Антистен триметазидин мв 35 мг инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Озон ООО

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2013-2016 гг.

Фармакологическая группа

Фармакология

Показания к применению

Противопоказания

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечная недостаточность умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–2 раза в сутки во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом.

Меры предосторожности

Состав

Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:

• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• маннитол;
• поливинилпирролидон (повидон);
• диоксид кремния коллоидный;
• лактозу;
• гидроксипропилметилцеллюлозу;
• метилцеллюлозу;
• диоксид титана;
• твин 80;
• касторовое масло;
• полиэтиленгликоль-4000;
• кислотный красный 2С.

В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат.

В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:

• опадрай II 85F240012 Pink;
• поливиниловый спирт;
• макрогол 3350;
• краситель железа оксид красный;
• краситель железа оксид желтый;
• тальк;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:

• Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
• Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.

Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде, а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях ишемической болезни.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или гипоксии.

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин:

• препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
• стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
• стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
• способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов.

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы, восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии.

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

• антиангинальным;
• антигипоксическим;
• цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца.

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу, стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов, а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды, блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы, одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

• уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
• снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
• снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
• снижается выраженность болевых ощущений;
• снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к гипоксии.

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки простагландинов и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

• оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
• поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
• препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата;
• препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани.

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

• нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран;
• препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
• улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

• способствует уменьшению проявлений внутриклеточного ацидоза (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни;
• предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
• обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
• препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов) в зоне ишемии;
• способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
• препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
• снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью;
• способствует сокращению частоты приступов стенокардии;
• снижает потребность организма в приеме нитратов;
• повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
• устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей артериального давления;
• уменьшает выраженность головокружений и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью;
• способствует нормализации слуха;
• улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов;
• при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками плазмы крови форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры. Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в крови отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры.

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса креатинина, печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Показания к применению Антистена и Антистена МВ

Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:

• ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов стенокардии;
• патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
• головокружения сосудистой природы происхождения;
• кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)

Противопоказания

Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
• почечная недостаточность, которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина (показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
• патологии печени, носящие выраженный характер;
• возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).

Побочные действия

Побочные действия таблеток Антистен

К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления аллергии, выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты, рвота, гастралгия.

Побочные действия таблеток Антистен МВ

К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:

• диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
• головные боли и головокружения;
• высыпания на коже, кожный зуд;
• симптомы крапивницы;
• астения.

В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии) и приливы крови к лицу.

Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства, которые проявляются в форме тремора, повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..

Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования

Антистен, инструкция по применению

Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Антистен МВ, инструкция по применению

Антистен МВ рекомендуется принимать дважды в день во время еды (оптимально — в утреннее и вечернее время). Разовая доза препарата — одна таблетка.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.

Условия продажи

Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.

Срок годности

Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.

Особые указания

Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии. Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезни (ИБС) или инфаркта миокарда.

В случае, если у пациента развился приступ стенокардии, рекомендуется пересмотреть схему лечения и адаптировать ее в соответствии с состоянием больного и особенностями течения заболевания.

При пропуске (одном или более) приема таблетки Антистен МВ не разрешается принимать повышенную дозу препарата в следующий прием.

Аналоги Антистена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата Антистен:

• Ангиозил Ретард;
• Веро-Триметазидин;
• Кардитрим;
• Метагард;
• Предуктал;
• Прекард;
• Римекор;
• Тримет;
• Триметазидин.

Действием, аналогичным действию препарата Антистен МВ, обладают:

• Депренорм МВ;
• Предуктал МВ;
• Триметазидин-Биоком МВ;
• Римекор МВ;
• Тримектал МВ;
• Триметазидин МВ.

Беременность и лактация

Антистен противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Исследования, проводившиеся на животных, показали, что Антистен МВ не способен оказывать тератогенное действия на развивающийся плод. Однако ввиду недостаточности данных о безопасности лечения препаратом в период беременности, вероятность возникновения каких-либо пороков развития не может быть полностью исключена. По этой причине препарат не разрешается назначать для лечения беременных женщин.

Данные о том, может ли триметазидин выделяться с грудным молоком, отсутствуют, поэтому, если не удается избежать назначения Антистена МВ в период лактации, на весь период лечения кормление грудью следует прекратить.

Отзывы об Антистене

Отзывы об Антистен МВ и Антистен, которые можно найти в сети Интернет, в основном, положительные. Многие пациенты отмечают существенное улучшение самочувствия после начала приема этих препаратов.

Тем не менее, некоторые медики сходятся во мнении, что обе фармацевтические формы Антистена являются в большей степени профилактическим средством, которое используется не столько для лечения, сколько для поддержания пациента.

Сам же по себе препарат не может полностью избавить от проблем с сердечно-сосудистой или нервной системой. По этой причине его рекомендуется назначать в сочетании с другими препаратами, предназначенными для лечения патологий сердца и сосудов.

Цена Антистена

Средняя цена Антистен МВ составляет около 420-500 российских рублей, таблетки Антистен обходятся примерно в 280 рублей.

Регистрационный номер: ЛСР-008140/10-160810

Торговое название препарата: Антистен MB

Международное непатентованное название (МНН): триметазидин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: на 1 таблетку:
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг;
Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол, оксид железа красный, титана диоксид.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство
Код ATX С01ЕВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3-5 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови -16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха. Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли АНТИСТЕН MB с грудным молоком. При необходимости применения препарата АНТИСТЕН MB в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи.
Антистен MB назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Курс лечения — по рекомендации врача.

Побочное действие

Частота: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, «приливы» к коже лица.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто — астения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет сведений.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием! А»

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат АНТИСТЕН MB не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 35 мг.
По 10, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1,2, 3,4, 5,6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес:
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.