Анастрозол инструкция по применению мужчинам в бодибилдинге

Состав

Одна таблетка Анастрозола вне зависимости от производителя содержит 1 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные компоненты: повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Состав оболочки: макрогол-4000, гипромеллоза, диоксид титана.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.

Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):

• десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
• 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):

• 14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):

• 14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
• 10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):

• тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
• десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.

Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, тормозит синтез эстрогенов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы. У лиц женского пола в постменопаузе эстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстрон при участии энзима ароматазы. Эстрон превращается в эстрадиол.

Понижение уровня эстрадиола вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.

Фармакокинетика

Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.

Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

• Первая линия лечения местно-распространенной злокачественной опухоли молочной железы у лиц женского пола в постменопаузе.
• Адъювантное (вспомогательное) лечение ранней злокачественной опухоли молочной железы при наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе.
• Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы, после терапии Тамоксифеном возник прогресс заболевания.

Противопоказания

В период пременопаузы:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• параллельная терапия Тамоксифеном или средствами, содержащими эстрогены;
• период лактации;
• беременность;
• детский возраст;
• сенсибилизация к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца, нарушении работы печени, тяжелой почечной недостаточности, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.

Побочные действия

• Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.
• Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
• Реакции со стороны половой системы: влагалищные кровотечения, сухость слизистых влагалища.
• Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, истончение волос, полиморфная эритема.
• Реакции со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, диарея, анорексия, повышение содержания АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, повышение содержания гонадотропина и билирубина, гепатит.
• Реакции со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, синдром запястного канала.
• Реакции со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия.
• Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
• Прочие реакции: астения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Анастрозол, инструкция на Анастрозол Каби и инструкция на Анастрозол Тева принципиально сходны друг с другом. Рекомендуется принимать препарат внутрь, проглатывая ее целиком и запивая небольшим количеством воды. Следует принимать препарат в одинаковое время суток. Прием пищи роли не играет.

Назначают Анастрозол по одной таблетке в день в течение длительного периода времени. При выявлении признаков прогрессирования болезни прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуемая продолжительность терапии в качестве адъювантного средства – 5 лет.

Передозировка

Лечение: не существует специфического антидота, проводят симптоматическое лечение. Можно вызывать рвоту, если больной находится в сознании. Разрешено проведение диализа. Рекомендуется поддерживающая терапия, наблюдение и контроль работы жизненно важных систем и органов.

Взаимодействие

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при приеме препарата одновременно с другими средствами отсутствует.
Препараты, содержащие в составе эстрогены, тормозят фармакологические эффекты анастрозола, в связи с этим они не должны приниматься вместе с Анастрозолом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

• беречь от детей;
• хранить при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.

Аналоги Анастрозола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее известные аналоги: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Аримидекс, Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.

Детям

Данный препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Назначение средства в эти периоды противопоказано.

Отзывы об Анастрозоле

Отзывы об Анастрозол ТЛ, отзывы об Анастрозол Каби и обычном Аснастрозоле повторяют друг друга – составы этих препаратов одинаковы. Ряд больных отмечает субъективное улучшение, многие жалуются на нежелательные эффекты: выпадение волос, гиперемию лица и тошноту. Трудно сказать, с чем связаны эти эффекты, так как злокачественные заболевания сами по себе оказывают сильное токсическое действие. Оценку эффективности противоопухолевых препаратов должен проводить профессиональный онколог на основе современных лабораторных и лучевых методов диагностики.

Анастрозол в бодибилдинге

Анастрозол и другие препараты тормозящие выработку эстрогенов активно используются в бодибилдинге при длительных курсах стероидных гормонов, а также для снижения «негативного» влияния женских половых гормонов на результаты тренировок. Не стоил лишний раз говорить о возможных побочных явлениях употреблений препаратов такого рода не по назначению.

Цена Анастрозола, где купить

Цена Анастрозола Каби №14 в России составляет в среднем 214 рублей, купить Анастрозол Каби в Москве обойдется примерно в ту же цену. Цена Анастрозола ТЛ №28 колеблется от 900 до 1227 рублей. Для сравнения купить Анострозол Тева в СПб №28 стоит 1000-1760 рублей.

В Украине цена подобных препаратов начинается от 413 гривен, например препарат производства Тева №28 стоит в среднем 872 гривны.

Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. Чтобы предупредить нежелательный побочный эффект для мужчин применяют Анастрозол. Сегодняшний обзор посвящен этому лекарству.

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

Условия отпуска/продажи

Препарат отпускается в аптеке, где требуется предъявить рецепт.

Как действует на организм

Anastrozol (Селана, иногда ошибочно называют Селена) обладает достоинствами:

• Снижает эстрогенный уровень, у мужчины не увеличивается простата.
• Повышает эффективность приема стероидных гормонов (соло или комбинации). Способствует естественному синтезу тестостерона даже при приеме стероидов-андрогенов.
• Не допустит нежелательных последствий при гинекомастии, поэтому у мужчин грудные железы увеличиваться не будут.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированном виде.

Состав

Анастрозоловая концентрация в одной таблетке составляет 1 мг, также лекарство состоит из:

• Магния стеарата.
• Кросповидона.
• Лактозы.
• Гипромеллозы.
• Красителя.
• Коллоидного диоксида кремния.

В одной упаковке содержатся блистеры по 20 штук, в пачке имеется 3 блистера.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

• Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
• Положительно влияет на жиры крови.
• У мужчины повышается либидо.
• Предупреждает артериальную гипертензию.
• Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
• Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
• Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

• Ухудшится память.
• Будет часто меняться настроение.
• Начнут болеть суставы.
• Начнется депрессия.
• Пропадет либидо.
• Повысится уровень холестерина.
• Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Показания и противопоказания

Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

• Терапии распространенной онкологии молочных желез в последней фазе климактерического периода.
• Лечении инвазивной эстрогенположительной онкологии грудных желез на начальных этапах с позитивными параметрами гормональных рецепторов.
• Комплексной терапии эстрогенположительных злокачественных новообразований грудных желез на начальных этапах после дополнительного применения Тамоксифена на протяжении 2 или 3 лет.

Препарат противопоказан при:

• Начальной стадии климакса.
• Сердечной ишемии.
• Тяжелой дисфункции почек, печени.
• Непереносимости компонентов препарата.

Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

• Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
• Сонливости, быстрой утомляемости.
• Головной боли, головокружения.
• Тревожности, депрессии.
• Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
• Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
• Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
• Истончения волос, облысения, гипергидроза.
• Катаракты.
• Тошноты, рвоты, поноса, запора.
• Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
• Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
• Болезненности, скованности суставов.
• Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства наблюдаются редко. Превышение дозировки не приведет к летальному исходу, у человека проявятся побочные воздействия средства. При терапии вызывается рвота, проводится диализ, устраняются симптомы интоксикации, больной наблюдается врачом.

На сколько хватает упаковки

При дозировке 1 мг на курс после приема анаболиков спортсмену хватит одного блистера, в котором содержится 20 таблеток.

Условия хранения

Хранят в месте, где темно, нет доступа детям. Температура хранения не превышает 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года.

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

• Тестостероновых бустеров.
• Гепатопротекторов.
• Омега-3.
• Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
• Блокаторов кортизола.

Как не купить подделку

Таблетки имеют желтый окрас, плоскую квадратную форму, округлые края, гравировку «ВР» и насечку, упакованы в картонную коробку, на оригинальном блистере указан молдавский производитель Balkan Pharmaceuticals. Также средство выпускается в России, Беларуси. Увы, иногда наши «аналоги», а точнее фейки, волшебным образом не работают как надо или вообще не работают.

Сколько стоит Анастрозол? Примерная цена составляет 1600 рублей.

Отзывы принимавших

Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях.  Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

Иные аналоги:

• Аримидекс.
• Анастрэкс.
• Эгистразол.
• Маммозол.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

https://www.youtube.com/watch?v=oD4gvScTDhw

Летрозол или Анастрозол что лучше

Летрозол снижает эстрогенную концентрацию почти полностью.

Средство способствует синтезу тестостерона организмом человека, а также:

• Предотвратит появление угрей, отложения жиров.
• Не допустит гино (гинекомастия).
• Сохранит мышцы после курса «химии».
• Показано сочетать с анаболиками, андрогенами.

В отличии от Анастрозола Летрозол применяют каждый день 1 раз не менее 2,5 мг.

Важно помнить, что перед приемом любого препарата требуется проконсультироваться со спортивным врачом.

Всем спасибо за внимание, до скорого! Подпишитесь на мои статьи, делитесь лайками в социальных сетях.

При приеме анаболических стероидов в организм попадает большое количество тестостерона и других компонентов, которые создают сбой в гормональной системе. Если много тестостерона, то эстрогены пытаются найти баланс и также вырабатываются в большом количестве, что и ведет к приобретенной гинекомастии.

Существует мнение, что есть стероиды «опасные» и «безопасные» и, принимая «безопасные» препараты никаких осложнений не будет. Это утверждение не совсем верно, так как любое вмешательство в гормональную систему, а особенно спонтанное увеличение поступающего тестостерона может привести к серьезным последствиям. Именно поэтому к подбору препарата необходимо подходит серьезно: консультироваться с врачом, сдавать анализы и наблюдаться у врача.

Симптомы гинекомастии у качков

Обычно, развитие патологии сложно не заметить, признаки гинекомастии на курсе и после него выражаются так:

• неприятные ощущения в области сосков;
• возникновение болевых ощущений во время прощупывания сосков;
• может начинаться воспалительный процесс, вследствие которого соски изменяют свою форму, становятся припухлыми;
• грудь приобретает более женскую форму;
• редко, но могут наблюдаться выделения из сосков.

Для точной постановки диагноза, опираясь на симптомы, врач назначит ряд диагностических исследований.

Причины гинекомастии у спортсменов

Жизнь спортсменов сопряжена с серьезными физическими нагрузками и некоторые прибегают к помощи препаратов, которые призваны улучшить форму тела, силу, выносливость и т.п. Каждый организм индивидуален, поэтому нередко эти препараты вызывают дисфункцию гормональной системы. Обычно возникает гинекомастия у мужчин от стероидов. Данные вещества, попадая в организм, выполняют свою функцию, но также, у мужчин начинают в большом количестве вырабатываться и женские половые гормоны эстрогены, что ведет к избыточной выработке пролактина и прогестерона, которые как раз отвечают за рост молочных желез.

Реже, но причиной может выступать резкий отказ от препаратов, организм после этого находится в стрессе. От серьезных физических нагрузок продолжает активно вырабатываться тестостерон, а его организм компенсирует большой выработкой эстрогенов и снова все выливается в гинекомастию после стероидов, отечность и накопление жира в местах, присущих женскому типу фигуры.

Важно понимать, что не обязательно наступает гинекомастия от стероидов. Все зависит от индивидуальных показателей организма спортсмена, особенно от генетических факторов и предрасположенностей.

Последствия

Последствия появления гинекомастии после курса выглядят так:

• сильная задержка жидкости в организме, вследствие чего возникает отечность всего тела или отдельных частей;
• увеличение груди и ее похожесть на женскую;
• внутри груди разрастается либо железистая ткань, либо жировая (засчет этого и есть увеличение груди в объеме);
• рак молочных желез.

Данное заболевание успешно лечится, если вовремя обратиться к специалисту и не дожидаться осложнений, которые могут привести к необходимости проведения хирургической операции.

Диагностика

Диагностические исследования для точной постановки диагноза и назначения эффективного лечения у спортсменов обычно такие:

• сдача крови из вены на определение концентрации мужских и женских половых гормонов (врач сам назначит список гормонов, обязательно туда включают пролактин, тестостерон, эстрадиол);
• ультразвуковое исследование молочных желез (выявляют общую структуру тканей, а также узнают, имеются ли опухоли в груди).

Гинекомастия на курсе редко становится причиной развития рака груди. Однако если обнаруживаются новообразования, то назначается их пункция для выявления доброкачественной или злокачественной природы.

Как лечить гинекомастию у мужчин после стероидов

На разной стадии патологию лечат разными методами. В основу лечения ложится медикаментозная терапия, которая направлена на снижение уровня эстрогенов в крови спортсмена.

При лечении гинекомастии у бодибилдеров наиболее часто применяются такие препараты, как тамоксифен, дополнительный тестостерон, анастрозол, провирон, экземестан, ингибиторы ароматазы и др.

В некоторых, наиболее запущенных случаях, пациенту может потребоваться хирургическое вмешательство, так как грудь уже имеет не «мужской вид» и ее невозможно вернуть в прежнее состояние. Такие операции по коррекции молочных желез или сосков необходимы крайне редко, обычно медикаментозная терапия дает результат уже в первые месяцы.

Как избежать гинекомастии на курсе

Существует несколько правил, которых необходимо придерживаться на курсе, однако, появление гинекомастии, в большей мере зависит от генетической предрасположенности человека.

Рассмотрим основные правила, которых необходимо придерживаться для профилактики возникновения болезни:

• правильный сбалансированный рацион питания – необходимо насытить свой организм полезными микронутриентами, соблюдать норму и пропорции белков, жиров и углеводов;
• перед приемом препаратов лучше всего исключить дефицитные состояния в организме;
• грамотно составленная программа тренировок, то есть все нагрузки должны быть нормированы и не должно быть серьезных скачков, тогда организм быстрее привыкает и не происходит серьезного гормонального сбоя;
• существуют специальные препараты, которые в какой-то степени блокируют неблагоприятное действие стероидов, однако, у них также есть свои побочные эффекты и целесообразность их применения рассматривает врач на основе анамнеза пациента.

К какому врачу обратиться

Чтобы серьезно не ухудшить свое здоровье, лучше проконсультироваться со специалистом о том, какой препарат вызывает гинекомастию, целесообразность его применения, так же можно находиться под наблюдение специалиста в период приема данного типа препаратов.

Изменениями гормонального фона в организме и лечением гормональной дисфункции занимается врач-эндокринолог.

Я, Романов Георгий Никитич, являюсь опытным специалистом в области эндокринологии, имею большой опыт работы со спортсменами, которые принимают или принимали стероидные препараты. Как специалист имею стаж работы более 20 лет, получил степень кандидата медицинских наук, руковожу частной клиникой.

Любой может записаться ко мне на платную очную или онлайн консультацию, где я рассмотрю Вашу ситуацию, помогу с постановкой диагноза, назначу лечение и буду контролировать этот процесс.

Записаться можно в одной из социальных сетей или в мессенджере, которые указаны на этой странице.

Выводы

Анастрозол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004952

Торговое наименование:

анастрозол.

Международное непатентованное наименование:

анастрозол.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

Описание:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX:

L02BG03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания к применению

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
• Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
• Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
• Беременность и период кормления грудью;
• Противопоказан женщинам в пременопаузе.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
• Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
• Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
• Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – артралгия, скованность суставов, артрит; часто – боль в костях; нечасто – триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто – крапивница; редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто – повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны метаболизма: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка

Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведении о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов- аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастрозол способен вызывать астению и сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»
Адрес места производства:

Республика Беларусь, 220006 г. Минск, ул. Маяковского, 1/5.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)