов При остром цистите можно назначить 3 г два раза в день в течение одного дня |
| Острый пиелонефрит | |
| Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом | |
| Острый цистит | |
| Острый средний отит |
500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | |
| Обострения хронического бронхита | |
| Внегоспитальная пневмония | От 500 мг до 1 г каждые 8 часов |
| Тифоидная и паратифоидная лихорадка | От 500 мг до 2 г каждые 8 часов |
| Инфекции протезированных суставов | От 500 мг до 1 г каждые 8 часов |
| Профилактика эндокардита | 2 г внутрь, разовая доза за 30-60 минут до процедуры |
|
Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) |
750 мг до 1 г два раза в день в сочетании с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней |
| Болезнь Лайма (см. раздел «Меры предосторожности») |
Начальная стадия: от 500 мг до 1 г каждые 8 часов, максимум до 4 г/сутки, в несколько приемов в течение 14 дней (курс лечения – от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системное вовлечение): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза – 6 г/день в несколько приемов в течение 10-30 дней |
| * Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания |
Дети до 40 кг
Рекомендуемые дозы:
| Показания1 | Доза1 |
| Острый бактериальный синусит |
20 до 90 мг/кг/сут в несколько приемов* Обычно детям в возрасте 1-3 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. ВНИМАНИЕ! Точные суточные дозы рассчитываются согласно массы тела ребенка, а не его возраста. |
| Острый средний отит | |
| Внебольничная пневмония | |
| Острый цистит | |
| Острый пиелонефрит | |
| Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом | |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40 до 90 мг/кг/сут в несколько приемов* |
| Тифоидная и паратифоидная лихорадка | 100 мг/кг/сут в три приема |
| Профилактика эндокардита | 50 мг/кг перорально, разовая доза за 30-60 минут до процедуры |
| Болезнь Лайма |
Начальная стадия: от 25 до 50 мг/кг/сут, в три приема в течение 10-21 дня. Поздняя стадия (системное вовлечение): 100 мг/кг/сут в три приема в течение 10-30 дней |
|
1 Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания * суточную дозу следует распределять на два приема, если она приближается к максимальной рекомендованной. |
Дети
Детям до 6 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы.
Почечная недостаточность
| СКФ (мл/мин) | Взрослые и дети ≥ 40 кг | Дети <40 кг# |
| >30 | регулировка не требуется | регулировка не требуется |
| От 10 до 30 | максимум 500 мг два раза в день | 15 мг/кг дважды в день (максимум 500 мг два раза в день) |
| <10 | максимум 500 мг/сут. | 15 мг/кг в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг) |
| # В большинстве случаев парентеральное введение является предпочтительным. |
Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе
Амоксициллин удаляется во время гемодиализа.
| Гемодиализ | |
| Взрослые и дети ≥ 40 кг |
500 мг каждые 24 часа Перед гемодиализом следует ввести дополнительную дозу 500 мг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего препарата, еще одну дозу 500 мг следует назначить после гемодиализа. |
| Дети до 40 кг |
15 мг/кг/сут в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг). До гемодиализа следует вводить одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего лекарственного средства, после гемодиализа следует вводить еще одну дозу 15 мг/кг. |
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе
Максимальная суточная доза амоксициллина 500 мг/сут.
Печеночная недостаточность
Назначают с осторожностью при регулярном контроле функции печени (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Способ применения
Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
Амоксил предназначен для перорального применения.
Прием пищи не снижает всасывание амоксициллина.
Таблетку следует глотать, запивая водой.
Если пациент забыл принять очередную дозу лекарственного средства Амоксил, ее необходимо принять при первой возможности.
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы!
Наиболее часто сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: диарея, тошнота и кожная сыпь.
Нежелательные побочные реакции, зарегистрированные в результате клинических исследований и постмаркетиногового надзора за амоксициллином, представлены в соответствии с системно-органными классами и частотой встречаемости.
Частота возникновения нежелательных реакций распределена на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Инфекции и инвазии | |
| Очень редко | Кандидоз кожи и слизистых оболочек |
| Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы | |
| Очень редко |
Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Пролонгация времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Частота неизвестна | Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Очень редко | Гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Желудочно-кишечные нарушения | |
| Данные клинических испытаний | |
| * Часто | Диарея и тошнота |
| * Нечасто | Рвота |
| Постмаркетинговые данные | |
| Очень редко |
Антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел «Меры предосторожности»). Окрашивание языка в черный цвет |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Очень редко | Гепатит и холесатическая желтуха. Умеренное повышение ACT и/или АЛТ. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Данные клинических исследований | |
| * Часто | Кожная сыпь |
| * Нечасто | Крапивница и зуд |
| Постмаркетинговые данные | |
| Очень редко | Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) (см. раздел «Меры предосторожности») и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Очень редко |
Интерстициальный нефрит. Кристаллурия (см. раздел «Меры предосторожности» и «Передозировка») |
| * Частота этих побочных реакций была получена из клинических исследований, в которых приняли участие около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. |
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из пенициллинов или к любому из вспомагательных веществ, входящих в состав препарата.
Тяжелые немедленные реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия) к другому бета-лактамному средству (например, цефалоспорину, карбапенему или монобактаму) в анамнезе.
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. Разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Прежде чем начинать терапию амоксициллином, следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
О серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) сообщалось у пациентов, получающих терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у людей с атопией. Если возникает аллергическая реакция, лечение амоксициллином должно быть прекращено и назначена соответствующая альтернативная терапия.
Невосприимчивые микроорганизмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, если патоген уже не задокументирован и известно, что он восприимчив, или существует очень высокая вероятность того, что патоген подойдет для лечения амоксициллином (см. раздел «Фармакодинамика»). Это особенно относится к рассмотрению лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла и носа.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек, или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина, или у пациентов с предрасполагающими факторами (например, судороги в анамнезе, эпилепсия или менингеальные расстройства (см. раздел «Побочное действие»).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Кожные реакции
Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (ОГЭП, см. раздел «Побочное действие»). В случае возникновения этой реакции следует прекратить приема амоксициллина, последующее применение противопоказано.
Следует избегать приема амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобной сыпи было связано с этим заболеванием после использования амоксициллина.
Реакция Яриша-Герксгеймера
Реакция Яриша-Герксгеймера была описана после лечения амоксициллином болезни Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Это напрямую связано с бактерицидной активностью амоксициллина в отношении возбудителях болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры, ознобом, снижением артериального давления, тахикардией, тошнотой, головной болью, болью в мышцах, усугублением существовавших или появлением новых симптомов основного заболевания. Пациента следует предупредить, что это распространенное явление, и обычно самостоятельно проходит и считается закономерным последствием лечения антибиотиками болезни Лайма.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное использование может иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.
Антибиотик-ассоциированный колит был зафиксирован при применении почти всех антибиотиков и может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. В случае возникновения колита, ассоциированного с антибиотиками, прием амоксициллина следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, замедляющие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
Длительная терапия
При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций некоторых органов и систем: в том числе почечной, печеночной и кроветворной функции. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях показателей крови (см. раздел «Побочное действие»).
Антикоагулянты
Есть единичные сообщения о пролонгация протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин. При совместном применении с антикоагулянтами, необходим надлежащий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может быть необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и «Побочное действие»).
Кристаллурия
Кристаллурия наблюдается очень редко, преимущественно при парентеральной терапии, у пациентов со сниженным выделением мочи. Во время введения высоких доз амоксициллина желательно поддерживать адекватное потребление жидкости и мочеиспускание, чтобы уменьшить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел «Побочное действие» и «Передозировка»).
Влияние на диагностические тесты
Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче может повлиять на некоторые лабораторные анализы. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче при использовании химических методов возможны ложноположительные результаты.
При тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином, рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Присутствие амоксициллина может исказить результаты анализа на наличие эстриола у беременных.
Вспомогательные вещества
Амоксил содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.
Исследования на животных не указывают на прямую или косвеную репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Амоксициллин может использоваться при беременности, когда потенциальные преимущества превышают потенциальные риски, связанные с лечением.
Грудное вскармливание
Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у ребенка на грудном вскармливании возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, так что грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки польза/риск врачом.
Фертильность
Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у людей. Исследования репродуктивной токсичности на животных не показали влияния на фертильность.
Не проводили исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).
Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и продлению уровня амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Тем не менее, в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин одновременно с амоксициллином. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение с коррекцией дозы амоксициллина. Кроме того, может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, потенциально вызывая увеличение токсичности.
Для защиты от света и влаги хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
- Описание препарата Амоксил
- Состав препарата Амоксил
- Показания препарата Амоксил
- Условия хранения препарата Амоксил
- Срок годности препарата Амоксил
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 250 мг: 20 шт.
Рег. №: 4752/2000/05/10/15/20 от 29.01.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат (тип А), повидон, кальция стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки.
таб. 500 мг: 20 шт.
Рег. №: 4752/2000/05/10/15/20 от 29.01.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
10 шт. — блистеры (2) — пачки.
Описание активных компонентов препарата АМОКСИЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания к применению
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Все аналоги
Аналоги препарата
ХИКОНЦИЛ (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АМОСИН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМОКСИЦИЛЛИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМОКСИЦИЛЛИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ОСПАМОКС® ДТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ОСПАМОКС® (SANDOZ, GmbH, Австрия)
ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ® (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)
АМОКСИЦИЛЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АМОКСИЦИЛЛИН (HOLDEN MEDICAL, B.V., Нидерланды)
АМОКСИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
Аналоги КФУ
ХИКОНЦИЛ (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (ЛУБНЫФАРМ, АО, Украина)
АМОСИН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМОКСИЦИЛЛИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМОКСИЦИЛЛИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ОСПАМОКС® ДТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ОСПАМОКС® (SANDOZ, GmbH, Австрия)
ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ® (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)
АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМОКСИЦИЛЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ТИОЦЕТАМ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ГЕПАЦЕФ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЛАРИТИЛЕН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
КАСАРК (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ТРИАКУТАН® (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
КЛОТРИСАЛ® (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
БЕТАСАЛИК (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЗАЩИТНИК (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
АМПИСУЛЬБИН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
Амоксил-К 1000 инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Амоксил-К 1000 таблетки 875 мг/125 мг. Описание и применение Amoksil-K 1000, аналоги и отзывы. Инструкция Амоксил-К 1000 таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, смесь для покрытия (содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксид (Е 171), кополивидон, полидекстроза, полиэтиленгликоли (макроголы), триглицериды средней цепи).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамазы. Амоксициллин и ингибитор фермента.
Код ATH J01C R02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамных структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам.
Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .
Чувствительные микроорганизмы.
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).
Грамнегативные аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis ), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы, которые могут приобретать резистентности.
Грамнегативные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, см. Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, см. Proteus, см. Salmonella, см. Shigella.
Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Нечувствительны микроорганизмы.
Грамотрицательные аэробы: см. Acinetobacter, Citrobacter freundii, см. Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, см. Providencia, см. Pseudomonas, см. Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается через 1:00 после приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.
Удвоение дозы препарата «Амоксил-К 1000» увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.
Оба компонента препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.
Клинические характеристики
Амоксил-К 1000 Показания
Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату «Амоксил-К 1000» микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит,
- подтверждено обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония
- циститы;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальных средств группы пенициллина.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том. Ч. Анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с препаратом «Амоксил-К 1000» может вызвать повышение уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с аллопуринолом нет.
Как и другие антибиотики, «Амоксил-К 1000» может влиять на флору кишечника, уменьшая реабсорбцию эстрогенов и эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Существуют окрeми данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (МЧС) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения и в случае необходимости прекратить лечение препаратом «Амоксил-К 1000».
У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, вызывая рост токсичности последнего.
Особенности применения
Перед началом терапии препаратом «Амоксил-К 1000» необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом (см. Раздел «Противопоказания»). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию препаратом «Амоксил-К 1000» и начать альтернативную терапию.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Эту лекарственную форму препарата «Амоксил-К 1000» не следует применять если есть высокая вероятность того, что патогены резистентных к β-лактамам, а также не применять для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентнимы штаммами S. pneumoniae.
«Амоксил-К 1000» не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии отмечали случаи кореподобной высыпания.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату «Амоксил-К 1000» микрофлоры.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить лечение, а в последствии применения амоксициллина противопоказано.
«Амоксил-К 1000» следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Побочные реакции»). Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пожилых пациентов и были связаны с длительным лечением комбинированным препаратом амоксициллина / клавулановой кислоты. О таких явлениях у детей сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратимыми. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств,
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, от колита легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Это важно иметь в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. Если возникает антибиотикоассоциированный колит, лечение препаратом «Амоксил-К 1000» следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
Редко у пациентов, принимающих «Амоксил-К 1000» и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени [повышение уровня международного нормализованного соотношения (МЧС)]. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени почечной недостаточности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать баланс жидкости в организме (см. Раздел «Передозировка»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина G и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.
Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении теста Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных и парентеральных форм комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты не обнаружили никакой тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение препарата амоксициллина и клавулановой кислоты повышает риск некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Таким образом, у грудных детей возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Препарат «Амоксил-К 1000» в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Способ применения Амоксил-К 1000 и дозы
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллина / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. Следует обратиться к данным по местной чувствительности, если таковые имеются, и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1 750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты (2 таблетки), суточную дозу делят на 2 приема.
Для детей с массой тела <40 кг максимальная суточная доза составляет 1000 — 2800 мг амоксициллина / 143 — 400 мг клавулановой кислоты (подробнее см. Ниже).
Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.
Дети с массой тела <40 кг
Доза от 25 мг / 3,6 мг / кг / сутки до 45 мг / 6,4 мг / кг / сутки, разделенная на 2 приема.
Больные пожилого возраста
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Дозирование при нарушении функции печени.
Применяют с осторожностью, необходимо регулярно контролировать функцию печени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.
Дозирование при нарушении функции почек
Препарат «Амоксил-К 1000» назначается только для лечения больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин препарат «Амоксил-К 1000» не применяется.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.
Лечение можно начать с парентерального введения, а затем перейти на пероральное применение.
Дети
Препарат в этом дозировке и лекарственной форме не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.
Передозировка
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления следует лечить симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»). Препарат «Амоксил-К 1000» может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Побочные эффекты
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения:
очень часто ⩾1 / 10; часто ⩾1 / 100 и <1/10; нечасто ⩾1 / 1000 и <1/100; редко ⩾ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (частоту оценить невозможно).
Инфекции и инвазии.
Часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Неизвестно — чрезмерное увеличение количества нечувствительных микроорганизмов.
Кроветворения.
Редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
Очень редко — обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко — ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы.
Нечасто — головокружение, головная боль.
Очень редко — оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата, неизвестно — асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
взрослые
Очень часто — диарея.
Часто — тошнота, рвота.
дети
Часто — диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Нечасто — нарушение пищеварения.
Очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит — см. Раздел «Особенности применения»), черный «волосатый» язык.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто — умеренное повышение уровня аспартатаминотрансфераза и / или аланинаминотрансфераза отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамов.
Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением.
У детей такие явления возникали очень редко.
Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.
Со стороны кожи и ее производных.
Нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко — полиморфная эритема.
Очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).
Срок годности Амоксил-К 1000
1,5 года.
Условия хранения Амоксил-К 1000
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Амоксил-К 1000 только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.arterium.ua — ОАО «Киевмедпрепарат»
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
Амоксил-К 1000 и Алкоголь?
Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Амоксил-К 1000 с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.
Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Амоксил-К 1000, а также несколько дней после завершения лечения.
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Амоксил-К 1000 |
| Производитель: | ОАО «Киевмедпрепарат» |
| Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой 875 мг / 125 мг, по 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке из картона |
| Регистрационное удостоверение: | UA/15934/01/01 |
| Дата начала: | 09.12.2021 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Amoxicillin and beta-lactamase inhibitor |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 125 мг |
| Фармакологическая группа: | Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамазы. Амоксициллин и ингибитор фермента. |
| Код АТХ: | J01CR02 |
| Заявитель: | ОАО «Киевмедпрепарат» |
| Страна заявителя: | Украина |
| Адрес заявителя: | Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139 |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Комбинированный |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| J | Противомикробные средства для системного применения |
| J01 | Антибактериальные средства для системного применения |
| J01C | Бета-лактамные антибиотики, пенициллины |
| J01CR | Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз |
| J01CR02 |
Амоксициллин и ингибитор фермента
|
Состав
В 1 таблетке содержится амоксициллин 250 или 500 мг в виде амоксициллина тригидрата.
Дополнительными веществами являются: стеарат кальция, крохмалгликолат натрия, повидон.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета с желтым оттенком по 10 шт. в блистере.
Фармакологическое действие
Антибиотик, относится к группе аминопенициллинов, обладает широким спектром действия. Угнетая синтез стенок клетки, оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно стафилококков, стрептококков, коринебактерий дифтерии, энтерококков, кишечной и гемофильной палочек, нейссерий гонореи и менингита, протея, сальмонелл и шигелл; а анаэробов – клостридий, пептострептококков и пептококков.
При одновременном применении с метронидазолом проявляет эффективность против Helicobacter pylori. Микроорганизмы, способные продуцировать пенициллиназу, устойчивы к препарату.
Амоксил неактивен относительно микоплазм, микобактерий, грибов, риккетсий, плазмодия, амеб, вирусов, а также синегнойной палочки и протея.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 часа. Период полувыведения составляет 90 минут. Основная часть выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Таблетки Амоксил, от чего они? Их используют для лечения инфекций органов и систем, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:
- желудочно-кишечного тракта;
- системы дыхания;
- кожи и мягких тканей;
- половой и мочевыделительной системы.
Для лечения заболеваний ЖКТ, вызванных хеликобактером, используют комбинацию с метронидазолом или кларитромицином.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость препарата, а также других антибиотиков пенициллинового ряда. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует помнить о вероятности аллергии перекрестного характера;
- лимфолейкоз и инфекционный мононуклеоз;
- дети младше 1 года;
- период лактации.
Побочные действия
Аллергическая реакция в виде зуда, крапивницы, лихорадки, гиперемии, синдром Стивенса, гиперкератоз, эпидермальный некролиз, экзема, буллёзный дерматит, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, метеоризм, колит, изменение показателей ферментов печени в сторону повышения, гепатит и желтуха.
Нервная система: бессонница, тревога, потеря сознания, головокружение, гиперкинезы, головная боль. При поражении функции почек могут быть судороги.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового индекса.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.
Из прочих реакций могут наблюдаться суперинфекции, кандидоз слизистых, общая слабость, ложноположительные реакции на определение глюкозы в моче и уробилиногена.
Инструкция по применению Амоксила (Способ и дозировка)
Применяют таблетки по назначению врача, независимо от еды.
Дозировка при заболеваниях средней и легкой степеней тяжести:
- взрослые и дети после 10 лет — по 500-750 мг 2 раза в день;
- дети от 3 до 10 лет по 750 мг в сутки в 3 приема;
- от 1 года до 3-х 250 мг дважды в день.
В случае хронических рецидивирующих заболеваний и при тяжелых течениях взрослые принимают по 3 г. в сутки; дети – по 60 мг/кг веса, поделенная на 3 приема.
Суточная доза для взрослых составляет максимально 6 г.
Курс лечения продолжают еще на протяжении 3-х суток после прекращения симптомов. Инфекции легкой и средней тяжести предусматривают курс лечения около 1 недели. В случае инфицирования бета -гемолитическим стрептококком лечение составляет не менее 10 дней.
Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г. в комбинации с пробеницидом в количестве 1 г.
При язвенной болезни для эрадикации Helicobacter pylori инструкция на Амоксил 500 мг приводит схемы, по которым нужно назначать в комбинации с другими препаратами:
- Амоксил 2 г. в сутки в два приема в сочетании с кларитромицином по 500 мг дважды в сутки и омепразолом в дозе 40 мг в сутки.
- Амоксил 2 г. в день с метронидазолом 400 мг трижды в сутки и омепразолом 40 мг в сутки.
Курс лечения составляет 1 неделю.
При почечной недостаточности назначают с учетом уровня клубочковой фильтрации и уровня клиренса креатинина.
Передозировка
В случае превышения дозы наблюдаются симптомы тошноты и рвоты, диарея, нарушение водного и электролитного баланса.
Для лечения промывают желудок, применяют солевые слабительные, уголь активированный, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Таблетки Амоксил при одновременном приеме с пероральными контрацептивами могут снижать эффект контрацепции и повышать вероятность кровотечений.
Повышается всасывание дигоксина и увеличивается токсичность метотрексата.
При одновременном применении с пробеницидом, фенилбутазоном, сульфинперазоном, индометацином и ацетилсалициловой кислотой выведение Амоксила почками замедляется.
Препараты, оказывающие бактериостатический эффект (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклин), нейтрализуют эффект Амоксила.
Совместное применение с аллопуринолом увеличивают вероятность кожных аллергических реакций.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Амоксила.
Комбинация с антикоагулянтами повышает вероятность кровотечения, поэтому нужно контролировать показатель протромбинового времени.
Диарея уменьшает абсорбцию препарата.
У беременных лекарство снижает концентрацию эстрадиола в моче.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура не выше 25°С.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Следует исключить возможность развития аллергии к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда до начала лечения.
Повторное и длительное применение приводит в развитию резистентности и суперинфекций.
Рвота и диарея снижает всасывание препарата, при этих состояниях его не следует назначать.
Назначают с осторожностью пациентам с астмой и аллергическим диатезом.
Прием препарата в высоких дозах вызывает развитие кристаллурии, поэтому для профилактики необходим прием достаточного количества жидкости.
Препарат может изменять цвет эмали зубов у детей, поэтому нужно следить за соблюдением гигиены зубов и рта.
При анафилактическом шоке проводят искусственную вентиляцию легких, вводят эпинефрин, применяют антигистаминные препараты, глюкокортикоиды и кислород.
Аналоги Амоксила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Ампиокс, Амоксициллин
Детям
Противопоказан детям младше 1 года.
При беременности и лактации
При необходимости применения следует оценить соотношение пользы для матери и риска для плода.
Тератогенный эффект Амоксила выявлен не был.
В небольшом количестве препарат находится в грудном молоке. Назначение при лактации возможно, но рекомендовано для предупреждения сенсибилизации на время лечения кормление грудью прекратить.
Отзывы об Амоксиле
Изучая отзывы об Амоксиле, можно убедиться, что это достаточно доступный по цене и эффективный препарат. Очень много хороших мнений о применении при бронхитах, пневмонии и ангинах, как у взрослых, так и у детей. Пациенты, которые применяли препарат, отмечают быстрое выздоровление.
Имеется также несколько положительных отзывов использования при стрептодермии и других гнойничковых поражениях кожи.
Недостатком является появление у некоторых больных побочных эффектов в виде кожной сыпи или расстройства ЖКТ.
Преимуществом также есть то, что благодаря безопасности, таблетки Амоксил разрешено использовать у беременных и кормящих.
Цена Амоксила, где купить
В Украине Амоксил продается по средней цене в 19 грн. за 20 таблеток по 250 мг. Цена Амоксила в дозе 500 мг составляет от 29 до 34 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Амоксил табл. №20 500 мг
показать еще
Амоксициллин (Amoxicillin)
💊 Состав препарата Амоксициллин
✅ Применение препарата Амоксициллин
Описание активных компонентов препарата
Амоксициллин
(Amoxicillin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.10.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CA04
(Амоксициллин)
Лекарственная форма
| Амоксициллин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 12 или 20 шт. рег. №: ЛП-006933 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксициллин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 194.58 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят) — 26.67 мг, кремния диоксид коллоидный — 5.33 мг, тальк очищенный — 12 мг, магния стеарат — 12 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 сПз) — 27.79 мг, титана диоксид — 3.08 мг, ароматизатор маскирующий Permaseal 11031-31 — 3.08 мг, краситель лак Солнечный закат желтый — 1.23 мг, тальк (тальк очищенный) — 1.54 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) — 5.28 мг.
6 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота; редко — диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка; частота неизвестна — изменение вкуса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, флебит; редко — снижение АД; очень редко — удлинение интервала QT.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, острая печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, кожный зуд; очень редко — фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна — эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).
Со стороны эндокринной системы: редко — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Cо стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка; очень редко — аллергический пневмонит.
Cо стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Общие расстройства: общая слабость; очень редко — повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амоксициллин
(HEMOFARM, Сербия)
Амоксициллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Амоксициллин
(БИОХИМИК, Россия)
Амоксициллин
(Барнаульский завод медицинских препаратов, Россия)
Амоксициллин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)
Амоксициллин
(MAPICHEM, Швейцария)
Амоксициллин
(АВВА РУС, Россия)
Амоксициллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Амоксициллин Диспертаб®
(АВВА РУС, Россия)
Амоксициллин ДС
(MEKOPHAR CHEMICAL-PHARMACEUTICAL, Вьетнам)
Все аналоги