ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.В сезон простудЖаропонижающие для детейЖаропонижающие свечиЖаропонижающие сиропыЖаропонижающие таблеткиПри простудеСвечи от температурыСиропы от температурыСредства от простудыСредства от температурыТаблетки от температуры
Содержание статьи
- Состав литической смеси
- Дозирование комбинации компонентов литической смеси детям
- Время действия укола и таблеток
- Показания к приему смеси
- Противопоказания
- Побочные эффекты и передозировка
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
- Источники
Союз педиатров России предупреждает: «Никогда! не используйте метамизол натрия (Анальгин) — он угнетает кроветворение».
В первую очередь для снижения температуры у детей рекомендуется парацетамол или ибупрофен. Это единственные безопасные для детей жаропонижающие. Не следует смешивать их — риск от приема комбинации превышает пользу.
Ряд болезней у детей протекают с жаром и лихорадкой. Гипертермия с показателями, достигающими 40°С, требует пристального внимания, а иногда применения комбинации веществ, если прием жаропонижающих невозможен или не дает результата. Эта комбинация включает жаропонижающие, а еще спазмолитические, антигистаминные лекарства для ускорения снижения температуры, облегчения состояния пациента.
Состав литической смеси
Врачи используют стандартный набор из трех лекарств:
| Компонент | Действие |
| Анальгин (Метамизол натрия) | Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее |
| Димедрол (Дифенгидрамин) | Противоаллергическое. Антигистаминный препарат 1-го поколения снижает воспаление, влияет на сонливость |
| Папаверин | Расширяет сосуды, эффективен при «белой лихорадке», когда конечности холодные, присутствует синюшность губ, кожа белая. Увеличивает теплоотдачу тела, сокращает риск развития судорог |
При смешивании не создается новый препарат, каждое вещество действует отдельно, усиливая действие друг друга. Не влияют на причину лихорадки. Врач вносит изменения при непереносимости: Супрастин в качестве антигистаминного средства, Но-шпу в качестве спазмолитического.
Назначение Анальгина детям возможно только в случае непереносимости других жаропонижающих препаратов.
Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Дозирование комбинации компонентов литической смеси детям
Дозирование в виде инъекции
Дозировка и состав в виде инъекции врачами рассчитывается по следующей схеме:
| Компонент | Процент вещества (раствор) | Количество, мл |
| Анальгин | 50 % | 0.1 мл на один год жизни ребенка |
| Димедрол | 1% | 0.1 мл на один год жизни ребенка |
| Папаверин | 2% | 0.1 мл на один год жизни ребенка |
Например: если возраст пациента 2 года, то в составе будет содержаться 0.2 мл анальгина 50% раствора, 0.2 мл димедрола 1% раствора и 0.2 мл папаверина 2% раствора. Препараты набираются в стерильный шприц из ампул затем вводятся через укол инъекцией в мышцу ягодичной области, делают это врачи скорой медицинской помощи. При экстренной ситуации укол ставится по назначению и под контролем педиатра.
Дозирование в виде таблеток
Достижимый результат идентичен результату после введения инъекции, пример дозирования:
- Анальгин ¼ часть
- Димедрол ⅓ часть
- Папаверин ¼ часть
Части запиваются водой, либо принимаются измельченными при разбавлении водой или морсом. Состав также изменяется при непереносимости. Назначением, а также точным расчетом дозировки занимается педиатр.
Время действия укола и таблеток
Температура после укола спадает через 10-15 минут, после приема таблеток медленнее – через 15-25 минут и не поднимается в течение 4-6 часов.
Дополнительный прием ряда препаратов возможен один раз в 6 часовой интервал до устранения причины лихорадки.
Показания к приему смеси
Введение с учетом возможных побочных эффектов показано:
- при гипертермии и сопутствующими тяжелыми состояниями раньше
- с лихорадкой, при которой таблетки, суппозитории или суспензии невозможны из-за диареи, рвоты, судорог или потери сознания
- когда жаропонижающие средства не дали необходимого эффекта
Противопоказания
Введение инъекции или прием таблеток Анальгина, Димедрола, Папаверина противопоказаны:
- если у пациента боли брюшной полости, смесь снимает спазм, тогда доктору сложно диагностировать патологии, связанные с воспалительными процессами
- при реакции аллергического характера на компоненты раньше
- при введении препаратов в течение 6 часов, в составе которых компонент литической смеси из-за риска передозировки и побочных эффектов
- возраст до полугода иногда до года жизни, окончательное решение принимает врач.
Вам может быть интересно: Что вы знаете о детской лихорадке?
Побочные эффекты и передозировка
При неверном дозировании, неправильном выполнении, введении при противопоказании возможны побочные эффекты:
- раздражение слизистой желудочно кишечного тракта, которое провоцирует боли брюшной полости
- заторможенность, сонливость, снижение реакции
- аллергические реакции
Симптомы передозировки:
| Вещество | Проявление |
| Анальгин |
|
| Димедрол |
|
| Папаверин |
|
Необходим осмотр врача, скорая медицинская помощь и изменение комбинации препаратов.
Комбинация с Анальгином, Димедролом и Папаверином в виде инъекций и таблеток – ускоренная кратковременная помощь для снижения показателей температуры. Прием обоснован по показаниям с соблюдением рекомендаций для избежания побочных эффектов и осложнений. Стандартная комбинация изменяется при непереносимости. Введением, расчетом дозировки и изменением состава занимается врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Источники
- «Pharmacological characteristics of metamizole».A Jasiecka, T Maślanka, J J Jaroszewski.PubMed.gov
- Димедрол. Справочник лекарственных средств Vidal.
- Папаверин. Справочник лекарственных средств Vidal.
- Сайт Союза педиатров России
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/мл, 2 мл
1 мл препарата содержит
активное вещество – метамизол натрия 500 мг
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.
Код АТХ N02BB02
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. После введения метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Клиническая эффективность в основном определяется действием 4N-метиламиноантипирина (МАА) и его метаболитов. Метамизол натрия проникает через плаценту, метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.
Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает анальгезирующим, слабовыраженным жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия метамизола натрия и его метаболитов до конца не изучен. Метамизол натрия и его основной фармакологически активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).
— болевой синдром средней и тяжелой степени выраженности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея)
— лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года, но старше 3 мес или с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно, необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания.
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Пожилым пациентам лечение следует начинать с низких доз, т.к. возможно снижение скорости выведения активных метаболитов метамизола натрия.
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Частота возможных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, частота неизвестна – апластическая анемия, панцитопения. При возникновении панцитопении препарат следует немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Риск агранулоцитоза повышается при применении метамизола натрия более одной недели.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические или анафилактические реакции. Высыпания на коже или слизистых оболочках (например, кожный зуд, покраснение кожи, сыпь, отек), могут сопровождаться одышкой, реже желудочно-кишечными расстройствами. Очень редко – генерализованная крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – изолированное снижение артериального давления (не сопровождающееся проявлениями анафилактической реакции), повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – стойкая лекарственная сыпь, редко – сыпь (например, макуло-папулезная), очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое нарушение функции почек, протеинурия, олиго – и анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: частота неизвестна – кратковременное окрашивание мочи в красный цвет, возможно обусловленное присутствием рубазоновой кислоты (метаболит метамизола натрия) в низких концентрациях в моче.
При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.
— гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона, пиразолидинам (например, фенилбутазону)
— угнетение кровотечения (агранулоцитоз, нейтропения)
— печеночная и/или почечная недостаточность
— наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии
— порфирии
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)
— лейкопения
— нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие цитостатической терапии или заболеваний кроветворных органов)
— беременность, период лактации
— детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг
— недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины)
— развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена
— внутривенное введение детям до 12 месяцев.
С осторожностью:
заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе, в анамнезе); алкоголизм. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения метаболитов метамизола натрия. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм. рт. ст. или при нестабильности кровообращения, например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке. У пожилых пациентов необходимо начинать терапию с наименьших доз, так как возможно замедление выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью выведение 4N-метиламиноантипирина замедляется примерно в три раза, у таких пациентов следует избегать введения высоких доз метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, а также с аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Эффект усиливается при одновременном применении с кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропраналоном. Усиливает эффекты этанола.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия ввиду повышенного риска анафилактических/анафилактоидных реакций. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата, тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется избегать приема препарата в больших дозировках.
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Метамизол натрия может вызывать дозозависимые гипотензивные реакции. Риск гипотензивных реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Беременность и период лактации
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения рубазоновой кислоты.
Лечение: Специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь. Проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку помещают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Dimedrol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Димедрол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов и м-холинорецепторов головного мозга. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижению артериального давления. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объёма циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся артериальной гипотензии. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность — до 12 ч.
Фармакокинетика
Связь с — белками плазмы — 98–99 %. Проникает через -гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в лёгких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения — 4–10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Показания
В составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, морская и воздушная болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная — болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, детский возраст до 7 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение дифенгидрамина при беременности возможно только под строгим контролем врача в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1–5 мл 1 % раствора (10–50 мг) 1–3 раза в день; максимальная суточная доза — 200 мг.
Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3–0,5 мл (3–5 мг), от 1 года до 3 лет по 0,5–1 мл (5–10 мг), от 4 до 6 лет по 1–1,5 мл (10–15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5–3 мл (15–30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев — 2,0 мл (20 мг), от 1 года до 3 лет — 4,0 мл (40 мг), от 4 до 6 лет — 6,0 мл (60 мг), от 7 до 14 лет — 12 мл (120 мг).
Побочное действие
Аллергические реакции:
анафилактический шок, крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы:
головная боль, седативный эффект, головокружение, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, тремор, парестезии, неврит, судороги, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторных реакций, нарушения координации движения, чувство усталости. В некоторых случаях возбуждение (особенно у детей), бессонница, раздражительность, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, диарея, запор.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, бронхов, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы:
учащение или затруднение мочеиспускания, задержка мочи, ранние менструации.
Со стороны органов чувств:
нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.
Прочие:
повышенное потоотделение, озноб.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, в том числе депрессия, расширение зрачков, сухость слизистой оболочки полости рта, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специального антидота не существует. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, препараты, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно.
Нельзя применять эпинефрин и аналептики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.
Особые указания
Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления алкогольных напитков.
Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать Димедрол в качестве местного анестетика.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Состав
Состав Анальгина в таблетках: 500 мг метамизола натрия, вспомогательные вещества — тальк, картофельный крахмал, сахарная пудра, стеарат кальция.
Состав инъекционного раствора: метамизол натрия в концентрации 500 мг/мл, вспомогательное вещество — вода д/и.
Состав Анальгина в форме суппозиториев: 100 или 250 мг метамизола натрия, вспомогательное вещество — твердый жир.
Форма выпуска
- Таблетки 500 мг. Упаковка №10*1 и №10*2; для стационаров — упаковка №10*30 и №10*390.
- Инъекционный раствор 500 мг/мл в ампулах 1 или 2 мл, упаковка №10*1.
- Суппозитории ректальные (детские) 100 мг и 250 мг, упаковка №10.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее (обезболивающее).
Фармакологическая группа: метамизон — это анальгетик-антипиретик из группы препаратов “НПВС — Пиразолоны”. Код ОКПД Анальгина — 24.41.31.122.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.
Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.
Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.
Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.
Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).
Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.
Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина, но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с Парацетамолом и Ибупрофеном.
Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола.
Фармакокинетика
Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.
В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).
Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.
Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.
Вещество проникает в грудное молоко.
Показания к применению: от чего таблетки, суппозитории и раствор для инъекций Анальгин?
Основное действие метамизола — обезболивающее. Это позволяет применять препарат для купирования болевого синдрома различной этиологии: Анальгин помогает от головной боли, менструальной и зубной боли, от боли, связанной с ишиалгией, невралгией, миалгией, коликами (кишечными, печеночными или почечными), инфарктом (легкого или миокарда), тромбозом магистральных сосудов, расслаивающейся аневризмой аорты, воспалительными процессами (люмбаго, пневмония, миокардит, плеврит и т.д.), ожогами, травмами, декомпрессионной болезнью, опухолями, пневмотораксом, перфорацией пищевода, орхитом, опоясывающим лишаем, приапизмом, панкреатитом, посттранфузионными осложнениями, перитонитом.
Другие показания к применению Анальгина в форме таблеток и инъекционного раствора:
- хорея;
- ревматизм;
- артралгия;
- лихорадочный синдром при укусах насекомых и острых урологических, гнойных или инфекционных заболеваниях.
К применению Анальгина прибегают, когда иные лечебные мероприятия не облегчают интенсивную боль (острую или хроническую).
Для чего нужен инъекционный раствор Анальгин?
Анальгин в ампулах назначают в исключительных случаях: когда невозможно энтеральное применение препарата, для купирования очень сильной послеоперационной боли, в ситуациях, когда нужно быстро сбить высокую температуру. Иногда (достаточно редко) уколы применяются в терапии артрита и остеохондроза.
При болевом синдроме средней тяжести (например, при головной боли) обычно достаточно выпить таблетку.
От чего Анальгин помогает при использовании препарата в форме суппозиториев?
Суппозитории предназначены для лечения детей старше годовалого возраста.
У детей целесообразно применять Анальгин от зубной боли, при головной боли, боли при ожогах, миозитах, радикулитах, невралгии. Также эффективны свечи с Анальгином при болях в послеоперационном периоде.
Противопоказания на Анальгин
В аннотации перечислены следующие противопоказания к применению Анальгина:
- гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона, пиразолидинам (препарат не назначают в том числе лицам, у которых на фоне применения указанных препаратов был выявлен агранулоцитоз), вспомогательным компонентам таблеток;
- аспириновая бронхиальная астма в анамнезе;
- синдром непереносимости простых анальгетиков или НПВП;
- угнетение (депрессия) костного мозга или патологические состояния системы кроветворения;
- врожденные формы гемолитической анемии, обусловленной дефицитом цитозольного фермента G6PD;
- острая перемежающаяся порфирия;
- нестабильная гемодинамика и/или артериальная гипотензия;
- подозрение на острую хирургическую патологию.
В педиатрической практике таблетки применяются с десятилетнего возраста, суппозитории — у детей старше года.
Внутримышечно лекарство нельзя вводить детям до трех месяцев, а также детям с весом до пяти килограмм. Противопоказанием для внутривенного введения Анальгина является детский возраст от трех до одиннадцати месяцев.
Побочные действия
Побочные эффекты применения метамизола натрия проявляются в виде:
- агранулоцитоза;
- гранулоцитопении;
- тромбоцитопении;
- гипотонии;
- геморрагии;
- реакций гиперчувствительности;
- интерстициального нефрита.
Анальгин, Инструкция по применению (Способ применения)
Таблетки Анальгин: инструкция по применению
При применении Анальгина в таблетках дозировка подбирается в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции организма на лечение. Оптимальным считается применение минимальной, контролирующей лихорадку и боль, дозы.
Таблетки проглатывают целыми и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.
Для взрослого человека с массой тела более 53 кг разовая доза Анальгина — 0,5-2 таблетки. Если одного приема оказалось недостаточно, максимальную разовую дозу (две таблетки) можно принять еще трижды в течение суток. Безопасный верхний предел суточной дозы — 4 грамма (восемь таблеток).
Как принимать при зубной боли таблетки Анальгин?
При зубной боли Анальгин начинают принимать с половины таблетки. Если это не помогло унять боль, можно выпить оставшуюся половину.
Перед приемом таблетки рекомендуется почистить зубы и прополоскать рот теплой водой с питьевой содой.
Инструкция по применению Анальгина в ампулах
Доза подбирается в зависимости от степени выраженности болевого синдрома, лихорадки, возраста и массы тела пациента, индивидуальной реакции на лечение. Она должна быть минимально возможной, но при этом позволяющей контролировать боль и лихорадку.
Разовая доза для пациентов с массой тела больше 53 кг варьирует в пределах от 500 мг до 1 г. Это означает, что для одного укола следует взять 1-2 мл раствора. Если в этом есть необходимость, разовая доза может быть увеличена до 2,5 г (5 мл раствора). Допустимый верхний предел суточной дозы — 5 г метамизола натрия (соответствует 10 мл раствора).
Способ введения Анальгина
Способ введения препарата зависит от состояния пациента и желаемого терапевтического эффекта. В большинстве случаев для улучшения состояния пациента достаточным является пероральное введение.
Анальгин в/в и в/м вводят, когда получить результат нужно быстро. При парентеральном введении вероятность развития анафилактоидных/анафилактических реакций выше, чем при приеме таблеток или использовании суппозиториев.
Детям до года раствор можно вводить только внутримышечно. При этом температура вводимой жидкости должна быть максимально приближена к температуре тела.
В качестве растворителя могут использоваться сложный раствор натрия лактата Биеффе (Рингер лактат), пятипроцентный раствор глюкозы или 0,9%-й водный раствор хлорида натрия. В связи с тем, что данные стабильность данных растворов ограниченна, их следует использовать немедленно.
Из-за потенциальной несовместимости раствор Анальгина не рекомендуется использовать в одной системе для в/в инфузий или в одном шприце с другими препаратами.
Инструкция по применению Анальгин-хинин
Отличием препарата Анальгин-хинин от обычного Анальгина является то, что в его состав помимо метамизола натрия (200 мг/таб.) входит также хинин (50 мг/таб.).
Благодаря хинину препарат обладает выраженным действием против возбудителей малярии — одноклеточных паразитов рода Plasmodium (подавляя репликацию ДНК, вещество угнетает развитие эритроцитарных форм малярийного плазмодия), а также обезболивающими и жаропонижающими свойствами.
Хинин подавляет расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, а в случае применения в высоких дозах — зрительную и слуховую зоны больших полушарий.
Препарат назначают при болевом синдроме различного происхождения, при инфекционно-воспалительных заболеваниях, а также (в комбинации со спазмолитиками) при желчных и почечных коликах.
Довольно часто Анальгин-хинин в гинекологии назначают при состояниях после родов и аборта.
В соответствии с инструкцией, препарат применяется с двенадцатилетнего возраста. Пациентам моложе 14 лет таблетки следует принимать 3 р./сут. по одной, с 14 лет разовая доза может быть увеличена до двух таблеток.
В зависимости от клинической картины в течение суток можно принять от одной до шести таблеток (по 1-2 шт. 1-3 р./сут.).
В качестве антипиретика Анальгин-хинин без консультации врача можно принимать не более трех дней подряд, в качестве анальгетика — не более пяти дней подряд.
Через сколько действует Анальгин?
После приема таблетки метамизол начинает действовать уже через двадцать-сорок минут. Для достижения максимального эффекта необходимо в среднем два часа.
Эффект после укола развивается несколько быстрее.
Дополнительно об Анальгине
У пожилых людей, а также у пациентов со сниженной функцией почек и нарушениями Clcr Анальгин применяют в меньшей дозировке, поскольку метаболиты метамизола натрия у них могут выводиться медленнее, чем у более молодых пациентов и пациентов с нормально функционирующими почками.
При сниженной печеночной и/или почечной функции следует избегать приема высоких доз метамизола натрия. Без снижения дозы возможно только краткосрочное применение препарата. Длительное применение невозможно.
Пациенты, получающие Анальгин в течение длительного времени, должны регулярно сдавать анализ крови для подсчета лейкоцитов.
Понижает или повышает давление Анальгин? Этим вопросом нередко задаются люди, склонные к колебаниям артериального давления. В инструкции производителя указывается, что применение метамизола может быть связано с риском развития дозозависимой гипотензии, а также реакций гиперчувствительности.
Поэтому целесообразность применения препарата в дозе, превышающей 1 г, требует оценки соотношения польза/риск.
Раствор вводят под тщательным наблюдением врача в положении пациента лежа.
Для снижения риска резкого снижения АД и обеспечения возможности своевременного прекращения введения раствора при развитии анафилактоидных/анафилактических реакций, Анальгин в/в необходимо вводить очень медленно (скорость введения не должна превышать 1 мл/мин).
Чтобы снизить неблагоприятное влияние метамизола на слизистую желудка, фармацевты рекомендуют заменить обычный Анальгин препаратом Анальгин Ультра. Эти таблетки покрыты защитной оболочкой, благодаря чему метамизол в меньшей степени раздражает пищеварительный тракт.
Применение Анальгина и Димедрола
Комбинация Анальгина с Димедролом применяется в критических ситуациях, когда нужно сбить очень высокую температуру (в том числе у детей младенческого возраста).
Одним из наиболее эффективных средств при высокой температуре, с которой не справляются другие средства, является укол “тройчатки” Анальгин-Димедрол—Папаверин. Не менее хорошо помогают комбинации Тавегил, Анальгин и Но-шпа или Анальгин, Но-шпа и Супрастин от температуры. После внутримышечного введения любой из этих смесей температура спадает уже через пятнадцать минут.
Папаверин оказывает спазмолитическое и миотропное действие, способствуя открытию спазмированных сосудов и снижению артериального давления, а Димедрол (антигистаминный препарат) усиливает антипиретическое действие метамизола и уменьшает отечность слизистой. Все это позволяет увеличить теплоотдачу и сделать действие метамизола более выраженным.
Неоспоримым преимуществом такого состава является, что его можно применять в ситуациях, когда больной не может принять таблетку (например, при нарушении сознания или неукротимой рвоте).
Дозировка Анальгина, Папаверина и Димедрола зависит от возраста и веса пациента. В правильно подобранном количестве препараты быстро сбивают жар, но, если воспалительный процесс только начал прогрессировать, эффект сохранится всего лишь в течение 3-4 часов, а по прошествии этого времени температура снова начнет подниматься.
Укол Анальгина с Димедролом от температуры делают в ягодичную мышцу. Смесь может использовать не чаще, чем один раз в шесть часов.
Противопоказания к введению “тройчатки”:
- аллергия на препарат, входящий в состав литической смеси;
- боль в животе на фоне высокой температуры (при аппендиците применение литической смеси может нанести серьезный вред).
Для проверки наличия аллергии больному под нижнее веко вводят каплю раствора. Применение тройчатки категорически противопоказано, если у больного при этом появляются покраснение или болезненные ощущения.
Также не следует делать укол, если в течение последних четырех часов при попытках сбить температуру использовались входящие в состав смеси препараты (высок риск передозировки).
Необходимо отметить, что “тройчатка” является универсальным средством скорой помощи при достаточно большом количестве патологий (в том числе у травматологических и хирургических больных). В частности, на скорой помощи и в терапевтическом стационаре ее используют для купирования гипертонического криза.
Дозировка Анальгина с Димедролом для детей
Доза 50%-ного раствора Анальгина для приготовления литической смеси подбирается из расчета 10 мг/кг. Однопроцентный раствор Димедрола берут из расчета 0,4 мл на каждый полный год жизни ребенка (детям до года следует брать минимальную дозу — 0,4 мл).
Расчет дозы Папаверина проводят с учетом возраста ребенка. Для ребенка до года достаточно 0,1 мл препарата, более старшим детям минимальную дозу следует умножать на количество полных лет.
Дозировка Анальгина, Папаверина и Димедрола для взрослого
Для приготовления литической смеси для взрослых и подростков старше пятнадцати лет с массой тела 60 кг в одном шприце следует смешать 2 мл Анальгина, 2 мл Папаверина и 1 мл Димедрола.
На каждые следующие 10 кг веса необходимо добавлять десятую часть указанной стандартной дозы каждого из веществ.
Применение Анальгина от прыщей
Анальгин иногда добавляют в болтушки для лечения акне. Чтобы приготовить лекарство, следует смешать растертые в порошок таблетки Левомицетина, Нистатина и Анальгина (по четыре каждого препарата) с содержимым одного пакетика Стрептоцида и развести полученную смесь ста граммами водки или — при чувствительной коже — воды.
Передозировка
Симптомы передозировки Анальгином проявляются в виде:
- выраженной гипотензии;
- гипотермии;
- одышки;
- сердцебиения;
- тошноты;
- шума в ушах;
- слабости;
- рвоты;
- нарушения сознания;
- бреда;
- сонливости;
- судорожного синдрома.
Не исключена вероятность развития геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, печеночной и острой почечной недостаточности.
Смертельная доза в таблетках — от 15 до 20 грамм.
Лечение: промывание желудка (процедуру проводят с помощью зонда), индукция рвоты, применение солевых слабительных и энтеросорбентов, ощелачивание мочи, проведение форсированного диуреза. В дальнейшем терапия симптоматическая, направленная на регуляцию и поддержание нарушенных функций жизненно важных органов.
Взаимодействие
Эффект метамизола усиливают кофеин, кодеин, барбитураты, H2-антигистаминные средства. Пропранол способствует замедлению инактивации вещества.
Применение Анальгина в комбинации с тиамазолом и сарколизином может стать причиной развития лейкопении. В комбинации с транквилизаторами и седативными препаратами усиливается обезболивающее действие метамизола.
Аллопурин, пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты нарушают метаболизм вещества и повышают его токсичность.
Одновременное применение с НПВП или анальгетиками-антипиретиками провоцирует взаимное усиление токсичности, с производными фенотиазина — выраженное повышение температуры тела.
В комбинации с миелотоксичными препаратами повышается гематотоксичность метамизола, индукторы микросомальных печеночных ферментов (например, фенилбутазон) ослабляют действие препарата.
Метамизол повышает активность гипогликемических средств для перорального применения, Индометацина, ГК и непрямых антикоагулянтов, вытесняя их из связи с белками крови. Снижает плазменную концентрацию циклоспорина.
Применение пенициллина, коллоидных кровезаменителей и рентгеноконтрастных веществ в период лечения Анальгином противопоказано.
Условия продажи
Таблетки отпускаются без рецепта. Для приобретения суппозиториев и инъекционного раствора необходим рецепт.
Рецепт на латинском (внутримышечное введение раствора ребенку 2 лет):
Rp: Sol. Analgini 50% — 1,0
D.t.d. N 2 in amp.
S. 0,2 мл в/м (0,1 мл/год жизни).
Условия хранения Анальгин
Раствор и таблетки Анальгин должны храниться при температуре 15-25°C, свечи — при температуре не более 15°C.
Срок годности Анальгин
Срок годности таблеток — пять лет, раствора и суппозиториев — три года.
Особые указания
Что такое метамизол натрия?
Метамизол — это производное пятичленного гетероциклического лактама пиразолона, ненаркотическое обезболивающее средство.
Брутто-формула вещества — C13H16N3NaO4S.
В соответствии с Государственной фармакопеей, вещество имеет вид белого или слегка желтоватого кристаллического порошка, который быстро разлагается в присутствии влаги. Легко растворяется в воде и трудно — в этаноле. В хлороформе, эфире и ацетоне растворить порошок практически невозможно.
В Википедии указывается, что впервые метамизол был синтезирован немецким химиком-органиком Л.Кнорром в 1920 г.
Выделяющийся в процессе биотрансформации метамизола активный метаболит может окрашивать мочу в красный цвет.
Реакция Анальгина и Гидроперита
Химики-энтузиасты Анальгин с Гидроперитом используют для того, чтобы сделать “дымовуху”. Для этого компоненты берут в пропорции 3:1 и растирают в порошок в разных (это очень важно!) емкостях.
При работе с реактивами следует надевать перчатки (при измельчении разных препаратов надевают разные перчатки, чтобы частички Гидроперита и Анальгина не сдетонировали в руках), а по завершении работы — тщательно мыть руки.
После измельчения таблеток, порошки из разных емкостей ссыпают в одну банку и перемешивают. Реакция начинается при температуре 25-30°C.
Анальгин детям
Можно ли давать детям Анальгин?
Анальгин применяется при условии, что другие лечебные мероприятия неэффективны.
Свечи назначают после года, таблетки — с десяти лет. Раствор может применяться у детей первого года жизни (путь введения зависит от возраста ребенка).
Как правило, у детей младшего возраста при лихорадочных состояниях чаще всего применяются ректальные суппозитории. Такой способ введения обеспечивает более быстрое поступление активного вещества в кровь и при этом позволяет устранить его негативное воздействие на слизистую ЖКТ.
При температуре, которая плохо сбивается другими средствами, показано парентеральное введение метамизола натрия в комбинации со спазмолитиками и антигистаминными препаратами.
Инструкция на таблетки Анальгин для детей
Принимая таблетку от температуры и боли, ее проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.
Если препарат используется для снижения температуры, разовая доза для пациентов в возрасте до четырнадцати лет 10 мг/кг, если для купирования боли — от 8 до 16 мг/кг.
Подросткам старше пятнадцати лет дозировка в таблетках на один прием — до 1 г метамизола (две таблетки). Если это не позволяет добиться нужного эффекта, высшую разовую дозу можно принять еще три раза в течение суток. Допустимый верхний предел суточной дозы — 2 г.
Инструкция на инъекционный раствор Анальгина
Для снижение повышенной температуры детям обычно достаточно 10 мг/кг метамизола.
У детей в возрасте до четырнадцати лет разовая доза варьирует в пределах от 50 до 900 мг (или от 8 до 16 мг/кг). Дозу и способ введения препарата определяют в зависимости от возраста пациента.
Разовая доза для подростков с массой тела от 46 до 53 кг — от 400 до 900 мг (от 0,8 до 1,8 мл раствора). Подросткам с массой тела более 53 кг Анальгин назначают в той же дозировке, что и взрослым.
Применение дозы, превышающей 1 г, ассоциируется с риском развития гипотензивных реакций.
Инструкция на свечи с анальгином для детей
Свечи вводят ректально. Суточная доза для детей от 12 месяцев до трех лет — один суппозиторий 100 мг. Детям 4-7 лет в течение дня можно ввести два суппозитория 100 мг (вначале вводят один суппозиторий, а через 4-6 часов — при необходимости — второй) или один суппозиторий 250 мг.
Детям 8-14 лет в течение дня вводят 1-2 суппозитория 250 мг (по одному, с интервалом в 4-6 часов между введениями).
После применения препарата, ребенку следует еще в течение получаса оставаться в положении лежа.
Длительность лечения зависит от клинической ситуации и обычно составляет от 1 до 3 дней.
Анальгин с алкоголем
Применение Анальгина в комбинации с алкоголем способствует усилению эффектов (в частности, седативного) последнего.
Можно ли пить Анальгин при беременности? Применение препарата при лактации
Можно ли беременным Анальгин?
Достаточных данных о применении Анальгина при беременности нет. Категория безопасности для плода в соответствии с классификацией FDA не установлена.
Абсолютные противопоказания к применению — первые три и последние полтора месяца беременности. Во втором триместре применение возможно на основании результатов оценки риск/польза.
Можно ли при грудном вскармливании принимать Анальгин?
При лактации применение препарата противопоказано. В исключительных случаях кормление возобновляют через 48 часов после введения раствора/приема таблетки.
Цена Анальгина, где купить
Цена Анальгина в таблетках в российских аптеках — от 8 рублей. Стоимость ампул — от 85 рублей. Купить суппозитории можно в среднем за 35 рублей. Цена Анальгин-хинина — от 58 рублей.
Цена Анальгина в таблетках в Украине — от 4 грн. Ректальные суппозитории можно купить за 11-13 грн. Цена Анальгина в ампулах — от 25 грн.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Раствор для инъекций, 1 % 1 мл как в других ИМП
1 мл раствора содержит
активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.
Код АТХ R06AA02
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы – 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.
Фармакодинамика
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
— анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств
— геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)
— сывороточная болезнь
— зудящие дерматозы, зуд
— хорея
— болезнь Меньера
— полиморфная экссудативная эритема
— послеоперационная рвота
Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), высшая суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.
— закрытоугольная глаукома даже в Казахстане есть в ИМП
— гиперплазия предстательной железы
— стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— стеноз шейки мочевого пузыря
— эпилепсия
— бронхиальная астма
— беременность и период лактации
— повышенная чувствительность к препарату
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— феохромоцитома
— врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал
— брадикардия
— нарушение ритма сердца
— порфирия
Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.
Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.
Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), это же в анамнезе, я не сейчас конкретное заболевание повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обуславливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.
С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки Димедрола.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.
По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.