Антибиотик моксифлоксацин 400 инструкция по применению цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

МНН: Моксифлоксацин

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022494

Информация о регистрации в РК:
25.11.2016 — 25.11.2021

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Моксифлоксацин

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые плёночной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активного
вещества —
Моксифлоксацина
гидрохлорида
436,8
мг (эквивалентно
моксифлоксацину
400 мг),

вспомогательные
вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая (Авицел
РН
101),
натрия
кроскармеллоза (Ас-Ди-Соль),
кремния
диоксид коллоидный безводный (Аэросил-200),
повидон
К-30 (Коллидон-30),
целлюлоза
микрокристаллическая
(Авицел РН
102),
магния
стеарат,

пленочная
оболочка (12% суспензия):
Опадри
Розовый
03В34285**

**
— ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол /ПЭГ
400, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки
капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые
пленочной оболочкой розового цвета,
с гравировкой «80» на одной стороне и «I»
на другой
стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные
препараты для системного использования. Противомикробные препараты —
производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код ATХ
J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
и биодоступность

После приема внутрь
моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Абсолютная биодоступность составляет почти 91%.

Фармакокинетика
моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 мг до 800 мг однократно, а
также по 600 мг препарата один раз в сутки в течение 10 дней является
линейной. После
однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная
концентрация (Сmax)
в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л.
Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии
(400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.
В стабильном состоянии экспозиция препарата в течение интервала
между приемами лекарственного средства примерно на 30% выше, чем
после приема первой дозы.

Распределение

Моксифлоксацин
быстро распределяется во внесосудистом пространстве, после приема 400
мг препарата площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет
35 мг/ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) составляет около 2
л/кг. В исследованиях in
vitro и in
vivo связывание моксифлоксацина с белками плазмы составило 40-42%,
независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин, в основном,
связывается с сывороточным альбумином.

Следующие пиковые концентрации (среднее геометрическое) наблюдались
после введения разовой пероральной дозы моксифлоксацина, 400 мг:

Ткань	Концентрация	Соотношение концентраций препа-рата, находящегося в ткани, к его концент-рации в плазме
Плазма	3.1 мг/л	—
Слюна	3.6 мг/л	0.75 — 1.3
Интерстициальная жидкость	1.61 мг/л	1.71
Слизистая бронхов	5.4 мг/кг	1.7 — 2.1
Альвеолярные макрофаги	56.7 мг/кг	18.6 — 70.0
Жидкость эпителиальной выстилки	20.7 мг/л	5 — 7
Верхнечелюстной синус	7.5 мг/кг	2.0
Пазухи решётчатой кости	8.2 мг/кг	2.1
Носовые полипы	9.1 мг/кг	2.6
Интерстициальная жидкость	1.02 мг/л	0.8 — 1.42,3
Женский половой тракт*	10.24 мг/кг	1.724
* внутривенное введение разовой дозы 400 мг 1 через 10 ч после введения препарата 2 концентрация свободного вещества 3 от 3ч до 36 ч после приема 4 в конце инфузии

Метаболизм

Моксифлоксацин
подвергается биотрансформации II-го этапа и выводится из организма
через почки и желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде, а также в
виде сульфо-соединения (M1) и глюкуронида (M2). Данные
метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не
обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических
фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало,
что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной
системой цитохрома Р450.
Показатели окислительного метаболизма отсутствуют.

Выведение

Период полувыведения препарата
из плазмы составляет примерно 12 часов.
Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до
246 мл/мин. Почечный
клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин,
происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в
почках.

Сочетанное применение
ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата.

Независимо от пути введения
исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 %
метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков
оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у
различных групп пациентов

У здоровых добровольцев с
низкой массой тела (например, женщин) и у пожилых добровольцев
наблюдались более высокие концентрации препарата в плазме.

Фармакокинетические
свойства моксифлоксацина существенно не отличаются у пациентов с
почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина > 20
мл/мин/1.73 м2).
При снижении почечной функции, концентрация метаболита М2
(глюкуронида) увеличивается на коэффициент 2,5 (с клиренсом
креатинина <30 мл/мин/1.73 м2).

На
основании фармакокинетических исследований, проведенных у больных с
печеночной недостаточностью (класс A, B по классификации Child Pugh),
не представляется возможным определить, существуют ли какие-либо
различия по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушения функции
печени были связаны с более высокой экспозицией М1 в плазме крови, в
то время как экспозиция исходного препарата у пациентов с нарушенной
функцией печени была сопоставимой с экспозицией у здоровых
добровольцев. Существует недостаточный опыт клинического
использования моксифлоксацина у пациентов с нарушенной функцией
печени.

Фармакодинамика

Механизм
действия

Моксифлоксацин in vitro
показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и
грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Бактерицидное
действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II
(ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации,
транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие
метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против
грамположительных микроорганизмов
и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов
грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение
дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс
(эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA,
наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Бактерицидное действие
моксифлоксацина зависит
от его концентрации.
Минимальные
бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным
ингибирующим концентрациям.

Влияние
на кишечную флору человека.

Наблюдались
следующие изменения в кишечной флоре были у добровольцев после
перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества
Escherichia
coli, Bacillus spp., Enterococcus spp.
и Klebsiella
spp,
а также анаэробов Bacteroides
vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.,
Peptostreptococcus
spp.
Отмечалось увеличение количества Bacteroides
fragilis.
В течение двух недель после окончания приема препарата состав
микрофлоры нормализуется.

Механизм развития
резистентности

Механизмы,
приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам,
аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на
антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной
устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и
моксифлоксацином не отмечается.

Резистентность к
моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не
менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и
анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к
моксифлоксацину.

К препарату обычно
чувствительны:

Аэробные грамположительные
микроорганизмы

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus
aureus*
(чувствительные к метициллину)

Streptococcus
agalactiae
(Группа
B)

Группа
Streptococcus
milleri * (S. anginosus, S. constellatus и
S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus
pyogenes*
(Группа
A)

Аэробные
грамотрицательные
микроорганизмы

Haemophilus influenzae*

Haemophilus
parainfluenzae*

Klebsiella
pneumoniae*#

Moraxella (Branhamella)
catarrhalis*

Аэробные
микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Prevotella spp.

“Другие”
микроорганизмы

Chlamydophila (Chlamydia)
pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella
burnetii

Legionella pneumophila

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

К препарату относительно
чувствительны следующие виды:

Аэробные грамположительные
микроорганизмы

Staphylococcus
aureus
(резистентные к
метициллину)+

Аэробные грамотрицательные
микроорганизмы

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Neisseria
gonorrhoeae*+

Наследственно резистентные
организмы

Аэробные грамотрицательные
микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

*
Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных
штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим
показаниям.

#
Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как
правило, устойчивы к фторхинолонам

+Показатель
резистентности > 50% в одной или более странах

Показания к применению

Моксифлоксацин,
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, предназначен для
лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных бактериями,
чувствительными к моксифлоксацину, у пациентов в возрасте 18 лет и
старше. Моксифлоксацин следует принимать только тогда, когда
применение антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются
для начального лечения этих инфекций, считается нецелесообразным или
когда их применение не привело к положительным результатам:

• обострение хронического
  бронхита

• внебольничная пневмония,
  кроме
  тяжелых случаев

• острый
  бактериальный синусит (правильно диагностированный)

• неосложненные воспалительные
  заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских
  половых путей, включая сальпингит, эндометрит), не связанные с
  тубоовариальным или тазовым абсцессом.

Не рекомендуется для
использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза
легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с
другим подходящим антибактериальным средством (например,
цефалоспорином), если резистентность к Neisseria
gonorroeae
не может быть исключена.

Препарат может также быть
использован для завершения курса терапии у пациентов, у которых
наступило улучшение во время начального внутривенного лечения
моксифлоксацином при следующих показаниях:

• внебольничная пневмония

• осложненные инфекции кожи и
  мягких тканей.

Следует
принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему
использованию антибактериальных препаратов.

Моксифлоксацин следует
назначать в тех случаях, когда антибактериальные препараты,
рекомендованные для начальной терапии этих инфекций неэффективны.

Способ применения и дозы

Дозировка (взрослые)

Рекомендуемая
доза моксифлоксацина составляет 400 мг один раз в день (1 таблетка).

Почечная/печеночная
недостаточность

Пациентам с
нарушениями функции почек от легкой до тяжелой степени тяжести или
пациентам, находящимся на хроническом диализе, т.е. гемодиализе и
постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не
требуется. Недостаточно данных применения препарата у пациентов с
нарушением функции печени.

Другие особые группы
пациентов

Пациентам
пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела коррекция дозы не
требуется.

Дети и подростки

Применение
моксифлоксацина
противопоказано для лечения детей и подростков (< 18 лет).
Эффективность и безопасность моксифлоксацина при приеме детьми и
подростками не была установлена.

Метод
введения

Моксифлоксацин,
таблетку, покрытую пленочной оболочкой, следует принимать не
разжевывая с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от
приема пищи.

Длительность терапии

• обострение хронического
  бронхита — 5-10 дней

• внебольничная пневмония — 10
  дней

• острый
  бактериальный синусит — 7
  дней

• воспалительные
  заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени
  тяжести — 14 дней.

Рекомендуемая доза (400 мг
один раз в день) и продолжительность лечения не должна превышаться.

Последовательная терапия
(внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием)

В клинических исследованиях с
последовательной терапией большинство пациентов переходили с
внутривенного введения на пероральную терапию в течение 4 дней
(внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и
мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и
перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21
день для осложненных инфекций мягких тканей.

Побочные действия

Класс системы органов	Часто ≥ 1/100 до < 1/10	Нечасто ≥ 1/1,000 до <1/100	Редко ≥ 1/10,000 до < 1/1,000	Очень редко < 1/10,000
Инфекции и инвазии	Суперинфекции в связи с устойчивыми бактериями или грибками, например, пероральный и вагинальный кандидоз
Нарушения со стороны кровяной и лимфатической системы		Анемия Лейкопения (и) Нейтропения Тромбоцитопения Тромбоцитемия Эозинофилия Удлинение протромбинового времени / увеличение МНО		Увеличение протромбинового времени / уменьшение МНО Агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы		Аллергические реакции	Анафилактический шок, включая, очень редко, угрожающий жизни шок Аллергический отек / отек Квинке (включая отек гортани, потенциально опасный для жизни
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Гиперлипидемия	Гипергликемия Гиперурикемия	Гипогликемия
Психические расстройства		Чувство тревоги Повышение психомоторной активности / волнение	Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях, потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальное настроение / мысли, или попытки самоубийства) Галлюцинации	Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, такие как суицидальное настроение / мысли, или попытки самоубийства)
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль Головокружение	Парестезия и дизестезия. Расстройства вкуса (включая потерю вкуса в очень редких случаях) Спутанность сознания и дезориентация Нарушения сна (преимущественно бессонница) Сонливость Головокружение Тремор	Гипестезия Растройства обоняния (включая потерю обоняния) Необычные сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки, особенно в связи с головокружением, или вертиго, ведущие к травмам, особенно у пожилых пациентов) Судороги, включая большой припадок эпилепсии Нарушение внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и полинейропатия	Гиперестезия
Глазные заболевания		Визуальные нарушения включая диплопию и нечеткость зрения (особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС)		Временная потеря зрения (особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС)
Расстройства уха и лабиринта уха			Звон в ушах Нарушение слуха в том числе глухота (как правило, обратимая)
Нарушения со стороны сердца	Удлинение интервала QT у пациентов с гипокалиемией	Удлинение интервала QT Сердцебиение Тахикардия Мерцательная аритмия Стенокардия	Желудочковые тахиаритмии Обморок	Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»
Нарушение сосудистой системы		Расширение кровеносных сосудов	Гипертензия Гипотензия
Нарушения Органов дыхания, грудной клетки и средостения		Одышка (в том числе астматические состояния)
Желудочно-кишечные расстройства	Тошнота Рвота Боль в животе Диарея	Снижение аппетита Запор Диспепсия Метеоризм Гастрит Повышение уровня амилазы	Дисфагия Стоматит Ассоциированный с антибиотиками колит (в том числе псевдомембранозный колит, в очень редких случаях, ассоциированный с опасными для жизни осложнениями)
Нарушения гепатобилиар-ной системы	Повышение уровня трансаминаз	Печеночная недостаточность (в т.ч. повышение ЛДГ) Повышение билирубина Повышение гамма-глутамил-трансферазы Повышение в крови щелочной фосфатазы	Желтуха Гепатит (преимущественно холестатический)	Молниеносный гепатит, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности (в том числе смертельные случаи)
Заболевания кожи и подкожной клетчатки		Зуд Сыпь Крапивница Сухость кожи		Буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасные для жизни)
Костно-мышечные нарушения, нарушения соединительной и костной ткани		Артралгия Боль в мышцах	Тендинит Мышечные судороги Мышечные подергивания Слабость мышц	Разрыв сухожилия Артрит Мышечная ригидность Обострение симптомов миастении гравис
Нарушения функции почек и мочевой системы		Обезвоживание	Почечная недостаточность (в том числе увеличение азота мочевины и креатинина) Нарушения функции почек
Общие нарушения и местные осложнения в месте введения препарата		Плохое самочувствие (преимущественно астения или усталость) Болезненное состояние (в том числе боль в спине, груди, в области таза и конечностях) Потливость	Отеки

Были очень
редкие случаи следующих побочных эффектов, зарегистрированных после
лечения другими фторхинолонами, которые, возможно, также появляются
во время лечения моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия,
гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.

Противопоказания

—
гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к
любому из его вспомогательных веществ

• беременность
  и кормление грудью

• детский и
  подростковый возраст до 18 лет

• пациенты с
  заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением
  хинолонами (в анамнезе).

В
доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены
изменения в электрофизиологии сердца при использовании
моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT.
Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан
при:

• врожденном
  или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала
  QT

• нарушении
  электролитного баланса, в частности, некорректированная гипокалиемия

• клинически значимой
  брадикардии

• клинически
  значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса
  левого желудочка

• симптоматической
  аритмии в анамнезе

Моксифлоксацин
не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые
удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных,
моксифлоксацин
также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (класс С
по классификации Child Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем
трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия с
медицинскими препаратами

Следует
учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT при
приеме моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые
могут продлить QTc интервал. Вследствие совместного применения
моксифлоксацина и препаратов, влияющих на интервал QT, увеличивается
риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую
тахикардию (torsade
de
pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина с любым из
следующих лекарственных препаратов, влияющих на удлинение интервала
QT:

—
Антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин,
гидрохинидин, дизопирамид)

• Антиаритмические
  препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид,
  ибутилид)

• Нейролептики
  (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)

• Трициклические
  антидепрессивные препараты

-Некоторые
антимикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в,
пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин)

— Некоторые
антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)

— Другие
(цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин
следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарства,
ассоциированные с клинически значимой брадикардией.

Необходимо выдержать интервал
около 6 часов между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или
трехвалентные катионы (например, антациды, содержащие магний и
алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и средства, содержащие
железо или цинк) и приемом моксифлоксацина.

Одновременное
применение угля активированного с моксифлоксацином в дозе 400 мг
внутрь приводит к снижению системной биодоступности препарата более
чем на 80% в результате торможения его абсорбции. Одновременное
применение этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением
случаев передозировки).

При
назначении повторных доз моксифлоксацина здоровым добровольцам Cmax
дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом AUC и Cmin
дигоксина не изменялись. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают
существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

В
исследованиях, проведенных у добровольцев, больных сахарным диабетом,
одновременное пероральное введение моксифлоксацина с глибенкламидом
привело к снижению пиковых концентраций глибенкламида в плазме
примерно на 21%. Комбинация глибенкламида и моксифлоксацина
теоретически может привести к легкой и неустойчивой гипергликемии.
Однако наблюдаемые фармакокинетические изменения для глибенкламида не
привели к изменению фармакодинамических параметров (глюкозы в крови,
инсулина). Никаких клинически значимых взаимодействий между
моксифлоксацином и глибенкламидом не наблюдалось.

Изменения
значения МНО (международное нормализованное отношение)

У
пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными
средствами (фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и
некоторые цефалоспорины) отмечались случаи повышения антикоагулянтной
активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются
инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс),
возраст и общее состояние пациента. В связи с этим, трудно оценить,
вызывает ли инфекция или лечение нарушение МНО. Меры
предосторожности: частый мониторинг МНО и при необходимости коррекция
дозы пероральных антикоагулянтов.

Клинические
исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном
применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина,
пробенецида, оральных контрацептивов, препаратов кальция, морфина,
вводимого парентерально; теофиллина, циклоспорина или итраконазола.

Эти выводы поддерживаются
лабораторными исследованиями, проведенными с человеческими
ферментами цитохрома P450. Учитывая эти результаты, метаболическое
взаимодействие с участием ферментов цитохрома P450 маловероятно.

Взаимодействие с пищей

Моксифлоксацин не имеет
клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные
продукты.

Особые указания

Преимущество
лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной
степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией,
содержащейся в данном разделе. Удлинение
интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с
удлинением интервала QTс

Установлено,
что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на
электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе
клинического исследования, удлинение QTc при приеме моксифлоксацина
составляло 6 мсек ± 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным
значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к
удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть
более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты
пожилого возраста также могут быть более чувствительными к
воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.

Лекарственные
препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с
осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Моксифлоксацин
следут принимать с осторожностью пациентам с постоянными
проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам
пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение
интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску
возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную
тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может
нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя
превышать рекомендованную дозу

При
появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо
прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Гиперчувствительность/аллергические
реакции

Гиперчувствительность
и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого
приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические
реакции могут прогрессировать до появления опасного для жизни шока,
даже после первого приема препарата. В этих случаях прием
моксифлоксацина необходимо прекратить и начать необходимые лечебные
мероприятия (в том числе противошоковые).

Тяжелые заболевания печени

Случаи
молниеносного гепатита, потенциально ведущего к печеночной
недостаточности (в том числе смертельные случаи), были
зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. Пациентам следует
незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение,
если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие
как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный
цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае
появления признаков дисфункции печени, необходимо провести
исследование функции печени.

Серьезные буллезные кожные
реакции

Случаи
буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или
токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при приеме
моксифлоксацина. При появлении реакций со стороны кожи и/или
слизистых оболочек, пациентам следует незамедлительно обратиться к
врачу, прежде чем продолжить лечение.

Пациенты,
предрасположенные к эпилептическим припадкам

Хинолоны,
как известно, вызывают судороги. С осторожностью следует применять
препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других
факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить
судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина
следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.

Периферическая нейропатия

Сообщалось
о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к
парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов,
получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления
симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение
или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует
обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Психические реакции

Психические
реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в
том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или
психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и
поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки
самоубийства. В случае, если у пациента развиваются такие реакции,
моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении
моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими
заболеваниями в анамнезе.

Антибиотик-ассоциированная
диарея, включая псевдомембранозный колит

Антибиотик-ассоциированная
диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая
псевдомембранозный колит и Clostridium
difficile-ассоциированную
диарею, были зарегистрированы в связи с использованием
антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая
моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до
фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у
пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после
приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или
подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального
препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие
лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля
инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи
инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея
противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику
кишечника.

Больные
с миастенией gravis

Моксифлоксацин
следует применять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
поскольку препарат может усугублять симптомы данного заболевания.

Воспаление, разрыв
сухожилий

Воспаление
и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда
двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая
моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также
были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после
прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у
пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно
кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты
должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые)
конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для
получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).

Пациенты с почечной
недостаточностью

Моксифлоксацин следует
применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек,
если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости,
поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной
недостаточности.

Нарушения зрения

При
развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз,
следует немедленно обратиться к окулисту.

Дисгликемия

Как и в
случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина
отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и
гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия
возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом,
получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими
препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином.
При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется
тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Предупреждение реакции
фоточувствительности

При
применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности у
пациентов. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет
более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее,
пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых
солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с
семейным анамнезом или фактическим дефицитом
глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при
лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью
этим пациентам.

Пациенты с непереносимостью
галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания
глюкозы-галактозы

Пациенты с
редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы,
лактазной недостаточностью или нарушением всасывания
глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Пациенты с воспалительными
заболеваниями тазовых органов

Для
пациентов со сложными воспалительными заболеваниями органов малого
таза (например, заболевания связанные с тубоовариальным или тазовым
абсцессом), которым необходимо внутривенное введение препарата,
назначение таблеток моксифлоксацина не рекомендуется. Воспалительные
заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к
фторхинолонам Neisseria
gonorrhoeae.
Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует
назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками
(например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов
Neisseria
gonorrhoeae, устойчивых
к моксифлоксацину, может
быть исключено.
Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения,
необходимо пересмотреть лечение.

Влияние
на биологические тесты

Способность
моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на
результаты теста на Mycobacterium
spp.,
приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов
пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.

Пациенты
с инфекцией, вызванной метициллин-резистентным стафилококком

Моксифлоксацин
не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами
Staphylococcus
aureus,
резистентными к метициллину
(MRSA).
В
случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной
метициллин-резистентным
стафилококком,
необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным
препаратом.

Беременность и кормление
грудью

Беременность

Безопасность
приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была
оценена. Исследования на животных показали репродуктивную
токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с
доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных
суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов,
описанрыми у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин
не должен назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью

Данные о
применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют.
В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество
моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение
моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством и другими потенциально опасными механизмами

Исследований
влияния моксифлоксацина
на
способность управлять автомобилем и работать с механизмами не
проводилось. Однако
фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность
пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения
зрения.

Передозировка

Имеются
ограниченные сведения о передозировке.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение с
мониторингом ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала QT.
Немедленный
прием активированного угля помогает предотвратить излишнее увеличение
системного воздействия моксифлоксацина.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 10 таблеток помещают
в контурную ячейковую упаковку из
фольги
алюминиевой
с
покрытием
из
поливинилхлорида
с
внутренней
стороны.

По 1 контурной упаковке вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 ºС.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не
применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро
Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО
ABMG Expert, Казахстан

Организация — упаковщик
лекарственного средства

Хетеро
Лабс Лимитед, Индия

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)
и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«ABMG
Expert»,

г.
Алматы,
ул.
Гоголя,
86

тел.2508-445,
tariq@abmgexpert.com

Моксифлоксацин_инструкция_рус.doc	0.17 кб
Моксифлоксацин_инструкция_каз.doc	0.22 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004545-161117

Торговое наименование препарата:

Моксифлоксацин

Международное непатентованное наименование:

моксифлоксацин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав:

1 мл содержит:
активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид — 1,75 мг (в пересчете на моксифлоксацин — 1,60 мг);
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,00 мг; 2М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,9-5,0; вода для инъекций до 1,0 мл. Теоретическая осмолярность: 282 мОсмоль/л

Описание:

прозрачная желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство — фторхинол.

Код АТХ:

J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифгорхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).
Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10^-7-10^-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к с фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $pp., а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.
Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно-чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumonia (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 мгк/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * и interrnedius *)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus аureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*		Staphylococcus аureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)*
Коагулонегативные стафилококки (S.. cohnii, S. epidermic!is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans), чувствительные к метициллину штаммы		Коагул оперативные стафилококки (S.cohnii, S. epidermic/is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
	Enterосoccus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecium*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterо bader spp.(E.aerogenes,E.intermedins, E.sakazakii)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Анаэробы
	Bacteroides spp. (B.fragi/is * B. Distasoni* В thetaiotaomicron *, B. ovatus * , B. uniform is *, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptos treptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Сhiamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/MHK₉₀ превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК₉₀ находится в пределах 8-10 — это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК₉₀>30-40.

Параметр (среднее значение)	AUIC* (ч)	Сmах/МИК90 (инфузия в течение 1 ч)
МИК90 0,125 мг/мл	313	32,5
МИК90 0,25 мг/мл	156	16,2
МИК90 0,5 мг/мл	78	8,1

*AUIC- площадь под ингибирующей кривой (соотношение (AUC)/MMK₉₀).

Фармакокинетика

Всасывание

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 ч С max достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме моксифлоксацина внутрь. Экспозиция моксифлоксацина, определяемая по показателю AUG, незначительно превышает таковую при приеме моксифлоксацина внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91%. После многократных внутривенных инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч максимальная и минимальная стационарная концентрация варьируют в пределах от 4,1 мг/л до 5,9 мг/л и от 0,43 мг/л до 0,84 мг/л, соответственно. Средняя стабильная концентрация, равная 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.
Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также кишечником, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоеди нений (Ml) и глюкуронидов (М2).
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 1 79-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина.
Баланс для исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26%- кишечником.
Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Сmax- Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не являются клинически значимыми.
Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м²) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени

Не было выявлено существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами нормальной функцией печени (применение у пациентов с циррозом печени см. также раздел «Особые указания»).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т. ч. внутрибрюшинные абсцессы.

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК>2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (нефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с друг ими лекарственными средствами»);
• нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение активности «печеночных» трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.

С осторожностью

При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

• Внебольничная пневмония: общая продложительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 7-21 день;
• Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 день.
Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени (класс Л и В по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м²), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.
Способ применения

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 мин как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т- образного переходника):

• вода для инъекций;
• 0,9% раствор натрия хлорида;
• раствор натрия хлорида 1М;
• 5% раствор декстрозы;
• 10% раствор декстрозы;
• 40% раствор декстрозы;
• 20% раствор ксилита;
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактат;

Если препарат моксифлоксацин, раствор для инфузий, применяется совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.
Смесь раствора препарата с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре.
Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор.

Побочное действие

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь! и только внутривенно), получены из клинических исследований и пострегистрационных сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:
часто (от >1/100 до <1/10),
нечасто (от >1/1000 до <1/100),
редко (от >1/10 000 до <1/1000),
очень редко (<1/10 000).

Системы органон	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Инфекционные и паразитарные заболевания	Грибковые суперинфекции
Со стороны крови и лимфатической системы		Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения Тромбоцитоз Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (MHO)	Изменение концентрации тромбопластина	Повышение концентрации протромбина/ уменьшение MHO
Со стороны иммунной системы		Аллергические реакции Зуд Сыпь Крапивница Эозинофилия	Анафилактические /анафилактоидные реакции Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)	Анафилактический/анафилоктоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)
Со стороны обмена веществ и питания		Гиперлипидемия	Гипергликемия Гиперурикемия	Гипогликемия
Нарушения психики		Тревожность Психомоторная гиперактивность/ажитация	Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидачьные мысли или суицидальные попытки) Галлюцинации	Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющие в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)
Со стороны нервной системы	Головная боль Головокружение	Парестезии Дизестезии Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность знания и дезориентация Вертиго Сонливость Тремор Нарушения сна	Гипостезия Нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов) Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки) Нарушение внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и полинейропатия	Гиперстезия
Со стороны органа зрения		Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)		Преходящая, потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения			Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Удлинение интервала Q Г у пациентов с сопутствующей гипокалиемией	Удлинение интервала QT Ощущение сердцебиения Тахикардия Вазодилатация	Желудочковые тахиаритмии Обмороки Повышение артериального давления Снижение артериального давления	Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes) Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Одышка (включая астматическое состояние)
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота Рвота Боли в животе Диарея	Сниженный аппетит и сниженное потребление нищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение активности амилазы	Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение активности «печеночных» трансминаз	Нарушения функции печени (включая повышение активности л актатдегидрогеназы	Желтуха Гепатит (преимущественно холестатический)	Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные исходы)
Со стороны кожи и подкожных тканей				Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальны й некролиз (потенциально опасный для жизни)
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Артралгия Миалгия	Тенденит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость	Разрывы сухожилий Артрит Нарушение походки вследствие повреждения опорнодвигательной системы Усиление симптомов миастении gravis
Со стороны почек и моче вы водящих путей		Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)	Нарушение функции почек Почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Реакции в месте введения	Общее недомогание Неспецифическая боль Повышенное потоотделение Флебит/тромбофлебит в месте введения	Отек

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим его приемом внутрь):
Часто:
Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы
Нечасто:
Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т. ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ- мониторингом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал QТ.

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (Torsade de pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

• Антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
• Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
• Нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
• Трициклические антидепрессанты;
• Антимикробные препараты (спарфлоксадин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• Антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• Другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения MHO. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг MHO и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина Сmах дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение AUC и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь

При внутривенном введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции.
Молочные продукты и прием пиши

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.
Несовместимость

Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся:

• 10% раствор натрия хлорида;
• 20% раствор натрия хлорида;
• 4,2% раствор натрия гидрокарбоната;
• 8,4% раствор натрия гидрокарбоната.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.
При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT; электролитные нарушения, особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушении ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Препарат следует применять с осторожностью

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
• у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск удлинения интервала QT).

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапий. Преггараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости. Симптомы смогут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми.
Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел «Побочное действие»). Моксифлоксацин необходимо немедленно отменить.
Реакции со стороны психики могут возникнут даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae.
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид. Суточная доза натрия хлорида в моксифлоксацине составляет 34 ммоль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 1,6 мг/мл.
100 мл, 200 мл или 250 мл в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.
На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или мелованной, или писчей, или самоклеящуюся.
Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
35 бутылок по 100 мл, 24, 28 бутылок по 200 мл и 250 мл соответственно помещают в ящики из картона гофрированного с приложением инструкций по применению в количестве, соответствующих количеству бутылок (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

МАО «Биохимик», Россия

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия,
101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1

Юридический адрес:

Россия, Республика Мордовия,
430030, г. Саранск, ул. Васенко, 1 5А.

Адрес места производства:

Россия, Республика Мордовия,
430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направление претензий и рекламаций):

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия,
129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)