Анаприлин инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

1 таблетка содержит:

активное вещество: пропранолола гидрохлорида 40 мг;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 50,0 мг, крахмал картофельный 52,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 50,0 мг, кальция стеарат 2,0 мг, тальк 5,0 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Бета-адреноблокатор

АТХ C07AA05 Пропранолол

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает число сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, уменьшением симпатической иннервации периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели применения препарата.

Антиангиальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие мигрени сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено, преимущественно, блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь 30-40% (эффект «первичного» прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения — 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-95 %.

Метаболизируется 3 путями — ароматическое гидроксилирование, n-деалкилирование, глюкуронирование в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19) — попадая с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Период полувыведения — 3-5 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

— Артериальная гипертензия;

— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;

— синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.);

— эссенциальный тремор;

— мигрень (профилактика приступов);

— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного лекарственного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II- III степени, тяжелая синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 50 (ударов) в минуту), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, склонность к бронхообструкции, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием антипсихотических и анксиолитических средств, период лактации, хроническая сердечная недостаточность с указанием функционального класса, отек легких, сахарный диабет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сахарозу, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

При атриовентрикулярной блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA, псориазе, при беременности, отягощенном аллергологическом анамнезе, нарушении периферического кровообращения, депрессии, пациентам пожилого возраста, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, так как применение препарата Анаприлин при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-72 ч до родов прием препарата следует отменить.

В период лактации применение противопоказано. При необходимости применения пропранолола в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Анаприлин принимают внутрь.

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг (принимается за 2-3 приема). Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме — применять только с альфа-адреноблокаторами в предоперационном периоде по 60 мг в сутки в течение 3 дней.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требует.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

При гипертиреозе (вспомогательное средство) — 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или краткая потеря памяти, галлюцинации, тремор, нервозность, парестезии, кататония, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ощущение сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, ишемический колит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа).

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция, гиперемия кожи, экзантема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, эозинофилия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение титра антинуклеарных антител.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо и потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при брадикардии — 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости постановка водителя ритма. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы наблюдается значительное усиление антигипертензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом антигипертензивный эффект пропранолола усиливается (что может привести к чрезмерному снижению артериального давления).

Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).

Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.

При одновременном применении пропранолола и амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема препарата Анаприлин повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с пропранололом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Пропранолол при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с пропранолол ом повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.

Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Применение пропранолола повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Циметидин, гидралазин и этанол увеличивают биодоступность пропранолола.

Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.

Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Симпатомиметики снижают активность пропранолола.

Противопоказано совместное применение пропранолола с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами.

Контроль за пациентами, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Перед применением пропранолола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием пропранолола возможен в течение нескольких лет.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.

При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прекращение лечения осуществлять постепенно, под наблюдением врача, поскольку резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену препарата проводят в течение 2 нед и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).

Противопоказано одновременное применение препарата с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами) и ингибиторами моноаминоксидазы. Перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение артериального давления)

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003239/01

Дата регистрации

2008-12-03

Дата переоформления

2012-02-09

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство