Ардалон® (Ardalon)
💊 Состав препарата Ардалон®
✅ Применение препарата Ардалон®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ардалон®
(Ardalon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ардалон® |
Капс. 100 мг: 10, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-003860 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ардалон®
Капсулы красно-коричневого цвета, твердые, желатиновые, непрозрачные,№1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон (пласдон S 630) — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный — 1.5%, титана диоксид (Е171) -0.5%, желатин — до 100%.
Масса заполненной капсулы — 396 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Показания активных веществ препарата
Ардалон®
Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: мышечный спазм, злокачественные новообразования, первичная альгодисменорея, головная боль, посттравматические боли, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.
Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко — спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции: редко — повышение температуры тела, крапивница и зуд.
Противопоказания к применению
Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к флупиртину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности с явлениями энцефалопатии. С осторожностью применять при нарушениях функции печени — необходимо корректировать режим дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек — необходимо корректировать режим дозирования.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарство Ардалон изготавливается в виде капсул, в содержимое которых входит действующее вещество – флупиртина малеат в количестве 100 мг. К вспомогательным компонентам относятся:
- кальция фосфат;
- производная винил пирролидона;
- магниевая соль стеариновой кислоты;
- двуокись кремния.
Желатиновый каркас включает в себя пигмент оксида железа красного, двуокись титана.
Фасуется товар по 10 шт. в контурные ячейки или по 30, 50 капс. в полимерные емкости. Аналоги Ардалона – Нейродолон, Нолодатак, Катадолон, Флюгесик.
Фармакологическое действие
Болеутоляющее центрального влияния. Относится к избирательным активаторам калиевых ионных пор, которые обеспечивают транзит ионов вещества через мембранную поверхность клетки. Не входит в группу опиоидов. Поэтому его использование не приводит к формированию привыкания и зависимости. Средство обладает обезболивающим качеством. Снижает патологически повышенный тонус мускулатуры и ее ригидность.
Эффекты основаны на непрямом противодействии NMDA-рецепторам, стимуляции подавляющих болевой синдром механизмов и GABA-ергических реакций. При терапевтической плотности препарата не происходит его взаимодействие с α1- и α2-нейронами, серотонином, дофаминовыми и другими ионными каналами.
Предупреждение и снятие спазмов сосудов обусловлено ингибированием переноса возбуждения на двигательные и промежуточные нейроны, вызывающие снятие мускульного сокращения. Такое влияние флупиртина характерно при развитии продолжительных патологических состояний, которым сопутствуют болезненные мышечные сокращения в области головного мозга, шеи, спины, суставов, а также при комплексном сочетании болей, депрессии, астении.
Ардалон предохраняет нервные волокна от интоксикации ионизированными атомами внутриклеточного Са, которые имеют повышенную плотность. Причина такого действия заключается в свойстве флупиртина подавлять влияние нейрональных пор ионов Са и сокращать объем вещества.
В результате перорального введения около 90% порции абсорбируется из пищеварительного отдела. Трансформируется флупиртин на ¾ от принятого количества в печени. При этом синтезируется производное М1 путем растворения уретановой фракции и введения ацильного остатка RCO- в состав органического соединения. Благодаря действию метаболита обеспечивается 25%-я анальгезирующая стимуляция действующего компонента лекарства. По описанию синтеза второго производного флупиртина его влияние незначительно.
Период полувыведения равняется 7 ч. Этого времени достаточно для формирования болеутоляющего эффекта. Плотность флупиртина в плазменном составе кровяной среды соотносится с объемом дозировки. Почти 70% удаляется через мочевыделительную систему: на 27% — в неизменной форме, 28% — метаболитом М1 и 12% — в виде производной М2. Оставшаяся часть является неопределенной и выводится через пищеварительный тракт: с желчью и фекалиями.
У пожилых пациентов отмечается повышение периода полувыведения. Пиковая концентрация в плазме у них увеличена, по сравнению с более молодыми больными в 2-2,5 раза. Купить Ардалон можно на сайте интернет-аптеки.
Показания
Лекарство назначается при ярко выраженных и продолжительных болевых синдромах и патологиях:
- мускульном спазмировании;
- онкологии;
- начальной альгодименореи;
- цефалгии;
- после травм;
- после хирургических операций.
Противопоказания
Согласно инструкции, медикамент запрещается использовать при дисфункции печени, злоупотреблении алкогольными напитками, уменьшении или полном отсутствии оттока желчи, быстрой утомляемости поперечно-полосатой мускулатуры. Противопоказано средство при гиперсенситивности к составляющим химпродукта, в период вынашивания плода и детям до 18 лет.
Известно о выделении незначительного объема флупертина с грудной лактозой. Поэтому во время лактообразования решается вопрос о переводе младенца на искусственное кормление.
Доставка Ардалона в Москве выполняется в течение одного дня.
Способ применения и дозы
Порция вещества определяется персонально для каждого больного. Она зависит от состояния человека и уровня сенсибилизации к действующему ингредиенту. Продолжительность курса лечения определяется динамикой болей и результативностью процедур.
Суточная доза составляет 0,1 г от 3 до 4-х раз в день, при острых болях по рекомендации врача плюс еще 0,1 г, но не более 0,6 г в день. Принимается внутрь. При этом нельзя разжевывать. Принимают вместе с жидкостью в количестве 100 мл. Норма — 100 мг 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При сильном болевом синдроме — 200 мг 3 раза в день. Наибольшая дозировка в день — 600 мг.
Побочные действия
Коллатеральные явления на фоне использования Ардалона возникают со стороны:
- центральной нервной организации – гипергидроз, неврозы, дрожание пальцев, проблемы со зрением, депрессия;
- органов ЖКТ – тошнота с рвотой, повышенная кислотность, понос или запоры, абдоминальные боли, анорексия, нарушения в работе гепатобилиарной системы;
- иммунитета – крапивная лихорадка, зуд, гипертермия.
Передозировка
Информация отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Флупиртин способствует усилению снотворного эффекта миорелаксирующих средств и алкоголя. При комплексном использовании химпрепарата по схеме – «медикамент plus метаболиты кумарина» происходит удвоение противосвертывающего эффекта.
Варфарин и диазепам вытесняют флупиртин из соединений с протеинами, что ведет к усилению антикоагулянтов и противосудорожных химпродуктов.
Особые указания
При наличии диагноза, связанного с разладом деятельности печени или почек у людей старшей возрастной группы, выполняется титрование дозы Ардалона. Выраженность акцидентных явлений зависит от принятой нормы. В подавляющем большинстве случаев симптомы проходят самопроизвольно в течение проведения процедур или после их завершения.
В процессе терапии наблюдались ложные результаты диагностирования повышенного билирубина, уробилиногена или присутствия протеинов в урине. Подобная информация отмечалась при установке количества билирубина в плазменной среде крови.
Использование Ардалона, по отзывам врачей, в большом количестве ведет к окрашиванию урины в зеленый оттенок. Такой признак не относится к патологическим проявлениям.
Сроки и условия хранения
Период хранения лекарства при t° не выше 25°С составляет 3 года. Цена Ардалона зависит от количества капсул.
Цены на Ардалон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы красно-коричневого цвета, твердые, желатиновые, непрозрачные,№1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| флупиртина малеат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон (пласдон S 630) — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный — 1.5%, титана диоксид (Е171) -0.5%, желатин — до 100%.
Масса заплненной капсулы — 396 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Показания
Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: мышечный спазм, злокачественные новообразования, первичная альгодисменорея, головная боль, посттравматические боли, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Противопоказания
Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к флупиртину.
Дозировка
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.
Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко — спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции: редко — повышение температуры тела, крапивница и зуд.
Лекарственное взаимодействие
Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек — необходимо корректировать режим дозирования.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности с явлениями энцефалопатии. С осторожностью применять при нарушениях функции печени — необходимо корректировать режим дозирования.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.
Описание препарата АРДАЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Состав и форма выпуска Ардалон 100мг 30 шт. капсулы верофарм
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг.
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон (пласдон S 630) — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг.
- Состав твердой желатиновой капсулы: ;краситель железа оксид красный — 1.5%, титана диоксид (Е171) -0.5%, желатин — до 100%.
- Масса заплненной капсулы ;- 396 мг.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы ;красно-коричневого цвета, твердые, желатиновые, непрозрачные,№1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого цвета.
Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.
Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
T1/2 ;составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 ;(до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max ;соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Показания к применению Ардалон 100мг 30 шт. капсулы верофарм
Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: мышечный спазм, злокачественные новообразования, первичная альгодисменорея, головная боль, посттравматические боли, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Противопоказания
Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к флупиртину.
Применение Ардалон 100мг 30 шт. капсулы верофарм при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия Ардалон 100мг 30 шт. капсулы верофарм
Со стороны ЦНС: ;часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко — спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: ;возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции: ;редко — повышение температуры тела, крапивница и зуд.
Лекарственное взаимодействие
Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.
Состав
Капсулы — 1 капс.:
Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон (пласдон S 630) — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный — 1.5%, титана диоксид (Е171) -0.5%, желатин — до 100%.
Масса заплненной капсулы — 396 мг.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.
Форма выпуска
Капсулы красно-коричневого цвета, твердые, желатиновые, непрозрачные,№1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Показание к применению
Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: мышечный спазм, злокачественные новообразования, первичная альгодисменорея, головная боль, посттравматические боли, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Способы применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.
Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.
Противопоказания
Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к флупиртину.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.