Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ангиофлюкс
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, кирпично-красного цвета; содержимое капсул — суспензия белого или бело-серого цвета, допускается розовый или розовато-кремовый оттенок.
Вспомогательные вещества: глицерил каприлокапрат (миглиол 812), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсул: желатин, глицерол, этилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, краситель железа оксид красный (E172).
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
* — липопротеинлипазная единица.
Фармакологическое действие
Антикоагулянтное средство, гепариноид. Оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество — экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80%) и дерматансульфата (20%). Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию простациклина (простагландина PgI2), снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства крови путем снижения ТГ и уменьшения вязкости крови.
Эффективность применения при диабетической нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и уменьшением продукции матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется его антикоагулянтное действие за счет ингибирования гепарин кофактора II.
Показания активных веществ препарата
Ангиофлюкс
Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования (в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда); нарушение мозгового кровообращения (включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления); дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией; сосудистая деменция; окклюзионные поражения периферических артерий (в т.ч. атеросклеротического и диабетического генеза); флебопатии, тромбозы глубоких вен; микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия); тромботические состояния, антифосфолипидный синдром (в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой); для продолжения терапии при развитии гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Прочие: кожная сыпь; в месте инъекции — боль, жжение, гематома.
Противопоказания к применению
Геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся понижением свертывания крови; беременность; повышенная чувствительность к сулодексиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Особые указания
При применении сулодексида следует регулярно контролировать состояние свертывающей системы крови (коагулограмма).
Не рекомендуется одновременно применять антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты.
Состав
В 1 капсуле сулодексида 250 ЛЕ.
В 1 мл раствора сулодексида 300 ЛЕ, в 2 мл — 600 ЛЕ.
Форма выпуска
Раствор в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения 600 ЛЕ/2 мл.
Капсулы 250 ЛЕ.
Фармакологическое действие
Антикоагулятное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антикоагулянтный препарат, оказывает антитромботическое, фибринолитическое и ангиопротекторное действие. Сулодексид представляет собой экстракт слизистой тонкого кишечника животных, в составе которой гепариноподобная фракция и дерматан-сульфат. Подавляет факторы свертывания крови Xа и Па, снижает концентрацию фибриногена в крови. Повышает концентрацию плазминогена. Ангиопротекторное действие связано с восстановлением целостности клеток эндотелия.
Препарат, снижая концентрацию триглицеридов и уменьшая вязкость крови, нормализует реологические свойства. В больших дозах проявляется антикоагулянтное действие, если препарат вводится внутривенно.
Фармакокинетика
При внутривенном введении быстро распределяется по тканям и органам. Около 90% действующего вещества абсорбируется в эндотелии. Cmax при внутривенном введении достигается через 5-15 минут. Отличие от гепаринов состоит в том, что действующее вещество не подвергается десульфатированию, поэтому его антитромботическая активность не снижается и не так быстро выводится из организма. В печени метаболизируется, выводится почками — в течение суток около 50%.
Показания к применению
- повышенный риск тромбообразования;
- ишемии нижних конечностей;
- микроангиопатии (ретинопатия, нефропатия);
- диабетическая макроангиопатия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- склонность к кровотечениям;
- геморрагический диатез;
- беременность;
- гипокоагуляция.
Побочные действия
- боли в желудке;
- кожная сыпь;
- тошнота, рвота;
- гематома в месте введения;
- боль, жжение.
Ангиофлюкс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Длительность лечения и доза зависят от результатов обследования. Лечение начинают с внутримышечного или внутривенного введения 600 ЕД, длительностью 2 недели. Затем принимают внутрь капсулы Ангиофлюкс по 250 ЕД 2 раза в сутки, в течение 30-40 дней. Лечение повторяют 2 раза в год. При лечении контролируют показатели свертывания крови.
Передозировка
Передозировка проявляется кровоточивостью. Лечение заключается в отмене препарата и проведении симптоматической терапии.
Взаимодействие
Избегать одновременного применения непрямых и прямых антикоагулянтов, а также антиагрегантов, поскольку усиливается антикоагулянтное действие.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура до 30°С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Ангиофлюкса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гемапаксан, Гепарин Сандоз, Фраксипарин, Цибор, Вессел Дуэ Ф.
Что выбрать Ангиофлюкс или Вессел? Препараты имеют одно действующее вещество, одну и ту же форму выпуска, дозировку. Производитель последнего — CSC (Италия). Препараты полностью взаимозаменяемы. При этом Ангиофлюкс несколько дешевле: стоимость 50 капсул Вессел Дуэ Ф 2508-2650 руб., а Ангиофлюкса 2230-2328 руб.
Отзывы об Ангиофлюксе
Чаще всего встречаются отзывы и обсуждения приема этого препарата при беременности. Одна из физиологических особенностей женского организма в этот период — повышение свёртываемости крови. Высокие уровни эстрогенов спровоцируют тромбоз, поэтому необходимо постоянное исследование уровня д-димера, как маркера фибринообразования. В случае положительных тестов на маркеры фибринообразования немедленно назначается антитромботическая терапия.
Особенно наблюдают за состоянием гемостаза и уделяют значение этому показателю после ЭКО, поскольку д-димер после переноса эмбрионов может резко увеличиваться и влиять на имплантацию и вынашиваемость беременности. По отзывам пациенток, обязательным является исследование состояния гемостаза уже на этапе планирования ЭКО, и если этот показатель выше нормы для планирования, то всем назначался Ангиофлюкс.
- «… Мне врач назначила таблетки Ангиофлюкс за месяц при подготовке к ЭКО».
- «… Пью по две капсулы в день, прописали перед эко».
- «… У меня на Ангиофлюксе был удачный протокол, принимала до ЭКО и после».
- «… Считаю препарат действенным. Пила в протоколе после сдачи д-димера».
- «… Обнаружили Лейденовскую мутацию, и гематолог сразу Ангиофлюкс назначила, это помимо гепаринов!».
- «... У меня Лейденовская мутация — отсюда все проблемы с зачатием, выкидышами и не вынашиванием беременности. Назначили это лекарство».
- «… Пила всю беременность, назначали сначала по 2 капсулы в день, а когда добавили гепарины —1 капсулу. Побочек не было».
- «… Я перед протоколом его пила в течении месяца, в протоколе делали уколы и до 25 недели».
- «… У меня тромб после родов. Два месяца колола фраксипарин, теперь пью Ангиофлюкс».
Цена Ангиофлюкса, где купить
Купить Ангиофлюкс можно в любой аптеке. Стоимость 10 ампул препарата составляет 1399- 1482 руб., а капсул — 2230- 2328 руб.
Ангиофлюкс® (капсулы, 250 ЛЕ), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-007151/10
Дата последнего изменения: 31.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая капсула
содержит:
Активный
ингредиент:
Сулодексид — 250
ЛЕ*
Вспомогательные
ингредиенты:
Глицерил
каприлокапрат (Миглиол 812) 82,70 мг, натрия лаурилсульфат 3,30 мг,
кремния диоксид коллоидный 3,00 мг.
Состав оболочки
капсулы:
Желатин 53,38 мг, глицерол 18,99 мг, этилпарагидроксибензоат натрия
0,224 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,112 мг, краситель железа
оксид красный (Е172) 1,24 мг.
* липопротеинлипазная
единица
Ангиофлюкс®
(сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим
собой естественную смесь глюкозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с
молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм
действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая
гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III
(AT III), а дерматановая — к кофактору II гепарина (КГ II).
После перорального применения в рекомендованной дозировке количество
сулодексида и его производных после эффекта первого прохождения достаточно для
индуцирования антитромбинового действия без влияния на обычные параметры
коагуляции (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ),
тромбиновое время, активированный фактор X). Таким образом, можно
предположить, что сулодексид при пероральном применении не имеет
антикоагуляционного действия.
Ангиофлюкс®
оказывает ангиопротекторное, профибринолитическое, антитромботическое действие.
Описание лекарственной формы
Овальные мягкие
желатиновые капсулы кирпично-красного цвета, содержащие суспензию белого или
бело-серого цвета. Допускается розоватый или розовато-кремовый оттенок
содержимого капсулы.
Фармакокинетика
Сулодексид
всасывается в тонком кишечнике. После приема внутрь меченого препарата первый
пик сулодексида в плазме крови наблюдается через 2 часа, второй — от 4 до 6
часов, после чего препарат больше не обнаруживается в плазме; концентрация
восстанавливается через приблизительно 12 часов, а затем остается постоянной
примерно до 48-го часа. Постоянный уровень в плазме крови обнаруживается через
12 часов, вероятно, из-за медленного высвобождения препарата органами
поглощения и, в частности, эндотелием сосудов. Сулодексид распределяется в
эндотелии сосудов в концентрации в 20–30 раз превышающей концентрацию в других
тканях.
Метаболизируется
в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного
меченого препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых
96 часов.
Фармакодинамика
Ангиопротекторное
действие связано
с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия
сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического
заряда пор базальной мембраны сосудов.
Препарат нормализует
реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов
(стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую
триглицериды, входящие в состав липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)).
Эффективность
применения препарата Ангиофлюкс® при диабетической нефропатии
определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и
продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток
мезангиума.
Профибринолитическое
действие
препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора
плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшением содержания в крови
ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).
Антитромботическое
действие
препарата, как результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на
стенку сосудов (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое
действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Показания
Ангиопатии с
повышенным риском тромбообразования, в том числе и после перенесенного инфаркта
миокарда.
Нарушение
мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период
раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная
атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; сосудистая
деменция.
Окклюзионные
поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического
генеза.
Флебопатии,
тромбозы глубоких вен.
Микроангиопатии
(нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете
(синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия).
Тромбофилические
состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой
кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами).
Лечение
гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении, поскольку сулодексид
не вызывает и не усугубляет ее.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к действующему веществу и другим компонентам препарата.
Геморрагический
диатез и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией.
Беременность
I триместр.
С осторожностью
При совместном
применении с антикоагулянтами следует контролировать параметры свертываемости
крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности
назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт
применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у
пациенток с сахарным диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности, при
развитии позднего токсикоза беременных.
Способ применения и дозы
Перорально.
По 1–2 капсуле 2
раза в сутки до приема пищи в течение 30–40 дней.
Лечение
рекомендуется начинать с парентерального введения препарата (внутривенно или
внутримышечно) по 1 ампуле (2 мл) в сутки в течение 15–20 дней.
Полный курс
лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
Длительность
курса и режим дозирования могут быть изменены по усмотрению врача в зависимости
от результатов клинико-диагностического обследования пациента.
Побочные действия
Нежелательные
реакции, связанные с применением сулодексида, были классифицированы по
системно-органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем
порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000).
Для
нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинической практике, частоту развития
которых установить невозможно, использовалась градация «частота неизвестна».
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы
Частота
неизвестна: анемия, нарушения метаболизма плазменных белков.
Нарушения со
стороны иммунной системы
Часто:
аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Частота
неизвестна: ангионевротический отек.
Нарушения со
стороны нервной системы
Нечасто:
головная боль.
Очень редко:
потеря сознания.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто:
головокружение.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в
верхней части живота, диарея, тошнота.
Нечасто:
ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота.
Очень редко:
желудочное кровотечение, мелена.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная
сыпь различной локализации.
Нечасто: экзема,
эритема, крапивница.
Частота
неизвестна: экхимоз.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы
Частота
неизвестна: генитальный отек, генитальная эритема, полименорея.
Препарат может
вызвать аллергические реакции замедленного типа (например, контактный дерматит)
или (реже) реакции немедленного типа (крапивница, бронхоспазм) в связи с
наличием в составе этил- и пропилпарагидроксибензоата натрия.
Взаимодействие
Значимого
взаимодействия с другими препаратами не установлено.
Не рекомендуется
одновременное применение с препаратами, влияющими на систему гемостаза в
качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).
Передозировка
Кровотечение
является единственным явлением, которое может возникнуть при передозировке.
В случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата
(1% раствор), применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.
Особые указания
Благодаря
фармако-токсикологическим свойствам сулодексида применение препарата
не требует особых мер предосторожности. Тем не менее, при совместном
применении с другими антикоагулянтами следует периодически контролировать
показатели свертываемости крови.
В начале и конце
лечения целесообразно определить следующие показатели: активированное частичное
тромбопластиновое время, антитромбин III, время кровотечения и время
свертывания. Сулодексид увеличивает нормальные показатели активированного
частичного тромбопластинового времени приблизительно в полтора раза.
Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами
Ангиофлюкс®
не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и
занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы. 250 ЛЕ.
По 10 капсул в
контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной.
5 контурных
ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В случае
расфасовки и упаковки на предприятии ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
По 25 капсул в
контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной.
2 контурные
ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре
не выше 30 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Ангиофлюкс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Общая характеристика препарата
1. Регистрационный номер:
лср-006241/10
1.1. Международное непатентованное название
сулодексид
1.2. Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянтное средство прямого действия
1.3. Код ATX:
В01АВ11
1.4. Торговое название
АНГИОФЛЮКС 600 ЛЕ/2 мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения; АНГИОФЛЮКС 250 ЛЕ мягкие капсулы.
2. Количественный и качественный состав
АНГИОФЛЮКС 600 ЛЕ*/2 мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Одна ампула содержит: активную субстанцию – сулодексид 600 ЛЕ; АНГИОФЛЮКС 250 ЛЕ, мягкие капсулы.
Одна капсула содержит: активную субстанцию – сулодексид 250 ЛЕ; вспомогательные вещества: смотри пункт 6.1.* – липопротеинлипазные единицы.
3. Фармацевтическая форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; мягкие капсулы.
4. Клиническая информация
4.1. Показания к применению
- Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования
- Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия)
- макроангиопатии при сахарном диабете.
4.2. Способ применения и дозы.
Внутривенно (болюсно или капельно) или внутримышечно: По 2 мл (1 ампула) в сутки. Для внутривенного капельного введения препарат предварительно разводят в 150-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Перорально: По 1-2 капсулы 2 раза в сутки в перерывах между приемами пищи.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата в течение 15-20 дней, после чего переходят на прием капсул в течение 30-40 дней. Полный курс лечения проводят 2 раза в год.
Длительность курса и доза препарата могут изменяться в зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента.
4.3. Противопоказания
Повышенная чувствительность к сулодексиду или одному из вспомогательных компонентов препарата; геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией; беременность I триместр.
4.4. Применение при беременности и в период лактации
Во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.
4.5. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Как гепариноподобная молекула, сулодексид усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.
4.6. Особые указания.
При необходимости одновременного приема антикоагулянтов и антиагрегантов рекомендуется проводить периодический контроль показателей свертываемости крови.
4.7. Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами.
Ангиофлюкс не влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами.
4.8. Побочные эффекты
Изредка сообщается о таких побочных эффектах, как: мягкие капсулы – желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боли в эпигастральной области, аллергические реакции в виде кожной сыпи; ампулы – боль, жжение и гематомы в месте инъекции.
4.9. Передозировка
Симптомы – кровотечение
Лечение – отмена препарата, инъекции 1% протамин сульфата (3 мл в/в =30 мг).
5. Фармакологическое действие
Активное действующее вещество препарата Ангиофлюкс – сулодексид – натуральный продукт, естественная смесь гликозаминогликанов, состоящая из быстротекущей, средненизкомолекулярной гепариноподобной фракции (80%) и дерматансульфата (20%), полученных ферментативной экстракцией из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Механизм действия сулодексида обусловлен взаимодействием обеих фракций:
— быстротекущая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III (ATIII)
— дерматансульфат имеет сродство к кофактору гепарина II (КГ II).
5.1. Фармакодинамика
Ангиофлюкс обладает вазопротективным, антитромботическим, профибринолитическим, антикоагулянтным, гиполипидемическим действием.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением фактора Ха и IIа. Профибринолитическое действие препарата обусловлено его способностью повышать в крови концентрацию тканевого активатора плазминогена (ТАП) и уменьшать содержание в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).
Механизм вазопротективного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов, поскольку стимулирует липолитический фермент-липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды.
Эффективность Ангиофлюкса при диабетической нефропатии определяется его способностью уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
5.2. Фармакокинетика
При парентеральном введении сулодексид быстро поступает в большой круг кровообращения и распределяется по органам и тканям. 90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонком кишечнике. При парентеральном введении препарата время достижения максимальной концентрации составляет от 5-15 мин., при пероральном введении-60 мин.
Биодоступность сулодексида при пероральном приеме в среднем составляет около 50%, а при парентеральном – около 100%. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированного гепарина, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 ч. после введения. В течение первых 24 ч. с мочой выводится 50% сулодексида, через 48 ч. – 67%.
6. Фармацевтическая информация.
6.1. Вспомогательные вещества
Инъекционный раствор: хлорид натрия, вода для инъекций. Мягкие капсулы: миглиол 812, лаурилсульфат натрия, осаженная двуокись кремния.
6.2. Срок годности:
3 года.
6.3. Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 600 ЛЕ/2мл.
По 2 мл в ампулах темного стекла с кольцом надлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Капсулы, 250 ЛЕ.
По 25 капсул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
6.4. Производитель
«МИТИМ СРЛ.» («MITIM SRL»)
Италия 25124 – Брешиа – Виа Роди, 27
(Italy 25124 – Bresia – Via Rodi, 27)
6.5. Расфасовано и упаковано
ООО «Фармакор Продакшн», Россия, Санкт-Петербург
Адрес производства: 198 216 г. Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Angioflux®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ангиофлюкс®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Описание
Овальные мягкие желатиновые капсулы кирпично-красного цвета, содержащие суспензию белого или бело-серого цвета. Допускается розоватый или розовато-кремовый оттенок содержимого капсулы.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Активное действующее вещество препарата Ангиофлюкс® — сулодексид — натуральный продукт, естественная смесь глюкозаминогликанов, состоящая из быстродействующей гепариноподобной фракции (80 %) и дерматансульфата (20 %), полученная ферментативной экстракцией из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Механизм действия сулодексида обусловлен взаимодействием обеих фракций:
— быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III (ATIII);
— дерматансульфат имеет сродство к кофактору гепарина II (КГ II).
Фармакодинамика
Ангиофлюкс® обладает антитромботическим, профибринолитическим, ангиопротекторным и антикоагулянтным действием.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Ха и IIа фактора свёртывания крови, усилением синтеза и секреции простациклина, снижением концентрации фибриногена в плазме крови.
Профибринолитическое действие препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшения содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Препарат нормализует реологические свойства крови за счёт снижения концентрации триглицеридов, поскольку стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды. Эффективность применения Ангиофлюкса® при диабетической нефропатии определяется его способностью уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счёт снижения пролиферации клеток мезангиума.
Фармакокинетика
90 % сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации при пероральном применении — 60 минут. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированных гепаринов сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 ч после введения. В течение первых 24 ч с мочой выводится 50 % сулодексида, через 48 ч — 67%.
Показания
Ангиопатия с повышенным риском тромбообразования.
Микроангиопатия (нефропатия, ретинопатия, нейропатия).
Макроангиопатия при сахарном диабете.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сулодексиду или одному из вспомогательных компонентов препарата; геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией; беременность Ⅰ триместр.
Не следует назначать Ангиофлюкс® пациентам с гиперчувствительностью к гепарину и препаратам сходного типа, поскольку молекулярное строение сулодексида подобно строению гепарина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во Ⅱ и Ⅲ триместре беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.
Способ применения и дозы
Перорально. По 1 капсуле 2 раза в сутки в перерывах между приёмами пищи.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата в течение 15-20 дней, после чего переходят на приём капсул в течение 30–40 дней. Полный курс лечения проводят 2 раза в год.
Длительность курса и доза препарата могут изменяться в зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента.
Побочное действие
Тошнота, рвота и боль в эпигастральной области; аллергические реакции (кожная сыпь).
Передозировка
Симптомы: кровотечение.
При передозировке препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает антикоагулянтное действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.
Особые указания
При необходимости одновременного приёма антикоагулянтов и антиагрегантов рекомендуется проводить периодический контроль показателей свёртывания крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Ангиофлюкс® не влияет на способность управления транспортными средствами или работу с механизмами.
Форма выпуска
Капсулы, 250 ЛE.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В случае расфасовки и упаковки на предприятии ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
По 25 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.