Аримидекс инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В 1 таблетке анастрозола 1 мг.

Лактозы моногидрат, карбоксиметиленкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, вода, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке № 28.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный ингибитор ароматазы — фермента, при помощи которого в постменопаузе андростендион в тканях превращается в эстрадиол. Снижение его уровня оказывает терапевтический эффект при раке молочной железы. Установлено, что доза 1 мг снижает его уровень на 80%.

Не обладает андрогенным, прогестогенным и эстрогенным действием. Даже в дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому заместительное лечение кортикостероидами не проводится.

Вызывает изменения в костной ткани, которые предупреждаются назначением бисфосфонатов, особенно больным со средним и высоким риском остеопороза и переломов.

Препарат не вызывает изменений уровня липидов в крови.

Фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема таблетки. Прием пищи не уменьшает степень всасывания, поэтому не влияет на концентрацию препарата в плазме. После недельного приема достигается 90-95 % равновесной концентрации. На 40% связывается с белками крови. Выводится медленно, Т1/2 составляет 40-50 часов. В течение 72 часов около10% дозы выделяется с мочой. Клиренс анастрозола не изменяется при циррозе печени и нарушениях функции почек. Основной метаболит триазол — не ингибирует ароматазу.

Показания к применению

• вспомогательное лечение раннего рака молочной железы в постменопаузе;
• вспомогательное лечение раннего рака молочной железы после лечения Тамоксифеном;
• распространенный рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• рак в пременопаузе;
• беременность и период кормления грудью;
• выраженная печеночная и почечная недостаточность;
• применение Тамоксифена или эстроген содержащих препаратов;
• детский возраст.

С осторожностью применяется при остеопорозе, ИБС, гиперхолестеринемии, нарушение функции печени, глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточности лактазы.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• приливы;
• артралгия и скованность суставов;
• боль в костях;
• головная боль;
• сонливость;
• лёгкая или умеренно выраженная астения;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• анорексия;
• сухость слизистой влагалища;
• маточные кровотечения (после отмены препарата);
• кожная сыпь;
• истончение волос;
• аллергические реакции;
• синдром запястного канала (при наличии факторов риска этого заболевания);
• повышение активности ферментов печени;
• снижение минеральной плотности кости и риск возникновения остеопороза.

Реже встречаемые побочные реакции:

• триггерный палец;
• крапивница;
• эритема, васкулит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• отек Квинке;
• гепатит.

Аримидекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь целиком, в одно и тоже время. Доза— 1 мг 1 раз в сутки, лечение проводится длительно. При адъювантной терапии — 5 лет. При легких и умеренно выраженных нарушениях функции почек у больных коррекция дозы не проводится. Также она не требуется при легкой степени нарушения функции печени.

Инструкция по применению Аримидекса содержит предупреждение о том, что при наличии маточного кровотечения при приеме препарата необходима консультация гинеколога. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращают.

Астения и сонливость, как побочные реакции, могут отрицательно повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций, а также на возможность управлять транспортными средствами.

Передозировка

Не установлена разовая доза, которая может привести к состояниям, угрожающим жизни. Поскольку специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение и контроль функции жизненно важных органов.

Взаимодействие

Применение с феназоном и Циметидином не приводит к клинически значимому взаимодействию препаратов. Также нет сведений о взаимодействии с прочими противоопухолевыми препаратами.

Известно, что эстрогенсодержащие препараты уменьшают действие активного вещества.

Тамоксифен также ослабляет фармакологическое действие анастрозола.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 30°C.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Аримидекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, относящиеся к одной группе: Аромазин, Ароместон, Летрозол, Летротера, Фемара, Летрузил, Орета, Эстролет.

Отзывы об Аримидексе

В 1997 г. проходили клинические испытания ингибиторы ароматазы летрозол и аримидекс, который оказался более эффективным средством для профилактики рецидивов рака молочной железы, по сравнению с Тамоксифеном, являющимся «золотым стандартом» среди препаратов.

Этот препарат увеличивает уровень выживаемости до 63% по сравнению с терапией Тамоксифеном. Снижается риск рецидива опухолей на 32%. Удобен в применении, что отмечается в отзывах, и значительно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с ингибиторами ароматазы предыдущих поколений. Применение этого препарата в течение 5 лет оказалось эффективнее, чем применение Тамоксифена в течение такого же времени. Кроме того, переход на него после 2 лет приема Тамоксифена тоже более эффективен, если сравнивать с приемом одного тамоксифена в течение 5-лет и такой переход оправдан. Но, по сравнению с тамоксифеном, он чаще вызывает нежелательные реакции в виде остеопороза, болей в суставах и патологических переломов.

Все эти моменты отражают отзывы об Аримидексе:

• «… Ужасно переносила — болели кости и суставы, поэтому передвигалась с палочкой, мучили приливы жара и потливость»;
• «… Перевели на прием этого препарата после Тамоксифена, поскольку он оказался неэффективным в моем случае»;
• «… У меня была такая схема: Тамоксифен 3 года, затем ингибиторы ароматазы»;
• «… Ничего плохого не могу сказать о Тамоксифене, так как принимала его 5 лет, затем перевели на ингибиторы ароматазы, которые планируется принимать тоже 5 лет».

Многие отмечают хорошую переносимость препарата в течение многих лет. Для некоторых он оказался неприемлемым.

Бытует мнение, что Аримидекс эффективнее Фемары, хотя исследований не проводилось.

По мнению онкологов, применение Золадекса и Аримидекса в комбинации дает стойкий эффект в некоторых случаях на годы.

Изучается эффективность комбинации Аримидекса и Фаслодекса.

Сочетание с Тамоксифеном не применяется, поскольку это не ведет к повышению эффективности, а выраженность побочных реакций усиливается.

Цена Аримидекса, где купить

Купить Аримидекс в Москве можно во многих аптеках. Цена Аримидекса колеблется в широком диапазоне: от 3357 руб. до 7301 руб. за упаковку таблеток в количестве 28 шт. В Санкт-Петербурге данный препарат можно приобрести за 6347-8043 руб.

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс^® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении препарата Аримидекс^® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс^® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс^® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении препарата Аримидекс^® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность препарата Аримидекс^® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс^®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Регистрационный номер:

П N013285/01

Торговое название препарата: Аримидекс^®

Международное непатентованное название:

анастрозол (anastrozole)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: анастрозол 1,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А — на одной стороне и Adx на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX: L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аримидекс^® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс^® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс^® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс^® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс^® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс^®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс^® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс^®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс^® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии препаратом Аримидекс^®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс^®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет. Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата

Беременность и период кормления грудью

У женщин в пременопаузе

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены

Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена) С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется. Побочное действие

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%) Со стороны сосудистой системы:

очень часто — приливы.
Со стороны костно-мышечной системы:

очень часто — артралгия / скованность суставов, артрит
часто — боль в костях нечасто — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы:

часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс^®).
Со стороны кожи и кожных придатков:

очень часто — кожная сыпь,
часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто — крапивница,
редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)),
очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения:

очень часто — тошнота,
часто — диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы:

часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы,
нечасто — повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы:

очень часто — головная боль;
часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма:

часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие:

очень часто. Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс^®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс^® с другими препаратами вряд ли приведи к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс^® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс^® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс^®, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс^®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс^® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс^® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс^® необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс^® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома.
Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс^® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс^® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Некоторые побочные действия препарата Аримидекс^®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Условия хранения

При температуре не выше 30 ^oC, в недоступном для детей месте. Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек

По рецепту. Фирма-производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, произведено АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США, 578 Олд Балтимор Пайк, Ньюарк, Делавэр Дальнейшая информация предоставляется по требованию:

Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3 стр. 1. Аримидекс — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2009