Ампициллин (Ampicillin)
💊 Состав препарата Ампициллин
✅ Применение препарата Ампициллин
Описание активных компонентов препарата
Ампициллин
(Ampicillin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CA01
(Ампициллин)
Лекарственная форма
| Ампициллин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. рег. №: Р N000068/04 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ампициллин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета, гигроскопичный.
500 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (5) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (10) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.
Показания активных веществ препарата
Ампициллин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхо-легочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A38 | Скарлатина |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H70 | Мастоидит и родственные состояния |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| K04 | Болезни пульпы и периапикальных тканей (в т.ч. периодонтит) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при в/в и в/м введении — 14 г.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Лекарственное взаимодействие
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Общая характеристика
натрия ((2S, 5R, 6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0] гептан-2-карбоксилат)
Основные физико-химические свойства
Порошок белого цвета, гигроскопичен
1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин 0,5 г или 1 г.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. Pneumoniae, S. agalactiae, S. pyogenes, Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus) и грамотрицательных (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococci, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae; Moraxella catarrhalis) микроорганизмов. По своей природе резистентные микроорганизмы Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Chlamydia, Mycoplasma, Legionella).
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).
Фармакокинетика. При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1,0 час — после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30 %) связывается с белками плазмы. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит); менингиты; гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф; бактериальный эндокардит; инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит); септицемия; инфекции кожи и мягких тканей.
Препарат принимают по назначению врача.
Перед применением следует сделать кожную пробу на переносимость. Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально, в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых, пожилых людей и детей старше 14 лет составляет 0,5 г каждые 4-6 часов. Режим дозирования устанавливает врач. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 10 г и более. Новорожденным детям препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сутки; детям старше 1 месяца — 100 мг/кг/сутки. При тяжелом течении инфекции суточные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом между приемами 4-6 часов.
Эндокардиты: 0,5 г 4-6 раз в день внутривенно или внутримышечно от одной до шести недель.
Перитониты: 0,5 г 4 раза в день внутривенно или внутримышечно.
Менингиты: взрослые — 2 г каждые 6 часов внутривенно, дети — 150 мг/кг в сутки внутривенно в несколько приемов.
Применение у детей (младше 10 лет)
Рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых.
Окончательный выбор дозы и длительность применения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Для лечения тяжелых заболеваний вышеуказанные дозы могут быть увеличены.
Внутривенное введение. Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tepore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно.
Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечное введение. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между введениями.
Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата, указаны ниже за классами систем и органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), очень часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко от (<1/1000).
Реакции гиперчувствительности:
При возникновении реакции гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.
Часто — кожная сыпь, зуд, крапивница. Вероятность возникновения данных реакций выше у пациентов с инфекционным мононуклеозом и острой или хронической лейкемией лимфоидного происхождения. Сообщалось также о возникновении пурпуры. Нечасто поступали сообщения о полиморфной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и эпидермальном некролизе.
В редких случаях возникали анафилактические реакции.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — возникновение интерстициального нефрита.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея. Редко сообщалось о возникновении псевдомембранозного и геморрагического колита.
Со стороны гепатобилиарной системы: о случаях возникновения гепатита, холестатической желтухи сообщалось нечасто. Возможно умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Лабораторные показатели: нечасто сообщалось о временной лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии, увеличении времени кровотечения и протромбинового времени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ампициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков; период кормления грудью.
Передозировка
При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.
В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Следует избегать приема лекарственного средства при наличии подозрений на инфекционный мононуклеоз и/или острую или хроническую лейкемию лимфоидного происхождения. При применении ампициллина при указанных состояниях были случаи возникновения кожной сыпи.
При длительном применении ампициллина возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к лекарственному средству микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы лекарственного средства.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Пациенты с почечной недостаточностью
При наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или увеличения интервала времени между приемами препарата. После процедуры диализа необходимо назначение дополнительной дозы лекарственного средства.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется, кроме случаев, связанных с почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Дети. Следует соблюдать осторожность при применении препарата детям, особенно если в анамнезе матери есть ссылка на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него — Ампициллин.
Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.
Несовместимость
Ампициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими медикаментозными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.
Условия и срок хранения
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном месте.
Условия отпуска
По рецепту.
По 0,5 г и 1,0 г в флаконах, герметически укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми. По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями для медицинского применения помещают в коробку. Для стационара.
Производитель ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Ампициллин (порошок для приготовления раствора, 1000 мг, Биосинтез ОАО)
МНН: Ампициллин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ampicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019496
Информация о регистрации в РК:
15.09.2017 — 15.09.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
АМПИЦИЛЛИН
Международное непатентованное название
Ампициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин) 500 мг, 1000 мг и 2 г
Описание
Порошок белого цвета. Гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты — Пенициллины.
Пенициллины широкого спектра действия
Код АТХ J01СA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения препарата (Т1/2) – 1–2 ч.
Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp. ,в т. ч. альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Умеренно активен против большинства энтерококков Clostridium spp. большинство энтерококков Enteroccocus spp.(в т.ч. Enteroccocus faeсalis).
Грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli; анаэробов: Clostridium spp.
Не активен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий.
Показания к применению
— бронхит, пневмония, абсцесс легкого
— синусит, тонзиллит, средний отит
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
— холангит, холецистит
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
— инфекции опорно-двигательного аппарата
-брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе носительство)
— перитонит
— эндокардит (профилактика и лечение)
— менингит
— пастереллез
— листериоз
— гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит)
— сепсис
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) струйно и капельно, внутримышечно (в/м).
Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести, локализации инфекции и чувствительности возбудителя инфекции. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом лечении – 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.
Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч.
Тифозная лихорадка – по 25 мг/кг каждые 6 ч.
При гонококковом уретрите – 3.5 г однократно.
Максимальная суточная доза 14 г/сут.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от скорости клубочковой фильтрации:
— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы
— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.
При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.
Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг – в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше – 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях в/м детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах – от 1 до 3-х месяцев).
Раствор для внутримышечного введения готовят, добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл – на флакон 1000 мг и 6 мл – на флакон 2 г.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.
Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7.5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.
Побочные действия
Иногда:
— шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке
— дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота
Редко:
— лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью
— стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит
— возбужденное состояние, агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
Очень редко:
— анафилактический шок.
— депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)
— агранулоцитоз, анемия
Другие побочные реакции
Иногда:
— кандидамикоз влагалища
Редко:
— интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
— инфекционный мононуклеоз
— лимфолейкоз
— печеночная недостаточность
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).
Особые указания
С осторожностью: бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, детский возраст до 1 месяца.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакции Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительней назначать препарат в виде суспензии.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг, 1000 мг и 2.0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
По 1 флакону 1000 мг или 2 г с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
По 50 флаконов 500 мг или 1000 мг с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез», Россия
640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
http://www.kurgansintez.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,
Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14
тел. 714 228 01 79
E-mail: real@kurgansintez.ru
| 456817041477976966_ru.doc | 69.5 кб |
| 697399551477978123_kz.doc | 81.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
250 мг |
|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
0.5 г 1 г 2 г 500 мг |
|
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения |
1 г 250 мг 500 мг 1000 мг |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
1 г
250 мг
500 мг
1000 мг
Ампициллин (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-002726
Дата последнего изменения: 19.04.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A01.4 Паратиф неуточненный
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A32 Листериоз
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A46 Рожа
- A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
- A54 Гонококковая инфекция
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
- A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H66.9 Средний отит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- I38 Эндокардит, клапан не уточнен
- J01 Острый синусит
- J01.9 Острый синусит неуточненный
- J02 Острый фарингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18.9 Пневмония неуточненная
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- L01 Импетиго
- L30.3 Инфекционный дерматит
- M13.9 Артрит неуточненный
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на один флакон.
Ампициллин натрия стерильный (в пересчете на активное вещество) – 0,5 г
Описание лекарственной формы
Порошок белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакокинетика
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Фармакологические свойства
Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, бактериальная септицемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью – бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).
Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят внутримышечно 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелых инфекциях – 1-2 г 3-4 раза в сутки.
Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч.
При менингите – 14 г/сут; кратность введения – 6-8 раз.
При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно или внутримышечно 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите – однократно 0,5 г.
Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях – внутримышечно по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза – 100-200 мг/кг за 6-8 введений.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах – в течение нескольких месяцев).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).
При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, вводят внутривенно, капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.
Продолжительность лечения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможны – шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г.
По 0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с инструкцией по применению препарата помещают в пачки из картона. По 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки с перегородками из картона.
Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению помещают в коробки с перегородками из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Ampicillin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ампициллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Состав
Активное вещество: ампициллина тригидрат (в пересчёте на ампициллин) — 0,125 г, 0,250 г, 0,500 г или 5 г.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), натрия глутамата моногидрат (натрий α-глутаминовокислый, кислый, 1-водный), соль динатриевой этилендиамин N, N, N’, N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), глюкоза (декстроза), натрий фосфорнокислый двузамещённый (натрия гидрофосфат), ароматизатор, ванилин, сахар-рафинад (сахароза).
Описание
Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путём ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis) Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella) многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia, coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Абсорбция после приёма внутрь — быстрая, высокая, биодоступность — 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 500 мг — 2 ч, максимальная концентрация — 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20 %.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, лёгких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70-80 %), причём в моче создаются очень высокие концентрации неизменённого антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс лёгкого), инфекции почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство), эндокардит (профилактика и лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 месяца).
С осторожностью
Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 0,25 г 4 раза в день за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите — внутрь 3,5 г однократно.
Детям назначают в зависимости от возраста. Суточную дозу делят на 4-6 приёмов.
|
Возраст |
Суточная доза |
|
дети старше 1 месяца |
150 мг/кг массы тела |
|
до 1 года |
100 мг/кг массы тела |
|
от 1 года до 4 лет |
100-150 мг/кг массы тела |
|
старше 4 лет |
1-2 г в сутки |
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).
Приготовление суспензии
Однодозовый пакет: Содержимое одного пакета высыпать в стакан и добавить небольшое количество прокипяченной охлаждённой воды или дистиллированной воды, размешать до получения однородной суспензии.
Флакон или банка: Во флакон или банку, содержащую 5 г активного вещества, добавляют 62 мл прокипяченной охлаждённой воды или дистиллированной воды. В 1 мл готовой суспензии содержится 50 мг ампициллина. Суспензию перед употреблением взбалтывают. Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (0,25 г), маленькая — 2,5 мл (0,125 г) или ложкой, имеющей две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (0,125 г) и верхняя — 5 мл (0,25 г).
Побочное действие
Аллергические реакции: возможны — шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отёк Квинке; редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбакгериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печёночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счёт снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении ещё 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 250 мг/5 мл, 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 250 мг/5 мл:
60 г порошка (5 г активного вещества) в банки оранжевого стекла или во флаконы из полиэтилена. Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению, со станканчиком пластмассовым и ложкой для приёма лекарственных средств или ложкой дозировочной аптечной помещают в пачку из картона.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 125 мг, 250 мг и 500 мг:
1,5 г, 3 г или 6 г (125 мг, 250 мг или 500 мг активного вещества соответственно) порошка в однодозовые пакеты. 10, 20 или 40 однодозовых пакетов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Суспензию хранят при температуре от 15 до 25 °C не более 8 сут.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: 1 шт.
Рег. №: 7664/06/09/11 от 30.05.2011 — Истекло
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета; гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 2 г |
2 г — флаконы 10 мл (1) — пачки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1000 мг: 1, 10 или 50 шт.
Рег. №: 7664/06/09/11 от 30.05.2011 — Истекло
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета; гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 1000 мг |
1000 мг — флаконы 10 мл (1) — пачки картонные.
1000 мг — флаконы 10 мл (10) — пачки картонные.
1000 мг — флаконы 10 мл (50) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата АМПИЦИЛЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при в/в и в/м введении — 14 г.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Лекарственное взаимодействие
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтибактериальныеАнтибиотикиАнтибиотики в капсулахАнтибиотики в таблетках
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Ампициллин: от чего помогает
- Ампициллин: механизм действия
- Ампициллин: показания
- Ампициллин: противопоказания
- Ампициллин: дозировка
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Пневмония – форма респираторной вирусной инфекции, которая поражает легкие. Согласно статистике, на 2019 год в структуре смертности от болезней органов дыхания на долю воспаления легких пришлось практически 42%. Тем не менее сегодня прогноз для пациентов с пневмонией благоприятный, а большинство случаев заболевания протекает без осложнений. Исключение составляют группы риска, в которые входят дети, беременные, пожилые и люди с хроническими болезнями. В тот же 2019 год от пневмонии умерло 740 180 детей в возрасте до пяти лет, что составляет 14% всех случаев детской смертности.
Провизор расскажет о препарате Ампициллин: ознакомит с механизмом его действия, показаниями к применению, противопоказаниями и дозировками.
Ампициллин: от чего помогает
Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов. Препарат активен в отношении таких бактерий, как кишечная палочка, пневмококки и сальмонелла. Благодаря своему механизму действия, Ампициллин устраняет бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.
Ампициллин выпускается в нескольких лекарственных формах, от чего зависит направленность действия:
- Ампициллин – таблетки для приема внутрь;
- Ампициллин – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Таблетки – это классический способ лечения бактериальной инфекции. Уколы Ампициллин, а также внутривенное его введение, показаны при средней и тяжелой степени выраженности болезни.
Состав порошка отличается от таблеток. В него входит: Ампициллин + Сульбактам. Последний защищает антибиотик от воздействия ферментов, выделяемых бактериями, тем самым расширяя спектр применения лекарства.
Ампициллин: механизм действия
Бактериальная клетка имеет серьезную структуру и защиту от воздействия факторов окружающей среды. Клеточная стенка бактерии состоит из важнейшего для нее вещества под названием пептидогликан. Благодаря ему клетка может устойчиво существовать, не боясь внутреннего давления и внешнего воздействия. Так вот, пептидогликан и является мишенью действия Ампициллина. Препарат препятствует формированию клеточной стенки (пептидогликана) во время деления бактерии. Устойчивость микроба нарушается, вследствие чего происходит его растворение.
Ампициллин: показания
Таблетки Ампициллин показаны для лечения инфекций:
- Дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллита, среднего отита, пневмонии и других;
- Почек и мочевыводящих путей: пиелонефрита, цистита и уретрита;
- Билиарной системы: холангита и холецистита;
- Хламидийных инфекций у беременных при непереносимости эритромицина;
- Кожи и мягких тканей: рожи, импетиго, инфицированных дерматозов;
- Желудочно-кишечного тракта: брюшного тифа, сальмонеллеза, дизентерии и других;
- Опорно-двигательного аппарата;
- Пастереллеза и листериоза.
- Капельница и укол Ампициллин положены при идентичных состояниях, плюс:
- Инфекционный эндокардит;
- Бактериальный менингит;
- Сепсис;
- Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
- Гонококковая инфекция.
Ампициллин: противопоказания
Противопоказания двух лекарственных форм Ампициллина отличаются. С полным списком можно ознакомиться в инструкции. Таблетированную форму препарата нельзя принимать при:
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Инфекционном мононуклеозе;
- Лимфолейкозе;
- Печеночной недостаточности;
- Заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
- Грудном вскармливании.
Применять таблетки детям можно только с 4 лет. Ампициллин при беременности использовать можно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ампициллин: дозировка
Ампициллин – лекарственное средство, отпускаемое по рецепту. Дозировку и продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от типа инфекции, ее локализации и тяжести, чувствительности возбудителя к препарату и общего состояния больного.
Многие пациенты обращаются за помощью с просьбой подобрать аналог Ампициллина в таблетках без рецептов. Однако такой запрос нецелесообразен, поскольку прямые аналоги препарата также рецептурные, а более «легкие» средства могут не справиться с поставленной задачей. Для грамотного подбора лекарства рекомендуется обратиться к врачу.
Краткое содержание
- Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов.
- Ампициллин выпускается в нескольких лекарственных формах, от чего зависит направленность действия.
- Бактериальная клетка имеет серьезную структуру и защиту от воздействия факторов окружающей среды.
- Ампициллин имеет противопоказания и побочные действия.
- Дозировку и продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от типа инфекции, ее локализации и тяжести, чувствительности возбудителя к препарату и общего состояния больного.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда