МНН: Нимесулид
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№018245
Информация о регистрации в РК:
19.09.2017 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
6825/04/08/09/15/16/20
Информация о регистрации в РБ:
10.08.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Апонил
Торговое название
Апонил
Международное непатентованное название
Нимесулид
Лекарственная форма
Таблетки, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нимесулид, 100 мг,
вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат
Описание
Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.
Код АТС М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс — от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.
Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.
Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.
Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
Показания к применению
- лечение острых болей
- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
- лечение первичной дисменореи
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Взрослым по 100 мг — 200 мг 2 раза в сутки, после еды.
Максимальная разовая доза составляет– 200 мг.
Максимальная суточная доза составляет– 400 мг.
Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней.
Побочные действия
часто (≥ l/100, < l/10):
- диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня печеночных ферментов
иногда (≥ l/l,000, < l/100):
- головокружение
- гипертензия
- одышка
- запор, метеоризм, гастрит
- зуд, сыпь, повышенная потливость
- отеки
редко (≥ l/10,000, < l/l,000):
- анемия, эозинофилия
- повышенная чувствительность
- гиперкалиемия
- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
- нечеткое зрение
- тахикардия
- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
- эритема, дерматит
- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
- слабость, астения
очень редко (< l/10,000):
- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
- анафилаксия
- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
- вертиго
- расстройство зрения
- астма, бронхоспазм
- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
- гипотермия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид
- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
- алкоголизм, наркозависимость
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывающей системы крови
- тяжелая степень сердечной недостаточности
- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
- заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность
- пациенты с симптомами простуды или гриппа
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
Лекарственное взаимодействие
При приеме Апонила совместно с фуросемидом, возможно снижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.
Апонил снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
У пациентов с нарушением функции почек, при совместном применении Апонила и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы, возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.
После приема нимесулида, на фоне постоянного лечения теофиллином,
резко снижается уровень теофиллина в плазме крови.
При совместном применении Апонила с варфарином или другими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действие последних усиливается.
При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления.
Апонил может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Особые указания
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
При совместном применение Апонила с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.
При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.
При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата.
Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано.
Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Применять с осторожностью при:
- заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности
- лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, у данных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (при необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови).
Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, понижение температуры тела.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Медокеми Лтд», КИПР
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,
tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863
Владельца регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Казыбек Би 41, здание «А», офис 1.
тел/факс: 8 (727) 3 21-05-05
E-mail: kazakhstan@medochemie.com
| Апонил_каз.doc | 0.09 кб |
| Апонил_рус.doc | 0.07 кб |
| 6825_04_08_09_15_16_20_i.pdf | 0.49 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
«Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Апонил® (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014987/01-2003
Дата последнего изменения: 05.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка
содержит:
Активное
вещество:
Нимесулид
100,00 мг
Вспомогательные
вещества:
Докузат натрия 1,50 мг
Гипролоза 0,80мг
Лактозы
моногидрата 153,70 мг
Карбоксиметилкрахмал
натрия (тип А) 35,00 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 100,00 мг
Масло
растительное гидрогенизированное 8,00 мг
Магния стеарат 1,00 мг
Нимесулид
относится к НПВП из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное,
обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно
ингибирует активность изофермента циклоксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-2, тормозя
циклоксигеназный;путь синтеза эйкозаноидов из арахидоновой кислоты: тромбоксанов,
простациклина и простагландинов D, Е, F в очаге воспаления и в гипоталамусе.
В меньшей
степени, обратимо угнетает активность изофермента ЦОГ-1, благодаря чему реже
вызывает побочные эффекты, связанные с подавлением синтеза простагландина в
здоровых тканях, в том числе в слизистой оболочке желудка и почках.
Угнетает
активность фагоцитоза, полиморфно-ядерных нейтрофилов. Тормозит перекисное
окисление липидов, уменьшает образование активных форм кислорода (радикала
гидроксила, супероксида, гипохлорной кислоты) и свободных кислородных радикалов
(окиси азота и пероксинитрита), являющихся ключевыми медиаторами воспаления и
деструктивных изменений клеток. В относительно высоких концентрациях тормозит
адгезию нейтрофилов и экспрессию ими рецепторов. Угнетая фосфодиэстеразу IV,
увеличивает внутриклеточное содержание 3,5 ц-АМФ, в результате чего уменьшается
синтез и высвобождение гистамина, лейкотриенов, провоспалительных цитокинов и
энзимов из лейкоцитов. Ингибирует высвобождение гистамина и других медиаторов
воспаления из тучных клеток и базофилов.
Подавляет.
образование фактора активации тромбоцитов и фактора некроза опухоли альфа.
Способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, препятствуя разрушению
хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы,
стромилезина), вызывающих деструкцию протеогликанов, коллагена и других
компонентов матрицы хрящевой и соединительной ткани. Угнетает процессы апоптоза
в хондроцитах и других соединительнотканных клетках у пациентов с
дегенеративными заболеваниями суставов, в том числе остеоартрозом. Уменьшает
утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема
движений.
В эксперименте
было показано, что нимесулид, индуцируя внутриклеточную фосфориляцию,
активирует глюкокортикоидные рецепторы человеческих фибробластов синовиальной
оболочки и их связывание с генами-мишенями.
При первичной
дисменорее эффективность препарата связана со снижением внутриматочного
давления и содержания простагландина F2α в полости матки.
Обезболивающее
действие развивается быстро, через 19–30 мин после приема препарата.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны, светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция при
приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее
степень. После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная
концентрация (Сmах) достигается в плазме через 2–3 часа. Сmах
— 3–4 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. До 97,5% связывается с
белками плазмы. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками
плазмы.
Проникает в
ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация
составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо, проникает в кислую среду
очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через
гистогематические барьеры.
Терапевтическая
концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения
(T1/2) нимесулида составляет 3,2–6 часов, 4-гидроксинимесулида —
2,89–4,78 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.
Метаболизируется
в печени тканевыми монооксигеназами с образованием активного (4‑гидроксинимесулид)
и нескольких неактивных метаболитов. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид
(до 25% дозы), обладает сходной фармакологической активностью. Вследствие
уменьшенного размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному
каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется
глутатион и реакция конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и другие).
Препарат
экскретируется, в основном, почками, до 50% дозы выводится с мочой в течение
суток. До 29% дозы выводится с калом. Только 1–3% выводится в неизменной форме.
4‑гидроксинимесулид выводится почками (до 65%) и с желчью (35%),
подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин или
1,8–4,8 л/ч), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический.
профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
—
Болевой
синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, менструальная боль,
артралгия, миалгия ревматического и неревматического генеза, невралгия,
панникулит, дорсалгия (цервикалгия, радикулит, люмбаго, ишиас, боль внизу
спины, боль в грудном отделе позвоночника), оссалгия, боли при онкологических
заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, в том
числе осложненный воспалением мягких тканей;
—
Артриты
(ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, хронический
ювенильный артрит, артрит при болезни Рейтера); остеоартроз, анкилозирующий
спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз; миозит, синовит, теносиновит,
тендинит, тендовагинит, бурсит;
—
Альгодисменорея;
аднексит.
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к нимесулиду и вспомогательным веществам;
—
полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
т.ч. в анамнезе);
—
эрозивно-язвенные
поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения);
—
активное
желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
—
воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе
обострения;
—
гемофилия
и другие нарушения свертываемости крови;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность;
—
печеночная
недостаточность или любое заболевание печени в активной фазе;
—
данные
в анамнезе о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов
нимесулида;
—
сопутствующее
применение потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголя;
—
алкоголизм,
наркомания;
—
выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
период
после проведения аортокоронарного шунтирования;
—
беременность,
период грудного вскармливания;
—
детский
возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе инсульт в
анамнезе), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность,
дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических
артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина
30–60 мл/мин).
Анамнестические
данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии
инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование
НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами:
—
антикоагулянтами (например, варфарин),
—
антиагрегантами (например, ацетилсалициловая
кислота, клопидогрел),
—
пероральными
глюкокортикостероидами (например, преднизолон),
—
селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям
старше 12 лет
назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают после еды, запивая
достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям
старше 12 лет коррекции дозы не требуется, препарат назначают в тех же
дозах, что и взрослым.
У пожилых
пациентов
с сохраненной функцией печени и почек необходимости в коррекции дозы нет.
У пациентов с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) препарат
назначать с осторожностью.
Следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом не более 15 дней.
Побочные действия
Частота
классифицирована по рубрикам в зависимости от встречаемости 1 случая: очень
часто встречающиеся (более 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто
(0,1% до 1%), редко (0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01% или
единичные случаи).
Со стороны
пищеварительной системы:
часто — диарея,
тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто —
запор, метеоризм, гастрит; редко — изжога; очень редко — боли в
эпигастральной области, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное
кровотечение, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язва и/или перфорация желудка
или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны
центральной нервной системы:
нечасто —
головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные
сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).
Со стороны
мочевыделительной системы:
нечасто — отеки; редко
— дизурия; гематурия, задержка жидкости, гиперкалиемия; очень редко —
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны
дыхательной системы:
нечасто — одышка; очень
редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
нечасто — повышение
артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Со стороны
органов чувств:
редко — нечеткость
зрения; очень редко — нарушения зрения, вестибулярное головокружение.
Со стороны
кожных покровов:
нечасто — зуд, сыпь,
усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоморфная экссудативная
эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны
органов кроветворения:
редко — анемия,
эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения; панцитопения, пурпура,
лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические
реакции:
редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок,
анафилактоидные реакции.
Взаимодействие
Нимесулид при
совместном применении с:
—
антикоагулянтами
непрямого действия
(например, варфарином, дикумаролом), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой
кислотой, клопидогрелом): усиливает действие препаратов, снижающих
свертываемость крови; необходим строгий контроль показателей свертываемости
крови;
—
фуросемидом: может снизить
действие фуросемида, временно уменьшить экскрецию натрия, калия и образование
мочи;
—
антигипертензивными
препаратами:
уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов;
—
метотрексатом (одновременно
или в течение первых 24 часов после приема метотрексата): может увеличить
уровень метотрексата в плазме и усилить его токсичность;
—
препаратами
лития:
снижается клиренс лития, в результате чего увеличивается уровень лития в плазме
и его токсичность;
—
циклоспорином: возможно
усиление нефротоксичности циклоспорина;
—
глюкокортикостероидами,
ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами, тормозящими агрегацию
тромбоцитов:
увеличивается риск, развития изъязвлений и/или кровотечений из ЖКТ;
Нимесулид
вытесняет из связи с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты, которая повышает
концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза.
Нимесулид может
повышать свободную концентрацию в крови препаратов, контролирующих связь с
белками плазмы: пероральных гипогликемизирующих препаратов (толбутамида и
других производных сульфанилмочевины), гидантоина, препаратов наперстянки (в
том числе дигоксина), циклоспорина, метотрексата.
Потенциально
возможные фармакокинетические взаимодействия (с глибенкламидом, теофиллином,
варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами) наблюдались в опытах in
vivo. Однако в клинической практике значимых взаимодействий не было
отмечено.
Передозировка
Симптомы:
Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Они, как правило, обратимы при
оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное
кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная
недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическое.
Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение
адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических
средств. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов
необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г
для взрослого человека) и осмотических слабительных. Необходимо контролировать
функцию печени и почек.
Форсированный
диурез, защелачивание мочи, гемодиализ, переливание крови не эффективны из-за
высокой степени связи препарата с белками плазмы.
Особые указания
Пациенты,
получающие варфарин (или другие антикоагулянты непрямого действия), ацетилсалициловую
кислоту, антиагреганты относятся к группе пациентов с высокой степенью
риска кровотечения при лечении нимесулидом. При необходимости одновременного
назначения необходим строгий контроль показателей свертываемости крови.
Препарат следует
применять с осторожностью лицам, у которых наблюдалась склонность к
кровотечениям, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, получающим
лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или тормозящие
агрегацию тромбоцитов.
Препарат может
изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентам,
принимающим наряду с Апонилом® другие лекарственные средства,
вызывающие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рекомендуется регулярно проходить
врачебный контроль.
В случае приема
препарата больным с нарушенной функцией, почек доза препарата должна быть
уменьшена в зависимости от уровня мочевыделения. Необходимо провести
исследование функции почек до начала приема препарата и затем каждые 3 недели
исследовать уровень креатинина сыворотки крови.
После 2-х недель
применения необходим контроль показателей функции печени (в том числе
«печеночных» трансаминаз).
Препарат может
вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с артериальной
гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью, его
следует применять с особой осторожностью.
Пациенты, у
которых на фоне приема нимесулида появились слабость, недомогание, озноб,
лихорадка, должны прекратить лечение.
Не следует
применять Апонил® одновременно с другими НПВП.
В случае
появления любых нарушений зрения на фоне применения препарата, лечение
необходимо немедленно прекратить, и пациента должен обследовать врач окулист.
При появлении
признаков поражения печени (тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи,
пожелтение кожи или слизистых оболочек, кожный зуд, повышение уровня
«печеночных» трансаминаз), следует прекратить прием препарата и обратиться к
лечащему врачу.
Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.
Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся
механизмов
Пациенты,
деятельность которых требует концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или
головокружения.
Форма выпуска
Таблетки по
100 мг.
10 таблеток в
блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1, 2, 3 или 10
блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать
по истечению срока годности.
Отзывы
или
Апонил® (Aponil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Апонил®
💊 Состав препарата Апонил®
✅ Применение препарата Апонил®
📅 Условия хранения Апонил®
⏳ Срок годности Апонил®
Описание лекарственного препарата
Апонил®
(Aponil)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕДОКЕМИ Лтд.
(Кипр)
Лекарственная форма
| Апонил® |
Таб. 100 мг: 10, 20, 30 или 100 шт. рег. №: П N014987/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апонил®
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: докузат натрия — 1.5 мг, гипролоза — 0.8 мг, лактозы моногидрат — 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.
Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).
Показания препарата
Апонил®
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
- лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза — 100 мг, максимальная суточная доза — 400 мг.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- аспириновая астма;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- III триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.
С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.
При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости — инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.
При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
Условия хранения препарата Апонил®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Апонил®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МЕДОКЕМИ ЛТД.
(Кипр)
|
MEDOCHEMIE Ltd. 107045 Москва, Сретенский б-р 5, а/я 81 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Нимесулид
(АВВА РУС, Россия)
Все аналоги
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу (ЦОГ-1). Фармакокинетика: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4мг/л. Связь с белками плазмы крови — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.Период полувыведения нимесулида (Т1/2) составляет около 1,56-4,9ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78ч. 4-гидроксинимесулид выводится через почки (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 1,8-4,8л/ч или 30-80мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.Повторное применение не приводит к кумуляции препарата. |
 |
Побочное действие Апонил таблетки 100мгИспользована классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000,но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).Нарушения психики: редко — ощущение страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушения зрения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения.Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко — гиперкалиемия.Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу. |
 |
Взаимодействие Апонил таблетки 100мгНе рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта.Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12сутки после отмены мифепристона.При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулоновой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов.Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови (фармакокинетическое взаимодействие).Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой).Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. |
 |
Особые указанияС осторожностью: артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30-60мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Беременность: как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.Период грудного вскармливания: применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано.После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени («печеночных» трансаминаз).Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2). Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота).В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому пациентов с высоким артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП.При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечнососудистой системы.Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и другими механизмами. |
Состав
Нимесулид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, моногидрат лактозы, гликолят натрия крахмала, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг круглой формы, плоские, белого цвета в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгетическое, антипиретическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия основан на уменьшении в очаге воспаления синтеза простагландинов, а также в гипоталамусе. На синтез простагландинов в почках и слизистой оболочке желудка препарат практически не влияет, чем объясняется его хорошая переносимость. Препарат угнетает процесс перекисного окисления жиров и образование свободных радикалов, снижает выработку фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина, фактора воспаления, протеиназ и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи скорость абсорбции снижает. В организме не кумулирует. Терапевтическая концентрация препарата в крови определяется через 2 часа и поддерживается на протяжении 8 часов. Период полувыведения — 3 часа. Биотрансформация происходит в печени до уровня фармакологически активного (гидроксинимесулид) и неактивных метаболитов. Выводится через почки и кишечник.
Показания к применению
Купирование болевого синдрома различного происхождения, лихорадка различного генеза, воспалительные заболевания суставов и мышц (артриты, миозиты, остеоартриты, тендовагиниты).
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, обострения язвенных поражений ЖКТ, почечная недостаточность, кровотечение в ЖКТ, печёночная недостаточность, III триместр беременности, лактация, лекарственная зависимость, алкоголизм, повышение температуры тела, возраст до 12 лет, нарушения свертывания крови.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, сонливость, боли в области желудка, изжога, изъязвление слизистой ЖКТ, тошнота, диарея, отёки, олигурия, гематурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, местные и общие аллергические реакции.
Апонил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для взрослых разовая доза варьирует от 50 до 200 мг, максимальная — 400 мг в сутки. Принимается по 1 таблетке после еды 2 раза в день, запивается водой. Дозировка для детей — 1,5 мг/кг (максимальная доза — 5 мг/кг в сутки).
Передозировка
В редких случаях тошнота и рвота.
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата с непрямыми антикоагулянтами возрастает риск усиления их действия. При сочетанном приеме с солями лития их концентрация в плазме крови повышается. Нимесулид конкурентно вытесняется из связи с белками гипогликемизирующими средствами, ацетилсалициловой кислотой, сульфаниламидами, циклоспорином, препаратами наперстянки, метотрексатом.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги Апонила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Апонила по действующему веществу являются: Аулин, Кокстрал, Ауроним, Амеолин, Найз, Нимегезик, Нимесин, Нимесулид, Нимид, Нимесулид, Нимулид, Ремесулид, Флолид, Пролид и другие.
Отзывы об Апониле
Отзывы о препарате у большинства пациентов благоприятные. Особенно часто отмечают его высокую эффективность при лечении артритов, миозитов, тендовагинитов. «…Мне поставили диагноз плечелопаточный периартрит. Страдала функция плеча и появились сильные боли в плече, затем присоединился тендовагинит мышцы плеча. В лечении использовала многие препараты, в том числе и таблетки Апонил, которые хорошо купировали боль».
Цена Апонила, где купить
Цена таблеток Апонил 100 мг N20 варьирует в пределах 135—198 рублей за упаковку. Приобрести Апонил можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.